雌孕激素

【 商品名 】倍美力 【通用名称】结合雌激素片 【生产厂商】Newbridge， Co. Kildare， Ireland 【产品规格】 0.625mg
孕激素类药
雌孕激素复方制剂
克龄蒙
达英35
妈富隆
敏定偶
商品名 琪宁 佳迪 达芙通 克龄蒙 达英35 妈富隆 敏定偶
通用名
黄体酮注射液 黄体酮胶丸 醋酸甲羟孕酮片 醋酸甲地孕酮胶囊 地屈孕酮片 孕三烯酮胶囊 戊酸雌二醇片/雌二醇 环丙孕酮片复合包装 炔雌醇环丙孕酮片 去氧孕烯炔雌醇片 复方孕二烯酮片
其他补充
急诊，男，中年 诊断：肾绞痛 黄体酮注射液 40mg im
肌注黄体酮后可解除尿路平滑肌痉挛，所以止痛效果显著。关于黄 体酮对肾结石的作用，具体有三个方面： (1)黄体酮竞争性对抗醛固酮分泌，减少肾小管上皮细胞对钠地重吸 收，而致溶质性利尿，尿流量加大，增加管腔内压力，促进结石排 出， (2)黄体酮作用于受体能使泌尿系统平滑肌普遍松弛，输尿管平滑肌 松弛，口径增大，并使输尿管平滑肌出现有力的节律性蠕动，促使 结石下降， (3)黄体酮对交感神经活动有抑制作用，减少了输尿管交感神经传入 纤维地感觉冲动，而起到阵痛效果。还可以显著缓解肾绞痛。
注意事项
• 达英35/妈富隆/敏定偶，均为短效避孕药，停药 后可考虑怀孕 • 用于人工周期或避孕不能漏服，如果忘记服药应 于24小时内补服 • 体重升高时避孕药主要的副作用，一般为暂时性 的
【机制】1.雌激素增加了体液的重吸收，引起体液增加 2.孕激素增加 了血中胰岛素的水平，增进食欲 3.口服避孕药可引起胆囊收缩素减 少，从而影响糖耐量并促进脂肪堆积
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• 常见厌食、恶心、呕吐、头晕，早 晨较多见。减少剂量或从小剂量开 始逐渐增加剂量可减轻反应；注射 剂此种反应较轻。 • 长期大量应用可引起子宫内膜过度 增生及子宫出血，故有子宫出血倾 向者及子宫内膜炎患者慎用。 • 大剂量雌激素可引起水钠潴留；肝 功不良可引起胆汁郁积性黄疸，故 肝功能不良、高血压者慎用。
雌激素和孕激素
性激素的分泌调节
— 超短反馈 + 下丘脑（GnRH) +
+正反馈
短反馈
垂体前叶(FSH和LH)
+ 卵巢（E2） 长反馈 + 性激素 长反馈 -负反馈
GnRH：促性腺激素释放素 FSH: LH: 促卵泡素 黄体生成素
FSH: LH: E2: P:
促卵泡素 黄体生成素 雌二醇 孕激素
• （增生期）下丘脑产生GnRH，使垂体前叶分泌FSH和少 量LH 使卵巢内的卵泡发育成长，并随着卵泡的逐渐成熟 而分泌愈来愈多的雌激素，促使子宫内膜增生，大量的雌 激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用，使FSH的分泌减少 （避孕药原理） ，但促进LH的分泌，排卵前LH分泌明显 增多，卵泡生长迅速，终至排卵。 • （分泌期）排卵后LH急聚下降，而后LH和FSH协同作用， 使破裂的卵泡形成黄体，其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将 分泌雌激素、孕激素，并随着黄体发育产生愈来愈多的孕 激素，使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕 激素与雌激素达到一定浓度时，将协同对下丘脑及垂体起 负反馈作用（避孕药原理）。 • （月经期）黄体退化，孕激素及雌激素的分泌随之渐减少， 导致子宫内膜的退化剥落，月经来潮。
单用雌激素的可能处方
以补佳乐为例
适应症
子宫内膜修复
产后回奶
剂量及用法
1mg Tid
5mg Tid×5d
作用机理
雌激素使子宫内膜增生修复
大剂量雌激素可抑制下丘脑 -垂体的机能，减少泌乳素 分泌 使阴道上皮及宫颈组织增生， 起软化作用
绝经后取环 老年性阴道炎
3mg Qd ×7d
外用（倍美力软膏） 使阴道上皮增生，酸度提高， 增加对致病菌的抵抗力
孕激素类药 1. 生殖系统： 当月经后期，在雌激素作用 的基础上，使子宫内膜继续 增厚、充血、腺体增生并分 支，由增殖期转为分泌期， 有利于孕卵的着床和胚胎发 育。 与缩宫素竞争受体，抑制子 宫的收缩，并降低子宫对缩 宫素的敏感性。 一定剂量可抑制LH的分泌， 从而抑制排卵。 与雌激素一起促使乳腺腺泡 发育，为哺乳作准备。 2. 代谢：竞争性对抗醛固酮，从 而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 3. 升高体温：有轻度升高体温作 用，使月经周期的黄体相基础 体温较高。
1.补佳乐/倍美力+安宫黄体酮/琪宁/达芙通 药物组 合选择
2.克龄蒙（先服白色片，后服红色片）
3.达英35/妈富隆
【适应症】功血（有排卵/无排卵）、继发性闭经、宫腔 粘连、卵巢早衰、更年期综合症
雌孕激素联用
2.避孕 月经来潮的第一天开始服用，每天一片，直到服完一盒21 片为止，接着停药7天，在此7天期间，月经会开始，7天 后开始服用下一盒。 敏定偶：先服21片白色片，然后服7片红色空白片 选择：达英35/妈富隆/敏定偶 **克龄蒙排卵不受抑制，不可用于避孕（说明书原话）？ **达英35、妈富隆还应用于多囊卵巢综合症
规格
1ml：20mg 0.1g 2mg 0.16g 10mg 2.5mg 11片白色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg， 10片浅橙红色糖衣片，每片含戊酸雌二醇2mg及 醋酸环丙孕酮1mg 醋酸环丙孕酮2mg 、炔雌醇 0.035mg
去氧孕烯0.15mg、炔雌醇30μg
21片白色药片：孕二烯酮75μg、炔雌醇30μg 7片红色药片（空白药片）
4.子宫内膜异位
孕三烯酮胶囊 2.5mg Biw（术后1周开始，连续3~6个月，停药2~3个 月来月经） 【机制】具有抗孕激素和雄激素作用，并有性激素活性，能抑制FSH、 LH释放，引起卵巢分泌功能抑制，血中孕激素、雄激素下降，另外， 孕激素直接作用于子宫内膜和子宫内膜受体，发挥抗孕激素、雄激素 作用，从而使子宫内膜和异位子宫内膜萎缩
• 天然雌激素可经消化道吸收，但 易在肝破坏，需注射给药。 • 在血液中大部分与性激素结合球 蛋白结合，也可与白蛋白非特异 性地结合。 • 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的 形式从肾脏排出，也有部分从胆 道排泄并形成肝肠循环。 • 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已 烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服 效果好，作用较持久。
抑制作用。 （乳腺癌、晚期子宫颈癌、肾癌、前列腺癌和卵巢癌） 醋酸甲地孕酮胶囊（佳迪）po 0.16g Qd 【机制】可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发 育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和 重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗 糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白 间的相互作用。
甲地孕酮，一 种具有蛋白同 化作用的孕激 素，除对激素 敏感肿瘤细胞 具抑制作用外， 临床上可改善 耐受性和体重 下降，改善骨 髓抑制，提高 生活质量，延 长生存期
雌孕激素联用
1.人工周期 月经第5天起 口服 雌激素×21天 最后10天加服 孕激素 停药2~5天撤药性出 血，然后继续下一次 疗程，连续3次疗程
孕激素类药
• 不良反应较少，偶见头晕、恶 心及乳房胀痛等。 • 长期应用可引起子宫内膜萎缩， 月经量减少，并易发阴道真菌 感染。 • 19-去甲睾酮类大剂量时可致肝 功能障碍。
雌激素类药
【 商品名 】补佳乐 【通用名称】戊酸雌二醇片 【生产厂商】德国先灵药业 【产品规格】 1mg
由大豆提取，最接近人体的雌激素，进入人体 后立即转化为E2
单用孕激素
1.闭经
黄体酮 im 20mg× 5d 黄体酮 试验 观察有无撤药 性出血。用药 后2～7天出现 撤药性阴道出 血者为阳性
安宫黄体酮 po 10mg Qd × 5d
2.先兆流产
黄体酮 im 20mg
地屈孕酮（达芙通）po 10mg（1片） Q8h/Q12h
单用孕激素
3.对肿瘤的作用 大剂量长期应用孕激素对激素依赖性肿瘤有一定
孕激素类药
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏， 效果差，故采用注射给药。(琪宁？)
• 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，
游离的仅占3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，
从肾排出。
• 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用 较强，在肝破坏较慢，可以口服，是
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯， 作肌内注射，可以延缓吸收，延 • 油溶液肌内注射可发挥长效作用。 长其作用时间。
避孕药的主要成分。
【药理作用】
雌激素类药 • 促使女性第二性征和性器官 发育成熟，维持女性第二性 征
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在孕激素协同下，参与形成 月经周期
大剂量抗排卵作用，并能抑 制乳汁分泌。抗雄激素作用。
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影响水盐代谢：有轻度水、 钠潴留作用
增加骨骼钙盐沉积，加速骨 骺闭合。预防绝经期妇女骨 质丢失
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其他：降低低密度脂蛋白， 升高高密度脂蛋白。降低糖 耐量；增加凝血因子活性， 促进凝血作用。
雌激素类药
• 天然：雌二醇（ E2 ）
• 代谢产物：雌酮（ E1 ） 、 雌三醇（ E3 ） 合 成 • 合成：炔雌醇、炔雌醚、 戊酸雌二醇 己烯雌酚
孕激素类药
天然：黄体酮 17-羟 孕酮类 黄体酮衍生。 甲羟孕酮、 甲地孕酮
19-去甲基睾 丸酮类
妊娠素衍生。 炔诺酮、炔 诺孕酮
【体内过程】
雌激素类药
【临床应用】
雌激素类药
• 绝经期综合征 • 卵巢功能不全和闭经 • 功能性子宫出血 • 乳房胀痛及退乳 • 晚期乳腺癌 • 前列腺癌 • 痤疮 • 避孕：与孕激素合用
孕激素类药
• 功能性子宫出血
• 痛经和子宫内膜异位症
• 先兆流产与习惯性流产 • 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和 前列腺癌
【不良反应】