各种降糖药对比.

GLP-1受体激动剂
• 名称：艾塞那肽，利拉鲁肽，阿必鲁肽，利西拉肽 • 细胞学机制：激活GLP-1受体 • 生理作用：促进胰岛素分泌，减少胰高血糖素分泌，延缓胃排空，增 加饱腹感 • 优点：无低血糖发生，降低体重，降低餐后血糖，降低某些心血管时 间的发生风险 • 缺点：胃肠道不良反应，增加心率，急性胰腺炎，动物实验发现促进 甲状腺C细胞增生以及髓样瘤的发生
糖尿病
口服降糖药
降糖药的分类
• • • • • • • • • • • 双胍类 磺脲类 格列奈类 噻唑烷二酮类 α-葡萄糖苷酶抑制剂 DPP-4抑制剂 胆汁酸螯合剂 多巴胺-2激动剂 SGLT抑制剂 GLP-1受体激动剂 胰淀素类似物
双胍类
• • • • • 名称：二甲双胍 细胞学机制：激活AMP蛋白激酶 生理机制：减少肝脏葡萄糖产生 优点：无低血糖发生，减少心血管事件 缺点：小虎岛副作用，VB12缺乏，禁忌症较多（CDK，酸中毒，脱水）
磺脲类
• • • • • 名称：格列本脲，格列吡嗪，格列齐特，格列美脲 细胞学机制：关闭胰岛β细胞膜上KATP通道 生理作用：促进胰岛素分泌 优点：大血管病变减少 缺点：低血糖，体重增加，心肌缺血预调节较弱
格列奈类
• • • • • 名称：瑞格列奈，那格列奈 细胞学机制：关闭胰岛β细胞膜上KATP通道 生理作用：促进胰岛素分泌 优点：快速降低餐后血糖，剂量灵活 缺点：低血糖，体重增加，心肌缺血预调节较弱
噻唑烷二酮类
• • • • 名称：罗格列酮，吡格列酮 细胞学机制：激活细胞核转录因子PPARγ 生理作用：增加胰岛素敏感性 优点：无低血糖发生，升高HDL-C，降低甘油三酯，减少心血管事件 发生 • 缺点：体重增加，可引起水肿，心肌梗死，心力衰竭禁用
α-葡萄糖苷酶抑制剂
• • • • • 名称：阿卡波糖，米格列醇 细胞学机制：抑制α葡萄糖苷酶活性 生理作用：抑制小肠碳水化合物的消化吸收 优点：无低血糖发生，降低餐后血糖，减少心血管事件发生 缺点：中度降低HbA1C水平，胃肠道反应
中度骨质流 失
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
胰淀素类似物
• • • • • 名称：普兰林肽 细胞学机制：激活胰淀素受体 生理作用：减少胰高血糖素分泌，延缓胃排空，增加饱腹感 优点：降低体重，降低餐后血糖， 缺点：中度降低HbA1C水平，胃肠道不良反应，低血糖发生
糖尿病综合管理目标
• 住院患者：ICU患者血糖控 制于7.8~10.0mmol/L；非 ICU患者餐前血糖应 ≤7.8mmol/L，随机血糖应 ＜10.0mmol/L • 门诊妊娠患者：GDM患者空 腹血糖应≤5.3mmol/L；餐 后1小时血糖应 ≤8.0mmol/L；餐后2小时 血糖应≤6.7mmol/L
DPP-4抑制剂
• • • • • 名称：西格列丁，沙格列丁，维格列丁，利格列丁，阿格列丁 细胞学机制：抑制DPP-4激活，使GLP-1水平升高 生理作用：促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌 优点：无低血糖发生，耐受性好 缺点：神经源性水肿，荨麻疹，急性胰腺炎
胆汁酸螯合剂
• • • • • 名称：盐酸考来维仑 细胞学机制：促进肝脏胆汁酸产生 生理作用：减少肝脏葡萄糖产生，升高肠促胰岛素水平 优点：无低血糖发生，降低LDL-C水平 缺点：中度降低HbA1C水平，便秘，升高甘油三酯，降低其他药物的 吸收
多巴胺-2激动剂
• • • • • 名称：溴隐亭 细胞学机制：激活多巴胺受体 生理作用：调节下丘脑代谢中枢，增加胰岛素敏感性 优点：无低血糖发生，降低心血管事件发生 缺点：中度降低HbA1C水平，眩晕，晕厥，恶心，疲劳
SGLT抑制剂
• • • • 名称：canagliflozin，dapagliflozin，enpagliflozin 细胞学机制：阻断近端肾单位SGLT2 生理作用：阻断肾脏对葡萄糖的重吸收，升高尿糖 优点：无低血糖发生，降低体重，降低血压，对T2DM患者各个阶段 均有效 • 缺点：泌尿生殖系统感染，多尿，头晕，低血压，LDL-C升高，肌酐水 平升高
NAFLD
轻度
轻度
无影响
无影响
中度
无影响
无影响
无影响
无影响 SU：中至重 度 GLN：轻至中 度
无影响
低血糖
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
体重影响
轻度减重
减重 艾塞那肽禁 用于CrCl＜ 30mg/ml 中度（胰腺 炎）
减重
无影响
增重
无影响
无影响
无影响
增重
减重
泌尿系统副 作用 胃肠道副作 用 充血性心力 衰竭
CKD3B，4,5 期禁用
泌尿生殖系 统感染
调整剂量
加重体液潴 留
无影响
无影响
无影响
增加低血糖 风险
无影响
中度
无影响
无影响
无影响
中度
轻度
中度
无影响
中度
无影响
无影响
无影响
无影响
中度
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
心血管疾病
可能获益
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
无影响
安全
？
Байду номын сангаас
无影响
骨质
无影响
无影响
骨质流失
无影响
各类降糖药疗效比较
二甲双胍 GLP-1受体激 动剂 SGLT-2抑制 剂 DPP-4抑制剂 噻唑烷二酮 类 α-葡萄糖苷酶 抑制剂 考来维仑 快速释放溴 隐亭 磺脲类/格列 奈类促泌剂 SU：中度 GLN：轻度 普兰林肽 空腹血糖 中度 轻至中度 中度 轻度 中度 无影响 轻度 无影响 轻度 餐后血糖 轻度 中至高度 轻度 中度 轻度 中度 轻度 轻度 中度 中至重度