抗组胺药

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最安全的抗组胺药

首先，我们需要了解抗组胺药物的种类。目前常见的抗组胺药物包括第一代和

第二代抗组胺药物。第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等，它们在治疗过敏症状的效果明显，但由于其不可逆抑制组胺受体，容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等，具有选择性抑制组胺受体，减少了副作用的发生，因此更受人们的青睐。

在选择最安全的抗组胺药物时，我们需要考虑其安全性。第二代抗组胺药物相

较于第一代药物更加安全，因为它们的副作用更少。例如，氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用，而且不易穿透血脑屏障，因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。此外，非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物，它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用，适合长期使用。

除了安全性，我们还需要考虑抗组胺药物的效果。第二代抗组胺药物在治疗过

敏症状的效果更加显著。以氯雷他定为例，它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，还能减轻过敏性哮喘的症状，因此在临床上应用广泛。非索非丁也具有类似的效果，对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。

综上所述，最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物，特别是氯雷他定和

非索非丁。它们不仅具有较高的安全性，减少了副作用的发生，而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。因此，在选择抗组胺药物时，我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁，以达到最佳的治疗效果。当然，在使用抗组胺药物时，我们仍需遵医嘱使用，避免不必要的副作用发生。

总而言之，选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。我们需要综合考虑药物的

抗组胺药物

【化学名】（±）-4-（4-氯苄基）-2-（六氢-1-甲基-1H-氮杂卓基-4）1（2H）酞嗪酮盐酸盐
【性状】白色结晶粉末,无臭,味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸,略溶于甲醇,微溶于水或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。熔点为225-229℃。
【体内过程】分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4小时达血浆峰值浓度，峰值浓度分别为 0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日两次，每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在34ng/ml；口服1-3mg时达血浆峰值浓度时间为4小时，口服4mg时为5小时。氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。口服后以肝脏代谢为主，生物利用度78%，成年健康人一次口服10mg，72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出， 1.2%从粪便排出；口服4.4mg时，120小时内经肾脏排泄25%,经消化道排泄为53.2%。代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分，半衰期约为42小时。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。

组胺和抗组胺药

第二代：第二代： cetirizine，西替利嗪 cetirizine，仙特敏 mequitazine，美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪阿司咪唑 astemizole，息斯敏 astemizole， acrivastine，阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐咪唑斯汀 mizolastine
H2效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，兴奋心效应：刺激胃酸分泌，扩张血管，脏（正性肌力和正性频率作用）。正性肌力和正性频率作用）。效应：存在于中枢和外周神经末稍， H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈性调节组胺合成与释放。性调节组胺合成与释放。 “三重反应”: 红斑; 三重反应” 红斑; 红斑上形成丘疹; 红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕. 丘疹周围红晕. 麻风患者“三重反应” 麻风患者“三重反应”常不完全判断有无真性胃酸缺乏症。判断有无真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃酸激素代替。激素代替。
组胺和抗组胺药
一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成， (4-咪唑)乙基胺。药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3 组胺受体有三种亚型：效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，血管扩张，增加毛细血管通透性，血管扩张，增加毛细血管通透性，减慢心房和房室结传导，增强收缩力。减慢心房和房室结传导，增强收缩力。

第十三章抗组胺药

炎症初期红、肿、热、痛症状减轻; 炎症后期延缓肉芽组织生成，防止瘢
痕形成
但同时可降低机体的防御功能，导致感染扩散、阻碍创口愈合
抗炎作用机制
基本机制：糖皮质激素（GCS）与靶细胞胞浆内的受体（GC-R）结合，影响了参予炎症的一些基因转录而产生抗炎作用。（基因效应）
抗炎作用特点：
➢ 作用强大
➢ 能抑制各种原因引起的炎症
1.变态反应性疾病：皮肤黏膜为主要表现的变态反应效佳 ❖荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等。效
果较好。
❖对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。
❖对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。
❖对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。
H1受体阻断药
2.失眠：尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。 3.晕动病、呕吐及耳性眩晕症：苯海拉明、异丙嗪较强
➢ 心血管系统
增强血管对活性物质的反应
四、临床应用
替代疗法：
急慢性肾上腺皮质机能减退症（肾上腺危象）脑垂体前叶机能减退症肾上腺次全切除
严重感染或炎症（合用足量抗生素）
严重急性感染，伴毒血症；防止某些炎症后遗症。
四、临床应用
自身免疫性疾病及过敏性疾病：
风湿、类风湿性疾病其他自身免疫性疾病枯草热、血清热血管神经性水肿过敏性鼻炎、支气管哮喘过敏性休克等过敏性疾病

什么是抗组胺药物

抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!

抗组胺药物的定义

组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。抗组胺药物的受体类型

目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。

抗组胺药物的分类

抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。

H1受体拮抗剂

H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：

第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;

第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。

常用的H1受体拮抗剂

扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)

抗组胺药的合理应用

（3）中枢作用；包括镇静，止吐及抗震颤麻痹作用。（4）胃肠作用；使唾液，胃液分泌减少，可产生恶心，呕吐，便秘。（5）血液系统；可致粒细胞减少，溶血性贫血等。 (6) 降温作用。 (7)促进食欲；长期使用后有促进食欲和体重增加的倾向。
(8) 抗胆碱作用，有类似阿托品样反应。（9）致敏作用，包括光敏反应。（10）抗5-羟色胺作用。（11）肾上腺素受体阻断作用，可使血压下降。（12）局麻作用，有一定的止痛，止痒作用。
•
造成不同抗组胺药对心脏钾通道抑制作用有显著差异的原因尚不清楚，可能包括；某些药物含有二芳香烷基胺结构，后者有直接抑制钾通道作用；另有些药物能渗入细胞内，并与细胞内钾离子通道有高度亲和力，如特非拉定和阿司咪唑等。
•
目前尚无确切方法来确定抗组胺药引起心脏毒性反应的发生率，这是因为抗组胺药引起心脏毒性常有伴随因素或相关因素。
•பைடு நூலகம்花生四稀酸介导性荨麻疹
阿司匹林是慢性荨麻疹的常见原因，但有时被忽视。此型荨麻疹为花生四烯酸介导性荨麻疹。这些患者多伴有防腐剂、偶氮染料、非甾体类消炎药、食物添加剂及具阿司匹林样特性的其他工业化合物的不耐受。
据研究非甾体类消炎药可使50％的荨麻疹和血管性水肿患者的病情加重。因此荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物，治疗时一般的抗组胺药效果欠佳，因其由花生四稀酸介导，治疗可用皿治林。

组胺受体阻断药抗组胺药

diphenhydramine
1. 变态反应性疾病如荨麻疹，枯草热，过敏性鼻炎和血管神经性水肿等有良好效果，对支气管哮喘和过敏性休克无效
2.镇静催眠，尤其是因变态反应性疾病所致的失眠。 3.防治晕动病和镇吐
不良反应及防治措施 1.镇静，嗜睡，乏力不和其它中枢抑制合用, 驾驶员或高空作业者工作时不宜使用 2.头痛，头晕，口干
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其实，世上最温暖的语言，“ 不是我爱你，而是在一起。” 所以懂得才是最美的相遇！只有彼此以诚相待，彼
H2受体阻断药
选择性地阻断胃粘膜壁细胞的H2受体，抑制基础胃酸、组胺、胃泌素、拟胆碱药及进食所致的胃酸分泌，是治疗消化性溃疡的有效药物。
来自百度文库
思考题：
简述组胺受体阻断药的分类，每类所包括的药物，简述它们的药理作用、临床应用、和主要不良反应用药注意事项。
此尊重，相互包容，相互懂得，才能走的更远。相遇是缘，相守是爱。缘是多么的妙不可言，而懂得又是多么的难能可贵。否则就会错过一时，错过一世！择一人深爱，陪一人到老。一路相扶相持，一路心手相牵，一路笑对风雨。在平凡的世界，不求爱的轰轰烈烈；不求誓言多么美丽；唯愿简单的相处，真心地付出，平淡地相守，才不负最美的人生；不负善良的自己。人海茫茫，不求人人都能刻骨铭心，但求对人对己问心无愧，无怨无悔足矣。大千世界，与万千人中遇见，只是相识的开始，只有彼此真心付出，以心交心，以情换情，相知相惜，才能相伴美好的一生，一路同行。然而，生活不仅是诗和远方，更要面对现实。如果曾经的拥有，不能天长地久，那么就要学会华丽地转身，学会忘记。忘记该忘记的人，忘记该忘记的事儿，忘记苦乐年华的悲喜交集。人有悲欢离合，月有阴晴圆缺。对于离开的人，不必折磨自己脆弱的生命，虚度了美好的朝夕；不必让心灵痛苦不堪，弄丢了快乐的自己。擦汗眼泪，告诉自己，日子还得继续，谁都不是谁的唯一，相信最美的风景一直在路上。人生，就是一场修行。你路过我，我忘记你；你有情，他无意。谁都希望在正确的时间遇见对的人，然而事与愿违时，你越渴望的东西，也许越是无情无义地弃你而去。所以美好的愿望，就会像肥皂泡一样破灭，只能在错误的时间遇到错的人。岁月匆匆像一阵风，有多少故事留下感动。愿曾经的相遇，无论是锦上添花，还是追悔莫及；无论是青涩年华的懵懂赏识，还是成长岁月无法躲避的经历……愿曾经的过往，依然如花芬芳四溢，永远无悔岁月赐予的美好相遇。其实，人生之路的每一段相遇，都是一笔财富，尤其亲情、友情和爱情。在漫长的旅途上，他们都会丰富你的生命，使你的生命更充实，更真实；丰盈你的内心，使你的内心更慈悲，更善良。所以生活的美好，缘于一颗善良的心，愿我们都能善待自己和他人。一路走来，愿相亲相爱的人，相濡以沫，同甘共苦，百年好合。愿有情有意的人，不离不弃，相惜相守，共度人生的每一个朝夕……直到老得哪也去不了，依然是彼此手心里的宝，感恩一路有你！

抗组胺药_精品文档

奥美拉唑
H3CO
苯并咪唑
N
O
SN
CH3
N
H
OCH3
亚磺酰基 CH3 吡啶环
5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑
性质：
1.水（-） 2.具有弱碱性和弱酸性，为两性化
合物
3. S具有手性，药用外消旋 4 在水溶液中不稳定，在强酸性水
溶液中快速分解
二、呋喃类：盐酸雷尼替丁
有机硫
O H3C
H N
N
S
NO 2
HCl
CH3
HN
CH3
呋喃环
经小火缓缓加热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸变黑。
用途：
为H2受体拮抗剂，用于治疗胃及十二指肠溃疡等。其副作用较西米替丁小，无抗雄激素的副作用，与其它药物的相互作用小。具有高效、速效、长效的特点
二苯甲醇在日光中易氧化变色。
应遮光、密闭保存。
[O]
OH
O
鉴别：
1、被过氧化氢氧化，生成二苯甲酮，苄醇，苯甲酸及酚类物质
2、叔胺，与生物碱试剂反应。
用途：苯海拉明为氨基醚类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药。也用于晕动病的治疗
二、丙胺类：马来酸氯苯那敏
叔胺
H3C
CH3
N

抗组胺药的作用原理如何

抗组胺药的作用原理是通过阻断组胺受体来减少或阻断组胺的作用。组胺是一种化学介质，存在于人体细胞中的颗粒细胞和肥大细胞中。当身体受到过敏原刺激或组织损伤时，颗粒细胞和肥大细胞释放组胺。

组胺能够刺激组胺受体，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩、鼻塞、水肿、瘙痒和其他过敏症状。抗组胺药干扰组胺与其受体之间的结合，从而阻断组胺受体的激活，减少或抑制组胺的生物学效应。

抗组胺药可以分为两类：H1 抗组胺药和H2 抗组胺药。H1 抗组胺药主要用于治疗过敏反应和过敏症状。H1 受体广泛分布于血管、平滑肌和神经系统等组织中。抗组胺药能够与H1 受体结合，阻断组胺的作用，从而减轻鼻塞、瘙痒、喷嚏和其他过敏症状。

H2 抗组胺药主要用于胃酸过多引起的胃酸反流和消化性溃疡等胃肠道疾病的治疗。H2 受体主要分布在胃黏膜上的壁细胞中。抗组胺药能够与H2 受体结合，减少胃黏膜壁细胞分泌胃酸的量，抑制胃酸的产生，从而减少胃酸对胃黏膜的刺激，达到治疗目的。

总的来说，抗组胺药通过阻断组胺受体的激活作用，减少或阻断组胺的生物学效应，从而缓解过敏症状或治疗相关疾病。不同类型的抗组胺药作用于不同的组织和受体，具有不同的临床应用。

抗组胺药物临床应用

（三）药物间的协同作用
1、与细胞色素P450酶抑制剂如吡咯类抗真菌药和大环内酯类抗生素药物慎同时服用的抗组胺药：咪唑斯汀、氯雷他定、依巴斯汀、盐酸非索那定、特非那定 2、与酮康唑、红霉素合用未见心血管方面副作用的抗组胺药有：西替利嗪、左旋西替利嗪、地氯雷他定、氯马斯汀 3、三环类抗抑郁药（多赛平）不能与西咪替叮联合使用，因为与肝细胞色素P450酶系统相互作用，使药物浓度波动，而且也不能与肾上腺素等拟交感神经类药物联合使用。
（四）临床常用抗组胺药的注意事项
抗组胺药血药浓度达峰时间（Tmax）适合年龄能否与酮康唑及大环类脂类合用能否与西咪替叮合用
西替利嗪左旋西替利嗪氯雷他定地氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀氮卓斯汀盐酸非索那定盐酸司他斯汀
30—60分钟 0.7—1小时 0.5—1小时 3小时 2.64小时 1.5小时 4.2小时 2.6小时 30分钟起效 30分钟起效 2—5小时
第三代抗组胺药物
第3代抗组胺药已经问世，是第2代抗组胺药的代谢物，临床疗效与母剂相当或更好，但不良反应较小，具有良好的安全性。
代表药物：左旋西替利嗪 (levocetirizine、非索那定 (fexofenadine、地洛他定《desloratadine)、去甲阿斯咪唑 (norastendzole）
Thank You !
≥2岁 ≥2岁 ≥2岁 ≥12岁 ≥2岁 ≥12岁 ≥12岁 ≥6岁 ≥3岁

抗组胺药原理

抗组胺药物作用的原理是通过阻断组胺H1受体来减轻过敏反

应的症状。组胺是免疫系统中的一种化学物质，当人体暴露于过敏原（如花粉、尘螨等）时，免疫细胞会释放组胺。组胺与

H1受体结合后会导致血管扩张、血管通透性增加，引发过敏

症状包括打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、皮肤瘙痒等。

抗组胺药物通过结合H1受体而阻断组胺的作用，从而减轻过

敏反应的症状。这些药物可以分为第一代和第二代抗组胺药。

第一代抗组胺药物包括氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等，它们抑制H1受体的作用，并且可进入大脑，导致镇静和嗜睡等不良

反应。

第二代抗组胺药物（也称为非镇静型抗组胺药物）如赛庚啶、氯雷他定等，与H1受体结合更具选择性，不易穿透血脑屏障，因此可以减少不良反应。

尽管抗组胺药物可以有效减轻过敏症状，但并不会根治过敏反应。因此，它们通常用于缓解短期和轻度的过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。对于严重的过敏反应，例如严重的过敏性休克，需要使用其他药物和治疗方法进行处理。

抗组胺药概述.

抗组胺药概述
抗组胺药概述
一、组胺二、抗组胺药
一、组胺
1、概念：组胺是发生过敏反应时释放的致敏物质。 2、作用：组胺可与组胺I型受体结合产生一系列过敏反应，如与组胺II型受体结合，则可引起胃酸分泌增加。 3、分布：广泛分布于动物体内，存在于动物的各种组织（主要是肥大细胞）内。其中以皮肤、胃肠黏膜及肺含量最高。
二、抗组胺药
抗组胺药又称组胺颉抗药，是指能与组胺竞争靶细胞上组胺受体，使组胺不能与受体结合，从而阻断组胺作用的药物。
二、抗组胺药
抗组胺药主要是组胺I型受体颉抗剂，最适用于I型过敏反应。根据其对组胺受体的选择性作用不同，分为二类：H1 受体阻断药，有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、吡苄ห้องสมุดไป่ตู้、去敏灵、阿司咪唑等；H2受体阻断药，有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。
一、组胺
4、组胺具有广泛的生物活性，其效应是通过兴奋靶细胞上的组胺受体而实现的，组胺受体分为H1受体、H2受体和 H3受体。H1受体兴奋时，毛细血管和小动脉扩张，血浆渗出随血管壁通透性增加而增加，血压下降，支气管、胃肠道和子宫平滑肌收缩，称为H1效应；H2受体兴奋时，胃酸分泌增加，心率加快，称H2效应。

25抗组胺药

第二十五章
抗组胺药
第三节抗组胺药的用药护理
中毒急救处理：过量服用可致急性中毒，主要表现为中枢抗胆碱作用，表现为心动过速、高热、尿潴留、共济失调和惊厥。应对症处理。
第二十五章
案例25.1分析:
抗组胺药
患者外出春游一天，应为皮肤粘膜的变态反应性疾病，可用H1受体阻断药治疗。
第二十五章
抗组胺药
第二十五章
抗组胺药
组胺（histamine）是一类广泛存在于动植物体内
的自体活性物质，多在肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺
激动其受体，引起各种效应。
组胺受体有H1、H2和H3三种亚型受体组胺受体分布及效应
第二十五章
抗组胺药
第一节 H1受体阻断药第二节 H2受体阻断药
第三节抗组胺药的用药护理
第二十五章
2.防治晕动症及呕吐苯海拉明、异丙嗪对晕船、
晕车及放射性呕吐均有良好的止吐效果。
第二十五章
抗组胺药
第一节H1受体阻断药【临床应用】
3.其他异丙嗪可短期用于治疗失眠；也
可与氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工
冬眠；还可与氨茶碱合用治疗支气管哮喘。
拓展提高
知识链接
钙剂的抗过敏作用及临床应用钙盐（葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙等）静脉缓慢注射后，能增加毛细血管的致密度，降低毛细血管的通透性，减少渗出、减轻水肿而呈现抗过敏作用。临床用于缓解荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎等皮肤黏膜过敏症状。注射过快可致心脏骤停。钙盐有的刺激性，静注时有发热感，在注射前应以等量的葡萄糖溶液稀释；不可漏出血管外，以免引起剧痛及组织坏死；一旦外漏，可立即用5%普鲁卡因作局部封闭、热敷。

第八章抗组胺药

第八章抗组胺药
（二）主要性质： 1.物理性质：（1）本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。熔点为
131～135℃。在水、乙醇或氯仿中中易溶，在乙醚微溶。（2）本品具有升华性，升华物具有特殊的晶型，可与其他H1受体拮抗剂区别。 2.化学性质：（1）因为顺丁烯二酸（马来酸）是较强的酸，因此本品的水溶液显酸性。
• 遇光和空气易
• 被氧化剂氧化变色
•
自动氧化失效
•
加硝酸，红色沉淀 •
加硫酸，显樱桃红色
• 制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质
• 可用于鉴别
第八章抗组胺药
第二节组胺H2受体拮抗剂
消化性溃疡是世界性的常发病、多发病。这种病多发生于胃幽门和十二指肠处，引起胃溃疡和十二指肠溃疡。抗溃疡药主要针对溃疡发病机制，从不同环节抑制胃酸分泌、保护胃粘膜以及抗幽门螺旋杆菌来达到缓解、治疗的作用。因此，抗消化性溃疡用药可分为：抗酸药、胃酸分泌抑制剂、胃黏膜保护剂、抗幽门螺旋杆菌药和胃肠解痉药。本节主要介绍在消化性溃疡治疗药品中占主导地位的组胺H2 受体拮抗剂。
2.位于桥链的另一端应是平面极性的基团。通常具有胍或脒基的1， 3—脒系统结构，常称为“脒脲基团”。
3.上述两部分通过一条易曲挠的四原子链的柔性链连接，且以含硫的四原子链为佳。
第八章抗组胺药
测验题
1.盐酸苯海拉明为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解，其分解产物之一是：

第8章抗组胺药

• 西咪替丁改变了传统用抗酸剂和手术的胃溃疡的治疗
方法，人称胃溃疡治疗上的“泰胃美”革命。
20
第一节 H2受体拮抗剂
西咪替丁: (Cimetidine):
3N 4 1N 5 H
2
HH
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
NN
S
1
NN
又名：泰胃美、甲氰咪呱
21
第一节 H2受体拮抗剂
西咪替丁: (Cimetidine):
结构特点
咪唑环
含硫四原子链
31
6
组胺受体分布及效应表
受体类型 H1
H2
所在组织
支气管胃肠子宫平滑肌
皮肤血管心房、房室结
胃壁细胞血管
效应
收缩扩张收缩力↑，传导减慢分泌↑
扩张
阻断药
苯海拉明异丙嗪
氯苯那敏等
西米替丁雷尼替丁
心室、窦房结
收缩力↑，心率↑
H3
中枢与外周
负反馈性调节
硫丙咪胺
神经末梢
组胺合成与释放
7
第一节 H1受体拮抗剂
N
S
N H
取代胍基
HH NN
NN
22
第一节 H2受体拮抗剂
西咪替丁: (Cimetidine):
理化性质： 1. 性状: 白色或类白色的结晶性粉末，具多晶现象，无臭 2、化学性质

药物详解：抗组胺药物

第一代 H1-R 拮抗剂

1. 乙胺醇类强（嗜睡镇静作用，抗胆碱）

2. 羟胺类（作用强，不良反应小，中枢兴奋倾向）

3. 吩噻嗪类（抗组胺抗胆碱作用强，镇静镇吐可致光敏）

常用的第二代 H1-R 拮抗剂

第二代 H1-R 拮抗剂特点：

（1）较强的抗组胺作用和抗炎作用——> 治疗变态反应并疗效更好；

（2）较强的 H1-R 选择性——> 抗 Ach 和 5-HT 作用减弱——> 无阿托品样作用

（3）不易穿过血脑屏障——> 治疗剂量很少有中枢镇静作用和认知力的下降。

（4）一些药（阿司咪唑，特非那定）具有心脏毒性。

1. 哌嗪类

2. 羟胺类

3. 哌啶类

4. 肥大细胞稳定剂

5. 其他 H1-R 拮抗剂

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