质子泵抑制剂比较表

质子泵抑制剂比较

进展第一代第二代第三代

代表药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑

药物性质比较它通过抑制胃壁细胞

的H+-K+-ATP酶,抑

制胃酸分泌的最后环

节,促进溃疡愈合1.结构的侧链上导入氟,

生物利用度比第一代质

子泵抑制剂美拉唑高

30%,亲脂性也有增强2.

与质子泵结合点较奥美

拉唑增加1个,抑酸作用

增强

1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次

服药后的生物利用度高,并保持稳定,不受

摄入食物及抗酸药物的影响2.通过细胞色素

P450酶系代谢的其他药物相互影响较奥美

拉唑及兰索拉唑少

1.雷贝拉唑是一种抗分泌作

用的可逆性质子泵抑制剂

2.其在体外抗分泌活性比奥

美拉唑强2~10倍3.且该药

具有更强的抗幽门螺旋杆

菌(HP)活性的功能

1.奥美拉唑的S型异构体

2.

口服后首过效应少,血浆清除

慢,生物利用度和血浓度较奥

美拉唑或R型异构体为高,半

衰期延长2h以上,因此药效

较奥美拉唑高而持久。

临床应用主要用于十二指肠溃

疡,胃溃疡,反流性食管

炎,卓-艾综合征的治

疗。胃溃疡、十二指肠溃疡、

反流性食管炎、卓-艾综

合征（胃泌素瘤）。

活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反

流性食管炎和卓-艾氏综合征

治疗胃溃疡、十二指肠溃

疡、吻合口溃疡、反流性食

管炎、卓-艾综合征（胃泌

素瘤）

1.胃食管反流性疾病

2. 耐信

与适当的抗菌疗法联合用药

根除幽门螺杆菌

不良反应头痛、恶心、腹泻、便

秘和胀气等。腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等很少,轻微和中度的不适感、

腹泻、恶心等

不良反应较少

临床应用比较兰索拉唑在治疗十二指

肠溃疡和胃溃疡时,其有

效率与奥美拉唑相当,在

治疗返流性食管炎时,其

疗效明显优于奥美拉唑1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑的

的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或

老年患者身上不变。2.泮托拉唑的生物利用

度比奥美拉唑提高了7倍,3.在与其他药物配

伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和

兰索拉唑。4.临床试验表明,对于十二指肠球

部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。

1.雷贝拉唑在十二指肠溃疡

和胃溃疡方面,与奥美拉唑

疗效相当,但症状改善要强

于奥美拉唑2其缓解日间和

夜间疼痛的能力优于奥美

3.其对幽门杆菌的抑制作用

强于奥美拉唑与兰索

临床试验表明,其对胃酸分泌

的抵制作用明显高于奥美拉

唑,兰索拉唑、泮托拉唑和雷

贝拉唑

生产专利情况奥美拉唑化合物专利

于1984年申请,未在

我国申请,同时化合物

专利在国外已经过期兰索拉唑化合物专利于

1986年申请,目前已经

到期。其中右旋兰索拉唑

可按照3. 1类申报

泮托拉唑化合物专利(实际为制备方法专利)

于2005年6月在中国到期。泮托拉唑各制

剂目前均可按照仿制药申报

雷贝拉唑化合物专利(实际

为制备方法专利),在中国于

2007年到期。原研厂家在

中国申请了制剂专利。

国外研发公司的专利保护比

较到位，仅重庆莱美药业股份

有限公司一家按照4类申报

埃索美拉唑肠溶胶囊