6.第六章软膏剂

第六章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂历年所占分数：2-3分]

六、软膏剂、眼膏剂和凝胶剂（一）软膏剂

1.软膏剂的分类

与质量要求

（1）分类

（2）质量要求

2.软膏剂的基质

（1）基质的作用

（2）对理想基质的要求

（3）基质的分类

（4）常用品种的性质、特点和应用

3.软膏剂的制备

及举例

（1）制备方法及适用范围

（2）软膏剂的处方分析、制备工艺及操作

要点

4.软膏剂的质量

评价

质量检查项目及限度要求

（二）眼膏剂与

凝胶剂

1.眼膏剂

（1）特点与质量要求

（2）常用基质的品种、用量比例与作用

（3）制备的注意事项

（4）质量检查项目

2.凝胶剂

（1）特点与分类

（2）常用基质的品种、特点与应用

（3）水凝胶剂的制备方法

（4）凝胶剂的处方分析、制备工艺及操作

要点

（5）质量检查项目

考点摘要

第一节软膏剂

一、概述：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂；乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂，含有大量粉末（25%以上）的软膏剂称为糊剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护与治疗作用。

二、分类（按分散系统）即溶液型、混悬型、乳剂型

三、一般质量要求

1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感；

2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位；

3.性质稳定，无酸败、变质等现象；

4.无刺激性、过敏性及其他不良反应；

5.用于创面的软膏剂应为无菌。

四、软膏剂的基质

（一）油脂性基质

1、特点：

①润滑、无刺激性

②能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，油脂性基质对皮肤的保护及软化作用比其他基质强

③能与多种药物配伍，不容易长菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期

④但油腻性及疏水性较大，药物释放较差，影响皮肤正常功能，不易与分泌液混合，故不适用于有渗出液的皮肤损伤

⑤用水也不易洗除

⑥油脂性基质可用于水不稳定药物，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳状型基质中的油相

2、代表品种

（1）烃类

①凡士林：

特别适用于不稳定的抗生素药物

吸水性差，可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性

②固体石蜡、液体石蜡：调节软膏剂的稠度

（2）油脂类

①动物油：少用

②植物油：需加油溶性抗氧剂；常用的植物油有麻油、花生油和棉子油；常温下为液体，不能单独用作软膏基质，常与熔点较高的蜡类熔合。

氢化植物油：其性状为半固体或固体（滴丸非水溶性基质）。

滴丸常用基质

①水溶性基质 PEG类（PEG4000、PEG6000）（润滑剂）、泊洛沙姆、明胶（胶囊剂）等

②脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（润滑剂）等

（3）类脂类

①羊毛脂：羊毛脂常与凡士林合用，增加凡士林的吸水性与药物的可渗透性，在乳剂型基

质中起辅助乳化剂的作用，增加基质的稳定性。

②蜂蜡与鲸蜡：增加稳定性与调节黏稠度的作用

（4）硅酮：为较理想的疏水性基质，制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质，对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。

不能用于眼膏基质的有：白凡士林和硅酮：

（二）乳剂型基质（与油脂型基质性质相反）

1、乳剂型基质的组成

水相、油相及乳化剂

①油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等

②乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等

③水相：水

2、乳剂型基质的特点

①油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或油混合

②因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发，对皮肤正常生理影响小。

③因含水，不适合对水不稳定的药物

3、种类：W/O和O/W

①W/O 型基质：与冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，但不能任意比例混合

②O/W 型乳剂基质：雪花膏类似

含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好，具有反向吸收作用

易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂（甘油、丙二醇和山梨醇等）

因外相是水，易霉变，需加防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等）

4、乳化剂代表品种

（1）肥皂类

①一价皂系用钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸（最常用）或油酸）作用生成的一价新生皂

为O/W型乳化剂

肥皂类是阴离子表面活性剂忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍

②多价皂

多价的金属皂是W/O型乳化剂

如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等

硬脂酸：皂化部分生成乳剂，非皂化部分作为油相，增加基质的稠度。涂于皮肤上，在水

分蒸发后留有一层硬脂酸膜起保护作用。单独采用硬脂酸作为油相制成的基质不显油腻，但润滑作用较小，因此常加入适量的油脂性基质，如凡士林、液体石蜡等加以调节。

（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

①高级脂肪醇：十六醇（鲸蜡醇）、十八醇（硬脂醇）为弱的W/O 型乳化剂。

有一定的吸水性，与凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性

二者在O/W 型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度