北京大学药理学课件第二十五章抗高血压药
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药理学课件：抗高血压药
1200
1400
1600
死亡病例绝对值(×103)
Jiang He, Dongfeng Gu, et al. The LANCET. 2009;21;374:1765-72.
据2003年统计,我国心脑血管病每年直接医疗费
和间接耗费高达3000 亿元人民币
直 接 医 疗 费 用
人民币(亿)
中国高血压防治指南2006
第二十五章
抗高血压药
Antihypertensive drugs
学习目标
➢ 掌握 抗高血压药物的分类及代表药物； 利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、 ACEI及AT1受体阻断药的作用特点、 作用机制、临床应用及不良反应。
➢ 了解：其他抗高血压药的特点。
6亿 世界卫生组织：“全球有 人口受到高血压的侵害”
• 2025年，全球将有29.2%
的成年人为高血压患者
Patricia M Kearney, Megan Whelton, Kristi Reynolds, et al. Lancet 2005; 365: 217–23.
注：高血压定义为收缩压 ≥140 mmHg，舒张压≥90 mmHg，或使用降压药物。
华东 19%(0.3) 中南 17%(0.2)
Circulation. 2008;118:2679-2686 中国心血管病报告2006年
高血压的并发症
中风
冠心病
心衰
周围血管病变
BP
死亡率 致残率
终末期肾病
2005年，我国233万人因高血压过早死
亡 心血管疾病
男性 女性
脑血管疾病
男性 女性
784.2
目前,我国控制高血压所面临的严峻问题
药理学第25章整理
第二十五章抗高血压药凡能降低血压，可用于高血压治疗的药物称为抗高血压药。
收缩压/舒张压≥140/90mmHg即为高血压。
绝大部分高血压病因不明，称为原发性高血压或高血压病；少数高血压有因可查，称为继发性高血压或症状性高血压。
高血压的并发症有脑血管意外（脑卒中）、肾衰竭、心力衰竭、冠心病、眼底病变等。
第一节抗高血压药物分类形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。
前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉紧张度的影响。
交感神经系统和RAS调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围内。
根据各种药物的作用和作用部位，可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿药：如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平等。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。
（2）血管紧张素1型受体（AT1）阻断药：如氯沙坦等。
（3）肾素抑制药：如阿利吉仑。
4.钙通道阻滞药：如硝苯地平等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药，统称为常用抗高血压药物。
第二节常用抗高血压药物一、利尿药【药理作用】1.初期（排钠利尿）排Na+、利尿→血容量↓→血压↓2.长期（舒张小动脉，降低外周阻力）持续排钠→细胞内Na+↓→平滑肌细胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→平滑肌舒张细胞内钙↓→降低血管平滑肌对缩血管物质（如NA、血管紧张素II）的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质(激肽、PGI2等）【临床应用】1.降压一线药：中效利尿药---噻嗪类1）治疗高血压基础药物2）与其他抗高血压药联合应用治疗各期高血压。
2.治疗高血压危象和伴慢性肾功能不全【噻嗪类不良反应】1.电解质紊乱：低钾血症、低镁血症等2.血糖升高：糖尿病患者慎用3.脂质代谢紊乱：伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺替代二、钙通道阻断药钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。
药理学抗高血压药 ppt课件
药理学--抗高血压药
6
All antihypertensive drugs have adverse effects that are particularly important in treatment of hypertension since most hypertensive patients are free of symptoms for most of the time. Therefore, any adverse drug effect, no matter how trivial, will make the patient feel worse
防止或逆转高血压患者左室心肌肥厚和动脉 血管平滑肌的增生，防止动脉硬化。
药理学--抗高血压药
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⑤ 减少醛固酮的分泌
⑥ 糖尿病肾病患者： 抑制重构，可推迟或防止糖尿病肾病的 发展，降低肾小球对蛋白的通透性，使 尿蛋白减少，肾功能改善。
药理学--抗高血压药
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药理学--抗高血压药
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药理学--抗高血压药
抗高血压药 Antihypertensive Drugs
药理学--抗高血压药
1
正常成人： 收缩压小于140 mmHg 舒张压小于90 mmHg
原发性高血压：占90%-95%发病机制不明 继发性高血压：是一些疾病的表现
药理学--抗高血压药
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根据药物在血压调节机制中的作用 抗高血压药物分类
一、影响血容量的药物： 利尿药 氢氯噻嗪 等
药理学--抗高血压药
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一、主要影响血容量的药物——利尿药
常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。
利尿药的降压机制:
药理学抗高血压药ppt课件
，方便患者使用。
THANKS
感谢观看
发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
药理学抗高血压药 ppt课件
目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的 风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可 产生协同降压作用，同时减少不良反应的发 生。
ARBs与β受体拮抗剂联 合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性， 而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用 可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致 心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受 体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如 阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦 等症状。
药理学抗高血压药ppt课件
（一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 寒假来临，不少的高中毕业生和大学在校生都选择去打工。准备过一个充实而有意义的寒假。但是，目前社会上寒假招工的陷阱很多
卡托普利
临床应用
（1）各种类型高血压 伴糖尿病、肾病、心衰、心肌肥厚患者的 高血压患者 （2）充血性心力衰竭
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
依那普利 为前体药物，在体内水解为依那普利酸发挥作
用。
与卡托普利相似 ,有以下特点 : 1.长效（作用更持久 ,T1/212 ～24h ）. 2.强效:抑制ACE 的作用比卡托普利强 10倍 3. 缓效 4. 不良反应 少, 因分子结构不含巯基，无典型的青霉
胺样反应.
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
血 压 的 神 经 调 节
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
寒假来临 ，不少 的高中 毕业生 和大学 在校生 都选择 去打工 。准备 过一个 充实而 有意义 的寒假 。但是 ，目前 社会上 寒假招 工的陷 阱很多
2，钙拮抗药 硝苯地平等 3，利尿药 噻嗪类等 4，交感神经抑制药
（1）中枢性抗高血压药，可乐定等 （2）神经节阻断药，樟磺咪芬等 （3）去甲肾上腺素能神经末梢药，如利血平和胍乙定 （4）肾上腺素受体阻断药 普奈洛尔、哌唑嗪等 5，扩血管药 （1）直接扩血管药，肼屈嗪，硝普钠等 （2）钾通道开放药，吡那地尔
药理学抗高血压药PPT课件
当血压突然升高到一定程度时甚至会出 现剧烈头痛、呕吐、心悸、眩晕等症状， 严重时会发生神志不清、抽搐，这就属 于急进型高血压和高血压危重症，多会 在短期内发生严重的心、脑、肾等器官 的损害和病变，如中风、心梗、肾衰等。 症状与血压升高的水平并无一致的关系
脑中风
是一组以脑部缺血及出血性损伤症状为 主要临床表现的疾病，又称脑卒中或脑 血管意外，具有极高的病死率和致残率 ，主要分为出血性脑中风(脑出血或蛛网 膜下腔出血)和缺血性脑中风(脑梗塞、脑 血栓形成)两大类，以脑梗塞最为常见
6、突发的视感障碍：表现为看不见左或右的 物体或视觉缺损，也可以表现为一过性的眼前 发黑或眼前突然飞过一只蚊子的感觉。
7、突发的言语不清和吞咽呛咳症状：表现为 病人说话不清，吐词困难，喝水或吞咽时呛咳。
8、意识障碍：变现为神志模糊不清、呼吸不 应、打呼噜，严重的可出现深度昏迷。
预防中风
1)就要把中风的危险因素尽可能降到最低。控制高血压是 预防中风的重点。高血压病人要遵医嘱按时服用降压药 物，有条件者最好每日测1次血压，特别是在调整降压药 物阶段，以保持血压稳定。要保持情绪平稳，少做或不 做易引起情绪激动的事，如打牌、搓麻将、看体育比赛 转播等；饮食须清淡有节制，戒烟酒，保持大便通畅； 适量活动，如散步、打太极拳等。
第十九章
抗高血压药
（Antihypertensive drugs）
一 高血压概述：
WHO和我国高血压治疗指南规定(2003), ≥18岁 成年人未经使用抗高血压药物的情况下,收缩压 (SBP)高于或等于140mmHg(18.7kpa)和/或舒张 压(DBP)高于或等于90mmHg(12.0kpa)即为高血 压.既往有高血压史,目前正在使用抗高血压药 物,现血压虽未达到上述水平,也亦确诊为高血 压.
药理学第二十五章抗高血压药医学PPT课件
不良反应
反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿，合用受体阻断药可增强疗效、减轻不良反应，如尼群洛尔片。
三、β肾上腺素受体阻断药
降压机制
减少心输出量；抑制肾素分泌；抑制外周交感张力； 中枢降压作用
药物
普萘洛尔（非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压）阿替洛尔（β1受体阻断药，轻、中、重度高血压） 卡维地洛（α、β受体阻断药，轻、中度高血压）
常用抗高血压药物
第二节
一、利尿药
降Байду номын сангаас机制
初期——血容量下降
后期——血管壁细胞内Na+减少
药物
双氢氯噻嗪（低剂量，K+）呋噻米（用于高血压危象）吲达帕胺（复方）
不良反应
低剂量副作用较少。长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸。
降压机制
二、钙通道阻滞药
抑制Ca2+内流
药物
硝苯地平（短效，轻、中、重度高血压）尼群地平（中效，轻、中、重度高血压）氨氯地平（长效，轻、中度高血压）
抗高血压药物分类
第一节
抗高血压药
概念
高血压 （hypertension） 收缩压/舒张压 ≥ 140/90 mmHg。抗高血压药 （antihypertensive drugs） 能降低血压，可用于高血压治疗的药物。
治疗目的
控制血压减少心、脑、肾、眼并发症降低死亡率
抗高血压药物的分类
分类
利尿药
ANTIHYPERTENSIVE DRUGS
药理学（第9版）十三五教材配套PPT
抗高血压药
目录
CONTENTS
重点难点
抗高血压药的分类、代表药名和降压机制，常用抗高血压药（利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体拮抗药）。
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可乐定
降
压
机 制
NTS
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医学ppt
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
可乐定 2.临床应用：中度高血压、 戒毒、戒烟等 3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
莫索尼定 第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体I1 用于轻、中度高血压患者 不良反应少，很少嗜睡、口干
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4
内容提要
7. 其他经典抗高血压药物有:
中枢性降压药: 可乐定 血管平滑肌扩张药：硝普钠 神经节阻断药：樟磺咪芬 α1受体阻断药：哌唑嗪 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 钾通道开放药：米诺地尔等
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5
血压的调节
ReVnoinlume Ang I Kidne1ys
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第二节 常用抗高血压药物
三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
1.药理作用：
阻止Ang II的生成、
保存缓激肽的活性
ACEI
AngⅠ
BK
ACE
(激肽酶Ⅱ)
AngⅡ
失活
NO
PGI2 EDHF
AT1
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第二节 常用抗高血压药物
三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 2.药物及应用：
硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压) 尼群地平(中效，轻、中、重度高血压) 氨氯地平(长效，轻、中度高血压)
3. 不良反应：
反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等
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第二节 常用抗高血压药物
三、 β受体阻断药 1.药理作用：
阻断心脏β1受体，减少心输出量 阻断近球小体β1受体，抑制肾素分泌 抑制外周交感张力 中枢降压作用
第二十五章 抗高血压药
Antihypertensive Drugs
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内容提要
1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素Ⅱ受 阻断药。
2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及 心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿 药噻嗪类利尿药。
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内容提要
5. ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)的生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。
6. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择 性阻断AngⅡ和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。
３.不良反应：较少，无干咳
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
可乐定
1.药理作用：
静注：BP先升后降， HR,CO 口服：BP
抑制胃肠分泌和运动 镇静作用
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第三节 其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药
NTS a2 + RVLM I1
Байду номын сангаас
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2
内容提要
3. 钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和 氨氯地平等。
4. β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制 肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用 药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。
卡托普利(短效，各型高血压) 依那普利(长效，各型高血压)
3.不良反应：
干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经 性水肿，蛋白尿，皮疹等
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第二节 常用抗高血压药物
四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB) １.药理作用：选择性阻断AT1受体 ２.药物及应用：
氯沙坦（第1个ARB，各型高血压） 坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）
不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如 高血压危象
一、利尿药 1. 药理作用：
初期—血容量 后期—血管壁细胞内Na+
2. 药物及应用：
双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)
呋噻米(用于高血压危象) 吲达帕胺(复方)
3. 不良反应：
长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸
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医学ppt
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第二节 常用抗高血压药物
二、钙拮抗剂 1. 药理作用：抑制Ca2+内流 2. 药物及应用：
Afterload
a2 Vasomotor center
Cardiac Output Heart
Ang II
Aldosterone
、 Preload
BP= CO x TPVR Capacitance venules2
Resistance arterioles
TPVR
a1
VSMCs Vascular Smooth Muscle
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第一节 抗高血压药物的分类
3. 钙拮抗剂：硝苯地平 4. 交感神经抑制药：
中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔
5. 扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
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第二节 常用抗高血压药物
Cells
Total Peripheral Vascular Resistance (TPVR)
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第一节 抗高血压药物的分类
1. 利尿药：氢氯噻嗪 2. 肾素－血管紧张素系统抑制药:
血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 肾素抑制药：雷米克林
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第二节 常用抗高血压药物
三、 β受体阻断药 2.药物及应用：
普萘洛尔(非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压) 阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压) 卡维地洛(α、β受体阻断药，轻、中度高血压)
3.不良反应：
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象
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11/24/2020
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第三节 其他经典抗高血压药物
二、血管平滑肌扩张药
硝普钠 非选择性血管扩张药 降压作用强，起效快，维持时间短 临床应用：静滴、避光，用于高血压危象
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第三节 其他经典抗高血压药物
三、神经节阻断药
樟磺咪芬 降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用