抗组胺类药

抗组胺类药物

1．H1受体拮抗剂

（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。

1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。

2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg ／（kg•d），分次口服。

3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。

4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。成人剂量75～150mg ／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2 mg／（kg•d），3岁以下儿童慎用。不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。

5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。

6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。成人剂量12.5～75mg／d，分2～3次口服或25～50mg／d肌注；儿童剂量每次0.5～1mg／（kg•d）。本品不良反应较多，如口干、嗜睡、恶心、体位性低血压、光敏性皮炎等，偶见精神兴奋及肌注部位疼痛，因有刺激性，故不宜皮下注射。禁用于肝、肾、肺功能减退者。

7）赛庚啶（cyproheptadine）：抗组胺作用较氯苯那敏强5倍，并有明显的抗5-HT和抗胆碱作用，中枢镇静作用微弱，可用于急性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、色素性荨麻疹、寒冷性多形红斑。成人剂量为4～12mg／d，分2～3次口服，6次以下儿童单次剂量不超过1mg。常见不良反应以嗜睡为主，其他可有头晕、口干、食欲减退等，少数人会出现食欲增加。

8）多虑平（doxepin）：本品属三环类抗抑郁药，具有强大的抗组胺作用并兼有抗胆碱及抗α受体效应，对慢性顽固性荨麻疹及老年性瘙痒症等有独特疗效。成人剂量为50～75mg／d，分2～3次口服。

（2）第二代（非镇静型）H1受体拮抗剂：其共同特点是不易或很少透过血

脑屏障，基本无中枢镇静作用，作用时间较长而不良反应较少。

1）阿司咪唑（astemizole）：抗组胺作用缓慢而持久，血浆半衰期可长达24小时以上，最大疗效出现于治疗后的3～4周，停药后临床疗效仍可持续数周，较适合于慢性荨麻疹的治疗。成人常用剂量为10mg／d口服，6～12岁儿童剂量减半，6岁以下儿童一般用混悬剂，剂量0.2mg／（kg•d）。本品不良反应轻微，大剂量偶可致心律失常及思睡，不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。

2）特非那定（terfenadine）：口服吸收迅速，适用于急、慢性荨麻疹等皮肤粘膜变态反应性疾病。成人剂量为120mg／d，分2次口服，6～12岁儿童剂量30～60mg／d，分1～2次口服。不良反应较少而轻，但大剂量可致心律失常（尤其是尖端扭转型室性心动过速），故美国FDA已决定禁用特非那定而用其活性代谢产物——丁羟酸特非那定代替之。本品不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。

3）氯雷他啶（loratadine）：抗组胺作用强，并可稳定肥大细胞膜、抑制其脱颗粒反应，起效快，作用持久，血浆半衰期为24小时以上，无中枢镇静作用，也无抗胆碱及抗5-HT效应。成人剂量10mg／d口服，6～12岁儿童剂量5 mg／d，6岁以下儿童剂量2.5～5 mg／d，研碎口服。

4）西替利嗪（cetirizine）：能抑制过敏反应的早期阶段，还能抑制嗜酸性粒细胞浸润与趋化作用，对慢性荨麻疹、特应性皮炎及嗜酸性脓疱性毛囊炎等也有疗效。成人剂量为10～20mg／d口服，6～12岁儿童剂量5mg／d，6岁以下儿童剂量0.2 mg／（kg•d），研碎口服。不良反应少见，可有轻度镇静、困倦及乏力等。

5）波丽玛朗（primalan）：可抑制肥大细胞脱颗粒反应以及调节迷走神经功能。见效快、作用持久，血浆半衰期为18小时，且不易或极少透过血脑屏障、无蓄积毒性。用于急慢性荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等。成人剂量为5～10mg／d，分1～2次口服，儿童剂量0.25mg／（kg•d）。不良反应较少，前列腺肥大及闭角型青光眼者慎用。

6）阿化斯丁（acrivastine）：抗组胺作用强、起效快（30分钟）、持续时间相对较短（约12小时），故对于需要立即治疗或间歇发作的病人特别有帮助。成人剂量24mg／d，分3次口服。不良反应少，偶见嗜睡、皮疹等。2．H2受体拮抗剂西咪替丁（cimetidine）能竞争性拮抗组胺H2受体，抑制胃酸与胃蛋白酶分泌，还可增强细胞免疫功能，使受抑制的机体免疫恢复正常，并有止痒和止痛作用。皮肤科主要用于慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症、疱疹病毒感染等。成人剂量为0.8～1.2／d，分4次口服，也可用0.4g加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。本品不良反应多轻微，且停药后即可消失，如腹胀、腹泻、口苦、一过性血清转氨酶升高、头晕、头痛、疲乏、嗜睡等，偶见造血系统反应，出现粒细胞及血小板减少等，故用药期间要定期检查血象。较大剂量（每日超过16g）长期应用则可发生男性乳房增大、阳萎、精子减少及女性溢乳等。

3．过敏介质阻释剂：如酮替芬（ketotifen）能稳定肥大细胞膜、抑制组胺等介质的释放反应，并有H1受体拮抗作用，兼有较弱的抗胆碱与抗5-HT作用，维持时间长（血浆半衰期约为22小时）。可用于急慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症及肥大细胞增多症等。成人剂量为2mg／d，分2次口服，6～12岁儿童剂量1mg／d，3～6岁儿童剂量0.05mg／（kg•d），3岁