聚乙二醇在医药制剂中的新用途
聚乙二醇在医药制剂中的新用途
聚乙二醇在医药制剂中的新用途聚乙二醇(PEG)系一种常用药用辅料,世界各国的均收载有PEG条目。
聚乙醇的制备十分简单。
将环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下经聚合而形成聚乙二醇。
只要适当改变聚合条件即可使PEG的分子量发生变化。
目前生产的PEG的分子量通常在200~35000之间。
PEG的性质随分子量而变化。
分子量在400以下的PEG在室温中为非挥发性液体。
而PEG600的熔点为17~22℃,当温度低于这一界限时PEG600呈油膏状。
分子量在800~2000的PEG通常为膏状体;分子量超过3000的PEG则为固体(片状或粉末状物质)。
分子量大于35000的PEG目前在工业上暂时还无法合成。
随着分子量的增加,PEG的硬度也随之增加,但无论PEG分子量有多大,其熔点最多只有60℃左右。
所有PEG(不论呈液体、膏状体或固体)均有良好水溶性,即使大分子量PEG 其水溶性亦能达50%左右,故PEG在各行各业(尤其医药工业)中有着广泛的用途。
例如一些常用药剂如滴眼药水和栓剂均使用PEG作为药物赋形剂,使主药能更顺畅地进入眼内(或体内)。
PEG对人体无毒无害,亦无致癌、致畸(胎)和基因突变等不良副作用,故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。
在过去10年里PEG主要用作液体制剂(如眼药水)中的稠化剂以便增加其与眼粘膜的接触时间。
其次,PEG还可用作软膏剂的基质。
大分子量固体PEG与小分子量液体PEG按比例混合后可作为难溶药物的助溶剂以此提高后者的溶解度从而可增加药物的体内生物利用度。
药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性,并提高主药的胃内溶解性最终有助于增加生物利用度。
90年代中,欧美医药研究人员发现:PEG分子末端的2个羟基可与醇类物质或蛋白质/多肽物质耦合成为一种新型混合物。
此外,研究人员还发现:PEG 在药物制剂中的功能之一是延长药物在体内的释放时间。
这是因为主药与PEG组成的耦合体进入体内会因酶的作用而慢慢降解,主药从PEG的羟基上脱落进入血液循环从而可“延时释放”主药发挥缓释作用,故PEG也可视为一种缓释助剂。
聚乙二醇在药剂学中的应用
聚乙二醇在药剂学中的应用聚乙二醇,听起来是不是有点科学怪人?其实它在药剂学里的应用可谓是“神通广大”。
想象一下,你喝水的时候,水流畅地进入你的身体,然后你就觉得神清气爽。
聚乙二醇就是那种让药物在你体内流畅进入的好帮手,简直是药剂界的“顺风车”。
它的结构像个“海绵”,能吸水又能包裹药物,形成一种温柔的保护膜,帮助药物稳定释放。
这样一来,药效就能慢慢发挥,真是“细水长流”啊!再说了,聚乙二醇在制药中的一大魅力就是它的亲水性。
想想,很多药物在体内待不久,像个小白兔,转眼就跑了。
聚乙二醇就像个“粘人精”,把药物牢牢地吸附住,不让它们轻易逃跑。
通过这种方式,药效能持久,效果倍儿棒!特别是对于那些需要长时间释放的药物,比如慢性病患者用的药,聚乙二醇的作用更是显而易见。
它让患者的生活质量大大提升,真是药品中的“超级英雄”。
然后,聚乙二醇还有个让人惊讶的好处,那就是它的安全性。
它在身体里不会引发过多的副作用,反而可以让药物更温和地进入体内。
就像一位贴心的朋友,永远在你身边,守护着你的健康。
这种材料不仅可以用在口服药物里,甚至还能用在注射剂中。
比如说一些生物制药,聚乙二醇还可以帮助它们更好地“隐身”,让药物在体内不容易被免疫系统发现,增加了疗效。
想想,这就像是给药物加了一层“隐形斗篷”,偷偷完成它们的使命。
此外,聚乙二醇的应用还不仅限于药物。
它在医学中也扮演了重要角色。
比如,做手术时,医生们常常需要用到聚乙二醇来制作某些材料,以确保手术过程的顺利进行。
这些材料能帮助伤口更快愈合,就像是给伤口包了一层“暖暖的被子”,让它们在恢复过程中倍感温暖和舒适。
不得不提的是,聚乙二醇在制药工业中的“调味料”作用。
药物的口感、外观和稳定性,这些都能通过聚乙二醇的调配来改变。
想象一下,原本苦涩的药物,加上一点聚乙二醇,瞬间变得“口感绝佳”。
孩子们再也不会对吃药感到恐惧,真是“药到病除”的绝佳体验!这样一来,不仅患者更乐意服药,连家长的心里也轻松多了,何乐而不为呢?聚乙二醇还在持续改进和创新。
peg1000分子量
peg1000分子量PEG1000是一种分子量为1000的聚乙二醇(Polyethylene Glycol)化合物。
它在许多领域都有广泛的应用,包括医药、化妆品、涂料等。
下面我将从不同角度来描述PEG1000的应用和特性。
一、医药领域中的应用PEG1000在医药领域具有广泛的应用,主要体现在以下几个方面:1. 药物增溶剂:PEG1000作为一种良好的溶剂,可以增强一些不溶于水的药物的溶解度,提高药物的生物利用度。
2. 药物缓释剂:PEG1000可以与药物形成复合物,延缓药物的释放速度,使药物更长时间地释放,从而延长药效。
3. 药物载体:PEG1000可以作为药物的载体,将药物包裹在其内部,以提高药物的稳定性和生物利用度。
二、化妆品领域中的应用PEG1000在化妆品领域也有着重要的应用,主要体现在以下几个方面:1. 润湿剂:PEG1000具有良好的润湿性能,可以增加化妆品对皮肤的润湿效果,使皮肤更加柔软光滑。
2. 乳化剂:PEG1000可以作为乳化剂,将油性成分与水性成分混合均匀,使化妆品更易于涂抹和吸收。
3. 稠化剂:PEG1000可以增加化妆品的粘稠度,使其更易于使用和保持在皮肤上的时间。
三、涂料领域中的应用PEG1000在涂料领域也有一定的应用,主要体现在以下几个方面:1. 分散剂:PEG1000可以作为一种优秀的分散剂,将颜料均匀分散在涂料中,提高涂料的质量和稳定性。
2. 抗粘剂:PEG1000具有良好的抗粘性能,可以防止涂料在涂装过程中出现粘连,提高施工效率。
3. 降低粘度:PEG1000可以降低涂料的粘度,使其更易于施工和流动性更好。
总结起来,PEG1000作为一种分子量为1000的聚乙二醇化合物,在医药、化妆品和涂料等领域都有广泛的应用。
它在药物中可以作为增溶剂、缓释剂和载体,提高药物的溶解度、延缓药物释放和提高药效。
在化妆品中可以作为润湿剂、乳化剂和稠化剂,增加化妆品的润湿效果、混合性和粘稠度。
聚乙二醇生产技术及其在医药领域中的应用
聚乙二醇生产技术及其在医药领域中的应用1. 引言1.1 概述聚乙二醇(Polyethylene glycol,简称PEG)是一种重要的高分子聚合物,由乙二醇单体通过聚合反应制得。
它具有许多优异的性能和广泛的应用领域,尤其在医药领域中具有重要意义。
本文旨在对聚乙二醇的生产技术及其在医药领域中的应用进行综述。
1.2 聚乙二醇的研究背景自20世纪初人们开始对聚乙二醇进行研究以来,其在材料科学、化学工程和生物医学等领域逐渐受到了广泛关注。
因其独特的结构和多样化的功能化修改方法,聚乙二醇在药物传输、生物材料、诊断试剂等方面展现出巨大潜力,并成为当前研究热点之一。
1.3 研究意义聚乙二醇作为一种生物相容性良好且可调控性强的聚合物,在医药领域中已经取得了许多实质性进展。
它可以被用作药物载体,帮助提高药物的稳定性和生物利用度;还可以制备医用材料,扩大其应用范围和功能性;同时也可用于构建药物传递系统,实现针对性和控释性药物输送。
因此,在深入研究聚乙二醇的生产技术及其在医药领域中的应用前景方面,具有重要的科学意义和应用价值。
以上是本文“1. 引言”部分的内容,通过对聚乙二醇概述、研究背景以及研究意义进行介绍,为读者提供了阅读该文的基本背景信息。
接下来,本文将详细介绍聚乙二醇的生产技术以及在医药领域中的应用情况。
2. 聚乙二醇的生产技术:2.1 合成原理:聚乙二醇(Polyethylene Glycol,简称PEG)是一种由乙二醇分子通过缩合反应形成的聚合物。
其合成原理是通过将乙二醇中羟基(-OH)与羧基(-COOH)或羧酸衍生物反应,进而生成较长链的聚合物。
2.2 制备工艺:聚乙二醇的制备工艺主要包括以下步骤:(1) 首先将纯净乙二醇加热至一定温度,使其转化为气体状态;(2) 将气态乙二醇引入到催化剂床层中,在适当的催化剂作用下进行反应;(3) 反应过程中需要控制温度和压力等条件,以确保反应能够高效进行;(4) 经过一系列反应后,得到目标产品聚乙二醇;(5) 进行后续的提取、纯化和干燥等处理步骤,得到符合要求的聚乙二醇产品。
聚乙二醇在药物制剂中的应用
聚乙二醇在药物制剂中的应用聚乙二醇别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇,系环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下聚合而成,分子质量因聚合度不同而异,通常在200~35 000之间,PEG 的性质随分子质量而变化,目前常见的PEG种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000等。
药物溶剂PEG200、PEG300、PEG400、PEG600 系无色、略有微臭的粘性液体,化学性质稳定,安全低毒,故常作为药物的溶剂。
另外,为了增加难溶性药物的溶解度,常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
用于软胶囊剂软胶囊剂的囊材多以一定比例的明胶、增塑剂和水等组成,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。
如各种油类、液态药物、药物溶液、药物混悬液和固体药物等。
由于低分子质量PEG 能与水混溶,故是水溶性药物和某些有机药物很好的溶剂,如硝苯地平软胶囊。
目前,软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400 等)分散介质中包制而成。
另有报道,水合氯醛应用聚乙二醇作为溶剂可大大降低它对明胶蛋白的分解作用用于注射剂由于PEG200~PEG600 可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定药物有稳定作用,故可作为注射用溶剂。
单一以PEG 作为注射用溶剂的注射剂并不多见,如噻替哌注射液以PEG400 或PEG600作为溶剂,可避免噻替哌在水中的聚结沉降作用;盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200 作为溶剂,安全稳定,贮放2 a 保持不变。
但一般多用混合溶剂(潜溶剂),如以V (PEG300): V(苯甲醇): V (丙二醇) = 80:5:15 时可作为质量分数为5 % 黄体酮或睾丸酮注射液的混合溶剂,此 2 种注射液经肌肉注射后,与体液接触即在局部析出药物沉淀,形成药物仓库,逐渐从组织中释放,具有长效作用,售商品有病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。
聚乙二醇辅料作用
聚乙二醇辅料作用聚乙二醇辅料作用聚乙二醇(Polyethylene Glycol,简称PEG)被广泛应用于药物研发和制备中,其中最常见的是作为辅料。
PEG具有多种特性和功能,可以提高药物的稳定性、溶解度和生物可利用性,同时还可以改善口感、延长保质期和减少毒性等影响。
1.增加溶解度:药物分子通常包含极性基团和非极性基团,极性基团的药物在水中容易溶解,但非极性基团会影响药物在水中的溶解度。
PEG可以作为溶剂、增溶剂或包覆剂来增加药物的溶解度,特别是对于脂溶性药物,PEG在提高其生物利用度方面有很好的效果。
2.保护药物:PEG可以作为保护剂,防止药物在制备过程中的分解或者在环境中的氧化等影响。
PEG可以作为保护剂来保持药物的稳定性。
这是因为PEG的弱亲和力和不活泼的化学性质,使得其有利于形成复杂的高分子体系,从而保护药物。
3.控制释放速度:压片制剂或制成胶囊、片剂等无需立即释放的控释剂可以利用PEG的特性加以实现。
PEG可以形成有利于药物控制释放的复合体显著地减缓药物的释放速度,并且能够更长时间地积存于体内,达到长时间控制释放的效果。
4.改善口感:药物制剂中添加PEG还可以显著改善口感,特别是对于含有糖酸盐和苦味化合物的药物。
PEG能够分散苦味化合物和糖酸盐,从而改善口感。
5.增加可制剂数量:PEG具有良好的渗透性,可以减少表面质量和粘附性到容器上的机会,从而减少变造、断裂和浸润剂的使用,提高药物的制剂质量和数量,从而降低药品制造的成本。
6.减少毒性:PEG是一种非常安全的化合物,可以用于减少药物的毒性和副作用。
PEG能够减少药物的刺激性,并且有效地减缓或减少一些药物的副作用。
PEG不与人体内分泌系统中的激素反应,并被人体的肝脏和肾脏很好地代谢和清除出体外。
在药物制剂中,PEG的作用是多重的,它可以提高药物的稳定性、溶解度和生物可利用性,保护药物、控制释放速度、改善口感、增加可制剂数量和减少毒性等。
通过PEG的运用,能够提高药品的质量和效果,进而使得药物的治疗作用更加显著,药品质量更高,成本更低,使社会公众获益更为明显。
聚乙二醇在药剂学方面的应用
聚乙二醇在药剂学方面的应用综述之阿布丰王创作摘要本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述,同时深化个人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与掌控.关键词聚乙二醇(PEG)药剂学应用引言聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)是一种pH中性,无毒,水溶性较高的亲水聚合物,其呈线性或支化链状结构.聚乙二醇是迄今为止已知聚合物中卵白和细胞吸收水平最低的聚合物,由于聚乙二醇无毒及良好的生物相容性,聚乙二醇已被FDA批准可作为体内注射药用聚合物[1].目前,聚乙二醇已经广泛的应用于药剂学领域,本文主要对近5年聚乙二醇在药剂学领域研究与应用的相关文章进行综述.聚乙二醇由于其聚合度不同,分子量通常在200~35 000之间,其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH.总的说来,在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药物溶剂,药物附加剂或辅料,增塑剂和致孔剂,药物载体,修饰资料和渗透增进剂等[2,3].由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途,不单如此,聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用,如临床、生化和药用植物等方面[4].下面就对聚乙二醇在药剂学各方面的应用分点举例论述.1.聚乙二醇用作药物溶剂PEG200~PEG600分歧浓度的水溶液是良好的溶剂,可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用,故可用作为注射用溶剂[3].如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂,平平稳定,贮放2a坚持性质不变.另有研究标明,以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂,其稳定性优于Span80处方[2].2.聚乙二醇作为附加剂或辅料2.1 潜溶剂聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂,提高难溶性药物的溶解度,个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包括了潜溶作用,如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物[3],也就提高了药物在水中的溶解度.黏合剂和润滑剂PEG4000、PEG6000是片剂中经常使用的水溶性黏合剂和润滑剂,用聚乙二醇作为黏合剂制得的颗粒,其成形性好,片剂不变硬,适合于水溶性与水不溶性物料的制粒[3].饶光玲[5]等进行聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用研究时,发现以18%、20%PEG4000乙醇液制得的颗粒剂流动性好,易于压片,而且片剂硬度适宜,脆碎度符合规定,最后综合考虑选用18%PEG4000乙醇液为黏合剂.再如PEG4000还可加入到热不稳定药物中,在干燥状态下直接压片[2],由此可用来解决湿法制粒对热不稳定性药物其稳定性的影响.不论是在片剂处方中直接加入适量聚乙二醇(PEG4000、PEG6000)进行整粒,还是将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒,都有良好的润滑效果,而且制得片剂的崩解和溶出不受影响,还可提高主药在胃内的溶解性,有助于增加生物利用度[2,3].2.3 稳定剂例如,可以向液体剂型卵白质类药物中加入聚乙二醇,改变卵白质的性质以增加其稳定性.高浓度的PEG常作为卵白质的高温呵护剂和沉淀/结晶剂,它可与卵白质的疏水链作用.研究标明,分歧分子量的PEG作用分歧,如PEG300浓度0.5%或2%可抑制重组人角化细胞生长因子的聚集;PEG200、400、600和1000可稳定BSA和溶菌酶[3].3.聚乙二醇用作增塑剂和致孔剂增塑剂是指能够使资料更具柔顺性的一种附加剂,增塑剂的选择对药物的释放及衣膜的性质都有着较年夜的影响,聚乙二醇就是一种经常使用的增塑剂[6].如张士军[7]等研究标明,将PEG400引入原水性干法复膜胶的反应体系中,乳液聚合反应平稳.PEG400在该体系中不单起到乳化剂的作用,而且还起到增塑剂、润湿剂和保湿剂等作用.在控制药物释放速度方面,刘海洲[8]等研究标明,增塑剂提高药物释放速率的能力为,PEG类>柠檬酸三乙酯>邻苯二甲酸二丁酯,而PEG1500和PEG6000之间无明显分歧.致孔剂,又称释放速度调节剂,多为一些水溶性物质,如PEG类,PVP,蔗糖以及盐类等[6].以聚乙二醇为例,遇水后聚乙二醇资料迅速溶解,形成药物扩散的孔道,原先的膜就酿成了多孔膜,膜的通透性有所增加,改善了药物的释放速度,因而PEG可作为膜控型缓控释药物的致孔剂[2,6].4.聚乙二醇作为药物载体4.1 基质适当的PEG混合物(如等量PEG300和PEG1500混合)具有一定的膏状稠度,使它们在水中有较好的溶解性和良好的药物相容性,可作为软膏的水溶性基质.其优点在于:PEG不会引起皮肤过敏,而且稳定不蜕变;软的PEG涂在皮肤概况不影响人体的出汗;由于PEG 不电解,其PH值可调节就任何要求值,满足人体需要[9].再如PEG还可以作为栓剂的基质,由于PEG为结晶性载体,易溶于水,经常使用作难溶药物的载体,而且使用PEG作为基质的栓剂比用传统的油脂基质安慰性小[3,9].4.2 固体分散资料由于PEG具有良好的水溶性,亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散,从而阻止药物聚集,因而,在固体分散资料中,PEG可以作为水溶性载体资料,以增加药物的溶出速率[3].如王展[10]等进行了葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究.他们以PEG6000为载体,用熔融法制备固体分散体,并对固体分散体进行了分析,结果标明葛根素-PEG6000固体分散体能极显著地提高葛根素的溶出速率和溶解度.PEG也可作为缓释固体分散体的载体资料,如采纳熔融法,将药物溶解于熔化的PEG中,将药液装入硬胶囊中,室温下药液固化,药物按溶蚀机制缓慢释放,故具有缓释作用[2].另外,PEG含量的分歧也会形成份歧的固体分散体类型[3].4.3 聚合纳米胶束聚合物胶束研究较多的为均聚物和共聚物胶束.如聚乙二醇可用来构成两亲性嵌段共聚物的亲水区.疏水区的疏水资料与PEG一起构成各种二嵌段或三嵌段的两性聚合物,可形成各种胶束,扩年夜了载药范围[11].如PCL与聚乙二醇共聚后可增加PCL微粒的亲水性形成具有两亲性的共聚物,改变了聚合物成球性能.两亲性共聚物负载药物而形成纳米胶束,共聚物的疏水基团提高体系对油溶性药物如紫杉醇的负载性能,而亲水基团则提高了紫杉醇的水溶性[12].5.修饰资料聚乙二醇作为修饰资料时,既可以对药物进行修饰以改变药物作用性质,也可以对药物载体进行修饰,改善原先载体的性能.5.1 修饰卵白质药物聚乙二醇可通过共价连接至卵白质上进行化学修饰.卵白质聚乙二醇修饰化可改变卵白质生物化学特性,包括分子年夜小,疏水性及电荷等,从而增加卵白水溶性和稳定性,另外还可以降低卵白质的免疫原性,提高药物疗效及平安性等,PEG对卵白质的修饰可以在卵白质的氨基,巯基或羧基等基团上进行等[1].5.2 修饰药物载体孔淑仪[13]等进行了聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺(PAMAM)-甲氨蝶呤(MTX)分子复合物的制备及体外释药研究.他们通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM概况氨基相连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性,并制备了PAMAM-PEG/MTX复合物,测定其最年夜复合量,同时考察复合物在分歧缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及分歧贮存条件下的稳定性.最后根据实验结果发现,与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体资料.5.3 修饰小分子药物聚乙二醇除可以用来修饰卵白质,载体等年夜分子物质外,很多有机小分子药物也逐渐采纳PEG修饰技术,并取得了一定的进展[1].如宋春梅[14]等利用聚乙二醇对一些小分子药物进行修饰,他们采纳二氯亚砜为偶联剂,小分子药物氯甲酰化后将其以可降解的酯键键合到聚乙二醇上.结果标明,此法使得目标修饰物的收率获得提高,而且PEG修饰过的烟酸,其水溶性也获得了提高.6.聚乙二醇作为渗透增进剂渗透增进剂是指那些能提高或加速药物渗透穿过皮肤的物质.理想的渗透增进剂应对皮肤无损伤或安慰,无药理活性,无过敏性,理化性质稳定,与药物及其辅料有良好的相容性,起效快,作用时间长等等[15].多元醇类为罕见的渗透增进剂之一,如聚乙二醇、异丙醇和丙三醇等.多元醇类的作用机制是使角卵白溶剂化,占据卵白质的氢键结合部位,减少药物与组织间结合,增加并用的其他渗透增进剂在角质层的分配[2].何文[16]等通过对几种经常使用增进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用进行研究,以筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮增进剂.结果发现,各渗透增进剂对酮洛芬透皮速率提高年夜小的顺序为:油酸≥桉叶油>薄荷脑>聚乙二醇400>月桂氮革酮>聚山梨醇酯-80.由此标明油酸、桉叶油、薄荷脑、聚乙二醇400均可作为酮洛芬巴布剂透皮增进剂.总结综合以上内容来看,可以发现聚乙二醇在药剂学方面具有极其广泛的作用,而且就一种药物制剂而言,聚乙二醇可能发挥多重作用,可谓一举多得.尽管如此,聚乙二醇也有其应用的局限性[2,3]:如作为软膏基质时,长期应用可引起皮肤干燥;可与一些药物如苯甲酸、水杨酸、鞣酸、苯酚等络合,招致基质过度软化,也会降低酚类防腐剂的活性.另外,聚乙二醇局部用药可能引起过敏反应;在烧伤病人局部应用聚乙二醇时会发生高渗性,代谢物的酸中毒和肾功能减退等.尽管聚乙二醇有应用的局限性,可是它也有其共同的优点,我相信随着研究的不竭深入,聚乙二醇的应用局限性将逐步被克服,应用范围将越来越广,更多高质量的聚乙二醇药物制品将会陆续被开发应用.参考文献[1]路娟,刘清飞,罗国安,王义明.药物的聚乙二醇修饰研究进展.有机化学,2009,29(8):1167-1174.[2]张伟,刘琳婕,何仲贵. 聚乙二醇在药物制剂中的应用. 中国药剂学杂志,2007,5(2):67-74.[3],北京: 人民卫生出书社,2008.[4]百度百科. 聚乙二醇.[5]饶光玲,樊燕. 聚乙二醇在复方乙酰水杨酸片制备中的应用.贵阳医学院学报,2009,34(1):79-80.[6]陈丽华,冯怡,徐德生. 中药缓控释微丸制剂的研究进展. 中国中药杂志,2007,32(6):472-475.[7]张士军,郑军,梁文波,李晓飞. 聚乙二醇400对水性复膜胶合成及性能的影响.中国胶粘剂,2009,18(12):26-28.[8]刘海洲,刘均洪,张媛媛,康从民. 罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究. 抗感染药学,2009,6(1):20-24.[9]北京国人逸康科技有限公司. 医药级聚乙二醇在医药生产中的应用指南.[10]王展,韩立炜,任天池. 葛根素-聚乙二醇6000固体分散体的制备及其溶解性能的研究. 北京中医药年夜学学报,2007,30(5):346-349.[11]尹常晴,隋卫平,汪源浩. 两亲性高分子聚集体在药物载体中的应用. 化学通报,2006,69:1-7.[12]林本兰,崔升,沈晓冬. 紫杉醇新剂型的研究进展. 中国现代应用药学杂志,2009,26(3):203-206.[13]孔淑仪,唐国涛,裴元英,姜嫣嫣. 聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺-甲氨蝶呤分子复合物的制备及体外释药研究. 中国药学杂志,2008,43(14):1085-1091.[14]宋春梅,庄小璐,谢美然,张以群. 聚乙二醇修饰小分子药物的新方法. 高分子资料科学与工程,2008,24(1):143-146.[15]百度百科. 渗透增进剂.[16]何文,李勇,张国晴,何杨虎,何平平. 增进剂对酮洛芬巴布剂体外透皮性的影响探讨. 中国医院药学杂志,2007,27(12):1681-1684.。
聚乙二醇在药物制剂中的应用
聚乙二醇在药物制剂中的应用发表时间:2017-07-25T16:54:08.693Z 来源:《健康世界》2017年第9期作者:孙均[导读] 本文综述了聚乙二醇在纳米给药系统、微粒载体给药系统、靶向给药系统、、控释制剂、蛋白药物中的应用。
哈尔滨三联药业股份有限公司 150025摘要:本文综述了聚乙二醇在纳米给药系统、微粒载体给药系统、靶向给药系统、、控释制剂、蛋白药物中的应用。
关键词:聚乙二醇;药物制剂;应用引言分子量聚乙二醇(PEG)是一个相对比200年- 8000年或8000年的乙二醇聚合物的总称,是一个一步一步与水或乙二醇环氧乙烷加成聚合反应得到小分子量的一种水溶性聚醚、聚乙二醇(PEG)PEG200,PEG300,PEG400,PEG600,PEG1000,PEG4000,PEG6000,PEG10000等等。
在室温下,相对分子量的聚乙二醇200 ~ 600是液体,和相对分子量为1000以上是固体。
在中国药典和其他许多国家药典中,聚乙二醇被广泛用于医药产品的制备,被用作药物的补充。
正文一、聚乙二醇在液体制剂和注射剂中的应用1.聚乙二醇(PEG)是一种溶剂:聚乙二醇的相对分子量为1.1低,具有无色液体、化学稳定性、安全性、低毒性,可作为一种溶剂使用,有水、乙醇、甘油、丙二醇、混合苯甲醇作为复合溶剂。
聚乙二醇作为一种溶剂有三个功能:(1)增加不溶性药物的溶解度。
(2)提高容易分解水的药物的稳定性。
(3)当注射乙二醇作为溶剂时,药物可用于延长药物持续时间的时间。
现在已经有更多的药物可以由聚乙二醇作为溶剂或溶液的注射来制备。
液体聚乙二醇对人体的毒性较小,其毒性大于口服药物,尤其在高浓度和静脉注射液中。
2.聚乙二醇是一种溶解度聚乙二醇是一种高分子化合物,含有聚氧乙烯基、含羟基的分子结构,具有更大的水溶性,能提高水溶性难溶性药物的溶解度。
聚乙二醇(聚乙二醇)在溶解过程中,也可增加制剂的稳定性,提高物理性能,经常腐烂的味道掩蔽,减少刺激,提高吸收,增加药理作用。
聚乙二醇在医药方面的应用及其研究进展
聚乙二醇在医药方面的应用及其研究进展聚乙二醇(Polyethylene Glycol,简称PEG)是一种无色无味、具有良好的溶解性和稳定性的高分子聚合物。
由于其独特的生物相容性和多功能性,聚乙二醇在医药领域得到了广泛的应用,并取得了许多重要的研究进展。
以下是对聚乙二醇在医药方面应用及其研究进展的详细介绍。
聚乙二醇在药物传递方面的应用较为广泛。
聚乙二醇可以作为聚合物药物载体,通过不同的修饰方法实现药物的控释、靶向和增强疗效等功能。
例如,PEG可以与一些生物活性分子结合,形成纳米粒子或胶束,作为药物传递系统应用于肿瘤治疗。
另外,PEG还可以通过修饰药物分子的化学结构,延长药物在体内的半衰期,改善药物的生物可利用性。
除了药物传递,聚乙二醇还被用于组织工程和再生医学领域。
PEG材料可以模拟组织基质的物理和化学特性,为细胞提供合适的支撑和环境,促进组织修复和再生。
例如,PEG水凝胶可以用作三维细胞培养的载体,用于制备人工组织,如人工血管、人工皮肤等。
此外,PEG还可以应用于生物打印技术,用于3D打印复杂结构的组织和器官。
值得一提的是,聚乙二醇在研究进展方面也取得了一些重要的突破。
一方面,研究人员不断开发新型的聚乙二醇衍生物,以实现更多样化的功能和应用。
例如,聚乙二醇共聚合物可以通过改变单体种类和比例调控材料的性能,如溶解性、粘度、降解速率等。
另一方面,研究人员对聚乙二醇材料的组织相容性、代谢行为和毒性进行了深入研究,以确保其安全性和有效性。
总的来说,聚乙二醇在医药领域的应用和研究进展非常丰富和广泛。
从药物传递到组织工程再到基因治疗,聚乙二醇的应用广泛涉及到多个领域。
未来,随着新技术的不断涌现和研究的深入,相信聚乙二醇在医药领域的应用还会有更多的突破和进展。
聚乙二醇辅料作用
聚乙二醇辅料作用聚乙二醇辅料在许多领域中发挥着重要的作用。
聚乙二醇是一种无色、无味、无毒的高分子化合物,具有良好的溶解性和稳定性。
它被广泛应用于药物制剂、化妆品、食品、润滑剂等领域。
在本文中,我们将探讨聚乙二醇辅料在以上领域中的作用和应用。
一、药物制剂中的聚乙二醇辅料聚乙二醇在药物制剂中具有多种作用。
首先,它可以作为溶剂,帮助药物溶解并提高其生物利用度。
其次,聚乙二醇还可以作为稳定剂,保护药物免受光、热和氧化的影响。
此外,聚乙二醇还可以作为增稠剂,调整药物的黏度和流动性。
除此之外,聚乙二醇还具有一定的降解性,可以降低药物的毒性和副作用。
二、化妆品中的聚乙二醇辅料聚乙二醇在化妆品中起到了重要的作用。
首先,它可以作为保湿剂,增加产品的湿润度并防止水分流失。
其次,聚乙二醇还可以作为乳化剂或乳化剂的助剂,帮助不相溶的物质混合并提高产品的稳定性。
此外,聚乙二醇还可以作为溶剂、增稠剂和调节剂等辅料,改善产品的质感和使用体验。
三、食品中的聚乙二醇辅料聚乙二醇在食品中的应用也十分广泛。
首先,它可以作为增稠剂和稳定剂,改善食品的质地和口感。
其次,聚乙二醇还可以作为润滑剂,使食品更易于加工和包装。
此外,聚乙二醇还可以作为食品添加剂,用于增强食品的营养价值和保鲜效果。
四、润滑剂中的聚乙二醇辅料聚乙二醇在润滑剂中起到了重要的作用。
首先,它可以作为润滑剂的主要成分,降低物体表面的摩擦系数,减少摩擦损耗和磨损。
其次,聚乙二醇还可以作为抗氧化剂和防锈剂,保护机械设备免受氧化和腐蚀的侵害。
此外,聚乙二醇还可以作为冷却剂和防冻剂,提高润滑剂的使用温度范围和性能稳定性。
总结起来,聚乙二醇辅料在药物制剂、化妆品、食品、润滑剂等领域中发挥着重要的作用。
它具有多种功能,可以起到溶剂、稳定剂、增稠剂、保湿剂、乳化剂等作用。
聚乙二醇辅料具有良好的溶解性和稳定性,对人体无害,被广泛应用于各个领域。
随着科技的进步和人们对品质的要求不断提高,聚乙二醇辅料的应用前景将更加广阔。
聚乙二醇辅料作用
聚乙二醇辅料作用聚乙二醇辅料在各个领域中起着重要的作用。
作为一种多功能化合物,它被广泛应用于医药、化妆品、食品、农业、建筑等领域。
本文将重点介绍聚乙二醇辅料在不同领域中的应用及其作用。
一、医药领域中的聚乙二醇辅料1. 聚乙二醇在制药工业中的应用聚乙二醇在制药工业中被广泛用作溶剂、分散剂和稳定剂。
它可以提高药物的溶解度和稳定性,改善药物的生物利用度和口服吸收率。
此外,聚乙二醇还可以用作胶囊的包衣材料,延缓药物的释放速度,提高药物的疗效。
2. 聚乙二醇在医疗器械中的应用聚乙二醇可以用于制备医用润滑剂,减少手术时的摩擦和刺激,提高手术的顺利进行。
此外,聚乙二醇还可以用于制备生物材料,如人工关节、心脏支架等,具有良好的生物相容性和生物降解性。
二、化妆品领域中的聚乙二醇辅料1. 聚乙二醇在护肤品中的应用聚乙二醇可以用作护肤品的基础成分,具有保湿、润滑、柔软肌肤的作用。
它可以提高护肤品的质地,增加其透明度和稳定性。
此外,聚乙二醇还可以用作乳化剂和稳定剂,使护肤品更易于涂抹和吸收。
2. 聚乙二醇在彩妆品中的应用聚乙二醇可以用作彩妆品的溶剂和稳定剂,改善其质地和色彩的均匀性。
它可以提高彩妆品的附着性和持久性,使其更加持久和耐用。
三、食品领域中的聚乙二醇辅料1. 聚乙二醇在食品加工中的应用聚乙二醇可以用作食品加工中的溶剂和分散剂,用于提取和分离食品中的活性成分。
此外,聚乙二醇还可以用作食品的保湿剂和防腐剂,延长食品的保鲜期。
2. 聚乙二醇在食品包装中的应用聚乙二醇可以用作食品包装材料的润滑剂和防粘剂,减少食品与包装材料的摩擦和粘连。
它可以提高食品包装的密封性和防潮性,保持食品的新鲜和口感。
四、农业领域中的聚乙二醇辅料1. 聚乙二醇在农药中的应用聚乙二醇可以用作农药的添加剂,提高农药的溶解度和稳定性,增强其杀虫效果。
同时,聚乙二醇还可以提高农药的附着性和渗透性,增加农药在作物上的吸收和利用率。
2. 聚乙二醇在农业生产中的应用聚乙二醇可以用作植物生长调节剂,促进作物的生长和发育。
聚乙二醇在制剂中的应用
聚乙二醇在制剂中的应用
聚乙二醇(Polyethylene glycol,简称PEG)是一种常用的高分子化合物,在制剂中有广泛的应用。
它具有良好的生物相容性和生物降解性,因此被广泛用于药物制剂、化妆品、食品和医疗器械等领域。
在药物制剂中,聚乙二醇可以用作溶剂、增稠剂、分散剂、乳化剂等。
由于其良好的溶解性和稳定性,聚乙二醇可以将一些溶解度较低的药物溶解,并提高药物的稳定性,从而增强药物的吸收和疗效。
此外,聚乙二醇还可以用于调整制剂的黏度和流变性,使药物更易于使用和储存。
在化妆品中,聚乙二醇主要用作稠化剂和保湿剂。
由于其良好的保湿性能和渗透性,聚乙二醇可以有效地锁住皮肤的水分,保持皮肤的湿润和柔软。
同时,聚乙二醇还可以提高化妆品的稳定性和质感,使其更易于涂抹和吸收。
在食品中,聚乙二醇被用作食品添加剂,主要用于增稠、乳化和保湿。
由于其良好的溶解性和稳定性,聚乙二醇可以提高食品的质感和口感,改善食品的口感和保湿性,延长食品的保质期。
在医疗器械中,聚乙二醇常用于制备生物材料和医用涂层。
由于其良好的生物相容性和生物可降解性,聚乙二醇可以与生物体组织相容,并在体内逐渐降解释放。
这使得聚乙二醇成为制备生物可降解
材料和控释药物的理想选择。
总的来说,聚乙二醇在制剂中具有广泛的应用。
它的溶解性、稳定性和生物相容性使其成为一种理想的高分子材料,为制药、化妆品、食品和医疗器械等领域的发展提供了重要支持。
聚乙二醇在药物制剂中的应用
聚乙二醇在药物制剂中的应用聚乙二醇别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇,系环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下聚合而成,分子质量因聚合度不同而异,通常在200~35 000 之间,PEG 的性质随分子质量而变化,目前常见的PEG 种类有PEG200、PEG300、PEG400、PEG600、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000 等。
药物溶剂PEG200、PEG300、PEG400、PEG600 系无色、略有微臭的粘性液体,化学性质稳定,安全低毒,故常作为药物的溶剂。
另外,为了增加难溶性药物的溶解度,常使用潜溶剂即乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
用于软胶囊剂软胶囊剂的囊材多以一定比例的明胶、增塑剂和水等组成,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。
如各种油类、液态药物、药物溶液、药物混悬液和固体药物等。
由于低分子质量PEG 能与水混溶,故是水溶性药物和某些有机药物很好的溶剂,如硝苯地平软胶囊。
目前,软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400 等)分散介质中包制而成。
另有报道,水合氯醛应用聚乙二醇作为溶剂可大大降低它对明胶蛋白的分解作用用于注射剂由于PEG200~PEG600 可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定药物有稳定作用,故可作为注射用溶剂。
单一以PEG 作为注射用溶剂的注射剂并不多见,如噻替哌注射液以PEG400 或PEG600 作为溶剂,可避免噻替哌在水中的聚结沉降作用;盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200 作为溶剂,安全稳定,贮放 2 a 保持不变。
但一般多用混合溶剂(潜溶剂),如以V (PEG300): V( 苯甲醇): V ( 丙二醇) = 80:5:15 时可作为质量分数为 5 % 黄体酮或睾丸酮注射液的混合溶剂,此 2 种注射液经肌肉注射后,与体液接触即在局部析出药物沉淀,形成药物仓库,逐渐从组织中释放,具有长效作用,售商品有病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。
聚乙二醇在新型药物制剂中的应用
聚乙二醇在新型药物制剂中的应用【摘要】聚乙二醇的英文名称缩写为PEG,其主要成分为环氧乙烷和水或者是乙醇组合而成,该梼杌是一种低分子量的水溶性聚醚。
聚乙二醇是中性无毒的高分子聚合物,自身具有着特殊的物理化和良好的生物相溶性,该药物主要被应用在药品的辅料当中,中英美等国家对其的应用是非常多的,除此之外该成分还被十分广泛的应用在制剂中。
下面文章主要就聚乙二醇在新型药物制剂中的应用进行详细的阐述。
【关键词】聚乙二醇;药物制剂;应用研究聚乙二醇在实际应用中最常见的几种类型为PEG-200、PEG-400、PEG-600、PEG-4000、PEG-6000等,该物质被广泛的引用在新型药剂的制备当中,但是在对其进行应用的同时却也存在着相应的缺点就是当化学物质和蛋白质、多肽类的药物进行一起使用时将会对分子空间构造产生一定的影响,同时对生物化学性质也会带来相应的改变,使其体内半衰期得到了延长,让药物的溶水性提高,造成原来的免疫力下降,对药代动力和药效性质具有改良作用,有效提高了临床单位和应用效果。
1聚乙二醇的基本概念聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG),其是由环氧乙烷与水或乙醇混合在一起形成一种分子量极低的一类水溶性聚醚。
结构式为:聚乙二醇是相对分子量在200~8000或者8000以上的乙二醇高聚物的总称,是用环氧乙烷与水或用乙二醇逐步加成聚合得到一种分子量极小的水溶性聚醚。
聚乙二醇既已溶于水中又可溶于很多的有机溶剂中,另外有很好的生物相容性。
另外,聚乙二醇在化学方面比较懒惰,可是通过端羟基激活后可直接键合蛋白质,键合之后可在修饰物质上体现出很多的优异特性。
2聚乙二醇修饰药物的优势剖析聚乙二醇修饰又叫做分子的PEG化(PEGylation),聚乙二醇装饰是以高分子材料的药物传递系统(DDS)为基础的,它在现代治疗学中成为不可缺少的一部分。
近几年我国一直加大力度来研究共轭化合物或纳米制剂,它是以高分子材料为基础的,被称作“聚合物治疗”。
聚乙二醇在新型药物制剂中的应用_李爱贵
聚乙二醇在新型药物制剂中的应用李爱贵,邓联东,董岸杰*(天津大学化工学院,天津 300072) 摘要:聚乙二醇具有良好的生物相容性和两亲性,在生物医药领域中有着广泛的应用,本文就聚乙二醇在新型药物制剂中的应用进行综述,主要包括纳米给药系统、蛋白质药物修饰和疏水性药物的前药等。
关键词:聚乙二醇;纳米给药系统;修饰;蛋白质药物;前药聚乙二醇(polyethylene glycol,PE G),是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合而得到的一类分子量较低的水溶性聚醚,结构式为:HO CH2CH2O n H作为一种两亲性聚合物,PE G既可溶于水,又可溶于绝大多数的有机溶剂,且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点,可通过肾排出体外,在体内不会有积累。
此外,PE G具有一定的化学惰性,但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合,键合后,PEG可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。
作为表面修饰材料,聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积,有效延长被修饰物在体内的半衰期,提高药物传递效果[1,2]。
PE G获得了FDA的认可,被中、美、英等许多国家药典收载作为药用辅料。
长期以来,PEG在软(乳)膏剂、栓剂、滴丸剂、硬胶囊、滴眼剂、注射剂、片剂等各种药剂中有着广泛应用。
从上个世纪90年代开始,PE G在新型药物制剂中的应用的研究越来越多。
本文主要综述PE G在纳米给药系统、蛋白质药物及疏水性药物的前药等几种新型药物制剂中的应用。
1 PEG修饰的纳米给药系统纳米给药系统,也称纳米控释系统,包括纳米微球(Nanospheres)和纳米胶囊(Nanocapsules),它们是直径在10~500nm之间的固状胶态粒子,活性组分(药物和生物活性材料等)通过溶解、包裹作用置于纳米粒的内部,或者通过吸附、附着作用置于纳米粒表面[3]。
纳米给药系统具有降低药物毒副作用、防止药物失活、控制药物释放速率和靶向给药的效果,从而既可提高病灶部位的药物浓度,又可减少对机体其它部位的损害,提高药物的有效利用度,因而成为较理想的药物传输体系。
聚乙二醇作用和用途
聚乙二醇作用和用途聚乙二醇(Polyethylene Glycol,简称PEG)是一种合成聚合物,其分子结构中含有大量的氧和氢原子,因此具有优秀的溶解性和稳定性。
PEG在医药、化妆品、工业、食品和生物技术等领域都有广泛的应用,以下将从不同方面阐述PEG的作用和用途。
1. 医药领域:- 药物输送载体:PEG可以作为药物的载体,包裹、溶解药物,提高药物的溶解度和生物利用度,延长药物在体内的滞留时间。
- 消炎和减少组织水肿:PEG具有良好的保湿和润滑性,可用于制备外用药膏、凝胶和乳液,用于治疗烧伤、创伤和炎症等。
- 纳米医药:PEG可以通过改变分子量和反应官能团,制备不同亲水性和亲油性的PEG衍生物,用于纳米粒子的制备,用于药物的靶向传递和释放。
- 医用润滑剂和防腐剂:PEG具有优异的润滑性和渗透性,可用作医疗器械的润滑剂,同时具有优秀的抗菌性能,可用于防腐剂制备。
2. 化妆品领域:- 基础护理品:PEG作为一种保湿剂和润肤剂,可以增加化妆品的黏度、光泽和改善质感,广泛用于护肤品、洗发水、沐浴液等基础护理品的制备。
- 防晒品:PEG具有良好的附着性和抗水性,可以用于制备防晒霜,提高防晒产品的稳定性和防护效果。
- 化妆品稳定剂:PEG具有良好的溶解性,可以作为化妆品中活性成分的稳定剂,增加化妆品的抗氧化性和保存期限。
3. 工业领域:- 润滑剂:PEG作为润滑剂,可以降低摩擦系数,减少机械零件的磨损,提高机械设备的使用寿命,广泛应用于汽车、航空航天等行业。
- 脱模剂:PEG具有良好的脱模性能,可以作为塑料和橡胶制品的脱模剂,降低模具表面的摩擦,使得制品脱离模具更加容易。
- 石油开采助剂:PEG可用作石油开采助剂,通过改变润湿性和黏度,降低油井的渗透压,提高石油的采收率。
- 纺织和皮革加工剂:PEG在纺织和皮革工业中可以作为溶剂、助剂和润料,改善纤维材料的柔软性、光泽度和耐久性。
4.食品领域:- 食品添加剂:PEG可用作食品的保湿剂、乳化剂、增稠剂和稳定剂,增强食品的质感和口感,并延长食品的保鲜期限。
聚乙二醇在医药制剂中的新用途
聚乙二醇在医药制剂中的新用途聚乙二醇(Polyethylene glycol,简称PEG)是一种无色、无味、低毒的高分子化合物,已经广泛应用于药物制剂中,其用途也在不断扩展。
本文将介绍一些聚乙二醇在医药制剂中的新用途。
1.增强水溶性:聚乙二醇可以作为增溶剂,在溶解性差的药物中起到增溶作用。
例如,聚乙二醇可以与水溶性小的药物形成水合物,增强其水溶性,改善其溶解度和生物利用度。
2.缓释控制释药:聚乙二醇可以用于制备控释制剂,通过调整聚乙二醇的分子量和结构设计,实现对药物的缓释和控制释放。
聚乙二醇可以形成稳定的三维网络结构,在药物释放过程中,通过聚乙二醇分子链的渗透和扩散控制药物的释放速率。
3.包裹和保护药物:聚乙二醇可以作为包裹剂,用来包埋或包裹药物,形成聚乙二醇修饰的药物纳米粒子。
这些聚乙二醇修饰的药物纳米粒子在生物体内具有较长的血液循环寿命和较高的稳定性,减少药物的免疫反应和代谢,提高药物的疗效和安全性。
4.体外诊断:聚乙二醇可以用于体外诊断领域。
聚乙二醇可以修饰生物传感器和生物芯片表面,增强其生物相容性和抗污染性能,提高检测灵敏度和选择性。
5.靶向传递:聚乙二醇可以作为靶向传递药物的载体,增加药物在靶细胞上的富集程度,减少对非靶细胞的损伤。
聚乙二醇可以修饰药物分子表面,形成聚乙二醇修饰的药物纳米粒子,利用被体内组分识别的机制,实现针对性的药物传递和释放。
6.生物材料:聚乙二醇可以作为生物材料,在组织工程和再生医学领域中应用。
聚乙二醇可以用于制备人工血管、人工心脏瓣膜、组织修复支架等材料,具有良好的生物相容性和生物降解性能。
综上所述,聚乙二醇在医药制剂中的新用途主要包括增强水溶性、缓释控制释药、包裹和保护药物、体外诊断、靶向传递和生物材料等方面。
随着科技的不断进步和药物研发的需要,聚乙二醇的应用前景将更加广阔。
希望这些新的应用能够为医药领域的研究和药物创新提供更多的可能性。
聚乙二醇在药物制剂中的应用
收 稿 日期 : 2 0 1 3 — 0 8 — 2 5
散 介 质 中形 成 的非 均匀 相 的液 体 制 剂 , 低相 对 分
x射 线粉 末衍 射证 实药 物 以分子状 态分 散于 载体
中, 该 肠溶 缓 释 固体 分散 体性 质稳 定, 可 显著 提高 药物 在人 T肠 液 中的溶 出速度 l 7 I 。
4 在 栓 剂 及 其 它 方 面 的 应 用
于治 疗 冈化 疗 或 先 天 原 冈导 致 的 血 液 中性 粒 细
与 稳定 性实 验 , 表 明该 缓 释 片不 仅能 达 到缓 释 目
综
述
性 著下 降 。 徐静 等人 报道l t o t , 粒细胞 集落 刺激 因
子( G — C S F ) 主要作 用于 中性粒 细胞 系造 血 细胞 的 增殖 , 分化和活化 ; 另 外它 还 有 刺 激 成 熟 中 性 粒 细胞 从 骨髓 中释放 出并 激 活 中性 粒细 胞 的功 能 。
用 琥 珀 酸 酐 及 琥 珀 酰 亚 胺两 步活 化 的单 甲氧 基 聚 乙二醇 对 大肠 杆菌 L 一天冬 酰胺 酶 进行 化 学修 饰, 修 饰反 应 的酶活 同收 率保 持在 4 0 %以上 , 修饰 酶 的抗 热 、 抗 胰 蛋 白酶水 解 能 力有 所 提 高 , 抗 原
备1 5 1 。孙 淑英等 I I 用熔 融法 或溶 剂法 将硝 苯地平 与 P E G固体先 制成 固体 分散 物,再 与亲 水性 高分 子 材料 羟 丙 甲纤 维素 等 制成 缓 释片 剂 , 通 过 释放 度
聚乙二醇单辛基苯基醚
聚乙二醇单辛基苯基醚
聚乙二醇单辛基苯基醚是一种新型的工业化学品,表现出了极高的化学稳定性和生物相容性。
聚乙二醇单辛基苯基醚的化学结构中含有丰富的羟基和醚键结构,可以与生物大分子例如蛋白质和DNA等发生氢键和疏水相互作用,因此被广泛应用于生物医药领域中。
聚乙二醇单辛基苯基醚在药物制剂中主要被用作增溶剂、包封材料和缓释剂。
通过加入聚乙二醇单辛基苯基醚,可以改善药物制剂的可溶性和生物利用度,延长药物在体内的半衰期,并减少对机体产生的毒副作用。
同时,聚乙二醇单辛基苯基醚还可以作为生物活性物质的保护剂,防止其在制备过程中发生构象改变或者降解。
聚乙二醇单辛基苯基醚在化妆品领域中也有广泛的应用。
由于其良好的表面张力控制能力和对肌肤的低刺激性,聚乙二醇单辛基苯基醚被用作化妆品中的乳化剂、渗透增强剂、抗氧化剂和稳定剂。
与其他传统的化妆品成分相比,聚乙二醇单辛基苯基醚不仅能提高化妆品产品质量,而且还具有更低的过敏性和毒性。
总之,聚乙二醇单辛基苯基醚作为一种新型的化学品,对于提高药物制剂和化妆品的品质和性能具有重要的意义。
作为从事相关领域工作的研究者,应该充分掌握聚乙二醇单辛基苯基醚的特性和应用,为推动相关领域的发展做出积极贡献。
医用药用聚乙二醇及其衍生物产业化与创新应用
医用药用聚乙二醇及其衍生物产业化与创新应用
医用药用聚乙二醇及其衍生物是一类重要的生物医用材料,广泛应用于药物制剂、生物医学材料、诊断试剂和生物分离、纯化技术等多个领域。
其特点包括独特的物理化学性质、良好的生物相容性和降解性能、优异的水溶性、稳定性和可调控的性质等。
目前,医用药用聚乙二醇及其衍生物已经成为生物医学技术发展中的重要推动力量。
在制药领域中,聚乙二醇可以用来改善药物的生物利用度、稳定性和药效,提高药物输送效率和安全性;在生物医学材料方面,聚乙二醇衍生物可以用于制备各种可调控性质的生物材料,比如可生物降解的和生物活性的材料。
在诊断试剂和生物分离、纯化技术方面,聚乙二醇衍生物也可以用来改进分离纯化效率和质量,提高检测和分析灵敏度和特异性。
未来,医用药用聚乙二醇及其衍生物的产业化与创新应用将更加广泛和深入。
比如,采用新型纳米技术制备的聚乙二醇纳米粒子和聚乙二醇基生物医学材料,可以实现更精准、有效、安全的药物输送和组织维修。
此外,在人工器官和组织再生修复方面,聚乙二醇及其衍生物参与的研究也日益多样化和创新化。
总的来说,医用药用聚乙二醇及其衍生物的产业化和应用前景非常广阔,有望带动整个生物医学技术的发展和进步。
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聚乙二醇在医药制剂中的新用途
聚乙二醇(PEG)系一种常用药用辅料,世界各国的均收载有PEG条目。
聚乙醇的制备十分简单。
将环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下经聚合而形成聚乙二醇。
只要适当改变聚合条件即可使PEG 的分子量发生变化。
目前生产的PEG的分子量通常在200~35000之间。
PEG的性质随分子量而变化。
分子量在400以下的PEG在室温中为非挥发性液体。
而PEG600的熔点为
17~22℃,当温度低于这一界限时PEG600呈油膏状。
分子量在800~2000的PEG通常为膏状体;分子量超过3000的PEG则为固体(片状或粉末状物质)。
分子量大于35000的PEG目前在工业上暂时还无法合成。
随着分子量的增加,PEG的硬度也随之增加,但无论PEG分子量有多大,其熔点最多只有60℃左右。
所有PEG(不论呈液体、膏状体或固体)均有良好水溶性,即使大分子量PEG其水溶性亦能达50%左右,故PEG在各行各业(尤其医药工业)中有着广泛的用途。
例如一些常用药剂如滴眼药水和栓剂均使用PEG作为药物赋形剂,使主药能更顺畅地进入眼内(或体内)。
PEG对人体无毒无害,亦无致癌、致畸(胎)和基因突变等不良副作用,故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。
在过去10年里PEG主要用作液体制剂(如眼药水)中的稠化剂以便增加其与眼粘膜的接触时间。
其次,PEG还可用作软膏剂的基质。
大分子量固体PEG与小分子量液体PEG按比例混合后可作为难溶药物的助溶剂以此提高后者的溶解度从而可增加药物的体内生物利用度。
药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性,并提高主药的胃内溶解性最终有助于增加生物利用度。
90年代中,欧美医药研究人员发现:PEG分子末端的2个羟基可与醇类物质或蛋白质/多肽物质耦合成为一种新型混合物。
此外,研究人员还发现:PEG在药物制剂中的功能之一是延长药物在体内的释放时间。
这是因为主药与PEG组成的耦合体进入体内会因酶的作用而慢慢降解,主药从PEG的羟基上脱落进入血液循环从而可“延时释放”主药发挥缓释作用,故PEG也可视为一种缓释助剂。
上述新发现大大拓展了PEG 在医药工业中的新用途。
迄今为止西方药物研究机构已研制出数以百计的“PEG-药物”的新型耦合体类制剂。
现将其中主要产品介绍如下,谨供有兴趣的读者作参考。
1、“水蛭素”是一种优异的溶栓剂,可用于防止动脉血栓形成或用于冠心病人动脉“搭桥”手术后预防新血管中生成血栓。
遗憾的是,水蛭素在使用过程中血清半衰期太短,难以发挥抗栓效果。
美国一研究机构将水蛭素与PEG一起加工成为耦合体制剂后可大大延长水蛭素的血清半衰期从而提高其在体内的抗血栓生成效果。
2、“反义药物”寡核苷是一种新开发的抗病毒药物。
但它同样存在血清半衰期太短的缺点。
如按常规加工方法加工成制剂病人需每天服5~6次药,不仅麻烦还会增加医疗成本。
国外已将“反义寡核苷”(antisense oligonu-cleotide)与PEG一起加工成为耦合体药物。
该新型药物具有较长的血清半衰期,可用于治疗疱疹等常见病毒性疾病。
3、高效低毒的PEG-肿瘤药物耦合体制剂
众所周知,不少抗肿瘤药物(如阿霉素、丝裂霉素,博来霉素、喜树碱、长春新碱等等)对人体有强烈毒性。
但这些药物在临床上又大多为常用药。
西方研究人员发现:如将PEG与阿霉素之类毒性很大的抗肿瘤药一起加工成耦合体制剂不仅可减少抗肿瘤药的临床用量,还能提高其生物利用度,降低体内毒性。
这一新发现具有重要意义,因为PEG的“减毒作用”可使大量有毒抗肿瘤药成为常用化疗用药。
可以肯定,今后将会有更多有毒的其它药物被加工成PEG耦合体新制剂以减轻其对人体的伤害。
4、PEG与生物工程药品的耦合体新制剂
包括α干扰素、白间素、人胰岛素、第八因子(凝血因子)和单克隆抗体等在内的生物工程药品大多为价格昂贵的蛋白质/多肽类药物。
如将它们与PEG-起加工成为耦合体类制剂不仅能提高药物的水溶性,增加其生物利用度,还可相应降低药物剂量,最终可减少病人的医药费用。
据悉美国一些公司在二年前即已开发上市了α干扰素-PEG耦合体新制剂。
今后几年内还将有若干只单克隆抗体PEG耦合体新型制剂上市。
据药理研究,蛋白质类生物工程药品的PEG耦合体新制剂可大大延长其体内作用时间并同样有助于减少药物
的副作用。
国外正在研制中的“神经生长因子-3”PEG耦合体在实验动物身上显示出良好的效果,可用于修复阿尔茨海默氏鼠的脑神经细胞。
这类新制剂一旦获准上市可为众多老年痴呆症患者带来福音。
将免疫球蛋白(Igs)与PEG加工成耦合体后可成为口服制剂,从而免去其注射的麻烦。
另据国外最新报道,将“生长因子”(CF)
与PEG加工成耦合体制剂后可用于促进骨质的再吸收,从而治疗发病人数众多的骨质疏松症。
PEG在医药行业的其它新用途包括:
1、PEG作为新型高效乳化剂辅料
许多难溶性药物如加工成常规口服制剂(片剂或胶囊)由于其体内溶解度小而影响药物的生物利用度。
如若将难溶药物与PEG一起加工成乳化剂可大大增加药物的生物利用度,最终可提高药效并相应减少用药剂量。
2、PEG水凝胶剂
水凝胶剂(hydrogel)是90年代初新开发的一种药物新制剂。
以PEG为基质加入主药及其它一些药物赋形剂可加工成为“水凝胶剂”。
尤其一些常用消炎止痛药物(如吲哚美辛、萘普生与布洛芬等等)均可加工成为水凝胶剂。
将其擦在皮肤痛处或关节肿胀处可促使药物加速透过皮肤(关节)从而发挥止痛效果。
国外研制中的另一新型PEG水凝胶为“氯硝西泮”(抗惊厥药物)水凝胶。
当病人因癫痫大发作不省人事(通常牙关紧咬)无法服药之时,医护人员将“氯硝西泮水凝胶”擦在其身体上可使药物快速透过皮内进入血液循环从而发挥抗惊厥作用。
据药理研究,由PEG为基质加工成的水凝胶剂实际上是一种良好的“药物渗透泵”,可将难溶或低溶药物顺利送进体内从而发挥其药效。
综上所述,聚乙二醇是一种用途极其广泛的药用辅料。
其令人感兴趣的新用途是:如将一些沿用已久的老药与PEG加工成耦合体制剂不仅能提高其药效,还可减轻药物的毒性、增加生物利用度,降低药物剂量。
可以相信,今后将会有更多的PEG耦合体新型制剂问世,其市场前景无限广阔。