雌激素和孕激素类药物简介
妇科疾病中常用的荷尔蒙药物及使用说明
妇科疾病中常用的荷尔蒙药物及使用说明背景介绍:妇科疾病是指影响女性生殖系统健康的各种疾病,例如月经不调、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。
在妇科疾病的治疗中,荷尔蒙药物被广泛使用。
荷尔蒙药物可以调节女性体内激素水平,帮助调整生理功能,缓解症状,并促进疾病的康复。
本文将介绍一些常用的妇科疾病中的荷尔蒙药物以及使用说明。
一、雌激素类药物雌激素是女性体内重要的激素之一,具有调节女性生理功能的作用。
在妇科疾病中,常用的雌激素类药物有乙烯雌酚、雌二醇等。
乙烯雌酚:乙烯雌酚是一种合成的雌激素类药物,可用于治疗更年期综合症、月经不调等妇科疾病。
使用时,应按照医生的指导进行用药。
一般情况下,口服剂量为每天1片,饭后服用。
在用药过程中,需进行定期的身体检查,以确保药物的疗效和安全性。
雌二醇:雌二醇是一种天然雌激素,常用于更年期妇女的激素替代治疗。
使用时,常见的给药方式为口服或外用凝胶剂。
剂量和使用频次应根据具体情况和医生的建议来确定。
对于雌二醇类药物的使用,需要密切关注不良反应,如恶心、乳房胀痛等,如有不适应立即停药并咨询医生。
二、孕激素类药物孕激素是一类具有黄体活性的激素,对女性生殖系统发育和维持具有重要作用。
在妇科疾病中,常用的孕激素类药物有丙酮酸甲羟孕酮、甲羟孕酮等。
丙酮酸甲羟孕酮:丙酮酸甲羟孕酮是一种合成的孕激素类药物,可用于治疗子宫内膜异位症、不孕症等疾病。
常用的给药方式为口服或注射。
剂量和用药方式需根据具体情况和医生的建议来确定。
在使用过程中,需密切监测患者的身体反应和激素水平,及时调整治疗方案。
甲羟孕酮:甲羟孕酮是一种孕激素类药物,可用于治疗子宫肌瘤、不孕症等疾病。
常见的使用方式为口服或注射。
剂量和用药频次根据具体情况和医生的指导来确定。
使用该药物时需注意观察患者的反应和不良反应,必要时请及时咨询医生。
三、抗雄激素类药物在某些妇科疾病,如多囊卵巢综合症中,女性体内存在雄激素水平过高的情况。
为了抑制雄激素的合成和作用,常用抗雄激素类药物,如醋酸环丙孕酮、吡地洛尔等。
妇产科用药-雌激素和孕激素类2
12.3.2.雌激素及其类似合成物苯甲酸雌二醇Estradiol Benzoate[别名] 苯甲酸求偶二醇,女性素。
Benztrone[应用] 能促进女性器官、生殖腺及副性征等的形成。
用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合症、退奶及前列腺癌等。
[用法用量] 肌注:绝经期综合症,1~2mg/次,1次/3日。
子宫发育不良,每2~3天注射1~2mg。
子宫出血,1mg/日,一周后改用黄体酮。
退奶,每日2mg至生效为止。
[副作用] 可有恶心、头痛、乳房胀痛等。
[注意事项] 肝、肾功能不全、乳腺癌患者及孕妇禁用。
围生期合理用药危险度等级:X[制剂规格] 针剂:1mg/1ml。
戊酸雌二醇Estradiol Valerate[别名] 补佳乐。
Progynova。
[应用] 用于替代体内缺少的雌激素。
适用于绝经后的更年期症状,或卵巢切除后及非癌性疾病放射性去势后的雌激素不足的症状,如潮热、阵发性出汗、睡眠障碍、情绪抑郁、易怒、头痛及头晕。
本品对易激惹性膀胱有益,后者为更年期常见的皮肤与粘膜退化的表现(尤多见于外阴部)。
[用法用量] 口服:1mg/日,饭后与水一起吞服。
每21天治疗后,可有一个停药期,通常1周或更短(非连续性雌激素替代治疗),或每天连续用药(连续性雌激素替代疗法)。
[副作用] 少数有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血。
[注意事项] (1)妊娠、严重的肝功能异常、黄疸或以前妊娠有过持续性瘙痒、Dubin-Johnson 综合症、Rotor综合症、曾患或正患肝脏肿瘤、曾患或正患血栓栓塞疾病(如中风、心肌梗死)、镰刀细胞贫血症、患有或疑有子宫或乳房的激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症、伴有血管病变的严重糖尿病、脂肪代谢的先天性异常、妊娠期耳硬化症患者禁用。
(2)发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、突发性视觉或听觉障碍、血栓性静脉炎或血栓栓塞的首发指证、胸部疼痛及紧缩感、待手术前(提前6周)、肢体固定术后、发生黄疸、肝炎发作、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高时应立即停药。
妇科常用内分泌激素类药物介绍
妇科常用内分泌激素类药物1、苯甲酸雌二醇:【药理作用】【临床应用】①功能生调性子宫出血,肌注1~3mg每日2次,血止或出血明显减少后逐渐急哦啊量同雌二醇。
维持量为隔日1mg。
②子宫发育不良,隔日肌注1mg连续注射10次,停药8~10天,重复。
如计划多次应用,则宜于后5次同时注射黄酮10~20mg。
③退奶每日精锐肌注射2mg连用3~5日。
2、戊酸雌二醇:——商品名为“补佳乐”:【药理作用】同为天然复合雌激素。
服药方法:每日口服1~2mg与甲羟孕酮同时服用,或在戊酸雌二醇的后10天加甲羟孕酮每日2mg。
已经切除子宫或无子宫者不需要加孕激素,连续服用21天。
【】3、炔雌醇:①闭经的雌激素代替治疗,口服0.0125~0.05mg,每晚睡前服1次,连服20~22天,停药8~10天重复。
长期应用时,宜于用药的后7天,每日加口服安宫黄体酮2~4mg,两药同时停。
②治疗功能失调性子宫出血,口服0.05~0.10mg,每日2次,血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。
维持量为每日0.0125~0.05mg。
③治疗围绝经期综合征,口服0.0025~0.01mg。
用者宜加安宫黄体酮2~4mg,(见尼尔雌醇)。
④治疗前列腺癌,一次0.05~0.5mg,一日3~6次。
不良反应同雌二醇。
口服1g的维生素C功使单次口服本品的生物利用度提高到60%~70%。
【注意事项】同雌二醇。
3、雌三醇:属于代谢产物。
4~8mg/d,连服22天,最后10天加醋酸甲羟孕酮10mg/d,(服雌三醇第13天加)连服10天,雌三醇的优点是:可以控制症状,而且不会使子宫内膜增殖,腺癌发生率低。
因此,目前本征多采用雌三醇进行治疗。
已经切除子宫或无子宫者不需要加孕激素。
4、尼尔雌醇:——商品名为“维尼安”:是一种合成的雌激素,衍生于雌三醇,口服吸收后在体内存储于脂肪组织,缓慢释放。
尼尔雌醇为绝经后补充雌激素,调整自主神经系统的药物,对绝经期症状有效。
对心血管系统,它参与心肌冠状动脉、颈动脉、主动脉等重要部位的代谢作用,可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显上升,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低。
妇科常用内分泌激素类药物介绍
妇科常用内分泌激素类药物介绍在妇科临床实践中,内分泌激素类药物是治疗多种妇科疾病的重要药物。
本文将介绍几种常用的内分泌激素类药物及其用途、用药注意事项等。
孕激素类药物孕激素孕激素是一种天然激素,可促进子宫内膜增生和准备受精卵的着床。
临床上常用于治疗月经不调、习惯性流产以及更年期综合症等。
用途•月经不调:孕激素可促进子宫内膜的增生和分泌,维持周期,用于治疗逾期、闭经、少量月经等月经不调症状。
•习惯性流产:孕激素可以使子宫内膜更好地准备着床,增加胎儿着床的成功率,从而降低习惯性流产的风险。
•更年期综合症:孕激素具有保护骨密度、预防骨质疏松、改善血脂等作用,用于治疗更年期综合症。
用药注意事项•口服孕激素可能引起腹泻、头痛等不适症状,需谨慎使用。
•孕激素禁用于已知或可疑妊娠、肝功能不全等患者。
子宫平滑肌激素类药物绒毛膜促性腺激素(hCG)绒毛膜促性腺激素是一种由妊娠早期胎盘产生的激素,具有刺激卵巢、促进黄体形成、维持妊娠等作用。
临床上常用于治疗不孕症、妊娠高血压综合症、宫外孕等。
用途•不孕症:hCG可促进卵巢排卵,增加受孕机会,用于治疗不孕症。
•妊娠高血压综合症:hCG可使血管内皮细胞释放一些生物活性物质,如一氧化氮,从而扩张血管、调节血压,用于治疗妊娠高血压综合症。
•宫外孕:hCG可促进胚胎着床和保持妊娠,用于治疗宫外孕。
用药注意事项•hCG注射剂应在医生的指导下使用,遵循医生的建议用药。
子宫平滑肌松弛素类药物子宫平滑肌松弛素类药物可使子宫平滑肌松弛,从而改善子宫收缩、降低宫颈紧张度,具有促进分娩的作用。
临床上常用于催产、人工流产、宫颈松弛、子宫内膜异位症等。
用途•催产:子宫平滑肌松弛素类药物可促进子宫收缩,加速产程进展,用于催产。
•人工流产:子宫平滑肌松弛素类药物可加速子宫收缩,缩短手术时间和恢复时间,用于人工流产。
•宫颈松弛:子宫平滑肌松弛素类药物可降低宫颈张力,有助于提高产程效率。
•子宫内膜异位症:子宫平滑肌松弛素类药物可缓解疼痛、改善月经不调等症状。
妇科常用药物PPT课件
黄体酮(孕酮)
主要作用 (1)在月经后期促进子宫内膜由增生期转变为分泌期,有利于孕
卵着床和胚胎发育 (2)松弛子宫平滑肌,减弱子宫平滑肌对缩宫素的敏感性,有利
于安胎。 (3)促进乳腺腺泡的生长发育 (4)一定剂量的孕激素可抑制黄体生成素的分泌,抑制排卵,产
生避孕作用
主要用于:
先兆流产、习惯性流产、能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位 症、避孕等。
米非司酮配伍米索前列醇可用于终止 49天内的宫内孕、年龄在 18~40周岁、近三个月月经周期正常、未使用甾体激素药物 (避孕药)、自愿要求使用药物流产终止妊娠的健康妇女。
药物流产的操作方法
为充分发挥米非司酮的药效,米非司酮必须在空腹或进食后2小时 服用,用药后须禁食1小时。
A、 分次法: 首次服用米非司酮50mg,其余4片,予每片口服, 12小时一次。
从孕妇尿中提纯所得,供肌注,注射前需作过敏试验。 临床应用 1.诱发排卵 2.补充黄体功能不足
不良反应及用药监护:
有头痛、疲倦、情绪变化、水肿。和注射部位疼痛。治疗隐睾症时 可能出现性早熟。此外,可出现对卵巢的过度刺激,引起卵巢增大 或形成囊肿、急腹睾和胸腔渗液等。偶有过敏反应,必要时应先进 行皮试。用药期间应注意体液潴留对哮喘、癫痈、偏头痛和心、肾 疾病患者的不良影响。如连用8周不见效,应停用。
最后一片米非司酮服用后1小时加用米索前列醇。 B、 顿服法: 一次给予200mg(8片),服药后36-48小时,服用米索
前列醇。 在服用米非司酮后,极少部分患者出现少量阴道流血及轻微的恶心、
呕吐、头晕、乏力及皮疹,一般不需要特殊处理,但要嘱咐患者如 果发现阴道出血,应观察并保留其排出物,交于医生检查。
临床主要用于:
药理学——性激素类药及避孕药
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌,抑制排卵 宫颈管粘液,输卵管收缩,阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌:癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素:性腺分泌的 激素,属于 甾体化合 物,包括 雌激素,孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径
卵巢性激素的产生细胞
门细胞: 雄激素
妊娠黄体:孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞: 雄激素 颗粒细胞:将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形:黄体酮 女胎男性化:19-甲基睾丸酮 肝功能障碍:19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药: 米非司酮,孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂: 达那唑,曲洛司坦
米非司酮
药理作用:孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药:氯米酚
药理作用:阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用:功能性不孕症,功能性子宫出血,月经
不调,晚期乳腺癌,闭经(避孕药导致)
副 作 用:卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用:选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
激素类药物分类
激素类药物分类激素如强的松、甲基强的松龙等是一类应用广泛、治疗效果显著的药物。
但同时,由于药理作用复杂,如若应用不当,也会带来各种不良反应。
原则上应尽量小剂量短疗程治疗。
激素类药物可以分为:糖皮质激素、肾上腺皮质激素、去甲肾上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。
该类药物常见使用方式:静脉使用、口服、外用及其他。
常见剂型:注射粉针、水针、胶囊、片剂、霜剂、膏剂、气雾剂。
依不同方法分类若按药物类别来划分,共可分为以下五类:1、肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素.盐皮质激素.2、性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类.促性腺激素类3、甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类.4、胰岛素类: 包括长效胰岛素类.中效胰岛素类.短效胰岛素类.5、五垂体前叶激素类 :包括生长激素类.生长抑素类.生长激素释放激素GHRH及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类.其中,第一类,肾上腺皮质激素类,是指肾上腺皮质部分泌多种激素的总称。
肾上腺是位于肾脏上面的一个内分泌腺体,左、右各一,重约5g,左肾上腺近似半月形,右肾上腺呈三角形。
肾上腺可划分为皮质部分与髓质部分。
其中,皮质部分分泌三大类激素:盐皮质激素、糖皮质激素、及少量性激素。
所以,男性也会分泌雌性激素,女性也会分泌雄性激素。
分泌紊乱时,会导致第二性征紊乱。
肾上腺皮质激素类,若按种类划分:1盐皮质激素:由皮质的球状带合成分泌,以醛固酮和去氧皮质酮为代表,对水盐代谢有一定的影响,故称盐皮质激素。
较少用于药物。
2糖皮质激素类:由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢,且能对抗炎症反应,而对水盐代谢影响较小,临床应用较广。
主要药物以氢化可的松为代表,一般所说的“皮质激素”即指这一类。
人工合成的糖皮质激素类药,比天然激素具有的抗炎作用更强,对水盐代谢影响更小的优点,因而在应用上更为重要。
常用的药有泼尼松、氢化泼尼松和氟美松。
若按药效维持时间长短划分,则可分为:1 短效氢化可的松【其它名称】皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松醋酸可的松【其它名称】醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯2中效泼尼松龙【其它名称】氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松泼尼松【其它名称】强的松、去氢可的松、甲基强的松龙【其它名称】甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐、3长效地塞米松【其它名称】:氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清倍他米松【其它名称】:β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松曲安西龙【其它名称】:去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one曲安奈德【其它名称】曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A倍氯米松【其它名称】:丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心4其它①氟替卡松;辅舒酮、辅舒良、Fluticasone Propionate②氯倍他索;③丁氯倍他松;丁氯倍氟松④哈西奈德;氯肤轻松、哈西缩松5.莫米松;内舒拿、艾洛松⑤氟轻松;氟西奈德、肤轻松⑥氟米龙;Flurometholone、Oxylone⑦地夫可特;Deflazacort、LANTADIN⑧氯泼尼醇;Cloprednol、SYNTESTAN⑨阿氯米松;Alclometasone、ALCOVATE第二类性腺激素sex hormones由性腺睾丸和卵巢产生和分泌的甾体激素。
哪些药物可以治疗乳腺增生
哪些药物可以治疗乳腺增生摘要乳腺增生是一种常见的乳腺疾病,常伴随着乳房疼痛和结节的形成。
药物治疗是一种非手术的治疗方法,对于症状明显、生活质量受影响的患者来说,药物治疗可以缓解疼痛、减少结节的发生。
本文将详细介绍哪些药物可以治疗乳腺增生。
1. 雌激素和孕激素类药物乳腺组织的生理结构与激素分泌密切相关,而雌激素和孕激素的不平衡往往是乳腺增生的原因之一。
因此,调整雌激素和孕激素的比例可以改善乳腺增生的症状。
1.1 雌激素类药物雌激素类药物主要包括雌二醇和炔雌醇等。
它们通过补充体内雌激素的水平,帮助调整雌激素和孕激素的平衡,进而减轻乳腺增生的症状。
然而,雌激素类药物可能会增加患者患乳腺癌的风险,因此应该在医生的指导下使用。
1.2 孕激素类药物孕激素类药物主要包括黄体酮、地屈孕酮等。
它们可以通过抑制雌激素的分泌和雌激素受体的活性,减少乳腺腺体的增生。
孕激素类药物一般被用于经前期的乳腺疼痛和结节的治疗。
2. 维生素E维生素E是一种脂溶性维生素,具有抗氧化和抗炎作用。
一些研究表明,维生素E能够减轻乳腺增生引起的乳房疼痛和乳房组织的增生。
可以口服维生素E胶囊或应用维生素E乳膏的方式使用。
3. 中药中药在治疗乳腺增生方面有一定的疗效。
常用的中药包括当归、川芎、枸杞子等。
这些中药通过活血化瘀、调节激素平衡的作用,可以减轻乳腺增生的症状。
在使用中药治疗乳腺增生时,应该在医生的指导下使用,并且要注意药物的剂量和疗程。
4. 针灸疗法针灸疗法是一种传统的中医疗法,通过刺激特定穴位,调整人体的气血平衡,从而达到治疗疾病的目的。
一些研究表明,针灸疗法可以减轻乳腺增生引起的乳房疼痛和结节的形成。
5. 生活方式调整除了药物治疗,乳腺增生的患者还需要进行生活方式的调整,以减轻症状和预防复发。
生活方式的调整包括以下几个方面:•饮食调整:减少摄入脂肪和咖啡因,增加蔬菜水果的摄入。
•运动锻炼:适量的运动可以帮助乳腺排毒,减少脂肪堆积。
•放松心情:减少压力和焦虑,保持心情愉快。
妇产科护理学 课件第二十六章 妇产科常用特殊药物
二、药理作用
1.雄激素 雄激素对男性可促进生殖器官及第 二性征发育,而对女性则有拮抗雌激素、抑制 子宫内膜增生及卵巢与垂体功能的作用。雄激 素还可促进蛋白合成、加速组织修复、逆转分 解代谢过程。
2.达那唑 进入体内后,可作用于下丘脑-垂 体-卵巢轴,抑制促性腺激素的分泌与释放, 影响卵巢性激素的合成,造成体内低雌、孕激 素环境,不利于异位内膜的生长。
二、药理作用
1.孕激素有抑制子宫收缩和使子宫内膜由增 生期转变为分泌期的作用。
2.长期使用孕激素可使内膜萎缩,特别是异 位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的 子宫内膜癌细胞退变。
3.孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放,使 FSH及LH分泌受抑制,从而抑制排卵;孕激 素使宫颈粘液减少、粘度增加,子宫内膜增生 被抑制,腺体发育不良,不适于受精卵着床。
第二节 孕激素类药物
一、种类和制剂
(一)黄体酮(Progesterone) 即孕酮,为天然孕激素。 (二)孕酮衍生物 1.甲羟孕酮(Medroxyprogesterone) 2.甲地孕酮(Megestrol) 3.氯地孕酮(Chlomadinone) 4.羟孕酮(Hydroxyprogesterone)
三、适应证
雄激素主要适应证有:功能失调性子宫出血、 绝经过渡期功血的周期调节、子宫肌瘤及子宫 内膜异位症。
蛋白同化激素主要适应证有:慢性消耗性疾病、 贫血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症 等。
达那唑的主要适应证为子宫内膜异位症。
第四节 子宫收缩药物
一、缩宫素
缩宫素为多肽类物质,临床应用的制剂有3种: ①垂体后叶素(Hypophysin)
二、麦角新碱
麦角新碱(Ergobasine)为常用的子宫收缩药 物。
女性雌孕激素类药物的区别
女性雌孕激素类药物的区别重庆医科大学附属第二医院妇产科生殖医学中心李敏在妇产科许多疾病的治疗中,激素类的药物起着重要的作用,但是众多名目繁杂的药物让患者朋友们觉得头晕眼花,一不小心,用错了反而会适得其反,下面,我们就一起来了解一下常用的各种激素类药物的成分及其使用方法:一、单雌激素药物l 补佳乐:成分为戊酸雌二醇(1mg/片),可以改善更年期症状,增加子宫内膜的厚度,在月经量少,宫腔粘连的患者中可以使用,目前在IVF-ET中建立内膜也使用较多。
l 倍美力:(0.3mg/片,0.625mg/片),目前临床使用较少,是天然资源获得的多种雌激素的混合物,也可用于缓解更年期症状。
l 康美华:雌二醇贴片(25cm2/片,50cm2/片,100cm2/片),通过皮肤吸收发挥机体补充雌激素的作用。
l 爱斯妥:17β-雌二醇凝胶,经皮肤吸收,适用于雌激素缺乏引起的症状。
二、单孕激素药物l 黄体酮注射液(10-20mg/支):孕激素类药物,肝内代谢,代谢物为孕烷二醇。
l 黄体酮阴道缓释凝胶(商品名:雪诺同):阴道用(90mg/支),主要用于妊娠黄体支持。
l 黄体酮软胶囊(商品名:安琪坦,益玛欣,琪宁)(50-100mg/片):口服药物,安琪坦也可阴道使用,肝内代谢,代谢物为孕烷二醇。
l 烯丙雌醇片(商品名:多力姆):口服药物(5mg/片),肝内代谢,代谢物为孕烷二醇。
l 地屈孕酮片(商品名:达芙通):口服药物(10mg/片),无雄激素,雌激素及肾上腺皮质激素样作用,代谢物非孕烷二醇。
l 醋酸甲羟孕酮(商品名:安宫黄体酮):口服药物(2mg/片)合成孕激素,一般不用于保胎治疗。
l 左炔诺孕酮(商品名:毓婷):口服药物,含左炔诺孕酮0.75-1.5mg,适用于无保护措施的性交后紧急避孕使用。
三、雌+孕激素药物(无避孕作用)l 克龄蒙:可用于调整月经,改善内膜及改善围绝经期的症状前11片:戊酸雌二醇(2mg/片)后10片:戊酸雌二醇(2mg/片)+醋酸环丙孕酮(1mg/片)l 芬吗通(两种规格):可用于调整月经,改善内膜及改善围绝经期的症状,目前也可用于IVF-ET中人工周期建立内膜。
执业药师资格考试辅导:雌激素和孕激素
...... 雌激素雌二醇:雌甾-1,3 ,5-(10)- 三烯-3,17 β- 二醇治疗卵巢功能不全引起的病症,更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。
不易口服。
炔雌醇:3- 羟基-19- 去甲-17a- 孕甾-1,3 ,5-(10)- 三烯-20- 炔-17 醇与孕激素配伍成口服避孕药己烯雌酚:同雌二醇,活性更强,口服有效,尚用作应急事后避孕药。
共性:1、碱性中与苯甲酰氯作用,酚羟基酰化。
雌二醇、炔雌醇来源:考试资料网2、硫酸中呈色:雌二醇( 黄绿色) ;炔雌醇( 红色) ;己烯雌酚( 橙黄色) 孕激素黄体酮(孕酮) :孕甾-4- 烯-3,20- 二酮两种晶形,a,β,β易转为 a ,活性无差别。
1、C-20 位上甲基酮,与高铁离子络合,生成蓝紫色。
(其他淡紫或不显色) 来源:考试资料网2、羰基:盐酸羟胺反应,制成油注射剂,用于流产3、与异烟肼生成浅黄色化合物,醋酸甲地孕酮:6- 甲基-17a- 羟基- 孕甾-4 ,6- 烯-3,20- 二酮醋酸酯与雌激素配伍为避孕药醋酸甲羟孕酮:6a- 甲基-17a- 羟基- 孕甾-4 - 烯- 3,20- 二酮醋酸酯安宫黄体酮,可作长效避孕针炔诺酮:17 β- 羟基-19- 去甲-17a- 孕甾-4 - 烯-20- 炔-3- 酮与雌激素配伍为避孕药左炔诺酮:D(-)-17a- 乙炔基-17 β-羟基-18- 甲基雌甾-4- 烯-3- 酮,广泛,生物利用度高来源:考试资料网替勃龙:17β- 羟基7a- 甲基- 雌甾-5(10)- 烯-20- 炔-3- 酮另同炔诺酮抑制绝经期妇女骨丢失双炔失碳酯:抗着床口服避孕药。
2a 、17a- 二乙炔基米非司酮:11β-(4- 二甲胺基苯基)-17 β- 羟基-17a- 丙炔基- 雌甾-4 ,9- 二烯-3- 酮抗早孕共性:1、含羰基:盐酸羟胺反应全部有2、存在-C ≡CH ,乙醇液遇硝酸银生成白色沉淀。
炔雌醇、炔诺酮、左炔诺酮3、酯基共性:加碱水解,与硫酸共热,产生乙酸乙酯香味。
妇产科常用药物激素类
妇产科常用药物(激素类)雌激素类药物种类和制剂1.天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。
作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。
针剂有1mg/支、2mg/支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。
针剂有5mg/支、10mg/支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上。
针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg/片、5mg/片;针剂为10mg /支。
局部用有10%鱼肝油制剂。
2.半合成雌激素制剂(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。
口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg /片、2mg/片、5mg/片。
3.合成雌激素(非甾体雌激素)己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0.5mg/片、lmg/片。
针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。
药理作用雌激素制剂的药理作用有:①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;③抗雄激素作用;④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。
第一节雌激素类药及抗雌激素类药一、雌激素类药
第一节雌激素类药及抗雌激素类药性激素(sex hormones)为性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。
目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药(contraceptives)大多属于性激素制剂。
【化学】性激素属甾体(steroids)激素,其基本结构是甾体核。
【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH),它促进垂体前叶分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone,FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone,LH)。
FSH促进卵巢的卵泡生长发育,而在FSH和LH共同作用下,使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用,这取决于药物剂量和机体性周期。
例如在排卵前,雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH,导致排卵(正反馈)。
在月经周期的黄体期,由于血中雌激素、孕激素都高,从而减少GnRH的分泌,抑制排卵(负反馈)。
常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
以上的反馈途径称“长反馈”。
垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放,这种反馈途径称“短反馈”(见图33-1)。
峰在成年男性,垂体前叶所释放的LH可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。
雄激素也有抑制促性腺激素释放的作用。
【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内,属第4类受体(可参阅图34-2)。
如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中,雌激素进入细胞后,首先与受体结合成复合物,然后复合物进入细胞核,从而诱导功能不同的蛋白质的合成,产生不同效应;例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内,故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。
——————————————————————————————————————————————一、雌激素类药【来源】卵巢分泌的雌激素(estrogens)主要是雌二醇(estradiol)。
激素类药物3
△6
300
O R
相对活性=1
6-F 6-Cl 6-CH3
50
△6-6-CH3
500
60
△6-6-F
900
260
△6-6-Cl
3500
孕激素活性强: 6位取代基占有a位(热 力学稳定结构),氧化代谢速度减慢。
(二)代表药
醋酸甲羟孕酮
O OO
结构与命名:
O
H HH
H
化学名:6a-甲基-17a-羟基孕甾-4-烯-3, 20-二酮醋酸酯;安宫黄体酮。
OH C CH
O
O
19-去甲基,得炔诺酮,口服活性比妊娠
素强5倍;
雄性激素活性仅为睾酮的1/20,治疗量 少有男性化副作用 。
结构特点
OH C CH
O
19去甲基雄甾烷 --将乙炔基做为取代基 --A环保持△4-3-酮的结构特征
19去甲基孕甾烷 --将乙炔基做为母核的一部分
雌甾烷– 19无甲基
(2)代谢与排泄
在肝、肌肉及红细胞中代谢:
– △4,5被还原; – 3-酮被还原成5-孕甾类; – C-20侧链断裂形成C-19甾体。
经葡萄糖醛酸或单硫酸酯化后从尿 及胆汁中排出 。
O
OH
OH
O
O
OH
HO
OH
O Cortisone
O Hydrocortisone
△4,5被还原 3-酮被还原
1934年若干研究组从孕妇尿中分 离出黄体酮;
1年后确定化学结构(△4-3-酮的 C-21-甾体); O
O
1937年,揭示纯净的黄体酮能 单独维持动物的妊娠。
除生殖系统外,黄体酮还是体 内生物合成皮质激素、雄激素 和雌激素的前体。
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雌激素及雌激素类药物简介雌激素(estrogen)又称雌性激素、女性激素,是一类主要的女性荷尔蒙。
它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。
分为两大类(均为类固醇激素),即雌性激素(又称动情激素)和孕激素。
雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌(睾丸、胎盘和肾上腺,也可分泌雌激素),主要为雌二醇。
在肝脏中灭活,转化为雌三醇和雌酮,并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。
而妊娠期间,胎盘可分泌大量雌三醇。
雌激素是雌性脊椎动物的性激素,由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。
哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体,并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素,具有控制妊娠、哺乳的功能。
一、概念雌激素是一类主要的女性荷尔蒙,包括雌酮、雌二醇等,主要由卵巢和胎盘产生,少量由肝,肾上腺皮质,乳房分泌,怀孕时,胎盘也可大量分泌,男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。
女性儿童进入青春期后,卵巢开始分泌雌激素,以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育,同时子宫内膜增生而产生月经。
雌激素可以使皮肤保持水分,促进皮肤新陈代谢及血液循环,使皮肤柔嫩、细致,还会使乳腺增生,产生乳房、乳晕,并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部,以此让女性的身材优美且有曲线,产生并维持女性的第二性征。
二、分类动物雌激素:动物体内提取的雌激素,人类的雌激素就属于动物雌激素。
雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等,是由卵巢分泌的雌激素。
植物雌激素:通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。
植物雌激素(phyto-oestrogens­)主要有3类:异黄酮类(isoflavones)、木酚素类(lig-nans)和黄豆素类(coumestans),均含在植物及其种籽里。
(一)天然雌激素:为雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3),由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。
临床上多用雌二醇(E2),其作用强,吸收快,但效果短暂,脂化后可延长作用时间,雌三醇活性很弱。
(二)半合成雌激素:由甾体雌激素衍生而来,常用作口服避孕药,如炔雌醇,其效力为已烯雌酚的20倍,另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚(又名炔雌醚)两种。
1.炔雌醇适应症:补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等;用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗;与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。
用法用量:口服(1)性腺发育不全,一次0.02~0.05mg,每晚一次,连服3周,第三周配用孕激素进行人工周期治疗,可用1~3个周期;(2)更年期综合症,一日0.02~0.05mg,连服21日,间隔7日再用,有子宫的妇女,于周期后期服用孕激素10~14天;(3)乳腺癌,一次1mg,一日3次;(4)前列腺癌,一次0.05~0.5mg,一日3~6次。
1.尼尔雌醇适应证:用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状,围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎和萎缩性尿道炎;预防绝经后的心血管疾病;预防骨质疏松;治疗低雌激素症,如先天性卵巢发育不全或早衰;用于绝经后取宫内节育器。
用法用量:1.双侧卵巢及子宫切除妇女:用作雌激素替代治疗,每月2mg 或5mg。
长期服用。
2.围绝经期雌激素缺乏者:每次5mg,1个月1次或每次2mg,每两周1次症状改善后维持量为每次1~2mg,每月1~2次或遵医嘱。
3.预防骨质疏松及心血管疾病:每月2mg或1mg,长期用药者必须加用甲羟孕酮,可在第3个月加用甲羟孕酮每天4~8mg,共10~12天。
4.绝经后取宫内节育器:取器术前1周,4mg顿服,7天后再取器。
(三)合成雌激素:为非甾体类雌激素,有已烯雌酚、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。
常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
1.己烯雌酚适应症:用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。
用量用法:1.闭经:口服小剂量可刺激垂体前叶分泌促性腺激素,1日不超过0.25mg。
2.用于人工月经周期:每日服0.25mg,连服20日,待月经后再用同法治疗,共3周期。
3.用于月经周期延长及子宫发育不全,每日服0.1~0.2mg,持续6个月,经期停服。
4.治疗功能性子宫出血:每晚服0.5~1mg,连服20日。
5.用于绝经期综合征:每日服0.25mg,症状控制后改为每日0.1mg(如同时每日舌下含服甲基睾丸素5~10mg,效果更好)。
6.退乳:每次服5mg,1日2~3次,连服3日;或肌注每日1次4mg,连用3~5日,同时紧束双乳,少进液体。
7.老年性阴道炎:阴道噻药,每晚塞入1~2片(每片0.2mg),共用7日。
8.配合手术用于前列腺癌:每日6~10mg,3次分服,连用2~3个月。
9.用于因子宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不育症:以小剂量促使宫颈粘液稀薄,精子易透入,于月经后每日服0.1mg,共15日,1疗程为3~6个月。
10.用于稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月或2个月以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5~7日为1疗程,停药5日,如无效可重复1疗程。
)三、生理作用对女性来说,雌激素作用非常大。
实际上,女性除了生殖系统和雌激素有关,体内很多组织器官都有它的靶器官,比如神经系统、心血管系统、骨骼、泌尿系统等等。
这些系统或者组织里面都能跟雌激素起作用,所以在女孩发育成熟的过程中这些系统也缺少不了雌激素的作用。
雌激素在女性一生中的巨大作用是任何激素都不能替代的,它主导女性第二性征的发育和维持,它调控女性体内环境的稳定,它控制女性的生命周期,女性周期性的月经、女性的生育能力、女性特有的丰满体态等均离不开雌激素的作用。
1、卵巢,直接作用:雌激素可以刺激卵泡发育;间接作用:雌激素血浓度的高低可以促进或抑制促性腺激素的释放,从而间接影响卵巢功能。
2、输卵管,雌激素能加速卵子在输卵管的运行速度。
3、子宫,雌激素对子宫内膜和平滑肌的代谢有明显促进作用。
4、胚泡,适量的雌激素为胚泡着床所必需。
5、刺激女性外生殖器、阴道、子宫等附性器官的发育、成熟,并可促使阴道上皮细胞分化和角质化,增加上皮细胞内的糖原及糖原分解,保持阴道酸性环境,以提高其抗菌能力。
6、乳腺,雌激素不仅可以刺激人类乳腺导管的生长,也能促进乳腺腺泡的发育及乳汁生成。
7、蛋白代谢,雌激素可以刺激肾上腺皮质激素分泌和对抗生长激素的作用,表现为促进蛋白分解;另一方面,对肝脏则有蛋白同化作用,可以刺激多种血浆蛋白的合成。
8、骨骼,雌激素有促进骨质致密的作用,能使骨垢提早闭合和骨化而影响骨的长度增加,绝经期女性可用雌激素治疗骨质疏松症。
9、心血管,雌激素可以降低血管通透性,降低血清胆固醇。
10、刺激并维持女性第二性征,如:使脂肪和毛发分布具女性特征,乳腺发达、产生乳晕、骨盆宽大等。
四、负面影响1.雌激素过高的影响(1)对男性的影响:但过高的雌激素会对男性的生殖系统产生明显影响,包括影响雄激素的水平,引发睾丸组织结构变化,引起睾丸癌,降低精液中的精子数量,造成男性乳房发育,导致内分泌紊乱。
男性短期服用含有雌激素的药物并不会对生殖系统造成明显影响,但长期接触生活中含有雌激素的物品,则会对生殖健康造成较大危害。
(2)雌激素对女性的影响:雌激素虽然对女人来说是利大于弊的,不过却也是一把双刃剑,过高的雌激素会增加妇科疾病的患发率,美国《生育与不孕》杂志刊登的一项研究指出:身材好的女性更容易患上妇科病,尤其是子宫内膜异位症。
研究者对患者的身体质量指数、三围比例进行了详细的测量,并按照5分制为她们的迷人程度打了分。
结果表明,子宫内膜异位症严重的女性,身材完美的比例占到31%,而病情程度较轻和没有患病的女性,身材完美的比例只占8%和9%。
专家分析,漂亮的女性往往会有更高的患病风险,身材、外貌完美的女性,体内雌激素水平过高,而雌激素对促进妇科病和乳腺癌的发展具有一定的作用。
2.雌激素缺乏的影响:更年期综合征,子宫萎缩,外阴內阴萎缩,盆腔脏器下垂,乳房萎缩,皮肤变化,骨质疏松,冠心病增加,弱视或失明,牙齿脱落,结肠肿瘤,声带变化等。
五、临床应用除了在人体内起到维护健康的作用外,实际上,雌激素也在药用方面起到不小的作用,那么,雌激素药物又有哪些呢?雌激素口服避孕药:雌激素会产生负回馈,减少循环中FSH和LH的浓度。
大多数的避孕药都含有合成的雌激素,通常会加上合成的黄体素。
男性体内的使LH浓度减少的负回馈也是由雌二醇产生,并非睾酮。
1.雌激素荷尔蒙补充疗法有越来越多的文章讨论荷尔蒙疗法,给予更年期女性雌激素和其他激素来预防骨质酥松症及其他的更年期症状,如热潮红、阴道干涩、压力性尿失禁、怕冷、头晕、疲劳、烦躁、出汗等。
对于更年期开始后三年内开始服用雌激素5~10年的女性,可以减少50~70%脊椎,手腕,臀部骨折,还有增加脊椎骨密度约5%。
2.雌激素乳癌乳癌需要靠雌激素生长,是被称为激素敏感型或激素受体阳性的癌症,切掉体内雌激素的合成可以治疗乳癌。
最近,研究者发现常见的蘑菇有抑制芳香酶的特性,或许可以用来抑制雌激素。
在美国已经开始做临床试验,想知道常见的蘑菇是否可以预防乳癌。
最近的一项研究已经强调了这项学术研究的重要性。
2009年有一份关于2018位女性饮食习惯的病例对照研究指出,有吃蘑菇的女性乳癌的发病率降低了50%。
另一项研究发现,食用蘑菇和喝绿茶的中国女性,她们的乳癌发生率降低了90%。
激素受体阳性的乳癌可以用抑制雌激素生成的药物治疗。
六、含雌激素高的食物:1、黄豆和豆制品中还含有异黄素,它具有平衡雌激素和双向调节的作用,在食物中很难找得到第二种如此有效的雌激素食物了。
2、维生素D与激素有一定的关联,如果每天食用1杯牛奶和500克鱼,长期坚持,能起到调理雌激素平衡的作用。
3、富含硒和锌的食物对平衡雌激素也有特殊功效。
含硒蔬菜有荠菜、大蒜、香菇、番茄、南瓜等;含锌食物有牡蛎、青花鱼、鳗鱼、海带、豆类、芝麻、胡桃等,其中牡蛎的含锌量尤为可观。
4、来自牛奶、红肉、乳酪含有大量的饱和脂肪,如摄取过多会刺激雌激素过度分泌。
5、而坚果、种子、鱼、橄榄油中的不饱和脂肪对平衡激素水平有一定功效。
6、海带、紫菜等海藻类食物也有一定的作用。
7、每天摄取40克以上的食物纤维,并减少20%脂肪摄入,可以保持激素水平平衡。
食物纤维在植物类食物,如新鲜蔬菜和水果中的含量比较高。
8、鸡、猪等肉类,尤其是肥肉、鸡皮、鸡脖子少吃,黄鳝少吃,草莓少吃,明显不成比例的,特别大的水果、大的蔬菜少吃,因雌性激素含量太大。
孕激素及孕激素类药物简介孕激素是由卵巢的黄体细胞分泌,以孕酮(黄体酮)为主。
在肝脏中灭活成雌二醇后与葡萄糖醛酸结合经尿排出体外。
孕激素往往在雌激素作用基础上产生效用,主要生理功能为(1)抑制排卵,促使子宫内膜分泌,以利受精卵植入,并降低子宫肌肉兴奋度,保证妊娠的安全进行。