口服降糖药物(1)
常用的口服降糖药
常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。
随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。
总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。
第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。
一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。
只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。
1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。
1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。
1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。
用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。
甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。
第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。
甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。
本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。
在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。
服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。
口服降糖药大全
口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12－20分钟血糖开始下降。
规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。
副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。
特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。
(完整版)常见口服降糖药种类
(完整版)常见口服降糖药种类1. 口服降糖药的分类口服降糖药是一种用于治疗糖尿病的药物，根据其作用机制和化学结构的不同，可以分为以下几类：1.1 双胍类药物- 双胍类药物是口服降糖药中的主要药物之一，常见的包括二甲双胍（Metformin）和磺脲类双胍（Sulfonylureas）。
- 该类药物通过提高机体对胰岛素的敏感性，降低肝糖原合成和提高组织摄取葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。
1.2 磺脲类药物- 磺脲类药物主要包括格列本脲（Glimepiride）、格列齐特（Gliclazide）和格列美脲（Glyburide）等。
- 它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，帮助降低血糖水平。
1.3 α-糖苷酶抑制剂- α-糖苷酶抑制剂是一类可以抑制肠道糖苷酶酶活性的药物，常见的包括阿卡波糖（Acarbose）和沙格列酮（Miglitol）等。
- 它们通过延缓肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值，起到降糖的作用。
1.4 睾酮受体激动剂- 睾酮受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，常见的包括丙戊酸二丁酯（Pioglitazone）和罗格列酮（Rosiglitazone）等。
- 它们通过改善机体对胰岛素的敏感性和降低机体对葡萄糖的产生、提高外周组织对葡萄糖的使用能力来降低血糖水平。
1.5 增强胰岛素分泌剂- 增强胰岛素分泌剂是一类通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌的药物，常见的包括胰岛素分泌剂磺脲类似物（Repaglinide）和胰岛素促分泌素（Glinides）等。
- 它们通过增加胰岛素的分泌量，帮助降低血糖水平。
2. 口服降糖药的使用注意事项- 使用口服降糖药时，应严格按照医生的指导和药物说明进行用药，不可随意更改剂量或停止服用。
- 使用过程中要注意监测血糖水平，并及时向医生汇报药效和不适情况。
- 需要注意口服降糖药可能出现的副作用，如低血糖、消化道反应等，遇到严重副作用应及时就医。
- 对于特殊人群，如妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能不全者等，应在医生指导下谨慎使用口服降糖药。
降糖药物的分类及降糖机制
降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应：胃肠道反应。
第三十七章 胰岛素及口服降血糖药(1)
(4)单组分胰岛素(monocomponent insulin，McI)
如精蛋白锌胰岛素(protamine zinc insulin，PZl)，近中性， 注射后逐渐释出胰岛素，作用延 长，但不能静脉给药；glargine 胰岛素 高纯度胰岛素(纯度大于99％)；改 用McI后体内胰岛素抗体可减少， 胰岛素的需要量也同时降低 包括：①低精蛋白锌胰岛素 (neutral protamine Hagedorn，NPH)，精蛋白含 量较少，中性溶液，属中效 类，临床应用最广；②珠蛋 白锌胰岛素(globin zinc insulin，GZl)，多为酸性 溶液
第三十七章
胰岛素及其他降血糖药 Insulin
Oral hypoglycemicagents
1965年我国生物化学家首次合成了 有生命力的结晶牛胰岛素
糖尿病(diabetes mellitus) 及其治疗药物
糖尿病发病率持续上升，为发病率和死亡率最 高的5种疾病之一，分两型： 1型，即胰岛素依赖性糖尿病
临床应用
普通胰岛素制剂仍是治疗1型糖尿病的最重要药物， 对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效，主要用于：
IDDM NIDDM经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者 发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒及非 酮症性高渗性昏迷 合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及手术的 各型糖尿病 细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用促使钾内流
体内过程
磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆 蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化合 物，并迅速从尿中排出 其代谢产物可使尿蛋白测定 出现假阴性 Tpeak(h) t1/2(h) 作用维持 (h)给药(次/日) 甲苯磺丁脲 3～5 8 6～12 3 部分以原形由肾小管 氯磺丙脲 36 1 分泌，排泄缓慢 格列本脲 2～6 15 1～2 格列吡嗪 l～2 2～4 6～10 灭活及排泄快，较少 发生低血糖 格列齐特 10
降糖药[1]
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口服降糖药一、磺脲类（由于磺脲类降糖药主要是通过刺激胰岛素的分泌发挥降血糖作用的，故一般应用于经饮食、运动等治疗控制不佳的2型糖尿病病人，这类患者的胰岛尚存在一定的胰岛素分泌功能。
）1、妥拉磺脲、醋酸已脲【一代】6．格列美脲（亚莫利、安多美、迪北、力怡平、圣平、瑞平、伊瑞、佑苏、科德平）【三代】【本药为第三代口服磺脲类降糖药，作用机制与格列本脲相似，胆本药是与SU受体上的65KDa亚基结合，而不是与140KDa亚基结合，另外有改善组织敏感性的作用，引起重度低血糖少】二、双胍类1、二甲双胍（格华止、美迪康、泰白、唐坦、欣唐屏、维尔唐、瑞久、圣邦、清旷、都乐宁、立乐尔、唐格、弘飞康、名诺、悦达宁、仁欣、齐佶、德艾欣、津真型、降力舒、卜可、众氏得、瑞诺舒、唐必呋、亿恒、麦特没、麦克罗辛、倍顺）(补充：原理：外周摄取葡萄糖，抑制糖原的输出，抑制葡萄糖异生，延迟糖在肠吸收！)三、糖苷酶抑制剂（通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收（就像人为的造成“少吃多餐”），从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。
餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。
）1、阿卡波糖（拜糖平、卡博平、希糖停、宝易唐）2、伏格列波糖（倍欣、伏力波糖、万苏迪、沃利保）3、米格列醇（奥恬苹、德赛天、米格尼醇）（二代糖苷酶抑制剂）四、増敏剂（通过增强肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素敏感性，提高胰岛素的活性，从而达到降糖效果。
该药依赖胰岛素而发挥作用，所以，对尚有一定的胰岛功能、以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病人，单独使用有效。
对于胰岛功能已经严重损害、不能分泌胰岛素的糖尿病人，比如1型糖尿病、2型糖尿病胰岛严重损害者，单独使用是无效的。
但是，可与胰岛素或其他口服降糖药联合用药治疗2型糖尿病，达到既有效控制血糖又减少胰岛素或其他口服降糖药用量的效果。
）1、马来酸罗格列酮（罗格列酮、罗西格列酮、圣奥、文迪雅）2、吡格列酮（艾汀、安可妥、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、顿灵、卡斯平、唐敏、万成、夷友）五、非磺脲类促分泌剂1、瑞格列奈（孚来迪、诺和龙、普瑞丁）【具有吸收快，起效快的特点。
五大类口服降糖药有哪些
五大类口服降糖药有哪些文章目录*一、五大类口服降糖药有哪些*二、各类口服降糖药的作用*三、五大类口服降糖药的注意事项五大类口服降糖药有哪些1、双胍类药物如降糖片、降糖灵,主要适应于单纯饮食治疗血糖控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。
而某些服用磺脲类药物疗效不佳的患者,可采用与双胍类药物合用的方法;对采用较小剂量胰岛素(每日20U以下)治疗的患者,若想从针剂改为口服降糖药治疗,又同时对磺脲类有过敏反应或失效者,可采用双胍类降糖药。
此外,对1型糖尿病血糖波动较大的患者,也可使用双胍类降糖药物,以减少胰岛素使用剂量和血糖波动性。
2、磺脲类药物格列本脲(优降糖)、格列喹酮(糖适平)、格列吡嗪、格列齐特(达美康)均为常用的磺脲类药物。
对于40岁以上起病的2型糖尿病患者,空腹血糖11.1mmol/L,病史5年以内,从未采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者都可选用磺脲类药物或与双胍类联合应用治疗糖尿病。
而中年以上起病的2型糖尿病患者,经饮食及运动治疗后,血糖未能得到满意控制的患者也可使用磺脲类药物。
而每日胰岛素使用量在40U以下的2型糖尿患者,也可使用磺脲类药物进行替代治疗,剂量需视病情而定,对于每日胰岛素用量少于20U的患者,此种疗法更有效。
3、α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖、伏格列泼糖),这类药物主要适应于血糖不稳定的1型糖尿病患者,可采用α-葡萄糖苷酶抑制剂与胰岛素合用的方法,减少胰岛素用量,使全天血糖波动减小。
经过饮食治疗及体育锻炼2个月后,疗效仍不满意的2型糖尿病患者,可单独使用α-葡萄糖苷酶抑制剂进行治疗,也可与其它降糖药物如胰岛素、二甲双胍、磺酰脲类合用。
此外,α-葡萄糖苷酶抑制剂还可用于糖耐量减低的患者,可降低餐后血糖。
4、氨基甲酰甲基苯磺酸衍生物氨基甲酰甲基苯磺酸衍生物(如瑞格列奈),主要用于经过饮食及运动治疗不能够有效控制血糖的2糖尿病患者,对于轻度肾功能不全的患者,也可谨慎使用。
口服降糖药主要有五类
口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。
5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。
副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。
年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。
磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。
这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。
第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。
达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。
美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。
错误舛错是服用次数须增进。
糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。
亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。
此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。
主要的副浸润为轻度的低血糖。
主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。
适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。
口服降糖药归纳
口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂（延缓肠道碳水化合物消化和吸收）、二甲双胍（抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主）、SGLT2抑制剂（促进尿糖排泄）、噻唑烷二酮类（增加胰岛素敏感性）、磺酰脲类与格列奈类（促进胰岛素分泌）、DPP-4抑制剂（减少内源性GLP-1降解）。
一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹：4.4-7.0 非空腹：＜10.0糖化血红蛋白用药初：每3月监测1次达标后：每6月监测1次多数患者合理的控制目标为＜7%血压至少每周测定1次目标值＜130/80mmHg血脂血脂正常者：每年检测血脂1次血脂异常者：3-12月检测1次LDLD-C：＜2.6伴有ASCVD：＜1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时，即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者，至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂，可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者，每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者，1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠：抑制多糖、寡糖和双糖的降解。
2.二甲双胍（1）肝脏：抑制肝糖原异生和肝糖输出；（2）肌肉和脂肪：增加对葡萄糖的摄取与利用；（3）肠：缓解葡萄糖的吸收。
3. SGLT2抑制剂肾：抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿液葡萄糖和钠的排泄。
4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪：激活PPARγ受体，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖生成、转运和利用。
5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏：促进胰岛素分泌。
6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂（1）脑：抑制食欲，增加饱腹感；（2）胃：延缓胃排空，增加饱腹感；（3）胰脏：葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。
三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类（格列美脲）胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类（瑞格列奈）胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类（吡格列酮）胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂（沙格列汀）延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂（达格列净）增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂（利达鲁肽）激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍（1）用药期间尽量避免饮酒，不能过量饮酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。
口服降糖药的分类及每类药物说明书
口服降糖药物的分类一磺脲类： (一) 作用机制：1胰腺内作用机制：促使B 细胞ATP 敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制， 磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生ATP )均可通过此机制刺激胰腺B 细胞释放胰岛素。
2、 胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对B 细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用 增加 10% -52 %(平均 29%)。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差， 需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3、 磺脲类药物的用药特点：磺脲类药物每日使用剂量范围较大， 在一定剂量范围内，磺脲类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明 显增加。
4、 磺脲类药物的选药原则：(1) 非肥胖2型糖尿病的一线用药；(2) 老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； (3) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；(4) 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。
5代表药物有：AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。
使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、a —糖苷酶抑制剂、胰岛素。
同一患者一般不同时联 合应用两种磺脲类药物。
6、副作用 (1 ) •低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。
(2 ) •体重增加：长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(3 ) •其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血, 血小板减少，皮疹等。
7、禁忌证和注意事项(1) 禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并 发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。
口服降糖药的合理使用
口服降糖药的合理使用【关键词】口服降糖药物;联合用药;合理使用糖尿病(DM)是严重危害身体健康的全球性疾病,合理使用口服降糖药对于有效控制血糖、减少或延缓糖尿病并发症的发生、降低糖尿病患者的死亡率有重要意义。
1降糖药物的分类及临床应用1.1磺酰脲类磺脲类药物作为治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的口服降糖类药已有40多年的历史,是品种最多的口服降糖药,该类药物的降糖机理主要是刺激胰岛细胞分泌胰岛素和增强胰岛素在周围组织中的作用。
第一代药物有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,第二代按其作用强弱依次为格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特和格列喹酮,第三代为格列美脲。
格列苯脲降糖作用较强,需注意低血糖反应,老年人应慎用;格列吡嗪、格列齐特作用温和适合于老年人[1];格列喹酮作用最温和且代谢完全,代谢产物95%经胆道从粪便中排泄,不论药量多少,仅平均5%的药量经肾脏排泄,是唯一不以肾脏排泄为主的第二代磺酰脲类降糖药,是磺酰脲药物中糖尿病肾病患者的首选药物[2]。
磺脲类药物中第一代和第二代作用相似,而在生物利用度及排泄途径上有改变,第三代较第二代药物的作用时间长,不易发生低血糖。
1.2双胍类双胍类药物的降糖机制主要是抑制肠道吸收葡萄糖和促进葡萄糖在周围组织中分解,主要药物有苯乙双胍和二甲双胍,苯乙双胍有明显的消化道作用及有致乳酸中毒的危险,在某些国家已停用,但由于价格便宜,国内仍在使用。
二甲双胍因其分子结构上的差异,致乳酸中毒的危险显著降低,目前主要用于单用饮食治疗不能控制高血糖的NIDDM患者,尤其是肥胖者。
1.3α-糖苷酶抑制剂此类药物的主要降糖机制是延缓碳水化合物的消化以及葡萄糖吸收,能有效控制餐后血糖,使高血糖引起的胰岛素抵抗减轻,空腹血糖也随之下降。
临床常用的有阿卡波糖,该药对轻、中度糖尿病患者较适用,也可单独或配合磺脲类或双胍类药物使用。
主要副作用为胃肠道症状,且剂量越大,副作用越明显。
1.4噻唑烷二酮衍生物(TZDS)此类药是一种新型的胰岛素增敏剂,可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性,达到降低血糖的作用。
降糖药
（2）糖复康(主要由首乌、黄芪、黄连等组成)，能降低血清TG、TC、LDL-C、VLDL-C及升高HDL-C，与对照组达美康相比，其改善幅度明显优于对照组(P<0.01)，并呈剂量依赖关系，可用于防治糖尿病心脑血管并发症。本品为纯中药制剂，有一定防止糖尿病及其并发症的作用，但降糖作用弱缓，必要时加用西药类降糖药。
TZDs被认为是目前治疗2型糖尿病的较为理想的药物，包括吡格列酮和罗格列酮等，主要用于胰岛素抵抗的非胰岛素依赖性糖尿病，对肥胖型病人效果好。临床发现曲格列酮具有严重的肝毒性，已有使用曲格列酮导致肝坏死的报道，因此曲格列酮已于1997年被英国撤消，FDA已宣布停止使用。罗格列酮的作用机制尚未阐明，目前认为其主要是通过影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体的磷酸化、胰岛素受体数目、肝脏糖代谢及减少全身与局部组织的脂肪代谢等环节而发挥疗效。罗格列酮不良反应少，应用较安全，无低血糖和转氨酶升高的不良反应，可以作为以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖尿病的一线药物，是一类十分有前途的口服降糖药。由于TZDs有肝毒性，对有肝病和肝功能损伤者不用。
临床上，双胍类降糖药主要应用为：2型糖尿病单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好，可加双胍类药物；1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定，用双胍类药物可减少胰岛素剂量，使病情稳定；2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时，可加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。当肝肾功能不全、心力衰竭、贫血、缺氧状态合并肿瘤、手术及酮症酸中毒、重症感染及应激状态下应禁用双胍类。
六大类口服降糖药
阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇
50mg 0.2mg 50mg
抑制α-糖苷酶，延缓糖的吸 收。
随第1口饭咀嚼服用 或餐前即刻服。
小剂量开始服用， 半片/次，3天后 改成1片/次，tid。
序号 1
2 3 4 5
作用时 间
超短效
短效
中效 长效
超长效
口服降糖药按作用时间分类
代表药物
瑞格列奈
那格列奈
米格列奈 格列吡嗪 格列喹酮 二甲双胍肠溶片 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇（三代） 格列齐特 格列吡嗪缓释片 二甲双胍缓释片 格列本脲 格列美脲（三代） 格列齐特缓释片
药 物 曲 线 图
超短效药物
瑞格列奈一句话销售：瑞格列奈，专治老赖----专治顽固餐后高
公司定位 顾客定位
优劣势分析
编码 商品名 规格 生产厂家 单粒价 零售价 毛利率 活动方式
全国品牌
被动需求
基层常用的口服降糖药
基层常用的口服降糖药随着现代人们生活水平的提高和饮食结构的转变，糖尿病已经成为影响全球民众健康的一个重要问题。
而在治疗糖尿病过程中，药物治疗是非常重要的一环。
口服降糖药是糖尿病治疗的常用药物之一，下面将为大家介绍一些基层常用的口服降糖药。
一、磺脲类药物磺脲类降糖药是目前世界上使用最为广泛的口服降糖药之一，其主要作用是促进胰岛素分泌并提高组织对胰岛素的敏感性，从而大致维持血糖在正常范围内。
临床上最常用的磺脲类药物有格列奈（glimepiride）、格列齐特（glipizide）、格列吡嗪（glibenclamide）等。
二、双胍类药物双胍类药物在降低血糖方面有着非常明显的效果，它的主要作用是减轻肝脏对葡萄糖的过度分解和抑制肝酶对葡萄糖的产生，同时可以提高胰岛素的敏感性和促进葡萄糖的进入组织细胞。
广泛使用的双胍类药品有丙磺吉（metformin）和格列本脲（buformin）。
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物α-葡萄糖苷酶抑制剂可以通过抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，从而减缓碳水化合物的消化吸收和延缓血糖的上升。
这类药物使用效果稳定、副作用少，但价格相对较高。
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物有艾格列酮（acarbose）和沃格列酮（voglibose）。
四、胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）类药物胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）类药物是近年来新开发的口服降糖药，并展现了很好的降糖效果。
GLP-1类药物可以刺激胰岛素的合成和分泌，同时减缓胃肠道蠕动，延迟食物的消化吸收，使血糖下降更加稳定。
临床常用的GLP-1类药物有利拉鲁肽（liraglutide）和阿格列汀。
总的来说，口服降糖药物种类繁多，选择何种药物需要医生根据患者的具体情况来综合考虑。
基层医疗机构提供的口服降糖药一般较为常见，患者可根据医生的建议进行选择，同时需在治疗期间注意控制饮食和积极参与适量的体育锻炼。
常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项
特别关注常用口服降糖药的种类、特点及应用注意事项蒲晓林 （四川省广元市苍溪县第三人民医院 苍溪县陵江镇中心卫生院 628400）糖尿病在生活中十分常见，属于一种慢性疾病。
我们都知道，糖尿病患者需要长期服用降糖药，严重的患者还需要注射胰岛素，通过药物来降低血糖，使血糖控制在一定的正常范围内。
市面上的口服降糖药有很多种，患者要根据自己的情况来选择合适的药物，来达到降糖的目的。
那么，常用的口服降糖药都有哪些种类呢，服用时又该注意哪些？一起来了解一下吧：1常用口服降糖药的种类1.1 促胰岛素分泌剂类药物促胰岛素分泌剂类药物主要包括磺脲类和非磺脲类两种。
1.2 磺脲类降糖药磺脲类降糖药是通过刺激胰岛素β细胞分泌胰岛素，其特点是对于胰岛素无法分泌的患者治疗效果不佳，药物起效慢，多在餐前服用，药物作用时间较长，容易引起低血糖。
主要适用于非肥胖Ⅱ型糖尿病患者，或者经饮食控制、运动减重效果不满意的轻中度Ⅱ型糖尿病患者。
可以单独服用，或者与其他降糖药联合服用。
磺脲类降糖药物有：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等。
服用磺脲类降糖药要注意：格列本脲的降糖作用最强，肾功能不良的患者服用容易出现低血糖，老年糖尿病的患者应该慎用此药。
格列喹酮适用于轻中度肾功能不全的糖尿病患者，降低血糖的同时，可以降低尿蛋白等。
格列美脲安全性大，不易引起低血糖，适合老年糖尿病患者和肾功能不全的糖尿病患者。
口服磺脲类降糖药时，严重肝肾功能不全、孕妇及哺乳期、重症感染或创伤、手术期间、酮症酸中毒期间、对磺脲类药物过敏的糖尿病患者，要禁止服用此类药物。
并且糖尿病患者服用此类型药物时，要注意餐前半小时服用，从小剂量开始，没有不良反应后再加大剂量，但不要超过最大量。
1.3 非磺脲类降糖药非磺脲类降糖药也是通过刺激胰岛β细胞来分泌胰岛素，这类药物属于超短效药物。
它的主要特点是降糖作用强，可以有效的降低餐后血糖。
像瑞格列奈、那格列奈就属于非磺脲类降糖药。
八大类口服降糖药优缺点比较
八大类口服降糖药优缺点比较但是常吃的药有哪些好和不好的地方，相信就不是每个糖友都清楚的事情了。
我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧！一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。
优点疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管没有不良影响，没有癌症风险。
缺点容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。
使用过程中会发生继发性失效。
对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物，糖适平更适合。
二、格列奈类主要有诺和龙、唐力，新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。
餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。
磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
缺点价格较高，需多次服药，使用不当会引起低血糖。
三、二甲双胍类优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，有效降低血糖，此外，还可降低体重、血压及血脂，安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒，价格便宜，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
缺点胃肠道反应多，可达20%；心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜唐苹、卡博平和倍欣，降低餐后血糖，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
优点降糖效果肯定，肝肾等全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气)，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用，肝肾功能不全者也应慎用。
注意与其他降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖治疗，进食双糖或淀粉类食物无效。
药理学—胰岛素及口服降血糖药
药理学—胰岛素及口服降血糖药考情分析1.胰岛素及其类似物药理作用、类别特点、应用及主要不良反应熟练掌握2.口服降血糖药（1）磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用（2）双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应（3）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应（4）噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用（5）非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点（6）其它降糖药的作用特点及临床应用熟练掌握熟练掌握掌握掌握掌握了解Ⅰ型糖尿病——胰岛β细胞凋亡，胰岛素绝对缺乏Ⅱ型糖尿病——胰岛素抵抗，导致胰岛素相对不足一、胰岛素【药理作用】>>降血糖>>促进K+进入细胞内【降糖机制】>>对物质代谢的作用见下图：【临床应用】1.糖尿病①对1型糖尿病是惟一有效的药物——首选；②2型糖尿病——经饮食和口服降糖药物治疗无效；③糖尿病的危、重、急症或严重并发症——如酮症酸血症、高渗性昏迷、乳酸酸中毒；④糖尿病有合并症——如：重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等。
2.高钾血症给药方法：将胰岛素加入葡萄糖液内静脉滴注；作用机制：胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞内。
3.纠正细胞内缺钾方法：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾液（GIK极化液）静脉滴注机制：促进K+进入细胞应用：用于心肌梗死早期，可防治心律失常，减少死亡率。
【不良反应】低血糖症：为最常见的不良反应耐受性：胰岛素抵抗变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿、极个别可见过敏性休克；注射局部：有红肿、硬结、脂肪萎缩低血糖反应的防治发生原因：胰岛素剂量过大、未按时进餐、肝肾功能不全升血糖反应有缺陷者。
临床表现：短效制剂——饥饿感、心跳加快、出汗、焦虑、震颤等，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡；长效胰岛素——以头痛和精神、运动障碍为主要表现预防措施：应教会病人熟知反应症状，以便及早发现和进餐，或饮用糖水等。
口服降糖药物
格列奈类
安全性：
常见副作用是低血糖和体重增加，但低血糖的发生频率和程度
较磺脲类药物轻
格列奈类 是我国指南推荐的2型糖尿病的一线用药， 其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
格列奈类 vs 磺脲类
格列奈类主要促进第一时相（早时相）胰岛素分泌
种类
瑞格列奈——苯甲酸衍生物 那格列奈——氨基酸衍生物
格列奈类
代表药：
• 瑞格列奈，那格列奈和米格列奈
作用机理：
通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降0.3～1.5% • 吸收快、起效快、作用时间短 • 餐前即刻服用，可单独使用或与其它降糖药物联合应用 （磺脲类除外）
1998 1997 1996 1995
1980 1979 1966
1955 1921 1929
降糖药物分类
口服降糖药：
促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂） 非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂）
胰岛素：
糖尿病理想的口服药物
第1代：动物胰岛素（补充外源性胰岛素 - 控制血糖） 第2代：人胰岛素（改善了免疫原性 - 减少过敏反应） 第3代：胰岛素类似物（更好的模拟生理 - 更安全、更方便）
GLP-1受体激动剂：
GLP-1受体激动剂，如人GLP-1类似物
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
口服降糖药的分类
• 磺脲类
促胰岛素分泌剂
• 格列奈类 • DPP-4抑制剂
• 双胍类
非促胰岛素分泌剂
• 噻唑烷二酮类 • α -糖苷酶抑制剂
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纪立农 等.中国糖尿病杂志2014年7月第22卷第7期.
糖尿病的治疗
糖尿病药物治疗
临床实践证明:
单纯饮食+运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期
有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药
物治疗的
糖尿病药物治疗
1、抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 2、促进胰岛素分泌的药物： 磺脲类药物 格列奈类药物 3、延缓Glu吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂 4、增强胰岛素作用的药物：TZD
1979
1995
甲磺丁脲 氯磺丙脲
醋磺己脲
格列本脲
格列嗪
格列齐特
格列美脲
Feldman JM. Pharmacotherapy 1985, 5(2):43-62.; Ahmed AM, et al. Saudi Med J 200,23(4):373-378.; ThulePM, et al. Curr Diab Rep 2014, 14(4):473.
主要由肝脏代谢并排出，因此轻中度肾功能不全的患者仍
可安全使用
研究发现这类药物不加速细胞功能衰竭
TZD
增敏剂----噻唑烷二酮类（TZD）
胰岛素抵抗为突出表现的T2DM患者，即肥胖/超重的 T2DM患者 1.单独使用的疗效略逊二甲双胍和SU，但与其它降糖药 物合用则表现出其独特的疗效 2.与SU联用:可显著改善SU继发失效患者的血糖 3.与双胍类联用:虽同为促进胰岛素作用的药物，二甲双 胍的主要作用部位是肝脏，而TZD则是骨骼肌，两者合用 显示良好的效果 4.与胰岛素联用:治疗肥胖的T2DM患者时，TZD在进一 步降低血糖的同时，减少外源性胰岛素的用量
四线药物治疗
基础胰岛素+餐时胰岛素/ 每日3次预混胰岛素类似物
基础胰岛素/ 每日1-2次预混胰岛素
GLU/2016/SL01V3 Valid until Feb.2017
2013年版中国2型糖尿病防治指南
如何看待二甲双胍的肝肾安全性及 乳酸酸中毒问题？
共识中的推荐意见
二甲双胍不经过肝脏代谢，无肝脏毒性。
GLU/2016/SL01V3 Valid until Feb.2017
B
B
促泌剂-----磺脲类.格列奈类
三代磺脲类药物陆续上市
• 1955年，第一个磺脲类降糖药甲苯磺丁脲在美国被应用于临床
• 1995年，第三代磺脲类降糖药格列美脲在美国上市
第一代
第二代
第三代
1955
1957
1963
1969
1973
注意事项
有心衰病史或者心衰危险因素患者禁用！
水肿患者慎用
体重增加 骨折发生风险增加，尤其是女性患者 诱发排卵，增加妊娠风险
α-糖苷酶抑制剂
延缓Glu吸收的药物----α-糖苷酶抑制剂
正常情况下碳水化合物通过与α-糖苷酶受体相结合，从而
被人体吸收
-糖苷酶抑制剂能够竞争性地与α-糖苷酶受体相结合。
磺脲类药物
磺脲类不良反应
低血糖
过敏反应—药疹（不常见，较轻）
血液学异常：溶血性贫血，血小板减少，粒细胞缺乏 肝功能异常（偶见）
促泌剂-格列奈类药物
由于其快速作用，快速代谢的特点，使得这类药物使用可
以有效的控制餐后血糖，并且使用方式灵活
治疗剂量很少出现低血糖，有良好的安全性
-糖苷酶抑制剂：适应症
配合饮食控制，用于
2型糖尿病
IGT人群
国家药监局于2002年正式批准增加IGT适应证
是全球唯一经政府批准用于干预IGT的降糖药物
不良反应
新型口服降糖药物
DPP-IV抑制剂与GLP-1激动剂
DPP-IV抑制剂与GLP-1类似物
达格列净
达格列净: 一种消除过多葡萄糖的新型非胰岛 素依赖性治疗方法1–3
•
•
由中华医学会糖尿病学分会“糖化血红蛋白监测网”项目组于2009-2012年连续4年在全国范围内选择各省/市具有 代表性的重点医院门诊就诊的T2DM患者参加本横断面研究，按照《数据采集标准操作流程》询问患者。收集患者 人口学信息、治疗方案、血糖控制情况，并填写至《监测网登记表》。以HbA1c<7.0%为达标。 中国糖尿病患者整体血糖达标率偏低，仅30%。
双胍类
二甲双胍
双胍不影响正常血糖，单独使用不会引起低血糖，
故也称为抗高血糖药物
1、苯乙双胍（降糖灵） 易引起乳酸酸中毒
2、二甲双胍（降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、
美福明) 水溶性增加,不易在体内蓄积,乳酸中毒的危险显
著降低, 是国外惟一应用的双胍药物
二甲双胍
降血糖的作用机制--不直接影响胰岛素的分泌
推荐级别
B
肝功能受损会限制乳酸的清除能力，建议血清转氨酶超过3倍正常上限 时应避免使用二甲双胍
二甲双胍不损伤肾脏。 二甲双胍经肾脏排泄， 通过估算肾小球滤过率(eGFR)水平调整用药： eGFR≥60ml/(min•1.73m2)可安全使用， eGFR在45~60ml/(min•1.73m2)之间减量使用， eGFR<45ml/(min•1.73m2)停用。 目前尚无确切的证据证明二甲双胍与乳酸酸中毒有关。 掌握好禁忌症，eGFR<45ml/(min•1.73m2)和低氧血症患者应避免使 用二甲双胍。 二甲双胍长期应用不增加乳酸酸中毒风险。
维生素B12吸收不良，但极少引起贫血 消化道反应 常见，发生率5－20％ 金属味、厌食、腹泻、恶心、呕吐、胃胀等 小剂量开始，逐渐加量可使症状减轻 体重减轻
2013 中国2型糖尿病防治指南 二甲双胍为一线首选用药
主要治疗路径 备选治疗路径
如血糖控制不达标(AIC≥7.0%)则进入下一步治疗
葡萄糖重吸收减少
达格列净
SGLT2
近端小管
达格列净
SGLT2
葡萄糖
葡萄糖过滤
多余葡萄糖的尿液排 出增加 (~70 g/日, 对应于280 千卡/日*)
达格列净选择性抑制近端肾小管的SGLT2
*在一项为期12周的健康受试者和2型糖尿病患者的研究中尿量增加-仅~1 次额外排泄 /日 (~375 mL/日) 4 1. Wright EM. Am J Physiol Renal Physiol 2001;280:F10–18; 2. Lee YJ, et al. Kidney Int Suppl 2007;106:S27–35; 3. Hummel CS, et al. Am J Physiol Cell Physiol 2011;300:C14–21; 4. Dapagliflozin. Summary of product characteristics. Bristol-Myers Squibb/AstraZeneca EEIG, 2012.
二甲双胍
其他作用：
减少肥胖 2型糖尿病患者心血管事件和死亡率
防止或延缓IGT向糖尿病的进展 降低体重
二甲双胍不良反应
乳酸酸中毒是双胍类最严重的不良反应
阻止肝细胞胞浆中丙酮进入微粒体，抑制肝脏和肌肉等组织摄取乳酸， 导致乳酸增加 伴有肝、肾功能不全的糖尿病患者更易发生
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糖尿病管理目标
2013版CDS糖尿病综合管理目标
谢谢聆听
-糖苷酶抑制剂降低小肠上部的碳水化合物吸收，使未能
在小肠上部吸收的碳水化合物可以继续在十二指肠、空肠、 回肠中被逐步吸收从而减慢葡萄糖的吸收
-糖苷酶抑制剂特点：极少吸收入血
仅1％－2％的活性制剂经肠道吸收入血
几乎不经肾脏排泄，对肝、肾影响小
轻、中度肝、肾损伤的患者无需调整剂量 与其他药物的相互作用较少
一线药物治疗 生 活 方 式 干 预
二甲双胍 α-糖苷酶抑制剂/胰岛素促泌剂
• 二甲双胍为 一线首选
• 取消二/三线的
二线药物治疗
胰岛素促泌剂/α-糖苷酶抑制剂/二肽基肽酶IV抑制剂/噻唑烷二酮类
备选路径
三线药物治疗
基础胰岛素/ 每日1-2次预混胰岛素
胰岛素促泌剂/α-糖苷酶抑制剂/二肽基肽酶IV抑制剂/ 噻唑烷二酮类/ 胰高血糖素样肽1受体激动剂
口服降糖药物
内分泌科 高文平 2018.11.23
糖尿病社会负担沉重 中国糖尿病患者人数占据全球首位
2015年，中国糖尿病患者居全球首位，高达1.096亿
每11名成年人中就有1人患有糖尿病
IDF diabetes atlas - 7th edition
中国糖尿病患者整体血糖达标率不容乐观
2009-2012年中国T2DM患者HbA1c达标率
(1)、抑制内源性肝葡萄糖生成，改善肝脏对胰岛素的抵抗， 抑制糖异生—-降空腹血糖。
(2)、改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对INS的敏感性， 增加对GLU的摄取和利用---降餐后血糖。 (3)、减体重是双胍类药物的显著特点，减少体内的脂肪含量， 主要是抑制食欲的结果。减轻体重改善胰岛素敏感性, 但 其降糖作用不依赖于体重的下降。