5大类质子泵抑制剂的比较

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5大类质子泵抑制剂的比较质子泵抑制剂的药动学

奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑

雷贝拉唑

埃索美拉唑

血浆半衰期

(h)

0.5-1.0 1.3-1.7 1.0 1-2 1.3

达峰时间

(h)

0.5-7 2 2.5 3.1 1-2

生物利用度

(%

35/60 85 77 52 64/89

食物与生物利用度延迟吸收

总里无影响

延迟吸收

总量无影响

无影响无影响减小

蛋白结合率

(%

95 97 98 94.8-97.5 97

主要代谢途

CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4(N/A) CYP3A4

(代谢

比率)

(R87%,S40%) (R56.6%,S81%) (N/A) CYP2C19(N/A) (57%)

次要代

谢途径

CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4 非酶CYP2C19

(代谢

比率)

(R12.5%,S57%) (R40.4%,S13%) (N/A) (N/A) (40% 肾清除

(%

72- 0 CYP2C19抑制剂中,PPI效果由强至弱排序依次为:奥美拉唑> 兰索拉唑> 埃索拉唑> 潘托拉唑> 雷贝拉唑(最弱)。

特殊人群情况

1 奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑

乳汁排泄有有

不明/停止哺乳

儿童

无临床资

料,婴幼儿

禁用

不推荐使用无临床资料不推荐使用无临床资料

老年人慎用慎用无需调整无需调整无需调整

肾功能异常严重者禁用无需调整

15mg/日

无需调整

40mg/日

无需调整严重者慎用

肝功能异常

严重者慎

用,必要时

剂量减半

严重者慎用

15mg/日

严重者慎用

40mg/隔日

严重者慎用

慎用,严重者日

剂量20mg

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