解热镇痛抗炎药PPT课件
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3、不良反应
短时用药不良反应少，抗风湿用量大、 时间长，有一定不良反应。 1)胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。 2)凝血障碍：一般治疗量可抑制血小板 聚集，超大剂量可抑制凝血酶原生成, VitK可预防。
19
3)过敏反应：荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克；诱发 “阿司 匹林哮喘” 。
4)水杨酸反应：大剂量反复用药可 出现，是中毒的表现。
12
13
三、乙酰水杨酸
（阿司匹林,aspirin）
1、体内过程：
1)口服吸收后，经酯酶水解，以水杨 酸盐形式分布至全身。
2)级t动1/2力为学2消～除3h，，t但1/2剂延量长≥至11g5～改30为h。零 3)代谢产物由肾排泄，碱化尿液可加
速排泄。
14
乙酰水杨酸
阿司匹林
15
2、作用及用途
1)解热镇痛：用于感冒发热,头、牙、 肌肉、神经、月经痛。
6
※ 比较本类药的解热作用与氯 丙嗪有何不同？
机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解 中枢，使之失灵。
作用特点不同： 1、氯丙嗪需配合物理降温措施。 2、可降至正常体温以下。
7
二、基本药理作用（续）
2.镇痛作用：
1)中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛 有效；对急性创伤痛、绞痛无效。
8
镇痛机制：
9
2)镇痛机制：主要作用在外周。
30
作业
1.试述解热镇痛抗炎药的基 本药理作用。
2.简述乙酰水杨酸的作用和 用途。
31
七、抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾 病，表现为高尿酸血症。
尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出 结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润 及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛 风性关节炎或肾病变。
29
急性痛风的治疗在于迅速缓解急性 关节炎、纠正高尿酸血症等，可用 秋水仙碱；
慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸 浓度，药物有别嘌醇（减产）和丙 磺舒（促排）等。
增强毒性。 ②速尿竞争肾小管分泌，使乙酰水杨
酸的分泌减少，易蓄积中毒。
22
四、对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
为非那西汀的体内活性代谢物。 解热镇痛作用缓和持久，抗炎作
用很弱，主要用于解热镇痛。 最大优点是对胃肠刺激性小；久
用可产生依赖性、肾损害；中毒 可致肝坏死。
23
对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢
※ 机体痛觉产生机制：
组织损伤→释放缓激肽）→痛觉感受器
↘ 产生PG（增敏）↗
→疼痛
3)无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。
10
3.抗炎作用：
PG（PGE）为强致炎物质，极微量注 射即可引起强烈炎症反应，并与缓激 肽等有协同致炎作用。
抑制PG合成酶达一定程度即可抗炎。
11
由于各部位的PG合成酶对不同药 物的敏感性不同，各种药物的解 热、镇痛、抗炎作用强度不同。
对正常体温者无影响。
3
解热机制：
4
1)发热原理：外热原→中性粒细胞→
内热原→体温调节中枢→PG合成、 释放↑→体温调定点↑→产热↑、 散热↓→发热
2)解热机制：药抑制PG合成酶而起作用
5
3)解热药的应用：
发热是机体的防御反应，有诊断意 义，不能随意使用解热药。 只有在发热太高消耗体力，危及生 命，尤其小儿发热易致惊厥时，方 需用解热药。
第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药
⑴ 概述 ⑵ 常用解热镇痛抗炎药 (3)抗痛风药
1
一、解热镇痛抗炎药特点
1、化学结构各不相同。 2、均能解热镇痛，多数能抗炎。
（非甾体抗炎药） 3、均能抑制体内前列腺素（PG）
的合成。
2
二、基本药理作用
1.解热作用：
使发热机体体温降至正常，效果 迅速可靠，常伴有发汗。
2)抗炎抗风湿 ①较大剂量治疗急性风湿热，还有诊
断意义。 ②大剂量（3～5g）治疗类风湿性关节
炎（首选药）。
16
3)小剂量阿司匹林预防血栓形成，
大剂量反促进血栓形成
17
①小剂量抑制血小板环加氧酶，减 少血栓素A2（TXA2）的形成。
②大剂量抑制血管壁PG合成酶。使 PGI2合成减少，TXA2易于促血小板 聚集、促血栓形成。
24
五、保泰松
1、作用：抗炎、抗风湿作用强，解热
镇痛较弱，进入关节组织的浓度高， 维持时间长达3周，肾排泄慢易中毒。
2、应用：急性风湿性、类风湿性关节
炎，强直性脊柱炎，急性痛风。
25
3、不良反应：胃肠刺激；水钠潴留；
过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。
4、药物相互作用：肝药酶诱导剂，
加速自身及强心苷代谢。竞争血浆蛋 白，加强口服抗凝血药、降糖药、肾 上腺皮质激素的作用。
20
※有水杨酸反应，需立即停药，对症
处理，碱化尿液加速排泄，给VitK 防止出血等。 5)瑞夷（Reye）综合征：少数患病毒 性感染发热的儿童或青年，可发生 严重肝功能不良合并脑病。
21
4、药物相互作用
1)与双香豆素、肾上腺皮质激素等竞 争血浆蛋白。
2)竞争肾小管分泌： ①妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌，因而
26
六、吲哚美辛
（indomethacin，消炎痛）
抗炎、解热镇痛作用显著，用于对 其他解热镇痛药无效或不能耐受者
胃肠反应常见；可致急性胰腺炎、 前额痛；有报道引起造血功能抑制
喘”者 消化性溃疡、震颤麻痹 孕妇、儿童 癫痫史、精神病史 哮喘者禁用本药。
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3、不良反应
短时用药不良反应少，抗风湿用量大、 时间长，有一定不良反应。 1)胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。 2)凝血障碍：一般治疗量可抑制血小板 聚集，超大剂量可抑制凝血酶原生成, VitK可预防。
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3)过敏反应：荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克；诱发 “阿司 匹林哮喘” 。
4)水杨酸反应：大剂量反复用药可 出现，是中毒的表现。
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三、乙酰水杨酸
（阿司匹林,aspirin）
1、体内过程：
1)口服吸收后，经酯酶水解，以水杨 酸盐形式分布至全身。
2)级t动1/2力为学2消～除3h，，t但1/2剂延量长≥至11g5～改30为h。零 3)代谢产物由肾排泄，碱化尿液可加
速排泄。
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乙酰水杨酸
阿司匹林
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2、作用及用途
1)解热镇痛：用于感冒发热,头、牙、 肌肉、神经、月经痛。
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※ 比较本类药的解热作用与氯 丙嗪有何不同？
机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解 中枢，使之失灵。
作用特点不同： 1、氯丙嗪需配合物理降温措施。 2、可降至正常体温以下。
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二、基本药理作用（续）
2.镇痛作用：
1)中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛 有效；对急性创伤痛、绞痛无效。
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镇痛机制：
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2)镇痛机制：主要作用在外周。
30
作业
1.试述解热镇痛抗炎药的基 本药理作用。
2.简述乙酰水杨酸的作用和 用途。
31
七、抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾 病，表现为高尿酸血症。
尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出 结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润 及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛 风性关节炎或肾病变。
29
急性痛风的治疗在于迅速缓解急性 关节炎、纠正高尿酸血症等，可用 秋水仙碱；
慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸 浓度，药物有别嘌醇（减产）和丙 磺舒（促排）等。
增强毒性。 ②速尿竞争肾小管分泌，使乙酰水杨
酸的分泌减少，易蓄积中毒。
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四、对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
为非那西汀的体内活性代谢物。 解热镇痛作用缓和持久，抗炎作
用很弱，主要用于解热镇痛。 最大优点是对胃肠刺激性小；久
用可产生依赖性、肾损害；中毒 可致肝坏死。
23
对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢
※ 机体痛觉产生机制：
组织损伤→释放缓激肽）→痛觉感受器
↘ 产生PG（增敏）↗
→疼痛
3)无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。
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3.抗炎作用：
PG（PGE）为强致炎物质，极微量注 射即可引起强烈炎症反应，并与缓激 肽等有协同致炎作用。
抑制PG合成酶达一定程度即可抗炎。
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由于各部位的PG合成酶对不同药 物的敏感性不同，各种药物的解 热、镇痛、抗炎作用强度不同。
对正常体温者无影响。
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解热机制：
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1)发热原理：外热原→中性粒细胞→
内热原→体温调节中枢→PG合成、 释放↑→体温调定点↑→产热↑、 散热↓→发热
2)解热机制：药抑制PG合成酶而起作用
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3)解热药的应用：
发热是机体的防御反应，有诊断意 义，不能随意使用解热药。 只有在发热太高消耗体力，危及生 命，尤其小儿发热易致惊厥时，方 需用解热药。
第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药
⑴ 概述 ⑵ 常用解热镇痛抗炎药 (3)抗痛风药
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一、解热镇痛抗炎药特点
1、化学结构各不相同。 2、均能解热镇痛，多数能抗炎。
（非甾体抗炎药） 3、均能抑制体内前列腺素（PG）
的合成。
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二、基本药理作用
1.解热作用：
使发热机体体温降至正常，效果 迅速可靠，常伴有发汗。
2)抗炎抗风湿 ①较大剂量治疗急性风湿热，还有诊
断意义。 ②大剂量（3～5g）治疗类风湿性关节
炎（首选药）。
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3)小剂量阿司匹林预防血栓形成，
大剂量反促进血栓形成
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①小剂量抑制血小板环加氧酶，减 少血栓素A2（TXA2）的形成。
②大剂量抑制血管壁PG合成酶。使 PGI2合成减少，TXA2易于促血小板 聚集、促血栓形成。
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五、保泰松
1、作用：抗炎、抗风湿作用强，解热
镇痛较弱，进入关节组织的浓度高， 维持时间长达3周，肾排泄慢易中毒。
2、应用：急性风湿性、类风湿性关节
炎，强直性脊柱炎，急性痛风。
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3、不良反应：胃肠刺激；水钠潴留；
过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。
4、药物相互作用：肝药酶诱导剂，
加速自身及强心苷代谢。竞争血浆蛋 白，加强口服抗凝血药、降糖药、肾 上腺皮质激素的作用。
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※有水杨酸反应，需立即停药，对症
处理，碱化尿液加速排泄，给VitK 防止出血等。 5)瑞夷（Reye）综合征：少数患病毒 性感染发热的儿童或青年，可发生 严重肝功能不良合并脑病。
21
4、药物相互作用
1)与双香豆素、肾上腺皮质激素等竞 争血浆蛋白。
2)竞争肾小管分泌： ①妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌，因而
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六、吲哚美辛
（indomethacin，消炎痛）
抗炎、解热镇痛作用显著，用于对 其他解热镇痛药无效或不能耐受者
胃肠反应常见；可致急性胰腺炎、 前额痛；有报道引起造血功能抑制
喘”者 消化性溃疡、震颤麻痹 孕妇、儿童 癫痫史、精神病史 哮喘者禁用本药。
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