磺胺类药物的作用机理与应用
磺胺类药物
TMP的作用机理
TMP即磺胺增效剂三甲氧苄二氨嘧啶 它的结构域二氢叶酸相似，是二氢叶酸 原酶的竞争性抑制剂，他与磺胺药配合 使用，可使细菌的四氢叶酸合成受到双 重阻断作用，因而严重影响细菌的核酸 及蛋白质的生物合成，导致细菌死亡。
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对
氨 基 苯
磺 胺
甲
酸
改作NHR为磺胺类药物
用途
在家庭自备的小药箱里，磺胺 可算是常驻部队中的重要一员。 当人们一有了炎症，就会想到它。 磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌 及一些阴性菌。对其高度敏感的 细菌有：链球菌、肺炎球菌、沙 门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆 菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴 氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、 亚利桑那菌等有抑制作用，对危 害家禽的某些原虫也有作用。
• 治疗范围，不利反应（如过敏反应、溶血 性贫血等）……
抗菌增效剂
• 抗菌增效剂（Antibacterial Synerists）是一 类于某类抗菌药物配伍使用时，以特定的 机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌 增效剂的类型不同，其增效原理亦各不相 同。
• 常用的抗菌增效剂有：三甲氧苄氨嘧啶 (TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)、二甲氧甲 基苄氨嘧啶(OMP)。
• 性状 磺胺类药物一般为白色或微黄
色结晶性粉末，遇光易变质，色 渐变深，大多数本类药物在水中 溶解度极低，较易溶于稀碱，但 形成钠盐后则易溶于水，其水溶 液呈强碱性。 • 分子式：
C6H8O2N2S 分子量： 172.20 • 密度：
1.08 • 熔点：
164-167摄氏度
磺胺抗菌的作用机理
——竞争性抑制作用
• 因为磺胺药物能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族 维生素在肠道内合成，所以，如果需要服用磺胺 药物一周以上，应同时服用B族维生素，以免营 养缺乏。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应,如何合理的使用磺胺类药物就是本文介绍的重点。
关键字: 磺胺药应用指导引言磺胺类药就是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便、既可注射用又可内服。
特别就是高效、长效、广谱的磺胺药与增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1、常见的磺胺药1、1磺胺药的合成及结构1、1、1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:1、1、2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解与盐酸中与便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。
磺胺与磺胺脒曾就是磺胺药常用品种,现在它们与对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶与磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷与乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析与精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解与次氯酸钠霍夫曼降解,便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析与精制便得成品。
1、2短效及中效磺胺1、2、1 磺胺噻唑(ST) 国内作为消炎片单独使用,也与SD、SM2!联合作为三磺合剂。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
简述磺胺药杀菌的原理
简述磺胺药杀菌的原理
磺胺药是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其杀菌原理是通过抑制细菌体内合成二氢叶酸的酶活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
细菌通过摄取天然载体中的戊巴比妥酸（PTA）和对氨苄磺胺（PABA），并将其转化为二氢叶酸。
二氢叶酸是细菌体内合
成必需的辅酶，它参与合成和修复核酸以及合成氨基酸的过程。
磺胺药通过与细菌体内的对氨苄磺胺竞争结合于二氢叶酸合酶，从而阻断了二氢叶酸的合成。
它们具有结构与对氨苄磺胺相似的类似物，可以结合于细菌体内的对氨苄磺胺结合位点，从而阻断对氨苄磺胺的结合，抑制二氢叶酸的合成酶的活性。
由于典型的细菌和人体细胞的二氢叶酸合酶在结构上存在差异，磺胺药对细菌的抑制作用比对人体细胞更强，因此能够选择性地杀灭细菌而对人体细胞无明显伤害。
磺胺药对细菌的抑制作用会导致细菌的生长受到明显抑制，甚至引起细菌的死亡。
细菌发展了一种耐药机制，可以通过产生更多的二氢叶酸来抵消磺胺药的作用。
为了克服这种抗药性，磺胺药通常与其他抗生素，如青霉素类药物联合使用，以提高杀菌效果。
简述磺胺类药物抑菌的原理
简述磺胺类药物抑菌的原理磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，它们能够通过特定的机制抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物的抑菌原理主要是通过阻断细菌的代谢途径，从而干扰细菌的核酸和蛋白质合成，最终导致细菌无法正常生长和繁殖。
下面将详细介绍磺胺类药物抑菌的原理。
磺胺类药物是一类结构相似的化合物，它们的化学结构中都含有磺胺基（–SO2NH2），因此被称为磺胺类药物。
磺胺类药物能够与细菌体内的物质磺胺酸类似，与细菌体内的二酸还原酶结合，从而抑制二酸还原酶的活性。
二酸还原酶在细菌体内是一种重要的酶类，它可以催化二氢叶酸的合成，维持细菌正常的代谢过程。
磺胺类药物抑菌的机制是通过拟似二氢叶酸的结构与二酸还原酶结合，从而阻断二酸还原酶对于叶酸的合成反应。
叶酸是细菌合成核酸和蛋白质的重要原料之一，磺胺类药物的作用导致细菌体内叶酸的合成受阻，从而使细菌无法进行正常的核酸和蛋白质合成。
细菌通过代谢途径合成叶酸时需要二氢叶酸合成酶来催化反应，磺胺类药物能够与该酶结合，并通过竞争性抑制使其失去催化叶酸合成的能力。
这种竞争性抑制使得磺胺类药物能够更有效地抑制细菌的叶酸合成，进而阻断细菌的核酸和蛋白质合成，抑制细菌的生长和繁殖。
需要说明的是，磺胺类药物的抗菌作用是仅对于细菌起作用的。
人类和动物体内合成叶酸的过程中，并不依赖二酸还原酶催化反应，因此不受磺胺类药物的影响。
这是磺胺类药物成为选择性抑菌药物的重要基础。
此外，磺胺类药物的抗菌作用还和细菌本身感受到的是磺胺类药物的代谢产物的浓度有关。
磺胺类药物在体内经过代谢可以产生有抗菌活性的代谢产物，这些代谢产物能够与细菌内的物质结合，干扰细菌的代谢过程。
磺胺类药物在体内的浓度和代谢速度决定了其抗菌作用的强弱。
此外，磺胺类药物的抗菌作用还受到细菌对该类药物的耐药性的影响。
一些细菌可以通过基因突变等机制获得对磺胺类药物的耐药性，细菌体内可能发生的突变包括改变细菌体内二酸还原酶的结构或功能，从而减少磺胺类药物和二酸还原酶的结合能力，降低药物对细菌的抑制作用。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一类重要的抗菌药物，在临床上被广泛应用。
它们以其杀菌效果快、用药方便、副作用小等优势，成为治疗多种疾病的首选药物。
本文将介绍磺胺类药物的作用机理及其应用。
一、磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物分为短效和长效两类，它们的作用机理略有不同。
1.短效磺胺类药物短效磺胺类药物主要是以磺胺嘧啶为代表。
它的作用机理是通过抑制细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而抑制了细胞内的二氢叶酸的合成和生长所需的代谢。
二氢叶酸是细胞内的一种必须的代谢物质，参与多种代谢作用，如基因转录、DNA合成等。
由于细菌缺少二氢叶酸的合成能力，大量繁殖无法得到满足，从而导致它们的死亡。
因此，磺胺类药物的抑菌作用主要是抑制二氢叶酸的合成，从而实现对细菌的杀灭。
2.长效磺胺类药物长效磺胺类药物以甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶为代表。
它的作用机理与短效磺胺类药物类似，也是通过抑制二氢叶酸合成酶的活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
但是，长效磺胺类药物的合成过程中，还需要经过肝脏的代谢作用，将其代谢为活性成分，进入细胞内发挥药效。
因此，长效磺胺类药物的药效持续时间更长，在体内的代谢作用较短效的磺胺嘧啶比靠后，效果更加稳定。
二、磺胺类药物的应用磺胺类药物在临床上是一种比较常用的抗菌药物，能够治疗多种感染疾病。
下面分为不同领域，介绍磺胺类药物在各种疾病中的应用情况。
1.呼吸道感染对于呼吸道感染等疾病，磺胺类药物是一种比较有效的药物。
磺胺嘧啶和甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶都是常用的治疗呼吸道感染的药物。
这些药物能够有效杀灭细菌，减轻临床症状，有助于治愈疾病。
2.泌尿系统感染磺胺类药物也是治疗泌尿系统感染的一类重要药物。
对于大肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等细菌感染比较有效。
在临床上，磺胺嘧啶和复方磺胺甲噻唑都是常用的治疗泌尿系统感染的药物。
3.中耳炎中耳炎是一种常见的儿科疾病，磺胺类药物也是一种常见的治疗方式。
磺胺类药物
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作 用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊 液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本 品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率 较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为 17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
磺胺的发展
1932年，德国化学家合成了一种名为“白浪多息”的红色染料，因其中包 含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验 中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对 于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验， 都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中， 决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：
磺胺药基本合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化 得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和 盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。 磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都 只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法 不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯 基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应， 即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑： 草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟 胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍 夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在 缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得 成品。
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物作用机理的研究对药物化学发展的意义
磺胺类抗菌药物是一类广泛应用于医疗保健领域的重要药物,主
要通过与细菌的细胞壁和膜蛋白结合,抑制细菌的代谢活动和膜转运
过程,从而抑制细菌的生长和繁殖。
对磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展具有重
要的意义,主要表现在以下方面:
1. 提高药物开发效率。
通过对磺胺类抗菌药物作用机理的研究,可以更好地了解其抗菌机制和药效特点,从而优化药物的结构和化学
性质,提高药物的制备效率和疗效。
2. 改进药物设计。
磺胺类抗菌药物的药效特点和作用机制较为
复杂,因此通过研究其作用机理,可以更好地了解药物与细菌相互作
用的分子环境和机制,从而改进药物的设计和结构,提高药物的选择性、稳定性和毒性。
3. 拓展药物应用。
磺胺类抗菌药物在医疗保健领域有着广泛的
应用,但其不良反应和耐药性问题也日益突出。
通过对磺胺类抗菌药
物作用机理的研究,可以更好地了解其不良反应和耐药性机制,从而
为药物的临床应用提供科学依据和指导,拓展药物的应用方向和领域。
综上所述,磺胺类抗菌药物作用机理的研究对于药物化学的发展
和进步具有重要的意义,不仅有助于提高药物的开发效率和设计水平,而且可以更好地理解药物与细菌相互作用的机制,为药物的临床应用
提供科学依据和指导。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一种广泛使用的抗菌药物，主要用于治疗细菌感染疾病。
它的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，阻断二氢叶酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
在这篇文章中，我们将深入探讨磺胺类药物的作用机理及应用。
磺胺类药物的作用机理磺胺类药物是一类排泄代谢类似于对氨基苯磺酰胺（sulfanilamide）和对氨基乙醛磺胺（sulfadiazine）的化合物。
这些化合物可以通过与细菌细胞内的植物紧密结合来抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物可以与对氨基苯磺酰胺类似的植物结合在一起，在细胞内阻止了对甲酰五氢叶酸的合成。
这个代谢产物对DNA、RNA合成和蛋白质合成所需的一些酶有重要作用，细胞在缺少此代谢产物时将会停止发育，从而导致细胞死亡。
磺胺类药物的应用磺胺类药物具有广泛的应用，除了治疗各种细菌感染疾病外，还用于治疗抗生素过敏和痛经症状。
以下是磺胺类药物在临床上的应用：1、感染性疾病的治疗磺胺类药物主要用于治疗细菌感染疾病，包括肺炎、喉炎、中耳炎、泌尿道感染、性传播疾病、皮肤和软组织感染等疾病。
但是，磺胺类药物对厌氧菌和荚膜生成细菌不起作用。
2、预防结核病磺胺类药物也可以用于预防结核病。
磺胺类药物可以通过抑制结核分枝杆菌的生长来控制结核病的发生和传播。
一些治疗结核病的药物如异烟肼、利福平和氨基产酸乙酯之类则可与磺胺类药物一起使用，加快结核病的治疗过程。
3、治疗风湿疾病磺胺类药物还可以用于治疗炎性膜炎、类风湿关节炎和其他风湿疾病。
磺胺类药物可以通过抑制免疫系统的功能，减少炎症反应和疼痛，从而缓解风湿疾病的症状。
4、治疗破伤风破伤风是一种常见的急性感染疾病，它会导致严重的肌肉痉挛和呼吸道痉挛。
磺胺类药物也可以用于治疗破伤风，它们可以通过抑制细菌的生长和繁殖来控制病情，并最终缓解症状。
总之，磺胺类药物是一种重要的抗菌药物，它的作用机理和应用已经被广泛研究和应用于临床。
然而，人们需要注意的是，磺胺类药物的滥用和过用可能会导致一定的不良反应和耐药性。
兽用磺胺类药物介绍
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
2、肠道感染
• 选用肠道难吸收的磺胺类药物，如SG、PST、SST 等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病 等的治疗，常与DVD合用以提高疗效。
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
3、泌尿道感染
• 选用抗菌作用强，尿中排泄快，尿中药物浓度高的 磺胺药物，如SMM、SMD、SMZ和SM2等，亦常 与TMP合用。
兽用磺胺类药物介绍
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
• 兽用磺胺类药物具有其独特的优点：
• 抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉，特 别是甲基苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂的发现， 使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌作用大大 加强，疗效显著提高。因此，磺胺类药至今仍为兽 医用于畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。
德为本 能为用
江湖路远 我们有缘相见
4、排泄
• 内服肠道吸收的磺胺类药物随粪便排出；肠道易吸 收的磺胺类药物主要通过肾脏排出。同服碳酸氢钠 碱化尿液，可促进磺胺及其代谢物排出，少量由乳 汁、消化液及其他分泌液排出。
德为本 能为用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
江湖路远 我们有缘相见
三、磺胺药物抗菌作用
• 磺胺类药物属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌 和部分革兰氏阴性菌有效，对衣原体和某些原虫也有效。对 磺胺类药物高度敏感的病原菌有链球菌、肺炎球菌、沙门氏 菌和化脓棒状杆菌等；次敏感菌的有葡萄球菌、变形杆菌、 巴氏杆菌、大肠杆菌、产气荚膜梭菌、炭疽杆菌、李氏杆菌 和副鸡嗜血杆菌等，SMM、SMD还对球虫、卡氏白细胞原 虫、疟原虫和弓形虫等有效。
• 磺胺类药物特点是较易产生耐药性，尤其对大肠杆 菌、金黄色葡萄球菌。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用引言磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗微生物药物，其作用机理与应用领域受到广泛关注。
本文将探讨磺胺类药物的作用机理以及其在临床应用中的重要性。
作用机理磺胺类药物的作用机理主要与其对细菌的代谢抑制有关。
磺胺类药物结构中含有磺胺基团，该基团与细菌特定的酶χ-二氢叶酸还原酶结合，阻断了叶酸合成途径中的PABA (对氨基苯甲酸)的作用，抑制了细菌的酸性葡萄糖合成。
这一抑制作用导致了细菌的生长受到严重干扰，从而达到抗菌效果。
磺胺类药物与细菌的酶结合方式在结构上具有选择性，使得其对细菌的抑制作用更为高效。
此外，由于人类细胞不合成叶酸而从食物中获得，因此对人体细胞具有较小的影响。
然而，某些磺胺类药物可能对人体产生副作用，如过敏反应等，因此在使用时需谨慎。
应用领域治疗革兰阳性细菌感染磺胺类药物在临床上常用于治疗革兰阳性细菌感染，如葡萄球菌感染、链球菌感染等。
这些细菌由于缺乏酸性葡萄糖合成的能力，对磺胺类药物较为敏感。
具体应用于治疗的磺胺类药物有磺胺嘧啶、磺胺乙胺等。
治疗泌尿系统感染磺胺类药物还常用于治疗泌尿系统感染，如尿路感染等。
尿路感染通常由革兰阴性细菌引起，而某些磺胺类药物对此类细菌有较好的抑制作用。
常用的磺胺类药物有磺胺甲恶唑、磺胺硝唑等。
预防及治疗结核病磺胺类药物还被广泛应用于结核病的预防及治疗。
结核杆菌感染会导致结核病，而某些磺胺类药物对结核杆菌有一定的抑制作用。
抗结核病常用的磺胺类药物有磺胺异噁唑和磺胺左旋氨氯地平等。
适应症及注意事项磺胺类药物在临床应用时需要根据具体情况进行选择。
在使用磺胺类药物时，需注意以下事项：•了解患者的过敏史，避免使用患者对磺胺类药物过敏的情况；•根据细菌感染的类型选择合适的磺胺类药物；•严格按照医嘱使用药物，遵循正确的用药剂量和用药时长；•定期检测患者的肝肾功能，以及血液象等指标，以评估药物的耐受性。
结论磺胺类药物在临床应用中起着重要的作用，其抑制细菌的作用机理使得其成为有效的抗微生物药物。
合理使用磺胺类药物
合理使用磺胺类药物核心提示：磺胺类药物是当前养猪生产中常用的抗菌药物，具有抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便等优点。
然而，多年临床发现，由于磺胺类药物使用不当，出现了许多问题，因此应当正确使用。
磺胺类药物是当前养猪生产中常用的抗菌药物，具有抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便等优点。
能抑制大多数革兰氏阳性菌和某些阴性菌。
其抗菌机理是干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。
然而，多年临床发现，由于磺胺类药物使用不当，出现了许多问题，因此应当正确使用。
1 根据疾病性质选用不同类型的磺胺类药物全身感染性疾病：如败血症，应选用肠道易吸收的药物，如复方新诺明、磺胺嘧啶等。
肠道感染：如肠炎、腹泻病，应选用肠道不易吸收的药物，如磺胺脒等。
局部感染：如烧伤等，应选用外用磺胺药物，如消炎粉、烧伤宁等。
寄生虫感染：如球虫、住白细胞原虫感染，应选用磺胺二甲基嘧啶。
2 根据磺胺类药物的性质确定用药时间和剂量磺胺类药物的用量分为突击用量、维持用量。
所有突击用量即首次或第一天用量在安全范围内剂量加倍，然后改为维持用量即正常用量磺胺类药物的配合应用和小苏打（碳酸氢钠）合用：磺胺类药物在酸性环境中容易析出结晶，如果单纯使用磺胺药物，经肾排泄时，容易析出磺胺结晶，堵塞输尿管，所以在使用时应和小苏打合用，防止结晶出现。
另外，当发生肾功能减退，全身酸中毒时应慎用或禁用磺胺类药物。
和增效剂合用：磺胺类药物和增效剂（如TMP）合用（5∶1），抗菌作用比单纯使用时增加10倍。
和VK、VB族合用：磺胺类药物在使用时，影响肠道对VK、VB族的吸收，所以使用磺胺药物时，饲料中应加入VK、VB。
注意磺胺类药物使用期限，以防蓄积中毒。
磺胺药物在使用时要求剂量准确，拌量均匀，疗程为3天~5天，不宜超过7天。
因为长期大剂量使用易造成蓄积中毒。
3 磺胺类药物使用注意事项用疫苗前后3天不得用此类药物，因为磺胺类药物能够抑制抗原活性，使免疫效果下降。
养殖场须正确使用磺胺类药物
动物机体能直接利用外源性叶酸，故其代谢不
受磺 胺类 药物 干扰 。 ２ 磺 胺药 的 抗菌 作用 对磺 胺类 药 高度 敏 感 的 有 ： 链球 菌 、 炎球 菌 、 肺
机 理 ， 正确 使用 磺 胺类 药物 及应 用 原则 作一介 绍 。 对
文 章 编 号 ： ０ ３－３ １２ ０ ） ４ ０ ７ — ２ １０ － ３ （０ ８ ０ — ０ ３ ０ ４
磺胺 类 药物 的发现 ， 开创 了化 学治 疗 的新纪 元 ， 使死 亡率 很 高 的细菌 性传 染疾 病得 到控 制 。其优 点 是抗 菌 谱广 ，对 革 兰 氏阳性 菌及其 阴性菌 均有 抗菌
料 ， 喂 １ ， 到很好 的效果 ， 连 ０ｄ 收 治疗 后恢 复发情 。 ５２ 仔 猪 ． 仔猪 肌 肉注射 １ ％土 霉 素 １ｍ ／ｇ体 ｇｋ 重， ２次，，连续 治 疗 ４ｄ 病 重 仔猪 用 ５ ｄ ； ％葡萄 糖 溶
时也有糊 状 粪便 或 暗褐色 带 粪 便 。少数 患病 仔猪
且 吸收 迅速 ； 学性 质稳 定 ， 化 易于 生产 ， 价格 低廉 ， 便
甲酸 相似 ，能 和对氨 基 苯 甲酸互 相竞 争二 氢 叶酸合
成酶 ， 从而 阻碍 敏感 菌 叶酸 的合 成而 发挥 抑菌 作用 。
于贮 藏 ；疗 效确 实 ，能有 效渗 入 到身 体各 组织 等优 点 。但 是 ，部分 养殖 场 由于 磺胺类 药 物 临床使 用 不
６ ｉ， 蒸 馏 水 冲 洗 ， 干 后 镜 检 ， 镜 下 可 见衣 ０ｍｎ 用 风 油 原 体小 体 （Ｂ 被染 成 红色 ， Ｅ） 网状 体 （ ） 染成 蓝 紫 ＲＢ 被
伴有 呼 吸道 症状 。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
磺胺类药物——精选推荐
§4、磺胺类药物一、磺胺类药物的发展及其在药物化学上的重要意义磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
磺胺药物的母体——对氨基苯磺酰胺，最早为偶氮染料中间体，未应用于医药方面。
直到1935年才发现，含有磺酰氨基的偶氮染料“百浪多息”对链球菌及葡萄球菌有很好的抑制作用，对毒性猛烈的溶血性链球菌及其它细菌感染的疾病有高度的疗效。
NH2H2N N = N SO2NH2这对于治疗细菌传染的疾病，即化学治疗是一较大的收获。
当时认为百浪多息的奏效原因是基于结构中的偶氮键的染色作用，因此合成了一系列的偶氮化合物，发现有磺酰氨基的化合物才有抗链球菌的作用，从而动摇了偶氮基团是“生效基团”的说法。
用对氨基苯磺酰胺作抗菌实验，发现效力强，毒性也较低，与百浪多息不同处为体外也有效。
以后又从服用百浪多息的动物尿中分离出对乙酰氨基苯磺酰胺，进一步说明百浪多息在体内先转变成对氨基苯磺酰胺后，才有制菌作用。
肯定了对氨基苯磺酰胺是这类药物的基本结构之后，进行了大量的化学结构与制菌作用关系的研究。
根据大量磺胺衍生物的结构与药理，临床实践的结果，归纳出以下的构效关系规律：1、对氨基苯磺酰胺基是必要的结构，即苯环上的两个取代基彼此处于对位。
邻位或间位异构体均无制菌作用。
2、苯环上其它位置引入其它基团，均使其制菌效力降低或失去。
3、N1取代基对制菌作用影响很大。
如为酰基取代、则以低级的脂肪酰基疗效较好。
杂环取代衍生物，作用一般均较磺胺为强，毒性也较低。
能产生较好药效的杂环有噻唑、嘧啶、异噁唑、吡嗪等。
杂环上有取代基时，以甲基、甲氧基最常见。
如果N1上两个氢原子都被取代时，效力降低，因此在N1上保留一个氢原子是必要的。
4、芳伯氨基是产生制菌作用的必要基团。
如N4上的取代基在体内易被水解或还原为游离氨基时，则仍有制菌作用。
否则活性降低和消失。
如氨基为烃基、羟基、磺酸基、氯原子等所取代，则完全失去制菌作用。
二、典型药物的合成1、磺胺甲基异噁唑、又名新诺明、SMZ。
磺胺类药物抑菌原理
磺胺类药物抑菌原理磺胺类药物是一类广谱抗生素，可用于治疗多种细菌感染。
它们的抑菌原理是通过干扰并阻断细菌生物体内的核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物被归类为结构类似二氨基苯酚（PABA）的物质，其结构类似于细菌体内的叶酸。
细菌内的叶酸是一种必需的辅酶，它在细菌体内参与嘌呤和嘧啶的合成，因此它对细菌的生长和繁殖起着重要作用。
磺胺类药物通过竞争性地与细菌体内的PABA结合，阻断了细菌合成叶酸的关键酶二氢叶酸合成酶的活性。
这样一来，细菌就无法正常合成叶酸，导致合成嘌呤和嘧啶的通路受阻。
这会导致细菌体内DNA和RNA的合成受到抑制，从而抑制了细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物在体内通过口服或静脉注射的方式给药后被迅速吸收，并通过血液循环传递到细菌感染部位。
由于细菌细胞壁的结构特点，磺胺类药物易于穿过细胞膜进入细菌细胞内，与PABA结合并抑制叶酸的合成。
磺胺类药物在体内的代谢和排泄相对较快。
它们在肝脏通过乙酰化和葡萄糖醛酸化等代谢途径被转化成活性代谢产物，然后通过肾脏排泄出体外。
药物的排泄过程中会部分被肾小管重吸收以进行循环利用，这也是磺胺类药物的药效持久性相对较好的原因之一。
需要注意的是，磺胺类药物在体内的抗菌活性是通过干扰细菌的代谢途径而产生的，并不具有直接杀灭细菌的作用。
这意味着磺胺类药物对于细菌生长速度较快或者处于静止状态的快速增殖细菌具有较好的抑制效果。
同时，细菌在叶酸合成方面的变异或产生耐药突变的可能性较低，因此磺胺类药物对细菌的抑制效果通常较为持久。
然而，磺胺类药物在临床应用中也存在一些问题。
首先，磺胺类药物有一定的毒副作用，如过敏反应、结晶尿、光感受性增高等。
其次，长期使用磺胺类药物易导致一些细菌产生耐药性，这是由于细菌发展出一些能够产生大量PABA或对叶酸合成酶不敏感的突变。
因此，在使用磺胺类药物时需要注意合理用药和避免滥用，以减少细菌耐药性的发展。
总之，磺胺类药物通过与PABA结合并抑制细菌内叶酸合成酶的活性，干扰了细菌的核酸合成等代谢途径，从而抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物的作用机理及在畜牧生产中的应用
磺胺类药物的作用机理及在畜牧生产中的应用宋玉波;李雪平【期刊名称】《山东畜牧兽医》【年(卷),期】2012(000)007【总页数】1页(P29-29)【作者】宋玉波;李雪平【作者单位】吉林省扶余县畜禽产品质量安全管理中心131200;松原职业技术学院吉林松原【正文语种】中文【中图分类】S859.79+6自从1935年发现第一个磺胺类药物白浪多息(prontosil)以来，已有近70年的历史，先后合成的这类药物有成千上万种，而临床上常用的不过20多种。
虽然在20世纪40年代以后各类抗生素不断发现和发展，在临床上逐渐取代了磺胺药。
但磺胺类药物仍具有其独特的优点：抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉，不消耗粮食，国内能大量生产等，特别是甲氧卞啶和二甲氧卞啶等抗菌增效剂的发现，使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌谱扩大、抗菌活性大大增强，可从抑菌作用变为杀菌作用。
因此，磺胺类药物至今仍是畜禽抗菌感染治疗中重要药物之一，在畜牧业生产实践中仍发挥着不可替代的作用。
1.1 理化性质磺胺类药一般为白色或淡黄色结晶性粉末，水溶液呈碱性。
1.2 化学性质磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)。
由于所引入的基因不同，就合成了一系列的磺胺类药物。
它们的抑菌作用与化学结构之间的关系是：（1）磺胺酰基上的一个氢离子如被不同杂环取代，可获得一系列内服易吸收的用于防治全身性感染的磺胺药，例如磺胺嘧啶和磺胺甲悪唑等；（2）磺酰胺基对位的游离氨基是抗菌活性的必需集团，如氨基上的一个氢原子被酰胺化，则失去抗氧活性；（3）对位上的氨基一个氢原子被其他基团取代，则成为内服难吸收的用于肠道感染的磺胺类，例如酞磺胺噻唑等。
1.3 作用机理磺胺药是通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖的。
对磺胺药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生长环境中利用外源叶酸，而是利用对氨基苯甲酸(PABA)、喋啶和谷氨酸，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸。
磺胺类药物的作用
磺胺类药物的作用磺胺类药物是一种很有用的人工合成抗菌药，那么磺胺类药物的作用是什么呢?下面是店铺为你整理的磺胺类药物的作用的相关内容，希望对你有用!磺胺类药物的作用抗菌作用磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。
在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。
阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。
对病毒、螺旋体、锥虫无效。
对立克次氏体不但无效，反能促进其繁殖。
普遍认为不同的磺胺类药物，其抗菌力的差别是在量的方面，而不在质的方面。
对某一种类型细菌效价最高的化合物，对其他类型的菌效价也高。
抗菌机理细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。
二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成(图2)。
而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。
磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。
为了保证磺胺药在竞争中占优势，在临床用药时应注意：①用量充足，首次剂量必须加倍，使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。
②脓液和坏死组织中含有大量PABA，应洗创后再用药。
③应避免与体内能分解出PABA的药合用，如普鲁卡因。
磺胺类药物的毒性反应难吸收的磺胺药物极少引起不良反应。
易吸收的不良反应发生率约占 5%。
①过敏反应。
最常见为皮疹、药热。
一般在用药后5～9天发生，特别多见于儿童。
磺胺药之间有交叉过敏，因此当病人对某一磺胺药产生过敏后，换用其他磺胺药是不安全的。
一旦发生过敏反应，应立即停药。
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常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。
由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。
缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。
鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
1.2.3 磺胺甲基嘧啶（SM1）抗菌作用和疗效与SD 大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。
其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。
1.2.4 磺胺二甲基嘧啶（SM2）抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。
本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之—。
1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差，但较SM1为强。
本品的主要优点为乙酰化率低，自尿中排出时呈游离状态，因而可用于尿路感染。
1.2.6 磺胺异口噁唑（SIZ）本品的乙酰化率低，抗菌作用较SD强，临床疗效较好。
其特点在尿中不易出现结晶，即在酸性时也然。
本品的蛋白结合率虽然较高，但仍有一定浓度的药物渗入脑脊液中。
1.2.7磺胺甲基异口恶唑（SMZ）本品的抗菌作用和SIZ 基本相同，因半衰期和抗菌增效剂（TMP）接近，故两者常合用；合用后抗菌作用可增加数倍至数十倍，抗菌围和临床应用围也大见增广。
其主要缺点为乙酰化率较高（48%），应用后出现结晶尿和血尿的机会远比SIZ 为多，因此在较大量和较长时间应用时宜和碳酸氢钠合用。
1.2.8 磺胺苯吡唑（SPP）抗菌作用和SM2相似，乙酰化率也低，也可应用于尿路感染，但其疗效不及SIZ或SMZ。
1.3 长效磺胺1.3.1 磺胺甲氧嗪（SMP）是国最常用的长效磺胺，抗菌作用和临床疗效较好，其半衰期为37h，可每日服药1次。
其主要缺点为毒性和过敏性反应较多，某些且相当严重，儿童尤易发生，故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。
1.3.2 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶（SDM）抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿，其乙酰化率较低，但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。
本品的毒性较SMP为小，但严重的过敏性反应仍偶有所见。
1.3.3 磺胺-4，2- 二甲氧嘧啶（SDM）即周效磺胺，其抗菌作用虽较弱，但本品的半衰期为磺胺药中最长者（150h），因此可每周或每数日服药1 次。
除用以治疗一般感染外，也可用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其他副作用较少。
1.3.4 磺胺甲氧吡嗪（SMPZ）本品的半衰期为65h，毒性也较低，和TMP 合用对间日疟和恶生疟（包括对氯喹耐药的疟疾）有效，对麻风也有一定疗效。
1.3.5 磺胺5- 甲氧嘧啶（SDM）本品的抗菌作用虽较SDM 和SMP 略差，但和TMP 合用时其抗菌效能有显著（10-40倍）增长，国用于尿路感染取得了良好效果。
本品的乙酰化率较低，毒性和其他副作用也较小，偶可发生严重过敏性反应。
1.3.6 磺胺-2 -甲氧嘧啶（SMM 或DS-36）本品的半衰期为36-48，其抗菌作用和对动物感染的保护效能较其他磺胺药为强，临床应用也取得较好疗效。
本品的乙酰化率较低（5%-10%），因此尿中有较多的游离型，而出现结晶尿或血尿的机会较少。
毒性较低，是一个较好的长效磺胺。
1.4 不吸收的磺胺或肠道磺胺1.4.1 磺胺脒（SG）是国最常用的控制肠炎、菌痢等的磺胺药，但其毒性及用量均较PST 为大。
1.4.2 酞磺胺噻唑（PST）本品在肠很少吸收，其抗菌作用系由于ST的释出而发生；用量较小、疗效较好和副作用较少为本品的特点。
1.4.3 琥珀磺胺噻唑（SST）本品肠也很少吸收，其疗效和,PST相同，但用量较大。
1.4.4 羟喹酞磺胺噻唑（OQPST）是PST的8-羟喹啉衍生物，对阿米巴肠病和菌痢均有一定疗效。
1.4.5 酞磺胺醋酰（PSA）在肠有少量吸收，其抗菌作用和疗效较PST差，国较少采用。
1.4.6 水酸偶氮磺胺吡啶本品口服后在肠分解为氨基水酸和磺胺吡啶而起治疗作用，对溃疡性结肠炎有事实上疗效。
副作用有恶心、呕吐等。
也可有由磺胺吡啶所引起的毒性反应。
此外尚有水酸偶氮磺胺二甲嘧啶，乃较新的治疗溃疡性结肠炎的药物，副作用较小，在国均尚未生产。
1.5局部应用的磺胺药1.5.1 甲磺灭脓（磺胺米隆）本品有较广的抗菌谱，对绿脓杆菌创面感染尤有良好作用，用药后4-6h即能将创面的细菌杀灭且能渗入创面及焦痂中，而不为对氨苯甲酸、脓液、组织分解物、坏死组织等所破坏。
其缺点为用药量大，外敷时有灼痛感，盐酸制剂大量应用后有产生酸中毒的可能。
国曾以注射法给药治疗绿脓杆菌感染而取得一定效果（一般认为本品在血中很快失去性）。
1.5.2磺胺嘧啶银盐（SD=Ag）本品和甲磺灭脓一样，主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌等创面感染，有良好疗效，用量小（1%-2%）局部灼痛感轻、具有收敛作用等为其优点。
1.5.3磺胺醋酰钠（SA）本品为眼科常用药物，毒性低，对结膜炎、沙眼等有良好疗效。
2.磺胺药的作用2.1磺胺药的作用机理细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。
二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。
而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。
磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA 竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
叶酸磺胺药2.2磺胺药的临床价值自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物质超过5400种，但有治疗价值的不足20种。
磺胺类药物是人类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有效的抗菌药物。
德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴儿并获得奇效。
磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时不消耗粮食的特点，对医疗和公共卫生所起的重要作用很快地就反映出来。
磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶（TMP）的联合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。
虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用，但磺胺类在治疗中仍占有重要位置，且有数个品种为历版《中华人民国药典》收载，如用于全身感染性治疗的磺胺甲唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）等，口服易吸收。
SMZ与磺胺增效药TMP联合应用，抗菌作用更强，对呼吸道感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、扁桃体炎、中耳炎等疗效显著；SD 易透过血脑屏障，在脑脊液中的浓度可达血清浓度的70%，故至今仍为治疗流行性脑膜炎的首选药物；磺胺脒（SG）、酞磺醋胺（PSA）等口服吸收甚少，对肠道菌丛局部作用强，应用于肠炎、细菌性痢疾的治疗及预防肠手术感染；甲磺灭脓（SML）、磺胺嘧啶银（SDAg）等对铜绿假单胞菌及多种致病菌有很强作用，且不受脓液、坏死组织的影响，能迅速渗入创面和焦痂，局部应用于烧伤感染及化脓创面，SD-Ag 还保留了硝酸银的抗菌作用，故效果更佳；磺胺醋酰钠（SA）易溶于水，刺激性小，对葡萄球菌及沙眼衣原体疗效较佳，制成滴眼剂用于结膜炎、沙眼、角膜炎等治疗。
3．磺胺药的合理运用3.1磺胺药的主要不良反应磺胺药的应用因各种高效、低毒抗菌药的出现而使其应用围受到限制。
在当前药品分类管理尚不严格的情况下，特别是一些经济条件尚不富裕的患者更认为这类药使用方便，价格低廉，常自买自用，以致出现一些不良后果。
如较为常见的过敏反应，主要表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥夺性皮炎及大疱表皮松懈萎缩性皮炎，也有表现为对光敏感性增强、药物热、关节及肌肉疼痛等反应；血液系统可出现粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及新生儿黄疸等；还可能引起肝、肾损害，严重者可发生急性肝坏死、血尿、结晶尿、管型尿等。
3.2磺胺药的正确使用方法3.2.1 应用磺胺药要严格掌握适应症。
磺胺药用于预防的主要适应症为流脑和风湿热，用于治疗的主要适应症为流脑、菌痢、肠炎、鼠疫等及敏感细菌（如溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡菌、大肠杆菌、变形杆菌等）所致的各种感染。
和抗菌增效剂（TMP）合用时尚可应用于伤寒、副伤寒、布氏杆菌病、结核、麻风、金葡菌、骨髓炎等。
3.2.2 病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。
磺胺药对各种病毒性感染并无疗效。