解热镇痛抗炎药PPT课件
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6
※ 比较本类药的解热作用与氯 丙嗪有何不同？
机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解 中枢，使之失灵。
作用特点不同： 1、氯丙嗪需配合物理降温措施。 2、可降至正常体温以下。
7
二、基本药理作用（续）
2.镇痛作用：
1)中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛 有效；对急性创伤痛、绞痛无效。
8
镇痛机制：
9
2)镇痛机制：主要作用在外周。
第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药
⑴ 概述 ⑵ 常用解热镇痛抗炎药 (3)抗痛风药
1
一、解热镇痛抗炎药特点
1、化学结构各不相同。 2、均能解热镇痛，多数能抗炎。
（非甾体抗炎药） 3、均能抑制体内前列腺素（PG）
的合成。
2
二、基本药理作用
1.解热作用：
使发热机体体温降至正常，效果 迅速可靠，常伴有发汗。
24
五、保泰松
1、作用：抗炎、抗风湿作用强，解热
镇痛较弱，进入关节组织的浓度高， 维持时间长达3周，肾排泄慢易中毒。
2、应用：急性风湿性、类风湿性关节
炎，强直性脊柱炎，急性痛风。
25
3、不良反应：胃肠刺激；水钠潴留；
过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。
4、药物相互作用：肝药酶诱导剂，
加速自身及强心苷代谢。竞争血浆蛋 白，加强口服抗凝血药、降糖药、肾 上腺皮质激素的作用。
2)抗炎抗风湿 ①较大剂量治疗急性风湿热，还有诊
断意义。 ②大剂量（3～5g）治疗类风湿性关节
炎（首选药）。
16
3)小剂量阿司匹林预防血栓形成，
大剂量反促进血栓形成
17
①小剂量抑制血小板环加氧酶，减 少血栓素A2（TXA2）的形成。
②大剂量抑制血管壁PG合成酶。使 PGI2合成减少，TXA2易于促血小板 聚集、促血栓形成。
※ 机体痛觉产生机制：
组织损伤→释放缓激肽）→痛觉感受器
↘ 产生PG（增敏）↗
→疼痛
3)无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。
10
3.抗炎作用：
PG（PGE）为强致炎物质，极微量注 射即可引起强烈炎症反应，并与缓激 肽等有协同致炎作用。
抑制PG合成酶达一定程度即可抗炎。
11
由于各部位的PG合成酶对不同药 物的敏感性不同，各种药物的解 热、镇痛、抗炎作用强度不同。
30
作业
1.试述解热镇痛抗炎药的基 本药理作用。
2.简述乙酰水杨酸的作用和 用途。
31
12
13
三、乙酰水杨酸
（阿司匹林,aspirin）
1、体内过程：
1)口服吸收后，经酯酶水解，以水杨 酸盐形式分布至全身。
2)级t动1/2力为学2消～除3h，，t但1/2剂延量长≥至11g5～改30为h。零 3)代谢产物由肾排泄，碱化尿液可加
速排泄。
14
乙酰水杨酸
阿司匹林
15
2、作用及用途
1)解热镇痛：用于感冒发热,头、牙、 肌肉、神经、月经痛。
20
※有水杨酸反应，需立即停药，对症
处理，碱化尿液加速排泄，给VitK 防止出血等。 5)瑞夷（Reye）综合征：少数患病毒 性感染发热的儿童或青年，可发生 严重肝功能不良合并脑病。
21
4、药物相互作用
1)与双香豆素、肾上腺皮质激素等竞 争血浆蛋白。
2)竞争肾小管分泌： ①妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌，因而
26
六、吲哚美辛
（indomethacin，消炎痛）
抗炎、解热镇痛作用显著，用于对 其他解热镇痛药无效或不能耐受者
胃肠反应常见；可致急性胰腺炎、 前额痛；有报道引起造血功能抑制
27
消炎痛禁忌症
“阿司匹林哮喘”者 消化性溃疡、震颤麻痹 孕妇、儿童 癫痫史、精神病史 哮喘者禁用本药。
28
增强毒性。 ②速尿竞争肾小管分泌，使乙酰水杨
酸的分泌减少，易蓄积中毒。
22
四、对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
为非那西汀的体内活性代谢物。 解热镇痛作用缓和持久，抗炎作
用很弱，主要用于解热镇痛。 最大优点是对胃肠刺激性小；久
用可产生依赖性、肾损害；中毒 可致肝坏死。
23
对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢
七、抗痛风药
痛风是体内来自百度文库呤代谢紊乱所引起的疾 病，表现为高尿酸血症。
尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出 结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润 及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛 风性关节炎或肾病变。
29
急性痛风的治疗在于迅速缓解急性 关节炎、纠正高尿酸血症等，可用 秋水仙碱；
慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸 浓度，药物有别嘌醇（减产）和丙 磺舒（促排）等。
18
3、不良反应
短时用药不良反应少，抗风湿用量大、 时间长，有一定不良反应。 1)胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。 2)凝血障碍：一般治疗量可抑制血小板 聚集，超大剂量可抑制凝血酶原生成, VitK可预防。
19
3)过敏反应：荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克；诱发 “阿司 匹林哮喘” 。
4)水杨酸反应：大剂量反复用药可 出现，是中毒的表现。
对正常体温者无影响。
3
解热机制：
4
1)发热原理：外热原→中性粒细胞→
内热原→体温调节中枢→PG合成、 释放↑→体温调定点↑→产热↑、 散热↓→发热
2)解热机制：药抑制PG合成酶而起作用
5
3)解热药的应用：
发热是机体的防御反应，有诊断意 义，不能随意使用解热药。 只有在发热太高消耗体力，危及生 命，尤其小儿发热易致惊厥时，方 需用解热药。
※ 比较本类药的解热作用与氯 丙嗪有何不同？
机制不同：氯丙嗪是抑制体温调解 中枢，使之失灵。
作用特点不同： 1、氯丙嗪需配合物理降温措施。 2、可降至正常体温以下。
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二、基本药理作用（续）
2.镇痛作用：
1)中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛 有效；对急性创伤痛、绞痛无效。
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镇痛机制：
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2)镇痛机制：主要作用在外周。
第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药
⑴ 概述 ⑵ 常用解热镇痛抗炎药 (3)抗痛风药
1
一、解热镇痛抗炎药特点
1、化学结构各不相同。 2、均能解热镇痛，多数能抗炎。
（非甾体抗炎药） 3、均能抑制体内前列腺素（PG）
的合成。
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二、基本药理作用
1.解热作用：
使发热机体体温降至正常，效果 迅速可靠，常伴有发汗。
24
五、保泰松
1、作用：抗炎、抗风湿作用强，解热
镇痛较弱，进入关节组织的浓度高， 维持时间长达3周，肾排泄慢易中毒。
2、应用：急性风湿性、类风湿性关节
炎，强直性脊柱炎，急性痛风。
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3、不良反应：胃肠刺激；水钠潴留；
过敏反应；肝肾损害；甲状腺肿大。
4、药物相互作用：肝药酶诱导剂，
加速自身及强心苷代谢。竞争血浆蛋 白，加强口服抗凝血药、降糖药、肾 上腺皮质激素的作用。
2)抗炎抗风湿 ①较大剂量治疗急性风湿热，还有诊
断意义。 ②大剂量（3～5g）治疗类风湿性关节
炎（首选药）。
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3)小剂量阿司匹林预防血栓形成，
大剂量反促进血栓形成
17
①小剂量抑制血小板环加氧酶，减 少血栓素A2（TXA2）的形成。
②大剂量抑制血管壁PG合成酶。使 PGI2合成减少，TXA2易于促血小板 聚集、促血栓形成。
※ 机体痛觉产生机制：
组织损伤→释放缓激肽）→痛觉感受器
↘ 产生PG（增敏）↗
→疼痛
3)无欣快症、不成瘾、无呼吸抑制。
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3.抗炎作用：
PG（PGE）为强致炎物质，极微量注 射即可引起强烈炎症反应，并与缓激 肽等有协同致炎作用。
抑制PG合成酶达一定程度即可抗炎。
11
由于各部位的PG合成酶对不同药 物的敏感性不同，各种药物的解 热、镇痛、抗炎作用强度不同。
30
作业
1.试述解热镇痛抗炎药的基 本药理作用。
2.简述乙酰水杨酸的作用和 用途。
31
12
13
三、乙酰水杨酸
（阿司匹林,aspirin）
1、体内过程：
1)口服吸收后，经酯酶水解，以水杨 酸盐形式分布至全身。
2)级t动1/2力为学2消～除3h，，t但1/2剂延量长≥至11g5～改30为h。零 3)代谢产物由肾排泄，碱化尿液可加
速排泄。
14
乙酰水杨酸
阿司匹林
15
2、作用及用途
1)解热镇痛：用于感冒发热,头、牙、 肌肉、神经、月经痛。
20
※有水杨酸反应，需立即停药，对症
处理，碱化尿液加速排泄，给VitK 防止出血等。 5)瑞夷（Reye）综合征：少数患病毒 性感染发热的儿童或青年，可发生 严重肝功能不良合并脑病。
21
4、药物相互作用
1)与双香豆素、肾上腺皮质激素等竞 争血浆蛋白。
2)竞争肾小管分泌： ①妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌，因而
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六、吲哚美辛
（indomethacin，消炎痛）
抗炎、解热镇痛作用显著，用于对 其他解热镇痛药无效或不能耐受者
胃肠反应常见；可致急性胰腺炎、 前额痛；有报道引起造血功能抑制
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消炎痛禁忌症
“阿司匹林哮喘”者 消化性溃疡、震颤麻痹 孕妇、儿童 癫痫史、精神病史 哮喘者禁用本药。
28
增强毒性。 ②速尿竞争肾小管分泌，使乙酰水杨
酸的分泌减少，易蓄积中毒。
22
四、对乙酰氨基酚 （扑热息痛）
为非那西汀的体内活性代谢物。 解热镇痛作用缓和持久，抗炎作
用很弱，主要用于解热镇痛。 最大优点是对胃肠刺激性小；久
用可产生依赖性、肾损害；中毒 可致肝坏死。
23
对乙酰氨基酚与非那西丁的代谢
七、抗痛风药
痛风是体内来自百度文库呤代谢紊乱所引起的疾 病，表现为高尿酸血症。
尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出 结晶，急性发作引起局部粒细胞浸润 及炎症反应；未及时治疗转为慢性痛 风性关节炎或肾病变。
29
急性痛风的治疗在于迅速缓解急性 关节炎、纠正高尿酸血症等，可用 秋水仙碱；
慢性痛风的治疗旨在降低血中尿酸 浓度，药物有别嘌醇（减产）和丙 磺舒（促排）等。
18
3、不良反应
短时用药不良反应少，抗风湿用量大、 时间长，有一定不良反应。 1)胃肠道反应，可加剧溃疡或出血。 2)凝血障碍：一般治疗量可抑制血小板 聚集，超大剂量可抑制凝血酶原生成, VitK可预防。
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3)过敏反应：荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克；诱发 “阿司 匹林哮喘” 。
4)水杨酸反应：大剂量反复用药可 出现，是中毒的表现。
对正常体温者无影响。
3
解热机制：
4
1)发热原理：外热原→中性粒细胞→
内热原→体温调节中枢→PG合成、 释放↑→体温调定点↑→产热↑、 散热↓→发热
2)解热机制：药抑制PG合成酶而起作用
5
3)解热药的应用：
发热是机体的防御反应，有诊断意 义，不能随意使用解热药。 只有在发热太高消耗体力，危及生 命，尤其小儿发热易致惊厥时，方 需用解热药。