抗组胺类药
抗组胺药
一、抗组胺药的分类:㈠按作用机制可分为:H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有:苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪(非那根)、西替利嗪、阿伐斯汀,氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有:西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂:如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类:1、乙醇胺类:如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀;2、烃胺类:氯苯那敏(扑尔敏)、曲普利定(克敏、刻免)、第二代抗组胺药阿伐斯汀(欣民立或新敏乐)是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类:赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定(敏迪)、非索那定、阿司咪挫,咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类:羟嗪(安泰乐)、去氯羟嗪(克敏嗪)、氯环利嗪(康夫丽尔)、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类:异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(波丽玛朗)。
6、其它:多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症:抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应:主要是Ⅰ型变态反应性疾病,如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中,临床上虽也常用此类药物,但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应,如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等;2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用,也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药(抗组胺抗剂)不能破坏组胺,与组胺没有化学对抗、中和作用,不能阻止或减少组胺的释放,故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用,而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗组胺类抗过敏药
抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪( levocetirizine )三、地氯雷他定( Desloratadine )四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20 余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002 年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10 余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex) 已进入30 多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA勺批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪( Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120 ;Telfast 180 ,Allegra ,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151 C o【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1 小时出现抗组胺作用,1-3 小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h 。
最安全的抗组胺药
最安全的抗组胺药首先,我们需要了解抗组胺药物的种类。
目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等,它们在治疗过敏症状的效果明显,但由于其不可逆抑制组胺受体,容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。
而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等,具有选择性抑制组胺受体,减少了副作用的发生,因此更受人们的青睐。
在选择最安全的抗组胺药物时,我们需要考虑其安全性。
第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全,因为它们的副作用更少。
例如,氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用,而且不易穿透血脑屏障,因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
此外,非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物,它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用,适合长期使用。
除了安全性,我们还需要考虑抗组胺药物的效果。
第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。
以氯雷他定为例,它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状,还能减轻过敏性哮喘的症状,因此在临床上应用广泛。
非索非丁也具有类似的效果,对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。
综上所述,最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物,特别是氯雷他定和非索非丁。
它们不仅具有较高的安全性,减少了副作用的发生,而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。
因此,在选择抗组胺药物时,我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁,以达到最佳的治疗效果。
当然,在使用抗组胺药物时,我们仍需遵医嘱使用,避免不必要的副作用发生。
总而言之,选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。
我们需要综合考虑药物的安全性和效果,选择适合自己的抗组胺药物,以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您有所帮助,祝您健康!。
抗组胺药物
氮卓斯丁
氮卓斯丁
氮卓斯丁(Azelastine)
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
西替利嗪
西替利嗪
西替利嗪(Cetirizine)
【商品名】西可韦(Virlex)、赛特赞(Cetrizet)、斯特林(Ceteine)、仙特明(Zyrtec)、疾立静 (Zirlex)、杰捷(滴剂)、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】(±)-[2-[4-[(4-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用,其代谢产物仍具有药理活性,如直接用其治疗过 敏反应,可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性,就是根据特非那丁的这个特性,在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁,并于1997年获FDA批准。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的,与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为 第三代抗过敏药物,由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,但副作用更少,西替利嗪有轻度 的中枢神经系统抑制作用,研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲 合性有关,所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系 统副作用,但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
什么是抗组胺类药物
什么是抗组胺类药物组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等,那么你知道什么是抗组胺类药物吗?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺类药物的相关内容,希望对你有用!抗组胺类药物的定义抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺类药物的药理作用大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。
根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。
各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同,有些则具有其他药理作用,包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。
抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收,多数制剂在30~60分钟内生效,维持4~12小时,在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合,于24小时内从尿中排出,只有少量以原形排出。
抗组胺类药物的常用药治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药:抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。
抗组胺药的合理应用
2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此,荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者,应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪,多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪,塞庚定,美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
单击此处添加文本具体内容,简明扼要地阐述你的观点
PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物,如酮替芬,桂利嗪,氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物,如不用阿司咪唑,苯海拉明,特非那定等。
慢,以原型从肾脏排泄的药物应慎用,如西替利嗪,阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
单击此处添加文本具体内容,简明扼要地阐述你的观点
++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用,可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制,抗胆碱,光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全,能使支气管解痉,预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制,抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定,外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。
抗组胺类药物的原理是什么
抗组胺类药物的原理是什么1.组胺的作用机制:2.组胺受体:组胺的作用是通过与组胺受体结合来实现的。
目前已知有四种类型的组胺受体:H1、H2、H3和H4受体。
不同类型的受体分布于不同的组织和细胞中,并有着不同的生理效应。
3.H1受体:H1受体主要分布在平滑肌、血管内皮细胞、神经系统和免疫细胞等组织和细胞上。
激活H1受体会引起血管扩张、平滑肌收缩、血管通透性增加和炎症细胞浸润等。
因此,H1受体的激活是过敏反应和相关炎症的主要机制之一4.抗组胺药物的分类:根据作用机制和化学结构的差异,抗组胺药物可以分为两大类:经典抗组胺药物和新一代抗组胺药物。
-经典抗组胺药物:如二苯胺(如氯雷他定和扑尔敏)和甲氧苯丙胺(如奥曲肽和苯海拉明)。
这些药物能够竞争性地结合H1受体上的组胺结合位点,从而阻断组胺的结合和作用。
-新一代抗组胺药物:如非经典抗组胺药物富马酸酯(如非那甘利)和H1受体逆激动剂(如西洛他珠单抗)。
这些药物不仅可以阻断H1受体的激活,还可以通过其他机制来减少炎症介质的释放和伤害。
5.抗组胺药物的作用机制:抗组胺药物的主要作用机制是通过竞争性地结合H1受体来阻断组胺的结合和作用。
这些药物以不同的方式与H1受体结合,并阻断其对组胺的结合。
具体来说,抗组胺药物可以拮抗组胺受体的激活,减少或完全阻断组胺对H1受体的结合。
这样可以减少或消除组胺受体的激活,从而减少过敏反应和相关症状的发生。
6.抗组胺药物的副作用:尽管抗组胺药物是常用的治疗过敏和相关疾病的药物,但它们也可以引起一些副作用。
常见的副作用包括嗜睡、口干、头痛、眩晕和胃肠道不适等。
部分经典抗组胺药物还有抗胆碱能副作用,如模糊视觉、尿潴留和便秘等。
总结起来,抗组胺类药物能够通过竞争性地结合H1受体来阻断或减少组胺的结合和作用,从而减少过敏反应和相关症状的发生。
不同类型的抗组胺药物有不同的作用机制和特点,选择适当的药物应根据病情和患者个体化的需求。
抗组胺类药
物1.H1受体拮抗剂(1)第一代(镇静型)H1受体拮抗剂:具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1)苯海拉明(diphenhydramine):抗组胺作用强,可用于各种湿疹(尤其婴儿湿疹)、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75~150mg/d,分3~4次口服,儿童一般用糖浆,剂量10~15ml,分2~3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁,有较强的抗晕动病作用,用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状,偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2)氯苯那敏(chlorphenamine):适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12~24mg/d,分3次口服;儿童为0.35mg/(kg•d),分次口服。
3)安泰乐(hydroxiyzine):对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75~150mg/d,分3次口服;6岁以下儿童为25~50mg/d,分3~4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应,故孕妇忌用。
4)去氯羟嗪(decloxizine):除有较强的抗组胺作用外,尚有抗5-羟色胺(5-HT)及支气管扩张作用,且作用持久,镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75~150mg/d,分2~3次口服,儿童剂量不超过2mg/(kg•d),3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5)脑嗌嗪(cinnarizine):具有抗组胺和钙通道阻滞作用,可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环,故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外,尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75~150mg/d,分2~3次口服。
少数人有嗜睡,偶见胃肠道反应。
6)异丙嗪(promethazine):该药口服吸收较快,中枢安定作用较强,并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理抗组胺药是一类常用的药物,它们主要用于治疗过敏性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
那么,抗组胺药到底是什么原理呢?接下来,我们将深入探讨这个问题。
首先,我们需要了解组胺在人体内的作用。
组胺是一种生物胺,它在人体内具有多种生理作用,包括扩张血管、增加血管通透性、促进胃酸分泌等。
在过敏反应中,组胺的释放会导致血管扩张和通透性增加,引起局部组织的水肿和炎症反应,从而产生过敏症状。
抗组胺药的原理就在于抑制组胺的作用。
它们可以通过不同的途径干扰组胺的释放或阻断组胺受体的结合,从而减轻或消除过敏症状。
具体来说,抗组胺药可以分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性疾病。
它们通过竞争性地结合H1受体,阻断组胺与受体的结合,从而抑制组胺引起的生理效应。
常见的H1受体拮抗剂包括扑尔敏、氯雷他定等。
这些药物可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状,减轻瘙痒、打喷嚏、鼻塞等不适感。
而H2受体拮抗剂主要用于治疗胃肠道疾病,如消化性溃疡、胃食管反流病等。
它们通过抑制H2受体,减少胃酸的分泌,从而缓解胃肠道疾病的症状。
常见的H2受体拮抗剂包括雷尼替丁、法莫替丁等。
这些药物可以有效减轻胃痛、胃灼热等不适感,促进消化道溃疡的愈合。
总的来说,抗组胺药的原理就是通过干扰组胺的作用来治疗相关疾病。
它们可以有效地缓解过敏症状,减轻疼痛不适,提高患者的生活质量。
然而,使用抗组胺药也需要谨慎,不宜长期或滥用,应在医生的指导下合理使用。
希望本文能够帮助大家更好地了解抗组胺药的原理,合理使用药物,保障自己的健康。
抗组胺类药物的原理是什么
抗组胺类药物的原理是什么抗组胺类药物是指能够抑制组胺受体的药物。
组胺是一种重要的生物活性物质,在人体的多个组织和器官中都有广泛分布,并参与调节多种生理和病理过程。
通过作用于组胺受体,抗组胺类药物能够起到抗过敏、抗炎、抗胆碱能等多种生理作用。
下面将详细介绍抗组胺类药物的原理及其作用机制。
首先,了解抗组胺类药物的作用机制,需要了解组胺受体的种类和分布。
目前已经发现了四类主要的组胺受体:H1受体、H2受体、H3受体和H4受体。
其中,H1受体广泛分布于中枢神经系统、心血管系统和免疫系统等组织中,是调节过敏反应和炎症反应的重要受体;H2受体主要存在于胃部和心血管系统中,是胃酸分泌和血管扩张的相关受体;H3受体主要分布在中枢神经系统中,是神经递质释放的调节受体;H4受体则主要存在于免疫细胞和组织中,参与免疫和炎症反应。
抗组胺类药物的主要作用机制是通过阻断或拮抗H1受体来发挥药效。
一般来说,抗组胺类药物能够与H1受体结合,阻断组胺与受体的结合,从而抑制或减少组胺通过受体介导的生理作用。
这种作用会减轻过敏反应和炎症反应的症状,如减轻过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤瘙痒等症状。
一些抗组胺类药物还具有抗胆碱能作用,如抑制胆碱能神经的兴奋,从而减轻胃酸分泌、消除胃酸返流等症状。
具体来说,抗组胺类药物与H1受体结合后,会在受体和药物之间形成药物-受体复合物,从而阻断组胺与受体的结合。
这个过程既可以通过竞争性抑制,即药物与组胺竞争结合受体,也可以通过非竞争性抑制,即药物与受体结合后,改变受体的构象,阻碍组胺的结合。
除了H1受体的拮抗作用外,一些抗组胺类药物还具有其他作用。
例如,某些抗组胺类药物具有抗胆碱能作用,通过与胆碱能受体结合,抑制胆碱能神经的兴奋,降低胃酸分泌、减少胃液的排泄,从而减轻胃酸返流。
此外,抗组胺类药物还可以通过直接抑制炎症细胞的活化、减少炎症介质的释放来发挥抗炎作用。
需要注意的是,不同的抗组胺类药物对不同类型的组胺受体具有不同的选择性。
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了,但是什么是抗组胺药物问起来,很多人都解释不了,那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容,希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血管通透性增加,产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体,引起胃酸增加,而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者主要用于抗过敏,后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为:第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton,chlorpheniramine)口服:成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天,分3~4次。
肌注:5~20mg/次。
安太乐(atarax,hydroxizine)口服: 25mg,qd~qid。
脑益嗪 (cinnarizine,mitronal,stutgeron)口服: 25mg,qd~qid。
抗组胺药物有哪些
抗组胺药物有哪些抗组胺药物是一类常用于治疗过敏性疾病的药物,其主要作用是阻断或逆转组胺的影响。
组胺是一种在人体内广泛分布并参与多种生理过程的化学物质,当机体遭遇过敏原刺激时,组胺会释放出来引起一系列过敏反应。
以下是一些常用的抗组胺药物:1. 第一代抗组胺药物:第一代抗组胺药物是最早被引入临床使用的抗组胺药物,主要通过竞争性拮抗组胺H1受体而发挥作用。
这类药物可以快速缓解过敏反应症状,但常因其副作用而限制使用。
常见的第一代抗组胺药物包括:苯海拉明、扑尔敏、马来酸氯苯那敏、赛庚啶等。
2. 第二代抗组胺药物:第二代抗组胺药物是相对第一代药物而言的新一代抗组胺剂,有着更好的选择性和更少的副作用。
这类药物能有效缓解和预防过敏症状,且不易穿透血脑屏障,因此不易引起镇静和嗜睡等中枢神经系统副作用。
常见的第二代抗组胺药物包括:莪苓啶、左旋西替利嗪、氯雷他定、替丙嗪、非那满等。
3. 第三代抗组胺药物:第三代抗组胺药物是近年来出现的抗组胺剂,相较于前两代药物,第三代药物具有更高的选择性和更少的副作用。
这些药物可特异性阻断过敏相关组胺H1受体的效应,同时对炎症反应和局部血管通透性改变有抑制作用。
目前在市场上已经上市的第三代抗组胺药物有:奥曲肽、可复舒等。
4. 最新一代抗组胺药物:随着科技的不断进步和对过敏性疾病治疗需求的不断增加,最新一代抗组胺药物也在不断研发中。
这些药物通过靶向不同的组胺受体亚型和其他生物通路,来改善过敏症状的控制和疗效。
这些药物目前仍处于研究阶段,尚未正式上市。
需要注意的是,每种抗组胺药物都有其适应症和用药禁忌症,患者应在医生的指导下使用,以确保药物的安全和有效性。
此外,抗组胺药物也可能与其他药物产生相互作用,因此在同时使用多种药物时应注意医生的嘱托,以避免不良反应的发生。
抗组胺药物致患者中毒救治方法及要点
抗组胺药物致患者中毒救治方法及要点抗组胺药物种类较多,目前常用药物有:苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、马来酸氯苯那敏、布克力嗪、茶苯海明、美克洛嗪、美吡拉敏、阿利马嗪、苯茚胺、去氯羟嗪、赛克力嗪、赛庚啶、阿司咪唑、西替利嗪等。
本类药物有对抗组胺作用,但无制止组胺引起的胃液分泌。
其不良反应类似。
概述如下。
【药理和毒理】1.本类药物易自胃肠道及注射部位吸收,口服后15~30min发挥作用,1h内达血药浓度高峰,1次治疗剂量后,绝大多数可以维持3~6h,亦有更长时间者,如盐酸异丙嗪可达6~12h;阿司咪唑(息斯敏),控制过敏症状可达24h,其半衰期为1~2d。
本类药物大部分在体内代谢破坏(主要在肝内),以原型从肾排泄甚少。
2.本类药物有抗组胺作用,但无制止组胺引起的胃液分泌。
3.对肠道、子宫和膀胱有轻度痉挛作用。
【中毒症状】1.应用本类药物后,约有20%的病人可出现不良反应,主要为中枢神经系统抑制,继而呈现兴奋,其后又转为抑制。
病人可有眩晕、思睡、耳鸣、烦躁不安、嗅觉错乱、神经过敏、失眠、厌食、呕吐、便秘或腹泻、尿频、排尿困难、迟钝、无力、心悸、出汗、胸部紧缩感、血压降低等症状。
2.中毒症状类似阿托品中毒。
除上述不良反应外,并可出现运动失调、头痛、面部潮红、瞳孔扩大、视物模糊、口干、口渴、尿潴留、精神错乱、恐惧、肌肉震颤、惊厥、心动过速,偶有高血压、高热和红斑。
中枢神经系统表现有先兴奋后抑制。
重者可导致循环和呼吸衰竭。
【治疗要点】1.口服中毒者,立即探咽催吐,继用药用炭混悬液洗胃,硫酸钠导泻,以排出毒物;给予10%葡萄糖注射液或含糖盐水静脉输注。
2.神经系统阻抑的病人,应注意呼吸、循环状况,有异常时给予相应的处理,重者给予吸氧及做人工呼吸;血压下降时,可用多巴胺等升压药。
3.对具有深度昏迷的病人,可酌用纳洛酮0.4mg或10μg/kg静脉注射,每15分钟1次。
4.如惊厥不能控制,可选用水合氯醛、地西泮等。
抗组胺药的作用原理如何
抗组胺药的作用原理如何
抗组胺药的作用原理是通过阻断组胺受体来减少或阻断组胺的作用。
组胺是一种化学介质,存在于人体细胞中的颗粒细胞和肥大细胞中。
当身体受到过敏原刺激或组织损伤时,颗粒细胞和肥大细胞释放组胺。
组胺能够刺激组胺受体,导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩、鼻塞、水肿、瘙痒和其他过敏症状。
抗组胺药干扰组胺与其受体之间的结合,从而阻断组胺受体的激活,减少或抑制组胺的生物学效应。
抗组胺药可以分为两类:H1 抗组胺药和H2 抗组胺药。
H1 抗组胺药主要用于治疗过敏反应和过敏症状。
H1 受体广泛分布于血管、平滑肌和神经系统等组织中。
抗组胺药能够与H1 受体结合,阻断组胺的作用,从而减轻鼻塞、瘙痒、喷嚏和其他过敏症状。
H2 抗组胺药主要用于胃酸过多引起的胃酸反流和消化性溃疡等胃肠道疾病的治疗。
H2 受体主要分布在胃黏膜上的壁细胞中。
抗组胺药能够与H2 受体结合,减少胃黏膜壁细胞分泌胃酸的量,抑制胃酸的产生,从而减少胃酸对胃黏膜的刺激,达到治疗目的。
总的来说,抗组胺药通过阻断组胺受体的激活作用,减少或阻断组胺的生物学效应,从而缓解过敏症状或治疗相关疾病。
不同类型的抗组胺药作用于不同的组织和受体,具有不同的临床应用。
抗组胺药物原理
抗组胺药物原理一、引言抗组胺药物是一类广泛应用于临床的药物,主要用于治疗过敏反应和相关疾病。
它们通过干扰组胺在体内的生理作用来发挥治疗作用。
本文将详细介绍抗组胺药物的原理。
二、组胺的生理作用及其与过敏反应的关系1. 组胺的生理作用组胺是一种由酪氨酸代谢产生的生物活性分子,在体内具有多种生理功能。
其中最重要的是它对血管、平滑肌和神经系统的影响。
2. 组胺与过敏反应当人体受到外界刺激时,如花粉、尘螨等过敏原,免疫系统会产生IgE 抗体,并结合在肥大细胞和嗜酸性粒细胞表面上。
当再次接触到相同过敏原时,IgE抗体就会结合到过敏原上,激活肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放大量组胺等介质,导致过敏反应。
三、抗组胺药物分类及作用机制1. 抗组胺药物分类抗组胺药物可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两类。
其中,H1受体拮抗剂是治疗过敏反应的主要药物。
2. H1受体拮抗剂作用机制H1受体是组胺在体内发挥生理作用的主要靶点。
抗组胺药物通过干扰H1受体与组胺结合,阻断其生理作用来发挥治疗作用。
具体而言,它们可以分为以下几类:(1)经典的第一代H1受体拮抗剂:如苯海拉明、氯苯那敏等,通过竞争性阻断H1受体上的组胺结合位点来发挥治疗作用。
这些药物具有镇静、催眠和抑制中枢神经系统的不良反应。
(2)第二代H1受体拮抗剂:如氟西汀、罗拉替尼等,除了竞争性阻断H1受体外,还能够减少血管通透性和温度调节中枢兴奋等不良反应。
(3)第三代H1受体拮抗剂:如德丙司琼、莫替洛尔等,除了具有第二代药物的优点外,还能够减少组胺对神经系统的影响,如减轻嗜睡、头晕等不良反应。
四、抗组胺药物的临床应用1. 抗过敏反应抗组胺药物是治疗过敏反应的主要药物之一。
它们可以缓解皮肤瘙痒、鼻塞、流涕和眼部炎症等过敏症状。
2. 治疗其他相关疾病除了治疗过敏反应外,抗组胺药物还可以用于治疗其他相关疾病。
例如,它们可以缓解晕动症、咳嗽和哮喘等呼吸系统相关问题。
五、不良反应及注意事项1. 不良反应抗组胺药物虽然在治疗上有显著效果,但也存在一定的不良反应。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物,用于治疗过敏症状,如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。
抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动,从而减少或消除组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质,它在过敏反应中起到重要作用。
当身体暴露在过敏原(如花粉、灰尘或食物过敏原)后,特定的免疫细胞会释放组胺。
组胺与组胺受体结合,导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩,从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。
抗组胺药物可以分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状,通过竞争性地结合H1受体,阻止组胺与受体的结合,从而减轻过敏反应。
常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病,它们通过阻断H2受体,
减少胃酸的分泌。
总而言之,抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动,减少或消除组胺介导的过敏反应。
不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。
使用抗组胺药物时,应遵循医生的咨询和处方,了解药物的副作用和注意事项。
抗组胺药物有哪些
抗组胺药物有哪些抗组胺药物是一类常用的药物,主要用于治疗过敏反应和过敏性疾病。
这些药物通过抑制组胺的释放或拮抗组胺的作用,来减轻过敏症状。
下面将介绍一些常见的抗组胺药物。
第一类是经典的第一代抗组胺药物,如氯苯那敏(Chlorpheniramine)和异丙嗪(Promethazine)。
这些药物具有镇静催眠的副作用,因此常用于治疗过敏引起的嗜睡、鼻塞、流涕等症状。
然而,它们往往会导致注意力不集中、嗜睡、口干等不良反应,因此不适用于需要集中注意力的工作场所或驾车者。
第二类是第二代抗组胺药物,如氯雷他定(Loratadine)、非索非那定(Fexofenadine)和赛替芬(Cetirizine)。
这些药物相较于第一代药物,具有更弱的镇静作用,因此更适用于日常生活中需要保持警觉性的人群。
它们可以帮助缓解鼻塞、流涕、咳嗽等过敏症状,且不易产生明显的副作用。
除了以上两类常见的抗组胺药物,还有一些新型的抗组胺药物被广泛应用于临床。
例如,利维奇(Levocabastine)是一种局部鼻用抗组胺药物,适用于缓解过敏性鼻炎引起的流涕、鼻塞等症状。
此外,替卡西林(Tacrastmine)是一种经口给药的抗组胺药物,常用于治疗慢性荨麻疹和湿疹等皮肤过敏症状。
抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的重要药物之一。
然而,使用抗组胺药物时需要注意以下几点:首先,药物的剂量和使用频率应根据医生的建议进行调整,不宜自行增减剂量。
其次,抗组胺药物有一定的镇静作用,因此在用药期间应避免驾车或从事需要高度注意力的工作。
此外,某些抗组胺药物在妊娠期间的安全性尚不清楚,孕妇应在医生指导下使用这类药物。
总结起来,抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的常用药物。
不同类别的抗组胺药物在治疗效果和副作用上存在差异,应根据具体情况选择合适的药物。
同时,在使用这些药物时需注意药物的剂量和频率,避免不必要的副作用和安全问题。
如有需要,应及时咨询医生或药师的意见。
药物化学抗组胺药
2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明 : 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏: 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强,且作用持久。 由于易致中枢兴奋,可诱发癫痫,故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。 盐酸异丙嗪: 化学名:10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐,又名非那根
鲁匹替丁 尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁:
呋喃类H2受体拮抗药的代表药,为竞争性H2受体拮抗药,对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用,无抗雄性激素作用,对内分泌的影响小,也未见西咪替丁的中枢副作用。
03
第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂,能阻断组胺H2受体,抑制由组胺引起的胃酸分泌,可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近,约间隔2个原子,而与产生拮抗作用的结合位点相距较远,约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点,称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪: 本品可选择性拮抗H1受体,属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用,适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定 地氯雷他定
2.氯雷他定:
强效、长效、选择性对抗外周H1受体,第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定,对H1受体选择性更好,药效更强,是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药
抗组胺类药物的不良反应
抗组胺类药物的不良反应抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,你知道抗组胺类药物的不良反应吗?下面是店铺为你整理的抗组胺类药物的不良反应的相关内容,希望对你有用!抗组胺类药物的不良反应对心脏的毒性抗组胺药物也称为H1受体阻断剂,其中的阿司咪唑和特非那定在体内经P450酶代谢,成为活性代谢物。
当这两种药物代谢受抑,如肝病或药物抑制P450酶系的3A家族时,可引起致命性心律失常——尖转型心律失常。
苯海拉明引起的尖端扭转性室性过速和严重心律失常的危险性不低于特非那定,可阻止迟发型K+通道,延长Q-T间期。
故老年人、肝功能不全、低血钾、低血镁等患者要高度重视这类药物的应用。
在超剂量的情况下,如特非那定超过推荐剂量60mg,每日2次;阿司咪唑超过20mg/d即可发生,甚至在推荐剂量下亦可发生医|学教育网搜集整理。
消化道反应口干、厌食、恶心、上腹部疼痛、便秘或腹泻等,是这类药物常见的不良反应。
在餐后服用这类药物可减轻消化道的不良反应。
抑制中枢神经这类药物因对中枢神经活性强、受体特异性差,故有明显的镇静作用,可导致嗜睡、健忘、运动失调、复视、耳鸣、枕部头痛、呕吐等反应,以苯海拉明和异丙嗪最为明显。
个别儿童用药后,可出现幻觉、不安等症状。
因此,6岁以下儿童慎用抗过敏药物。
由于此类药物对中枢神经有抑制作用,故机动车驾驶员或高空作业者及机器操纵等特殊职业者,工作期间不宜使用。
第二代抗组胺药对中枢神经抑制的作用小,基本上无嗜睡的不良反应,可供选择。
抗胆碱作用临床表现为口、鼻、喉发干,视物模糊的症状。
受抗胆碱作用的影响,青光眼或眼内压升高者应禁用;受抗胆碱作用的影响,苯海拉明、异丙嗪、赛庚啶、茶苯海明、氯苯那敏、西替利嗪等可引起尿道口并加重伴随前列腺肥大的尿道症状,使排尿困难,产生尿潴留。
对血液的影响抗组胺药物还可引起皮疹、粒细胞减少、血小板减少性紫癜、过敏性休克、长期用药(6个月以上)可引起溶血性贫血。
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抗组胺类药物
1.H1受体拮抗剂
(1)第一代(镇静型)H1受体拮抗剂:具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1)苯海拉明(diphenhydramine):抗组胺作用强,可用于各种湿疹(尤其婴儿湿疹)、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75~150mg/d,分3~4次口服,儿童一般用糖浆,剂量10~15ml,分2~3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁,有较强的抗晕动病作用,用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状,偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2)氯苯那敏(chlorphenamine):适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12~24mg/d,分3次口服;儿童为0.35mg /(kg•d),分次口服。
3)安泰乐(hydroxiyzine):对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75~150mg/d,分3次口服;6岁以下儿童为25~50mg/d,分3~4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应,故孕妇忌用。
4)去氯羟嗪(decloxizine):除有较强的抗组胺作用外,尚有抗5-羟色胺(5-HT)及支气管扩张作用,且作用持久,镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75~150mg /d,分2~3次口服,儿童剂量不超过2 mg/(kg•d),3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5)脑嗌嗪(cinnarizine):具有抗组胺和钙通道阻滞作用,可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环,故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外,尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75~150mg/d,分2~3次口服。
少数人有嗜睡,偶见胃肠道反应。
6)异丙嗪(promethazine):该药口服吸收较快,中枢安定作用较强,并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
成人剂量12.5~75mg/d,分2~3次口服或25~50mg/d肌注;儿童剂量每次0.5~1mg/(kg•d)。
本品不良反应较多,如口干、嗜睡、恶心、体位性低血压、光敏性皮炎等,偶见精神兴奋及肌注部位疼痛,因有刺激性,故不宜皮下注射。
禁用于肝、肾、肺功能减退者。
7)赛庚啶(cyproheptadine):抗组胺作用较氯苯那敏强5倍,并有明显的抗5-HT和抗胆碱作用,中枢镇静作用微弱,可用于急性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、色素性荨麻疹、寒冷性多形红斑。
成人剂量为4~12mg/d,分2~3次口服,6次以下儿童单次剂量不超过1mg。
常见不良反应以嗜睡为主,其他可有头晕、口干、食欲减退等,少数人会出现食欲增加。
8)多虑平(doxepin):本品属三环类抗抑郁药,具有强大的抗组胺作用并兼有抗胆碱及抗α受体效应,对慢性顽固性荨麻疹及老年性瘙痒症等有独特疗效。
成人剂量为50~75mg/d,分2~3次口服。
(2)第二代(非镇静型)H1受体拮抗剂:其共同特点是不易或很少透过血
脑屏障,基本无中枢镇静作用,作用时间较长而不良反应较少。
1)阿司咪唑(astemizole):抗组胺作用缓慢而持久,血浆半衰期可长达24小时以上,最大疗效出现于治疗后的3~4周,停药后临床疗效仍可持续数周,较适合于慢性荨麻疹的治疗。
成人常用剂量为10mg/d口服,6~12岁儿童剂量减半,6岁以下儿童一般用混悬剂,剂量0.2mg/(kg•d)。
本品不良反应轻微,大剂量偶可致心律失常及思睡,不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。
2)特非那定(terfenadine):口服吸收迅速,适用于急、慢性荨麻疹等皮肤粘膜变态反应性疾病。
成人剂量为120mg/d,分2次口服,6~12岁儿童剂量30~60mg/d,分1~2次口服。
不良反应较少而轻,但大剂量可致心律失常(尤其是尖端扭转型室性心动过速),故美国FDA已决定禁用特非那定而用其活性代谢产物——丁羟酸特非那定代替之。
本品不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。
3)氯雷他啶(loratadine):抗组胺作用强,并可稳定肥大细胞膜、抑制其脱颗粒反应,起效快,作用持久,血浆半衰期为24小时以上,无中枢镇静作用,也无抗胆碱及抗5-HT效应。
成人剂量10mg/d口服,6~12岁儿童剂量5 mg/d,6岁以下儿童剂量2.5~5 mg/d,研碎口服。
4)西替利嗪(cetirizine):能抑制过敏反应的早期阶段,还能抑制嗜酸性粒细胞浸润与趋化作用,对慢性荨麻疹、特应性皮炎及嗜酸性脓疱性毛囊炎等也有疗效。
成人剂量为10~20mg/d口服,6~12岁儿童剂量5mg/d,6岁以下儿童剂量0.2 mg/(kg•d),研碎口服。
不良反应少见,可有轻度镇静、困倦及乏力等。
5)波丽玛朗(primalan):可抑制肥大细胞脱颗粒反应以及调节迷走神经功能。
见效快、作用持久,血浆半衰期为18小时,且不易或极少透过血脑屏障、无蓄积毒性。
用于急慢性荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等。
成人剂量为5~10mg/d,分1~2次口服,儿童剂量0.25mg/(kg•d)。
不良反应较少,前列腺肥大及闭角型青光眼者慎用。
6)阿化斯丁(acrivastine):抗组胺作用强、起效快(30分钟)、持续时间相对较短(约12小时),故对于需要立即治疗或间歇发作的病人特别有帮助。
成人剂量24mg/d,分3次口服。
不良反应少,偶见嗜睡、皮疹等。
2.H2受体拮抗剂西咪替丁(cimetidine)能竞争性拮抗组胺H2受体,抑制胃酸与胃蛋白酶分泌,还可增强细胞免疫功能,使受抑制的机体免疫恢复正常,并有止痒和止痛作用。
皮肤科主要用于慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症、疱疹病毒感染等。
成人剂量为0.8~1.2/d,分4次口服,也可用0.4g加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。
本品不良反应多轻微,且停药后即可消失,如腹胀、腹泻、口苦、一过性血清转氨酶升高、头晕、头痛、疲乏、嗜睡等,偶见造血系统反应,出现粒细胞及血小板减少等,故用药期间要定期检查血象。
较大剂量(每日超过16g)长期应用则可发生男性乳房增大、阳萎、精子减少及女性溢乳等。
3.过敏介质阻释剂:如酮替芬(ketotifen)能稳定肥大细胞膜、抑制组胺等介质的释放反应,并有H1受体拮抗作用,兼有较弱的抗胆碱与抗5-HT作用,维持时间长(血浆半衰期约为22小时)。
可用于急慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症及肥大细胞增多症等。
成人剂量为2mg/d,分2次口服,6~12岁儿童剂量1mg/d,3~6岁儿童剂量0.05mg/(kg•d),3岁
以下儿童免用。
4.抗组胺药应用时的注意事项①服药期间勿同时使用可引起组胺非特异性释放的药物(如鸦片类制剂、筒箭毒碱、右旋糖酐、多粘菌素、肼苯哒嗪等)或食物(水生贝壳类动物、酒饮料、含蛋白水解酶的食物等);②对慢性皮肤粘膜变态反应性疾病(如慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症等)可联合应用H1与H2受体拮抗剂,或H1受体拮抗剂与钙剂、维生素C合用等;③本类药物长期应用某一种制剂可产生耐受性,故各药之间应经常更换或交叉使用;④驾驶员、高空作业者、机器操作工人等不宜使用镇静型抗组胺药,或者服药期间避免从事此类工作;⑤需长期用药者,见效后可逐渐减量维持,待病情完全控制后应再服一段时间,以减少复发;⑥某些药物对造血系统及肝脏功能有一定影响,长期应用时应注意查血象与肝功能;⑦局部外用制剂易引起接触性皮炎,一般不轻易采用;⑧老年人、青光眼者及孕妇、婴幼儿应慎用或禁用某些兼有抗胆碱效应或有致畸作用的药物。