天然药物化学 第十二章 天然药物活性成分的研究
探究天然药物化学成分
探究天然药物化学成分天然药物是指从天然界中提取的有治疗作用的化学物质,这些物质可以来自于植物、动物、微生物等。
天然药物被广泛应用于中药、民间传统药物和现代药物研究中。
天然药物中的成分复杂多样,本文将探究其中一些常见的化学成分。
1. 生物碱生物碱是一类含氮碱性化合物,广泛存在于植物、微生物中。
目前已经发现约有10000种不同类型的生物碱,具有许多生理活性,如镇痛、杀菌、抗癌等。
生物碱是一种天然产物,可以在化学合成中合成,但是天然源的生物碱具有更高的生物活性、安全性和可靠性,因此被广泛应用于药物研究中。
2. 多糖多糖是指由多个单糖分子组成的多聚体化合物,可以通过植物、细胞、微生物等自然来源进行提取。
多糖具有调节免疫、降低血糖、保护肝脏等多种生理活性。
多糖分子具有多种化学结构,可以表现出不同的物理化学性质和生物活性,是中药和民间传统药物中的重要成分之一。
3. 苷苷是一种糖类分子,含有氧原子和核苷酸类似的结构,如腺苷、鸟苷、肌苷等。
苷存在于许多植物、动物和微生物中,具有很多生理作用,如增强记忆力、降低心血管疾病等。
苷可以作为天然药物的主要活性成分或辅助成分应用于现代药物研究中。
4. 黄酮类化合物黄酮类化合物是一类含有苯环结构的化合物,存在于许多植物中,如柑橘、白藜芦醇等。
黄酮类化合物具有很多生物活性,如抗氧化、抗癌、抗炎等。
黄酮类化合物具有很高的化学多样性,因此可以根据不同的药用应用选择不同的黄酮类化合物。
5. 生物活性多肽生物活性多肽是一种由氨基酸组成的短链蛋白质,存在于微生物、动物和植物中。
生物活性多肽具有生物活性和高度的特异性,可以作为肿瘤治疗、免疫调节、止痛等方面的药物。
综上所述,天然药物化学成分复杂多样,不同的化学成分具有不同的生物活性和应用价值,因此需要根据不同的疾病情况和药物设计需求选择不同的化合物。
与化学合成药物相比,天然药物具有来源广泛、成分安全、副作用少等优点,因此具有广阔的应用前景。
天然药物的化学成分分析及生物活性研究
天然药物的化学成分分析及生物活性研究随着现代科技的日益发展,人们对天然药物及其化学成分的研究也越来越深入。
天然药物作为一种传统医学,一直以来都扮演着重要的角色,而其成分和作用也成为研究的焦点。
本文将阐述天然药物的化学成分分析及生物活性研究。
一. 天然药物的化学成分分析天然药物是指从植物、动物、矿物等天然资源中提炼出的药用物质。
这些药用物质具有较强的药理作用,而其有效成分也是天然药物的重要组成部分。
然而由于天然药物来源复杂、药材品种繁多,加之提取方法的不同,使得药物提取物的成分也各自不同。
因此天然药物的化学成分分析变得尤为重要。
在天然药物的分析过程中,研究者往往会采用色谱-质谱联用技术来确定其化学成分。
目前常用的有气相色谱质谱联用(GC-MS)、液相色谱质谱联用(LC-MS)等技术。
其中GC-MS是最常用的技术之一,可用于分析挥发性化合物,如各种醇、酮、醛、酸等,也可用于分析非挥发性化合物,如生物碱、萜类化合物等。
而LC-MS则主要用于分析非挥发性、极性药物成分,如多糖、黄酮类、生物碱等。
这些分析技术加强了人们对于天然药物成分的认识,并促进了天然药物的进一步应用和开发。
二. 天然药物的生物活性研究天然药物具有较为广泛的药理作用,人们对其生物活性研究也一直非常关注。
这些药理作用涵盖了多个领域,如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等。
因此,研究天然药物的生物活性不仅可以帮助人们进一步认识其药理作用,更有助于天然药物的应用开发与推广。
近年来,人们对某些具有生物活性的天然药物都进行了深入研究。
例如,近年来常见的龙胆、秦艽、虎杖等天然药物的研究不仅对其药理作用进行了进一步的探究,更对其有效成分进行了深入应用。
龙胆中的苦味素被发现具有抗炎、抗糖尿病的作用;秦艽中的活性成分黄芩甙被证实有抗肿瘤、抗氧化的特性;虎杖的根、茎和叶中的白藜芦醇则被发现有抗炎、抗氧化的功效。
三. 天然药物的应用前景随着对天然药物的研究越来越深入,天然药物的应用前景也越来越广阔。
天然药物化学成分的研究分析
天然药物化学成分的研究分析作者:王颖来源:《现代盐化工》2020年第05期摘要:中华文明传承五千年,远古时期伏羲、神农尝百草,始有医药之传说。
伴随当今医疗事业的发展,为了达到更高的医疗水准,需要从天然药物中提取更多的药物化学成分。
天然药物化学成分不局限于植物,还可以从动物、微生物甚至矿物中提取。
着重对天然药物化学成分进行分析,对药物背景、生长规律、加工贮藏的影响以及药物内不同化学成分的构造关系进行详细分析。
关键词:天然药物;化学成分;构造关系自古以来,天然药物都是医疗药物的重要来源。
现如今,许多化学药物都是由天然药物中的化学成分提炼而来,例如毛花甘C就是从毛花洋地黄中提取出来的。
对天然药物中的化学成分进行分析,提取药物中的有效成分,获取其药物组成结构特征,使其对人体发挥有效作用是当前天然药物研究的重点。
1 天然药物发展背景纵观人类历史,人类的进化是与各种病症抗争的历程。
根据历史记载,人类对天然药物的应用已经经历数以万计的实验。
过去,人体的疼痛被称为“疾病”,也因此诞生了“医者”。
医者通过各种途径寻找解决或者减缓“疾病”的方法,而所找到的“材料”大多数都是天然药物。
经过一代代的传承和改进,现在这种药物在国内外有不同的定义:国外称之为“天然型药品”,而国内称作“中药”(亦称中本药)[1]。
不管命名如何,在本质上都是取自天然资源,直接或间接地提炼其中具有医疗成效的多元化物质,包括一些地区的常见生物,例如生活在热带、亚热带和温带地区的幼蝉猴,幼蝉猴是蝉(亦称知了)的幼虫,除了自身的使用价值,其在蜕变成蝉之后遗留的外壳亦具有益精、強阳、解渴、促肺、抗菌、抗高血压、治疗脱发、抑制癌症等药用价值[2]。
在当今世界范围内,依旧有许多部落和民族使用传统药物,令人吃惊的是,即使是在世界经济走下坡路的时候,新型天然药物成本每年依旧以不小于17%的增长率递增。
2 对天然药物生长规律的研究天然药物化学成分对现代医学的发展有十分重要的作用,因此,需要对药物的生长规律进行细致研究。
第十二章 海洋天然药物
水提取法
• 亲水性物质:多糖、蛋白质、氨基酸、苷类、有机酸盐、生物碱 盐及无机盐等 原料→浸渍、渗漉或煎煮法提取→过滤、离心→减压浓缩→喷雾干 燥→粗品
目标蛋白的富集问题
有机溶剂提取法
• 亲脂性化合物:大环内脂类、萜类、甾类、生物碱类以及聚醚类 极性由低到高的有机溶剂,分步提取→减压浓缩→不同极性的亲脂 性化合物 碱性化合物--加入适当碱液,使其游离后,有机溶剂提取 酸性化合物加入酸液
2.酯环含有氧环的大环内酯
该类大环化合物由于环结构上含有双键、羟基等,在次生 代谢过程中氧化、脱水,形成含氧的大环内酯类化合物, 氧环的大小有三元氧环、五元氧环、六元氧环等。 如有很强细胞毒活性的草台虫内酯(bryostatin)
3.多聚大环内酯类
• 这类化合物酯环上的酯键超出一个,主要具有抗真菌活 性。例如,从红藻中分离得到下列物质具有抗真菌作用。
1.简单大环内酯类
O O
HO O O
HO O O
该类化合物尽管环的大小各异,但环上仅有-OH或烷基等取代基,多数仅有一
个内酯环,为长链脂肪酸形成的内酯。如从海洋软梯动物Aplysia depilans皮
中分离得到的aplyolideA、B、C。为长链多不饱和脂肪酸的内酯。作为动物本 身的化学防御物质,该类化合物具有强的毒鱼活性。
lembyneA
(氧环碳环同时存在)
五、前列腺素类似药
• 前列腺素类似药表现出前列腺 素一样的活性,此外还具有抗 肿瘤的活性。例如从八放珊瑚 中分离得到下列化合物就具有 抗肿瘤的活性。
O OAC COOH OAC
OH
第二节 海洋天然药物提取方法
LOREM
1
海洋天然药物的提取
LOREM
天然药物活性成分的研究
❖ 所谓高水平重复,即新药的研发水平很高, 如有效成分新药或有效部位新药,但每个新 药的申报单位有很多家,如丹参总酚酸及其 制剂、红花总黄色素及其制剂、羟基红花黄 色素A及其制剂等,每个新药都有多家申报, 有些甚至有十多家申报;人参中主要有效成 为皂苷类,人参皂苷Rg3是第一个开发成为 一类新药的皂苷,其他单位开发了Rh、Re 等皂苷,目前还有一些其他皂苷正在开发中。
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目前国际上多数创新药物都是通过这一途径发 现的,从国际上申请的专利也可以看出,一 般一个活性化合物,其合成的衍生物都在数 十个,甚至上百个。而在我国,天然产物研 究与合成是基本脱节的,从事天然产物研究 的人员大多不懂合成,从事合成的人员对结 构改造也不感兴趣,这也是我国极少发现新 的化学实体药物的主要原因之一。另外,近 年来的大量研究表明,中药或天然药物的成 分在体内极易产生代谢,从其代谢产物中发 现活性成分,也是创新药物发现的一个重要 途径。
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对分离后的各个部分进行进一步的活性筛选,发现 活性部位;采用色谱方法对活性部位进行化合物的 分离和结构鉴定;对分离的化合物进行活性筛选。 在此筛选过程中,有时会发现某一部位活性很强, 但进一步分离成单体化合物后活性没有提高,甚至 降低的现象,这可能是由于中药的各成分之间存在 着协同作用导致的。这时可以把相应的活性部位研 发成为新药,即有效部位新药。如果发现某一单体 化合物活性很强,具有临床应用前景,就可以把单 体化合物研发成为新药,即有效成分新药。但在活 性成分研究中,大部分情况是分离的化合物具有一 定活性,但活性不太强,或毒性很大,没有临床使 用价值,这类化合物被称为活性先导化合物,可进 人结构改造程序。对于没有活性的化合物,将其贮 存在样品库中,供其他活性筛选。
天然药物活性成分的研究
天然药物化学天然药物活性成分的研究
天然药物化学天然药物活性成分的研究天然药物化学是一门研究天然药物的化学成分及其化学性质、活性成分以及其药理学作用的学科。
天然药物是指从动植物中提取、纯化或合成的药物,具有较好的生物活性和药理学效应。
这些药物多数是经过长期的人类实践证明其疗效的,而且具有较少的副作用。
因此,研究天然药物活性成分对于开发新药和提高药物治疗效果具有重要意义。
天然药物活性成分是指在天然药物中具有药理活性的化学物质。
这些化学物质可以是单一的天然产物,也可以是多种天然产物的混合物。
天然药物活性成分的研究包括对它们的独特结构和化学性质的分析,以及对它们的药理学作用和药效学效应的研究。
通过对天然药物的活性成分进行深入的研究,可以帮助科学家们更好地理解其治疗效果和机制,从而为药物的合理使用和临床应用提供科学依据。
天然药物活性成分的研究方法主要包括化学分离、纯化和结构鉴定,以及生物学活性的筛选和评价。
这些方法的核心是通过有效的分离和纯化技术来获得纯净的活性成分,然后通过各种显微技术和光谱分析方法来鉴定其结构。
同时,还需要对其药理学作用和药效学效应进行评价,包括体外和体内实验的设计和实施,以及生物活性的测定方法和指标的选择。
天然药物活性成分的研究具有一定的挑战性。
首先,天然药物中活性成分的种类繁多,每个成分都可能具有不同的活性和机制。
因此,需要对大量的化合物进行研究和评价。
其次,天然药物的活性成分通常存在于微量,难以大规模提取和纯化。
此外,天然药物中的化学成分往往是复杂的混合物,使得其分离和纯化过程更加困难。
然而,通过对天然药物活性成分的研究,可以发现许多有价值的新药候选物。
例如,阿司匹林是通过对柳树皮中的活性成分水杨酸进行研究,最终开发出来的一种非常重要的抗血小板药物。
此外,还有很多其他的药物,如紫杉醇、阿尔兹海默症治疗药物等,都是通过对天然药物中活性成分的研究和开发获得的。
总的来说,天然药物活性成分的研究对于开发新药和改进药物治疗效果具有重要意义。
天然药物化学的含义及研究内容
天然药物化学的含义及研究内容
天然药物化学是研究天然物质作为药物的化学性质、结构和活性的学科。
它涉及从天然资源中提取和分离活性化合物,并通过化学合成、结构修饰和药物设计等手段改善其药理活性和药代动力学特性。
天然药物化学的研究内容包括以下几个方面:
1. 天然药物的提取和分离:天然药物通常存在于植物、微生物、海洋生物和动物等自然资源中。
天然药物化学的研究首先涉及从这些天然资源中提取活性化合物,并通过物理和化学手段进行分离和纯化。
2. 结构鉴定和活性评价:通过使用各种分析技术,如质谱、核磁共振、红外光谱等,对天然药物的化学结构进行鉴定。
同时,通过生物活性评价,如抑菌、抗肿瘤、抗炎等,评估其药理活性。
3. 结构修饰和合成:天然药物化学的一个重要方向是对天然药物进行结构修饰,以改善其药理活性和药代动力学性质。
通过化学合成和结构修饰,可以增强天然药物的药效、稳定性和选择性。
4. 药物设计和合成:基于天然药物的骨架结构和药理活性,结合计算化学和药理学方法,设计和合成具有更好药理活性的新药。
5. 机制研究:通过研究天然药物的作用机制,揭示其与生物分子的
相互作用模式,为进一步优化药效和降低毒副作用提供理论基础。
天然药物化学的研究有助于开发具有较高活性和较低毒性的新药,提高药物的疗效和安全性。
同时,天然药物化学还可以帮助保护自然资源,合理利用天然资源,促进可持续发展。
天然药物活性成分的研究
天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。
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临床应用的药物三分之一源自天然药物
• 阿司匹林、水杨酸
• 普鲁卡因、可卡因
• 吗啡、阿托品、强心苷
• 紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱
• 青蒿素、丹参酮IIA、黄连素
• 白藜芦醇 ……
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二、天然药物活性成分研究与开发思路
……
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粗提物活性测定
水提取物
抗氧化 心肌保护
95%乙醇提取物
扩冠脉 抗炎 雌激素样作用
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活性成分提取分离和结构鉴定
波谱分析:红外、紫外、质谱、核磁共振
隐丹参酮
丹酚酸B
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丹参酮IIA
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临床研究和应用(SFDA批准)
• • •
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作用机制不清 体内代谢情况不清 药材质量难以控制
产品开发
• 食品添加剂、保健品、药品
• 美国辉瑞公司已投资7亿多美元用于白藜芦醇及 其衍生物新产品的开发研究工作。
生物资源开发
• 虎杖
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18五、实例分析3来自青霉素的“偶然发亚 历
现
山 大·
弗
1928年,英国细菌学家弗莱明一
莱 明
次在研究葡萄球菌的实验中偶然
金
发现那次培养的细菌有些菌落没
黄 色
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三、天然药物活性成分一般研究路线
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续上图
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续上图
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四、研究路径与方法
目标的 确定
文献 调研
预试验
天然药物的化学成分与药理活性研究
天然药物的化学成分与药理活性研究天然药物,指的是从植物、动物或微生物等自然界中提取的药物,在传统中医药中一直扮演着重要的角色。
近年来,越来越多的研究表明天然药物所含的化学成分具有多种药理活性,对人体健康有着重要的作用。
本文将针对天然药物的化学成分和药理活性进行探讨,并介绍相关研究的进展。
一、天然药物的化学成分天然药物中的化学成分具有多样性,主要包括植物次生代谢产物和微生物代谢产物两大类。
植物次生代谢产物是指植物在生长过程中合成的非生理活性的化合物,包括碱类、酮类、醇类、酸类等。
微生物代谢产物是指微生物在生长过程中合成的具有生理活性的化合物,包括生物碱、酮类、糖类等。
这些化学成分在天然药物中起到了重要的药理作用。
二、天然药物的药理活性1. 抗氧化活性抗氧化活性是天然药物中一种重要的药理活性。
许多天然药物中的化学成分,如多酚类、黄酮类和类黄酮类化合物等,具有较强的抗氧化活性,可以清除自由基,减少氧化应激对身体的伤害,具有抗衰老、抗肿瘤、抗心脑血管疾病等作用。
2. 抗炎活性天然药物中的一些化学成分具有抗炎活性,具有减轻炎症反应、预防炎症性疾病的作用。
例如,黄连素、鞣花酸等化合物具有抗炎活性,可以抑制炎症因子的释放,减轻炎症反应。
3. 抗微生物活性许多天然药物中的化学成分具有抗微生物活性,可以抑制细菌、真菌和病毒的生长和繁殖。
例如,青蒿素是从青蒿中提取的天然药物,具有抗疟活性;大蒜素则可以抑制细菌的生长。
这些化学成分在临床上被广泛应用于治疗感染性疾病。
4. 抗肿瘤活性天然药物中许多化学成分具有抗肿瘤活性,可以阻断肿瘤细胞的增殖和转移。
例如,白藜芦醇是从红酒中提取的化学成分,具有抗肿瘤作用;青蒿素则被广泛应用于治疗疟疾和肿瘤等疾病。
三、天然药物的研究进展近年来,天然药物的化学成分和药理活性的研究得到了广泛的关注。
研究人员通过分离纯化和结构鉴定,得到了许多天然药物中的关键活性成分。
同时,通过体内和体外实验,对这些化学成分的药理活性进行了深入的研究。
第十二章 生物碱(1)-结构
(7) α-萘菲啶类
延胡索丙素(corydalis C) 止痛作用
血根碱 (sanguinarine) 抗菌,杀虫作用
二、生物碱的结构类型
(五)喹啉类生物碱
茜草科植物金鸡纳树皮中 的抗疟有效成分。1820年 P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡 芳杜首先制得纯品,1850 年开始大规模运用。
能与疟原虫的DNA结合,抑 制DNA的复制和RNA的转录, 从而抑制原虫的蛋白合成,; 能降低疟原虫氧耗量,抑制 疟原虫内的磷酸化酶而干扰 其糖代谢。
喜树碱 (camptothecin)
羟基喜树碱
(hydroxycamptothecin)
R=H R=OH
二、生物碱的结构类型
(六)吲哚生物碱
1. 长春碱和长春新碱
2. 萝芙木生物碱
长春碱 (vinblastine, VLB) R=CH3 长春新碱 (vincristine, VCR)R=CHO
抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤 体微管的形成,使核分裂停止于中 期,而具有显著地抗肿瘤作用。
OH
AcO
N
8. 甾体生物碱
H N H
H
OH
H HO
H OH
9. 有机胺类生物碱
5. 异喹啉类生物碱
二、生物碱的结构类型
(一)吡咯烷类
1.简单吡咯烷类
红古豆碱 (cuscohygrine) 中枢镇静,抑制胃液
分泌
2.双稠吡咯烷类
一叶萩碱 (securinine ) 兴奋中枢神经,用于治疗小儿麻 痹症及其后遗症、面神经麻痹
化学骨架:生物碱,糖,苷,苯丙素,蒽醌,黄酮,萜类,甾体等 黄酮:黄酮,黄酮醇,二氢黄酮等
生物合成:萜类:单萜,倍半萜,二萜,三萜 植物来源:蒽醌:大黄素型蒽醌,茜草素型蒽醌
天然药物活性成分的研究
疾病的治疗。
O
O H3C N
Cl NH
Cl
O
O
H3C N
O N
O
N
N CH3
ONN CH3
茶碱
ONN
O
NNO
CH3
CH3
丁二酰双茶碱
(一)溶剂极性依次递增分离法 (二)大孔吸附树脂吸附法 (三)有效成分其它典型分离法
五、天然药物活性成分的结构鉴定
1.是否为已知化合物 2.未知化合物的结构测定 紫外 红外 核磁共振 质谱 X-衍射
第三节 天然化合物的结构修饰和结构改造
目的:增强药效,降低毒副作用,适应剂 型要求等。
一、调查研究 (一)临床调查 (二)传统古方的调查 (三)药材资源调查和鉴定 (四)文献资料查阅
1、图书 2、期刊杂志 3、其它工具、读物 4、计算机检查和其他信息收集
二、天然药物化学成分的预试验
(一)预试验的目的和分类 系统预试验 单项预试验 (二)单项预试验 1、单项预试验溶液的制备 (1)水提取液 (2)中性醇提取液 (3)酸性醇提取物 (4)石油醚提取液
H3CO H3CO
NHCOCH3
OCH3
O OCH3
NH4OH
H3CO H3CO
NHCOCH3
OCH3
O NH2
4.茶碱:平喘药,主要有松弛支气管平滑肌,
抑制过敏介质释放,增强呼吸肌及心收缩
力,舒张冠状动脉、外周血管和胆管,增
强肾血流量等作用。广泛应用于支气管哮
喘、急性心功能不全,心源性哮喘等临床
天然药物活性成分的研究
目的:
1.保证药材质量 2.改进药物剂型 3.控制制剂质量 4.推动中药标准化进程 5.揭示中医药治病原理
天然药物活性成分的分离提取技术研究
天然药物活性成分的分离提取技术研究一、引言随着人们健康意识的提高和传统医学的发扬,天然药物在近年来受到了越来越多的关注。
天然药物的活性成分常常具有广泛的药理活性和良好的安全性,但其复杂的化学成分和结构也给其研究和应用带来了挑战。
因此,天然药物活性成分的分离提取技术研究成为了近年来医学领域的一个重要研究方向。
二、常见分离提取技术1. 溶剂提取法溶剂提取法是最常见的天然药物活性成分的分离提取技术之一。
该方法是利用特定溶剂对天然药物中的活性成分进行提取,然后通过加热蒸发或冷冻浓缩将有机溶剂和活性成分分离。
溶剂提取法具有提取率高、操作简便等优点,但也存在溶剂残留的风险,需要注意溶剂选择和余渣的处理。
2. 超临界流体提取法超临界流体提取法是利用超临界流体对天然药物中的活性成分进行提取的技术。
超临界流体具有在高温高压下的物理性质介于液体和气体之间,能够快速提取活性成分并迅速蒸发,从而得到高纯度的活性成分。
该方法具有提取效率高、产物纯度高等优点,但其设备和操作成本较高,限制了其广泛应用。
3. 薄层 chromatography薄层chromatography 是将天然药物中的化合物分离,一种快速、简便、廉价的技术。
其原理是将天然药物经过特定处理后涂布在色谱板上,然后用特定溶剂进行逐层洗脱,实现对其中化合物的分离纯化。
该方法操作方便、快速,但需要选择合适的色谱板和溶剂,其分离效果有一定局限性。
4. 高效液相 chromatography高效液相 chromatography 是将天然药物通过高速流动的液相使化合物分离的技术。
其原理是将天然药物通过高压系统送入包含特定填料和溶液的 chromatography 柱中,分离得到纯化化合物。
该方法具有分离效率高、分辨率好等优点,并且可以通过选择不同的填料、溶液和柱体来实现单一或复杂化合物的分离。
但其操作和设备成本较高,操作也比较复杂。
5. 固相抽提法固相抽提法是利用固相材料对天然药物中的化合物进行吸附分离的技术。
天然药物中的化学成分与活性研究
天然药物中的化学成分与活性研究在当今社会,天然药物作为一种受欢迎的治疗方式,被越来越多的人所青睐。
天然药物的疗效和安全性成为人们广泛关注的问题。
为了了解天然药物的功效和作用机制,科学家对其中的化学成分和活性进行了深入研究。
本文将探讨天然药物中的化学成分与活性的相关研究进展。
一、天然药物及其化学成分天然药物源自大自然,包括植物、动物和微生物等。
它们由于生长环境和生理特性的不同,具有不同的化学成分。
研究人员通过分离、提取和鉴定,成功地发现了许多天然药物中的主要有效成分。
这些化学成分包括生物碱、酚酸类、黄酮类、多糖类等,它们在天然药物中发挥了重要的药理作用。
二、天然药物的活性研究方法为了研究天然药物中的化学成分与活性,科研人员需要运用一系列先进的研究方法。
其中,物理化学分析方法、生物学检测技术以及分子生物学手段是比较常用的。
物理化学分析方法包括质谱、核磁共振等技术,可以帮助科学家确定天然药物中的化学成分以及其结构和性质。
生物学检测技术则可以评估天然药物对生物体的药理活性,例如细胞毒性实验、抗氧化实验等。
分子生物学手段则可以研究天然药物对基因的影响,从而揭示其治疗作用的分子机制。
三、天然药物中化学成分与活性的关系通过对天然药物中的化学成分与活性进行研究,科学家发现,很多药用植物中的有效成分具有多种活性。
例如,天然药物中的生物碱常常具有镇静、抗菌、抗炎等多种作用。
酚酸类化合物则具有抗氧化、抗肿瘤和抗炎等活性。
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等作用。
这些研究结果有助于揭示天然药物的多效性,为其临床应用提供理论基础。
四、天然药物研究的挑战与前景尽管天然药物的化学成分和活性研究取得了显著进展,但是仍然面临一些挑战。
首先,天然药物中的有效成分种类繁多,提取和分离过程繁琐,需要大量时间和资源。
其次,天然药物的活性常常与多种因素有关,如生长环境、地理位置等,研究难度较大。
此外,由于天然药物中多种成分的相互作用,研究其作用机制也是一项复杂的任务。
天然药物的活性成分及其药理学研究
天然药物的活性成分及其药理学研究随着人们对健康关注的不断增加,越来越多的人开始关注天然药物。
天然药物作为一种传统的药物治疗方式,具有天然、安全、高效等优势,在治疗各种疾病方面具有广泛的应用价值。
天然药物的主要活性成分不仅可以作为药物用于治疗疾病,同时也可以为药物研发提供宝贵的参考。
一、植物药物的活性成分植物药物是最常见的一种天然药物,其主要的活性成分包括生物碱、多糖、黄酮、挥发油等。
其中,生物碱具有一定的毒性,但是也是许多植物药物的主要活性成分,比如麻黄碱、甲基麻黄素等。
多糖是一种糖类物质,常见于中药材中,主要具有降血脂、免疫调节等功效,比如党参、枸杞等。
黄酮是一种具有强烈抗氧化作用的化学物质,被广泛应用于中药治疗心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等。
挥发油是植物中的一种芳香类化合物,具有清热解毒、杀菌等作用,比如薄荷油、丁香油等。
二、动物药物的活性成分动物药物包括动物肝、胆、脑、骨等部位,以及动物毒液、毛发等。
其中,动物肝、胆、脑等部位富含营养成分,具有滋阴补肾、益气养血等功效,比如熊胆、鹿茸等。
动物毒液则被广泛用于治疗神经系统疾病,比如蝮蛇毒等。
而动物毛发中富含的胶原蛋白和脂类物质,具有抗衰老、美容养颜等功效,被越来越多的人应用于美容领域。
三、矿物药物的活性成分矿物药物主要来自于天然矿物和岩石。
其中,天然矿物如硫磺、石膏等常用于治疗皮肤病、呼吸系统疾病等;岩石中常含有的石英、云母等则被广泛应用于治疗风湿病、骨折等。
四、天然药物的药理学研究天然药物作为一种传统的治疗方式,在现代药学领域也得到了广泛的研究。
研究表明,天然药物中的活性成分具有广泛的药理学作用,主要包括免疫调节、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血脂等多种作用。
例如天麻中的天麻素具有明显的镇静作用,可以用于治疗失眠、焦虑等神经系统疾病;黄芩中的黄芩苷具有明显的抗炎作用,可以用于治疗感冒、肺炎等炎症性疾病;鹿茸中的鹿茸酮具有明显的免疫调节作用,可以用于治疗免疫系统疾病等。
医药化学中的天然药物活性成分研究
医药化学中的天然药物活性成分研究随着现代医学的发展,人们对天然药物活性成分的研究也越来越深入。
天然药物活性成分指的是由植物、动物等自然物质中提取的具有特定药理作用的化学物质。
这些活性成分广泛应用于药物研发和治疗领域,对人类健康发挥着重要作用。
天然药物活性成分的研究可以追溯到古代。
早在古代,人们就开始使用植物来治疗疾病。
例如,中药经典《本草纲目》中记载着大量的天然药物和对应的疾病治疗方法。
然而,在古代,人们并不了解天然药物中所含的具体活性成分,更无从谈起活性成分的研究。
直到现代,随着科学技术的进步,人们开始使用现代仪器设备来分析天然药物的成分和药理活性。
天然药物活性成分的研究方法多种多样。
其中,物理化学分析是最常见的一种方法。
通过对天然药物样品进行质量分析、纯度检测和结构表征,可以初步确定其活性成分。
例如,利用质谱仪、核磁共振仪等现代仪器设备,可以分析天然药物样品中的化学成分。
此外,生物学方法也是天然药物活性成分研究的重要手段。
生物学方法可以通过评估天然药物对细胞、动物或人体器官的生物活性来确定其活性成分。
这种方法可以通过体内和体外实验来进一步验证活性成分的药理活性。
天然药物活性成分的研究有助于揭示天然药物的药理机制。
药理机制是指药物与生物体中分子或细胞之间的相互作用过程。
了解天然药物的药理机制,可以指导药物的剂量选择、用药方式以及治疗方案的制定。
例如,近年来,对于一些植物中提取的抗肿瘤活性成分进行了深入研究。
通过研究活性成分的抗肿瘤机制,可以更好地选择合适的药物,提高肿瘤治疗的效果。
此外,天然药物活性成分的研究还可以为新药物的开发提供参考。
许多天然药物都具有独特的化学结构和药理活性,这为研发新型药物提供了宝贵的资源。
通过对天然药物活性成分的深入了解,可以为药物设计和优化提供启示。
同时,天然药物活性成分的研究也促进了人们对多种疾病的治疗方法的探索。
通过研究不同天然药物的活性成分,人们可以发现新的治疗途径,为疾病的治疗带来希望。
天然药物化学各章节习题:第12章
第十二章中药有效成分研究【习题】(一)选择题 [1-30]A型题 [1-6]1.寻找某天然药物新的活性成分是属于A.验证性研究B. 系统研究C. 引伸性研究D.单项预试验E. 以上都不是2.文献、信息的查阅和收集是下列哪项的一项重要工作A. 设定研究方案之前B. 了解前人是否有过研究以避免重复C. 了解研究程度D. 贯穿整个研究工作全过程E. 了解目前达到的水平及发展动态3.将某天然药物水提取液作斐林氏反应,水解前后均呈阳性反应,但水解后反应生成的沉淀较水解前多,该水提取液可能含有的成分是A. 氨基酸、蛋白质B. 氨基酸、多肽C. 多肽、蛋白质D. 多糖、苷E. 非还原糖、还原糖、苷类4.有一黄酮类化合物,分子式为:C21H20O11,某同学用试剂检查结果为:水解前后与盐酸-镁粉、中性醋酸铅、α-萘酚-浓硫酸试剂反应均呈阳性。
与斐林氏试剂反应,水解前为阴性,水解后为阳性。
与锆-枸椽酸试剂反应,水解前生成鲜黄色,加枸椽酸后褪色,水解后生成的鲜黄色,加枸椽酸不褪色。
该物应是A. 3 ,5 ,3′,4′-四羟基黄酮醇-3-O-葡萄糖-苷B. 3 ,5 ,3′,4′-四羟基黄酮醇-5-O-葡萄糖-苷C. 3 ,5 ,2′,4′-四羟基黄酮醇-3-O-葡萄糖-苷D. 3 ,7 ,3′,4′-四羟基黄酮醇-7-O-葡萄糖-苷E. 5 ,7 ,3′,4′-四羟基黄酮醇-5-O-葡萄糖-苷5.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是A. C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2OB. C6H6、CHCl3、AcOEt、Me2CO、EtOH、H2OC. H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6D. CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2OE. H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl36.有关筛选活性成分的错误叙述是A. 在动物药理实验指导下进行B. 建立适宜的动物实验模型C. 在筛选过程中,活性成分结构发生改变,活性作用降低或消失D. 在提取分离时,助溶平衡的破坏,活性成分的活性作用降低或消失E. 协同表现活性作用的某成分去除,活性作用降低或消失B型题[7-21][7-11]A. 内酯B. 有机酸C. 甾体D. 糖类、苷类E. 酚类7.溴酚蓝试剂可检出的成分8.α-萘酚-浓硫酸试剂可检识的成分是9.三氯化铁试剂可检识的成分是10.醋酐-浓硫酸试剂可检识的成分是11.异羟肟酸铁试验可检出的成分是[12-16]A. UVB. IRC. MSD. 1H-NMRE. 13C-NMR12.确定分子量、推求分子式应选用13.了解氢原子的化学环境应选用14.了解碳原子的化学环境应选用15.研究物质分子的功能基应选用16.推测物质分子共轭结构骨架应选用[17-21]A. bp.B. mp.C. dn t DD.[a]t DE.17.固体物质受热开始液化时的温度称为18.液体物质的蒸气压与标准大气压相等,并开始沸腾时的温度称为19.液体物质在一定温度下的重量与4℃时同体积水的重量比称为20.光学活性物质产生旋光的方向和大小称为21.光线通过空气(真空)与通过物质的速度比值称为C型题 [22-26][22-24]A. 系统预试验B. 单项预试验C. 二者均是D. 二者均不是22.对天然药物中的化学成分作全面的检查是属于23.有目的地检查天然药物中某成分是属于24.对提出的单体成分进行鉴定是属于[25-26]A.直火加热B. 水浴加热C. 二者均可D. 二者均不可25.用氯仿作提取溶剂时应采用:26.用煎煮法提取时一般采用:X型题[27-30]27.为了提高预试检识的准确性,可考虑采用的方法有A. 尽量采用专属性强的检出试剂,多选择几种检出试剂B. 尽量将不同类型成分分离,必要时配合色谱预试C. 选择合适的提取溶剂,采用极性递增的提取方法制备供试液D. 检出时,作对照试验或空白试验E. 根据植物形态特征和供试液制备方法,分析判断某部位中可能含有的类型成分28. 检识反应液颜色太深,不易观察反应颜色时解决的方法可考虑A.对光观察B.将反应液滴在滤纸上观察C.作空白试验对照D. 用标准品对照E. 将反应液加溶剂稀释后观察29.在研究疗效确切的某中药糖浆剂中的活性成分时,经过提取分离后,未筛选出活性成分,其原因可能是:A. 活性成分受某种因素影响,结构发生了改变B. 助溶或共溶成分的分离,活性成分因溶解度下降而被遗弃C. 协同作用物质被去除D. 动物实验模型建立不合适E. 糖浆未除尽30.将EtOH提取液用碳酸氢钠碱化后,用AcOE t萃取, AcOEt萃取液中可能检出的成分是:A. 生物碱B. 游离羟基黄酮C. 皂苷D. 强心苷E. 萜类内酯(二)名词解释 [1-5]1. 活性成分2. 系统预试验3. 单项预试验4. 组分分离5. 实验式(三)填空题 [1-8]1.天然药物五倍子中降低血清转氨酶的活性成分是类。
某种天然药物的生物活性成分研究
某种天然药物的生物活性成分研究自从人们掌握了化学合成技术之后,药物的开发逐渐向化学合成的方向发展。
但是,在现代医学发展的过程中,天然药材的重要性逐渐被重视。
这些来自植物、动物、微生物等天然资源的药材,拥有着优良的生物活性成分,如黄酮类、生物碱类、酚酸类、多糖类等。
本文将针对其中一种药材的生物活性成分进行研究,并探讨其在医学、保健等领域中的潜在应用价值。
1. 草本植物:当归当归,又名女药王,是一种生长在我国南北各地的常用草本植物。
中医认为,当归具有“补血、养血、活血、止痛”的作用,是妇女常用的调理药材。
而现代医学实验证明,当归中富含多种生物活性成分,如:当归素、半夏酸、异丁香酚、川芎嗪等,这些成分对人体具有明显的药理作用。
2. 当归素当归素是当归中的一个主要活性成分。
研究发现,当归素具有调节血小板聚集、促血管舒张、抑制血液凝固等作用,是治疗心脑血管疾病的有效成分之一。
另外,当归素还可以调节免疫系统,增强身体免疫力。
3. 半夏酸半夏酸是一种酚酸类物质,存在于当归等多种中药材中。
研究显示,半夏酸对心血管系统具有显著的保护作用,可以降低血压,并抑制血管内皮细胞发生炎症反应,减少血管损伤。
此外,半夏酸还可以改善胃肠道功能,缓解胃痛等症状。
4. 异丁香酚异丁香酚是当归中含量较高的一种生物碱类成分。
研究显示,异丁香酚具有镇痛、抗炎、抗菌等多种生物活性,可以有效缓解痛风、类风湿等症状。
同时,异丁香酚还有抗肿瘤、抗衰老等作用,具有潜在的抗癌、延缓衰老的应用前景。
5. 川芎嗪川芎嗪是一种含有三环噻吩结构的生物碱,独特的结构使得其具有对中枢神经系统的调节功能。
研究表明,川芎嗪可以促进神经组织的修复,缓解神经性疼痛等症状。
此外,川芎嗪还具有调节血管收缩功能,对心脑血管疾病患者具有较好的保护作用。
6. 应用前景当归中的生物活性成分具有的多种生物学效应和药理作用,使其在医学、保健等领域中具有潜在的应用前景。
其在治疗血液疾病、心脑血管疾病、免疫系统调节等方面,都具有很好的疗效。
天然药物的结构和活性成分研究
天然药物的结构和活性成分研究自古以来,天然药物就是人类治疗疾病的重要来源。
与化学药物相比,天然药物不仅具有更为广泛的治疗效果,而且产生的副作用和毒性相较较小。
因此,对天然药物的研究和开发一直是医药行业研究的热点。
天然药物主要来源于植物,动物和微生物。
植物制药材是其中最为常用的原材料,而其中的药用成分,其化学结构和活性成分的特征一直是天然药物研究领域最为关注的问题。
一、结构药用天然产物的结构通常是较为复杂的,而这种复杂结构的细节是天然药物的治疗效果的关键之一。
为了确定分子结构的确定性,科学家通常借助于各种不同的技术,例如气相色谱,液相色谱,核磁共振等分析手段。
基于这些技术,科学家们不断深入研究,随着技术的不断进步,越来越多的分子结构得到了解析,这大大促进了天然药物的发现,加快了天然药物研发进程。
二、活性成分一个药物的治疗效果很大程度上是由其化学成分决定的。
而每种天然药物都具有其独特的活性成分,可以通过这些活性成分来治疗疾病。
例如,红曲霉素是一种天然发酵药物,其主要活性成分是一种叫做槲黄素的化合物,可以通过减少氧自由基的生成来减缓疾病进程。
此外,黄金柴中的活性成分卡拜因则可以通过抗氧化和抗炎作用治疗不同类型的肿瘤。
在天然药物研究中,科学家通常会分离出特定的活性成分,并通过化学合成或靶向提取等方法生产大量的药物。
这样一来,不仅可以大量生产让人畏惧的生物,还可以减少一些负面效应或产生严重负面效应的成分。
三、防止原料的污染为了保证天然药物中的活性成分和特殊结构不受到污染或破坏,科学家们经常采用各种不同的技术来分离药物原料中其他成分。
例如,一些植物药材中的杂质可能会对药材的活性成分造成严重影响。
为了避免杂质影响药物效果,科学家们采用如超声清洗,物种鉴定和导标技术等方法来减少污染植物原料中的杂质。
总结天然药物的研究一直是医药行业的重头戏,其活性成分和复杂结构的探索已经成为了科学家们非常关注的问题。
分子结构的解析,活性成分的分离和药物原料的污染处理等关键技术的发展,推动了天然药物的研究,并帮助制定真正的疗法,所以天然药物的研究将大有可为。
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一、化合物的纯度检查
检查纯度的方法:
外观、颜色、形态是否均一. 测定各种物理常数,如熔点、沸点、比旋光度、折 光率等. 如果可能是已知物,用已知结构的对照品进行对 照测定或测定它们的共熔点等. 薄层色谱、纸色谱(三种展开系统均呈单一斑点) 气相色谱、高效液相色谱.
喜树碱 :抗癌活性,毒性大
喜树碱
10-羟基喜树碱
秋水仙碱:具有抑制肿瘤作用,但毒性较大。 经结构改造后仍保持较高的抗癌作用,毒 性也较低,用于治疗乳腺癌。
三、天然药物化学成分的预试验
❖ (一)预试验的目的和分类 ❖ 系统预试验 单项预试验 ❖ (二)单项预试验 ❖ 1、单项预试验溶液的制备 (1)水提取液 (2)中性醇提取液 (3)酸性醇提取物 (4)石油醚提取液
活性测试方法选择是活性追踪分离的关键
理想的体外活性测试方法应具有的特点:
简易、快速、不需特殊设备、方便、抗干扰性强、假 阳性和假阴性均较低、临床相关性强等优点。但在实 际工作中理想的活性测试方法往往很难找到,只有综 合分析考虑,根据实际情况、条件以及研究开发的课 题选择较理想的活性测试方法。同时也要根据实践经 验积累和科学技术的发展,改进现有的一些活性测试 方法和建立一些新的活性测试方法。
5. 通过有效成分或生物活性成分的研究,从中发 现有药用价值的活性单体或潜在药用价值的活性单体— —先导化合物。通过先导化合物构效关系的研究,发 现有药用价值的化合物。
先导化合物 ——有一定的生物活性,但因其活性
不够显著或毒副作用较大,无法将其开发成新药的具 有潜在药用价值的化合物。
研究天然药物新药的一般过程:
(五)核磁共振谱
13C-信号的化学位移:
脂肪碳:小于50 连杂原子碳(C-O,C-N,C-S):50~100 甲氧基碳(-OCH3):55左右 糖端基碳:95~105 芳香碳、烯碳:98~160 连氧芳碳:140~165 羰基碳:168~220,具体:醛:190~205;酮: 195~220;羧酸:170~185;酯及内酯:165~180;酰 胺及内酰胺:165~180
难气化、易热解、大分子、小分子,均可得到 分子离子相关峰:[M+H]+、[M+Na]+、[M+K]+
(三)红外光谱(IR)
❖ 原理: 分子吸收红外线后引起化学键的振动或转动能级 跃迁而形成的吸收谱图(4000~625cm-1)
❖ 作用: ❖ 特征频率区(functional group region)
药用植物 提取物
合成 结构阐明
活性筛选 分离
纯化合物
毒理、药理 药剂 临床 工业化
活性筛选
I -IV 期
二、天然活性成分的筛选:
以活性为指标进行追踪 从天然药物或中药中分离活性化合物时,多在确认 供试样品的活性之后。 1.先选择简单易行、灵敏度高、可靠的活性测试方法 作指导。 2.在分离的每一阶段对分离得到的各个部分进行活性 定量评估,并追踪其中活性最强部分。 3.因为物质分离与活性分离同步进行,一般在最终阶 段总能得到某种活性成分,发现新化合物的可能性也 很大。
特点: 应用范围广,进行同位素及化合物分析。 分析速度快,可与色谱联用。
灵敏度高,样品用量少(只需5-10 g)
(二)质谱
常用质谱技术及特点
电子轰击质谱(EI-MS,electron impact ionization) 场解析质谱(FD-MS,field desorption ionization) 快速原子轰击质谱(FAB-MS,fast atom bombardment) 电喷雾质谱(ESI-MS,electrospray ionization)
(五)核磁共振谱
具有磁距的原子核在高强度磁场作用下,可吸收适宜频率 的电磁辐射,而不同分子中原子核的化学环境不同, 将会 有不同的共振频率,产生不同的共振谱。
1. 氢核磁共振(1H-NMR)
1H-NMR测定中通过化学位移(δ)、谱线的积分面积
以及裂分情况(重峰数及偶合常数J)可以提供分子中的
1H的类型、数目及相邻原子或原子团的信息。
天然化合物的化学修饰或结构改造:
从天然药物中筛选追踪得到活性化合物只是一类 创新药物研究的前期阶段。而且不少的天然活性化 合物还存在一定的毒副作用或因含量太低,难以从 天然原料中取材;或因结构过于复杂,合成也十分 困难,故本身并无直接开发利用前途。此时只能以 它们为先导化合物,经过一系列的化学修饰或结构 改造后,才能发现比较理想的活性化合物,并开发 成为新药上市。
植物粗提物 体外多项指标 筛选抗肿瘤活性
示有抗肿瘤活性 体内筛选抗肿瘤活性 (P-388 荷瘤小鼠)
有抗肿瘤活性 确定抗肿瘤活性或 作用机制有无新颖性
示有新颖性
追踪分离活性成分
无抗肿瘤活性 溶剂分配 色谱分离
浓缩物 体外筛选抗肿瘤活性
示有抗肿瘤活性 体外复筛抗肿瘤活性
有活性
无活性(弃去)
植物粗提取物抗肿瘤活性的筛选方案
结构鉴定有重要价值 特定的吸收谱特征——骨架类型的判断
如:黄酮、香豆素、蒽醌 加诊断试剂前后谱图的规律性变化——取代情况的推断
如:黄酮、香豆素
(四)紫外-可见吸收光谱
生色团:产生紫外吸收的不饱和基团,如C=C, C=O, O=N=O等; 助色团:其本身是饱和基团(常含有杂原子),它 连到生色团上时,能使后者吸收波长变长或吸收强 度增加,如-OH, -NH2, -Cl等; 红移(red shift) :由于基团取代或溶剂效应,最 大吸收波长变长。 蓝移(blue shift):由于基团取代或溶剂效应,最 大吸收波长变短。
CH2=CH-CH3
C3CH C2CH2 C-CH3
环烷烃
(五)核磁共振谱
1. 氢核磁共振(1H-NMR)
(2)峰面积:因为1H-NMR谱上积分面积与分子中的
总质子数相当,当分子式已知时,就可以算出每个信号所 相当的1H数,积分值与氢的数目成正比。如乙醇的氢谱中 CH3与CH2的谱峰积分值基本等与3:2。
确保供试材料具有活性
在活性追踪分离之前: •要采用体内体外多种方法,多个指标对实验材料进行 活性测试,其目的是再次确证实验材料的活性,确定 有无进一步研究的价值; •为选择活性追踪分离所用的活性测试方法提供依据。 以下的流程是美国癌症研究中心(NCI)用于筛选确 认植物或动物粗提取物抗肿瘤活性的改进方案。
组成,且质量相差1~2。 3. 高分辨质谱法(HR-MS)
可将物质的质量精确测定到小数点后3位,通过比较精 确质量可区分分子量相同的不同化合物。
不饱和度的计算 u=Ⅳ-Ⅰ/2+Ⅲ/2+1 Ⅰ:一价原子数 如H、X
Ⅲ:三价原子数,如N、P Ⅳ:四价原子数,如C
(二)质谱
作用: 用于确定分子量;求算分子式。 提供结构信息,推测未知物结构。
6—8.5
0.5(1)—5.5 2—4.7
1.7—3
OH
NH2 NH
10.5— 12
9—10
4.6—5.9
0.2—1.5
13 12 11 10 9
RCOOH
R
RCHO
87654
CR2=CH-R
H
CH2F CH2Cl CH2Br CH2I CH2O CH2NO2
3210
CH2Ar CH2NR2 CH2S CCH CH2C=O
第十二章 天然药物活 性成分研究
第一节 天然药物活性成分的研究途径和方法
一、从天然药物中开发新药的方法
1. 经过文献资料或民间用药的调研或通过现代药理学 的筛选研究,发现某种动物、植物、矿物或微生物具 有药用价值,然后将其开发成新药。
2. 已知某种成分或某类成分具有药用价值或已成为 新药,根据动植物的亲缘关系,寻找含有这种或这 类成分的动植物,进而将其开发成新药。
3. 将临床疗效明确的经典方、经验方或经药效学研究具 有开发价值的复方中药开发成新药,或将现有的药物改 变剂型,如由口服液改为片剂、注射剂等。
采用这种形式开发的新药:有效成分不明确,药品 的质量控制难度较大。但具有生产工艺不太复杂、成本 较低、比较符合我国国情等特点。
4. 搞清有效成分和有效部位的基础上,将有效部位开发 成新药。因有效成分已明确或基本明确,故采用这种方 法开发的新药具有药品的均一性、较易控制、临床疗效 稳定、质量易于得到保证等特点。
二、结构研究的主要程序
对未知天然化合物的结构研究程序
三、结构研究中采用的主要方法
(一)确定分子式,计算不饱和度
1. 元素定量分析配合分子量测定
有机化合物的元素大多由C、H、O、N等组成,对组 成元素的种类和比例的分析,可以通过元素分析的方法确 定。分子量的测定方法目前最常用的是质谱法。
2. 同位素丰度比法 有机化合物的主要元素均由相对丰度比一定的同位素
③DEPT法:通过改变照射1H核的脉冲宽度(θ)或设
电子轰击质谱(EI-MS):样品气化后,气态分子受一定能 量的电子冲击,使分子电离或裂解产生各种阳离子。
样品需加热气化,离子化,得到M+ 难气化、易热解的成份测不到M+
如糖、苷、氨基酸、肽、蛋白、核酸、抗生素
场解析质谱(FD-MS):试样稀液涂于钨丝上作阳极,对面 加阴极,通高压,使电离。
难气化、易热解的成份,可得到 分子离子相关峰:[M+H]+、[M+Na]+、[M+K]+ 逐个脱去糖基的碎片峰:[M+H-162]+、[M+H-162-146]+
四、天然药物化学成分的提取分离
1.系统提取分离方法:是研究天然药物成分的初 步提取分离方法。用极性从低到高的溶剂依次 提取。 石油醚→油脂、蜡、叶绿素、挥发油、游离甾 体及三萜类 氯仿或醋酸乙酯→游离生物碱、有机酸及黄酮、 香豆素的苷元 丙酮或乙醇、甲醇→苷类、生物碱盐、鞣质等 水→氨基酸、糖类、无机盐等