质子泵抑制剂
质子泵抑制剂有哪些
质子泵抑制剂有哪些引言:质子泵抑制剂是一类药物,常用于治疗胃酸过多引起的胃炎、胃溃疡等疾病,主要通过抑制胃内质子泵的作用,减少胃酸分泌,以减轻症状和促进溃疡的愈合。
本文将介绍质子泵抑制剂的种类以及其使用注意事项。
一、质子泵抑制剂的种类目前市场上常见的质子泵抑制剂主要有以下几种:1. 奥美拉唑(Omeprazole):是一种常用的质子泵抑制剂,可抑制胃酸分泌,减少胃酸对胃黏膜的刺激,常用于治疗胃溃疡、食道炎等疾病。
奥美拉唑通常口服给药,剂量因人而异,应在医生指导下使用。
2. 兰索拉唑(Lansoprazole):与奥美拉唑类似,兰索拉唑也是一种质子泵抑制剂,常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食道炎等疾病。
兰索拉唑通常口服给药,剂量根据患者病情和医生建议来确定。
3. 泮托拉唑(Pantoprazole):泮托拉唑是一种作用较快、持续时间较短的质子泵抑制剂,常用于急性出血性消化性溃疡、反流性食管炎等疾病。
泮托拉唑可以口服或静脉注射,具体使用方式应在医生指导下确定。
4. 塞来昔布(Esomeprazole):与奥美拉唑相似,塞来昔布也是一种质子泵抑制剂,具有持续时间较长的特点。
塞来昔布常用于治疗酸相关性胃病、消化性溃疡等疾病,通常口服给药,剂量根据医生的建议来调整。
二、质子泵抑制剂的使用注意事项在使用质子泵抑制剂的过程中,需要注意以下事项:1. 使用剂量:质子泵抑制剂的剂量应根据患者的病情和医生的建议来确定,不可自行增减剂量。
过大的剂量可能导致药物副作用增加,过小的剂量可能无法达到治疗效果。
2. 使用时机:质子泵抑制剂通常在餐前30分钟至1小时服用,以保证药物的最佳吸收和作用。
3. 不良反应:质子泵抑制剂使用过程中可能出现一些不良反应,如头痛、恶心、腹胀等。
如果不良反应严重或持续时间较长,应及时咨询医生。
4. 与其他药物的相互作用:质子泵抑制剂在与其他药物同时使用时可能发生相互作用,影响药物的吸收和代谢。
常用质子泵抑制剂综述
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98
96.
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
消化性溃疡 埃索美拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解病症。
循环系统损害:质子泵抑制剂可引起心绞痛、心悸、心率失常、右束支传导阻滞及高血压等。
兰索拉唑/lansoprazole
胃食管返流性疾病〔GERD〕 皮肤及过敏反响:服用质子泵抑制剂后可出现红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等,中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。
知识产权)
日本Takeda
韩国 中国
美国
日本化学制药 日本 公司和
Kyorin Pharm 公司
2007 2008
2009 2010
第一代PPIs:奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑
起效时间慢,药效不够强,需屡次用药后〔即几天后〕才能 取得最大抑酸效果
具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
1988
兰索拉唑/lansoprazole
泮托拉唑/pantoprazole
雷贝拉唑/rabeprazole 埃索美拉唑/esomprazole
达克普隆
日本Takeda
(Takepron)
泰美尼克
德国Byk Gulden
(Pantotoc)
波利特(Pariet) 日本Eisai
耐信(Nexium) 美国Astra Zenca
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
莱米诺拉唑(Lemino-razole)
PPIs临床主要用于: 兰索拉唑:口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同,但在缓解病症方面优于奥美拉唑。
质子泵抑制剂指南2021
质子泵抑制剂指南2021一、药理作用机制。
质子泵抑制剂(PPIs)通过特异性地抑制胃壁细胞H⁺ - K⁺ - ATP酶(质子泵)而阻断胃酸分泌的最后步骤。
这种对质子泵的不可逆抑制作用,使得PPIs在抑制胃酸分泌方面具有强大而持久的效果。
二、适应证。
1. 消化性溃疡。
- 胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗。
无论是幽门螺杆菌(Hp)感染相关还是非感染相关的溃疡,PPIs都是主要的治疗药物。
它可以促进溃疡愈合,缓解疼痛等症状。
2. 胃食管反流病(GERD)- 对于糜烂性食管炎,PPIs是首选的治疗药物。
能够有效减轻食管黏膜的炎症,缓解烧心、反酸等反流症状。
对于非糜烂性反流病(NERD),在症状较为严重、常规治疗效果不佳时也可应用。
3. 根除Hp治疗。
- 作为根除Hp的重要组成部分,PPIs与抗生素(如阿莫西林、克拉霉素等)和铋剂联合使用。
PPIs可以提高胃内pH值,增强抗生素的活性,从而提高Hp的根除率。
4. 上消化道出血。
- 在急性非静脉曲张性上消化道出血的治疗中,PPIs可以通过抑制胃酸分泌,提高胃内pH值,促进血小板聚集和凝血块形成,从而起到止血的作用。
三、常用药物及特点。
1. 奥美拉唑。
- 是第一代PPIs,应用较为广泛。
其抑酸效果确切,但个体差异相对较大。
在体内主要通过肝脏细胞色素P450(CYP)2C19和3A4代谢。
2. 兰索拉唑。
- 抑酸作用比奥美拉唑稍强,在酸性环境下比奥美拉唑更稳定。
也主要通过CYP2C19等酶代谢,与某些药物存在相互作用。
3. 泮托拉唑。
- 对CYP2C19的依赖性相对较小,因此在不同CYP2C19基因型的患者中,其抑酸效果相对更稳定。
在与其他通过CYP酶系代谢的药物合用时,药物相互作用相对较少。
4. 雷贝拉唑。
- 起效快,抑酸效果强。
它与CYP2C19的亲和力较低,受CYP2C19基因多态性影响小,所以在不同患者中的抑酸效果差异较小。
5. 艾司奥美拉唑。
- 是奥美拉唑的S - 异构体,抑酸效果比奥美拉唑更强,作用更持久。
质子泵抑制剂使用指南
质子泵抑制剂使用指南质子泵抑制剂使用指南
1:介绍
1.1 质子泵抑制剂的定义
1.2 质子泵抑制剂的作用机制
1.3 质子泵抑制剂的分类
2:适应症
2.1 质子泵抑制剂的主要适应症
2.2 特殊人群适用性的注意事项
3:药物选用
3.1 常规选择原则
3.2 不同质子泵抑制剂的比较
3.3 禁用质子泵抑制剂的情况
4:使用方法
4.1 质子泵抑制剂的剂型及给药途径 4.2 药物剂量的确定及调整
4.3 使用时的注意事项
5:不良反应
5.1 常见不良反应
5.2 严重不良反应及处理方法
5.3 临床应用中的注意事项
6:质子泵抑制剂的联合用药
6.1 质子泵抑制剂与其他药物的相互作用 6.2 联合应用时的注意事项
7:治疗期监测
7.1 治疗效果的评估标准
7.2 治疗过程中的监测指标
7.3 治疗结束及复诊的注意事项
8:儿童和特殊人群的使用
8.1 儿童的使用注意事项
8.2 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项 8.3 老年人的使用注意事项
附件:
1:质子泵抑制剂常用药物清单
2:质子泵抑制剂的适应症详细说明
3:质子泵抑制剂的不良反应与处理方法
法律名词及注释:
1:药品管理法:指中华人民共和国药品管理相关法律法规。
2:药物注册:指药品上市前必须进行的注册审批程序。
3:不良反应报告:指在治疗过程中出现药物不良反应时,医生、患者或其他相关人员向药品监管机构报告的行为。
本文所涉及的法律名词及注释仅供参考,具体应遵循当地法律法规。
质子泵抑制剂
1作用机制胃酸分泌分别受胃壁细胞上乙酰胆碱、胃泌素及组胺3个受体的调节,它们互相影响,最终都通过H+/K+-ATP酶(质子泵,proton pump)释放H+和cl一才能形成胃酸。
PPI正是抑制了胃酸分泌的最后步骤,所以比别的抑酸药作用都强。
对于较常用的PPI来说,这种结合是不可逆的,质子泵一直被抑制,直到新的H十/K+一ATP酶合成后才能恢复分泌胃酸作用。
因此,尽管PPI的血浆半衰期短,其药效作用时间却较长。
兰索拉唑因在毗啶环4位侧链导入氟(F3,),有三氟乙氧基取代基(-OCH2CF3),其生物利用度较奥美拉唑提高30%,可作用于H+/K+一ATP酶的3个部位。
代表药物:奥美拉唑(1987年,瑞典),兰索拉唑(1992,法国),泮托拉唑(1994,德国),和雷贝拉唑(1998,日本)。
药代动力学特点:吸收:小肠中吸收,存在肝首过消除效应。
PPI不耐酸肠溶包衣分布:与血浆蛋白结合率均在95%以上。
动物研究中发现,静脉注射奥美拉唑后分布浓度最高器官:肝、肾、十二指肠、胃和甲状腺。
奥美拉唑难以透过血脑屏障。
所有PPI均可通过胎盘。
奥美和泮托拉唑在乳汁中分布较低,慎用于妊娠和哺乳期妇女。
代谢:肝内细胞色素P450酶区别:泮托拉唑:与肝脏细胞色素P450的亲和力较低,因而与通过此酶代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少。
雷贝拉唑:代谢主要经非酶途径(自动还原为硫醚化合物),对细胞色素P450依赖程度均较低。
埃索美拉唑是单一的S型奥美拉唑,对CYP2C19的依赖性下降,而经CYP3A4途径代谢增加。
肝脏首过效应较低肝功能损害病人的清除半衰期增加,需要减少剂量或慎用。
排泄:主要以代谢物形式经尿排泄,其余随粪便排泄。
肾功能不全无须调整剂量。
服药时间:宜在晨起餐前半小时为佳。
此时壁细胞处于兴奋期,产生大量“活性泵”,故服用PPI抑酸作用最强。
早晨食物摄入所产生的对质子泵的激活,也正与早晨餐前服用PPI的吸收峰相吻合,能发挥最大的抑酸作用。
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。
目录质子泵抑制剂研究进展作用机制1.1抑制H+/K+-ATP酶的作用1.2构效关系奥美拉唑适应证①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌药物相互作用不良反应兰索拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌不良反应泮托拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④幽门螺杆菌药物相互作用不良反应雷贝啦唑适应症①十二指肠溃疡与胃溃疡②反流性食管炎③幽门螺杆菌作用特点药物相互作用不良反应莱米诺拉唑(leminoprazole)作用机制临床评价艾美拉唑其他小结质子泵抑制剂的过度使用研究研究员背景结果结论质子泵抑制剂研发与市场简述一、“质子泵抑制剂”研发动态二、质子泵抑制剂市场三、“质子泵抑制剂”逼抗溃疡药市场升级四.“质子泵抑制剂”国内医院用药情况奥美拉唑生产企业在医院销售的金额份额质子泵抑制剂研究进展作用机制1.1抑制H+/K+-ATP酶的作用1.2构效关系奥美拉唑适应证①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌药物相互作用不良反应兰索拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④Zollinger-Ellison综合征⑤幽门螺杆菌不良反应泮托拉唑适应症①十二指肠溃疡②胃溃疡③反流性食管炎④幽门螺杆菌药物相互作用不良反应雷贝啦唑适应症①十二指肠溃疡与胃溃疡②反流性食管炎③幽门螺杆菌作用特点药物相互作用不良反应莱米诺拉唑(leminoprazole)作用机制临床评价艾美拉唑其他小结质子泵抑制剂的过度使用研究研究员背景结果结论质子泵抑制剂研发与市场简述一、“质子泵抑制剂”研发动态二、质子泵抑制剂市场三、“质子泵抑制剂”逼抗溃疡药市场升级四.“质子泵抑制剂”国内医院用药情况奥美拉唑生产企业在医院销售的金额份额展开编辑本段质子泵抑制剂研究进展质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
质子泵抑制剂用药推荐
质子泵抑制剂用药推荐概述质子泵抑制剂是一类常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病的药物。
本文介绍了几种常用的质子泵抑制剂,并提供一些建议用药情况。
常用质子泵抑制剂1.奥美拉唑(Omeprazole):是第一代质子泵抑制剂,适用于治疗溃疡病、食管炎和胃食管反流病等疾病。
一般建议成人口服剂量为每日20毫克,可根据病情调整用量。
2.尼扎地尔(Nizatidine):是第二代质子泵抑制剂,适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和疳积症等疾病。
一般成人口服剂量为每日150毫克到300毫克,分为1-2次服用。
3.培菲康(Pantoprazole):是第三代质子泵抑制剂,适用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食管炎和胃食管反流病等疾病。
成人一般口服剂量为每日40毫克,可根据个体差异适当调整。
推荐用药情况1.消化性溃疡:奥美拉唑适用于治疗胃和十二指肠溃疡,一般建议每日口服20毫克,治疗期可根据病情决定,通常为4-8周。
2.胃食管反流病:奥美拉唑、尼扎地尔和培菲康都可以用于治疗胃食管反流病。
剂量根据病情和个体差异而定,需在医生指导下使用。
3.其他胃肠道疾病:针对其他胃肠道疾病,如食管炎和疳积症等疾病,建议根据医生的建议选择合适的质子泵抑制剂及用药剂量。
注意事项1.在使用质子泵抑制剂时,需遵循医嘱,严格按照药物说明书和医生的指导使用。
2.部分人群可能存在对质子泵抑制剂的耐药性或副作用,请在用药前告知医生自己的病史和过敏史。
3.用药期间如出现不适症状,应及时联系医生进行咨询或调整用药方案。
结论质子泵抑制剂是常用的治疗胃肠道疾病的药物。
在使用时,应根据疾病类型和个体差异选择适当的质子泵抑制剂,并在医生指导下合理用药。
同时要注意药物的副作用和可能的耐药性问题。
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂质子泵抑制剂(Proton pump inhibitor , PPI) 为苯并咪唑类衍生物,作用于H+ - K+ - ATP 酶,能抑制基础胃酸的分泌及组胺、进食等多种刺激引起的酸分泌,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,是治疗酸相关性疾病的首选药物。
例如:胃溃疡、胃食管反流疾病( GERD) 和佐- 埃综合症等,在根除幽门螺杆菌(Helicobacter pylori , Hp) 感染联合治疗中发挥重要作用。
常用的PPIs 制剂PPIs 均为弱碱性的苯并咪唑类化合物, 吸收入血后, 进入到壁细胞的分泌小管、小管泡腔中的酸性环境后,与H+结合, 失去膜通透性, 造成局部的浓集, 被称为“酸捕获”。
H+结合的PPI 需要在酸的作用下进一步形成活性产物, 才能发挥抑制质子泵的作用, 被称为“酸活化”。
活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺, 与H+ öK+ - A TP 酶的巯基偶联形成一个不可逆的共价二硫键, 阻断了酶的H+ öK+ 转运机制,从而抑制酸分泌, 直到新的质子泵产生, 壁细胞才能恢复泌酸功能, 从而使pH 值24h 维持稳定。
临床上广泛应用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑雷贝拉唑、埃索美拉唑和。
其临床用途:奥美拉唑: 消化性溃疡;GERD;幽门螺杆菌(Hp) 感染;(2)兰索拉唑: 消化性溃疡;反流性食管炎;Hp 感染;(3)泮托拉唑: 消化性溃疡;反流性食管炎;Hp 感染;(4)雷贝拉唑:消化性溃疡;反流性食管炎;Hp 感染;(5)埃索美拉唑(ESO ):消化性溃疡合并Hp 感染;GERD。
质子泵抑制剂的不良反应少, 短期治疗中没有明显的不良反应。
其常见的不良反应有肾脏损害,消化系统损害,肝脏损害,过敏反应,致感染,与其他药物相互作用,致幻觉,致横纹肌溶解症,致外周水肿,致髋骨骨折,视觉损害。
在大鼠实验中, 长期大剂量饲喂奥美拉唑后, 血清胃泌素水平升高, 胃黏膜内肠嗜铬样细胞增加。
质子泵抑制剂作用机制
质子泵抑制剂作用机制质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitors,PPIs)是一类用于治疗胃酸相关疾病的药物,常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)和雷贝拉唑(rabeprazole)等。
质子泵抑制剂通过抑制胃壁上特定细胞中的质子泵酶,从而减少胃酸的分泌,发挥其药效。
质子泵抑制剂的作用机制主要涉及质子泵酶的抑制和酸分泌的调节。
质子泵酶位于胃壁上的壁细胞中,负责将胃内的氢离子与氯离子结合,形成盐酸,这是胃酸的主要成分。
质子泵抑制剂能够特异性地与质子泵酶结合并抑制其活性,从而干扰氢离子和氯离子的结合,减少盐酸的产生。
具体来说,质子泵抑制剂在胃壁中被吸收后,进入壁细胞,通过被酸性质的胃内环境激活,转变成可与质子泵酶结合的活性态。
然后,质子泵抑制剂与质子泵酶结合,形成不可逆的复合物,抑制了酶的活性,导致质子泵酶无法将氢离子与氯离子结合,从而减少胃酸的分泌。
除了抑制质子泵酶的活性,质子泵抑制剂还能够调节酸分泌。
由于质子泵抑制剂与质子泵酶形成不可逆的复合物,使质子泵酶的再生需要合成新的酶蛋白,这需要一定的时间。
在此过程中,胃酸的分泌将被暂时抑制。
然而,由于胃壁的细胞是可更新的,新细胞会合成新的质子泵酶。
因此,质子泵抑制剂需要一段时间才能发挥全效,并使胃酸分泌恢复正常。
质子泵抑制剂作用机制主要通过抑制胃酸分泌来治疗胃酸相关疾病。
它们广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、GERD(胃食管反流病)和功能性消化不良等消化系统疾病的治疗。
此外,质子泵抑制剂还可以与抗生素联用,用于治疗幽门螺杆菌引起的胃炎和胃溃疡。
总结起来,质子泵抑制剂通过抑制胃壁上的质子泵酶活性,减少胃内的盐酸分泌,适用于胃酸相关疾病的治疗。
其作用机制主要包括与质子泵酶结合形成不可逆的复合物,抑制胃酸的酸分泌,并通过调节胃壁细胞的再生过程,达到长效抑制胃酸的效果。
质子泵抑制剂机理
质子泵抑制剂的作用机理
质子泵抑制剂是一种能够有效抑制胃酸分泌的药物,其主要作用机理包括以下几个方面:
抑制胃酸分泌
质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞膜上的氢离子泵作用,减少胃酸分泌。
具体来说,这些药物与胃粘膜细胞膜上的H+/K+-ATP酶结合,抑制其活性,从而减少氢离子的分泌。
这样可以使胃内的酸度降低,达到治疗胃部疾病的目的。
改善胃黏膜血流
质子泵抑制剂还可以改善胃黏膜的血流量。
通过抑制胃酸分泌,这些药物可以减轻胃黏膜的炎症反应,从而减少血管的收缩和舒张,使胃黏膜的血流量增加。
这有助于促进胃黏膜的修复和再生,缓解胃部不适症状。
质子泵抑制剂可以抑制幽门螺杆菌(H)的生长和繁殖。
是一种常见的胃部致病菌,它可以引起胃炎、胃溃疡等疾病。
质子泵抑制剂通过减少胃酸分泌,改变了胃内的酸碱环境,从而不利于H的生长,达到抑制其繁殖的目的。
这有助于减轻胃部疾病的症状,甚至可以达到治愈疾病的效果。
改善症状
质子泵抑制剂可以明显缓解胃痛、烧心、反酸等胃部不适症状。
通过抑制胃酸分泌,减轻胃黏膜的炎症反应,以及改善胃黏膜的血流量,这些药物能够有效地缓解胃部不适症
状。
这有助于提高患者的生活质量,减轻病痛带来的痛苦。
总之,质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌、改善胃黏膜血流、抑制H和改善症状等多方面的作用机理,对胃部疾病的治疗具有重要意义。
在临床实践中,质子泵抑制剂被广泛应用于治疗消化性溃疡、胃炎、胃食管反流等疾病,并取得了良好的疗效。
质子泵抑制剂
药品
01 药理作用
03 不良反应
目录
02 适用范围 04 注意事项
质子泵抑制药(PPI)是继H2受体阻断药后的一类重要的抑制胃酸分泌药,也是抑制胃酸分泌作用最强的一 类药物。临床常见的本类药物有奥美拉唑,兰索拉唑,泮托拉唑,雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。
药理作用
胃壁细胞分泌酸是通过膜上的H,K-ATP酶,以H对K交换的方式,将细胞内H泵出。该药吸收入血后,弥散进 人胃壁细胞内,与H-K-ATP酶共价结合,不可逆地使泵分子失活。只有当新的泵分子合成并插入到细胞膜上后, 胃酸分泌才重新开始。因此,该类药物抑制胃酸的作用强而持久,同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。该类药物作 用于胃酸分泌的最后一个环节,因此无论是否存在其他刺激胃酸分泌的因素,本类药物均可以有效抑制胃酸的分 泌。但是质子泵抑制剂不耐酸,容易在酸性环境中被降解,为避免这种情况,口服剂型多采用胶囊剂、肠溶片等 多种制剂,以避开胃酸的破坏。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)
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适用范围
临床上质子泵抑制剂可以用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾综合征以及上消化道出血,现已成 为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。与阿莫西林、克拉霉素等药物联用治疗幽门螺杆、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大 多不影响治疗。
注意事项
PPI对妊娠期妇女及儿童的安全性尚未确立,妊娠及哺乳期妇女、儿童不宜使用;另外,PPI可能掩盖胃癌症 状,对疑有恶性肿瘤伴发胃溃疡者,必须排除恶性病变后再用,以免误诊。对有药物过敏史者及高龄者慎用。肝、 肾功能不全者慎用;严重肝功能损害者应减少剂量并定期测定肝酶谱的变化,并限定日剂量,也不推荐用于长期 维持治疗。
正确认识质子泵抑制剂
03
质子泵抑制剂的适 应症与禁忌症
适应症
消化性溃疡:质子泵抑制剂可以 有效治疗消化性溃疡,包括胃溃 疡和十二指肠溃疡。
慢性胃炎:质子泵抑制剂可以减 轻慢性胃炎的症状,如胃痛、胃 胀等。
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胃食管反流病:质子泵抑制剂可 以减少胃酸分泌,减轻胃食管反 流病的症状。
消化不良:质子泵抑制剂可以减 轻消化不良的症状,如腹胀、嗳 气等。
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长期使用可能导致皮肤过敏
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长期使用可能导致视力模糊
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长期使用可能导致肌肉疼痛
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长期使用可能导致失眠
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长期使用可能导致情绪波动
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长期使用可能导致血压升高
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长期使用可能导致血糖升高
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长期使用可能导致血脂升高
•
长期使用可能导致血小板减少
•
长期使用可能导致血红蛋白减少
•
长期使用可能导致白细胞减少
•
长期使用可能导致血小板增多
生活习惯调整:保持良好的作息习惯,避免熬夜、过度劳累,适当 运动,增强体质
不良反应的预防和处理
处理:出现不良反应时,及 时就医,遵医嘱调整用药
预防:了解药物的副作用, 遵循医嘱,合理用药
避免与其他药物相互作用, 如抗血小板药物、抗凝血药
物等
定期监测肝肾功能,避免药 物对肝肾的损害
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目录
质子泵抑制剂的定义与作 用 质子泵抑制剂的适应症与 禁忌症 正确使用质子泵抑制剂的 建议
质子泵抑制剂的种类与品 牌
质子泵抑制剂的副作用与 注意事项
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂奥美拉唑 Omeperazole 洛赛克,沃必唑,亚砜咪唑,渥米哌唑,奥克【作用与用途】本品为质子泵抑制剂。
本品通过高度选择性的作用机理减少胃酸分泌。
其作用是抑制胃酸形成的最后阶段(抑制胃粘膜壁细胞的质子泵,即抑制(H+ /K+ )一ATP酶的活性),从而强力并持久地抑制胃酸分泌。
对于基础酸分泌以及引起胃酸形成的不同刺激所致胃酸分泌均无影响,本品起效快、作用持久、每日服用一次即能可逆地控制胃酸分泌,其持续时间可达24小时。
用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群及促胃液素瘤等。
【剂量与用法】口服:用于消化道溃疡及反流性食道炎,20mg~40mg/次,疗程2~4周。
用于Zollinger -Ellison综合征时初始剂量60mg/次,清晨服,根据病情控制情况可增加至日剂量120mg,剂量大于每日80mg时分2次给药。
静脉内推注:40mg/次, 1次/日。
【注意事项】①偶有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐、腹胀、转氨酶升高、皮疹、眩晕、嗜睡及失眠。
②可抑制肝脏细胞色素P450。
药物代谢酶的作用,延缓香豆素类抗凝剂、安定、苯妥英钠、华法令或硝苯地平在体内的消除。
③禁用于孕妇、哺乳期妇女、肝肾功能不全者。
本品不推荐用于长期维持治疗,儿童亦不推荐服用。
【剂型与规格】胶囊剂:20mg/粒。
注射粉剂:40mg/支。
兰索拉唑Lansoprazole达克普隆【作用与用途】本品对基础胃酸分泌和由组胺、五肽胃泌素、二丁基环腺酸、胆碱、食物等引起的胃酸形成与分泌有强力持久的抑制作用,同时对胃肠粘膜有保护作用。
其效果是奥美拉唑的2~10倍。
【剂量与用法】口服:30mg/次,l次/日,在早晨或晚上服用。
治疗胃溃疡和反流性食道炎、Zollinger -Ellison综合征、吻合口部溃疡须连服8周,治疗十二指肠溃疡须连服6周。
如用药6~8周后,溃疡未愈合,服用60mg/日。
质子泵抑制剂 作用机制
质子泵抑制剂作用机制一、质子泵抑制剂简介质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitors,PPIs)是一类能够抑制胃酸分泌的药物,通过抑制胃壁细胞上的H+/K+-ATP酶的活性,从而降低胃酸分泌量。
由于其高效的抑制胃酸作用,质子泵抑制剂在消化系统疾病的治疗中发挥着重要作用。
目前临床常用的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。
二、质子泵抑制剂作用机制质子泵抑制剂的作用机制主要是通过与胃壁细胞膜上的H+/K+-ATP酶发生不可逆的结合,从而抑制该酶的活性,使得胃壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,进一步抑制胃酸分泌。
具体来说,胃酸分泌的过程是由组胺、乙酰胆碱等刺激物与胃壁细胞膜上的H2受体或质子泵结合,刺激H+/K+-ATP酶活性,将K+泵入细胞内,同时将H+泵出细胞外,进入胃腔中形成胃酸。
质子泵抑制剂通过抑制H+/K+-ATP酶的活性,阻止K+进入细胞内,从而抑制了H+泵出细胞外,达到抑制胃酸分泌的作用。
三、质子泵抑制剂临床应用质子泵抑制剂在临床上主要用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病、胃泌素瘤以及预防消化道出血等。
1.消化性溃疡:质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌,降低胃内酸度,达到促进溃疡愈合的目的。
常用的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、泮托拉唑等。
2.胃食管反流病:胃食管反流病是由于胃酸反流至食管,刺激食管黏膜所致。
质子泵抑制剂可以有效地抑制胃酸分泌,减少反流物对食管黏膜的刺激,缓解症状。
常用的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、雷贝拉唑等。
3.胃泌素瘤:胃泌素瘤是一种胃肠胰神经内分泌肿瘤,以难治性、反复发作或不典型部位的消化性溃疡、高胃酸分泌为特征,质子泵抑制剂可用于治疗胃泌素瘤导致的顽固性溃疡和(或)高胃酸分泌。
常用的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、泮托拉唑等。
4.预防消化道出血:对于某些严重疾病患者,如肝硬化、胃溃疡等,使用质子泵抑制剂可以预防消化道出血的发生。
常用的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、泮托拉唑等。
质子泵抑制剂使用指南
质子泵抑制剂使用指南引言:质子泵抑制剂是一类药物,常用于治疗胃酸相关疾病,如胃溃疡、胃食管反流病等。
本文将为您提供质子泵抑制剂的使用指南,包括正确用药的时间、剂量、注意事项等内容,帮助您更好地了解和正确使用这类药物。
一、质子泵抑制剂的作用原理质子泵是胃壁细胞中的一种酶系统,负责胃酸的分泌。
质子泵抑制剂通过抑制这种酶系统的活性,降低胃酸的分泌量,从而起到治疗和缓解胃酸相关疾病的作用。
二、常见质子泵抑制剂常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、潘东、雷贝拉唑等。
每种药物有不同的剂型,包括口服片剂、胶囊剂等,可以根据医生的建议选择合适的剂型。
三、质子泵抑制剂的使用方法1. 用药时间:质子泵抑制剂通常在早餐前30分钟空腹服用,以增加药物的利用率。
如果需要连续治疗,建议每天固定时间服用。
2. 剂量:剂量的选择应根据疾病的具体情况和医生的建议。
一般推荐的剂量为每天一次,口服片剂一片(通常为20mg)。
3. 服用方式:将质子泵抑制剂口服,用清水吞服即可。
部分胶囊剂可以打开后撒在食物中一起服用。
四、质子泵抑制剂的注意事项1. 遵医嘱使用:质子泵抑制剂是处方药物,使用前最好先咨询医生或药师。
请严格遵循医生的用药指示,不要随意更改剂量和使用时间。
2. 注意饮食调理:除了药物治疗,饮食也是胃酸相关疾病管理的重要环节。
建议减少辛辣、刺激性食物的摄入,避免过度饱餐和晚餐过晚。
3. 不适应症:某些特定情况下,如对质子泵抑制剂过敏、孕妇、哺乳期妇女等,存在禁忌使用。
在使用前请告知医生您的健康情况。
4. 注意药物间相互作用:质子泵抑制剂可能与其他药物发生相互作用,如抗菌药物、抗凝药物等。
在用药过程中,应向医生或药师咨询是否存在潜在的相互作用。
5. 副作用:在使用质子泵抑制剂过程中,可能会出现一些副作用,如腹痛、恶心、腹泻等。
如果出现严重的副作用,应及时就医。
结论:质子泵抑制剂是一类常用的胃酸相关疾病治疗药物。
正确使用质子泵抑制剂可以帮助缓解疾病症状,提高生活质量。
质子泵抑制剂使用指南
质子泵抑制剂使用指南引言质子泵抑制剂是一类常用的药物,在针对胃酸过多引起的胃酸返流、消化性溃疡、胃食管反流病等疾病的治疗中发挥重要作用。
本文将介绍质子泵抑制剂的基本原理、适应症及用法用量等相关内容,以帮助读者更好地了解和正确使用这一类药物。
一、质子泵抑制剂的基本原理质子泵抑制剂通过抑制胃黏膜细胞中质子泵的活性,从而降低胃酸的分泌量。
这种药物作用于壁部细胞上的H+/K+-ATP酶,抑制其活性,阻断胃内氢离子进入胃腔,进而有效地减少胃酸的分泌。
质子泵抑制剂的作用比其他抗酸药物更强、更持久,因此被广泛应用于临床治疗中。
二、适应症1. 胃酸返流病:质子泵抑制剂可减少返流性食管炎的发作次数和程度,并能显著改善胃食管返流症状,如胸骨后灼热感、酸味嗝气等。
2. 消化性溃疡:质子泵抑制剂可促进消化性溃疡的愈合,并能预防溃疡的复发。
3. 幽门螺杆菌感染:质子泵抑制剂是幽门螺杆菌感染的一线治疗药物,可与抗生素联用,以达到根除幽门螺杆菌的效果。
4. 胃食管反流病:质子泵抑制剂可减少胃食管反流病的发作次数和程度,并能显著改善相关症状,如胸骨后不适、咳嗽等。
5. 其他:质子泵抑制剂还可用于急性上消化道出血、非甾体抗炎药物相关性胃病等疾病的治疗。
三、用法用量1. 常规用法:质子泵抑制剂一般口服给药,可选择空腹或饭后服用。
常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等。
2. 用量调整:根据患者的具体情况,可以适当调整用药剂量。
一般情况下,成人建议使用标准剂量,可根据临床反应及相关检测结果进行调整。
3. 治疗疗程:质子泵抑制剂的疗程一般为4-8周,但需要根据患者的疾病类型和病情进行调整。
4. 注意事项:在使用质子泵抑制剂时,应注意遵医嘱使用,并注意不要超过推荐剂量。
同时,对于老年患者、肝功能或肾功能障碍者等特殊人群,应在医生指导下使用。
结论质子泵抑制剂是一类重要的抗酸药物,在胃酸相关疾病的治疗中发挥着不可替代的作用。
通过抑制胃酸的分泌,质子泵抑制剂能有效缓解疾病症状,促进病情好转。
质子泵抑制剂
晋城市人民医院 杨李华
质子泵抑制剂出现背景
较早使用的抑酸剂是H2受体拮抗剂(H2RA),如西米 替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。这些在20世纪80年代普及 的药物,在当时被认为可以提供安全、有效的抑酸作用。 然而不久就发现,由于影响H2受体的因素较多,患者个体 的差异性较大,在用H2受体拮抗剂治疗消化性溃疡时易出 现泌酸反跳现象和耐受性不佳等问题。
到20世纪90年代,科学家将研究重点集中到了质子泵
抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)上。PPI的优势
在于它能够更直接地抑制胃酸分泌的最终环节,疗效显著 优于其他抑酸剂,同时解决了耐受性等诸多问题。
.
质子泵简介
胃液中H+的最大浓度可达150mmol/L,比血液中H+的 浓度高三、四百万倍。因此,壁细胞分泌H+是逆着巨大 的浓度梯度进行的,需要消耗大量能量。泌酸所需的H+ 来自壁细胞浆内的水,水解离产生H+和OH-,借存在于壁 细胞上分泌小管膜上的H+、K+-ATP酶的作用,H+被主动地 转运入小管腔内。壁细胞分泌小管膜上的H+、K+-ATP酶 又称质子泵(proton pump)或称酸泵,是能逆浓度梯度 转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。H+-K+交换是壁细胞 质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征 。
.
PPI作用的靶位
器官水平:胃 细胞水平:壁细胞 亚细胞水平:分泌小管 分子水平:质子泵 (H+、K+-ATP酶) 分子基团:半胱氨酸残基
(cys813,cys822)
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PPI发展史
上市时间 开发商
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抑制细胞中腺苷酸环化酶(AC)和活性,从而减少胃液分泌
质子泵抑制剂
质子泵抑制剂(PPIs)能够特异性和非竞 争性的作用于H+/K+-ATP酶,是目前治疗胃酸相 关消化系统疾病的主要药物。
•
质子泵抑制剂为“前体药”,需要在酸性环境中 活化,这类制剂由血进入壁细胞,由于他们的弱碱性 而在壁细胞的分泌小管中聚集,活化后特异性作用于
胃食管反流病 的治疗
• 1.药物治疗 抑酸药 抑制胃酸分泌是目前治疗GERD 的基本方法 PPI:症状重,严重食管炎患者,4-8周 H2RA:轻,中症患者,8-12周 促胃动力药:多潘立酮,莫沙必利等 在GERD 的治疗中, 促动力药可作为抑酸药物治 疗的辅助用药。
质子泵抑制剂(PPI) 在消化系统类疾病中的应用
李晓强
• 一.PPI的简介
• 二.PPI的临床应用 • 三.PPI的用药监护
背景知识---胃酸的分泌
1.胃窦感受到食物的信息,促使幽门腺分泌组胺,乙酰胆碱,胃泌素;组
胺,乙酰胆碱及胃泌素刺激壁细胞上的各自受体,即组胺受体,乙酰胆碱
受体或胃泌素受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加。
前列腺素衍生物药类
前列腺素E(PGE)有明显的保护胃黏膜作用,并可轻度 抑制胃酸分泌。 天然PGE代谢快,在体内迅速灭活,口服无效,注射给
药作用短暂,不良反应多
前列腺素衍生物药类
米索前列醇
1.前列腺素PGE1的15-脱氧,16-羟基衍生物,其不良反应比 PGE1低,而抗酸和抗溃疡作用比PGE1强 2.细胞保护作用:PGE衍生物和H2受体阻断剂不同的是它具有 细胞保护作用,能刺激胃黏膜黏液和碳酸氢盐的分泌 3.抑制胃酸分泌作用:可抑制基础胃酸和各种刺激引起的胃酸 分泌增多,但原理目前尚未阐明,目前认为前列腺素类药物可
M受体阻断药
选择性M受体阻断药
哌仑西平
* 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高,对唾液腺、平滑肌、心 房的M 胆碱受体亲和力低,治疗剂量仅抑制胃酸分泌 * 不易通过血脑屏障,无中枢作用。主要治疗消化性溃疡,愈合 率为70%~94%。
胃泌素受体阻断药 丙谷胺
结构与胃泌素相似——竞争性阻断胃泌素受体,抑制胃酸分泌 促进胃粘膜粘液合成——增强胃粘膜的粘液-HCO3-盐屏障 抑酸作用弱,临床疗效价值尚难肯定,现已少用
2.经第二信使cAMP或钙离子的介导,在壁细胞生成 H离子。
3.质子泵H+/K+-ATP酶将氢离子从胞浆泵向胃腔,与 从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与胃腔的氯离 子形成盐酸(胃酸的主要成分)
• 在这过程中,由组胺刺激增加的cAMP的作用比由乙酰
胆碱和胃泌素刺激增加的钙离子的作用大得多,故
H2RA抑制胃酸生成的作用远大于抗拮抗剂和抗胃泌素
质子泵抑制剂的药理作用
3.保护胃黏膜
逆转Hp抑制细胞生长的作用 直接和中性粒细胞结合,抑制其释放氧自由基产物。
兰索拉唑可以增加胃黏膜二氧化碳的排泌作用。
• 一.PPI的简介
• 二.PPI的临床应用 • 三.PPI的用药监护
二.质子泵抑制剂的临床应用
• • • • • 胃食管返流病 消化性溃疡 胃泌素瘤(卓-艾综合征) 根除幽门螺杆菌治疗 上消化道出血
其他质子泵抑制剂
常用的几种质子泵抑制剂
第一代
奥美拉唑
第二代
雷贝拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑
埃索美拉唑
PPI
质子泵抑制剂的药理作用
1.抑制胃酸
奥美拉唑 20-40mg/d 兰索拉唑 30mg/d 泮托拉唑 40mg/d 雷贝拉唑 10mg/d 埃索美拉唑 20-40mg/d
服药一周可抑 制24小时胃酸 量的90%
1.胃食管反流病
•
胃食管反流病(GERD)是指胃十二指肠内 容物反流入食管而产生的烧心、反酸等症状, 可引起反流性食管炎,以及咽喉、气道等食管 以外的组织损害。
胃食管反流病
胃 酸 大 量 异 位
胃食管反流病的诊断
• 1.有明显的反酸、烧心反流症状,内镜下有反流性食
管炎的表现,并排除其他病因的食管炎。
• 2.有明显的反酸、烧心反流症状,虽无反流性食管炎
的内镜诊断依据,但24小时食管PH监测提示胃食管反
流或用质子泵抑制剂试验性治疗(标准剂量PPI,每天
2次,连服7天)疗效显著者。
胃食管反流病
胃食管反流病的治疗目标
• 减轻或消除胃食管反流的症状 • 预防和治疗重要并发症 • 防止胃食管反流的复发
胃壁细胞质子泵( H+/K+-ATP酶),使其失去活性,
阻断胃酸分泌的最后步骤,对基础胃酸和刺激后的胃
酸分泌均有很强的抑制作用。奥美拉唑具有光学活性, 左旋体有活性, 药用外消旋体。
奥美拉唑的光学活性
左消旋体有效, 埃索美拉唑于 2000年上市
在氢离子作用下,形成活性代谢产次磺酰胺,与H+/K+ATP酶的巯基作用,使其失活,产生抑制作用。
药。
• H+/K+-ATP酶作为胃酸分泌的最后一步,故PPI抑制该
酶的活性,可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。
质子泵抑制剂
H2受体拮抗剂的较比
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期(h) 抗雄激素作用 抑制药酶作用 第一代 西咪替丁 中 60~80 2 有 有 第二代 雷尼替丁 较强 50~60 2~2.5 较弱 无 第三代 尼扎替丁 最强 90~95 1.6 无 无 法莫替丁 较强 40~50 3~3.5 无 无 第四代 罗沙替丁 最强 90~00
不同药物的抑酸能力
抗酸药 胃内PH大于4的时间为4小时 H2受体拮抗剂 胃内PH大于4的时间为8小时 质子泵抑制剂 胃内PH大于4的时间为18小时
质子泵抑制剂的药理作用
2.抗幽门螺杆菌(Hp)作用
直接杀菌作用 通过提高胃内pH而抑制 Hp的尿素酶分泌,破坏 Hp的生
长环境。
提高胃内抗生素的浓度。
1.5~2.5
无 无
剂量d-1(或分2次)
800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
M受体阻断药
非选择性M受体阻断药 阿托品
1.阻断胃壁细胞上的M1受体、抑制胃酸 2.阻断神经节上的M1受体、抑制胆碱能神经节后纤 维对胃肠 分泌的影响 3.阻断乙酰胆碱对ECL cell、G细胞表面的M受体,减少组胺和 胃泌素等物质释放,间接减少胃酸分泌.