雌激素和孕激素类药物简介

雌激素及雌激素类药物简介

雌激素（estrogen）又称雌性激素、女性激素，是一类主要的女性荷尔蒙。它会促进女性附性器官成熟及第二性征出现，并维持正常性欲及生殖功能的激素。分为两大类（均为类固醇激素），即雌性激素（又称动情激素）和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素），主要为雌二醇。在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。而妊娠期间，胎盘可分泌大量雌三醇。

雌激素是雌性脊椎动物的性激素，由卵巢分泌的发情激素具有促进第二性征出现的作用。哺乳动物还可使排卵后的滤胞变为黄体，并能分泌被称为第二雌激素的黄体激素，具有控制妊娠、哺乳的功能。

一、概念

雌激素是一类主要的女性荷尔蒙，包括雌酮、雌二醇等，主要由卵巢和胎盘产生，少量由肝，肾上腺皮质，乳房分泌，怀孕时，胎盘也可大量分泌，男性的睾丸也会分泌少量的雌激素。

女性儿童进入青春期后，卵巢开始分泌雌激素，以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育，同时子宫内膜增生而产生月经。雌激素可以使皮肤保持水分，促进皮肤新陈代谢及血液循环，使皮肤柔嫩、细致，还会使乳腺增生，产生乳房、乳晕，并将脂肪选择性的集中在乳房、腹部、大腿、臀部，以此让女性的身材优美且有曲线，产生并维持女性的第二性征。

二、分类

动物雌激素：动物体内提取的雌激素，人类的雌激素就属于动物雌激素。雌激素主要有雌二醇、雌三醇、雌酚等，是由卵巢分泌的雌激素。

植物雌激素：通过胃肠道复杂的多糖代谢转化成有雌激素活性的化合物。植物雌激素（phyto-oestrogens­）主要有3类：异黄酮类（isoflavones）、木酚素类（lig-nans）和黄豆素类（coumestans），均含在植物及其种籽里。

（一）天然雌激素：为雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盘及肾上腺皮质分泌。临床上多用雌二醇（E2），其作用强，吸收快，但效果短暂，脂化后可延长作用时间，雌三醇活性很弱。

（二）半合成雌激素：由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药，如炔雌醇，其效力为已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一环戊醚（又名炔雌醚）两种。

1．炔雌醇

适应症：补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等；用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、晚期前列腺癌的治疗；与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。

用法用量：口服（1）性腺发育不全，一次0.02～0.05mg，每晚一次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期；（2）更年期综合症，一日0.02～0.05mg，连服21日，间隔7日再用，有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14天；（3）乳腺癌，一次1mg，一日3次；（4）前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。

1.尼尔雌醇

适应证：用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状，围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎和萎缩性尿道炎；预防绝经后的心血管疾病；预防骨质疏松；治疗低雌激素症，如先天性卵巢发育不全或早衰；用于绝经后取宫内节育器。

用法用量：1.双侧卵巢及子宫切除妇女：用作雌激素替代治疗，每月2mg 或5mg。长期服用。 2.围绝经期雌激素缺乏者：每次5mg，1个月1次或每次2mg，每两周1次症状改善后维持量为每次1～2mg，每月1～2次或遵医嘱。3.预防骨质疏松及心血管疾病：每月2mg或1mg，长期用药者必须加用甲羟孕酮，可在第3个月加用甲羟孕酮每天4～8mg，共10～12天。4.绝经后取宫内节育器：取器术前1周，4mg顿服，7天后再取器。

（三）合成雌激素：为非甾体类雌激素，有已烯雌酚、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。1.己烯雌酚适应症：用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。

用量用法：1.闭经：口服小剂量可刺激垂体前叶分泌促性腺激素，1日不超过0．25mg。2.用于人工月经周期：每日服0.25mg，连服20日，待月经后再用同法治疗，共3周期。3.用于月经周期延长及子宫发育不全，每日服0．1～0．2mg，

持续6个月，经期停服。4.治疗功能性子宫出血：每晚服0．5～1mg，连服20日。5.用于绝经期综合征：每日服0．25mg，症状控制后改为每日0．1mg（如同时每日舌下含服甲基睾丸素5～10mg，效果更好）。6.退乳：每次服5mg，1日2～3次，连服3日；或肌注每日1次4mg，连用3～5日，同时紧束双乳，少进液体。

7.老年性阴道炎：阴道噻药，每晚塞入1～2片（每片0．2mg），共用7日。8.配合手术用于前列腺癌：每日6～10mg，3次分服，连用2～3个月。9.用于因子宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不育症：以小剂量促使宫颈粘液稀薄，精子易透入，于月经后每日服0．1mg，共15日，1疗程为3～6个月。10.用于稽留流产（怀孕7个月以内死胎，经2个月或2个月以上仍未娩出）：每次服5mg，1日3次，5～7日为1疗程，停药5日，如无效可重复1疗程。）

三、生理作用

对女性来说，雌激素作用非常大。实际上，女性除了生殖系统和雌激素有关，体内很多组织器官都有它的靶器官，比如神经系统、心血管系统、骨骼、泌尿系统等等。这些系统或者组织里面都能跟雌激素起作用，所以在女孩发育成熟的过程中这些系统也缺少不了雌激素的作用。

雌激素在女性一生中的巨大作用是任何激素都不能替代的，它主导女性第二性征的发育和维持，它调控女性体内环境的稳定，它控制女性的生命周期，女性周期性的月经、女性的生育能力、女性特有的丰满体态等均离不开雌激素的作用。

1、卵巢，直接作用：雌激素可以刺激卵泡发育；间接作用：雌激素血浓度的高低可以促进或抑制促性腺激素的释放，从而间接影响卵巢功能。

2、输卵管，雌激素能加速卵子在输卵管的运行速度。

3、子宫，雌激素对子宫内膜和平滑肌的代谢有明显促进作用。

4、胚泡，适量的雌激素为胚泡着床所必需。

5、刺激女性外生殖器、阴道、子宫等附性器官的发育、成熟，并可促使阴道上皮细胞分化和角质化，增加上皮细胞内的糖原及糖原分解，保持阴道酸性环境，以提高其抗菌能力。

6、乳腺，雌激素不仅可以刺激人类乳腺导管的生长，也能促进乳腺腺泡的发育及乳汁生成。

7、蛋白代谢，雌激素可以刺激肾上腺皮质激素分泌和对抗生长激素的作用，