药理-37抗菌药物概论
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药理学抗菌药概论
四氢叶酸
2020/4/2
药理学
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
② 抑制DNA、RNA的合成
如： 喹诺酮类 ——（-）DNA回旋酶 RFP ——（-）依赖DNA的RNA多聚酶
4. 抑制蛋白的合成
氨基苷类
四环素类 氯霉素 林可霉素类 大环内酯类
蛋白质合成全过程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
化学治疗药物：用于治疗病原微生物、寄生虫以及恶性 肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。
化学治疗：是指对病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤细胞
所致疾病的药物治疗，简称化疗。
2020/4/2
药理学
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消毒防腐药
抗菌药
化疗药
抗微生物药 抗真菌药 抗寄生虫药 抗病毒药
抗恶性肿瘤药
抗生素 人工合成抗菌药
2020/4/2
药理学
机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 机体
抑制或杀灭作用
抗菌药
病原微生物
耐药性
2020/4/2
药理学
第一节 常用术语 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
天然抗生素：由微生物培养液中提 1. 抗菌药取：的能，抑如制青或霉杀素灭G细。菌，用于预防 和治疗细半菌性合感成染抗的生药素物：。对天然抗生素进行 2. 抗生素结：构某改些造微后生获物得（的细，菌如、头真孢菌菌、素放。
[概述] 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌感染性 疾病的药物。广义的细菌还包括放线菌、衣原体、支原 体、立克次体和螺旋体。
抗微生物药：指对病原微生物(细菌、螺旋体、衣原体、 支原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒等 )具有抑制 或杀灭作用，用于防治感染性疾病的药物。
最新抗菌药物概论——药理学精品课件-药学医学精品资料
菌的游离DNA片段并整合到自己基因组中从而获得新 的遗传性状的过程称为转化。
4.接合（conjugation）两个细菌直接接触，供
体菌通过性菌毛将DNA转入受体菌内，使受体菌获得 新的遗传性状的过程称为接合或细菌的杂交。
第四节 抗菌药的合理使用
一、抗菌药临床应用的基本原则
（一）严格按照适应证选药 （二）病毒性感染和发热原因不明者不予抗菌药 （三）正确把握抗菌药剂量 （四）正确治疗皮肤黏膜等局部感染
1+3：拮抗（可能）作用 如：四环素或氯霉素（抑制蛋白 的合成）+青霉素（作用不能发挥） 2+3：协同（增强或相加） 1+4：协同作用 如：青霉素+磺胺嘧啶
三、肝肾功能损害时抗菌药的应用
（一）肾功能损害：
主要经肾排泄的药物（宜↓量或↑给药间隔时 间）。避免使用对肾有毒性的药物如：万古霉素、 氨基甙类、两性霉素B等肝功能障碍的影响 （二）肝功能障碍的影响：
二、耐药性的种类 耐药性分为：固有耐药、获得性耐药 固有耐药（天然性耐药）：由细菌染色体基因决 定，代代相传，不会改变的 如：链球菌对氨基糖苷类， 肠道阴性杆菌对青霉素G， 铜绿假单胞菌对多数抗生素 获得性耐药：细菌接触抗生素后，由质粒介导， 通过改变自身的代谢途径使其不被抗生素杀灭。 如：金黄色葡萄球菌耐药。
5.其他(改变代谢途径)
细菌对磺胺类耐药是由于底物 PABA↑ （对药物具有拮抗作用）
四、耐药基因的转移方式
1.突变（mutation）遗传物质的结构改变而引起 的变异。
2.转导（transduction）以噬菌体为媒介，将供
体菌DNA片段转移到受体菌内，使受体菌获得新的遗 传性状，称为转导。
3.转化（transformation）受体菌直接摄取供体
4.接合（conjugation）两个细菌直接接触，供
体菌通过性菌毛将DNA转入受体菌内，使受体菌获得 新的遗传性状的过程称为接合或细菌的杂交。
第四节 抗菌药的合理使用
一、抗菌药临床应用的基本原则
（一）严格按照适应证选药 （二）病毒性感染和发热原因不明者不予抗菌药 （三）正确把握抗菌药剂量 （四）正确治疗皮肤黏膜等局部感染
1+3：拮抗（可能）作用 如：四环素或氯霉素（抑制蛋白 的合成）+青霉素（作用不能发挥） 2+3：协同（增强或相加） 1+4：协同作用 如：青霉素+磺胺嘧啶
三、肝肾功能损害时抗菌药的应用
（一）肾功能损害：
主要经肾排泄的药物（宜↓量或↑给药间隔时 间）。避免使用对肾有毒性的药物如：万古霉素、 氨基甙类、两性霉素B等肝功能障碍的影响 （二）肝功能障碍的影响：
二、耐药性的种类 耐药性分为：固有耐药、获得性耐药 固有耐药（天然性耐药）：由细菌染色体基因决 定，代代相传，不会改变的 如：链球菌对氨基糖苷类， 肠道阴性杆菌对青霉素G， 铜绿假单胞菌对多数抗生素 获得性耐药：细菌接触抗生素后，由质粒介导， 通过改变自身的代谢途径使其不被抗生素杀灭。 如：金黄色葡萄球菌耐药。
5.其他(改变代谢途径)
细菌对磺胺类耐药是由于底物 PABA↑ （对药物具有拮抗作用）
四、耐药基因的转移方式
1.突变（mutation）遗传物质的结构改变而引起 的变异。
2.转导（transduction）以噬菌体为媒介，将供
体菌DNA片段转移到受体菌内，使受体菌获得新的遗 传性状，称为转导。
3.转化（transformation）受体菌直接摄取供体
药理学讲义抗菌药物概论
抑菌药：仅有抑制病原微生物生长 繁殖作用，而无杀灭作用的药物。
杀菌药：具有杀灭病原微生物作用 的药物。
抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力。
在体外抗菌实验中，能够抑制病 原微生物生长的最低浓度，称之为最 低抑菌浓度（MIC）；能够杀灭病原 微生物的最低浓度，称之为最低杀菌 浓度（ MBC） 。
化疗指数： LD50/ED50之比称为化疗指数。
思考题：
理解概念并简述名词术语
（3）根据作用机理分类： ◼ 抑制细菌细胞壁的合成 ◼ 改变细菌细胞膜膜的通透性 ◼ 抑制或干扰细菌蛋白质的合成 ◼ 抑制DNA、RNA复制、合成
（4）根据作用对象分类： ◼ 抗革兰氏阳性菌类 ◼ 抗革兰氏阴性菌类 ◼ 广谱抗菌药物 ◼ 抗结核药物 ◼ 抗真菌药物 ◼ 抗病毒药物
抗生素：是微生物产生的具有抑制 和杀灭其它微生物作用的代谢产物。
第三十三章 抗菌药物概论
1. 机体、抗菌药物和病原微生物
三者之间的关系
2. 常用术语
1. 机体、抗菌药物和病原微生物三者 之间的关系
机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
病原微生物
2. 常用概念及术语
抗菌药物的分类 抗生素 抑菌药 杀菌药 抗菌谱 ◼ 广谱 ◼ 窄谱 抗菌活性 MIC MBC 化疗指数
微生物 细菌 真菌 病毒 螺旋体 支原体 衣原体 立克次氏体
3. 抗菌药物的分类
(1) 根据来源分类:
◼ 天然产物 分别由细菌、真菌、高等植物、 动物等产生的抗菌药物。
◼ 有机化学合成与半合成抗菌药物。 ◼ 生物工程途径获得的药物
（2）根据化学结构分类：
◼ -内酰胺类 ◼ 氨基苷类 ◼ 大环内酯类 ◼ 林可霉素类 ◼ 四环素类 ◼ 氯霉素类 ◼ 磺胺类 ◼ 喹诺酮类 ◼等
杀菌药：具有杀灭病原微生物作用 的药物。
抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。
抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力。
在体外抗菌实验中，能够抑制病 原微生物生长的最低浓度，称之为最 低抑菌浓度（MIC）；能够杀灭病原 微生物的最低浓度，称之为最低杀菌 浓度（ MBC） 。
化疗指数： LD50/ED50之比称为化疗指数。
思考题：
理解概念并简述名词术语
（3）根据作用机理分类： ◼ 抑制细菌细胞壁的合成 ◼ 改变细菌细胞膜膜的通透性 ◼ 抑制或干扰细菌蛋白质的合成 ◼ 抑制DNA、RNA复制、合成
（4）根据作用对象分类： ◼ 抗革兰氏阳性菌类 ◼ 抗革兰氏阴性菌类 ◼ 广谱抗菌药物 ◼ 抗结核药物 ◼ 抗真菌药物 ◼ 抗病毒药物
抗生素：是微生物产生的具有抑制 和杀灭其它微生物作用的代谢产物。
第三十三章 抗菌药物概论
1. 机体、抗菌药物和病原微生物
三者之间的关系
2. 常用术语
1. 机体、抗菌药物和病原微生物三者 之间的关系
机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
病原微生物
2. 常用概念及术语
抗菌药物的分类 抗生素 抑菌药 杀菌药 抗菌谱 ◼ 广谱 ◼ 窄谱 抗菌活性 MIC MBC 化疗指数
微生物 细菌 真菌 病毒 螺旋体 支原体 衣原体 立克次氏体
3. 抗菌药物的分类
(1) 根据来源分类:
◼ 天然产物 分别由细菌、真菌、高等植物、 动物等产生的抗菌药物。
◼ 有机化学合成与半合成抗菌药物。 ◼ 生物工程途径获得的药物
（2）根据化学结构分类：
◼ -内酰胺类 ◼ 氨基苷类 ◼ 大环内酯类 ◼ 林可霉素类 ◼ 四环素类 ◼ 氯霉素类 ◼ 磺胺类 ◼ 喹诺酮类 ◼等
抗菌药物概论(药理学课件)
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
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第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
（2）延缓或耐药性的产生 如抗结核治疗，联合用药能大大耐药性的产生。
（3）扩大抗菌范围 混合感染或不能做细菌学诊断的病例。
二、抗菌药的联合应用
2．联合用药的适应证 （1）未明病原菌的严重感染 （2）单一抗菌药不能有效控制的混合感染 （3）单一抗菌药不能有效控制的严重感染 （4）长期用药易产生耐药性者
杀菌药：能抑制和杀灭微生物的药物。
▲ 耐药性（抗药性）：细菌对药物的敏感性下降甚至消失
▲ 抗菌后效应（PAE）：抗菌药作用于细菌并产生抑制作用后， 抗菌药浓度降至 MIC以下或消失，对细菌抑 制作用依然存在一段时间的现象。
第三十三章 抗菌药物概论
第二节 抗菌药物的作用机制
抗菌药物的作用机制
36
用、不良反应与用药护理
2 熟悉甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的依据 3 了解其他合成抗菌药的作用特点及临床应用
情景导入
导入情景： 朱先生，39岁。5年前开始出现间断性尿频、尿急、尿
痛，腰痛和发热等症状，经抗炎和对症治疗好转，后几乎 每年发作2～3次。3天前患者因劳累再次出现尿频、尿急、 尿痛、腰痛，体温39.2℃，无寒战、浮肿。WBC： 16.7×109∕L，N 87％，脓尿，尿沉渣镜检白细胞管型。 诊断为慢性肾盂肾炎急性发作。给予哌拉西林、左氧氟沙 星及对症治疗。 请思考：
药理学第三十六章-抗菌药物概论
14
三、抑制蛋白质合成
细菌核糖体为70S—30S+50S
如氨基苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等
氨基苷类 → 30S亚基，影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类 通过与 50S 核糖体亚基结合
人体核糖体为80S—40S+60S
多聚核糖体
DNA
mRNA
蛋白质
转录酶
影响叶酸合成： 磺胺类 影响RNA合成： 利福平
抑制DNA合成： 喹诺酮类
影响蛋白质合成 氨基苷类 四环素 氯霉素 红霉素
18
细菌结构与抗菌药作用部位示意图
第三节 细菌耐药性
耐药性(resistance)：是指细菌对反复应用的抗菌药 物敏感性降低或消失的现象。 分类：固有耐药 青霉素对G－肠道杆菌无效 获得耐药
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌 球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
大肠杆菌
绿脓杆菌 10
第二节 抗菌药物的作用机制
与药物作用有关的细菌结构
11
抗菌药物的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
改变胞浆膜的通透性
抑制蛋白质合成
影响核酸和叶酸代谢
原核生物 细菌、放线菌、
三菌四体一病毒
放线菌
衣原体、支原体、立克次体、螺旋体
真核生物 真菌（霉菌、酵母菌）、原生动物、 藻类
衣原体
非细胞生物
病毒、类病毒, 朊病毒等
螺旋体 支原体 9
细菌的种类
淋病球菌
白喉棒状杆菌
杆菌： 破伤风杆菌、白喉杆菌、产气荚膜 杆菌、炭疽杆菌
三、抑制蛋白质合成
细菌核糖体为70S—30S+50S
如氨基苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等
氨基苷类 → 30S亚基，影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类 通过与 50S 核糖体亚基结合
人体核糖体为80S—40S+60S
多聚核糖体
DNA
mRNA
蛋白质
转录酶
影响叶酸合成： 磺胺类 影响RNA合成： 利福平
抑制DNA合成： 喹诺酮类
影响蛋白质合成 氨基苷类 四环素 氯霉素 红霉素
18
细菌结构与抗菌药作用部位示意图
第三节 细菌耐药性
耐药性(resistance)：是指细菌对反复应用的抗菌药 物敏感性降低或消失的现象。 分类：固有耐药 青霉素对G－肠道杆菌无效 获得耐药
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌 球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
大肠杆菌
绿脓杆菌 10
第二节 抗菌药物的作用机制
与药物作用有关的细菌结构
11
抗菌药物的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
改变胞浆膜的通透性
抑制蛋白质合成
影响核酸和叶酸代谢
原核生物 细菌、放线菌、
三菌四体一病毒
放线菌
衣原体、支原体、立克次体、螺旋体
真核生物 真菌（霉菌、酵母菌）、原生动物、 藻类
衣原体
非细胞生物
病毒、类病毒, 朊病毒等
螺旋体 支原体 9
细菌的种类
淋病球菌
白喉棒状杆菌
杆菌： 破伤风杆菌、白喉杆菌、产气荚膜 杆菌、炭疽杆菌
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首个抗菌化合物的发现： 1932年，德国拜耳公司的化学家偶然合成了红色偶 氮化合物百浪多息，化学家多马克经过试验证明这 种物质对于治疗溶血性链球菌感染很有效，包括葡 萄球菌败血症，这一划时代的发现于1935年发表后 轰动了整个医学界。磺胺作为人类历史上首次出现 的抗菌利器，一次次将垂死的感染病人从死亡线上 拉回。
抗菌药物的合理应用—之基本原则：
合理使用抗菌药物的重要意义：
临床获得最佳疗效 避免或减少毒副反应 避免细菌产生耐药性
抗菌药物的合理应用--
1、 肾功能减退患者抗菌药物的应用：
尽量避免使用肾毒性抗菌药物；根据感染的严重程度、病原菌种类和 药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物；根据患者肾功 能减退程度和抗菌药物在人体内排出途径调整给药剂量和方法。
Antimicrobial activity
microorganisms
常用术语
1、antibiotics spectrum抗菌谱：
• ☆窄谱抗菌药: ☆广谱抗菌药:
2、Antibacterial activity 抗菌活性：
☆minimal inhibitory concentration （MIC 最低抑菌 浓度）
抗菌药物的临床应用（二）：
预防性应用---之基本原则：
1、外科手术 ：主要用于预防手术后切口感染，以及清洁、污染或污染手 术后手术部位感染及术后可能发生的全身性感染。预防用药时应根据手 术也有否污染或污染可能，决定是否选用预防用抗菌药物。 2、内科及儿科：用于预防1或2种特定病原菌入侵体内引起的感染；预防 在一段时间内发生的感染；用于可以治愈或缓解的原发性疾病（注：普 通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷，休克，中毒，心力衰竭，肿 瘤和应用肾上腺皮质激素等患者，通常不宜常规预防性应用抗菌药物）
抗菌药物的发展简史
• in 1928 Fleming --- Penicillin • in 1941 Florey and chain (penicillin for
clinic used • in 1935 Domagk--- sulfonamids • In 1939 and 1945 medicin lober’s prize • In 1944 streptomycin
6、chemotherapeutic index,CI 化疗指数
7、post antibiotic effect,PAE 抗生素后效应
临床常用抗菌药物分类及主要抗菌作用机制
一、抗生素类 1、内酰胺类抗生素 2、大环内酯类、林可霉素类及其抗生素 3、氨基苷类抗生素 4、四环素类及氯霉素类 二、人工合成类抗菌药 1、喹诺酮类 2、磺胺类 3、其他人工合成类
有关基本概 念
• Antibiotics 抗生素：
• Antibacterial drugs 抗菌药：
• Chemotherapeutic drugs化疗药：
Pharmacologic of Antibacterial drugs :
pharmacokinetics
Drugs
Resistance
各类抗菌药物的主要抗菌机制
抗菌药物的临床应用：
治疗性应用---之基本原则
⑴ 诊断为细菌性感染者 ⑵ 尽早查明感染病原，根据病原种类和细菌药物敏感试验结果选用
抗菌药物。
⑶ 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药。 ⑷ 治疗方案应综合患者病情，病原菌种类和抗菌药物特点制订品
种，选择给药剂量和给药途径等。应遵循以下原则： 品种选择：根据病原菌种类和药敏结果选用抗菌药物。 给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。
☆minimal bactericidal concentration （MBC最低杀菌浓度）
3、bacteriostatic drugs 抑菌药 4、bactericidal drugs 杀菌药
5、bacterial resistance 细菌耐药性 • intrinsic resistance 固有耐药性 • acquired resistance 获得性耐药性
第八篇 化学治疗药物
第38章 抗菌药物概论
什么是抗菌药物： 是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋 体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物， 不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染 性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂。
中华人民共和国卫生部令第84号抗菌药物临床应用管理办法 第一章 总则 第二条
2、肝功能减退患者抗菌药物的应用 3、老年患者、儿童及孕妇抗菌药物的应用
抗菌药物的联合应用
联合用药 的目的：ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
发挥药物间的协同作用而提高疗效 延迟或减少耐药性的发生 对多种细菌感染以扩大抗菌范围 减少个别抗菌素的用量，从而减少其毒副反应 联合应用后出现四种情况,用简单的数学式表示
△相加: 1+1=2 △增强: 1+1=3 △无关: 1+1=1 △拮抗: 1+1=0
1958年，谢汉(N.C.Sheehan)合成了6-氨基青霉烷酸， 于是开辟了生产半合成青霉素的道路。
• In 1962 Quinlones
英国科学家
佛来明 Fleming (1881-1955) 发现青霉素
弗洛里(Florey,牛津大学病理学教授)和钱恩(Ernest Chain) 对青霉菌培养物中的活性物质—青霉素进行 提取和纯化，1940年制备了纯度可满足人体肌肉注 射的制品。其时正值第二次世界大战期间，青霉素 的大规模生产成为燃眉之急，在第二次世界大战期 间，使成千上万受死亡威胁的生命得以幸存。青霉 素就成为第一个作为治疗药物应用于临床的抗生素。
1942年，瓦克斯曼(Waksman )首先给抗生素下了一个 明确的定义:抗生素是微生物在代谢中产生的具有抑 制它种微生物生长和活动甚至杀灭它种微生物的化学 物质。
于1944年发现了一种新抗生素-链霉素，它是由灰色 链霉菌产生的 。
在短短的一二十年间，相继发现了金霉素(1947),氯霉 素(1948)、土霉素(1950)、制霉菌素(1950)、红霉素 (1952)、卡那霉素(1958)等。
• 目前临床所用的抗菌药按其对细菌的作用 分为如下四种：