氨茶碱缓释片实验汇报
氨茶碱缓释片实验汇报
片重差异：取20片，称得总重为4.1506g，再分别称得每片重量如下：
片重差异均在±7.5%以内，符合要求。
4
标准曲线数据如下：
5
含量测定结果如下：
6
释放度测定结果如下：
7
8
9
%
累 计 释 放 百 分 率
T/h
10
讨论： 药典要求2小时、4小时、6小时的释放量为25%~45%、35%~55%、和50%以上。实验侧得三组 平均释放量百分数分别为： 22.62mg、34.72mg、45.88mg。总体相对偏低，可能是骨架材料比 重加多。最终溶出75%左右。
填充剂 润湿剂 润滑剂
共制成100片
2Байду номын сангаас
实验共制得46片 外观：外形圆整，一面光滑、另一面有凹槽，色泽均匀，沾有一些油渍。整体呈一定厚 度的白色双凸圆盘状。
硬度：随机取三片测定压力分别为7.65kg、7.77kg、7.50kg。平均压力为：7.64kg
脆碎度：取31片总重为6.5054g，置于脆碎度仪中转动100次后总重为6.4827g，减失重量 为0.35%，符合要求。
11
最终处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 90％乙醇 硬酯酸镁
10g 5g 5g 适量
0.02g
主药 黏合剂、骨架材料
填充剂 润湿剂 润滑剂
共制成100片
12
L/O/G/O
谢谢观赏
氨茶碱缓释片的制备及质量评价实验成果汇报处方氨茶碱10ghpmck15m6g黏合剂骨架材料乳糖4g填充剂95乙醇304ml润湿剂002g润滑剂共制成100片外观
氨茶碱缓释片实验汇 报
处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 95％乙醇 硬酯酸镁
氨茶碱缓释片治疗病窦综合征1例
［ Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ］ Ｓ ｉ ｎ ｕ ｓ ｂ ｒ ａ ｄ ｙ ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ａ ， ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ａ ｃ ａ ｒ ｒ ｅ ｓ ｔ ａ ｎ ｄ ｍａ ｎ ｙ ｏ ｔ ｈ ｅ ｒ ｋ ｉ ｎ ｄ ｓ ｏ ｆ ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｓ ｙ ｍ ｐ ｔ ｏ ｍｓ ｃ ａ ｎ ｏ ｃ ｃ ｕ ｒ ｉ ｎ ｐ ａ ｔ ｉ ｅ ｎ ｔ ｓ
疗 意 义。
２讨论
病 窦综 合 征 又称 窦 房结 功能 不 全 ， 由窦房 结及
ｌ 病例报告
其临近组织病变 引起窦房结起搏功能和窦房传导障
患 者 男 ，５ ９ 岁 。本 院干 部 家属 ，既往 体 健 。于 碍 ，从而 产 生 多种 心律 失 常 和临 床症 状 。 氨茶 碱缓 １ ９ ９ ７ 年 一 次 偶然 常规 查 体 发现 心 率５ １ 次／ 分 及Ｔ 波 改 释片 的 药理 作 用 ：能 舒张 气 道平 滑 肌 、抗 炎和 免 疫 变 ，为 进一 步 检查 于 当 年做 动 态心 电图检 测 。结 果 调节 、增强 呼 吸 肌的 收缩 力 。 同时 也有 强 心作 用 ； 显示 ：窦性 心动 过 缓 、窦性 停 搏（ 大于 ２ ． ５ 秒 及３ 秒 以 （ １ ） 通 过 抑制 磷 酸二 酯 酶 ，提 高心 肌 细胞 内ＣＡＭＰ 水
上 累计 １ ８ 次） 、最长 一 次 达 ６ ． ２ 秒 ，均 发 生 在夜 间 。
平 ，Ｃ ＡＭＰ 激活 蛋 白激 酶 ，通 过磷 酸 化作 用 ，改 变
后 来患 者连 续 检测 几 次 动态 心 电 图均 得此 诊 断 。与 细 胞 的通透 性 和 酶 的活 性 ，可影 响 窦 房结 的 除极 过
上 案 例 分 析
氨 茶 碱 缓 释 片治 疗 病 窦 综 合 征 １ 例
氨茶碱的血药浓度测定实验报告
氨茶碱的血药浓度测定及药动学参数计算一、【目的】掌握血清中氨茶碱血药浓度的紫外测定法，掌握血清中茶碱提取法，验证氨茶碱的动力学模型，掌握二房室动力学模型的参数计算方法。
用有机溶剂将血清中的氨茶碱提出，用紫外测定法根据标准曲线测出氨茶碱浓度，用残差法运用计算机进行数据处理、曲线描绘及参数计算，从而验证氨茶碱动力学模型，使大家对药动学研究有一初步的了解。
二、【原理】氨茶碱为临床常用平喘药，由茶碱与乙二胺缩合而成，在体液中可分离出茶碱。
在酸性条件下，可用有机溶剂从血清中提出茶碱，并同时沉淀血清蛋白，再用碱液把茶碱从有机溶剂中提出（见图1）。
测量λ274和λ298处的吸光度（A274为茶碱和本底，即溶剂、血清的吸光度，A298为本底的吸光度）。
茶碱的吸收度为△A = A 274 A 298，使用UV1601双波长分光光度计测定（见图2）。
图1．茶碱的抽提过程图2氨茶碱经静脉进入血液，随血液循环进行组织分布，达到平衡后转入消除相。
时量曲线呈二房室动力学模型，公式为C = Ae -αt +Be -βt ，曲线由分布相C a = Ae -αt 和消除相C b =Be -βt两部分组成，其对数表达式分别为log C a = (-αlog e) t + log A 和log C b = (-βlog e) t + log B （见图3），在对数坐标上由于分布相较早趋近于零，故可先在时量曲线终末段直线回归法求出消除相对数表达式log C b = (-βlog e) t + log B ，然后用差数法求出C a = C - C b ，再次运用直线回归法求出分布相对数表达式log C a = (-αlog e) t + log A ，最终得到所有的参数A 、α、B 和β，从而得到时量曲线C = Ae -αt +Be -βt 。
取 血 试 管酸 性 分 离 管碱 性 分 离 管血液 NaOH抽提液血清含茶碱的上层液图3．二房室模型的时量曲线三、器材：玻璃试管、离心管、注射器、吸管、离心机、微量进样器、UV1601双波长分光光度计。
实验3茶碱缓释制剂的制备及释放度测定
茶碱缓释制剂的制备及释放度测定
指导老师：肖靓
实验目的
通过制备茶碱缓释制剂，熟悉缓释制剂的基本 原理与设计方法，掌握缓释制剂释放度的测定 方法及要求。
实验原理
缓释制剂系指以延长药物在体内的吸收而达到 延长药物作用时间为目的的制剂。缓释制剂的 种类很多，按给药途径有口服、肌注、透皮及 腔道用制剂等，其中口服缓释制剂研究最多。 口服缓释制剂又根据释药过程符合一级动力学 （或Higuchi方程）和零级动力学方程分为缓 释制剂和控释制剂。缓、控释制剂有多种模式， 如膜控释、溶蚀性骨架型、水凝胶骨架型、胃 内漂浮滞留型、缓释微丸、渗透泵型等。
社，2002 ⑹ 平其能，郑梁元，药剂学实验与指导，北京：中国医药科技出
版社，1994 ⑺ 田燕主编，药剂学实验教程，大连：大连医科大学出版社，
2005
实验原理
缓释制剂的释放度测定：所用仪器和方法同一 般制剂的溶出度测定。普通制剂的溶出度测定 通常采用一个时间点取样，而释放度测定则采 用三个以上时间点取样。本实验用市售茶碱片 进行溶出度测定，而用自制缓释制剂进行释放 度测定。将两者的结果进行比较，以评价缓释 作用。
仪器、材料及试剂
（一）仪器 1. 紫外分光光度仪。 2. 溶出度测定仪。 3. 精密分析天平。 4. 恒温水浴锅。 （二）材料及试剂 1. 乳钵（五号）。 2. 16、18目筛（五号）。 3. 微孔滤膜。 4. 量瓶。 5. 茶碱。 6. 羟丙基甲基纤维素。 7. 乳糖。 8. 80%乙醇。 9. 硬脂酸镁。
式中：CБайду номын сангаас—溶出介质中药物浓度；
D——溶出介质的毫升数。
实验数据处理
2. 绘制“累积百分释放量——时间”曲线图 （纵坐标为累积释放量，横坐标为时间）。
茶碱缓释片的制备 药剂学实验
数据处理
（1）根据标准曲线计算各取样时间药物的浓度，计算 累积释放量，除以制剂中的药物量(100mg)，再乘100%， 即得各取样时间药物的累积释放百分率。以累计释放百分 率对时间作图就得到释放曲线。
表1 茶碱水凝胶骨架片的处方 （100片）
茶碱
HPMC K10M
10.0g
4.0g
乳糖
80%乙醇 液 硬脂酸镁
5.0g
q.s 0.23g
2．制备工艺
（1）取茶碱、乳糖及羟丙甲纤维素分别过80目筛，
混匀。
（2）滴加80%乙醇液制成软材，18目筛制湿颗粒。 （3）于60℃干燥，16目筛整粒，加硬脂酸镁混匀， 称重。 （4）计算片重，以直径为7mm的冲模压片。每片含 茶碱量为100mg。
3．注释
（1）制软材时，乙醇用量要适宜，使软材达到握之 成团，手指轻压时又能散开。 （2）制颗粒：颗粒不要过长或者细粉过多
（3）干燥：防止过湿黏冲
（4）压片：压片操作需要老师在场，每个人压片之 前都要小心调试；粒子过小过粘的不予压片，以防 卡住影响进度甚至损害压片机； （5）缓释片要注意硬度的控制，一般应在5~7N之间。
西棕榈蜡、单硬脂酸甘油酯及十八烷醇等；亲水凝胶骨架
材料，如天然胶（海藻酸钠、琼脂等）、纤维素衍生物 （甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素等）、非纤
维素多糖（壳聚糖、半乳糖甘露聚糖等）以及乙烯聚合物
氨茶碱片的作用及功效-氨茶碱临床应用研究进展
氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱片的作用及功效_氨茶碱临床应用研究进展氨茶碱治疗支气管哮喘已有几十年的历史,其解除支气管痉挛的作用已为临床公认,对其作用机制的认识也在不断深入。
近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外,还能抗炎、免疫调节、拮抗腺苷受体、增强呼吸等,因而氨茶碱还有治疗早产儿窒息、急性肺损伤、病窦综合征等新用途。
由于氨茶碱的有效血浓度和中毒血浓度较接近,用药过量很容易发生不良反应,如何规范合理用药,提高其安全系数是临床普遍关注的问题。
因此,重新认识氨茶碱的药理作用和正确安全使用很有必要。
氨茶碱的药理作用舒张气道平滑肌①通过抑制磷酸二酯酶(PDE),减少环磷腺苷(cAMP)的水解,使细胞内cAMP的含量升高,气道平滑肌舒张。
②增加内源性儿茶酚胺的释放,使气管平滑肌β受体兴奋,间接舒张气管。
③拮抗腺苷受体,预防腺苷所引起的气道收缩。
④影响钙离子转运。
抑制平滑肌内质网释放钙离子,降低胞内钙离子浓度而舒张气道。
抗炎和免疫调节作用稳定肥大细胞、嗜碱性粒细胞细胞膜。
抑制肥大细胞释放炎性介质,减轻气道平滑肌收缩,可使外周血T淋巴细胞升高,抑制IgE的释放。
增加呼吸肌的收缩力氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺,增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。
因此,有助于改善呼吸功能,防治膈肌疲劳和呼吸衰竭。
兴奋呼吸中枢氨茶碱具有兴奋呼吸作用,可增强呼吸深度,但不增加呼吸频率,可使潮式呼吸转为正常。
利尿作用氨茶碱能增加肾血流量和肾小球滤过率,抑制肾小管对钠离子、氯离子的重吸收。
强心作用氨茶碱可直接作用于心脏,增强心肌收缩力和增加心输出量。
可扩张冠状动脉和外周血管,缓解心绞痛。
氨茶碱的临床应用慢性阻塞性肺病(COPD)COPD是气道慢性炎症、气道阻塞不完全可逆的疾病,与支气管哮喘不同,糖皮质激素对COPD气道炎症作用不肯定。
随着对COPD发病机制的深入研究及氨茶碱药理作用的探讨,目前COPD全球防治指南提议推荐将氨茶碱作为中-重度COPD防治的一种支气管扩张剂。
化痰平喘片联合氨茶碱缓释片治疗慢性阻塞性肺气肿的临床疗效
化痰平喘片联合氨茶碱缓释片治疗慢性阻塞性肺气肿的临床疗效发表时间：2017-06-20T14:58:36.673Z 来源：《医药前沿》2017年6月第16期作者：周振宇[导读] 慢性阻塞性肺气肿采用化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，疗效较显著，临床可推广使用。
（渝北区中医院重庆渝北 401120）【摘要】目的：观察慢性阻塞性肺气肿采用化痰平喘片联合氨茶碱缓释片治疗的疗效。
方法：选入2015年5月—2016年5月因慢性阻塞性肺气肿于我院就诊的病例数共73例，按治疗方法差异分组。
实验组为化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，有38例。
对照组为氨茶碱缓释片治疗，有35例。
治疗后比较疗效。
结果：实验组肺功能指标改善明显，总有效率高，有显著差异（P<0.05），且具统计学意义。
结论：慢性阻塞性肺气肿采用化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，疗效较显著，临床可推广使用。
【关键词】慢性阻塞性肺气肿；化痰平喘片；氨茶碱缓释片；治疗【中图分类号】R563.3 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）16-0115-02慢性阻塞性肺气肿具体病因和发病机理尚未明确，在有关因素刺激下，终末细支气管远端气道过度膨胀，弹性下降，肺容量及充气增大，且伴气道壁破坏，因素有遗传、空气污染、感染和吸烟等。
该病若治疗不及时不有效，可引起严重并发症，如肺源性心脏病、呼吸衰竭和心力衰竭等，个体健康生命受威胁，临床需极其重视早期有效治疗。
为探讨化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗疗效，此文选入2015年5月—2016年5月因慢性阻塞性肺气肿于我院就诊的病例数共73例，分组对照研究，总结见下。
1.资料和方法1.1 一般资料选入2015年5月—2016年5月因慢性阻塞性肺气肿于我院就诊的病例数共73例，按治疗方法差异分组。
实验组为化痰平喘片与氨茶碱缓释片联合治疗，有38例，病程1～16年，均龄（65.32±6.03）岁，51～81岁，男女患者分别有21例、17例。
茶碱缓释片
茶碱缓释片【性状】本品为白色片。
【鉴别】取本品细粉，加热水10ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣作如下试验：（1）残渣10mg，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色残渣，遇氨气即变为紫色；再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
（2）取残渣约50mg，加氢氧化钠试液1ml溶解后，加重氮苯磺酸试液3ml，显红色。
（3）取本品约10mg，溶于5ml水中，加氨-氯化铵缓冲液（pH8.0）3ml，再加铜吡啶试液1ml，摇匀后，加氯仿5ml，振摇，氯仿层显绿色。
（4）本品的红外光吸收图谱与对照的图谱（光谱集272图）。
（本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。
）【检查】释放度取本品，照释放度测定法，采用溶出度测定法第二法装置，以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经2小时、与6小时与12小时，各取溶液3ml （并同时补充水3ml），滤过，精密量取2小时续滤液1ml，置5ml量瓶中加水至刻度，摇匀。
或精密量取6小时续滤液1ml，置10ml量瓶中加水至刻度，摇匀,或精密量取12小时续滤液2ml，置25ml量瓶中加水至刻度，摇匀。
照分光光度法，分别在272nm处分别测定吸收度。
另精密称取茶碱对照品mg，置100ml量瓶中加水溶解并至刻度，摇匀, 精密量取3ml，置50ml量瓶中加水至刻度，摇匀。
作对照品液，同法测定吸收度。
分别计算每片在不同时间的释放量。
释放量%：2小时：（应为标示量的20%~40%）6小时：（应为标示量的40%~65%）12小时：（应为标示量的70%以上）重量差异取20片依法检查，平均片重为g ，限度为±%（g~ g）, 。
【含量测定】取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量，置研钵中，加热水50ml 分次研磨，并移入锥形瓶中，放冷后，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25ml、茜素磺酸钠指示剂8滴，迅速用氢氧化钠滴定液（mol/L）滴定，至溶液显微红色。
茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究
茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究目的:以乙基纤维素为骨架材料,以羟丙基甲基纤维素为致孔剂制成茶碱缓释骨架片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)与茶碱缓释片释放度的关系以及制备工艺对茶碱缓释片体外释药速度的影响。
方法:均匀设计实验,对茶碱缓释片进行体外释放度测定。
结果:用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定;调整羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量配比,湿法制粒所得骨架片的释药速度比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速度也有一定的影响。
结论:通过对茶碱缓释片制备工艺条件的考察,找到了适合生产的制备工艺,使药效稳定,提高了茶碱用药的安全性和有效性。
[Abstract] Objective: To prepare the Theophylline Sustained Release Matrix Tablets with ethyl cellulose as the matrix material and hydroxy propyl methylcellulose as the pore-forming agent, investigate the relationships between hydroxy propyl methylcellulose (HPMC), ethyl cellulose (EC) and the drug release of Theophylline Sustained Release Tablets, and investigate the influence of the preparation craft of Theophylline Sustained Release Tablets on the release rate. Methods: With the even design experiment, the in vitro drug release of Theophylline Sustained Release Tablets was determined. Results: The drug release data of Theophylline Sustained Release Tablets prepared with the hydroxy propyl methylcellulose were stable; the hydroxy propyl methylcellulose and the ethyl cellulose amounts were adjusted, the release rate of the matrix tablets prepared by the wet legal system grains was slower than that prepared by dry direct compression; the compression force also influenced the release rate of the drug to some degree. Conclusion: The preparation craft suitable for production is found by the investigation of preparation craft of Theophylline Sustained Release Tablets, the drug actions are stable, the safety and efficacy of Theophylline drugs are also improved.[Key words] Theophylline Sustained Release Tablets; Hydroxy propyl methylcellulose (HPMC); Ethyl cellulose (EC); Drug release茶堿能使支气管肌肉强直,收缩减少,松弛平滑肌,但茶碱治疗血药浓度范围狭窄(5～20 μg/ml),清除率、半衰期也因人而异,普通茶碱片需日服3次,夜间发作时用药影响睡眠,频繁给药后血药浓度容易出现“峰谷”现象,引起头痛、恶心、失眠、抽筋及过敏等毒副作用[1],茶碱缓释片可解决这一问题。
氨茶碱缓释片的人体生物等效性研究_谷大建
·论 著·氨茶碱缓释片的人体生物等效性研究谷大建,王本杰,李宏建[摘 要] 目的:研究氨茶碱缓释片试验制剂和市售参比制剂在20名健康男性志愿者体内的药动学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。
方法:根据双交叉试验方法口服单剂量200mg 的两种氨茶碱缓释片,采用HP LC 法测定血浆中茶碱的浓度。
结果:口服单剂量200mg 试验制剂后,t 1/2、t max 、c max 、A U C 0～36、A UC 0～∞分别为(9.13±1.94)h 、(3.95±0.56)h 、(3.66±0.70)μg /ml 、(41.01±7.33)μg ·h ·ml -1和(44.29±8.60)μg ·h ·ml -1;参比制剂为(9.85±1.79)h 、(4.10±0.53)h 、(2.69±0.37)μg /ml 、(39.36±6.24)μg ·h ·ml -1和(43.32±7.36)μg ·h ·ml -1。
氨茶碱缓释片试验制剂相对生物利用度为(105±16.7)%。
结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性。
[关键词] 氨茶碱;迟效制剂;生物等效性;药代动力学;色谱法,高压液相[中图分类号] R 969,R 974.3 [文献标识码] A [文章编号] 1671-2838(2010)03-0208-04Bioequivalence of aminophylline sustained -release tablets in healthy volunteersG U Dajian 1,WA N G Benjie 2,LI Ho ng jian 1(1.Depar tme nt of Pharmacy ,Q ianfo shan H ospital of Shandong P rovince ,Ji 'nan 250014,China ;2.Depa rtment of Phar macy ,Q ilu Ho spital affiliated to Shandong U niver sity ,Ji 'nan 250012,China )[ABSTRACT ] Objective :T o study the pha rmaco kine tics and re lativ e bio availability of test and reference aminophylline sus -tained -release table ts in 20healthy vo lunteers ,and to evalua te the bio equivalence be tw een the two prepara tions .Methods :A sing le o ral do se o f 200mg of tw o kinds of aminophy lline sustained -release tablets w as given accor ding to a crossove r desig n .T he plasma co ncentration of theophy lline w as determined by HP LC method .Results :A fter the single o ral do se of 200mg o f aminophy lline sustained -release tablets ,the t 1/2,t max ,c max ,A UC 0-36and A U C 0-∞of the test tablets we re (9.13±1.94)h ,(3.95±0.56)h ,(3.66±0.70)μg /ml ,(41.01±7.33)μg ·h ·ml -1and (44.29±8.60)μg ·h ·ml -1,respec tively .Fo r the reference table ts ,the pa rameters were (9.85±1.79)h ,(4.10±0.53)h ,(2.69±0.37)μg /m l ,(39.36±6.24)μg ·h ·ml -1and (43.32±7.36)μg ·h ·m l -1,respectively .T he relative bioavailability of the test aminophy lline sustained -release tablets was (105±16.7)%.C onclusion :T he te st and reference amino phy lline sustained -release tablets are bioequivale nt .[KEY WORDS ] aminophy lline ;delay ed -acting preparations ;bioequivalence ;pharmaco kinetics ;chroma to g raphy ,high pres -sure liquid[P ha rm Care Res ,2010,10(3):208-211]作者简介 谷大建(男),副主任药师.E -mail :whg dj @126.co m作者单位 250014济南,山东省千佛山医院药剂科(谷大建,李宏建);250012济南,山东大学齐鲁医院药学部(王本杰) 氨茶碱为茶碱与乙二胺的复盐,其药理作用主要来自茶碱。
常见的氨茶碱类药品分析与检测
常见的氨茶碱类药品分析与检测摘要近年来，科学技术的研究不断深入发展，分析仪器的快速更新使得在药品检测方面的应用不断深入。
紫外法测定氨茶碱片中无水茶碱含量的不确定度来源于样品吸光度，主要与紫外分光光度计级别有关，应该定期对实验仪器进行检定，使用高精度的仪器、提高人员操作水平，从而减少仪器和人为因素所产生的不确定因素对实验结果的影响。
本研究以氨茶碱注射液1个批号，氨茶碱片5个批号作为研究对象，采用物理性状实验、红外光谱分析、紫外可见光谱法等方法测定了氨茶碱的物理性状及其含量，实验结果表明，氨茶碱注射液：红外吸收图谱与对照图谱一致；无可见异物；PH 为9.49；平均装量为2.04mL；无水茶碱含量81.08%；乙二胺的含量为18.4%。
氨茶碱片：吸收图谱与对照品一致；片重差异RAD(%)为3.07；平均溶出度为80.83%，极差为14%；茶碱含量为81.85%。
本实验具有监督、规范药品质量，为消费者提供较为全面的检测数据参考，确保用药安全，防范重大药品安全事故。
关键词：氨茶碱鉴别检查含量测定1氨茶碱类药品概述氨茶碱为常用于治疗支气管扩张的药物，属于甲基黄嘌呤类，常用于治疗支气管扩张的药物，可以松气道平滑肌。
发挥治疗作用时，其抑制PDE，减少cAMP的水解，使细胞内的cAMP水平升高。
常见的慢性阻塞性肺疾病具有持续的呼吸系统症状、气流受限等症状，是一种能预防和能治疗的疾病。
慢性阻塞性肺疾病（COPD）稳定期因感染而导致急性加重期[2]（COPD，AECOPD），一旦进入急性加重期，出现炎性渗出、小气道狭窄伴随肺组织弹性回缩力降低、发热、痰液增多、呼吸短促等临床症状而加重导致呼吸不畅。
倘若病患的炎症加快蔓延，肺功能将快速衰退，从而影响患者的健康和生命安全。
药物治疗是目前COPD治疗中应用频率较高的一种方法，尤其以氨茶碱最为典型，不论COPD急性期或稳定期，在我国患者中应用都非常广泛。
氨茶碱是一种被用作治疗哮喘的药物。
氨茶碱平喘实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的本研究旨在探讨氨茶碱对豚鼠支气管平滑肌的平喘作用，并分析其作用机制。
二、实验材料1. 实验动物：豚鼠30只，体重150-200g，雌雄不限。
2. 药品与试剂：氨茶碱（规格：0.25g/片）、生理盐水、磷酸组织胺溶液、异丙肾上腺素溶液、肾上腺素注射液。
3. 仪器与设备：喷雾箱、电子天平、秒表、显微镜等。
三、实验方法1. 动物分组：将30只豚鼠随机分为5组，每组6只。
分别为正常组、模型组、氨茶碱低剂量组、氨茶碱中剂量组、氨茶碱高剂量组。
2. 建立豚鼠哮喘模型：采用磷酸组织胺溶液对豚鼠进行喷雾激发，建立豚鼠哮喘模型。
3. 给药：正常组和模型组给予生理盐水，氨茶碱低剂量组给予氨茶碱（0.25g/kg）、氨茶碱中剂量组给予氨茶碱（0.5g/kg）、氨茶碱高剂量组给予氨茶碱（1.0g/kg）。
各组豚鼠分别给予相应药物，连续给药7天。
4. 观察指标：记录各组豚鼠给药前后引喘潜伏期、支气管平滑肌收缩幅度、肺功能指标（包括肺活量、气道阻力等）。
5. 数据分析：采用SPSS 20.0统计软件进行数据处理，组间比较采用单因素方差分析，P<0.05为差异具有统计学意义。
四、实验结果1. 各组豚鼠引喘潜伏期比较：氨茶碱低、中、高剂量组豚鼠引喘潜伏期较模型组明显延长，差异具有统计学意义（P<0.05）。
2. 各组豚鼠支气管平滑肌收缩幅度比较：氨茶碱低、中、高剂量组豚鼠支气管平滑肌收缩幅度较模型组明显降低，差异具有统计学意义（P<0.05）。
3. 各组豚鼠肺功能指标比较：氨茶碱低、中、高剂量组豚鼠肺活量、气道阻力等肺功能指标较模型组明显改善，差异具有统计学意义（P<0.05）。
五、实验结论氨茶碱对豚鼠支气管平滑肌具有平喘作用，其作用机制可能与以下因素有关：1. 抑制磷酸二酯酶活性，使细胞内cAMP、cGMP水平升高，进而导致支气管平滑肌松弛。
2. 阻断腺苷受体，增加内源性儿茶酚胺的释放，进而导致支气管平滑肌松弛。
氨茶碱缓释片的制备实验报告,口服缓释制剂主要有哪些类型
氨茶碱缓释片的制备实验报告,口服缓释制剂主要有哪些类型茶碱类药物1 茶碱类药物的临床治疗1.1 慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。
主要采用口服制剂。
对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。
由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。
值得临床推广使用。
1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。
主要经静脉途径给予氨茶碱。
对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。
有条件者应监测血茶碱浓度。
1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。
心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。
呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。
临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。
膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。
2 茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。
3 其他注意事项3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。
正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。
3.2 本品与锂盐合用时，可加速。
氨茶碱药片实验报告
一、实验目的1. 了解氨茶碱药片的理化性质和药效。
2. 掌握氨茶碱药片的制备方法和质量检测方法。
3. 评估氨茶碱药片在模拟人体内的药效和安全性。
二、实验原理氨茶碱是一种常用的平喘药物，具有扩张支气管、抗炎、抗过敏等作用。
本实验通过模拟人体内的环境，对氨茶碱药片进行制备、质量检测和药效评估，以了解其药理作用和临床应用价值。
三、实验材料1. 氨茶碱原料药2. 纯化水3. 药用淀粉4. 糊精5. 硅胶6. 药用滑石粉7. 糖粉8. 糖浆9. 胶囊壳10. 分析天平11. 高速搅拌器12. 烘箱13. 药效学实验动物14. 药效学实验设备四、实验方法1. 氨茶碱药片的制备（1）称取氨茶碱原料药适量，加入药用淀粉、糊精、硅胶、药用滑石粉等辅料，搅拌均匀。
（2）将混合均匀的粉末过筛，去除粗颗粒。
（3）将过筛后的粉末加入糖粉，继续搅拌均匀。
（4）将混合均匀的粉末加入糖浆，搅拌至形成均匀的药片浆。
（5）将药片浆倒入胶囊壳中，封口。
（6）将胶囊壳放入烘箱中，于60℃条件下干燥2小时。
（7）取出干燥后的胶囊壳，置于干燥器中备用。
2. 氨茶碱药片的质量检测（1）外观检查：观察氨茶碱药片的外观，应呈均匀的球形，无裂痕、变形等。
（2）重量差异检查：取一定数量的氨茶碱药片，称量其重量，计算重量差异，应符合规定范围。
（3）溶出度检查：将氨茶碱药片置于溶出度仪中，以模拟人体内的环境进行溶出度检查，应符合规定范围。
（4）含量测定：采用高效液相色谱法测定氨茶碱药片中的氨茶碱含量，应符合规定范围。
3. 氨茶碱药片的药效评估（1）动物实验：选取一定数量的实验动物，分为实验组和对照组。
实验组给予氨茶碱药片，对照组给予安慰剂。
观察两组动物的呼吸、心率等生理指标，评估氨茶碱药片的平喘效果。
（2）临床应用：选取一定数量的患者，分为实验组和对照组。
实验组给予氨茶碱药片，对照组给予安慰剂。
观察两组患者的症状改善情况，评估氨茶碱药片的临床应用价值。
2.茶碱缓释制剂的制备及释放度测定
七、参考文献
1.崔福德主编，药剂学实验，北京：人民卫生出版社，2004
2.张兆旺主编，中药药剂学实验，北京：中国中医药出版社，2003
3.元英进主编，现代制药工艺学，北京：化学工业出版社，2005
4.宋艤主编，制药工程专业实验，北京：化学工业出版社，2005
【质量检查】释放度
2.茶碱溶蚀性骨架片的制备
【处方】
茶碱
3 g
硬脂醇
0.3 g
HPMC K10M
0.03 g
硬脂酸镁
0.039 g
共制得
30片
【制备】工艺流程见图1
图2茶碱溶蚀性骨架片的制备工艺流程图
（1）取茶碱过100目筛，另将硬脂醇置于蒸发皿中，于80℃水浴上加热融化，加入茶碱搅匀，冷却，置研钵中研碎。
四、实验结果与讨论
1.片剂外观及质量检测
包括制备过程照片、片剂照片、样品重量、平均重量、每一片与平均重量的差异，并讨论是否符合标准，如果不符合标准讨论原因
表1茶碱缓释片剂样品重量及差异
编号
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
片重/mg
差异
是否符合标准
编号
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
三、实验内容
（一）实验材料与设备
实验材料：茶碱、硬脂醇、羟丙基甲基纤维素（HPMC K10M）、乳糖、乙醇、硬脂酸镁
实验仪器与设备：单冲压片机、溶出度仪、紫外分光光度计
实验二氨茶碱缓释片的制备
实验二氨茶碱缓释片的制备实验二氨茶碱缓释片的制备一、目的和要求1( 掌握缓释片的制备工艺。
2. 熟悉缓释片剂的质量评价方法。
3. 了解缓释制剂的基本原理和设计方法。
二、实验指导缓释制剂系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与相应的普通制剂相比，每24小时用药次数应从3,4次减少至1,2次的制剂。
与普通制剂相比，缓释制剂的药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。
按制剂设计要求，缓释制剂中的药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能较长时间保持在有效浓度范围(治疗窗)之内以维持疗效。
缓释制剂的主要特点为减少给药次数，使血药浓度平稳，减少用药的总剂量。
缓释制剂除可以口服的各种制剂以外，也可以通过皮下、肌内注射或通过各种腔道给药，甚至还可避免首过效应。
缓释制剂根据缓释机理的不同主要有骨架型和膜控型。
骨架型缓释制剂是指药物以分子或微晶状态分散于载体材料形成网状骨架结构中，使药物缓慢释放的制剂。
根据骨架材料性质的不同，骨架型制剂主要有不溶性骨架型、溶蚀性骨架型和亲水凝胶骨架型。
膜控型缓释制剂是指在膜内贮存药物，药物通过膜缓慢释放的制剂;主要适用于水溶性药物，用适宜的包衣处方配成包衣液，采用一定工艺制备连续、均一的包衣膜，达到药物缓释的目的。
三、仪器和材料仪器:天平，研钵，药筛，鼓风干燥器，单冲压片机，硬度测定仪，脆碎度测定仪，智能溶出仪，紫外分光光度计，比色皿，烧杯，封闭电炉，微孔滤膜(Ф25mm×0.8um)，滤器，取样器，量瓶，移液管。
材料:氨茶碱、羟丙甲纤维素、淀粉、硬脂酸镁等均系药用规格。
盐酸，氢氧化钠，纯化水等。
四、实验内容和操作(一) 氨茶碱普通片的制备1. 处方氨茶碱 100g淀粉 30g微晶纤维素 30g淀粉浆(8%) 适量硬脂酸镁 0.14g共制成 1000片 2. 操作: 取氨茶碱过80目筛，加入淀粉和微晶纤维素，混匀。
氨茶碱的临床用药实例分析
次，ｂｉｄ），３—４ ｄ后，恶心、呕吐２例，心动过速１ 例，出现头痛。血中氨茶碱２２—４ｌ¨∥ｎｌＬ，高于 正常值，停止服用氨茶碱后，症状消失。 ２．１．２氨茶碱与环丙沙星联合应用７６岁女性 患者，因右大腿骨颈部骨折住院，同时患有慢性阻 塞性肺疾病。服用缓释氨茶碱（２００ ｍｅ＝／次，ｂｉｄ） 治疗慢性阻塞性肺部疾病。人院后进行手术，术 后肝、肾功能无异常。给予氨茶碱７—８ ｄ后，血中 氨茶碱（次日用药前ｌ ｈ的值）分别为１８．６和 １６．６肛ｇ／ｍＬ。第１２天时，出现胸痛、全身疲劳和 食欲不振，痰培养环丙沙星敏感菌绿脓杆菌
Ｃｌｉｎｉｃ
ｃａｓｅｓ
ｏｆ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ａｍｉｎｏｐｈｙｌｌｉｎｅ １１７０００，Ｃｈｉｎａ）
Ｔｏ
ＺＨＡＮＧ
Ｍｉｎｇ．ｗｅｎ，ＷＡＮＧ Ｈａｉ．１ｉａｎｇ（Ｔｈｅ
ｉｎ
Ｃｅｎｔｒｅ
Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆ Ｂｅｎｘｉ Ｃｉｔｙ，Ｂｅｎｘｉ
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］
Ｍｅｔｈｏｄｓ
ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ
ｐｅ，／ｒｎＬ
显著升高到５９．７ ｐｅ，／ｍＬ，停用氨茶碱，１８ ｈ后，血 药浓度下降到３１灿ｅ，／ｒｎＬ。此后，每８ ｈ给予１次 氨茶碱，以法莫替丁代替雷尼替丁，出院。 ２．１．５氨茶碱和美西律联合应用７４岁男性患 者，以急性室性心律失常为诊断入院，同时患有急 性支气管哮喘。患者人院后，对症治疗心脏疾病， 同时服用氨茶碱（２００ ｍｅ，／次，僦）治疗支气管哮 喘。应用氨茶碱治疗病情稳定后，加用美西律。４ ｄ后，出现畏食、恶心、呕吐等症状。再查氨茶碱血 药浓度，已经由４ ｄ前的１３．５斗∥ＩＴＩＬ升高到２７．６
ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ
ｏｒ
Ｈ２
ｒｅｃｅｐｔｏｒ
ｂｌｏｃｋｅｒｓ，ａｎｄ—ａｒｒｈｙｔｈｍｉｃ
茶碱缓释片体内外试验的相关性
药 剂茶碱缓释片体内外试验的相关性蒋新国 江志强 张奇志 张 鹏1 奚念朱(上海200032上海医科大学药学院生物药剂学研究室;1上海医科大学药学专业1997届毕业生)摘要 目的:评价茶碱缓释片的体外释放与体内吸收的相关性,为其质量控制提供实验依据。
方法:用反相高效液相色谱法测定血浆中的茶碱浓度,按Wagner-Nelson公式计算一定时间内2种茶碱缓释片的体内吸收百分率。
在3种不同pH的介质中进行体外释放度试验,计算相应时间内的累积释放百分率。
结果:介质的pH变化对茶碱缓释片的体外释放度无明显影响。
结论:茶碱缓释片的体内吸收百分率与体外释放百分率间存在良好的相关关系。
关键词 茶碱;缓释片;高效液相色谱法;体内外试验相关性Evaluation of the correlation between in vitro release and in vivo absorption characteristics of theophylline sustained release tabletsJiang Xinguo(Jiang XG),Jiang Zhiqiang(Jiang ZQ),Zhang Qizhi(Zhang QZ),et al(Division of Biop harmaceutics,School of Phar macy,Shanghai Medical University,Shanghai200032)ABSTRACT OBJECTIVE:T o evaluate the corr elativ i ty between in vitro release and in vivo absorption of theophy lline sustained release tablets.METHOD:T he theophylline concentration in human plasma was determined by a high performance liquid chromatography method.According to the Wagner-Nelson formula,the percentages of in vivo absor ption of two theophylline sustained release tablets were calculated.In vitro release of theophylline in3mediums of different pH was tested and the accumulated release per centage was calculated.RESULTS:The variation of pH of mediums were no significant affect on in vitro release rate of theophylline.CONCLUSION:A good corr elativ ity was showed between in vivo absorption and in vitro release of theophylline sustained release tablets.KEY WORDS theophylline,sustained release tablet,high performance liquid chromatography,in v itro/in vivo correlativity人体内的生物利用度试验是评估药物制剂质量的一种有效方法,但对生产而言,不可能对每批产品都进行体内评价,因此,选择一种适宜的体外释放度试验方法,建立良好的体内外相关关系,对于制剂,尤其是控、缓释制剂的生产及质量控制有重要意义。
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处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 95％乙醇 硬酯酸镁
10g 6g 4g 30.4ml 0.02g
主药 黏合剂、骨架材料
填充剂 润湿剂 共制成润10滑0片剂
实验共制得46片
外观：外形圆整，一面光滑、另一面有凹槽，色泽 均匀，沾有一些油渍。整体呈一定厚度的白色双凸 圆盘状。
最终处方
氨茶碱
HPMC K15M 乳糖 90％乙醇 硬酯酸镁
10g 5g 5g 适量
0.02g
主药 黏合剂、骨架材料
填充剂 润湿剂 润滑剂
共制成100片
L/O/G/O
硬度：随机取三片测定压力分别为7.65kg、7.77kg、 7.50kg。平均压力为：7.64kg
脆碎度：取31片总重为6.5054g，置于脆碎度仪中 转动100次后总重为6.4827g，减失重量为0.35%， 符合要求。
片重差异：取20片，称得总重为4.1506g， 再分别称得每片重量如下：
片重差异均在±7.5%以内，符合要求。
标准曲线数据如下：
含量测定结果如下：
释放度测定结果如下：
%
பைடு நூலகம்
累 计 释 放 百 分 率
T/h
讨论： 药典要求2小时、4小时、6小时的释放量为 25%~45%、35%~55%、和50%以上。实验侧得 三组平均释放量百分数分别为： 22.62mg、 34.72mg、45.88mg。总体相对偏低，可能是骨 架材料比重加多。最终溶出75%左右。