北京大学药理学课件第二十五章抗高血压药

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第二节 常用抗高血压药物
三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
1.药理作用：
阻止Ang II的生成、
保存缓激肽的活性
ACEI
AngⅠ
BK
ACE
(激肽酶Ⅱ)
AngⅡ
失活
NO
PGI2 EDHF
AT1
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第二节 常用抗高血压药物
三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 2.药物及应用：
卡托普利(短效，各型高血压) 依那普利(长效，各型高血压)
3.不良反应：
干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经 性水肿，蛋白尿，皮疹等
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第二节 常用抗高血压药物
四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB) １.药理作用：选择性阻断AT1受体 ２.药物及应用：
氯沙坦（第1个ARB，各型高血压） 坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）
硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压) 尼群地平(中效，轻、中、重度高血压) 氨氯地平(长效，轻、中度高血压)
3. 不良反应：
反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等
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第二节 常用抗高血压药物
三、 β受体阻断药 1.药理作用：
阻断心脏β1受体，减少心输出量 阻断近球小体β1受体，抑制肾素分泌 抑制外周交感张力 中枢降压作用
３.不良反应：较少，无干咳
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
可乐定
1.药理作用：
静注：BP先升后降， HR,CO 口服：BP
抑制胃肠分泌和运动 镇静作用
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
NTS a2 + RVLM I1
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内容提要
7. 其他经典抗高血压药物有:
中枢性降压药: 可乐定 血管平滑肌扩张药：硝普钠 神经节阻断药：樟磺咪芬 α1受体阻断药：哌唑嗪 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 钾通道开放药：米诺地尔等
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血压的调节
ReVnoinlume Ang I Kidne1ys
Afterload
a2 Vasomotor center
Cardiac Output Heart
Ang II
Aldosterone
、 Preload
BP= CO x TPVR Capacitance venules2
Resistance arterioles
TPVR
a1
VSMCs Vascular Smooth Muscle
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Hale Waihona Puke Baidu
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第三节 其他经典抗高血压药物
二、血管平滑肌扩张药
硝普钠 非选择性血管扩张药 降压作用强，起效快，维持时间短 临床应用：静滴、避光，用于高血压危象
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第三节 其他经典抗高血压药物
三、神经节阻断药
樟磺咪芬 降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用
Cells
Total Peripheral Vascular Resistance (TPVR)
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第一节 抗高血压药物的分类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 肾素－血管紧张素系统抑制药:
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 肾素抑制药：雷米克林
不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如 高血压危象
第二十五章 抗高血压药
Antihypertensive Drugs
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内容提要
1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素Ⅱ受 阻断药。
2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及 心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿 药噻嗪类利尿药。
可乐定
降
压
机 制
NTS
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
可乐定 2.临床应用：中度高血压、 戒毒、戒烟等 3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
莫索尼定 第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体I1 用于轻、中度高血压患者 不良反应少，很少嗜睡、口干
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第一节 抗高血压药物的分类
3. 钙拮抗剂：硝苯地平 4. 交感神经抑制药：
中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔
5. 扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
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第二节 常用抗高血压药物
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内容提要
5. ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)的生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。
6. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择 性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。
一、利尿药 1. 药理作用：
初期—血容量 后期—血管壁细胞内Na+
2. 药物及应用：
双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)
呋噻米(用于高血压危象) 吲达帕胺(复方)
3. 不良反应：
长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸
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第二节 常用抗高血压药物
二、钙拮抗剂 1. 药理作用：抑制Ca2+内流 2. 药物及应用：
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第二节 常用抗高血压药物
三、 β受体阻断药 2.药物及应用：
普萘洛尔(非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压) 阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压) 卡维地洛(α、β受体阻断药，轻、中度高血压)
3.不良反应：
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象
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内容提要
3. 钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和 氨氯地平等。
4. β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制 肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用 药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。