喹诺酮药物的比较
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体内过程
半衰期
较早开发的该类药物血浆清除半衰期一般在3～8h， 需每日2～3次给药。近年研发的新药中t1/2呈延长 的趋势；如盐酸莫西沙星半衰期12～15.2h，每日 给药1次。
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临床应用
泌尿生殖道感染
多重耐药的铜绿假单 胞菌感染
呼吸系统感染
肺炎、TB
非典型病原体
消化系统感染
包括成人患者 伤寒沙门菌的治疗
广
其它感染
骨骼系统感染、皮 肤软组织感染、败血症
等
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不良反应
胃肠道反应
常见胃部不适、消化不良、恶心、腹泻等； 最常见，氟罗、司帕、格帕>10%，其它2-8%； 喹酸对消化道的化学性刺激所致； 一般可耐受，停药可恢复 。
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不良反应
中枢神经系统毒性
轻者失眠、头昏、头痛、眩晕、视觉异常，重者 精神异常、抽搐、惊厥； 发生率0.8-6%，莫西>环丙>氧氟>左氧； 常见于用药剂量过大、有精神病或癫痫病史、与 茶碱、非甾体抗炎药或CYP450抑制剂合用时；
拓扑异构酶IV负责将子代的DNA解环，G＋菌
其它
抑制细菌RNA及蛋白质合成， 诱导菌体 DNA错误复制，抗菌后效应（PAE）
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特点
繁殖期杀菌剂
抗菌谱广 抗菌力强
口服吸收好 组织浓度高
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与其它抗菌药 无交叉耐药性
过敏反应少
稳定性好 剂型多样
发展史
萘啶酸
Norfloxacin 诺氟沙星
第一个氟喹 诺酮类药物
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不良反应
糖代谢紊乱
风险增加，尤其是糖尿患者的低血糖，任何已上 市的氟喹诺酮均可致； 加替沙星于1999年上市，2006年5月施贵宝将该产 品全球撤市，2007年1月我国在说明书增添此项禁 忌症。
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注意事项
慎与茶碱类或非甾体抗炎药合用；
应用洛美、氟罗、司氟、环丙时，患者尽量避 免或减少日照；
G－、G＋、铜绿、衣 原体、支原体、军团 菌、分枝杆菌、厌氧
菌
＋＋ ＋
＋＋ ＋＋
临床应用 现状
泌尿道 感染
已淘汰
肠道感染 尿路感染
较少 应用
广泛
广泛 应用
广泛
广泛 应用
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改变构效后喹诺酮药物特点
1.氟喹诺酮抗菌活性增强（C6位引入氟）； 2.左氧氟沙星和氧氟沙星中枢渗透性较强（C7有甲
基哌嗪环）； 3. 莫西沙星、加替沙星对非典型病原体和厌氧菌有
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不良反应
软骨伤害
损伤幼龄动物负重关节的软骨，儿童关节痛和关节 水肿； 发生率与年龄、剂量相关，儿童估计在2%-3%； 与镁离子发生螯合反应，造成局部Mg2+缺乏,进而 影响软骨细胞表面整合素及其后续反应；
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不良反应
肾损害
结晶尿，严重者出现肾功能衰竭； 根据2004至2009国家不良反应监测中心报告数据： 环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星的血尿报告较多， 帕珠沙星的肾功能衰竭病例所占比例相对较高； 喹诺酮类药物结构中有羧基，在中性和碱性尿液中 溶解性差，容易在肾小管中形成结晶；
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体内过程
吸收
除诺氟沙星、环丙沙星外，大部分药物的口服 生物利用度达80%-95%；食物一般不影响药物的吸 收，但左氧氟沙星应避免与乳制品、多种维生素、 铁剂和抗酸药同服；奶制品影响环丙沙星的吸收， 对莫西沙星无影响。
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体内过程
分布
血浆蛋白结合率低（14-30%），分布广、组织浓 度高；
代谢
经肝脏细胞色素P450系统氧化；
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体内过程
排泄
大多数药物主要经肾脏排出；肾功能减退感染患 者，如氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星和加替 沙星等,应根据肾功能减退情况减少该药剂量;肝 功能减退感染患者，如氧氟沙星、左氧氟沙星、 环丙沙星、 诺氟沙星，按原治疗量应用；氟罗沙 星，严重肝病时减量慎用。
应多饮水，保持24h尿量在1200ml以上，避免 与有尿碱化作用的药物（如碳酸氢钠）同时使
用；
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注意事项
本类药物对血管有刺激性，高浓度或输注 速度过快可引起静脉炎、局部疼痛等，故 溶媒应不少于100ml，以250ml为宜，输注 速度不宜过快，每100ml输注时间不少于1 小时。
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二
代
代
第三代
第四代
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四代喹诺酮药物比较
第一 代
药动学 特点
血药浓度低 组织浓度低
抗菌谱 大多数G－菌
抗菌 强度
＋
第二 代
血药浓度低 尿药浓度高
大多数G－菌、 部分G＋菌、铜绿
＋＋
第三 代
第四 代
血药浓度高 组织分布广 半衰期长
吸收快 组织分布广 半衰期长
G－、G＋、铜绿、 衣原体、支原体、 军团菌、分枝杆菌
环丙沙星 依诺沙星
1962
1973
1984 1985 1986
1992
Levofloxacin 左氧氟沙星
帕珠沙星 吉米沙星 加雷沙星 西他沙星
Moxifloxacin 莫西沙星
1993 1994
1997 1999
2000s
吡哌酸
第
第
氧氟沙星
司帕沙星 替马沙星
曲伐沙 星 格帕沙星
加替沙星 克林沙星
一
喹诺酮来自百度文库药物 的比较
2015届临床药师规范化培训学员 抗感染专业
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定义
喹诺酮类（quinolones）抗菌药是指人工 合成的含4-喹诺酮（或称吡酮酸）母核的一 类药物。
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作用机制—抑制细菌DNA合成
抑制细菌拓扑异构酶II(DNA回旋酶)
DNA回旋酶使DNA保持高度卷紧状态，G－菌
抑制细菌拓扑异构酶IV
抗菌活性（R1有环丙基和X8甲氧基）； 4.左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星
有抗铜绿假单胞菌作用；
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呼吸喹诺酮类抗菌药物
指对多数呼吸道病原有很好的杀菌活性， 且药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏 组织和支气管分泌物的喹诺酮类抗菌药物； 有莫西沙星、吉米沙星、左氧氟沙星和加 替沙星。
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不良反应
皮肤反应和光敏反应
光照处皮肤瘙痒性红斑，重者糜烂、脱落，停药 可恢复； 发生率：司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星>克林沙 星 >加替沙星、莫西沙星； 与剂量密切相关，还与8位取代基、紫外光照射强 度和时间及机体自身敏感性有关；
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不良反应
心脏毒性
任何一种氟喹诺酮都可能引起QTc间期延长，从而 导致尖端扭转型室速和室颤；目前上市的药物危险 性低； 格帕沙星因发生严重尖端扭转型室速致死而被撤 市； 危险因素：合用可延长QTc药三环类抗抑郁药、胺 碘酮、特非那定、红霉素、西沙比利等；
体内过程
半衰期
较早开发的该类药物血浆清除半衰期一般在3～8h， 需每日2～3次给药。近年研发的新药中t1/2呈延长 的趋势；如盐酸莫西沙星半衰期12～15.2h，每日 给药1次。
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临床应用
泌尿生殖道感染
多重耐药的铜绿假单 胞菌感染
呼吸系统感染
肺炎、TB
非典型病原体
消化系统感染
包括成人患者 伤寒沙门菌的治疗
广
其它感染
骨骼系统感染、皮 肤软组织感染、败血症
等
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不良反应
胃肠道反应
常见胃部不适、消化不良、恶心、腹泻等； 最常见，氟罗、司帕、格帕>10%，其它2-8%； 喹酸对消化道的化学性刺激所致； 一般可耐受，停药可恢复 。
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不良反应
中枢神经系统毒性
轻者失眠、头昏、头痛、眩晕、视觉异常，重者 精神异常、抽搐、惊厥； 发生率0.8-6%，莫西>环丙>氧氟>左氧； 常见于用药剂量过大、有精神病或癫痫病史、与 茶碱、非甾体抗炎药或CYP450抑制剂合用时；
拓扑异构酶IV负责将子代的DNA解环，G＋菌
其它
抑制细菌RNA及蛋白质合成， 诱导菌体 DNA错误复制，抗菌后效应（PAE）
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特点
繁殖期杀菌剂
抗菌谱广 抗菌力强
口服吸收好 组织浓度高
精品文档
与其它抗菌药 无交叉耐药性
过敏反应少
稳定性好 剂型多样
发展史
萘啶酸
Norfloxacin 诺氟沙星
第一个氟喹 诺酮类药物
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不良反应
糖代谢紊乱
风险增加，尤其是糖尿患者的低血糖，任何已上 市的氟喹诺酮均可致； 加替沙星于1999年上市，2006年5月施贵宝将该产 品全球撤市，2007年1月我国在说明书增添此项禁 忌症。
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注意事项
慎与茶碱类或非甾体抗炎药合用；
应用洛美、氟罗、司氟、环丙时，患者尽量避 免或减少日照；
G－、G＋、铜绿、衣 原体、支原体、军团 菌、分枝杆菌、厌氧
菌
＋＋ ＋
＋＋ ＋＋
临床应用 现状
泌尿道 感染
已淘汰
肠道感染 尿路感染
较少 应用
广泛
广泛 应用
广泛
广泛 应用
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改变构效后喹诺酮药物特点
1.氟喹诺酮抗菌活性增强（C6位引入氟）； 2.左氧氟沙星和氧氟沙星中枢渗透性较强（C7有甲
基哌嗪环）； 3. 莫西沙星、加替沙星对非典型病原体和厌氧菌有
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不良反应
软骨伤害
损伤幼龄动物负重关节的软骨，儿童关节痛和关节 水肿； 发生率与年龄、剂量相关，儿童估计在2%-3%； 与镁离子发生螯合反应，造成局部Mg2+缺乏,进而 影响软骨细胞表面整合素及其后续反应；
精品文档
不良反应
肾损害
结晶尿，严重者出现肾功能衰竭； 根据2004至2009国家不良反应监测中心报告数据： 环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星的血尿报告较多， 帕珠沙星的肾功能衰竭病例所占比例相对较高； 喹诺酮类药物结构中有羧基，在中性和碱性尿液中 溶解性差，容易在肾小管中形成结晶；
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体内过程
吸收
除诺氟沙星、环丙沙星外，大部分药物的口服 生物利用度达80%-95%；食物一般不影响药物的吸 收，但左氧氟沙星应避免与乳制品、多种维生素、 铁剂和抗酸药同服；奶制品影响环丙沙星的吸收， 对莫西沙星无影响。
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体内过程
分布
血浆蛋白结合率低（14-30%），分布广、组织浓 度高；
代谢
经肝脏细胞色素P450系统氧化；
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体内过程
排泄
大多数药物主要经肾脏排出；肾功能减退感染患 者，如氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星和加替 沙星等,应根据肾功能减退情况减少该药剂量;肝 功能减退感染患者，如氧氟沙星、左氧氟沙星、 环丙沙星、 诺氟沙星，按原治疗量应用；氟罗沙 星，严重肝病时减量慎用。
应多饮水，保持24h尿量在1200ml以上，避免 与有尿碱化作用的药物（如碳酸氢钠）同时使
用；
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注意事项
本类药物对血管有刺激性，高浓度或输注 速度过快可引起静脉炎、局部疼痛等，故 溶媒应不少于100ml，以250ml为宜，输注 速度不宜过快，每100ml输注时间不少于1 小时。
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二
代
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第三代
第四代
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四代喹诺酮药物比较
第一 代
药动学 特点
血药浓度低 组织浓度低
抗菌谱 大多数G－菌
抗菌 强度
＋
第二 代
血药浓度低 尿药浓度高
大多数G－菌、 部分G＋菌、铜绿
＋＋
第三 代
第四 代
血药浓度高 组织分布广 半衰期长
吸收快 组织分布广 半衰期长
G－、G＋、铜绿、 衣原体、支原体、 军团菌、分枝杆菌
环丙沙星 依诺沙星
1962
1973
1984 1985 1986
1992
Levofloxacin 左氧氟沙星
帕珠沙星 吉米沙星 加雷沙星 西他沙星
Moxifloxacin 莫西沙星
1993 1994
1997 1999
2000s
吡哌酸
第
第
氧氟沙星
司帕沙星 替马沙星
曲伐沙 星 格帕沙星
加替沙星 克林沙星
一
喹诺酮来自百度文库药物 的比较
2015届临床药师规范化培训学员 抗感染专业
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定义
喹诺酮类（quinolones）抗菌药是指人工 合成的含4-喹诺酮（或称吡酮酸）母核的一 类药物。
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作用机制—抑制细菌DNA合成
抑制细菌拓扑异构酶II(DNA回旋酶)
DNA回旋酶使DNA保持高度卷紧状态，G－菌
抑制细菌拓扑异构酶IV
抗菌活性（R1有环丙基和X8甲氧基）； 4.左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙星
有抗铜绿假单胞菌作用；
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呼吸喹诺酮类抗菌药物
指对多数呼吸道病原有很好的杀菌活性， 且药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏 组织和支气管分泌物的喹诺酮类抗菌药物； 有莫西沙星、吉米沙星、左氧氟沙星和加 替沙星。
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不良反应
皮肤反应和光敏反应
光照处皮肤瘙痒性红斑，重者糜烂、脱落，停药 可恢复； 发生率：司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星>克林沙 星 >加替沙星、莫西沙星； 与剂量密切相关，还与8位取代基、紫外光照射强 度和时间及机体自身敏感性有关；
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不良反应
心脏毒性
任何一种氟喹诺酮都可能引起QTc间期延长，从而 导致尖端扭转型室速和室颤；目前上市的药物危险 性低； 格帕沙星因发生严重尖端扭转型室速致死而被撤 市； 危险因素：合用可延长QTc药三环类抗抑郁药、胺 碘酮、特非那定、红霉素、西沙比利等；