艾利能 榄香烯注射液 基础篇

16
20天为一周期
榄香烯+替尼泊甙和卡氮芥，
成人剂量1000mg/d ，
33
28天为一周期
周洪语等. 榄香烯抗神经胶质瘤的临床研究. 辽宁医学杂志.2003.
试验结果
增效减毒 理想选择
榄香烯治疗神经胶质瘤疗效确切
周洪语等. 榄香烯抗神经胶质瘤的临床研究. 辽宁医学杂志.2003.
增效减毒 理想选择
5%GS 或10%GS 500ml，静脉滴注，持续23个小时
用法用量---癌性胸腹水
增效减毒 理想选择
于用药前抽出胸腹水，然后胸腹腔内注入利多卡因5-10ml，以进行局 部麻醉，减少患者疼痛。
艾利能
灌
400~800mg 注
200~400mg/m2，每周1~2次或遵医嘱
增效减毒 理想选择
艾利能规范用药五“要”素
滴速要慢 建议：开始15min为20-30滴/min , 患者无不适后逐渐加速至40-50滴/min ，建议尽 量慢滴（500mL建议滴注3小时）
4.
艾利能® 处方资料
增效减毒 理想选择
特点一：协同增效
显著提高化疗的敏感性 显著提高放疗的敏感性
增效减毒 理想选择
增效
显著提高化疗敏感性
增效减毒 理想选择
榄香烯对含铂类化疗方案治疗晚期NSCLC 增效减毒作用的观察
组别
化疗方案
患者人数
对照组 观察组
NP、GP、TP方案
27
+榄香烯400mg/d 静脉滴注，d1-7
• 榄香烯(Elemene),系从姜科植物温 莪术中提取的萜烯类化合物,主要成 份为具有抗癌活性的是β-榄香烯
• 分子式：C15H24 • 分子量：204.35 • 无心脏毒性、骨髓抑制等不良反
应！
花文峰,蔡绍晖. 中药材. 2006,29(1):93-97
增效减毒 理想选择
榄香烯作用机理
艾利能®
三年
张明等. 放疗与榄香烯注射液联合治疗肺癌的效果评价. 临床与药物.2014.
增效减毒 理想选择
图3 血清MMP-2和MMP-9水平的改善幅度比较
140
127.6128.1
120
129.5 127.5
100
80
76.7
79.1
60
40
33.2
34.0
20
0 MMP-2治疗前 MMP-2治疗后 MMP-9治疗前 MMP-9治疗后
肝肾损害
脱发
组例
别数 Ⅰ~Ⅱ Ⅲ~Ⅳ Ⅰ~Ⅱ Ⅲ~Ⅳ Ⅰ~Ⅱ Ⅲ~Ⅳ Ⅰ~Ⅱ Ⅲ~Ⅳ Ⅰ~Ⅱ Ⅲ~Ⅳ Ⅰ~Ⅱ Ⅲ~Ⅳ
观察 组
27
40.7
3.7
对照 组
27
59.3
14.8
χ²值
4.909
P值
<0.05
48.1
3.7
66.7
0.1
3.979 <0.05
29.6 7.4 40.7 11.1 11.1 3.7
增增效效减减毒毒 理理想想选选择择
1.
艾利能® 简介
2.
艾利能® 剂型特点
3.
艾利能® 临床疗效
4.
艾利能® 处方资料
增效减毒 理想选择
增效减毒 理想选择
艾利能®——榄香烯注射液
【性 状】
本品为无色澄明的粘稠液体
【规 格】
10mL:200mg，每盒5支
【保质期】
36个月
绿色榄香烯
增效减毒 理想选择
43
张明等. 放疗与榄香烯注射液联合治疗肺癌的效果评价. 临床与药物.2014.
增效减毒 理想选择
图1 两组患者肺癌脑转移病情控制效果比较
70% 60% 50% 40% 30% 20% 10%
0%
27.9% 14.0%
CR
37.2% 16.3%
30.2% 20.9%
39.5% 14.0%
PR
SD
PD
增效减毒 理想选择
榄香烯注射液及其制备方法
全新水针剂型
增效减毒 理想选择
质量保证疗效
增效减毒 理想选择
澄明度 粒径 低温
质量标准 含量 杂质
溶液清澈透明，无可见异物 粒径<100nm，输注安全 冻融质量无影响 YBH03322011 90%~110% <8%
增效减毒 理想选择 β-榄香烯的保留时间与 β-榄香烯对照品的峰的 保留时间一致；未检出
ZHANG Y, MU X-D, LI E-Z, et al. The Role of E3 Ubiquitin Ligase Cbl Proteins in β-Elemene Reversing Multi-Drug Resistance of Human Gastric Adenocarcinoma Cells[J]. International journal of molecular sciences, 2013, 14(5): 10075–10089.
增效减毒 理想选择
特点三：单药治疗颅内肿瘤疗效确切
艾利能®单药治疗61例颅内肿瘤患者客观有效率情况
总体 脑胶质瘤
转移瘤
总患者数
61 41 20
CR人数
8 2 6
PR人数
19 16 3
总缓解人数 总缓解率
27
44.26%
18
43.90%
9
45.00%
张阳等.艾利能（榄香烯注射液）治疗颅内肿瘤临床研究总结
储德节等.榄香烯乳联合GP方案治疗晚期非小细胞肺癌《中国临床医学》2010年
60% 50% 40% 30% 20% 10%
0%
增效减毒 理想选择
两组患者Ⅲ 、Ⅳ粒缺发生率
46.3% 17.1%
48.8% 19.5%
36.6% 12.2%
白细胞减少
中性粒细胞减少
血小板减少
III-IV（GP组） III-IV（EGP组）
增效减毒 理想选择
1.
艾利能® 简介
2.
艾利能® 剂型特点
3.
艾利能® 临床疗效
4.
艾利能® 处方资料
增效减毒 理想选择
增效减毒 理想选择
《药典临床用药须知》明确规定榄香烯适应症
增效减毒 理想选择
用法用量---单药治疗颅内恶性肿瘤
于用药前30~60分钟快速静脉点滴甘露醇250ml，以暂时开放血脑屏 障，并降低颅内压
增效减毒 理想选择
绿色艾利能——安全低毒
榄香烯抑制C6胶质瘤细胞增殖的药物浓度（40μg/ml）远远低于 抑制星形胶质细胞生长的浓度（150μg/ml），说明榄香烯治疗浓度 对正常脑组织的影响非常小，有效安全
Oncology Reports 22: 161-170, 2009
1.
艾利能® 简介
2.
对照组 榄香烯组
65.1% 30.3%
RR
张明等. 放疗与榄香烯注射液联合治疗肺癌的效果评价. 临床与药物.2014.
120% 100%
80% 60% 40% 20%
0%
增效减毒 理想选择
图2 两组患者存活率比较[例(%)]
95.3% 81.4%
67.4% 51.2%
39.5% 20.9%
半年
一年 对照组 榄香烯组
增效减毒 理想选择
艾利能®显著改善颅内肿瘤患者的症状和体征
艾利能®显著提高颅内肿瘤的客观有效率
张阳等.艾利能（榄香烯注射液）治疗颅内肿瘤临床研究总结
增效减毒 理想选择
榄香烯抗神经胶质瘤的临床研究
➢ 治疗方法 组别
单药治疗组 联合用药组
方案
患者人数
榄香烯单药治疗，
颈总动脉注射及外周静滴， 成人剂量1000mg /d
γ、δ榄香烯
96.2%96.9%95.4%
艾利能纯度高、含量高、杂质少
• 水针剂型：10ml：0.2g 规格 • 乳 剂：20ml：0.1g
增效减毒 理想选择
600mg榄香烯 3支艾利能 30ml
600mg榄香烯 6支榄香烯乳剂
120ml
1.
艾利能® 简介
2.
艾利能® 剂型特点
3.
艾利能® 临床疗效
浓度要稀 建议：浓度低于500ml：600mg、250ml：400mg、100ml：200mg（稀释的榄香烯浓度越 低，发生静脉炎的几率越低，越有利于榄香烯在体内发挥抗肿瘤作用）
地米要加 建议：400-600mg榄香烯加入2mg地塞米松，1000mg榄香烯中加入5mg地塞米松。
血管要合适 建议：选择弹性好、血流通畅，外横径较粗的血管，不用末梢循环差的血管。
27
郝少欢等. 榄香烯乳剂对含铂类化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌增效减毒作用的观察. 临床荟萃.2012.
增效减毒 理想选择
图1 两组患者近期疗效比较[例(%)]
80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10%
0%
11.1% 3.7%
CR
55.6%
48.1%
33.3% 29.6%
66.7% 37.0%
33.3 14.8
0.682 >0.05
63.0 18.5 14.8 3.7
5.333 <0.05
0.133 >0.05
3.7
0
0
0
1.109 >0.05
郝少欢等. 榄香烯乳剂对含铂类化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌增效减毒作用的观察. 临床荟萃.2012.
增效减毒 理想选择
研究结论 榄香烯对含铂类化疗方案治疗晚期NSCLC具
特点四：癌性胸腹水的经典选择
中国医学科学院肿瘤医院 王金万 张和平 孙燕
研究结果：
77.6% 榄香烯对恶性胸腔积液的总缓解率为77.6%
郑树等.榄香烯抗癌作用与诱发肿瘤细胞凋亡.《中华肿瘤杂志》1996年5月第18卷第3期
增效减毒 理想选择
特点四：癌性胸腹水的经典选择
研究结果：
中国医学科学院肿瘤医院 王金万 张和平 孙燕
放疗、化疗
死于
90%
耐药性
增效减毒 理想选择
逆转耐药性机制
增效减毒 理想选择
p-gp蛋白
p-gp蛋白
耐药状态下，p-gp蛋白 表达增加，将药物泵出 细胞，降低化疗效果
肿瘤药物分子
使用艾利能，可抑制pgp蛋白表达，降低肿瘤 细胞耐药性，恢复效果
逆转阿霉素耐药作用
增效减毒 理想选择
榄香烯可以逆转阿霉素耐药性，缩小胃癌移植瘤体积
55.6%
55.6%
25.9%
33.3%
提高
稳定
榄香烯组 对照组
18.5% 11.1%
降低 注：P<0.05
郝少欢等. 榄香烯乳剂对含铂类化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌增效减毒作用的观察. 临床荟萃.2012.
增效减毒 理想选择
表3 两组患者不良反应比较[例(%)]
贫血
白细胞减少
血小板减少
胃肠道反应
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ储德节等.榄香烯乳联合GP方案治疗晚期非小细胞肺癌《中国临床医学》2010年
增效减毒 理想选择
研究结论 榄香烯联合GP方案能显著降低
Ⅲ 、Ⅳ粒缺发生率
储德节等.榄香烯乳联合GP方案治疗晚期非小细胞肺癌《中国临床医学》2010年
艾利能临床疗效
协同增效 逆转耐药性 治疗神经胶质瘤脑转移瘤疗效确切 癌性胸腹水的经典选择 降低骨髓移植
有明显的增效减毒作用
郝少欢等. 榄香烯乳剂对含铂类化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌增效减毒作用的观察. 临床荟萃.2012.
显著提高放疗敏感性
增效减毒 理想选择
放疗与榄香烯注射液联合治疗肺癌的 效果评价
组别
方案
患者人数
对照组
2.0Gy/次，5次/W，总量为50-60Gy
43
榄香烯组
+榄香烯600mg/d 静脉滴注，与放疗方案同步，
bcl
bax
抑制 凋亡
促进 凋亡
抑制肿瘤细胞增殖
诱导肿瘤细胞凋亡
花文峰,蔡绍晖. β-榄香烯抗肿瘤作用的基础与临床研究. 中药材. 2006,29,1(1):93-97
增效减毒 理想选择
绿色艾利能——安全清除
呼吸代谢！ 无肝肾毒性!
王埅, 苏成业.榄香烯在大鼠体内的药代动力学及体内过程.药学学报.2000,35(10):725-728
对照组 榄香烯组
张明等. 放疗与榄香烯注射液联合治疗肺癌的效果评价. 临床与药物.2014.
增效减毒 理想选择
研究结论 榄香烯联合放疗对于肺癌脑转移瘤患者疗效
显著优于单纯放疗方案
张明等. 放疗与榄香烯注射液联合治疗肺癌的效果评价. 临床与药物.2014.
特点二：逆转耐药性 肿瘤治疗现状
选择
80%
14.9% 3.7%
PR
SD
PD
RR
榄香烯组 对照组
注：P<0.05
郝少欢等. 榄香烯乳剂对含铂类化疗方案治疗晚期非小细胞肺癌增效减毒作用的观察. 临床荟萃.2012.
增效减毒 理想选择
图2 两组患者KPS变化比较[例(%)]
60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.0% 10.0%
0.0%
艾利能
静
1000mg
脉
5支/d，加入地塞米松5mg溶入1000mL
的10%GS内静脉滴注，持续4-6个小时
20天为一个周期，4个周期为1个疗程
用法用量---联合放、化疗
增效减毒 理想选择
艾利能
静
400~600mg
脉
与放、化疗方案同步使用
2-3 支 / d ， 加 入 地 塞 米 松 2mg ， 溶 入
66.1%
榄香烯对恶性腹腔积液的总缓解率为66.1%
王金万等.榄香烯乳治疗恶性胸腹腔积液的Ⅲ期临床观察.《中华肿瘤临床》1996年第23卷第4期
增效减毒 理想选择
特点五： 减少骨髓抑制 提高化疗耐受
榄香烯联合GP方案治疗晚期非小细胞肺癌
82例晚期NSCLC患者
对照组：GP（吉西他滨+顺铂） 观察组：GP+榄香烯
艾利能® 剂型特点
3.
艾利能® 临床疗效
4.
艾利能® 处方资料
增效减毒 理想选择
榄香烯发展历程
增效减毒 理想选择
1983年 郭永田从温莪术中首
次提取榄香烯
法国学者
中国
中国·大连
2012年
中国·石药
1953年 发现了榄香烯
1983年 时继慧首次报道榄香
烯具有抗癌活性
1994年 榄香烯乳剂上市
专利技术保护