磺胺类抗菌药的临床应用
磺胺类药物结构理化性质及临床应用 化学治疗药 药物化学课件
本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其它抗菌药合用 可增强其它抗菌药的抗菌活性，如棒酸
本身不具有抗菌活性，与其它抗菌药合用时通过影响其代 谢可增强其它抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒
抗菌增效剂
TMP（甲氧苄啶):磺胺增效剂，使细菌生长受双重阻止作用； 丙磺舒:抑制有机酸排泄，增加药物在血中浓度,与β-内酰胺类 抗生 素合用有增效作用；
相关链接
临床常用抗菌增效剂的作用特点
棒酸（克拉维酸）本身抗菌活性很弱，但具有抑制β内酰胺酶的作用，可显著增强β-内酰胺类抗生素的作用， 如与头孢霉素、羟氨苄西林合用分别可增强其抗菌活性 2～8倍与130倍。
丙磺舒（增加尿酸排泄药）可抑制有机酸抗菌药物从 哺乳动物肾脏的排泄，因而可以抑制青霉素类、头孢菌 素类及对氨基水杨酸等有机酸类抗菌药物的排泄。如与 青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，提高其在血中的 浓度而增强青霉素的抗菌作用。
吸电子基团可以是酰基，也可以是芳香杂环。N，N-双取代化合物一般丧失活性。
（4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物的构效关系
其他芳环或引入其他基团 活性降低或丧失
单取代活性增加， 杂环取代更好
游离氨基或潜在的游离氨基 是活性关键
本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪 生物大分子，导致致死合成（lethal synthesis），从而影响细胞的生长。抗代谢 物的设计多采用生物电子等排原理。代谢拮抗概念已广泛应用于抗菌、抗疟及抗癌 药物等设计中。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物的临床应用及注意事项
床 上 有 医 疗价 值 的仅 有 二 三 十
黑 种 。磺胺药存在着抗菌作用较弱 ，
用。但对螺旋体 、 结核杆菌 、 立克次体 、 病毒等完全无效。
４ 磺 胺 类 药物 的吸 收
龙 不 良反应较多 、细菌易产生抗 药
如具有抗菌谱广 、 疗效确实 、 质 性 稳定 ，价格低廉 ，使用方便 等优 点 。特别是 甲氧苄 啶和二 甲氧苄 啶等抗菌增效剂 的使 用 ，其磺胺 药 与抗菌增 效剂 联合 使用 后 ， 抗
菌 谱 增大 、 疗效 显 著 提 高 。更重 要 的是 磺 胺 类 药 物 能 同 时抵 抗 多种
维普资讯
兽 药 信 息
磺 胺 类 药 用 厦涯意事 须
进一步与嘌呤 、 嘧啶等其他物质一起合成 叶酸 。磺胺药能与
抗 微 生 物 药 。 １３ 庞 雅君 拉 ９ ２年德 国 克拉 ， 刘 Ａ Ａ竞争二氢叶酸合成酶 ，从而阻断敏感细菌叶酸的合成 Ｐ伟 ，张继东，曲 河，李 Ｂ 敏， （ ｌｒｒ和 米 奇 （ ｅ ｓｈ 合 成 了 Ｋａｅ） Ｍｉｚｃ ） ｔ 含 有 磺 胺 基 团 的 百 浪 多 息 （ｒｎ Ｐｏ — 而发 王、 丑新，韩 明香 挥抑 菌作 用 。 玉梅，陶淑清 ，杨小丽 ，涂映霞，史
江 性、 用量 大 、 疗程偏长 等不 足。但
磺 胺类 药 由于有其 独特 的优 点 ；
临床上常用 的磺胺类药物 可分 两种 ，一类是肠道 吸收
的 ， 一类 是 肠 道 难 吸 收 的 。 道 内易 吸 收 的磺 胺 药 ， 要在 另 肠 主 小 肠 上段 吸 收 ， 收 占内服 量 的 ７ ％～ ０ ％。 同 时 胃也 能 吸 吸 ０ １０
磺胺药物的正确使用与分析
从以上的推导可以看出，用△A作为定量的一句，可以消 除干扰组分的干扰；又由于在一定条件下，△E为一常数，所 以△A和浓度（C）有线性关系，因此可以用对照品比较法测 定药物的含量。
COMPANY LOGO
为了防止长期服用磺胺可能造成 的结石，同时服用碳酸氢钠（小苏 打片）也是不错的办法。加用碳酸 氢钠，不仅可以碱化尿液，加强磺 胺的疗效，还可以防止长期服用磺 胺可能发生的尿中磺胺药物结晶。
COMPANY LOGO
服用磺胺，除了可能在体内长成小石 头，药量上的一不小心还会让你中毒。 由于有的病人觉得磺胺疗效不错，常 常自作主张多吃两片，或者多吃两天， 认为这样可以巩固药效，但这样做的 后果却可能导致药物蓄积性中毒。因 此，病人在用药期间，切不可随意加 大药量、增加服药次数或延长疗程。 服药最好不要超过5天，以防加重药物 的毒副作用。
COMPANY LOGO
磺胺药物的研究
COMPANY LOGO
磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是 指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的 总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性 疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千 种，其中应用较广并具有一定疗效的就有 几十种。 磺胺药是现代医学中常用的一类 抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞 大的“家族”了。可是，最早的磺胺却是 染料中的一员。
COMPANY LOGO
A SMZ的紫外吸收光谱 1、TMP(2.0μg/ml) 2、SMZ(10.0μg/ml) 3、SMZ+TMP 4、辅料
B TMP的紫外吸收光谱 1、TMP(5.0μg/ml) 2、SMZ(25.0μg/ml) 3、SMZ+TMP 4、辅料
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
磺胺类药物在兽医临床中的应用
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床中的药物，它们具有抗菌和抗寄生虫作用，广泛应用于动物的治疗和预防。
磺胺类药物的应用领域涵盖了家畜、家禽和宠物动物，对维护动物健康和生产具有重要的意义。
本文将介绍磺胺类药物在兽医临床中的应用情况，并就其在不同动物种类中的应用进行详细阐述。
一、磺胺类药物的作用原理磺胺类药物是一类广谱抗菌药物，其作用原理是通过抑制细菌的蛋白质合成来达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物可以抑制细菌对于二氢叶酸的合成，从而影响细菌DNA的合成和细菌的生长。
磺胺类药物还可以在一定程度上抑制原虫的生长和繁殖，因此也被广泛应用于抗原虫治疗。
二、磺胺类药物在家畜中的应用在家畜兽医临床中，磺胺类药物常用于治疗由细菌感染引起的疾病，比如呼吸道感染、肠道感染等。
磺胺类药物在家畜兽医临床中的应用十分广泛，包括牛、猪、羊、马等多种家畜动物。
在牛群中，磺胺类药物常用于治疗由大肠杆菌等细菌引起的疾病，比如肠炎、泌尿系统感染等。
在猪场中，磺胺类药物的应用也十分普遍，主要用于治疗猪瘟、伪狂犬病和猪链球菌等细菌引起的疾病。
磺胺类药物在羊驼和马医学中也有着重要的应用，比如用于治疗呼吸道感染、皮肤感染等疾病。
四、磺胺类药物在宠物动物中的应用在宠物兽医临床中，磺胺类药物也是一类重要的抗菌药物。
在犬、猫等宠物动物的医疗中，磺胺类药物常用于治疗由细菌感染引起的疾病，比如呼吸道感染、皮肤感染等。
磺胺类药物也可以被用于治疗宠物动物的原虫感染，比如犬疫原虫病、猫疫原虫病等。
五、磺胺类药物的使用注意事项虽然磺胺类药物在兽医临床中应用广泛，但其使用也需要注意一些事项。
磺胺类药物对一些动物可能存在过敏反应，因此在使用过程中需要特别留意动物的不良反应。
磺胺类药物的使用需要按照兽医医嘱进行，严格控制用药剂量和用药期限，以避免药物滥用导致的药物抗性增强等问题。
磺胺类药物的使用还需要留意其对人体的影响，避免因接触而对人体造成影响。
磺胺类药物在兽医临床中的应用
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床的抗菌药物。
磺胺类药物是一类合成的化学物质，具有抗菌活性。
它们通过抑制细菌合成必需的细菌物质，如核酸和蛋白质，来抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物主要适用于治疗病原体感染引起的疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染、消化道感染等。
磺胺类药物具有广谱的抗菌作用，可以对多种细菌感染有效。
磺胺类药物还可以用于治疗一些寄生虫引起的感染病，如球虫病、心丝虫病等。
磺胺类药物有多种形式，包括片剂、颗粒剂、注射剂等。
不同形式的药物适用于不同动物和不同疾病的治疗。
片剂适用于大动物如牛、马的治疗，颗粒剂适用于小动物如猫、狗的治疗，而注射剂适用于严重感染疾病的快速治疗。
虽然磺胺类药物在兽医临床中广泛应用，但在使用时仍需遵循一定的原则。
应根据疾病类型和病原体的敏感性进行药物选择。
不同的细菌对磺胺类药物的敏感性不同，因此需要进行药敏试验来确定最有效的药物。
在使用过程中应注意正确的剂量和使用方法。
磺胺类药物的剂量应根据动物的体重和病情来调整，以确保药物的疗效和安全性。
药物的使用时间也需要根据疾病的严重程度和病情变化来调整。
在使用磺胺类药物时应注意可能出现的不良反应和药物相互作用。
磺胺类药物可能导致一些不良反应，如皮疹、过敏反应等，因此在使用时需要密切观察动物的情况，并及时采取相应的措施。
磺胺类药物是兽医临床中常用的抗菌药物，对多种疾病和感染病具有广泛的应用。
在使用时需要根据疾病类型和病原体的敏感性进行选择，正确的剂量和使用方法，并注意可能出现的不良反应和药物相互作用。
只有正确合理地使用磺胺类药物，才能发挥其最大的疗效，保障动物的健康。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一类重要的抗菌药物，在临床上被广泛应用。
它们以其杀菌效果快、用药方便、副作用小等优势，成为治疗多种疾病的首选药物。
本文将介绍磺胺类药物的作用机理及其应用。
一、磺胺类药物的作用机理磺胺类药物的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，从而阻止细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物分为短效和长效两类，它们的作用机理略有不同。
1.短效磺胺类药物短效磺胺类药物主要是以磺胺嘧啶为代表。
它的作用机理是通过抑制细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而抑制了细胞内的二氢叶酸的合成和生长所需的代谢。
二氢叶酸是细胞内的一种必须的代谢物质，参与多种代谢作用，如基因转录、DNA合成等。
由于细菌缺少二氢叶酸的合成能力，大量繁殖无法得到满足，从而导致它们的死亡。
因此，磺胺类药物的抑菌作用主要是抑制二氢叶酸的合成，从而实现对细菌的杀灭。
2.长效磺胺类药物长效磺胺类药物以甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶为代表。
它的作用机理与短效磺胺类药物类似，也是通过抑制二氢叶酸合成酶的活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
但是，长效磺胺类药物的合成过程中，还需要经过肝脏的代谢作用，将其代谢为活性成分，进入细胞内发挥药效。
因此，长效磺胺类药物的药效持续时间更长，在体内的代谢作用较短效的磺胺嘧啶比靠后，效果更加稳定。
二、磺胺类药物的应用磺胺类药物在临床上是一种比较常用的抗菌药物，能够治疗多种感染疾病。
下面分为不同领域，介绍磺胺类药物在各种疾病中的应用情况。
1.呼吸道感染对于呼吸道感染等疾病，磺胺类药物是一种比较有效的药物。
磺胺嘧啶和甲氧苄氨基乙硫氧嘧啶都是常用的治疗呼吸道感染的药物。
这些药物能够有效杀灭细菌，减轻临床症状，有助于治愈疾病。
2.泌尿系统感染磺胺类药物也是治疗泌尿系统感染的一类重要药物。
对于大肠杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等细菌感染比较有效。
在临床上，磺胺嘧啶和复方磺胺甲噻唑都是常用的治疗泌尿系统感染的药物。
3.中耳炎中耳炎是一种常见的儿科疾病，磺胺类药物也是一种常见的治疗方式。
磺胺类药物及其在猪病防治上的应用
磺胺类药物及其在猪病防治上的应用作者：赵清来源：《现代畜牧科技》 2015年第8期赵清（黑龙江省庆安县动物疫病预防与控制中心 152400）1 磺胺类药物的分类及作用兽用磺胺类药物如下：磺胺脒，磺胺嘧啶钠，磺胺二甲嘧啶钠，磺胺喹恶啉钠，新诺明，水溶新诺明，TMP，乳酸TMP，敌菌净盐酸盐，磺胺氯吡嗪钠，磺胺氯哒嗪钠，磺胺对甲氧嘧啶，磺胺对甲氧嘧啶钠，磺胺间甲氧嘧啶钠。
下面主要介绍在治疗猪病方面应用较多的药物。
①磺胺脒为白色的针状结晶性粉末，无臭或几乎无臭、无味。
遇光渐变色，本品在沸水中溶解，在水、乙醇或丙酮中微溶，在稀盐酸中易溶，在氢氧化钠溶液中几乎不溶。
本品系磺胺类药物，对治疗肠道感染，肠胃炎及腹泻等效用显著。
也可用于手术前的肠道消毒，还可用以控制伤寒及副伤寒细菌活动，亦可用作生产SM2，SM1，SD等的原料。
本品应于防潮遮光的包装物中密闭保存。
②磺胺二甲嘧啶钠为白色或乳白色结晶性粉末，为广谱抑菌剂，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用。
抗菌原理：与氨苯甲酸竞争二氢叶酸阻碍二氢叶酸合成，从而影响核酸合成使细菌的生长繁殖受到抑制。
本品内服后吸收快而排泄慢，体内乙酰化率低、血药浓度高且有效血药浓度维持时间长，副作用小。
主要用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫炎、呼吸道及消化道感染，亦用于防治兔、禽球虫病和猪弓形虫病。
鱼的肠炎病、竖鳞病、烂鳃病、赤皮病、白皮病、鳗鲡细菌性肠炎、弧菌病、红点病等。
混饮：畜禽每1g本品加水15～20kg，混饲：每1g本品应拌料8～12kg。
水产药浴200ppm（重症加倍）。
连用5～7天。
干燥、密闭、通风阴凉处保存。
③新诺明主治由链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、葡萄球菌、鼻疽杆菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、产气荚膜杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、李氏杆菌等引起的畜禽疾病。
遮光，密封保存。
④磺胺对甲氧嘧啶竞争性阻碍细菌合成二氢叶酸，最终影响核酸、蛋白质合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
磺胺类结构范文
磺胺类结构范文磺胺类是一类具有磺胺基团的有机化合物，可以用于治疗多种细菌感染疾病。
磺胺类结构包括对氨基苯磺胺、对甲氧基苯磺胺、对乙氧基苯磺胺等。
本文将介绍磺胺类的结构、作用机制和应用领域。
磺胺类化合物的通式为R-NH-SO2-NHR’，其中R和R’可为苯环、甲基、乙基等。
磺胺类的化学结构中具有双键和多个氢键，这些键使得磺胺类较容易与细菌细胞中的受体结合，抑制细菌合成二氢叶酸，影响细菌的生长和繁殖。
磺胺类的作用机制主要是通过竞争性抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶（dihydropteroate synthase，DHPS）而发挥抗菌活性。
磺胺类结构中的磺胺基团类似于人体中的对氨基苯磺胺。
当磺胺类与细菌中的DHPS结合时，会阻止叶酸的合成，最终导致细菌死亡。
磺胺类在临床上的应用非常广泛。
首次使用磺胺类治疗疾病的是德国科学家戈尔德舍特（Gerhard Domagk）。
他在1933年发现了磺胺类化合物作为一种有效的治疗疗效，对数万患有结核病的病人进行治疗，成功率非常高。
磺胺类的广泛应用也引发了一些问题。
由于细菌的耐药性，一些细菌已经产生了对磺胺类的耐药性，导致该类药物的效果下降。
因此，为了提高磺胺类的抗菌活性，人们开始研究开发合成的磺胺类。
通过对磺胺类结构的改进，可以提高磺胺类与细菌受体结合的亲和力，从而增强其抗菌作用。
除了治疗细菌感染外，磺胺类也可以用于预防或治疗疟疾。
磺胺类通过抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶，阻止叶酸的合成，进而破坏疟原虫的DNA合成和细胞分裂，起到抗疟疾的作用。
虽然磺胺类具有很好的抗菌和抗疟疾活性，但是磺胺类也存在一些副作用。
常见的副作用包括过敏反应、恶心、呕吐、皮疹等。
另外，磺胺类还可能干扰叶酸的正常合成，从而影响人体细胞的正常功能。
总结起来，磺胺类是一类具有磺胺基团的有机化合物，具有广谱的抗菌活性和抗疟疾活性。
磺胺类通过竞争性抑制细菌中的戊巴比妥酸合成酶，阻止叶酸的合成，从而发挥其药理作用。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用磺胺类药物是一种广泛使用的抗菌药物，主要用于治疗细菌感染疾病。
它的作用机理是通过干扰细菌的代谢过程，阻断二氢叶酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
在这篇文章中，我们将深入探讨磺胺类药物的作用机理及应用。
磺胺类药物的作用机理磺胺类药物是一类排泄代谢类似于对氨基苯磺酰胺（sulfanilamide）和对氨基乙醛磺胺（sulfadiazine）的化合物。
这些化合物可以通过与细菌细胞内的植物紧密结合来抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物可以与对氨基苯磺酰胺类似的植物结合在一起，在细胞内阻止了对甲酰五氢叶酸的合成。
这个代谢产物对DNA、RNA合成和蛋白质合成所需的一些酶有重要作用，细胞在缺少此代谢产物时将会停止发育，从而导致细胞死亡。
磺胺类药物的应用磺胺类药物具有广泛的应用，除了治疗各种细菌感染疾病外，还用于治疗抗生素过敏和痛经症状。
以下是磺胺类药物在临床上的应用：1、感染性疾病的治疗磺胺类药物主要用于治疗细菌感染疾病，包括肺炎、喉炎、中耳炎、泌尿道感染、性传播疾病、皮肤和软组织感染等疾病。
但是，磺胺类药物对厌氧菌和荚膜生成细菌不起作用。
2、预防结核病磺胺类药物也可以用于预防结核病。
磺胺类药物可以通过抑制结核分枝杆菌的生长来控制结核病的发生和传播。
一些治疗结核病的药物如异烟肼、利福平和氨基产酸乙酯之类则可与磺胺类药物一起使用，加快结核病的治疗过程。
3、治疗风湿疾病磺胺类药物还可以用于治疗炎性膜炎、类风湿关节炎和其他风湿疾病。
磺胺类药物可以通过抑制免疫系统的功能，减少炎症反应和疼痛，从而缓解风湿疾病的症状。
4、治疗破伤风破伤风是一种常见的急性感染疾病，它会导致严重的肌肉痉挛和呼吸道痉挛。
磺胺类药物也可以用于治疗破伤风，它们可以通过抑制细菌的生长和繁殖来控制病情，并最终缓解症状。
总之，磺胺类药物是一种重要的抗菌药物，它的作用机理和应用已经被广泛研究和应用于临床。
然而，人们需要注意的是，磺胺类药物的滥用和过用可能会导致一定的不良反应和耐药性。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用引言磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗微生物药物，其作用机理与应用领域受到广泛关注。
本文将探讨磺胺类药物的作用机理以及其在临床应用中的重要性。
作用机理磺胺类药物的作用机理主要与其对细菌的代谢抑制有关。
磺胺类药物结构中含有磺胺基团，该基团与细菌特定的酶χ-二氢叶酸还原酶结合，阻断了叶酸合成途径中的PABA (对氨基苯甲酸)的作用，抑制了细菌的酸性葡萄糖合成。
这一抑制作用导致了细菌的生长受到严重干扰，从而达到抗菌效果。
磺胺类药物与细菌的酶结合方式在结构上具有选择性，使得其对细菌的抑制作用更为高效。
此外，由于人类细胞不合成叶酸而从食物中获得，因此对人体细胞具有较小的影响。
然而，某些磺胺类药物可能对人体产生副作用，如过敏反应等，因此在使用时需谨慎。
应用领域治疗革兰阳性细菌感染磺胺类药物在临床上常用于治疗革兰阳性细菌感染，如葡萄球菌感染、链球菌感染等。
这些细菌由于缺乏酸性葡萄糖合成的能力，对磺胺类药物较为敏感。
具体应用于治疗的磺胺类药物有磺胺嘧啶、磺胺乙胺等。
治疗泌尿系统感染磺胺类药物还常用于治疗泌尿系统感染，如尿路感染等。
尿路感染通常由革兰阴性细菌引起，而某些磺胺类药物对此类细菌有较好的抑制作用。
常用的磺胺类药物有磺胺甲恶唑、磺胺硝唑等。
预防及治疗结核病磺胺类药物还被广泛应用于结核病的预防及治疗。
结核杆菌感染会导致结核病，而某些磺胺类药物对结核杆菌有一定的抑制作用。
抗结核病常用的磺胺类药物有磺胺异噁唑和磺胺左旋氨氯地平等。
适应症及注意事项磺胺类药物在临床应用时需要根据具体情况进行选择。
在使用磺胺类药物时，需注意以下事项：•了解患者的过敏史，避免使用患者对磺胺类药物过敏的情况；•根据细菌感染的类型选择合适的磺胺类药物；•严格按照医嘱使用药物，遵循正确的用药剂量和用药时长；•定期检测患者的肝肾功能，以及血液象等指标，以评估药物的耐受性。
结论磺胺类药物在临床应用中起着重要的作用，其抑制细菌的作用机理使得其成为有效的抗微生物药物。
磺胺类药物的作用机理及应用
常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩力硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，S D）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便•既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物Sulfbnilamide(a sulfa drug) 对氨基苯磺酰胺关键字：磺胺药应用指导?NHRSulfapyridine磺胺毗喘(SP)Sulfadiazine磺胺嚅喘(SD)Sulfamethoxazole磺胺甲基异噁Sultathiazole磺胺nll^(ST)I? Sulfa acetamide-CCH3对乙酰氨基苯磺酰胺（SA）1.1.2磺胺药基本的合成方法乙酰苯胺o=s=o 1 o=s=o 10=8=0 1ClNH 2对乙酰氨基磺酰氟对乙酰氨基磺酰胺磺醐安（磺胺药）1.2短效及中效磺胺1.2.1磺胺噻唑（ST ）国内作为消炎片单独使用，也和SD 、SM2!联合作为三磺合剂。
本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶（SD ）仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80% ）进入脑脊液中。
由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多， 故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。
磺胺类药物在兽医临床中的应用
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床中的药物，它们具有抗菌、抗炎和抗寄生虫等多种作用，被广泛用于兽医临床中的各种疾病治疗。
本文将详细介绍磺胺类药物在兽医临床中的应用，包括其药理作用、适应症、用药注意事项等内容，以便兽医临床工作者更好地理解和运用这类药物。
磺胺类药物，又称硫胺类药物，是一类含有磺胺基的药物，包括磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲脒等多种成员。
这类药物具有良好的抗菌作用，主要通过抑制细菌对二氢叶酸的合成，阻断其细胞代谢，从而起到杀菌作用。
磺胺类药物还具有抗炎和抗寄生虫等作用，因此在兽医临床中被广泛应用。
磺胺类药物在兽医临床中被广泛用于治疗细菌感染引起的疾病。
对于家畜和家禽的呼吸道感染、肠道感染等疾病，磺胺类药物都具有良好的抗菌效果。
对于猪、羊等动物的球虫病、弓形虫病等寄生虫病，磺胺类药物也能够起到较好的治疗作用。
磺胺类药物在兽医临床中被广泛用于上述疾病的治疗，取得了良好的临床效果。
磺胺类药物还被广泛用于预防动物疾病的发生。
在畜禽养殖中，通过给动物添加磺胺类药物，可以有效预防呼吸道感染、肠道感染等疾病的发生，降低养殖过程中的疾病风险，提高经济效益。
磺胺类药物在动物的预防保健中也发挥着重要作用。
应当注意到，磺胺类药物在使用过程中也存在一些潜在的问题。
长期或过量使用磺胺类药物会导致细菌产生耐药性，使药物失效。
在使用磺胺类药物时，应根据细菌的药敏试验结果合理使用，并避免滥用。
磺胺类药物在一定程度上会对动物的肝肾功能产生影响，因此在使用过程中应严格控制用药剂量和疗程，避免造成不良反应。
磺胺类药物在不同动物种类之间的代谢和排泄差异较大，因此在使用时应根据不同动物种类的特点进行调整。
磺胺类药物在兽医临床中的应用具有广泛的适应症和良好的疗效，但在使用过程中也需要注意合理用药，避免滥用和不良反应。
希望本文能够对兽医临床工作者有所帮助，更好地应用磺胺类药物，提高药物的临床效果，保障动物的健康。
临床上合理应用磺胺类药物的要点
誅兽药磺胺类药物是化学合成的抗微生物药，临床上应用以来，在控制感染性疾病中发挥了很大作用。
虽然近年来抗菌素飞速发展，磺胺类药物不但未被淘汰，而且在抗微生物药中仍占有重要的地位。
但是在临床上应用磺胺类药物必须科学、合理，否则会出现诸多弊端，给养猪生产带来不应有的损失。
1治疗范围用于全身感染的磺胺药，口服后迅速在小肠上段被吸收，一般经2~4小时血中浓度达到高峰，长效磺胺较慢，约4~6小时左右。
用于肠道感染的磺胺药，口服难以吸收，在肠道内保持较高浓度而发挥抑菌作用。
细菌对磺胺药较易产生抗药性，当剂量、疗程不足时更易发生。
其中以葡萄球菌最易产生，其次为痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎球菌和链球菌。
各种磺胺药间有交叉抗药性，当磺胺药与三甲氧苄氨嘧啶（TM P）合用时，不仅使前者的抗菌作用增强，而且还可减少或延缓抗药性的发生。
临床上治疗流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶（SD），其次可选磺胺甲基异噁唑（SM Z）、或SM Z+TM P。
预防用药可选用磺胺甲氧吡嗪（SM PZ）、磺胺邻二甲氧嘧啶（SDM）。
治疗一般性的全身感染，如溶血性链球菌感染（丹毒、扁桃体炎、中耳炎、咽炎等），肺炎球菌引起的大叶性肺炎，葡萄球菌引起的疖肿，可选用SD、SM Z或SM Z+TM P等。
对于泌尿道感染，如由大肠杆菌、变形杆菌等引起的肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等可选用磺胺异噁唑（SIZ）、磺胺间甲氧嘧啶（SM M）。
对于肠道感染，如肠炎、菌痢等，可用磺胺脒（SG）、酞磺胺噻唑（PST）、琥磺噻唑（SST），后2者极少吸收，不良反应少见，疗效也较SG为好。
对于局部感染外用磺胺酯酰钠（SA）疗效较好，灼伤感染和创面感染可用甲磺灭脓（SM L）。
2灵活选药针对具体问题作具体分析，对不同疾病选用不同的药物。
全身性感染选用肠道易吸收、作用较强而副作用较少的磺胺药。
以磺胺间甲氧嘧啶（SM M）、磺胺甲基异噁唑（SM Z）、磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲氧嗪（SM P）、磺胺二甲氧嘧啶（SM）等较好，磺胺噻唑(ST)次之。
磺胺类药物的作用机理及应用
磺胺类药物的作用机理及应用常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。
有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。
但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。
关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。
由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。
特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。
但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。
如使用不当会出现很多问题。
正文1.常见的磺胺药1.1磺胺药的合成及结构1.1.1磺胺药的基本结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：1.1.2磺胺药基本的合成方法磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。
对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。
磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。
经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。
后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
1.2短效及中效磺胺1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。
磺胺类和其他合成抗菌药物
精选ppt
6
四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与 嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。
磺胺药与PABA的结构相似，可与之竞争二氢叶酸 合成酶，阻止二氢叶酸的合成，从而发挥抑菌作用。
精选ppt
7
【耐药性】
细菌通过基因突变或质粒介导，产生耐药性。此种 耐药性一旦发生，通常为永久性、不可逆的，磺胺 药之间有交叉耐药性。对磺胺类的获得耐药性对磺 胺外强）
用于局部感染时应先清创排脓（因脓液和坏死
组织中含有大量的PABA)
局麻药普鲁卡因体内分解产生PABA、酵母片 和中药神曲内含PABA，减弱磺胺的疗效，不 宜同用
精选ppt
13
能利用外源性叶酸的细菌对磺胺药不敏感
对人体叶酸代谢没有影响（因人体可直接利用外源 性叶酸）
4、对支原体、立克次体、螺旋体无效。甚至可 促进立克次体生长。
5、磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单孢菌有效。
精选ppt
4
【抗菌作用机制】
抑制二氢叶酸合成酶
精选ppt
5
对磺胺药敏感的细菌，在生长繁殖过程中不能利用 现成的叶酸，必须以蝶啶、对氨苯甲酸（PABA） 为原料，在二氢叶酸合成酶的作用下生成二氢蝶酸， 并进一步与谷氨酸生成二氢叶酸，后者在二氢叶酸 还原酶的催化下被还原成四氢叶酸。
用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
磺胺嘧啶银(SD-Ag)
磺胺醋精酰选pp钠t (SA-Na)
3
【抗菌谱】
1、G+菌：如A群链球菌、肺炎链球菌、诺卡菌 等；
2、G- 菌：脑膜炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、鼠疫耶氏菌、伤寒杆菌等；
3、对疟原虫、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫和弓 形虫滋养体有抑制作用；
磺胺类药物在兽医临床中的应用
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床的抗生素，用于治疗和预防细菌性感染。
磺胺类药物是一类合成的抗生素，通过阻断细菌的蛋白质合成过程来达到抑制细菌生长繁殖的作用。
在兽医临床中，磺胺类药物被广泛应用于牲畜、家禽和宠物的治疗和预防，对于细菌性疾病具有良好的疗效，受到兽医师和兽药生产企业的青睐。
磺胺类药物主要的作用是阻断细菌的核酸合成，从而抑制细菌的生长，因此对于一些呼吸道、消化道、泌尿系统和皮肤等部位的细菌性感染有着良好的疗效。
在兽医临床中，磺胺类药物被用于治疗和预防牲畜的猪痢疾、结核病、猪链球菌病、腹泻等细菌性疾病；用于治疗和预防家禽的传染性喉气管炎、巴氏杆菌病、大肠杆菌病等细菌性疾病；用于治疗宠物的皮肤感染、泌尿系统感染等疾病。
1. 广谱抗菌作用：磺胺类药物对于许多细菌具有良好的抗菌作用，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，能够有效地抑制细菌的生长繁殖，对于多种细菌性疾病都有良好的疗效。
2. 高效低毒：磺胺类药物对动物组织的毒性较低，临床用药时一般不会引起明显的毒副作用，使用安全可靠。
3. 方便易用：磺胺类药物一般为口服或注射剂型，使用方便，能够满足兽医临床对于不同动物种类和不同细菌性疾病的治疗需求。
4. 预防效果显著：磺胺类药物不仅能够用于治疗已经感染的动物，还能够用于预防未感染的动物，对于兽医临床中的疫病防控具有重要意义。
磺胺类药物在兽医临床中的应用也存在一些问题和挑战，需要引起兽医师和兽药生产企业的重视和关注。
磺胺类药物的长期大量使用易导致耐药菌株的产生，进而影响抗菌药物的疗效，甚至对公共卫生产生威胁。
磺胺类药物在动物体内的残留问题值得关注，过量使用或者不当使用会导致动物组织中残留的药物残留量超标，对动物健康和人类食品安全构成风险。
磺胺类药物的合理使用和用药指南需要不断完善和更新，由于不同细菌对磺胺类药物的抗药性不同，因此兽医师需要有针对性地选择合适的磺胺类药物进行治疗。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
.人工合成抗菌药
其他合成类抗菌药 a.抗菌增效剂 甲氧苄啶（trimethoprim ，TMP） 甲氧苄啶+磺胺甲恶唑→按1:5比例制成的复方制剂称为复方磺胺甲噁唑 仍在临床广泛使用。
大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌→泌尿道感染 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及大肠埃希菌→上呼吸道感染或支气管炎 肉芽肿荚膜杆菌→腹股沟肉芽肿 霍乱弧菌→霍乱 伤寒沙门菌→伤寒 志贺菌属→肠道感染 卡氏肺孢子虫→肺炎 诺卡菌属→诺卡菌病。
人工合成抗菌药
c.外用类磺胺药 磺胺米隆（mafenide） 抗菌谱广 药物可迅速渗入创面和焦痂，适用于烧伤或大面积创伤后的创面感染。 能提高植皮成功率 用药局部有疼痛感及烧灼感 大面积应用其盐酸盐可能导致酸中毒，应选用其醋酸盐。
人工合成抗菌药
磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver） 对铜绿假单胞菌具有强大的抗菌活性，显著强于磺胺米隆。 抗菌谱广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有良好的抗菌活性。 特别该药的抗菌作用不受脓液PABA的影响。 临床用于预防和治疗II度，III度烧伤或烫伤创面的感染，并对创面具有 促进干燥，结痂及愈合的作用。 磺胺醋酰（sulfacetamide） 其钠盐溶液呈中性，几乎无刺激性，穿透力强 适用于眼科的感染性疾患：如沙眼、角膜炎和结膜炎。
人工合成抗菌药
四、不良反应 1、泌尿系统损害 2、过敏反应 3、血液系统反应 4、黄疸 5、消化系统反应 6、神经系统反应
人工合成抗菌药
a、肠道易吸收类磺胺药 磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD，磺胺哒嗪） 中效磺胺药 血浆蛋白结合率最低 可首选用于预防流行性脑脊髓膜炎 可首选用于治疗诺卡菌属引起的感染 使用时，增加饮水量，必要时同服等量碳酸氢钠碱化尿液。
人工合成抗菌药
二、抗菌谱 1、对大数革兰阳性菌及革兰阴性菌有良好抗菌活性。 2、对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺部孢子虫、弓形虫滋养体有抑制作 用。 3、对支原体、立克次体和螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长。 4、磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。
人工合成抗菌药
三、耐药性 对磺胺药敏感的细菌，无论在体内或体外，反复接触磺胺药后，均可产生耐 药性。各磺胺药之间有交叉耐药。 1、固有耐药 2、获得性耐药
人工合成抗菌药
b.硝基呋喃类药物 呋喃妥因 主要用于泌尿道感染。 半衰期 30分钟，药物在血液中快速破坏，尿中浓度高。 在碱性环境中抗菌作用降低，不能与碳酸氢钠同服。
呋喃唑酮（痢特灵） 胃肠道不易吸收，口服后主要在肠道发挥作用 临床上主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾病。 尚可治疗胃、十二指肠溃疡，作用机制与抗幽门螺旋杆菌、抑制胃酸分泌和保护胃 黏膜有关。 栓剂可用于治疗阴道滴虫病。
silver）
人工合成抗菌药
一、体内过程 1、吸收 全身性感染的磺胺药 小肠上段吸收 肠道感染的磺胺药 小肠下段及结肠内 2、分布 分布广泛 可透过血脑屏障 胎盘屏障 3、消除 主要从肾脏以原型药，乙酰化代谢产物、葡糖醛酸结合物3种形式排泄。 在碱性尿中溶解度高，在酸性尿中易结晶析出，结晶物可造成肾损害。
人工合成抗菌药
b.肠道难吸收类磺胺药 柳氮磺吡啶（sulfasalazine） 药物本身无抗菌活性，在肠道微生物的作用下分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨 酸盐。 磺胺吡啶有较弱的抗菌作用，5-氨基水杨酸具有抗炎及免疫抑制作用。 临床用于治疗溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎、肠道或泌尿 生殖道感染所致的反应性关节炎。 与甲氨蝶呤合用治疗类风湿性关节炎。 长期服用产生较多不良反应。
谢 谢
磺胺类抗菌药的临床应用
河南大学淮河医院
•
分类
• • • • •
β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
人工合成抗菌药
磺胺类抗菌药 作用机制 常用磺胺类药物 a.肠道易吸收类磺胺药 磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD，磺胺哒嗪） 磺胺甲恶唑（sufamethoxazole，新诺明） 磺胺间甲氧嘧啶（sulfamonomethoxine） b.肠道难吸收类磺胺药 柳氮磺吡啶（sulfasalazine） c.外用类磺胺药 磺胺米隆（mafenide） 磺胺嘧啶银（sulfadiazine 磺胺醋酰（sulfacetamide）
人工合成抗菌药
磺胺甲恶唑（sufamethoxazole，新诺明） 中效类磺胺药 药物在脑脊液的浓度低于磺胺嘧啶，但仍可用于流行性脑脊髓膜炎的预防。 适用于大肠埃希菌等敏感菌诱发的泌尿道感染。 磺胺间甲氧嘧啶（sulfamonomethoxine） 长效类磺胺药 抗菌活性优于磺胺甲恶唑 临床用于各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染，也可用于疟 疾的预防和治疗。
人工合成抗菌药ห้องสมุดไป่ตู้
c.硝基咪唑类药物 甲硝唑（甲硝哒唑，灭滴灵） 替硝唑 奥硝唑 甲硝唑分子中硝基，在细胞内无氧环境中被还原成氨基，从而抑制病原体 DNA合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆菌尤为敏感。 对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。 对需氧和兼性需氧菌无效。 临床主要用于厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖系统、下呼吸道、骨和关 节等部位的感染。 对幽门螺杆菌引起的消化性溃疡及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有 特殊疗效。 亦是治疗阿米巴病，滴虫病和破伤风的首选药物。