茶碱类药物

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慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？

慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
茶碱类药物属于甲基黄嘌呤类衍生物，对处于痉挛状态的平滑肌有明显的松弛作用，作为支气管扩张剂应用于呼吸道疾病已经有大半个世纪。

临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎以及慢阻肺等。

目前临床上常用的氨茶碱，多索茶碱和二羟丙茶碱都属于茶碱类药物。

那么，它们之间有何区别？临床应用时该如何选择呢？
区别一：支气管扩张作用：多索茶碱的支气管扩张作用为氨茶碱的10-15倍，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/10。

因而，对于支气管扩张作用比较为：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱。

区别二：强心作用：氨茶碱能明显增强心肌收缩力，而多索茶碱的心脏兴奋作用为氨茶碱的1/10，二羟丙茶碱则更弱，为氨茶碱的1/10-1/20。

因此，二羟丙茶碱更适用于伴有心动过速的慢阻肺患者。

区别三：抗炎及免疫调节作用：研究报道，茶碱在低浓度（5-10mg/L）时才有抗炎和免疫调节作用。

而多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。

区别四：安全性：氨茶碱的主要成分为茶碱，茶碱作用范围比较窄。

而二羟丙茶碱为茶碱的中性制剂，胃肠道刺激比较小，且注射液疼痛反应轻。

多索茶碱无腺苷受体拮抗作用，因此无氨茶碱的中枢和胃肠道的不良反应，也无药物依赖性。

那么，在实际应用中，该如何选择呢？二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物，平喘作用较弱，对于心脏和神经系统的影响较小，适用于伴有心动过速或心源性水肿的慢阻肺患者。

氨茶碱因其治疗窗狭窄，临床应用受到了限制。

多索茶碱主要用于伴有支气管痉挛的慢阻肺患者。

茶碱类药物的研究进展及其临床应用

率的药物有：苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利
福平、异烟肼以及七烯类抗真菌药物等酶诱导药物；降低清除率的药物有：大环内酯类药物、喹诺酮类药物、西米替丁、口服避孕药、别嘌呤醇等。在临床应用中应充分考虑药物的相互作用及个体差
异，必要时调整剂量，使茶碱的使用既有效又安全。
２．４．３常见的不良反应及其防治茶碱类药物的不良反应较多，常见的有胃肠道症状（恶心、呕吐、胃部不适等）、心血管系统症状（心动过速、心律失常等）及中枢神经系统症状（兴奋、谵妄、精神失常、惊厥等），发生率与其血药浓度密切相关。当血药浓度超过１６ｍｇ／Ｌ时，可出现轻度的不良反应，以胃肠道症状为主，有胃肠道不适、恶心和呕吐等；当血药浓度超２０ｍｇ／Ｌ时，部分患者可出现中毒症状，表现为严重的中枢神经系统症状；当血药浓度超过４０ｍｇ／Ｌ时，所有患者均出现中毒症状，可危及生命。在快速静脉推注氨
万方数据
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与ＩＣＳ联用于哮喘的控制治疗，但不主张单用。虽然茶碱类药物扩张支气管的作用较长效ｐ：受体激动剂（ＬＡＢＡ）弱，但由于其价格低廉，使用方便，仍有很好的应用价值。临床研究【８Ｊ表明，与加倍剂量ＩＣＳ相比，轻、中度哮喘患者使用ＩＣＳ＋口服茶碱可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ＩＣＳ不能控制的慢性哮喘，可联用ＩＣＳ和缓释茶碱（第３级）；对于用ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ仍不能控制的慢性严重哮喘患者，可以在ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ的基础上再加缓释茶碱（第４级），以发挥其协同的抗炎和解痉作用。但茶碱和ｐ：受体激动剂联用，其心血管的不良反应也增加，要注意预防。对于我国贫困地区或经济条件有困难的患者，可以把联用ＩＣＳ和缓释茶碱作为单用ＩＣＳ不能控制的慢性哮喘患者的一线控制治疗方案，有较好的效价比，并能提高患者的依从性。中国人常规剂量为一日６～１０ｍｇ／ｋｇ，～般用茶碱缓释片，成人一日２次，每次０．１～０．２ｇ，吞服；不主张用短效茶碱作为控制药物。２．３激素依赖和激素抵抗型哮喘的治疗激素依赖和激素抵抗型哮喘由于对激素治疗不敏感，用大剂量ＧＣＳ治疗哮喘症状仍不能很好控制。茶碱类药物可增强ＧＣＳ的抗炎作用【９】。２００８年美国胸科学会（ＡＴＳ）年会有专题报道【ｌｏ】指出，哮喘或慢性阻塞性肺疾病（ＣｏＰＤ）患者的激素抵抗与氧化应激导致ＨＤＡＣ活性降低有关，而茶碱可恢复ＨＤＡＣ的活性，从而能恢复患者对激素的敏感性。因此，对于这些患者应尽早联用茶碱类药物，以发挥其抗炎和扩张支气管的作用。一般用茶碱缓释片，成人一日２次，每次０．１～Ｏ．２ｇ，长期使用，与吸入或口服ＧＣＳ联用，可减少ＧＣＳ的用量，改善哮喘症状。哮喘急性发作时，在密切监测茶碱血药浓度下，亦可静脉应用，但应根据血药浓度随时调整剂量，保证用药安全。２．４临床应用的注意点２．４．１监测血药浓度茶碱的支气管扩张作用与血清浓度（５～２０ｍｇ／Ｌ）呈对数相关，最佳反应浓度为＞１０ｍｇ／Ｌ，但＞２０

简述临床常用的三种茶碱类药物

茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘 … 。茶碱对气道平滑肌有直接松弛作用，对中心气道和外周气道的作用相同，为常用的支气管扩张药。茶碱为非选择性磷酸二酯酶（ＰＤＥ）抑制剂，通过非特异性的抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）的水解速度减慢，使细胞内环磷腺苷（ｃＡＭＰ）、环磷鸟苷（ｃＧＭＰ）水平升高，有效抑制细胞内钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内钙离子水平，从而扩张支气管平滑肌。
用。这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合效应。１．３中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型睡眠呼吸暂停综合征是由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致的通气不足。茶碱对此有较好疗效，能使通气功能明显增强，改善症状。２不良反应及注意事项
由于茶碱的疗效与剂量密切相关，其有效血浆浓度的高限与其发生副作用的浓度十分接近，且不同病期，病情程度不同的患者，其有效剂量亦存在很大的差异，个体差异大，故使用茶碱应慎重。鉴于许多因素可影响茶碱的药动学，在有条件的情况下应监测其血药浓度，及时调整浓度和滴速，确保其浓度在治疗范围内。由于生物利用度不同，患者从一种调释茶碱制剂换成另一种制剂时，应经过临床评估和血清茶碱浓度监测。

茶碱类药物的配伍及其临床意义

茶碱类药物的配伍及其临床意义一、引起茶碱血药浓度降低的药物1．β受体激动剂茶碱与β受体激动剂合用时，发生不良反应的机会较多。

与异丙肾上腺素、沙丁胺醇合用会增加茶碱的清除率和生物利用度，使茶碱的作用减弱。

茶碱与沙丁胺醇、特布他林合用还可引起低血钾，甚至心律失常。

2．卡马西平可明显降低茶碱的血药浓度。

3．苯巴比妥和苯妥英钠这两种药都是很强的肝微粒体酶诱导剂，可增强肝脏对茶碱的代谢、清除，从而使血清茶碱的浓度降低30％。

苯妥英钠与氨茶碱合用10～15天后茶碱清除率增加2倍。

因此，有作者提出两药合用时应增加茶碱用量的15％～20％。

4．利福平利福平是很强的肝药酶诱导剂，它与茶碱合用可加快茶碱的清除，使茶碱的血药浓度降低61％。

因此两者合用时需增加茶碱用量。

有人认为剂量需加倍。

5．麻黄碱理论上麻黄碱和茶碱并用可产生协同作用，但麻黄素可使茶碱的清除率增加，半衰期缩短，血药浓度降低。

6．两性霉素应用两性霉素可降低氨茶碱的血药浓度，具体机制不清。

7．钙通道阻滞剂硝苯地乎、维拉帕米等影响肝脏代谢，使茶碱的清除率增加，血药浓度降低。

长期口服心痛定的病人静注茶碱后，其茶碱血药浓度明显低于未用心痛定者。

二、引起茶碱血药浓度升高的药物1. β受体阻断剂心得安可抑制氨茶碱的代谢，延长体内氨茶碱的半衰期。

合用时引起氨茶碱的血药浓度升高。

2．卡介苗茶碱与卡介苗合用引起茶碱清除率下降，半衰期延长，从而血清茶碱浓度升高。

用量接近上限者可引起茶碱中毒。

3．干扰素干扰素可抑制与茶碱代谢有关的肝药酶，使茶碱的清除减慢，体内茶碱蓄积，可导致茶碱中毒。

因此临床上合用茶碱和干扰素时，应注意监测茶碱的血药浓度。

一般认为茶碱的剂量需减少1／2。

4．H2受体阻断剂西咪替丁通过对细胞色素P－450的直接作用抑制微粒体单胺氧化酶使茶碱清除率下降，增加茶碱的血药浓度，导致茶碱的毒性反应发生。

每日用1 000～l 200mg 西咪替丁，茶碱的半衰期延长60％，清除率减少30％～40％，血药浓度增加1／3。

茶碱类药物的区别及其临床应用

茶碱类药物的区别及其临床应用茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，是一类常用的平喘药。

其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。

茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。

一、茶碱类药物作用特点及区别临床常用的茶碱类药物主要有氨茶碱、二羟丙茶碱（喘定）和多索茶碱。

均有口服和静脉剂型，药理作用存在一定的差异，主要如下：（1）氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。

氨茶碱的临床应用已在减少。

部分是由于氨茶碱有较大个体差异和严重不良反应，氨茶碱能增强心肌收缩力，诱发致命的心率失常。

而且其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。

（2）多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。

多索茶碱支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱的10～15 倍，抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。

与氨茶碱相比，多索茶碱的作用更强，心脏毒副作用更小。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原形随尿液排出；二羟丙茶碱平喘作用较氨茶碱弱，其扩张支气管的作用仅为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用为氨茶碱的1/20~1/10。

对心脏和神经系统影响较小。

比较适用于伴心动过速及不可耐受茶碱的哮喘患者。

二、茶碱类药物的相互作用茶碱类药物由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。

对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别，一文说清提起来茶碱类药物，想必大家并不陌生。

这类药物包含的药物众多，其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。

这三种药物同样都是茶碱的衍生物，具有相同的作用机制和相似的药理作用，但三种药物又具有各自的特点。

今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度，来说明这三种药物之间的区别。

一、作用强度支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱增强心肌收缩力：氨茶碱＞多索茶碱＞二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用：低剂量茶碱＞多索茶碱利尿作用：只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者，可首选多索茶碱。

二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱，对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。

对于哮喘稳定期长期控制用药时，可首选小剂量的茶碱缓释片。

三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后，需要经过肝脏CYP1A2的代谢。

因此，氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。

如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。

多索茶碱在肝脏代谢后，生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。

与不同药物的相互作用程度不同。

如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显，而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时，应减量使用。

二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢，因此，其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大，药物间的相互作用也是三种药物中最小的。

四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱，安全窗较窄，当血药浓度超过20μg/mL时，容易发生不良反应。

且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。

多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱，与氨茶碱想比，胃肠道及中枢的不良反应较少。

二羟丙茶碱只有在大剂量使用时，才会出现类似茶碱不良反应，如胃肠道副作用，心律失常、心动过速等。

五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品，是同类药品中价格比较低的药品。

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学、适应症、不良反应、药物相互作用及注射溶媒要点总结

氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学区别、适应症区别、作用区别、不良反应区别、药物相互作用及注射溶媒区别等要点总结茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。

临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。

主要成分及特点（1）氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱 77% —83%。

乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。

药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。

（2）多索茶碱是茶碱的 N-7 位上接 1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。

药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。

多索茶碱无腺苷受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。

但大剂量给药可引起血压下降。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的 N-7 位上接 2,3-二羟丙基的衍生物，对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。

口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。

对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。

药动学区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别三者适应症区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别针对不同作用区别（1）支气管扩张作用三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。

多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10—15 倍，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的 10 — 15 倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长。

二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的1/10。

（2）强心作用三种药物强心作用比较为：氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。

氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心律失常。

多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的 1/10，比氨茶碱疗效高，不良反应小，不影响心脏功能。

茶碱类药物在支气管哮喘中的使用PPT课件

茶碱类药物在支气管哮喘中的使用
汇报人：xxx 2023-12-17
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目录
• 茶碱类药物概述 • 支气管哮喘诊断与治疗策略 • 茶碱类药物使用方法及剂量调整 • 疗效评价与安全性分析 • 茶碱类药物与其他治疗手段比较 • 总结与展望
01
茶碱类药物概述
药物分类与作用机制
茶碱类药物分类
根据患者情况进行剂量调整
老年患者
肝肾功能不全患者
由于老年患者生理功能减退，药物代谢减慢，应适当减少茶碱类药物的剂量。
茶碱类药物主要通过肝脏代谢，由肾脏排泄，肝肾功能不全患者应减少剂量或延长给药间隔。
孕妇及哺乳期妇女
药物相互作用
孕妇及哺乳期妇女使用茶碱类药物时应谨慎，必要时需在医生指导下使用。
多索茶碱
二羟丙茶碱
作用较弱，主要用于治疗伴有心动过速的支气管用于轻、中度支气管哮喘患者。
给药途径和剂量选择
口服给药
适用于轻、中度支气管哮喘患者，一般剂量为每日3次，每次 0.1-0.2g。
静脉给药
适用于重度支气管哮喘患者，剂量需根据患者病情和体重进行调整，一般每日总量不超过1.0g。
属于甲基黄嘌呤衍生物，包括氨茶碱、多索茶碱等。
作用机制
通过抑制磷酸二酯酶，提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
适应症与禁忌症
适应症
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病的治疗。
禁忌症
对茶碱类药物过敏者禁用；活动性消化性溃疡、未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
疗效与安全性
长效β2受体激动剂在缓解支气管哮喘症状和改善肺功能方面优于茶碱类药物，且长期使用安全性较高。茶碱类药物的疗效相对较弱，且存在较大的个体差异和副作用风险。

茶碱类药物合理应用的宜与忌

茶碱类药物合理应用的宜与忌作者：来源：《家庭医学·下半月》2016年第05期临床上在哮喘急性发作时用快速缓解症状的药物，主要为吸入型短效β2受体激动剂（如沙丁胺醇和特布他林等）或茶碱类药物；缓解期间长期应用“预防性药物”，主要为吸入型糖皮质激素（如丙酸倍氯松、丁地去炎松和氟替卡松等），或其他抗过敏性炎症的药物（如酮替芬、色甘酸钠等）。

其中茶碱类药物为重要的止喘药，如何合理应用至关重要。

茶碱类药物兼有解痉平喘、抗炎和免疫调节的三重作用，有直接兴奋心脏、增加心肌收缩力与心输出量的作用，还能扩张冠状动脉、利尿，这些都有助于缓解循环系统的功能不足，故也能用于治疗心源性哮喘。

但是茶碱类药物的治疗效果和不良反应发生率受不同患者身体状况和其他药物作用的影响较大，尤其是老年哮喘病人更要注意。

由于茶碱类药物有效剂量与中毒剂量非常接近，“治疗窗”窄，安全系数小，其血药浓度在10～20微克/毫升时止喘疗效确切，而超过20微克/毫升即会中毒，反而加重哮喘。

换言之，治病和中毒仅一步之遥。

1.茶碱类宜与糖皮质激素（如强的松）联合应用。

两者作用方式不同，前者解痉平喘，后者抗炎，具有良好的“协同作用”，既能减少各自用量和毒副作用，又能提高疗效。

2.茶碱类宜与β2受体激动剂（如博利康尼）联用。

医疗实践证明，取不同作用机制的平喘药并用，可起到“协同作用”。

一可提高疗效，二可减缓耐受性，三可降低各自的用量，四可减少毒副作用，一举多得。

3.茶碱类的不同剂型宜合用。

哮喘急性发作时，先用氨茶碱气雾剂吸入疗法，同时再用口服氨茶碱片，也可起到“协同作用”。

前者扩张大气道，后者扩张小气道，可使气雾剂更加深入小气道，提高疗效，这比单用同一途径、大剂量的效果更好。

4.茶碱类宜与抗组胺类药（抗过敏药）合用，如异丙嗪、苯海拉明等，可减轻氨茶碱的中枢神经系统兴奋作用，同时增强平喘效果。

5.联合用药是哮喘用药的基本原则之一，其“协同效果”可得到更好的长期治疗或预防效果，且可减少各种药物因减量造成的副作用，特别是糖皮质激素引起的不良反应。

茶碱类药物简介

茶碱【定义】茶碱是甲基嘌呤类药物。

具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。

主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。

【代表药物】氨茶碱【药理作用】➢ 1.平喘作用氨茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用,对气道平滑肌有直接松弛作用，对痉挛的支气管的解痉作用更为明显，作用弱于β受体激动药。

平滑肌舒张机制：（1）抑制细胞内磷酸二酯酶，提高气道平滑肌细胞内cAMP水平；（2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；（3）阻断腺苷受体，预防腺苷对哮喘患者呼吸道平滑肌收缩作用；（4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放。

➢ 2. 强心利尿能增强心肌收缩力，增加心输出量，通过增加肾血流量，肾小球滤过率抑制肾小管对钠的重吸收而利尿。

➢ 3. 松弛胆管平滑肌➢ 4. 兴奋呼吸中枢氨茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，具有兴奋呼吸作用，可增强呼吸深度，但不增加呼吸频率，可使陈-施潮式呼吸转为正常。

➢ 5.增强呼吸肌的收缩力氨茶碱能刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺，增强健康或疲劳的膈肌对低频刺激的收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更为显著。

【临床应用】➢ 1. 防治慢性支气管哮喘，口服给药；重症哮喘急性发作或持续状态，静脉滴注给药；喘息型支气管炎、肺气肿及其它阻塞性肺部疾病引起的支气管炎；➢ 2. 心源性哮喘、心源性水肿的辅助治疗；➢ 3.治疗胆绞痛；➢ 4.治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息氨茶碱通过兴奋呼吸中枢，促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放，增强膈肌收缩力及低氧反应，对睡眠呼吸暂停有效，小儿优于成人。

对早产儿窒息还可兴奋心肌，预防心动过缓。

【不良反应】茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性

临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘，临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。

基本特性氨茶碱氨茶碱为黄喋吟类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。

氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺甘(CAMP)的水解，使细胞内CAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌B受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺昔诱发的支气管痉挛。

氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。

氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄喋吟的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。

多索茶碱可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺昔的水解，增加细胞内CAMP水平，使支气管扩张。

多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。

多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

主要优点是安全范围大，不良反应少。

二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。

二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。

临床应用的区别支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。

茶碱类药物在呼吸系统疾病的临床应用

茶碱类药物在呼吸系统疾病的临床应用【关键词】茶碱类药物茶碱类药物是一类古老、经典的平喘药物，由于氨茶碱价格低廉，使用方便，在20世纪50～60年代一度成为许多国家应用最为广泛的一线平喘药物。

但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。

1茶碱类药物的临床治疗1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。

主要采用口服制剂。

对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。

由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。

值得临床推广使用。

1.2哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。

主要经静脉途径给予氨茶碱。

对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。

有条件者应监测血茶碱浓度。

1.3其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。

心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。

呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。

临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。

膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。

2茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。

3其他注意事项3.1茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。

3种茶碱类药物与常用注射剂的配伍稳定性研究

3种茶碱类药物与常用注射剂的配伍稳定性研究茶碱类药物在临床尤其呼吸内科中应用广泛，故研究其与不同药物的配伍稳定性具有重要意义。

本文综述了近年来国内外的相关文献，重点介绍氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱与常用注射剂的配伍稳定性。

标签：注射用茶碱类；常用注射剂；配伍；稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂，被广泛应用于哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病的治疗，其产品说明书中对注射用茶碱类药物与影响其血药浓度或代谢的不同药物之间的相互作用情况作了说明，但未说明其与不同注射剂间的配伍情况。

然而临床上常有茶碱类药物伍用其他注射剂的医嘱，尤其是肺心病患者，配伍用药可减少患者的液体输入量，减轻患者的心脏负荷，提高治疗效果，减轻患者的痛苦和经济负担。

因此，注射用茶碱类药物与其他药物的配伍稳定性引起临床关注，相关文献报道较多。

本文对常用注射剂与氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱3种茶碱类药物配伍稳定性研究进行综述，供临床静脉配液参考(注：配伍药物均为注射剂，未予以说明温度者为室温)。

1氨茶碱注射液的配伍稳定性氨茶碱为茶碱与乙二胺形成的复盐，含茶碱77％－83％，乙二胺可增加茶碱的水溶性并增强其作用，其1％水溶液oH为9.2－9.6，呈碱性。

1.1氨茶碱与溶媒配伍韩保民等考察了氨茶碱与4种常用溶媒24 h内的配伍稳定性。

葡萄糖氯化钠注射液(GNS)、10％葡萄糖注射液(10％GS)、5％葡萄糖注射液(5％GS)的pH 值较低(3.2－5.5)，配液后药液的pH值随时间延长呈下降趋势，药液色泽自12 h 后渐呈(微)淡黄，而氨茶碱与0.9％氯化钠注射液(0.9％Ns)(pH值为4.6－7.0)的配伍液pH值基本稳定不变，药液澄明无色(含量均未明显下降)，此现象提示氨茶碱在较低pH值环境下不稳定，在0.9％NS中可能比在其他3种溶媒中稳定。

实验结果显示，氨茶碱与GNS、10％GS、5％GS配伍可行，若在12h内用完最宜，而与0.9％NS伍用至少可稳定24h。

茶碱类药物

主要在肝脏代谢，通过肾脏排出。正常人T1/2为9.0±2.1小时，个体差异大：早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺炎、肺心病等半衰期延长。
成人（不吸烟并无哮喘者）8.7±2.2小时吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时
药代动力学
茶碱半衰期：女性慢于男性，老年人慢于青壮年，肥胖、低氧血症、酸中毒、高碳水化合物饮食均使茶碱半衰期延长。
应鉴别。检测血药浓度可预防中毒发生。
药物相互作用
酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。
地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律、大环内酯类、喹诺酮类药物可延长茶碱类药物的半衰期、增加毒副作用。
茶碱类药物在指南中的“地位”
GOLD2017：茶碱在COPD稳定期可发挥小的支气管扩张作用（A），带来一般程度的症状获益（B）。
茶碱类药物在指南中的“地位”
支气管哮喘防治指南（2016版）：茶碱口服：用于轻-中度哮喘急性发作及哮喘的维持
治疗，常用药物有氨茶碱片和缓释茶碱，剂量每日610mg/kg。口服缓释茶碱尤适用于夜间哮喘症状的控制。

茶碱类药物在指南中的“地位”
茶碱静脉给药：主要用于重症和危重症哮喘，氨茶碱负荷剂量为4-6mg/kg，用25-50%葡萄糖注射液2040ml稀释后缓慢静脉推注，推注时间大于20min，随后在24-48h内以0.6-0.8mg/（kg.h）维持剂量静滴， 24h内总量不超过1g（包括口服和静脉给药）。如果患者长期口服氨茶碱或24小时内已使用过氨茶碱建议不要给予负荷量。
过敏反应。
茶碱中毒
轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。
中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

茶碱类药物的不良反应

茶碱类药物的不良反应在药物领域中，茶碱类药物有非常的多，但是很多人都不认识茶碱类药物的不良反应是什么。

下面是店铺为你整理的茶碱类药物的不良反应的相关内容，希望对你有用!茶碱类药物的不良反应(1)轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。

(2)中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

(3)重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。

婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。

国内报道15例儿童(年龄12天至16个月)误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上;其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐;2例死亡。

老年人中毒常出现心脏意外。

曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。

其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速;另2例在2分钟时昏厥。

经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。

有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。

须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。

血浆药物浓度测定凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。

测定时间应选择在：①输入负荷量前;②输入后1～2小时;③用药后24小时;④危重患者用药期间应每12小时测定1次。

茶碱血浆浓度<5 mg/L时几乎无药效反应;5～10mg/L生效;10～20mg/L 达最佳疗效;>20mg/L即有毒性反应表现;达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。

茶碱类药物临床应用的现状就病情而论，茶碱的适应证为：(1)严重COPD;(2)严重哮喘，以减少口服皮质激素的使用;(3)夜间哮喘。

茶碱的最适血药浓度为接近治疗范围的中间值，即12～15 mg/L，但一般认为维持血浆浓度5～10 mg/L即可有抗炎和免疫调节作用。

茶碱类用药护理注意事项

茶碱类用药护理注意事项茶碱类药物主要用于治疗哮喘和支气管痉挛等呼吸系统疾病，如氨茶碱、茶碱、中枢兴奋剂。

在护理过程中要注意以下几个方面。

首先，护士应该了解茶碱类药物的用药途径、剂量和用法等，以确保正确给药。

通常茶碱类药物可以通过口服、注射和吸入等途径给药，护士需要仔细阅读医嘱，准确计算剂量，选择合适的给药途径，并按照规定的时间和频率进行给药。

在药物给药之前，护士需要对患者进行详细的评估，包括了解患者的医疗历史、过敏史、体征变化和症状等，以确定是否适合使用茶碱类药物。

茶碱类药物具有刺激中枢神经系统的作用，患者有中枢神经系统疾病如癫痫、中风或有自主神经失调如心律失常、高血压等的患者可能不适合使用茶碱类药物，因此需要根据患者的具体情况判断是否适宜使用。

在患者接受茶碱类药物治疗期间，护士应密切观察患者的生命体征和症状变化。

茶碱类药物的主要作用是扩张支气管和改善呼吸道通畅，但是大剂量使用时可能会引起副作用如恶心、呕吐、心悸、头痛、失眠等，严重时还会引起心律失常和中毒症状。

护士需要定期测量患者的心率、呼吸频率和血压等，观察有无不适症状，及时发现和处理异常情况。

在给药过程中，护士需要准确记录患者接受茶碱类药物的用药情况，包括药物名称、剂量、用法、给药时间和不良反应等。

这不仅有助于医生评估药效，还可以提供参考用于后续的药物治疗决策。

最后，护士还应提供相关的护理教育和指导给患者和家属，以提高患者的药物依从性和自我管理能力。

护士需要向患者和家属详细解释茶碱类药物的作用、剂量、用法和不良反应等，教育患者如何正确使用药物、避免副作用以及应对紧急情况。

此外，护士还应强调患者需要定期复诊，配合医生的治疗计划，及时调整药物剂量和方案。

总的来说，茶碱类药物的护理注意事项主要包括正确给药、详细评估患者情况、密切观察患者生命体征和症状变化、准确记录用药情况以及提供相关的护理教育和指导。

护士在护理过程中要时刻关注患者的安全和药物效果，及时采取相应的干预措施，确保患者获得最佳的护理质量。

多索茶碱功效作用有哪些

多索茶碱功效作用有哪些
多索茶碱是一种药物，主要是用于治疗呼吸系统疾病，尤其是支气管炎，慢性支气管炎，喘息性，慢性支气管炎等疾病，合理的使用这些药物，可以起到很好的治疗效果，但是要注意那些患有心脏病，高血压的人群，对于这种药物的使用应该更加谨慎，因为有些人会出现很多副作用。

1、多索茶碱这种药物主要是治疗呼吸系统的疾病，在治疗支气管炎等疾病的时候有很好的疗效。

适用的症状有：支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。

茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法，并监测血药浓度。

患心脏病、高血压患者、老年人及严重血氧供应不足的患者须慎用。

2、使用多索茶碱可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。

如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。

此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。

3、但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。

1.茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。

并监测血药物浓度。

2.患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。

3.严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。

4.本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。

应用磷酸二酯酶抑制药(茶碱类)须监护的问题有哪些？

应用磷酸二酯酶抑制药（茶碱类）须监护的问题有哪些？①多索茶碱对急性心肌梗死患者禁用，不得与其他黄嘌呤类药物同时使用，与麻黄碱或其他肾上腺素类药物同时使用须慎重。

如过量使用会出现严重心律不齐、阵发性痉挛等。

此表现为初期中毒症状，应暂停用药，监测血药浓度，在上述中毒迹象和症状完全消失后可继续使用。

②二羟丙茶碱对活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

对哮喘急性严重发作的患者不选本品。

对高血压或消化道溃疡出血史患者慎用。

大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防治。

对妊娠及哺乳期妇女慎用。

③茶碱缓释片和氨茶碱对茶碱类药过敏者禁用。

对急性心肌梗死、严重心肌炎、活动性消化溃疡者、惊厥者禁用。

对心律失常、青光眼、充血心力衰竭、肺源性心脏病者、高血压、冠心病、严重低氧血症、甲状腺功能亢进症者、妊娠及哺乳期妇女慎用。

④氨茶碱80%～90%在体内被肝脏的混合功能酶代谢，而老年人的肝血流量明显降低，65岁老年人的肝血流量仅为年轻人的40%～50%；肝药酶的活性也随年龄的增长而下降，还有功能性肝细胞的减少，因此肝功能都有不同程度的降低，半衰期因此延长。

所以老年人服用氨茶碱后容易较快出现氨茶碱中毒，表现出烦躁、呕吐、忧郁、记忆力减退、定向力差、心律紊乱、血压急骤下降等现象乃至死亡。

静脉注射速度过快或浓度太高可引起心悸、惊厥等严重反应。

上述反应要比中青年人敏感，且容易发生。

开始用药时，一定要小剂量试用，仔细询问氨茶碱的用药史。

一旦发现有胃部不适或兴奋失眠，可用地西泮、复方氢氧化铝等药物来对抗或停药。

⑤茶碱类药易引起胃肠道不良反应，餐后服用可减轻胃肠刺激，同时应注意避免饮用咖啡、茶和可口可乐等饮料。

⑥应用茶碱或茶碱控释片（舒弗美）、氨茶碱、胆茶碱、二羟基茶碱（喘定）等，由于其可提高肾血流量，具有利尿作用，使尿量增加多而易致人脱水，出现口干、多尿或心悸；同时哮喘者又往往伴有血容量较低。

因此，宜注意适量补充液体，多喝白开水或橘汁。