磺胺类药物抗菌谱.
抗微生物药物的选用—抗真菌药及抗菌药物的合理使用(兽医药理学课件)
甲砜霉素
治疗伤寒和副伤寒的首选药。 有较强的免疫抑制作用 引起可逆性红细胞生成抑制作用比氯霉素更常见。 长期内服可引起消化机能混乱，出现维生家缺乏或二重 感染。 有胚胎毒性，妊娠期及哺乳期动物慎用。 与大环内酯类、β-内酰胺类、林可胺类药物合用时产生 颉颃作用。 休药期：畜、禽28天；弃奶期7天。鱼类，15天。
2.小檗碱（黄连素）
盐酸小檗碱碱片：内服，一次量，马2-4g，牛 3-5g，羊、猪O.5-1g。 硫酸小檗碱注射液：肌肉注射，一次量，马、 牛0.15-0.4g，羊、猪0.05-1g。
对钩端螺旋体不敏感。
一般不单独作抗菌药使用，常与磺胺药组成 复方制剂，用于链球菌、葡萄球菌和革兰氏阴性 杆菌引起的呼吸道、泌尿道感染及蜂窝织炎、腹 膜炎、乳腺炎、创伤感染等。
易产生耐药性，不宜单独应用。
毒性低，大剂量或长期应用会引起骨髓造血机能抑制、孕畜和 初生仔畜的叶酸摄取障碍，应慎用。
与磺胺类药合用可显著增强抗菌作用和减少耐药菌株的产生， 与庆大霉素、氟笨尼考、四环素、红霉素、黏菌素等也有增强抗菌 作用，常以1：5比例均磺胺药(如SMD、SMM、SMZ、SD)等)及某 些抗菌药联合应用。
甲砜霉素
抗菌谱广，对革兰氏阴性菌作用强。对大肠杆菌、沙门 氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、巴氏杆菌、布鲁氏菌等高度 敏感，对炭疽杆菌、链球菌、化脓棒状杆菌、肺炎球菌、葡 萄球菌等敏感，对破伤风梭菌、放线菌等厌氧菌也有作用， 对结核杆菌、绿脓杆菌不敏感。 对衣原体、钩端螺旋体、立克次氏体敏感。
甲砜霉素
2.小檗碱（黄连素）
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物就是本文介绍的重点。
关键字: 磺胺药应用指导引言磺胺类药就是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便、既可注射用又可内服。
特别就是高效、长效、广谱的磺胺药与增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1、常见的磺胺药1、1磺胺药的合成及结构1、1、1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1、1、2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解与盐酸中与便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺与磺胺脒曾就是磺胺药常用品种,现在它们与对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶与磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷与乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析与精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解与次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析与精制便得成品。
1、2短效及中效磺胺1、2、1 磺胺噻唑(ST) 国内作为消炎片单独使用,也与SD、SM2!联合作为三磺合剂。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
常见磺胺类药物
常见磺胺类药物磺胺类是合成得抑菌药，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。
但个别菌种得菌株可能对其耐药。
1磺胺苯吡唑合成得抗菌药-磺胺类2磺胺米隆合成得抗菌药-磺胺类3磺胺嘧啶银合成得抗菌药-磺胺类4联磺甲氧苄啶合成得抗菌药-磺胺类5磺胺贰甲异嘧啶合成得抗菌药-磺胺类6碘胺异恶唑SIZ合成得抗菌药-磺胺类7柳氮磺吡啶合成得抗菌药-磺胺类8磺胺间甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类9碘胺对甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类10碘胺多辛合成得抗菌药-磺胺类11磺胺脒合成得抗菌药-磺胺类12磺胺嘧啶SD合成得抗菌药-磺胺类13磺胺甲恶唑合成得抗菌药-磺胺类14磺胺贰甲嘧啶〔典合成得抗菌药-磺胺类15磺胺嘧啶锌合成得抗菌药-磺胺类16磺胺林合成得抗菌药-磺胺类17磺胺醋酰钠合成得抗菌药-磺胺类18复方磺胺嘧啶合成得抗菌药-磺胺类19磺胺贰甲嘧啶钠注射液合成得抗菌药-磺胺类20磺胺对甲氧嘧啶合成得抗菌药-磺胺类21酞磺胺噻唑合成得抗菌药-磺胺类22磺胺异恶唑合成得抗菌药-磺胺类23琥珀磺胺噻唑合成得抗菌药-磺胺类24复方磺胺甲恶唑合成得抗菌药-磺胺类的使用指南磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。
对其高度敏感的细菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。
对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有作用。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。
氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶F，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。
水貂应用磺胺类药物及注意事项
胱， 由于有 少量 的尿 液 ， 在 切 口的膀 胱底 血 管较 少
步 态 不稳 ， 后躯 强 拘 ， 体 温 正 常 。感 觉 该 犬 后腹 部
疼痛 ， 触诊后腹部抗 拒， 膀胱 紧张， 但 感 觉 尿 液 不
多 。 主诉 该犬 拒食 ， 能 少量 饮水 ， 犬 尿淋漓 ， 但 尿液 颜色 基 本 正 常 ， 已 注射 ４天 消炎 针 ， 但 症 状不 见 好
二 甲嘧 啶片 ， 注射 针 剂 按 说 明书使 用 ， 每 千 克体 重
用 量为０ ． ２～ ０ ． ５ ｍ Ｌ 。
２ 养貂常用磺胺类药物的种类
２ ． １ 注射 针剂
５ 磺胺类药物的排泄途径
磺 胺类 药 物主要 通 过肝脏 代谢 灭 活 ， 经 肾脏 排 泄 。在代谢 过 程 中发生 乙酰化 ， 形 成 乙酰 化物 后其 溶解 度也 低 。 乙酰化 的磺 胺 药 物 不 仅 没 有抗 菌 作 用， 而且 还具 有磺 胺强 毒 ， 对肝脏、 肾脏及 泌 尿系统 有损害， 也 是水 貂形成 结 石 的主要 原 因。 由于尿 中
于磺胺 吸 收进 入血 液 后 能 迅 速 分 布 到全 身 组 织 及 体液 ， 所 以可 用于 预 防全身感 染 。
（ Ｓ Ｍ Ｐ ） 、 磺胺 甲氧 吡嗪 （ Ｓ ＭＰ Ｚ ） 为长效药物， 时 间 长
达２ ４小 时 以上 。
４ 使 用量
粉 剂是 在 搅 拌 的饲 料 中添加 万 分 之 二 的磺 胺
意磺胺类药物 的使 用 ， 避 免其影响胚 胎的生长发 育 。磺 胺类 药物 主要 作用 于动 物上 呼 吸道 、 消化道 和泌尿 系统 ， 并 能穿 过血 脑屏 障 ， 清 理脑 中的感染 ，
磺胺类药物及抗菌增效剂课件
治疗感染
磺胺类药物可用于治疗多 种细菌感染，如尿路感染、 肠道感染、皮肤感染等。
抗菌增效剂
磺胺类药物常与其他抗菌 药物联合使用，以提高抗 菌效果。
磺胺类药物的给药方式与剂量
口服给药
磺胺类药物可以口服给药， 方便快捷，适用于轻症患 者。
注射给药
对于重症患者或不能口服 的患者，可采用注射给药 方式，起效快。
氟喹诺酮类药物
这类抗菌药物可以与细菌的DNA回旋酶结合，抑制细菌DNA的复 制和转录，从而起到抗菌作用。常见的品种有环丙沙星、左氧氟沙 星等。
磺胺类药物
这类抗菌药物可以抑制细菌的生长繁殖，常见的品种有磺胺嘧啶、磺 胺甲噁唑等。
抗菌增效剂的临床应用与效果
呼吸道感染
β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类 抗菌药物联合治疗下呼吸道感染，
磺胺类药物对多种细菌具有抗菌作用 ，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌 、衣原体、支原体等，因此在临床上 广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
磺胺类药物的种类与分类
按照化学结构分类
磺胺类药物按照其化学结构可分为对氨基苯磺酰胺类、磺胺嘧啶类、磺胺甲恶唑 类等。
按抗菌谱分类
根据抗菌谱的不同，磺胺类药物可分为窄谱和广谱两类。窄谱磺胺类药物主要针 对某些特定的细菌，而广谱磺胺类药物则对多种细菌具有抗菌作用。
磺胺类药物及抗菌增 效剂课件
目 录
• 磺胺类药物概述 • 磺胺类药物抗菌机理 • 磺胺类药物的临床应用 • 抗菌增效剂的作用与种类 • 磺胺类药物与抗菌增效剂的联合应用 • 磺胺类药物及抗菌增效剂的研究进展
01
磺胺类药物概述
磺胺类药物的发现与历史
磺胺类药物的发现
1932年，德国科学家合成了一种名为“百浪多息”的化合物，并发现其对溶血 性链球菌感染具有良好的治疗作用，从而开启了磺胺类药物的研究与应用。
兽用磺胺类药物介绍
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
2、肠道感染
• 选用肠道难吸收的磺胺类药物，如SG、PST、SST 等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病 等的治疗，常与DVD合用以提高疗效。
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
3、泌尿道感染
• 选用抗菌作用强，尿中排泄快，尿中药物浓度高的 磺胺药物，如SMM、SMD、SMZ和SM2等，亦常 与TMP合用。
兽用磺胺类药物介绍
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
• 兽用磺胺类药物具有其独特的优点：
• 抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉，特 别是甲基苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂的发现， 使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌作用大大 加强，疗效显著提高。因此，磺胺类药至今仍为兽 医用于畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
4、排泄
• 内服肠道吸收的磺胺类药物随粪便排出；肠道易吸 收的磺胺类药物主要通过肾脏排出。同服碳酸氢钠 碱化尿液，可促进磺胺及其代谢物排出，少量由乳 汁、消化液及其他分泌液排出。
德为本 能为用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
江湖路远 我们有缘相见
三、磺胺药物抗菌作用
• 磺胺类药物属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌 和部分革兰氏阴性菌有效，对衣原体和某些原虫也有效。对 磺胺类药物高度敏感的病原菌有链球菌、肺炎球菌、沙门氏 菌和化脓棒状杆菌等；次敏感菌的有葡萄球菌、变形杆菌、 巴氏杆菌、大肠杆菌、产气荚膜梭菌、炭疽杆菌、李氏杆菌 和副鸡嗜血杆菌等，SMM、SMD还对球虫、卡氏白细胞原 虫、疟原虫和弓形虫等有效。
• 磺胺类药物特点是较易产生耐药性，尤其对大肠杆 菌、金黄色葡萄球菌。
常用抗菌药物用药字典—磺胺类
常用抗菌药物用药字典—磺胺类【药品】甲氧苄啶【制剂与规格】国家处方集P482甲氧苄啶片：0.1 g。
联磺甲氧苄啶片：每片含磺胺甲噁唑200 mg、磺胺嘧啶200 mg 和甲氧苄啶80 mg。
【抗菌谱】1.中国医师药师临床用药指南无2. 实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P432本品属抑菌剂，为亲脂弱碱性，化学结构属乙胺嘧啶类。
对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎球菌抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。
本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。
主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。
甲氧苄啶与细菌的二氢叶酸还原酶的结合力较其与哺乳类该酶的结合力强5万～6万倍。
本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断而有协同抗菌作用，使磺胺药抗菌活性增强，并对某些细菌具有杀菌作用，减少耐药菌株的产生。
【国家处方集用法用量】P482(1)口服：成人一次0.1 g，每12小时1次；或一次0.2 g，一日1次，疗程7～10日。
肾功能损害患者需按肌酐清除率调节剂量。
每分钟>30ml者仍用成人常用量，每分钟15～30 ml者，每12小时50 mg,每分钟<15 ml 者不宜用。
(2)静脉滴注：一次30～100 mg，一日80～200 mg。
【热病推荐剂量和用法】P87 100mg，PO【ABX指南推荐剂量和用法】P718成人常规剂量·非复杂尿路感染：200 mg PO 每天1~2 次(注意：该适应证下首选甲氧苄啶/磺胺甲恶唑，但如对磺胺不能耐受可单独使用甲氧苄啶)。
·轻中度PCP：甲氧苄啶5mg/kg PO q8h+ 氨苯砜10 mg PO qd。
肾功能不全时的调整剂量·GFR 50-80 mL/min：常规剂量。
药品生产技术《磺胺类药物及抗菌增效剂 数字化教材》
磺胺类药物及抗菌增效剂数字化教材院〔部〕食品药品学院教研室药品技术教师潍坊职业学院磺胺类药物及抗菌增效剂一、磺胺类药物概述〔一〕磺胺类药物的定义磺胺类药物〔Sulfonamides, SAs 〕是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物总称，母体对氨基苯磺酰胺又称磺胺，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，最早的磺胺却是染料中的一员。
〔二〕磺胺类药物的结构R 1多为H，4位上的氨基为抗菌活性必需基团。
R2多为杂环取代，作用更强。
只有磺胺米隆的结构例外。
〔三〕磺胺类药物开展历史在问世之前，西医对于炎症，尤其是对、、等，都因无特效药而感到非常棘手。
1 对氨基苯磺酰胺问世1908年，德国化学家Gelmo合成了对氨基苯磺酰胺，作为合成偶氮染料的中间体。
可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。
2 百浪多息问世1932年，德国化学家Fritz Mietzsch和Josef Klarer合成了红色的磺胺偶氮染料2ʹ，4ʹ二氨基偶氮苯-4-磺酰胺盐酸盐，又名为“〞〔prontosil〕，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。
然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国病理学家格哈德·杜马克〔Gerhard Domagk〕在试验过程中发现，“〞对于感染的具有很高的疗效。
后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。
1935年百浪多息被世人知晓。
Domagk的小女儿因为被针刺了一下而受到链球菌的感染而得了严重的败血症。
在采用多种方法治疗无效后，Domagk在绝望中对她注射了大剂量的百浪多息，结果女儿得救。
百浪多息挽救了美国总统的儿子——小F·D·罗斯福，当时也是因为感染而生命垂危。
美国首相温斯顿·丘吉尔〔肺炎〕也是因为受到百浪多息的治疗而恢复健康的。
1935年，Domagk发表了百浪多息的抗菌作用。
(医疗药品)磺胺类药物
磺胺类药物(Sulfonamides,SAs)是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,其通过干扰细菌的酶系统对氨基苯甲酸的利用而发挥抑菌作用,后者是微生物生长必需物质叶酸的组成部分。
自20世纪30年代研究证明了SAs抑菌的基本结构后,相继合成了各种SAs,由于其抗菌谱广,价格低廉,目前仍是兽医临床和畜牧养殖业中最常用的药物添加剂之一,但也带来了食品安全和环境污染等系列问题。
研究表明与其它常用抗生素相比,SAs可能更易诱导菌株应选择压力而产生耐药性。
此外,SAs药物还会导致过敏反应、尿和造血功能紊乱等副作用。
如磺胺二甲基嘧啶等可能诱发啮齿类动物如鼠的甲状腺增生,对其激素样效应和潜在致癌性质正在进一步研究中。
由于SAs在体内作用和代谢的时间较长,通过任何途径摄入的磺胺都有可能在人体中蓄积,蓄积浓度超过一定值时将对人体机能造成损害。
因此,联合国食品法典委员会(CAC)和许多国家规定,食品和饲料中SAs总量以及磺胺二甲基嘧啶等单个SAs的量均不得超过011mg/kg。
而且伴随兽药残留毒理学的发展和风险分析手段的进步,各国对SAs在动物源性食品中的残留限量做出了越来越严格的规定,如日本对食用动物肌肉中磺胺二甲基嘧啶的最大残留限量规定为方法检测低限,即0101mg/kg。
关于SAs残留的检测从早期的分光光度法、荧光法、薄层色谱法到近些年的液相色谱法、气相色谱-质谱法、液相色谱-质谱法、毛细管电泳法和超临界流体色谱法,几乎所有的分析理论和技术在SAs残留分析中都得到了研究和应用,其中采用最多的筛选方法是反相高效液相色谱法(HPLC),后来发展的酶联免疫吸附测试方法(ELISA)作为筛选方法也得到了广泛的应用。
但是这些检测方法都存在处理方法繁琐,操作时间长及只能检测单个磺胺类药物的问题。
基于细菌受体分析的CharmⅡ放射免疫法的样品前处理提取方法简便,具有灵敏度高,特异性强的特点,并且可以检测磺胺类残留总量,已经为欧盟国家和美国FDA认可并且应用于初筛分析,目前国内尚未见有关鳗鱼的检测报道。
磺胺药和抗菌增效剂
精选ppt
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二、抗菌增效剂
❖ 抗菌增效剂多属苄啶类化合物，是合成的 广谱抑菌药物。它不仅能加强磺胺药的作用， 也能增强多种抗生素的疗效。常用的为三甲 氧苄啶和二甲氧苄啶，均为白色或微黄色结 晶性粉末，几乎无臭，味微苦，几乎不溶于 水，易溶于酸及有机溶媒。前者吸收良好， 可用于全身感染症；后者在肠道难吸收，运 用于肠道感染。
❖ （4）原虫感染症如球虫病、猪弓形虫病，选用 SMZ、SMM、SDM等。
❖ （5）局部感染症：外用，选用SN、SA、SD－Ag 等。
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4.注意事项：
❖ （l）磺胺类药用量要适当，疗程应充足。由于磺胺药与二氢 叶酸合成酶的亲和力远较对氨基苯甲酸弱，磺胺药没有杀菌
作用，因此首次剂量应加倍（突击剂量），以后一定时间内 给予维持量，以免细菌产生耐药性或复发。
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3.磺胺药的应用：
❖ （l）全身性感染或传染病：对于高敏、中敏菌引起 的感染症，选用肠道吸收良好的药物，如SMM、 SMZ、SD、SM2等，与TMP同用，可提高疗效。
❖ （2）肠道感染：选用肠道难吸收的药物，如SG、 PST、SST等。
❖ （3）泌尿道感染症：以SIZ、SMZ、SMD、SM2和 SD等为好，但肾功能不全者不宜使用。
❖
磺胺米隆
❖ 【作用与用途】为外用磺胺药，不宜口服和肌注。系广谱抗 菌药，适用于创伤外科。对绿脓杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆
菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等均有抗菌活性，常用 于烧伤感染及化脓创面。
❖
❖
磺胺嘧啶银
❖ 【别名】烧伤宁、SD－Ag。
❖ 【作用与用途】为外用磺胺药，抗菌谱与SD相仿，对大肠 杆菌和绿脓杆菌作用较强。适用于防治创面细菌感染。
磺胺类药物不宜给幼儿服用
磺胺类药物不宜给幼儿服用
磺胺类药物抗菌机理是通过抑制叶酸在菌体内的代谢而抑制细
菌的生长繁殖。
但这类药物给儿童服用可以吗？会产生毒副作用吗？
磺胺类药物不宜给幼儿服用
磺胺类药物中的复方新诺明是常用的抗菌消炎药，自1935年问世以来，以其抗菌谱广、价格低廉等特点，在我国尤其是农村中普遍使用。
磺胺类药物抗菌谱较广，对脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌等作用较强，对于泌尿、呼吸道、肠道的炎症及流行性脑脊髓膜炎等有很好的治疗效果。
有的家长看孩子病了，就给孩子吃复方新诺明，殊不知，磺胺类药物不宜给幼儿服用。
幼儿期各组织器官的生理功能，特别是肝、肾的酶系统功能均未发育成熟，对药物的耐受性、解毒能力均不如成人。
如果幼儿服用磺胺药，常出现的不良反应是胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹泻、拒乳等，妨碍B族维生素的吸收、合成，容易诱发口角炎等疾病。
磺胺类药物易损害肝脏和肾脏，出现肝功能异常，影响体内物质的代。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
合成抗菌药：磺胺类
磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。
在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。
磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。
磺胺类药物具有抗菌谱广、疗效确实、性质稳定、使用方便及易于生产等优点，特别是甲氧苄啶问世后，使其抗菌效能增强，应用范围扩大，进一步提高了其在抗感染药中的地位。
[基本结构及分类] 磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物，药物分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。
磺胺类的化学结构和对氨基苯甲酸相似，能竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，抑制核酸和蛋白质的合成，从而抑制了细菌的生长繁殖。
根据药代动力学特点和临床用途，本类药物可分为：（1）口服易吸收可全身应用者，如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP）、复方磺胺嘧啶（磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP）等；（2）口服不易吸收者如柳氮磺吡啶（SASP）；（3）局部应用者，如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等。
[临床应用] 全身感染性疾病：如败血症，应选用肠道易吸收的药物，如复方新诺明、磺胺嘧啶等。
肠道感染：如肠炎、腹泻病，应选用肠道不易吸收的药物，如磺胺脒等。
局部感染：如烧伤等，应选用外用磺胺药物。
寄生虫感染，如球虫、住白细胞原虫感染，应用磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉。
1.全身应用的磺胺类药：本类药物适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染；敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎，脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎。
复方磺胺甲噁唑可治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染，流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性中耳炎，大肠埃希菌等敏感株引起的反复发作性、复杂性尿路感染、伤寒和其他沙门菌属感染，卡氏肺孢菌肺炎，以及星形奴卡菌病。