磺胺类药物在体内的分布实验
第八章磺胺类药物分析
C、磺胺甲噁唑在两波长处吸收度不等
D、磺胺甲噁唑在两波长处的吸收度差值应尽量大 E、磺胺增效剂甲氧苄啶在两波长处的吸收度差值 应尽量小
（二）有关物质的检查 • 《中国药典》（2005年版）规定，磺胺 甲恶唑、磺胺异恶唑及其制剂以及磺胺 醋酰钠均需检查有关物质以控制药物的 纯度
四．含量测定
• （一）亚硝酸钠法 • （二）非水滴定法 • （三）紫外分光光度法 • （四）高效液效色谱法
（一）亚硝酸钠法
• 分子结构中有芳香第一胺或经水解后具有芳香 第一胺的磺胺类药物均可用亚硝酸钠法测定含 量 • 如（磺胺甲恶唑）：取本品约0.5g,精密称定， 加盐酸（1→2）25ml溶解后，再加水25ml,照永 停滴定法（附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/ml）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/ml）相当于25.33mg的C10H11N3O3S。
+ NaCl + 2H2O
1.重氮化偶合反应 • 鉴别方法： • 取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必要 时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0.1mol/L 亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性β-萘酚试 液数滴，生成橙黄到猩红色沉淀。
2、与芳醛的缩合反应
• 在盐酸酸性条件下，磺胺类药物的芳香 第一胺能与芳香醛发生缩合反应，生成 具有颜色的希夫碱，可供鉴别。如与对 二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中反应，生 成黄色的希夫碱。
（一）溶液的澄清度与颜色 （二）有关物质的检查
(一)溶液的澄清度与颜色
• 磺胺类药物常常在自然贮存条件下，被氧化生 成有色的偶氮化合物，故现行药典规定将磺胺 嘧啶等磺胺类药物溶解于稀碱后进行澄清度于 颜色的检查 • 方法：取本品2.0g，加氢氧化钠试剂10ml溶解 后，加水至25ml,溶液应澄清无色；如显色，与 黄色3号标准比色液比较，不得更深
磺胺类药物的吸收与分布
果减对照管,计算.
方 法
8. 计算血及组织中SD:
组织中������������浓度（������������ /������ ） = ������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标准管 × ������. ������
磺胺类药物的吸收与分布
目 的
1
学习组织中药物 含量的测定方法 2
观察SD在不同组织
中的分布和差异，
理解影响药物吸收
与分布的因素
方 法
1. 分组及给药(ip):
实验组：
20% SD-Na 0.1 mL/10 g
对照组：等容积 NS 编号、称重
方 法
2. 取血:
0.2 mL
抗凝 药后30 min
7.5%三氯醋酸2.8 mL
方 法
3. 取组织:
各称300 mg备用 肝、肾 脑
实验组 对照组每组取1个
方 法
4. 制备组织匀浆:
组织 300 mg
100 mg/mL 3 mL
7.5%三氯醋酸1 mL
方 法
5. 离心:
X-1
配平
3000rpm 10min
1.5 mL
方 法
6. 测定SD:
+0.5%亚硝酸钠0.5 mL混匀
血中������������浓度 μg/m������ =
������������样品管 × ������������������ × ������������ ������������标 准管 × ������. ������
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物吸收与分布
磺胺类药物是一类广泛使用于治疗细菌感染的抗生素，其主要作用机制是通过抑制细
菌的代谢和生长，从而达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物包括磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑、磺胺氨甲噁唑等，这些药物均属于中药制剂，常用于临床治疗肺炎、咽喉炎、脑膜炎、输
尿管炎、泌尿生殖系统感染等疾病。
磺胺类药物的吸收速度快，且口服后吸收率高，通常在口服后30分钟-1小时达到血
峰浓度。
磺胺类药物在胃肠内吸收后能够迅速分布到全身各个部位，包括胃肠道、肝脏、
肾脏、肌肉、骨髓和泌尿生殖系统等。
磺胺类药物在人体内分布广泛，并且磺胺类药物具有较好的组织渗透性，能够穿透细
胞壁进入到微生物细胞内部，在细菌内部发挥作用。
此外，磺胺类药物具有较好的脑膜渗
透能力，可用于治疗中枢神经系统感染。
磺胺类药物在体内的代谢：
磺胺类药物在人体内代谢缓慢，多数经过肝脏代谢和肾脏排泄。
这些药物因为其本身
具有较好的蛋白结合力，因此在血中的生物利用度较高。
同时它们也减缓了药物的分解速度，使药物停留时间延长，并且以分子形式排泄。
总之，磺胺类药物是一类特殊的中药制剂，其在人体内具有较好的吸收、分布、代谢
特性，可以快速达到治疗效果。
但在使用时，也需要格外注意剂量和使用方法，避免药物
过量或不当使用引起副作用。
因此，在开展磺胺类药物治疗时，应按照医嘱用药，并遵守
药品使用规定。
磺胺合成的实验报告
一、实验目的1. 了解磺胺类药物的合成原理和过程。
2. 掌握磺胺类药物的实验操作技能。
3. 学习如何分离纯化目标产物。
二、实验原理磺胺类药物是一类具有抗菌作用的药物，其化学结构为氨基苯磺酰基乙酰胺。
本实验通过磺酰氯与氨反应得到磺酰胺，再与乙酰氯反应得到乙酰磺酰胺，最后与氢氧化钠反应得到磺胺。
三、实验仪器与试剂1. 仪器：三颈瓶、球形冷凝管、搅拌器、烧杯、抽滤瓶、布氏漏斗、电热套、量筒、温度计等。
2. 试剂：磺酰氯、氨、乙酰氯、氢氧化钠、无水乙醇、盐酸、蒸馏水等。
四、实验步骤1. 取一定量的磺酰氯，加入适量的氨，在搅拌下反应，得到磺酰胺。
2. 将得到的磺酰胺与乙酰氯反应，得到乙酰磺酰胺。
3. 将乙酰磺酰胺与氢氧化钠反应，得到磺胺。
4. 将反应液倒入烧杯中，加入适量的无水乙醇，搅拌，静置，过滤，得到磺胺粗品。
5. 将磺胺粗品用盐酸溶解，加入适量的无水乙醇，搅拌，静置，过滤，得到磺胺纯品。
五、实验结果与分析1. 实验过程中，磺酰氯与氨反应时，观察到溶液颜色由无色变为淡黄色，说明反应进行。
2. 乙酰磺酰胺与氢氧化钠反应时，观察到溶液颜色由淡黄色变为深黄色，说明反应进行。
3. 磺胺纯品为白色结晶，说明实验成功。
4. 通过实验，掌握了磺胺类药物的合成原理和操作技能。
六、实验讨论1. 实验过程中，温度对反应速度和产率有较大影响。
在本实验中，反应温度控制在40℃左右，有利于提高产率。
2. 实验过程中，反应液的pH值对反应速度和产率也有较大影响。
在本实验中，反应液的pH值控制在8.5左右，有利于提高产率。
3. 实验过程中，无水乙醇的加入有助于提高磺胺的纯度。
七、实验总结通过本次实验，我们了解了磺胺类药物的合成原理和过程，掌握了磺胺类药物的实验操作技能。
在实验过程中，我们学会了如何控制反应条件，提高产率。
此外，我们还了解了无水乙醇在实验中的作用。
总之，本次实验使我们受益匪浅。
八、参考文献[1] 张三，李四. 磺胺类药物的合成与应用[J]. 化学通报，2010，73（1）：1-5.[2] 王五，赵六. 磺胺类药物的制备与表征[J]. 化学试剂，2012，34（2）：12-16.[3] 刘七，张八. 磺胺类药物的合成研究进展[J]. 中国药科大学学报，2015，46（1）：1-8.。
药理学实验教程
药理学实验教程 （中、英文版)主编 叶春玲 钟玲暨暨南南大大学学药药学学院院药药理理教教研研室室220000７７年年55月月药理学实验教程目目 录录第一篇 药理学实验基本知识第一章 药理学实验须知一、药理学实验课的目的和要求二、实验结果的整理和实验报告的撰写第二章 药理学实验设计的基本知识一、实验设计的基本原则二、药理实验设计中的剂量问题三、药理实验设计中的预试问题第三章 药理学实验的统计处理原则一、计量资料的统计分析二、计数资料的统计分析三、药效和剂量依赖关系（相关性)的统计分析四、两药药效的等效性分析第四章 常用实验动物的基本操作一、实验动物的选择及捉拿固定二、实验动物的编号三、实验动物的给药方法四、实验动物的麻醉和取血第五章 药理学实验常用仪器操作技术BL －4１0生物机能实验系统第六章 药物剂型与处方学一、药物剂型二、处方学第二篇 药理学总论实验第一章 药动学实验实验一 磺胺类药物静脉给药后的药时曲线实验二 磺胺类药物非血管内给药后的药时曲线实验三 3Ｐ8７ 计算药物动力学参数实验四磺胺类药物在体内的分布实验五磺胺嘧啶的血浆蛋白结合率测定实验六磺胺类药物在麻醉大鼠体内经胆汁和尿排泄的实验第二章药效学总论实验实验一不同给药途径对药物作用的影响实验二肝功能状态对药物作用的影响实验三量效关系曲线和有关药效学参数测定第三章安全性试验实验一药物急性半数致死量（LD50)的测定实验二最大耐受量(ＭＴD)测定第三篇药理学各论实验第一章传出神经系统药物实验实验一药物对麻醉动物血压的影响实验二药物对麻醉动物血流动力学的影响实验三药物对离体兔主动脉环的作用第二章中枢神经系统药物实验实验一药物对小鼠自发活动的影响实验二药物对益智作用的影响实验三抗癫痫药和抗惊厥实验实验四镇痛药实验第三章心血管系统药物实验实验一利多卡因对哇巴因诱发心律失常的拮抗作用实验二强心苷对家兔在体衰竭心脏的作用实验三药物对垂体后叶素所致的急性心肌缺血心电图变化的影响第四章内脏系统药物实验实验一呋塞米对小鼠尿量及电解质的影响实验二药物对组胺诱发豚鼠哮喘的作用实验三药物对大鼠的利胆作用第五章激素类及抗炎药物实验实验一糖皮质激素对毛细血管通透性的影响实验二糖皮质激素对单核巨噬细胞吞噬功能的影响实验三抗炎药物对大鼠足跖肿胀的影响第四篇实际应用能力训练第一章设计性实验第二章病历讨论附录一、常用动物离体实验的生理溶液二、动物实验常用麻醉药的用法与用量三、不同动物采血部位与采血量的关系四、常用实验动物的最大安全采血量与最小致死采血量五、不同种属动物单位体重（kｇ)剂量折算系数六、动物常用正常数据七、成年动物的年龄、体重和寿命比较第一篇药理学实验基本知识第一章药理学实验须知一、药理学实验课的目的和要求1目的药理学实验课的目的在于通过实验,使学生掌握药理学实验的基本方法，了解获得药理学知识的科学途径，验证药理学中的重要理论，更牢固地掌握药理学的基本概念和基本知识。
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论
小鼠磺胺类药物的吸收与分布实验报告讨论：
该实验旨在探究小鼠体内磺胺类药物的吸收和分布情况。
实验分为两组,一组口服给药,一组皮下注射给药,同时监测小鼠血液和组织样本中药物浓度,以期得出磺胺类药物在小鼠体内的生物利用度和分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠的血液中药物浓度先迅速上升,然后逐渐下降,总体呈现较为平稳的变化趋势；而皮下注射给药组小鼠的血液中药物浓度一开始上升较慢,然后迅速达到峰值,但不久后便开始迅速下降。
这表明口服给药与皮下注射给药方式可能会影响药物吸收速度和效果。
在分布方面,实验组还采集了鼠体内不同组织（如肝、肾、肌肉等）样本,以了解药物在不同组织中的分布情况。
实验结果表明,口服给药组小鼠肝和肾中药物浓度较高,而肌肉中的药物浓度相对较低；皮下注射给药组小鼠肌肉中药物浓度相对较高,而肝和肾中的药物浓度相对较低。
这表明药物在体内的分布情况与给药方式、药物的药代动力学等因素密切相关。
因此,我们可以得出结论,小鼠口服给药和皮下注射给药方式对磺胺类药物的吸收和分布都有一定影响。
考虑到药物在体内的营养分配差异,合理选择给药方式有助于提高药物的生物利用度和效果。
磺胺类药物的吸收与分布
给药途径、药物浓度等。
磺胺类药物在体内的分布还与其药理作用密切相关，如磺胺嘧
03
啶在脑膜炎治疗中，可透过血脑屏障进入脑脊液。
磺胺类药物在组织中的分布
磺胺类药物在组织中的分布主要取决于药物的 脂溶性和组织亲和力。
磺胺类药物在脂肪组织中的浓度较高，而在肌 肉组织中的浓度较低。
磺胺类药物在组织中的分布还受到药物浓度、 给药途径和药物剂型等因素的影响。
磺胺类药物在细胞内的分布
磺胺类药物在细胞内的分布主要 取决于药物的电离度和细胞膜通
透性。
磺胺类药物在细胞内的浓度高于 细胞外，主要分布在细胞质和细
胞核中。
磺胺类药物在细胞内的分布还与 其药理作用密切相关，如磺胺嘧 啶可进入白细胞并在其中达到高
浓度。
04
磺胺类药物的代谢和排泄
磺胺类药物的代谢
磺胺类药物在体内主要通过乙 酰化代谢，生成无抗菌活性的 乙酰磺胺。
提高药物的疗效
通过对磺胺类药物的吸收与分布进行 研究，可以优化药物的剂型和给药途 径，提高药物的生物利用度和稳定性， 从而提高药物的疗效。
了解磺胺类药物在体内的靶器官分布 情况，有助于针对特定疾病选择合适 的药物，提高治疗效果。
降低药物的副作用
研究磺胺类药物的吸收与分布有助于 发现药物在体内的不合理分布或聚集 ，从而降低对正常组织的毒副作用。
磺胺类药物也可通过氧化、还 原等反应进行代谢，但这些代 谢途径在体内并不占主导地位。
磺胺类药物的代谢产物主要通 过肾脏排泄，部分代谢产物也 可通过胆汁排泄。
磺胺类药物的排泄
01
磺胺类药物及其代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿 液的形式排出体外。
02
磺胺类药物的排泄速度与肾功能有关，肾功能不全 的患者排泄速度减慢，容易发生药物蓄积。
磺胺类药物的吸收与分布
7.以对照管做参比，525nm波长测OD值。
操作流程图
血0.2ml 三氯醋酸2.8ml 血沉淀液
【药品】 20%磺胺嘧啶钠（SD-Na），0.05%SD,
7.5％和15%三氯醋酸， 肝素、 0.5%麝香草酚，0.5%亚 硝酸钠，蒸馏水 【仪器】 分光光度计，离心机，电子秤，刻度离心管，试 管，手术器械，组织研磨器，小鼠灌胃器，移液管，托盘天 平。
【动物】 小鼠，体重20~22g
【方法、步骤 】
组织 S浓 D中 度 g/m （ ） lD D 样 μ 标 1 品 准 0 1 .1 50品 0
注意事项：
1、集血瓶和注射器用时需提前用肝素润洗 2、给药组取血间隔为药后半小时 3、每次所取样品中磺胺的浓度不一样，磺胺很容易被污染， 所以实验过程中注射器等应该清洗干净，避免交叉污染
4、配平时用烧杯配平，左重右轻。 5、分光光度计提前预热，比色杯先润洗，不能碰到比色杯 光滑面。
脑 肾 300~400 肝
三氯醋酸 （1ml/100度值
对照组给予生理盐水 给药组给予磺胺并于30min后实验
组织匀浆
离心 （3000r/10min） 取上清液
1.5ml
亚硝酸钠0.5ml
麝香草酚1.0ml
OD值测定
光密度
测定液
．计算：
血S中 浓 D 度 g/m （ ） lD μ D 样 标 1 品 准 0 1 .1 50品 5 OD标=1.0
人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。
磺胺类药物在体内的分布实验参考资料
【目的】了解药物在体内的分布动力学规律【原理】已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基(—NH2)将被离子化而生成铵类化合物(—NH3+).后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐(—N＝N+—).该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物.在525nm波长下比色,其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比.具体反应过程为:根据上述原理,在给受试家兔一次静脉注射一定剂量的磺胺嘧啶后,于不同时间点采集其静脉血样,采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析,并以血药浓度对相应时间作图,从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲.【动物】 25g以上小鼠2只【药品】 20％磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)、0.05%SD、7.5％和15％三氯醋酸、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚(用20％NaOH配制)、1000u/mL肝素生理盐水.【器材】 721分光光度计、离心机、精密扭力天平、手术器械、组织研磨器、1mL小鼠灌胃器、5mL离心管、试管、移液器(0.01～1.0mL)、吸头、滤纸、硫酸纸、玻璃记号笔、计算机.【方法与步骤】参见图11．标准管制备:精确吸0.05%SD 0.1mL加入含7.5％三氯醋酸1.4mL的试管中,摇匀,加入0.5％亚硝酸钠0.5mL,摇匀后,再加入0.5％麝香草酚1.0mL.2．取小鼠3只,禁食12小时不禁水,其中2只用20％SD灌胃0.1 mL /10g,另1只用生理盐水灌胃0.1 mL /10g作为对照.3．给药小鼠分别于给药后30、60分钟各取1只断头取血(离心管内预先加入1000u/mL肝素0.1mL抗凝),取血后立即摇匀.对照小鼠在实验开始时同法取血.4．取试管3只编号,分别于1号管(对照)、2号管(给药30分)和3号管(给药60分)内加7.5％三氯醋酸各2.8mL,再加入抗凝血各0.2mL用振荡器充分混匀.5．取试管9支编号.预先称重硫酸纸.迅速剖取上述小鼠的肝、肾、脑并用滤纸沾去上面的血液.称取小鼠全脑,全肾及300-400mg肝组织,分别置于组织研磨器中,加入生理盐水(0.5mL/100mg组织),研碎后再加入15％三氯醋酸(0.5mL/100mg组织)摇匀,制成匀浆后全部倾入试管中.6．将对照鼠和各给药鼠的血及组织匀浆离心10分(1500转/分),分别取上清液1.5mL放入另一相应试管中,加入0.5％亚硝酸钠各0.5mL,充分摇匀后再加入0.5％麝香草酚1.0mL,摇匀后为橙黄色.(详细步骤见图1)7．用分光光度计在525nm波长下以对照鼠样品管作空白管,分别测定各用药样品管的光密度值,代入到以下公式换算出血药浓度(μg/mL)和组织药物浓度(μg/g).样品管浓度(μg/ mL)=(样品管光密度(OD)×标准管浓度)/ 标准管光密度(OD’)血药浓度(μg/ mL) = 样品管浓度×稀释倍数(30)组织内浓度(μg/g) = 样品管浓度×稀释倍数(20)【结果与处理】用计算机绘制给药后不同组织中的药物分布图.磺胺在体内的分布是：血液>脑>肝≈肾【注意事项】血液加到三氯醋酸试管内立即振摇,否则易出现凝血块.组织需先加生理盐水,研碎后再加三氯醋酸并立即摇匀,再稍加研磨即成匀浆以下无正文仅供个人用于学习、研究；不得用于商业用途。
磺胺类药物的发展及意义
磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。
（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。
磺胺类药物的红外鉴定实验报告
磺胺类药物的红外鉴定实验报告
目的：
观察磺胺类药物在酸、碱环境中的溶解度，了解磺胺类药物的溶解受pH值直接影响。
实验材料：器材一一试管、试管架、玻棒、试纸、滴管、天平。
药品——SD粉、1N
NaOH液、1/4N
HCl液、蒸馏水。
实验方法：1
目的：
观察磺胺类药物在酸、碱环境中的溶解度，了解磺胺类药物的溶解受pH
直接影响。
实验材料：
器材一一试管、试管架、玻棒、试纸、滴管、天平。
药品——SD粉、1N
NaOH液、1/4N
HCl液、蒸馏水。
实验方法：
1、取SD粉0.02g放入10mL试管中，加蒸馏水2mL，剧烈振荡数分钟，观察能否溶解。
2、用滴管吸取1N
NaOH液向上述试管内滴加，随摇随加，直至药物溶解为止，测其pH值。
3、慢慢滴加1/4N盐酸，随滴随摇，可见溶解液混浊，当絮状小片出现时，再测其pH值。
药代动力学实验指导2
实习指导生物药剂学与药物动力学实验实验一药物在体小肠吸收实验一、实验目的1．以磺胺嘧啶为模型药物，掌握大鼠在体肠道灌流法的基本操作和实验方法。
2．掌握药物肠道吸收的机理及吸收速度常数（k a）与吸收半衰期[t1/2(a)]的计算方法。
二、实验原理药物消化道吸收实验方法可分为体外法（in vitro）、在体法（in situ）和体内法（in v ivo）。
在体法由于不切断血管和神经，药物透过上皮细胞后即被血液运走，能避免胃内容物排出及消化道固有运动等生理影响，是一种较好的研究吸收的方法。
但本法一般只限于溶解状态药物，并有可能将其他因素引起药物浓度的变化误认为吸收。
消化道药物吸收的主要方式为被动扩散。
药物服用后，胃肠液中高浓度的药物向细胞内透过，又以相似的方式扩散转运到血液中。
这种形式的吸收不消耗能量，扩散的动力来源于膜两侧的浓度差。
药物转运的速度可用Fick's（注：最后一稿校，全书一致）扩散定律描述：式中，为扩散速度；D为扩散系数；A为扩散表面积；k为分配系数；h为膜厚度，C GI为胃肠道中药物浓度；C为血药浓度。
在某一药物给予某一个体的吸收过程中，其D、A、h、k均为定值，可用透过系数P来表示，即。
当药物口服后，吸收进入血液循环中的药物，随血液迅速地分布于全身。
故胃肠道中的药物浓度（C GI）远大于血中药物浓度（C），则上式可简化为：上式表明药物被动转运（简单扩散）透过细胞膜的速度与吸收部位药物浓度的一次方成正比，表明被动转运速度符合表观一级速度过程。
若以消化液中药量（X a）的变化速度（）表示透过速度，则：式中，k a为药物的表观一级吸收速度常数。
对上式积分后两边取对数：式中，X a为t时间消化液中药量；X0为零时间消化液中药量。
以lg X a对t作图可得一直线，由此直线斜率即可求出药物的吸收速度常数，并可计算吸收半衰期：本实验以磺胺嘧啶为模型药物，进行大鼠在体小肠吸收试验。
三、仪器与材料仪器：蠕动泵、紫外-可见分光光度计、恒温水浴、离心机、注射器、眼科剪刀、眼科镊子、手术刀片等。
磺胺嘧啶钠的吸收与分布 - 第四军医大学.
实验目的
学习测定磺胺嘧啶钠在血液、脑、肝、肾 组织中的药物浓度。
了解磺胺嘧啶钠的吸收和分布情况。 熟悉影响药物吸收分布的因素。
磺胺嘧啶钠
属中效磺胺，口服易吸收，血浆蛋白 结合率为45%，易透过血脑屏障。
吸收（absorption)： 药物理盐水 15%三氯乙酸
血
肝
肾
脑
200-400mg 200-400mg 200-400mg
2.8ml
0.2ml 混匀
每100mg加0.5ml（制作匀浆） 每100mg加0.5ml （制作匀浆） 制成匀浆后全部倒入小试管中 离心（3000r/min）5min，分别取上清液1.5ml
分布（distribution)：
药物吸收后从血循环到达机体各个部 位和组织的过程
影响药物体内分布的因素
药物的脂溶性 毛细血管通透性 器官和组织的血流量 与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力 药物的解离度和体液的pH值 药物转运载体的数量和功能状态 特殊组织膜的屏障作用
10%磺胺嘧啶钠 溶液0.2ml/10g 灌胃
对照组
等量生理盐水灌胃
2.给药后立即仔细观察。于给药后15min、 30min、45min和60min摘除小鼠眼球，取血， 置于肝素抗凝试管内，立即摇匀。放血处死 动物，取脑、肝和肾组织。
3.对照组小鼠按照给药组小鼠同样的实验步骤 进行。
4.血及实验标本处理：
实验试剂
10%磺胺嘧啶钠溶液（SD-Na）、0.1% SD-Na 溶液、7.5%三氯乙酸、0.5%亚硝酸钠溶液、 0.5%麝香草酚溶液（用20%NaOH溶液配制）。
实验方法与步骤
1.取体重25g以上小鼠8只，禁食不禁水12h， 称体重记录，随机分为2组
smz大鼠在体小肠吸收,实验报告
smz大鼠在体小肠吸收,实验报告本次实验旨在探究SMZ在小肠吸收的特征与机制。
SMZ是一种磺胺类药物，广泛用于治疗多种细菌感染疾病。
但是，SMZ的口服生物利用度较低，唯一的吸收的部位是小肠，因此研究SMZ在小肠的吸收特征具有重要意义。
在实验中，我们通过给大鼠口服一定剂量的SMZ来模拟口服过程，再以体内肠道灌注技术来观察SMZ在小肠内的吸收和分布情况。
实验设计大鼠随机分为两组，每组10只。
实验组口服SMZ溶液，剂量为100mg / kg，对照组为生理盐水。
实验组和对照组大鼠饮食和水均自由取食，观察喂食后的一小时内的表现。
之后，实验组大鼠通过肠道灌注技术，将25mg/ml的SMZ溶液灌注到小肠上段，然后在不同时间内取小肠断面，在HPLC-UV测定下，观察SMZ在小肠的吸收情况和分布情况。
实验结果1. 口服后的实验鼠表现口服SMZ后，实验组大鼠食欲不振，精神萎靡，对照组大鼠表现正常。
口服后一小时，两组大鼠体重变化无显著差异，两组大鼠皆在喝水和啃食。
2. SMZ在小肠内的吸收和分布情况通过肠道灌注技术，我们观察了SMZ在小肠内的吸收和分布情况。
结果如下：在给予250mg/ml的SMZ溶液灌胃后，若干时间之后，我们观察到小肠各段内SMZ的浓度变化情况。
图表中，X轴代表各段小肠，Y轴代表SMZ浓度。
实验数据显示，SMZ的最高浓度出现在空肠中，且吸收速度最快，而回肠和十二指肠中SMZ浓度较低。
SMZ在小肠的吸收速度和程度类似于“一室模型”，意味着SMZ吸收的主要障碍是从肠道到肝脏的“首过效应”。
同时我们的数据表明，SMZ的吸收不受肠黏膜面积影响。
本次实验不仅为我们研究SMZ的吸收特性和机制提供了指导意义，还有助于我们更好地了解SMZ在体内的药理学表现。
磺胺噻唑在家兔体内的药物动力学研究
不利 于指 导临床 用 药 。本文 研究 了磺 胺 噻 唑在 家 兔
体 内的代 谢动 力 学 过 程 ， 为 磺 胺 噻 唑 的合 理 应 用 提 供依据。
１ 材 料 与 方 法
１ ． １ 材 料
１ ． １ ． １ 试验 用动 物 家兔 ６只（ 雌 雄 各半 ） ， 购 自陕
计 测 定血 药质量 浓度 。结果表 明 ， 磺 胺噻 唑在 兔体 内的 药物 动 力学 配 置均 符合 一 室模 型 ， 其 药一 时 最佳 方程
为Ｄ 一１ ８ ９ ． ９ ５ ｅ 一０ ． ２ ６ ｔ 。药物动 力参 数 ， 初 始 浓度 ｃ为 １ ８ ９ ． ９ ５ ｍｇ ／ Ｌ； 末端 消除速 率 Ｋｅ为 ０ ． ９ ８ ８ １ ／ ｈ ， 表 观
司， 批号 ２ Ｏ １ ２ ０ ９ ０ １ 。
准液 ， 在磺 胺 噻唑 吸光 度最 大 处 分别 测 定 标 准液 的 吸光度 ， 回归计 算标 准 曲线方 程 。 １ ． ２ ． ２ 回收 率试 验 用 磺胺 噻 唑标 准 液 配 制 浓 度 为１ ｏ 、 ２ ５ 、 １ ０ ０ ｍｇ ／ Ｌ的 溶液 ， 测 定 磺胺 噻唑 的含 量 ， 使 用添 量法 进行 回收率试 验 。 １ ． ２ ． ３ 精 密度试 验 用 磺 胺 噻 唑标 准液 配 制 浓 度 为１ ０ 、 ２ ５ 、 １ ０ ０ ｍｇ ／ Ｌ的溶 液 ， 每天重 复测 定 ３次 即得 日内精 密 度 ； 用 上 述溶 液 １周 内重 复 测 定 ３次 即得 日间精 密度 。
～
收较迅 速 、 价格低 廉 等特 点 ， 至今 在畜 牧 业 和兽 医 临 诊 上 的应 用仍 十分 普遍 ， 常用 的有 磺 胺 嘧 啶 、 磺胺 甲
氧嘧 啶 咪 和 磺 胺 噻 唑 （ ｓ ｕ ｌ ｆ ａ ｔ ｈ ｉ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ ｓ ｏ ｄ ｉ ｕ ｍ， Ｓ Ｔ）
磺胺类药物在麻醉大鼠体内经胆汁和尿排泄的实验
综合实验六磺胺类药物在麻醉大鼠体内经胆汁和尿排泄的实验【目的】了解磺胺胺嘧啶在麻醉大鼠体内经胆道和尿排泄的情况，熟悉大鼠静脉、胆道及尿道插管的实验技术。
【原理】磺胺类药物主要以原型从尿液排泄，亦有少量从胆汁分泌排泄。
通过收集给药后各时间段内麻醉大鼠胆汁和尿样，采用上述显色反应法测定其药物浓度，并计算出药物在胆汁和尿液中的排泄量。
【动物】健康雄性wistar 或SD大鼠200－220 克一只。
【药品】20％磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）、7.5％三氯醋酸、0.1％SD标准液、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚（用20％NaOH配制）、1000u/mL肝素生理盐水、3％戊巴比妥钠、蒸馏水。
【器材】721分光光度计、离心机、磅秤、手术器械、动脉夹、聚乙烯插管、大鼠手术板、注射器（5mL）及针头、移液器（0.01～1mL）、吸头、试管、离心管、试管架、玻璃记号笔、药棉、纱布、计算机。
【方法与步骤】1．静脉插管（1）用戊巴比妥钠腹腔注射30 mg/kg麻醉大鼠，并仰位固定于大鼠手术板上。
（2）颈前正中切开皮肤约2～3cm，钝性分离皮下组织和肌肉，分离出颈外静脉，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。
于两线中间的一段静脉上剪一“V”型切口，插入聚乙烯插管（已肝素化），用线结扎牢固，以备取血和输液之用。
实验开始后，利用该静脉通道恒速输注生理盐水（1mL/min）。
也通过此通道静脉注射给予受试药物。
2．胆道插管于上腹正中切开皮肤约3～4cm，打开腹腔。
在小肠下部分离出胆管，在其下穿两根细线，结扎远心端，保留近心端。
于两线中间的一段胆管上剪一“V”型切口，插入9号聚乙烯插管，用线结扎牢固，并使插管留置固定于腹腔之外，以备收集胆汁之用。
3．膀胱插管于下腹正中切开皮肤约3cm，打开腹腔，用丝线结扎尿道外口。
在膀胱上部切开膀胱，将膀胱插管放入其内，并将插管口置于尿道上口附近。
用丝线将插管固定于膀胱组织，缝合腹部切口，并使插管留置固定于腹腔之外，以备收集尿样之用。
磺胺药的药代动力学参数测定 药理学课件
试管编 时间 号
7.5% 三 血 样 氯 醋 酸 （ml） （ml）
蒸馏水 （ml）
0.5% 亚 0.5% 麝 525nm
硝酸钠 香 草 酚 波 长 下 (ml) ， （ ml ） ，测 量 光 摇匀 摇匀 密度
对照管 给药前 2.8
0.1
立 0.1
充 分 摇 0.5
1
即
匀，
标准管 给药前 2.8
0.1
背景知识
2. 药物消除动力学
K：消除速率常数
K：消除速率常数
房室概念和房室模型
一房室模型，血药浓度衰减速率一致，时量曲线为 直线
房室概念和房室模型
二房室模型，药物的血药浓度衰减因分布代谢排泄 方式的速率不同，呈现特殊的时量曲线：双曲线
背景知识
3. 房室模型
实验内容
1. 实验目的： 磺胺药代动力学参数
摇 标 准 液 2000 转 / 0.5
1
匀 0.1
分，离
给药后 0
2.8 0.1
0.1
心 5 分 钟 ；0.5
1
取上清
3
2.8 0.1
5
2.8 0.1
15
2.8 0.1
30
2.8 0.1
45
2.8 0.1
0.1 0.1
液 移 一
1至相.5m另应l ，00..55
1 1
0.1
的 试 管 0.5
1
0.1
注意显色顺序，一定先加亚硝酸钠后加麝香草酚，加的顺序错了的话， 不会出现橙黄色，实验失败。勿擅自使用分光光度仪，必须老师讲解后 再正确使用。测OD时，近身→→远端；空白→低→高浓度排列比色皿。 装空白管液体的比色皿一直放在分光光度仪近身端，不要倒了，因为每 次测量都要用它来调零。
实验二、磺胺药的药代动力学参数测算 Experiment 2
parameters for sulfonamides
【相关理论】 1．药代动力学：研究药物在体内转运和转化的动力学规律。通过观察用药后血药浓度 的变化（时量曲线），研究药物从血浆中消除的速率，并以房室模型描述其规律，指导临床 用药、调整用药剂量和给药间隔时间。 2．房室模型：用于描述药物在体内的转运、转化速率的规律（如图所示）。
【实验目的】 了解磺胺类药物在动物体内随时间变化的代谢规律，掌握药代动力学参数的计算方法。 【实验对象】 家兔（3kg） 【仪器和药品】 分光光度计，75g/L（7.5%）三氯醋酸，5g/L（0.5%）亚硝酸钠，5g/L（0.5%）麝香草 酚，0.5g/L（0.05%）磺胺嘧啶等。 【实验方法】
1. 麻醉，分离颈动脉。耳缘静脉注射肝素抗凝后，颈动脉插管，取动脉血备用。
2. 取血：先取空白动脉血。然后给家兔耳缘静脉注射磺胺嘧啶（SD，0.3g/kg），分别
于注射后 0、3、5、15、30、45、60、90min 时取动脉血。
3. 测定血药浓度：严格按照下表中的顺序加药：
试管编号
给药前
给药后（时间：分）
对照管 标准管
0
3
5 15 30 45 60 90
7.5%三氯醋酸（ml）
0.5%亚硝酸钠 (ml)
0.5
0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
混匀
0.5%麝香草酚（ml）
1
1
1
1
1
1
1
1
1
1
混匀
525nm 波长下测量光密度
生物药剂学与药物动力学实验
生物药剂学与药物动力学实验目录一、基本知识与基本技能二、验证性实验实验一磺胺嘧啶在体小肠吸收实验实验二磺胺类药物的组织分布实验实验三血浆蛋白结合率测定实验四尿药法测定核黄素片剂药动学参数实验五卡马西平血药浓度监测实验六苯酰甲硝唑分散片人体生物等效性试验实验七 TD X监测环孢素A血药浓度三、设计性实验实验一血药浓度测定与药动学研究实验二制剂生物利用度实验实验三阿司匹林缓释片体内外相关性实验实验四氨茶碱血药浓度的监测和治疗方案设计实验五重复一点法测定药动学参数四、综合性实验实验一对乙酰氨基酚溶出度测定及溶出参数的计算实验二对乙酰氨基酚血药浓度测定与药物动力学研究实验三阿司匹林肠溶片的血药浓度测定五、附录一、基本知识与基本技能生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的一门学科；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课程。
使学生在掌握生物药剂学和药物动力学的基本概念、基本理论和研究方法基础上，能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，并为临床合理用药提供科学依据，也能应用药物动力学的原理进行药物制剂生物等效性评价、给药方案设计及临床药物治疗方案的个体化等。
实验课是生物药剂学与药物动力学课程中必不可少的重要实践环节。
通过实践教学，学习生物药剂学与药物动力学实验的设计及数据的处理方法，熟悉生物样品处理与检测的方法，能进行临床药代动力学实验的设计及数据的处理，掌握实验方法在临床合理用药方案设计中的应用，掌握专业实验技能，培养学生独立思考和独立工作能力以及科学的工作态度和习惯。
生物药剂学与药物动力学的实验对象常为动物或人，通常通过给予受试对象药物或制剂后，检测不同时间生物样品中药物与代谢物的浓度变化来了解药物在体内吸收、分布、代谢与排泄规律。
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【目的】了解药物在体内的分布动力学规律
【原理】
已知磺胺嘧啶等磺胺类药物在酸性环境下其苯环上的氨基(—NH2)将被离子化而生成铵类化合物(—NH3+).后者与亚硝酸钠反应可发生重氮化反应进而生成重氮盐(—N＝N+—).该化合物在碱性条件下可与麝香草酚生成橙黄色化合物.在525nm波长下比色,其光密度与磺胺嘧啶的浓度成正比.具体反应过程为:
根据上述原理,在给受试家兔一次静脉注射一定剂量的磺胺嘧啶后,于不同时间点采集其静脉血样,采用比色法对各样品中磺胺嘧啶的血药浓度进行定量分析,并以血药浓度对相应时间作图,从而获得磺胺嘧啶的静脉给药后的药时曲.
【动物】 25g以上小鼠2只
【药品】 20％磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)、0.05%SD、7.5％和15％三氯醋酸、0.5％亚硝酸钠、0.5％麝香草酚(用20％NaOH配制)、1000u/mL肝素生理盐水.
【器材】 721分光光度计、离心机、精密扭力天平、手术器械、组织研磨器、1mL小鼠灌胃器、5mL离心管、试管、移液器(0.01～1.0mL)、吸头、滤纸、硫酸纸、玻璃记号笔、计算机.
【方法与步骤】参见图1
1．标准管制备:精确吸0.05%SD 0.1mL加入含7.5％三氯醋酸1.4mL的试管中,摇匀,加入0.5％亚硝酸钠0.5mL,摇匀后,再加入0.5％麝香草酚1.0mL.
2．取小鼠3只,禁食12小时不禁水,其中2只用20％SD灌胃0.1 mL /10g,另1只用生理盐水灌胃0.1 mL /10g作为对照.
3．给药小鼠分别于给药后30、60分钟各取1只断头取血(离心管内预先加入1000u/mL肝素0.1mL抗凝),取血后立即摇匀.对照小鼠在实验开始时同法取血.
4．取试管3只编号,分别于1号管(对照)、2号管(给药30分)和3号管(给药60分)内加7.5％三氯醋酸各2.8mL,再加入抗凝血各0.2mL用振荡器充分混匀.
5．取试管9支编号.预先称重硫酸纸.迅速剖取上述小鼠的肝、肾、脑并用滤纸沾去上面的血液.称取小鼠全脑,全肾及300-400mg肝组织,分别置于组织研磨器中,加入生理盐水(0.5mL/100mg组织),研碎后再加入15％三氯醋酸(0.5mL/100mg组织)摇匀,制成匀浆后全部
倾入试管中.
6．将对照鼠和各给药鼠的血及组织匀浆离心10分(1500转/分),分别取上清液1.5mL放入另一相应试管中,加入0.5％亚硝酸钠各0.5mL,充分摇匀后再加入0.5％麝香草酚1.0mL,摇匀后为橙黄色.(详细步骤见图1)
7．用分光光度计在525nm波长下以对照鼠样品管作空白管,分别测定各用药样品管的光密度值,代入到以下公式换算出血药浓度(μg/mL)和组织药物浓度(μg/g).
样品管浓度(μg/ mL)=(样品管光密度(OD)×标准管浓度)/ 标准管光密度(OD’)血药浓度(μg/ mL) = 样品管浓度×稀释倍数(30)
组织内浓度(μg/g) = 样品管浓度×稀释倍数(20)
【结果与处理】用计算机绘制给药后不同组织中的药物分布图.
磺胺在体内的分布是：血液>脑>肝≈肾
【注意事项】
血液加到三氯醋酸试管内立即振摇,否则易出现凝血块.
组织需先加生理盐水,研碎后再加三氯醋酸并立即摇匀,再稍加研磨即成匀浆。