磺胺类药的药理作用

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对磺胺类药敏感的细菌,在体内外均能获得耐药性,而且对一种磺胺产生耐药性后,对其它磺胺也往往产生交叉耐药性,但耐磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然敏感。
磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等,此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等,也有较好效果。
不良反应:磺胺类药如使用剂量过大,时间过长,会产生毒性,现已知对鸡有毒性的有磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等,其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最大。有报道,4~12周龄的鸡以0.25%的磺胺二甲嘧啶饲喂,即发生中毒。如用磺胺二甲嘧啶混饲连用5~7天,纯种鸡用0.06%的浓度即发生中毒,而本地鸡用到0.1%的浓度尚未见明显毒性。130日龄的育成小母鸡转群时,以磺胺二甲嘧啶按0.5%的浓度混饲,连用11天,即发生中毒;产蛋鸡用周效磺胺按0.5克/只剂量内服,第二天即发生中毒。
用量:混饲浓度,0.1%~2%;肌肉注射量,20~30毫克/千克体重,连用3天。
(六)磺胺甲氧嗪(磺胺甲氧达嗪SMP)作用与用途:适用于病情不太重的全身感染。主要用于治疗各种细菌性感染。制剂、用量:片剂:0.5克/片。用量:混饲浓度,0.1%~0.2%,连用2~3天。
(七)磺胺-2,6-二甲氧嘧啶(磺胺二甲氧嘧啶SDM)作用与用途:抗球虫作用比磺胺喹恶啉和呋喃类药物强;抗菌作用与磺胺嘧啶相似。临床上主要用于防治禽霍乱、传染性鼻炎、球虫病、卡氏白细胞原虫病。制剂、用量:片剂:0.5克/片。
制剂、用量:片剂:0.25克/片。用量:混饲浓度0.1%,连用2天。二、不易吸收的磺胺药物
(一)琥珀酰磺胺噻唑(琥珀噻唑SST)作用与用途:在大肠中水解出磺胺噻唑。主要用于治疗菌剂、禽白痢、禽白痢病、副伤寒。是肠道消炎药物。制剂、用量:片剂:0.5克/升。用量:内服0.05~0.15克/千克体重,每天2次。
家禽发生中毒后,其症状为:冠及肉髯苍白,精神沉郁,食欲不振或消失,渴欲增加,生长停滞,贫血,黄疸,免疫器官抑制,产蛋鸡的产蛋率明显下降,还会下软壳蛋及薄壳蛋。剖检可发现:血液凝固不良,皮下或肌肉(特别是胸肌、腿肌)有明显出血,骨髓黄染,肾肿大,脾出血梗死或坏死,肝肿大。磺胺类药引起贫血和出血的原因是由于影响肠道微生物对维生素K与B族的合成;此外,磺胺类药还与碳酸酐结合,降低其活性,从而使碳酸盐的形成和分泌减少,故产软壳蛋或薄壳蛋。如发生中毒,应立即停药,并供给充足的饮水,在饮水中可加0.5%~1%的碳酸氢钠液或5%葡萄糖液,也可在饲料中添加0.05%的维生素K3,或在日粮中提高1~2倍维生素的含量。中毒严重的鸡可肌注维生素B121~2微克或叶酸50~100微克。
(二)磺胺二甲基嘧啶(磺胺二甲嘧啶SM2)作用与用途:抗菌作用比磺胺嘧啶差。主要用于治疗禽霍乱、禽伤寒、传染性鼻炎、球虫病。制剂、用量:片剂:0.5克/片;针剂:1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量:混饲浓度,0.2%,连用3天;混水浓度,0.1%~0.2%,连用3天。
(三)磺胺喹恶啉(SQ)作用与用途:抗菌作用比磺胺嘧啶强。主要用于治疗禽霍乱、禽伤寒、大肠杆菌感染、禽白痢、球虫病、卡氏白细胞原虫病。制剂、用量:粉剂。用量:混饲浓度,0.05%~0.1%;混饮浓度,0.025%~0.05%。用药2~3天,停2天,再用3天。
用量:混饲浓度,0.05%~0.1%,连用3~7天;混饮浓度,0.025%~0.05%,连用3~7天;内服,成鸡每只25~100毫克。
(八)磺胺-5-甲氧嘧啶(磺胺对甲氧嘧啶SMD)作用与用途:抗菌作用比磺胺嘧啶差些。主要用于防治禽霍乱、禽白痢、慢性呼吸道病、球虫病。制剂、用量:片剂:0.5克/片。用量:混饲浓度,0.05%~0.1%,连用3~5天;混饮浓度,0.025%~0.05%,连用3~5天;内服,成年鸡0.05~0.15克/千克体重。
(十)磺胺邻二甲嘧啶(周效磺胺SDM)作用与用途:抗菌作用比磺胺嘧啶差些。主要用于治疗轻症呼吸道、泌尿道感染。制剂、用量:片剂:0.5克/片。用量:混饲浓度,0.05%~0.1%,连用2~3天;混饮浓度,0.025%~0.05%,连用2~3天。
(十一)磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)作用与用途:抗菌作用与磺胺嘧啶差不多。主要用于治疗各种细菌感染、慢性呼吸病、慢性呼吸道病、卡氏白细胞原虫病。
(九)磺胺-6-甲氧嘧啶(磺胺间甲氧嘧啶SMMDS-36)作用与用途:抗菌作用强于磺胺嘧啶。主要用于治疗泌尿道、呼吸道感染,大肠杆菌、沙门氏菌感染,球虫病。
制剂、用量:片剂:0.5克/片;针剂:1克/10毫升。用量:混饲浓度,0.05%~0.1%,连用3~5天;混饮浓度,0.025%~0.05%,连用3~5天。
(四)磺胺异唑(菌得清、磺胺二甲异唑SIZ)作用与用途:对葡萄球菌、大肠杆菌作用特别好。治疗泌尿道感染以及禽霍乱、大肠杆菌感染。制剂、用量:片剂:0.5克/片;针剂:2克/5毫升。用量:混饲浓度,0.1%~0.2%;肌注,20~30毫升/千克体重,连用3天。
(五)磺胺甲基异恶唑(新诺明、新明磺SMZ)作用与用途:抗菌作用近磺胺嘧啶,主要用于治疗禽霍乱、慢性呼吸道病、禽伤寒、禽副伤寒、葡萄球菌病等。应用本品易出现血尿,大剂量使用需添加碳酸氢钠。制剂、用量:片剂:0.5克/片;针剂:2克/5毫升。
配伍注意:液体剂型,遇酸性药物,析出磺胺沉淀。固体剂型,遇普鲁卡因,可减弱疗效,甚至失效;遇氯化铵、氯化钙,增加对泌尿系统毒性。注射剂,同时用5%碳酸氢钠注射液,即析出磺胺沉淀。制剂、用量:详见各具体药物。一、易吸收的磺胺药物
(一)磺胺嘧啶(磺胺达嗪SD)作用与用途:Biblioteka Baidu菌作用较好。主要应用于治疗禽霍乱、禽伤寒、禽白痢、大肠杆菌感染、卡氏白细胞原虫病等疾病。制剂、用量:片剂:0.5克/片;针剂:1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量:混饲浓度,0.2%,连用3天;混饮浓度,0.1%~0.2%,连用3天;内服,育成鸡每只每次0.2~0.3克,每天2次。肌注,可用1%针剂,每千克体重1毫升,每天2次。
作用与用途:磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。对其高度敏感的细菌有:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用,对危害家禽的某些原虫也有作用。
磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下,又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸,也就是辅酶F,它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象,可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌核蛋白的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。
(二)酞酰磺胺噻唑(酞磺噻唑PST)作用与用途:抗菌作用和用途与琥珀酰磺胺噻唑相同。制剂、用量:片剂:0.5克/片。用量:内服,每次0.05~0.15克/千克体重,一天2次。
(三)磺胺脒(SG)
作用与用途:抗菌作用基本与琥珀酰磺胺噻唑相同。主要用于治疗细菌性肠炎、禽白痢、球虫病。制剂、用量:片剂:0.5克/片。用量:混饲浓度0.5%~1%,连用3~4天,最多不超过1周;内服,每次0.05~0.15克/千克体重,1天2~3次。三、应用磺胺类药物应注意的事项第一,首次用量:或第一天用量:要加倍,称为突击量。以后的用量:为维持量。第二,如发现中毒,应立即停药,并供给充足的饮水,在饮水中可加0.5%~1%的碳酸氢钠,或5%葡萄糖液;也可在饲料中加0.05%维生素K3,或在日粮中将B族维生素用量:提高1倍,如雏鸡的维生素B1正常需要量为1.8毫克/千克饲料,当磺胺类药中毒时,可加至3.6毫克/千克饲料。
第三,细菌对磺胺类药有交叉耐药性,如使用某一种磺胺药细菌产生耐药性后,不要换用其它磺胺类药,而应换用抗生素或呋喃类药物。第四,凡属肝肾功能减退、重症溶血、贫血,全身性酸中毒病症,应慎用磺胺类药物。第五,对急性症状,可用注射方法给药。如用拌料或混饮内服,应注意搅拌均匀。用药期间应充分供给饮水,以防止析出结晶而损害肾脏。第六,磺胺类药只有抑菌作用,没有杀菌作用。因此在治疗过程中要加强饲养管理,提高病禽机体的防御能力。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史,它具有较广的抗菌谱,而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜,又便于长期保存,故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物,特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后,使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
性状:磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末,遇光易变质,色渐变深,大多数本类药物在水中溶解度极低,较易溶于稀碱,但形成钠盐后则易溶于水,其水溶液呈强碱性。
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