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机理2:抑制髓袢升支末端和远曲小 管前段的Na+ Cl-协同转运载体系统 对Na+、Cl-的重吸收
图1
托拉塞米 速尿 布美他尼
机理1和机理2使官腔液NaCl 的浓度增高,渗透压增大 肾髓质间液的NaCl减少,渗 透压梯度降低,从而干扰 尿的浓缩过程,使尿的Na+、 Cl-和水的排泄增加
Cl-
ATP K+ Na+
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
H+
CA Na+
S
噻嗪类 图3
H+
Na+
Na+
CA
Na+ Cl-
Mg2+
低
等
渗
A
Z
Na+
K+
K+
渗 图2
S
CLNa+
CA:碳酸酐酶 A :醛固酮受体 Z :Na+—K+转运载体系统 S :Na+—C-同向转运载体系统 ATP:酶相关的Na+—K+—2Cl-
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
血压(mmol/L)
与呋塞米相比 不易引起低血压症
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
心衰患者分别接受托 拉塞米和呋塞米治疗 一年再住院率对照
托拉塞米 呋塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肾病水肿患者分别 使用托拉塞米和呋 塞米利尿量对照
同向转运载体系统
Ca2+
托拉塞米
Cl-
H2O 图1
ATPK+
Na+
呋塞米
ADH
布美他尼
高渗
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
螺内酯
氨苯蝶啶
Na+
A
皮 质 K+ 部
Na+ Z K+
Na+
髓 质 部
H2O
1、强效速效利尿作用(机理1、2)
机理1:抑制肾小管髓袢升支粗段 的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统 对Na+、2Cl-的重吸收
图2
托拉塞米 噻嗪类
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
S ClNa+
2、抑制醛固醇分泌,拮抗醛固酮受体 活性(机理3)
机理3: 1、拮抗醛固酮受体活性 2、抑制醛固酮的分泌作用
托拉塞米 螺内酯
K+ A Na+
图3
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
醛固酮:固醇类激素,主
要作用于肾脏,进行钠离 子和水分子的再吸收。
No Image
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
注射用托拉塞米产品介绍
part 1 药理作用机理 part 2 产品优势 part3 推荐使用方法
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
Part 1 药理作用机理
1、强效速效利尿作用(参见机理1、2) 2、抑制醛固醇分泌,拮抗醛固酮受体活性(参见机理3) 3、扩张微血管作用(参见机理4)
呋塞米
托拉塞 米
新一代ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
大量实验的研究显示
1.、利尿作用较呋塞米更强:离体灌流实验证明,本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管,干扰 管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10~20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用, 故本品较速尿的作用更强。 2、与呋塞米比较,托拉 塞米的作用持续时间长,疗效更好:速尿的虽起效迅速,但作用时间短暂,长期 口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长,故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的 水肿,有更好疗效。 药理和临床研究表明,本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点,又具有高效利尿作用,所以既可用于 治疗严重水肿类病症,又适合于原发性 高血压的长期治疗。 3、托拉塞米主要经肝脏代谢,故与速尿相比,对肾功能不全者安全性高。 4、200mg托拉塞米单次或多次静脉注射对患者的利尿作用均显著,托拉塞米对透析患者有较好的疗效。 5、托拉塞米比同等剂量的呋塞米水钠排泄量大,血钾排泄量小。慢性肾衰患者每天最大剂量可达400mg。 6、托拉塞米排K+量明显低于速尿,临床对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。 7、拖拉晒米是治疗慢性肾衰的首选药物。
3、扩张微血管作用(机理4)
抑制
增加
拮抗
托拉塞米 TXB2
前列腺素分解酶
PGE2、PGI2
TXA2、
扩血管 其他微血管
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
肺血管 肝内血管
脑血管 肾血管 冠状血管
Part2:产品优势
三大特点:
生产技术:采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。 产品特点:与注射液相比,具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。 临床应用:无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。
注射用托拉塞米
新一代具有醛固酮拮抗作用的强效速效髓袢利尿药
刘鹏飞
注射用托拉塞米简述
1、 注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
2、 注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危
重患者的首选。
美国心脏学会(AHA) 欧洲心脏病学学会(ESC) 美国心脏病学学会(ACC)