磺胺类药的药理作用
磺胺类药物——精选推荐
磺胺类药物【商品名称】999常态宁栓【英文名称】Sulfasalazine Suppositories【剂型】栓剂【成份】柳氮磺吡啶【性状】本品为脂肪性基质制成的黄色栓剂。
【适应症】磺胺类药。
用于溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等。
【用法用量】重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒；中或轻症患者早、晚排便后各用肛栓一粒，症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚间给药时间最好在睡前。
【不良反应】本栓剂成人每日最大量为1.5g，临床应用未见明显不良反应。
【禁忌】对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
【注意事项】1、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺胺类、碳酸酐霉抑制药及其它磺胺类药物呈现过敏者，对本品亦会过敏。
2、本品在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致。
属正常现象，不影响疗效。
3、有些患者用药后大便时会发现有黄色颗粒状物排出，这些物质是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的药物，属正常现象。
若用药后不久即排便并发现有大量黄色药物颗粒排出，则应补用药栓一粒。
如果患者用药数小时后排便时药栓仍以原型整粒排出则属异常现象。
这种现象若重复发生数次，则停用栓剂治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。
人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。
2、磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。
因此哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
【老年用药】老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。
如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
药理实验报告磺胺嘧啶
一、实验目的1. 了解磺胺嘧啶的药理作用和抗菌活性。
2. 掌握磺胺嘧啶的抗菌谱及其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制作用。
3. 研究磺胺嘧啶的抗菌机制及临床应用。
二、实验原理磺胺嘧啶（Sulfadiazine）是一种广谱抗菌药，属于磺胺类药物。
其抗菌机制是通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶，从而阻止细菌体内叶酸的合成，进而影响细菌的生长和繁殖。
磺胺嘧啶对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，主要用于治疗流行性脑膜炎、肺炎、淋病等感染。
三、实验材料1. 实验仪器：显微镜、细菌培养箱、菌落计数器、培养皿、接种环等。
2. 实验试剂：磺胺嘧啶、对氨基苯甲酸、氯化钠、磷酸盐缓冲液、营养琼脂等。
3. 实验菌株：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等。
四、实验方法1. 抗菌活性测定（1）将金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌分别接种于营养琼脂平板上，培养过夜。
（2）用无菌接种环分别取适量细菌悬液，均匀涂布于琼脂平板上。
（3）在平板上均匀涂布一定浓度的磺胺嘧啶溶液。
（4）将平板倒置，放入细菌培养箱中培养24小时。
（5）观察并记录磺胺嘧啶对各种细菌的抑制作用。
2. 抗菌机制研究（1）将金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌分别接种于含有对氨基苯甲酸的培养基中，培养过夜。
（2）向培养基中加入一定浓度的磺胺嘧啶，观察并记录细菌的生长情况。
（3）通过比较含有和不含对氨基苯甲酸的培养基中细菌的生长情况，研究磺胺嘧啶的抗菌机制。
五、实验结果1. 抗菌活性测定磺胺嘧啶对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌均有抑制作用，且抑制作用随药物浓度的增加而增强。
2. 抗菌机制研究磺胺嘧啶能够抑制细菌的生长，其抗菌机制可能与抑制二氢叶酸合成酶有关。
在含有对氨基苯甲酸的培养基中，磺胺嘧啶的抑制作用减弱，进一步证实了其抗菌机制。
六、讨论1. 磺胺嘧啶是一种广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。
简述磺胺药杀菌的原理
简述磺胺药杀菌的原理
磺胺药是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其杀菌原理是通过抑制细菌体内合成二氢叶酸的酶活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
细菌通过摄取天然载体中的戊巴比妥酸（PTA）和对氨苄磺胺（PABA），并将其转化为二氢叶酸。
二氢叶酸是细菌体内合
成必需的辅酶，它参与合成和修复核酸以及合成氨基酸的过程。
磺胺药通过与细菌体内的对氨苄磺胺竞争结合于二氢叶酸合酶，从而阻断了二氢叶酸的合成。
它们具有结构与对氨苄磺胺相似的类似物，可以结合于细菌体内的对氨苄磺胺结合位点，从而阻断对氨苄磺胺的结合，抑制二氢叶酸的合成酶的活性。
由于典型的细菌和人体细胞的二氢叶酸合酶在结构上存在差异，磺胺药对细菌的抑制作用比对人体细胞更强，因此能够选择性地杀灭细菌而对人体细胞无明显伤害。
磺胺药对细菌的抑制作用会导致细菌的生长受到明显抑制，甚至引起细菌的死亡。
细菌发展了一种耐药机制，可以通过产生更多的二氢叶酸来抵消磺胺药的作用。
为了克服这种抗药性，磺胺药通常与其他抗生素，如青霉素类药物联合使用，以提高杀菌效果。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有较强的抗菌作用。
它们以其独特的化学结构和药理活性而被广泛应用于临床治疗中，对许多感染性疾病的治疗起到了重要的作用。
本文将探讨磺胺类药物的发展历程、意义以及未来的前景。
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代。
当时，磺胺类化合物首次应用于临床，用于治疗敗血病。
其后，人们逐渐发现磺胺类药物对多种细菌感染具有显著的抑制作用，从而成为当时医学界抗菌治疗的首选药物之一、磺胺类药物的发展进一步推动了抗菌药物的研究和应用，为临床感染性疾病的治疗带来了新的突破。
磺胺类药物的意义在于其抗菌作用的广泛性和效果的确切性。
磺胺类药物可以通过抑制细菌体内产生二氢叶酸的代谢途径而抑制细菌的生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。
其独特的作用机制使得磺胺类药物对多种类型的细菌感染都具有高度的抑制作用，使其成为临床上治疗肺炎、尿路感染、中耳炎等常见细菌感染疾病的重要药物之一除此之外，磺胺类药物在临床上还可以与其他抗菌药物联合应用，形成联合用药的方法，从而增强治疗效果。
通过与β-内酰胺类抗生素、利福霉素等药物的联合应用，可以提高药物的抗菌活性，缩短治疗时间，减少药物的使用量和副作用。
这些联合用药的方法极大地拓宽了磺胺类药物的临床应用范围，提高了抗菌治疗的成功率。
然而，随着临床上抗菌药物的滥用和耐药菌株的出现，磺胺类药物在一段时间内受到了一定的限制。
磺胺类药物的局限性主要体现在对一些细菌菌株的耐药性。
长期过量使用磺胺类药物，细菌易产生耐药性，在细菌体内产生新的酶降解磺胺类药物，导致药物抗菌作用不再有效。
这使得磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的限制。
然而，随着科学技术的不断进步，近年来磺胺类药物的研究逐渐得到了突破。
科学家们通过基因工程技术和分子生物学方法，针对耐药菌株进行了研究，开发出了新的磺胺类药物和改良后的磺胺类药物。
这些新型磺胺类药物具有更广泛的抗菌谱和更高的抗菌活性，可以有效地应对耐药菌株的出现，提高药物的治疗效果，并减少药物的副作用。
磺胺类结构范文
磺胺类结构范文磺胺类是一类具有磺胺基团的有机化合物，可以用于治疗多种细菌感染疾病。
磺胺类结构包括对氨基苯磺胺、对甲氧基苯磺胺、对乙氧基苯磺胺等。
本文将介绍磺胺类的结构、作用机制和应用领域。
磺胺类化合物的通式为R-NH-SO2-NHR’，其中R和R’可为苯环、甲基、乙基等。
磺胺类的化学结构中具有双键和多个氢键，这些键使得磺胺类较容易与细菌细胞中的受体结合，抑制细菌合成二氢叶酸，影响细菌的生长和繁殖。
磺胺类的作用机制主要是通过竞争性抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶（dihydropteroate synthase，DHPS）而发挥抗菌活性。
磺胺类结构中的磺胺基团类似于人体中的对氨基苯磺胺。
当磺胺类与细菌中的DHPS结合时，会阻止叶酸的合成，最终导致细菌死亡。
磺胺类在临床上的应用非常广泛。
首次使用磺胺类治疗疾病的是德国科学家戈尔德舍特（Gerhard Domagk）。
他在1933年发现了磺胺类化合物作为一种有效的治疗疗效，对数万患有结核病的病人进行治疗，成功率非常高。
磺胺类的广泛应用也引发了一些问题。
由于细菌的耐药性，一些细菌已经产生了对磺胺类的耐药性，导致该类药物的效果下降。
因此，为了提高磺胺类的抗菌活性，人们开始研究开发合成的磺胺类。
通过对磺胺类结构的改进，可以提高磺胺类与细菌受体结合的亲和力，从而增强其抗菌作用。
除了治疗细菌感染外，磺胺类也可以用于预防或治疗疟疾。
磺胺类通过抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶，阻止叶酸的合成，进而破坏疟原虫的DNA合成和细胞分裂，起到抗疟疾的作用。
虽然磺胺类具有很好的抗菌和抗疟疾活性，但是磺胺类也存在一些副作用。
常见的副作用包括过敏反应、恶心、呕吐、皮疹等。
另外，磺胺类还可能干扰叶酸的正常合成，从而影响人体细胞的正常功能。
总结起来，磺胺类是一类具有磺胺基团的有机化合物，具有广谱的抗菌活性和抗疟疾活性。
磺胺类通过竞争性抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶，阻止叶酸的合成，从而发挥其药理作用。
磺胺类的药物实训报告
一、实训目的本次实训旨在通过实验操作，深入了解磺胺类药物的化学结构、药理作用、临床应用以及不良反应等知识。
通过实际操作，培养学生的实验技能，提高对磺胺类药物的认识和应用能力。
二、实训时间2023年X月X日至2023年X月X日三、实训地点化学实验室四、实训内容1. 磺胺类药物的基本知识2. 磺胺类药物的合成与制备3. 磺胺类药物的药理作用与临床应用4. 磺胺类药物的不良反应及处理5. 实验操作与注意事项五、实训过程1. 磺胺类药物的基本知识首先，我们对磺胺类药物的基本知识进行了学习。
磺胺类药物是一类含有磺酰基的化合物，具有广谱抗菌作用。
它们通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶，干扰细菌的代谢，从而达到抗菌效果。
2. 磺胺类药物的合成与制备在实验部分，我们学习了磺胺类药物的合成与制备方法。
以磺胺嘧啶为例，其合成路线如下：（1）苯甲酸与氨水反应，生成苯甲酸铵；（2）苯甲酸铵与亚硝酸钠反应，生成苯甲酸硝基衍生物；（3）苯甲酸硝基衍生物与硫酸铜反应，生成苯甲酸铜；（4）苯甲酸铜与水合肼反应，生成苯甲酸肼；（5）苯甲酸肼与乙酰氯反应，生成苯甲酰氯；（6）苯甲酰氯与氨基苯磺酰氯反应，生成磺胺嘧啶。
通过实验操作，我们掌握了磺胺类药物的合成与制备方法。
3. 磺胺类药物的药理作用与临床应用磺胺类药物具有广谱抗菌作用，可用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。
此外，磺胺类药物还具有抗病毒、抗寄生虫等作用。
在临床应用中，磺胺类药物常与其他抗生素联合使用，以提高疗效。
然而，磺胺类药物也存在一定的副作用，如过敏反应、肝肾损害等。
4. 磺胺类药物的不良反应及处理磺胺类药物的不良反应主要包括：（1）过敏反应：表现为皮疹、瘙痒、发热等；（2）肝肾损害：表现为肝功能异常、肾功能损害等；（3）神经系统损害：表现为头晕、头痛、嗜睡等。
针对磺胺类药物的不良反应，我们可以采取以下措施：（1）密切观察患者病情，及时发现并处理不良反应；（2）根据病情调整用药剂量；（3）对过敏反应患者，立即停药，并给予抗过敏治疗；（4）对肝肾损害患者，给予保肝、护肾治疗。
药理学磺胺类全篇
本节重点：
• 呋喃妥因 • 呋喃唑酮 • 不良反应和临床应用
磺胺米隆（SML）的抑菌作用不受 PABA影响，主要外用于绿脓杆菌 等创伤感染。
需自行合成叶酸的细菌受磺胺药的 抑制，不需叶酸或可直接利用叶酸 的细菌不敏感。
[耐药性]
细菌对磺胺类较易产生耐药性，尤其在 药量不足，用法不规则或疗程过久时更 易产生。
产生耐药性原因，可能与细菌改变代谢 途径有关。在各类细菌中，较易产生耐 药性的是葡萄球菌，其次是链球菌、肺 炎球菌等。
•过敏反应 以皮疹、药热较常见，偶致剥落性 皮炎和多形性红斑等。各种磺胺药之间有交叉 过敏反应。因此，对某一磺胺药过敏时，需改 用其他类抗菌药。
• 黄疸 与胆红素竞争结合蛋白，造成新生儿早 产儿黄疸，故近产期或临产期妇女慎用。
• 其他反应 如恶心、呕吐、头痛、乏力等。一 般反应较轻，无需停药。
甲氧苄氨嘧啶（TMP）
呋喃唑酮 （furazolidone，痢特灵）
•口服后很少吸收，胃肠道内浓度高。 •主要用于菌痢、肠炎等消化道感染的治疗。 •不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少见。
小檗碱（berberine，黄连素）
• 黄连、黄柏或三棵针等植物中提取的生物碱。 口服用于治疗胃肠炎；外用治疗疥疮、湿疹及慢
性化脓性中耳炎。 对幽门螺杆菌也有作用，可用于辅助治疗胃炎、
各种磺胺药之间有交叉耐药性。耐药性 产生后使疗效降低，与甲氧苄氨嘧啶 （TMP）合用可延缓耐药性的产生。
[抗菌谱]
抗菌谱广，对多种G+和G-均有抑制作用。 • G+：高度敏感的有肺炎球菌和溶血性链 球菌；中度敏感的有葡萄球菌和产气荚膜杆 菌等。 • G-：高度敏感的有脑 淋 鼠 流感；其次为 大 痢 变 布 肺、 霍乱弧菌 、沙眼衣原体也 较敏感。 • SML与SD-Ag对绿脓杆菌有效。 • 对立克次体、病毒、支原体、螺旋体无效。
简述磺胺类药物的不良反应和防治措施
简述磺胺类药物的不良反应和防治措施1.引言1.1 概述在磺胺类药物应用中，不良反应是一种常见的现象。
磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，主要用于治疗敏感菌引起的感染。
虽然磺胺类药物具有较强的抗菌作用，但其使用也存在一定的风险，可能导致不同程度的不良反应。
因此，了解磺胺类药物的不良反应和防治措施对于保证药物治疗效果和患者安全至关重要。
磺胺类药物的不良反应可以分为常见的和严重的两种类型。
常见的不良反应包括皮疹、发热、药物热、过敏反应等，而严重的不良反应则可能引发药物热休克综合征、皮肤坏疽、剥脱性皮炎等危及生命的病症。
针对磺胺类药物的不良反应，我们可以采取一系列的防治措施。
首先，及时监测和评估不良反应是非常重要的。
医务人员应对病情的变化和患者的不适进行仔细观察和分析，及时调整药物的使用和用量。
其次，适当调整用药剂量和方案也是减少不良反应的关键。
不同患者对磺胺类药物的敏感性存在差异，药物的使用剂量应根据患者的具体情况进行个体化调整。
此外，同时应避免与其他药物的相互作用，尽量减少药物的不良反应风险。
总之，磺胺类药物的不良反应是我们在使用这类药物时必须关注的问题。
通过监测和评估不良反应、调整用药剂量和方案等防治措施，可以有效降低磺胺类药物的不良反应风险，保证治疗效果和患者的安全。
因此，在临床应用磺胺类药物时，我们必须重视并采取相应的防治措施来应对不良反应的出现。
1.2文章结构文章结构部分的内容如下:文章结构:本文将以以下几个部分进行阐述磺胺类药物的不良反应和防治措施。
首先，在引言部分概述了磺胺类药物的一般情况，并简要介绍了本文的结构和目的。
接下来，正文分为两个主要部分。
第一部分将详细介绍磺胺类药物的不良反应，包括常见的不良反应和严重的不良反应。
第二部分将阐明磺胺类药物的防治措施，包括监测和评估不良反应以及调整用药剂量和方案。
最后，结论部分将对不良反应进行总结，并强调防治措施的重要性。
通过这样的文章结构，读者将能够全面了解磺胺类药物的不良反应以及如何有效地预防和应对这些不良反应。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。
（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。
磺胺类药的药理作用
磺胺类药的药理作用磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
性状：磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
作用与用途：磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。
对其高度敏感的细菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。
对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有作用。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。
氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶ｆ，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。
由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
对磺胺类药脆弱的细菌，在体内外均能够赢得耐药性，而且对一种磺胺产生耐药性后，对其它磺胺也往往产生交叉耐药性，但耐热磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然脆弱。
磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
不良反应：磺胺类药例如采用剂量过小，时间过长，可以产生毒性，现已知对鸡存有毒性的存有磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等，其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最小。
存有报导，4～12周龄的鸡以0.25％的磺胺二甲嘧啶喂食，即为出现中毒。
例如用磺胺二甲嘧啶搭柘属格5～7天，纯种鸡用0.06％的浓度即为出现中毒，而本地鸡使用0.1％的浓度尚未见到显著毒性。
药理学磺胺类
4 排泄 肠道难吸收类磺胺主要随粪便 排出，如SASP主要用于肠道感染。 而易吸收类则主要经肾排出，以 原形排泄者，适用于泌尿道感染， 如SIZ等。
[临床选择应用]
1 全身性感染 如流行性脑脊髓膜炎、泌
尿系统感染、呼吸系统感染等，可选用肠
道易吸收类磺胺治疗。 •SIZ （磺胺异恶唑） 短效、 抗菌效率
2 肠道感染 过去曾用肠道难吸收类， 但鉴于耐药性等方面的原因，目前 已少用。 • SASP （柳氮磺胺吡啶） 在肠道 难吸收，口服后在肠内分解为磺胺 吡啶和5-氨基水杨酸，前者有抑菌 作用，后者有抗炎作用，常用以治 疗溃疡性结肠炎。
3 局部感染
• SA（磺胺醋酰 ）其钠盐接近中性 ，局 部刺激小 ，用于眼部感染如细菌性结膜炎、 角膜炎和砂眼等。 • SD-Ag （磺胺嘧啶银） 对绿脓杆菌作用 强， 除能控制感染外，尚有收敛作用， 适 用于烧伤面感染。 • SML （磺胺米隆） 抗菌作用不受脓液及 坏死组织影响，对绿脓杆菌，破伤风和金 葡菌有效。
呋喃唑酮 （furazolidone，痢特灵）
•口服后很少吸收，胃肠道内浓度高。 •主要用于菌痢、肠炎等消化道感染的治疗。 •不良反应与呋喃妥因相似，但轻而少见。
小檗碱（berberine，黄连素）
• 黄连、黄柏或三棵针等植物中提取的生物碱。 口服用于治疗胃肠炎；外用治疗疥疮、湿疹及慢 性化脓性中耳炎。 对幽门螺杆菌也有作用，可用于辅助治疗胃炎、 胃及十二指肠溃疡。
3 转化和代谢 吸收后的磺胺在肝脏进行代谢，主要方 式是游离氨基乙酰化，乙酰化后的磺胺失去 抗菌作用。 各种磺胺的乙酰化程度和乙酰化物的溶 解度不尽相同，但乙酰化物在尿中的溶解度 一般均较低，尤其当尿液呈酸性时易在肾小 管析出结晶，损伤肾脏。 另一条代谢途径是有一小部分在肝内与 醛糖酸结合和失活。
磺胺类药物在兽医临床中的应用
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床中的药物，它们具有抗菌、抗炎和抗寄生虫等多种作用，被广泛用于兽医临床中的各种疾病治疗。
本文将详细介绍磺胺类药物在兽医临床中的应用，包括其药理作用、适应症、用药注意事项等内容，以便兽医临床工作者更好地理解和运用这类药物。
磺胺类药物，又称硫胺类药物，是一类含有磺胺基的药物，包括磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲脒等多种成员。
这类药物具有良好的抗菌作用，主要通过抑制细菌对二氢叶酸的合成，阻断其细胞代谢，从而起到杀菌作用。
磺胺类药物还具有抗炎和抗寄生虫等作用，因此在兽医临床中被广泛应用。
磺胺类药物在兽医临床中被广泛用于治疗细菌感染引起的疾病。
对于家畜和家禽的呼吸道感染、肠道感染等疾病，磺胺类药物都具有良好的抗菌效果。
对于猪、羊等动物的球虫病、弓形虫病等寄生虫病，磺胺类药物也能够起到较好的治疗作用。
磺胺类药物在兽医临床中被广泛用于上述疾病的治疗，取得了良好的临床效果。
磺胺类药物还被广泛用于预防动物疾病的发生。
在畜禽养殖中，通过给动物添加磺胺类药物，可以有效预防呼吸道感染、肠道感染等疾病的发生，降低养殖过程中的疾病风险，提高经济效益。
磺胺类药物在动物的预防保健中也发挥着重要作用。
应当注意到，磺胺类药物在使用过程中也存在一些潜在的问题。
长期或过量使用磺胺类药物会导致细菌产生耐药性，使药物失效。
在使用磺胺类药物时，应根据细菌的药敏试验结果合理使用，并避免滥用。
磺胺类药物在一定程度上会对动物的肝肾功能产生影响，因此在使用过程中应严格控制用药剂量和疗程，避免造成不良反应。
磺胺类药物在不同动物种类之间的代谢和排泄差异较大，因此在使用时应根据不同动物种类的特点进行调整。
磺胺类药物在兽医临床中的应用具有广泛的适应症和良好的疗效，但在使用过程中也需要注意合理用药，避免滥用和不良反应。
希望本文能够对兽医临床工作者有所帮助，更好地应用磺胺类药物，提高药物的临床效果，保障动物的健康。
磺胺类药物——精选推荐
§4、磺胺类药物一、磺胺类药物的发展及其在药物化学上的重要意义磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
磺胺药物的母体——对氨基苯磺酰胺，最早为偶氮染料中间体，未应用于医药方面。
直到1935年才发现，含有磺酰氨基的偶氮染料“百浪多息”对链球菌及葡萄球菌有很好的抑制作用，对毒性猛烈的溶血性链球菌及其它细菌感染的疾病有高度的疗效。
NH2H2N N = N SO2NH2这对于治疗细菌传染的疾病，即化学治疗是一较大的收获。
当时认为百浪多息的奏效原因是基于结构中的偶氮键的染色作用，因此合成了一系列的偶氮化合物，发现有磺酰氨基的化合物才有抗链球菌的作用，从而动摇了偶氮基团是“生效基团”的说法。
用对氨基苯磺酰胺作抗菌实验，发现效力强，毒性也较低，与百浪多息不同处为体外也有效。
以后又从服用百浪多息的动物尿中分离出对乙酰氨基苯磺酰胺，进一步说明百浪多息在体内先转变成对氨基苯磺酰胺后，才有制菌作用。
肯定了对氨基苯磺酰胺是这类药物的基本结构之后，进行了大量的化学结构与制菌作用关系的研究。
根据大量磺胺衍生物的结构与药理，临床实践的结果，归纳出以下的构效关系规律：1、对氨基苯磺酰胺基是必要的结构，即苯环上的两个取代基彼此处于对位。
邻位或间位异构体均无制菌作用。
2、苯环上其它位置引入其它基团，均使其制菌效力降低或失去。
3、N1取代基对制菌作用影响很大。
如为酰基取代、则以低级的脂肪酰基疗效较好。
杂环取代衍生物，作用一般均较磺胺为强，毒性也较低。
能产生较好药效的杂环有噻唑、嘧啶、异噁唑、吡嗪等。
杂环上有取代基时，以甲基、甲氧基最常见。
如果N1上两个氢原子都被取代时，效力降低，因此在N1上保留一个氢原子是必要的。
4、芳伯氨基是产生制菌作用的必要基团。
如N4上的取代基在体内易被水解或还原为游离氨基时，则仍有制菌作用。
否则活性降低和消失。
如氨基为烃基、羟基、磺酸基、氯原子等所取代，则完全失去制菌作用。
二、典型药物的合成1、磺胺甲基异噁唑、又名新诺明、SMZ。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用Prepared on 22 November 2020常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药磺胺药的合成及结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异异塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′-二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异异塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异异塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异异塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
短效及中效磺胺磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
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(六)磺胺甲氧嗪(磺胺甲氧达嗪SMP)作用与用途：适用于病情不太重的全身感染。主要用于治疗各种细菌性感染。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度，0.1％～0.2％，连用2～3天。
(七)磺胺-2，6-二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嘧啶SDM)作用与用途：抗球虫作用比磺胺喹恶啉和呋喃类药物强；抗菌作用与磺胺嘧啶相似。临床上主要用于防治禽霍乱、传染性鼻炎、球虫病、卡氏白细胞原虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
性状：磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
(二)磺胺二甲基嘧啶(磺胺二甲嘧啶SM2)作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差。主要用于治疗禽霍乱、禽伤寒、传染性鼻炎、球虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片；针剂：1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量：混饲浓度，0.2％，连用3天；混水浓度，0.1％～0.2％，连用3天。
(三)磺胺喹恶啉(SQ)作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶强。主要用于治疗禽霍乱、禽伤寒、大肠杆菌感染、禽白痢、球虫病、卡氏白细胞原虫病。制剂、用量：粉剂。用量：混饲浓度，0.05％～0.1％；混饮浓度，0.025％～0.05％。用药2～3天，停2天，再用3天。
第三，细菌对磺胺类药有交叉耐药性，如使用某一种磺胺药细菌产生耐药性后，不要换用其它磺胺类药，而应换用抗生素或呋喃类药物。第四，凡属肝肾功能减退、重症溶血、贫血，全身性酸中毒病症，应慎用磺胺类药物。第五，对急性症状，可用注射方法给药。如用拌料或混饮内服，应注意搅拌均匀。用药期间应充分供给饮水，以防止析出结晶而损害肾脏。第六，磺胺类药只有抑菌作用，没有杀菌作用。因此在治疗过程中要加强饲养管理，提高病禽机体的防御能力。
(四)磺胺异唑(菌得清、磺胺二甲异唑SIZ)作用与用途：对葡萄球菌、大肠杆菌作用特别好。治疗泌尿道感染以及禽霍乱、大肠杆菌感染。制剂、用量：片剂：0.5克/片；针剂：2克/5毫升。用量：混饲浓度，0.1％～0.2％；肌注，20～30毫升/千克体重，连用3天。
(五)磺胺甲基异恶唑(新诺明、新明磺SMZ)作用与用途：抗菌作用近磺胺嘧啶，主要用于治疗禽霍乱、慢性呼吸道病、禽伤寒、禽副伤寒、葡萄球菌病等。应用本品易出现血尿，大剂量使用需添加碳酸氢钠。制剂、用量：片剂：0.5克/片；针剂：2克/5毫升。
配伍注意：液体剂型，遇酸性药物，析出磺胺沉淀。固体剂型，遇普鲁卡因，可减弱疗效，甚至失效；遇氯化铵、氯化钙，增加对泌尿系统毒性。注射剂，同时用5％碳酸氢钠注射液，即析出磺胺沉淀。制剂、用量：详见各具体药物。一、易吸收的磺胺药物
(一)磺胺嘧啶(磺胺达嗪SD)作用与用途：抗菌作用较好。主要应用于治疗禽霍乱、禽伤寒、禽白痢、大肠杆菌感染、卡氏白细胞原虫病等疾病。制剂、用量：片剂：0.5克/片；针剂：1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量：混饲浓度，0.2％，连用3天；混饮浓度，0.1％～0.2％，连用3天；内服，育成鸡每只每次0.2～0.3克，每天2次。肌注，可用1％针剂，每千克体重1毫升，每天2次。
(二)酞酰磺胺噻唑(酞磺噻唑PST)作用与用途：抗菌作用和用途与琥珀酰磺胺噻唑相同。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：内服，每次0.05～0.15克/千克体重，一天2次。
(三)磺胺脒(SG)
作用与用途：抗菌作用基本与琥珀酰磺胺噻唑相同。主要用于治疗细菌性肠炎、禽白痢、球虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度0.5％～1％，连用3～4天，最多不超过1周；内服，每次0.05～0.15克/千克体重，1天2～3次。三、应用磺胺类药物应注意的事项第一，首次用量:或第一天用量:要加倍，称为突击量。以后的用量:为维持量。第二，如发现中毒，应立即停药，并供给充足的饮水，在饮水中可加0.5％～1％的碳酸氢钠，或5％葡萄糖液；也可在饲料中加0.05％维生素Ｋ3，或在日粮中将Ｂ族维生素用量:提高1倍，如雏鸡的维生素B1正常需要量为.8毫克/千克饲料，当磺胺类药中毒时，可加至3.6毫克/千克饲料。
作用与用途：磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。对其高度敏感的细菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有作用。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶Ｆ，它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
家禽发生中毒后，其症状为：冠及肉髯苍白，精神沉郁，食欲不振或消失，渴欲增加，生长停滞，贫血，黄疸，免疫器官抑制，产蛋鸡的产蛋率明显下降，还会下软壳蛋及薄壳蛋。剖检可发现：血液凝固不良，皮下或肌肉(特别是胸肌、腿肌)有明显出血，骨髓黄染，肾肿大，脾出血梗死或坏死，肝肿大。磺胺类药引起贫血和出血的原因是由于影响肠道微生物对维生素Ｋ与Ｂ族的合成；此外，磺胺类药还与碳酸酐结合，降低其活性，从而使碳酸盐的形成和分泌减少，故产软壳蛋或薄壳蛋。如发生中毒，应立即停药，并供给充足的饮水，在饮水中可加0.5％～1％的碳酸氢钠液或5％葡萄糖液，也可在饲料中添加0.05％的维生素K3，或在日粮中提高1～2倍维生素的含量。中毒严重的鸡可肌注维生素B121～2微克或叶酸50～100微克。
对磺胺类药敏感的细菌，在体内外均能获得耐药性，而且对一种磺胺产生耐药性后，对其它磺胺也往往产生交叉耐药性，但耐磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然敏感。
磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
不良反应：磺胺类药如使用剂量过大，时间过长，会产生毒性，现已知对鸡有毒性的有磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等，其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最大。有报道，4～12周龄的鸡以0.25％的磺胺二甲嘧啶饲喂，即发生中毒。如用磺胺二甲嘧啶混饲连用5～7天，纯种鸡用0.06％的浓度即发生中毒，而本地鸡用到0.1％的浓度尚未见明显毒性。130日龄的育成小母鸡转群时，以磺胺二甲嘧啶按0.5％的浓度混饲，连用11天，即发生中毒；产蛋鸡用周效磺胺按0.5克/只剂量内服，第二天即发生中毒。
(十)磺胺邻二甲嘧啶(周效磺胺SDM)作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差些。主要用于治疗轻症呼吸道、泌尿道感染。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度，0.05％～0.1％，连用2～3天；混饮浓度，0.025％～0.05％，连用2～3天。
(十一)磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)作用与用途：抗菌作用与磺胺嘧啶差不多。主要用于治疗各种细菌感染、慢性呼吸病、慢性呼吸道病、卡氏白细胞原虫病。
(九)磺胺-6-甲氧嘧啶(磺胺间甲氧嘧啶SMMDS-36)作用与用途：抗菌作用强于磺胺嘧啶。主要用于治疗泌尿道、呼吸道感染，大肠杆菌、沙门氏菌感染，球虫病。
制剂、用量：片剂：0.5克/片；针剂：1克/10毫升。用量：混饲浓度，0.05％～0.1％，连用3～5天；混饮浓度，0.025％～0.05％，连用3～5天。
制剂、用量：片剂：0.25克/片。用量：混饲浓度0.1％，连用2天。二、不易吸收的磺胺药物
(一)琥珀酰磺胺噻唑(琥珀噻唑SST)作用与用途：在大肠中水解出磺胺噻唑。主要用于治疗菌剂、禽白痢、禽白痢病、副伤寒。是肠道消炎药物。制剂、用量：片剂：0.5克/升。用量：内服0.05～0.15克/千克体重，每天2次。
用量：混饲浓度，0.05％～0.1％，连用3～7天；混饮浓度，0.025％～0.05％，连用3～7天；内服，成鸡每只25～100毫克。
(八)磺胺-5-甲氧嘧啶(磺胺对甲氧嘧啶SMD)作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差些。主要用于防治禽霍乱、禽白痢、慢性呼吸道病、球虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度，0.05％～0.1％，连用3～5天；混饮浓度，0.025％～0.05％，连用3～5天；内服，成年鸡0.05～0.15克/千克体重。