4种黄连生物碱的抑菌作用
黄连素作用
黄连素作用黄连素(Berberine)是一种在中草药黄连中发现的生物碱,具有多种药理作用。
以下将介绍黄连素的几个主要的作用。
1. 抗菌作用:黄连素对多种病原菌具有抑制作用,包括细菌、真菌和寄生虫等。
它可以抑制细菌的生长,干扰细菌的DNA 复制和蛋白质合成过程,从而拮抗细菌的侵袭。
研究表明,黄连素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等多种常见细菌都有较好的抑菌活性。
2. 抗炎作用:黄连素具有明显的抗炎作用。
它可以调节人体的免疫反应,减少炎症介质的释放,从而减轻炎症反应。
黄连素还能抑制多种炎症相关的信号通路,如核因子-kappaB(NF-κB)通路,从而降低炎症反应的强度。
3. 抗氧化作用:黄连素是一种有效的抗氧化剂,可以清除人体内的自由基,保护细胞免受氧化损伤。
研究发现,黄连素可以提高抗氧化酶活性,防止氧化应激引起的细胞损伤,对预防心血管疾病、神经系统疾病等具有一定的保护作用。
4. 降血糖作用:黄连素具有显著的降血糖作用,对糖尿病患者有一定的治疗效果。
研究表明,黄连素可以通过抑制肠道中糖的吸收,增加肌肉和脂肪细胞对葡萄糖的摄取和利用,调节胰岛素分泌等多种途径来降低血糖水平。
5. 降血脂作用:黄连素对血脂水平也有一定的调节作用。
研究表明,黄连素可以抑制胆固醇的合成和吸收,降低血浆中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三酯水平,从而预防和治疗高脂血症等相关疾病。
除了以上几个主要的作用外,黄连素还具有多种其他的生物活性,如抗肿瘤、保护心脑血管、抗肝纤维化等。
但是需要注意的是,黄连素具有较低的生物利用度,口服后在人体内吸收较少,因此一般使用的剂量较大。
此外,黄连素与某些药物具有相互作用,如可增强酮康唑的抗真菌作用、抑制某些药物的代谢等,因此在使用过程中应当遵循医生的建议。
综上所述,黄连素具有抗菌、抗炎、抗氧化、降血糖和降血脂等多种药理作用,在中医药中有着广泛的应用和开发前景。
但是由于药理机制较为复杂,对黄连素的作用研究仍在进行中,需要进一步深入的研究和临床实验来明确其作用机制和临床应用价值。
黄连活性成分的作用及机制研究进展_李彩虹
收稿日期:2009-05-07; 修订日期:2009-08-26基金项目:国家自然科学基金(N o .30672741)作者简介:李彩虹(1981-),女(汉族),海南琼海人,现任广东医学院天然药物研究与开发重点实验室实验师,学士学位,主要从事生物技术、生物化学与分子生物学以及天然药物等研究工作.*通讯作者简介:周克元(1954-),男(汉族),广东湛江人,现任广东医学院生物化学与分子生物学教授,博士学位,主要从事细胞凋亡和基因治疗等研究工作.黄连活性成分的作用及机制研究进展李彩虹1,2,周克元1*(1.广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东东莞 523808;2.广东天然药物研究与开发重点实验室,广东湛江 524023)摘要:黄连及其活性成分特别是小檗碱在体外细胞研究中具有广泛的药理活性,文章综述了近年来在抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌抗炎、神经调节等几大方面作用及机制研究进展,经过分析整理表明:进一步筛选小檗碱以外的黄连活性有效部位及如何提高小檗碱的生物利用度来充分发挥小檗碱的疗效将是今后黄连研究的重点。
关键词:黄连; 活性成分; 作用机制中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1008-0805(2010)02-0466-03St udy Advances on the E ffects andM echanis m s ofActive Constituents of Cop tid is Rhizo m aL I C a-i hong1,2,Z HOU K e -yuan 1*(1.Institute o f B ioche m istr y and M olecular B io logy,Guangdong M ed ical C ollege ,Dongguan 523808,China;2.GuangdongK ey Laboratory for R esearch and D evelopm ent ofN aturalD rug s ,Zhanjiang Guangdong,D ongguan 523808China )Abst ract :Cop ti dis Rh i zoma and its active compounds espec iall y be rberi ne have a w ide range o f phar m aco l og ica l ac tiv iti es i n vitroce ll study .T h i s rev ie w su mm ar i zes severalm a j o r effects i nc l ud i ng anti-tu m or ,anti-d i abetes ,an tibac teria and an ti-i nfla mm a t o -ry acti v iti es and neuro l og ical regu l ation of the constituents i n Copti dis R hizo m a and its mechan i s m s.A furt her screen i ng o f t he ac -ti ve co m pounds o f Cop ti dis Rhizoma besi des berberine and i m prov e m ent o f the b i oava ilab ility o f berber i ne i n o rder to g i ve f u ll e ffect in treati ng pa ti ents w ill be the focus o f t he study i n the fut ure .K ey w ords :C op tidis rhizo m a ; A cti ve i ngred iens ; M echan is m s 黄连Cop ti d is rhi z o m a 为毛茛科植物,根茎为中药要药,被记载于各朝代重要医药典籍之中。
黄莲鉴定实验报告
黄莲鉴定实验报告篇一:实验黄连中小檗碱的提取、精制和鉴定实验四黄连中小檗碱的提取、精制和鉴定一、概述黄连系毛茛科黄连属植物黄连(coptis chinensis Eranch.)的干燥根茎。
黄连具有清热燥湿、清心除烦,泻火解毒的功效。
黄连的有效成分主要是生物碱,已分离出的主要生物碱有小檗碱(berberine)、掌叶防己碱(palmatine)、黄连碱(jatrorrhizine)等。
小檗碱有很强的抗菌作用,已广泛地应用于临床。
主要化学成分的结构及理化性质:小檗碱为黄色针状结晶,mp为154℃,游离的小檗碱能缓缓溶于水(1:20)及乙醇中(1:100),易溶于热水及热醇,难溶于乙醚,石油醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂,其盐在水中溶解度很小,尤其是盐酸盐。
盐酸盐为l:500,枸橼酸盐1:125,酸性硫酸盐1:100,硫酸盐l:30,但在热水中都比较容易溶解。
小檗碱常以季铵碱形式存在,碱性强(pka11.53),能溶于水中,其水溶液有三种互变形式。
NHCHOOCH333OCH3季铵式(红棕色)醇式(黄色)醛式(黄色)N+OCH3OCH3小檗碱(黄连素)二、实验部分(一)实验目的1、掌握小檗碱的结构特点和理化性质,以及一般的提取精制方法。
2、掌握旋转蒸发仪的使用。
3、熟悉盐酸小檗碱的色谱鉴定和定性鉴定方法。
(二)实验原理1、提取原理:小檗碱为异喹啉类小檗碱,结构中的氮原子以季铵盐形式存在,显一定程度的亲水性,因此游离小檗碱能溶与水(1:20)及乙醇(1:100),热水或热乙醇中易溶,不溶于乙醚、氯仿、苯等有机溶剂。
盐酸小檗碱在沸水中溶解,在冷水中析出。
2、分离原理:小檗碱与酸所成的盐在水中的溶解度不尽相同,如硫酸小檗碱为(1:30),酸性硫酸小檗碱为(1:100),枸橼酸小檗碱为(1:125),而盐酸小檗碱为(1:500)。
本实验就是据游离小檗碱在水和乙醇中的溶解度较大,而其盐酸盐难溶于水的性质进行提取和精制的。
黄连素的介绍
目录虽然黄连素是良药,但不可乱用,应正确选用。
首先,对于全身性感染疾病,不适宜选择黄连素,因为它口服吸收极差,几乎停留在胃肠道,不易透过胃肠道进入血液,所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。
其次,腹泻的原因很多,总体可分感染性腹泻,多呈急性腹泻;非感染性腹泻,多呈慢性腹泻。
由上面对黄连素药理作用的介绍可知,黄连素只适用于感染性腹泻。
胃肠感染表现可轻可重,轻者仅腹痛、腹泻,重者会有恶心、呕吐、发热寒战、食欲不振,严重时导致脱水、酸中毒、休克。
一般而言,对轻型炎症可以选用黄连素,对于重型则必须合用抗感染作用强的抗生素。
而慢性非感染性腹泻的病因复杂,肠易激综合征、溃疡性结肠炎、营养不良、内分泌疾病、肝硬化、尿毒症、过敏性疾病、癌症等,都可以导致慢性腹泻。
对非感染性的腹泻、腹痛,黄连素是毫无作用的。
像常见的过敏性荨麻疹胃肠型,如果不采取解除过敏综合治疗,仅用黄连素是控制不了腹泻的。
而肠易激综合征的患者,在吃2~3片黄连素后,腹痛、腹泻常常会消失,但这并非黄连素的功劳。
因为肠易激综合征是可自行缓解的疾病,但又是反复发病难以根治的病症,其腹泻症状的消失,与吃黄连素无关。
在日常生活中,有人为了避免腹泻,在皮疹外出吃饭、游旅之时,提前吃上几片黄连素,这种做法并不妥当。
因为这样做,可以说是一种对细菌的“挑逗”行为,会让细菌产生耐药性。
而且预防的剂量通常都不会太大,细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。
如果经常这样“锻炼”细菌,只能使细菌“抵抗”经验丰富,由弱变强,有害无益。
黄连素口服后,只停留在肠道内不被吸收,故不良反应很小。
有科学家曾给小鼠按每千克体重8克的用量服用黄连素,24小时后尚有半数存活。
如果换作60千克的人,相当于每天吃上接近250克黄连素。
当然,“是药三分毒”,口服黄连素后也可能会产生恶心、呕吐、和药物热等不良反应。
而且,由于黄连素具有一定的固涩止泻作用,有的人在服用黄连素之后腹泻可能是止住了,但继之又发生了便秘。
黄连化学成分及药理作用研究进展
黄连化学成分及药理作用研究进展黄连是一种具有悠久历史和广泛药理作用的中药材,其化学成分和药理作用备受研究者。
本文将简要概述黄连的历史、现状,重点阐述黄连化学成分和药理作用的研究进展,以期为相关研究者提供参考。
黄连为毛茛科植物,主要分布于我国四川、云南、湖南等地。
自唐代起,黄连就被载入医药典籍,被誉为“药中之王”。
随着现代医药技术的不断发展,黄连在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面的药理作用逐渐得到证实,为其临床应用提供了更为丰富的理论依据。
黄连的化学成分复杂多样,主要包括黄酮类、生物碱类、苯丙素类等。
其中,黄酮类化合物具有广泛的生物活性,如抗氧化、抗炎、抗菌等。
生物碱类化合物则以小檗碱、黄连碱等为主要成分,具有抗肿瘤、抗炎等作用。
黄连中还含有一些苯丙素类化合物,具有抗氧化、抗菌等作用。
这些化学成分共同赋予了黄连多种药理作用。
自20世纪60年代起,研究者开始对黄连的化学成分和药理作用进行深入研究。
通过对黄连提取物进行分离纯化,逐渐发现了黄连中多种具有药理作用的化学成分。
如小檗碱具有抑制肿瘤细胞生长、抗炎等作用,已被广泛应用于临床治疗。
黄连碱则具有抗氧化、抗心律失常等作用,为心血管疾病治疗提供了新的思路。
研究者还发现黄连中的一些黄酮类化合物具有显著的抗氧化、抗炎等作用,为黄连在抗炎、抗氧化等方面的应用提供了理论支持。
近年来,随着基因组学、代谢组学等新兴学科的发展,研究者对黄连的药理作用机制研究逐渐深入,为其临床应用提供了更为可靠的依据。
黄连作为一种具有悠久历史和广泛药理作用的中药材,其化学成分和药理作用备受。
近年来,研究者对黄连的化学成分和药理作用进行了深入研究,发现黄连中多种化学成分具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等作用,为其临床应用提供了丰富的理论依据。
随着现代医药技术的不断发展,黄连的应用前景将更加广阔。
未来,研究者可以进一步深入探讨黄连的药理作用机制,以期发现更多具有创新性的治疗策略,造福人类健康。
黄连是一种常见的中药材,具有清热解毒、抗菌消炎等功效,被广泛应用于中医临床。
黄连中生物碱的提取分离及检识
黄连中生物碱的提取分离及检识(杨翊涵中药学一班 1302010138)【摘要】黄连为多年生草本植物,是我国传统中药,在我国中西部地区分布广泛,具有清热燥湿,泻火解毒等功效,其根、茎味极苦,苦味源于所含的多种生物碱。
本文总结整理了黄连中小檗碱提取分离实验过程的步骤方法,注意事项,并且整理了黄连中生物碱的有效成分、存在形式,生物碱的溶解性规律,以及实验过程中各种提取液,添加试剂的目的、原理与效果。
【关键词】黄连生物碱小檗碱提取分离检识1.1黄连有效成分黄连为毛茛科黄连属植物黄连(coptis chinensis Eraneh)、三角叶黄连(coptis deltoidca C.Ycheng et Hsiao)或云连(coptiteetoidesC.Y.cheng)的干燥根茎。
黄连具有清热燥湿、清心除烦,泻火解毒的功效。
黄连的有效成分主要是生物碱,已分离出的主要生物碱有小檗碱(berberine)、掌叶防己碱(palmatine)、黄连碱(jatrorrhizine)等。
其中小檗碱含量最高,可达10%左右,是以盐酸盐的状态存在于黄连中。
小檗碱有很强的抗菌作用,已广泛地应用于临床,掌叶防己碱也作药用,其抗菌性能和小檗碱相似。
1.2小檗碱小檗碱为黄色针状结晶,mp为145℃,游离的小檗碱能缓缓溶于水(1:20)及乙醇中(1:100),易溶于热水及热醇,难溶于乙醚,石油醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂,其盐在水中溶解度很小,尤其是盐酸盐。
盐酸盐为l:500,枸橼酸盐1:125,酸性硫酸盐1:100,硫酸盐l:30,但在热水中都比较容易溶解。
2.1实验原理生物碱是植物中含氮的碱性有机化合物,大都有明显的生理活性,是许多中草药中的有效成分。
它们是人类对植物研究得最早最多的一类有效成分,现已分离出有六千余种。
这些生物碱在植物体内一般均与有机酸或无机酸结合成盐而存在,只有弱碱性生物碱往往呈游离状态,还有一些是与糖结合成苷而存在。
黄连中生物碱的提取与分离研究工艺
黄连中生物碱的提取与分离工艺研究综述李芯玲 118318119前言:黄连为多年生草本植物,是我国传统中药,在我国中西部地区分布广泛,具有清热燥湿,泻火解毒等功效,其根、茎味极苦,苦味源于所含的多种生物碱。
关键词:黄连,生物碱。
提取,工艺研究正文:黄连生物碱具有抗病毒、抗炎、抗菌、抗肿瘤、降血糖及免疫调节等作用,在食品、保健、医药等领域应用非常广泛。
【1】黄连是一种常见的中药,具有清热燥湿,泻火解毒的功效,主要有效成分为小檗碱,巴马汀,药根碱和黄连碱。
【2】目前,国内外对黄连生物碱的提取工艺,主要有回流提取法、酶解提取法,稀酸盐析法,超声辅助提取法以及微波辅助提取等。
回流提取法常用水、乙醇等为提取剂,浸出液加热蒸馏,提取剂馏出后再冷凝,重新回到浸出器中继续进行浸提,直至有效成分回流提取完成,一般步骤为在一定量的黄连粉末中加入适量的乙醇,回流提取总生物碱,抽滤,最后将滤液烘干得到生物碱。
【3】但是乙醇比水易挥发,所以在生物碱提取液浓缩时,醇提比水提更容易,提取率较高,且乙醇无毒,适合大规模工业化生产,具有广阔的前景,但耗时较长,并需要多次回流提取,才能有效提取完全,此外,提取过程中会有其他的成分溶出,因而杂志含量高。
酶解提取法的原理是利用纤维素的催化作用将纤维素水解成水溶性糖,使细胞壁破裂,有效成分溶出,酶解法提取生物碱的一般步骤为取一定量的黄连粉末,经酶解,盐析,碱化,然后结晶。
采用酶解法提取总生物碱的提取率比传统的乙醇回流发高出了24%,【4】该法省时,消耗少,生物碱得率相对较低,而且无毒无害,无污染,后处理简单等优点,属于绿色环保型提取工艺,符合当前低碳经济的要求,但是酶解发提取对酶解的温度,时间等都有较高的要求,不同产地的黄连以及酶的种类不同,提取的工艺条件也有所差别。
此外,酶的价格也比较的高。
所以在提取工艺的推广开发上有一定的影响。
稀酸盐析法的机理是利用在酸性溶液中小檗碱的硫酸的溶解度大,而盐酸盐在冷水中溶解度非常小的性质。
黄连抗菌实验报告
一、实验目的本研究旨在探讨黄连的抗菌作用,并通过实验验证其对常见细菌的抑菌效果。
通过对黄连提取物的最低抑菌浓度(MIC)进行测定,为黄连在临床应用中的抗菌活性提供科学依据。
二、实验材料1. 实验菌株:大肠杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)、铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)等。
2. 黄连提取物:采用70%乙醇提取黄连粉末,浓度为100mg/mL。
3. 实验试剂:MHB肉汤、MHB琼脂、无菌生理盐水、无菌棉签、无菌滤纸等。
4. 仪器设备:恒温培养箱、生物安全柜、比浊仪、微量移液器、无菌试管等。
三、实验方法1. 菌株培养:将实验菌株分别接种于MHB肉汤中,37℃恒温培养24小时,备用。
2. 黄连提取物制备:将黄连提取物用无菌生理盐水稀释成不同浓度梯度(如:1mg/mL、2mg/mL、4mg/mL、8mg/mL、16mg/mL等)。
3. 抑菌实验:取无菌试管,分别加入不同浓度的黄连提取物和MHB肉汤,混合均匀。
将培养好的实验菌株用无菌棉签均匀涂布于MHB琼脂平板上,然后将含有黄连提取物的试管倒置在平板上,37℃恒温培养24小时。
4. MIC测定:根据平板上抑菌圈的大小,确定黄连提取物对实验菌株的最低抑菌浓度(MIC)。
四、实验结果1. 黄连提取物对实验菌株的抑菌效果:黄连提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌等实验菌株均表现出一定的抑菌效果,且随着浓度的增加,抑菌效果逐渐增强。
2. 黄连提取物的最低抑菌浓度(MIC):黄连提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌的MIC分别为4mg/mL、8mg/mL、16mg/mL、32mg/mL、64mg/mL。
黄连中5种小檗碱型生物碱在糖尿病大鼠体内的药动学_俞森
1 1 药材、药品与试剂 黄连 ( Cop tid is Rhizom a ) 购自南京药业股份有
限公司药材分公司, 经中国药科大学生药学博士陈 立娜鉴定为毛茛科植物 Cop tis chinensis F ranch 的 干燥根。
盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和盐酸药根碱 ( 中国 药品生物制室 ) ; 内标 四氢小 檗碱 ( 中国 药科 大 学药 物化 学教 研室 ) ; 固相 萃取 柱 ( SPE, OD S C18, 100 m g, 北京艾杰尔有限公司 ) ; 链 脲佐菌素 ( STZ, 美国 S igm a公司 ); 血 糖测定试剂 盒 ( 上海荣盛生物技术有限公司 ); 甲醇 ( 色谱纯, 德国 M erck 公司 ) ; 乙 腈 ( 色 谱纯, 美国 T ed ia 公 司 ) ; 其余试剂均为市售分析纯; 水为超纯水。 12 仪 器
摘 要 目的: 研究灌胃黄连水提物后, 其中所含的小檗碱、黄 连碱、表小檗 碱、药 根碱及 巴马汀 等 5种小 檗碱型 生物 碱在糖尿病模型大鼠 和正常大鼠体内的药动学行为。方法: 采用腹腔注射链脲佐菌 素诱发大鼠实验 性糖尿病 模型, 与 正常 大鼠共同饲 养 6周后, 灌胃给予黄连水提物, 于给药后 0 25, 0 5, 1 0, 1 5, 2, 2 5, 3, 4, 6, 8, 12和 24 h眼底静脉丛取血, 分离 血浆后以 LC M S方法同时测定血浆中小檗碱、黄连 碱、表小檗碱、药根 碱和巴 马汀的 浓度, 以 DA S软件 拟合求 算相关 药动 学参数。结果: 小檗碱型生物碱在正常大鼠体 内的生 物利 用度 较差, 但在 糖尿 病模型 大鼠 体内, 5种生 物碱 的 cmax提高 了 1 7~ 3 3倍, A UC0 24提高了 1 5~ 3 5倍。结论: 糖尿病可能对 5 种生物 碱在体 内的吸 收、分布、代谢和 排泄过 程中一 个或 多个环节产生影响, 提高了其体内生物利用度, 有利于其治疗作用的发挥。
解析黄连的药理作用及其临床应用
解析黄连的药理作用及其临床应用黄连,又称为黄连葛,是由毛茛科黄连属植物黄连(Scientific Name: Coptis chinensis Franch.)的根茎煮制而成的草药。
自古以来,黄连在中医药学中就有着重要的地位。
它具有广泛的药理作用,并在临床上有着重要的应用。
黄连的药理作用主要包括以下几个方面:1. 抗菌作用:黄连含有多种生物碱化合物,如黄连素、黄连苦碱等,这些成分对多种细菌、病毒和真菌具有较强的抑制作用。
研究表明,黄连对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有显著的抗菌活性。
临床上,黄连常用于治疗感染性疾病,如肠炎、咽炎等。
2. 消炎作用:黄连具有抗炎作用,可以抑制炎症反应,并缓解相关症状。
黄连中的生物碱成分可以抑制炎症介质的释放,减轻组织炎症损伤。
因此,黄连在治疗炎症性疾病,如溃疡性结肠炎、皮炎等方面有着广泛的应用。
3. 抗氧化作用:黄连中的黄酮类化合物具有较强的抗氧化活性,可以清除体内的自由基,减轻氧化损伤。
研究表明,黄连对心肌梗死、脑缺血等病变具有保护作用,通过减轻氧化应激反应和改善微循环,起到促进组织修复的作用。
4. 胃肠保护作用:黄连含有一定的黄连素和生物碱类成分,具有促进胃肠黏膜修复和抑制胃酸分泌的作用。
临床研究表明,黄连可以加速溃疡面愈合,减轻胃肠道炎症症状,并改善消化功能。
因此,黄连常被应用于治疗胃溃疡、胃炎等消化系统疾病。
5. 免疫调节作用:黄连中的生物活性成分对免疫系统具有调节作用,可以增强机体的免疫功能并提高抗病能力。
研究表明,黄连可以增加巨噬细胞的活力和免疫球蛋白的生成,从而增强机体的抵抗力。
因此,黄连在预防和治疗免疫性疾病,如感冒、流感等方面有着一定的应用潜力。
黄连的临床应用十分广泛,主要包括以下几个方面:1. 感染性疾病的治疗:由于黄连具有广谱的抗菌作用,常被应用于各类感染性疾病的治疗,如上呼吸道感染、胃肠道感染等。
黄连可以通过抑制病原微生物的生长和复制,减轻炎症反应,加速病情的恢复。
黄连生物碱类活性成分与肠道菌群相互作用的研究进展
黄连生物碱类活性成分与肠道菌群相互作用的研究进展作者:王鑫喆沈梦婷闫鹏举赵宏苏瑾来源:《中国药房》2021年第01期摘要目的:了解黄连生物碱类活性成分与肠道菌群相互作用的研究进展,为后续进一步研究提供参考。
方法:以“黄连”“肠道菌群”“相互作用”“生物碱”“调控肠道菌群”“药效学”“Coptis chinensis”“Intestinal flora”“Interaction”“Alkaloids”“Regulation ofEnterobacteria”“Pharmacodynamics”等为关键词,在中国知网、万方数据库、维普、PubMed、GeenMedical等数据库中组合查询于2009年1月-2020年4月发表的相关文献,对黄连生物碱成分或其配伍复方与肠道菌群的相互作用,以及基于这种作用产生的药物代谢转化和药效进行综述。
结果与结论:黄连系常见苦寒中药,其主要含有生物碱类及阿魏酸、黄柏酮、黄柏内酯、绿原酸等成分,其生物碱类主要包含小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱、木兰花碱等;其中含量较高的主要抑菌活性成分是小檗碱。
黄连生物碱及其配伍复方与肠道菌群之间的作用是双向的:一方面肠道菌群对黄连生物碱具有代谢作用,其代谢产物极性变大,脂水分配系数发生变化,易于吸收入血,能增加药效;另一方面,黄连生物碱能够调控肠道菌群的构成,改善肠道菌群失调,恢复肠道屏障完整性,不仅对肠道局部疾病有治疗作用,还可能通过肠-脑轴、肠-心轴及肠-肝轴或其他途径对2型糖尿病、高脂血症及神经系统疾病等发挥治疗作用。
目前,黄连生物碱及其配伍复方影响肠道菌群结构的研究多数停留在双歧杆菌、大肠埃希菌等菌群数量以及肠菌丰度和多样性的改变方面,难以归纳总结出一定规律,研究方法也比较局限;未来应将研究重点从现象观察转移至作用机制的阐明。
关键词黄连;生物碱;肠道菌群;相互作用;调控肠菌;代谢;药效肠道菌群是肠道微生态系统的重要组成部分,对肠道分泌功能、肠道通透性、物质代谢和能量吸收有重要影响,对人体健康发挥着重要作用[1]。
黄连中生物碱成分及药理作用研究进展
黄连中生物碱成分及药理作用研究进展摘要】黄连中生物碱主要包括黄连碱、巴马汀、表小檗碱、药根碱,具有抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、减肥、抗焦虑、抗肿瘤、保护胃黏膜等多种药理学作用,在心脑血管病、痴呆、糖尿病、感染性疾病的治疗,具有广阔的发展潜力。
【关键词】黄连;生物碱;药理作用;研究进展生物碱是含负氧化态氮原子,存在生物有机体中的环状化合物,常表现出较强的生物活性[1]。
黄连是常用中药材,属毛莨科黄连属,始载于《神农百草经》,其根茎呈连珠状且色黄而被称为“黄连”,有清热燥湿、泻火解毒功效[2]。
中药药理学研究是当前药学研究的热点领域,本文对黄连中生物碱成分及药理作用研究进行概述。
1 黄连中生物碱成分研究进展小檗碱又称黄连素,被广泛应用于中药制剂,黄连是提取小檗碱的主要药材,目前已开发出多种制剂。
黄连素是一种氮杂环化合物,在生物系统中可经氨基酸合成,熔点145℃,小檗碱以季铵型、醛型、醇型三种不同形成存在,其中前者最多。
黄连碱主要来源于黄连根茎,是一种常见的异喹啉生物碱,在乙醇溶液中可以浅黄色针状结晶形式存在,其硫酸盐为黄色晶体,不溶于水和乙醇。
巴马汀又被称为黄藤素,是黄连中特殊的生物碱,主要存在于黄连根茎部位,熔点198-201℃,易溶于热水,但在有机溶液中不易溶解,经氢化可生产延胡索乙素。
药根碱属四氢异喹啉生物碱,组成与黄连素基本相同,熔点208~210℃,碘化物呈红黄色,易溶于水、乙醇,硝酸盐为黄棕色针状晶体,分解温度228~229℃。
2 黄连中生物碱药理作用研究进展黄连中生物碱含量丰富,具有较好的抗菌作用,为天然的抗菌药物,长期以来被用于感染性疾病治疗;近年来还被用于防治老年痴呆性疾病[3]。
随着现代医学的发展,黄连素的药理作用研究越来越深入,为黄连价值开发奠定了基础。
2.1 抗菌作用黄连中的四种生物碱均有一定的抗菌作用,为一种广谱抗菌药物,研究证实对革兰氏阳性和阴性菌,如伤寒杆菌、肠炎沙门氏杆菌、金葡萄球菌、大肠杆菌、等都有一定的抑制作用。
黄连的药理研究及作用
黄连的药理研究及作用生实1301 奚望黄连为毛茛科植物黄连(CoptischinensisFranch.)、三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎。
始载于《神农本草经》,分味连、雅连、云连3个主要品种。
主产于重庆石柱者,称味连,因其根茎多分支,形似鸡爪,故有称为鸡爪连;主产于四川洪雅和眉山者,称雅连。
而味连和雅连统称为川连;产于云南德钦、维西、腾冲等地者,品质稍次于川连,称云连。
三种均含有多种生物碱,主要是小檗碱(berberine,简称Ber,也叫黄连素),含量高达 3.6%以上。
其次为黄连碱(coptisine)、药根碱(jatrorrhizine)、甲基黄连碱(worenine)等。
黄连为我国常用中药之一,能泻火、解毒、清热、燥湿,现代药理研究显示黄连具有抗菌、抗内毒素、抗病毒、增强免疫、解热、抗溃疡、降血糖、解毒等作用。
药理作用1.抗菌作用:早期研究认为黄连影响微生物的代谢过程,尔后发现影响DNA 复制,干扰细菌繁殖;最新研究表明,黄连抗金黄色葡萄球菌主要通过导致核糖体和细胞壁的改变,从而干扰率细菌蛋白质生物合成。
陈群等研究中药黄连的提取物为质粒消除剂,用携带R质粒的多重耐药性大肠杆菌E102株为靶细胞,进行体外R质粒消除作用的实验研究。
发现黄连具有消除大肠杆菌R质粒的作用,经黄连作用24h,消除率为2.42%;延长作用时间至48h,其消除提高率为22.57%。
细菌丢失的耐药性可表现为单一或两种耐药性的丧失。
陈波华等通过纸片法抑菌实验发现黄连能抑制幽门螺旋菌生长,其效果甚至超过某些抗菌素。
陈芝芸等通过琼脂平板稀释法对常用中药100味进行了体外抑制幽门螺旋菌的研究,发现黄连等对幽门螺旋菌有高度抑制作用。
李娟等研究表明,黄连有较强的抑幽门螺杆菌作用,但其杀菌作用机制较为复杂,可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程,可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程,特别是脱氧反应,从而杀灭细菌。
黄连中盐酸小檗碱的提取纯化及抑菌活性研究
黄连中盐酸小檗碱的提取纯化及抑菌活性研究摘要本研究以黄连为原料,采用乙醇浸提、分馏提取、硅胶柱层析等方法,从黄连中提取纯化出盐酸小檗碱,并通过红外光谱法进行结构鉴定。
同时,利用纸片扩散法测定了盐酸小檗碱对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性。
结果表明,该方法可有效提取出盐酸小檗碱,并确定了其结构,测定出了盐酸小檗碱对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度。
引言黄连是一种常见的中药材,其含有多种生物活性成分,具有清热解毒、抗炎镇痛等药理作用,已被广泛应用于临床治疗。
其中,黄连中的盐酸小檗碱是一种有效的生物碱,具有较强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等多种常见病原微生物有较好的抑制作用,因此在药物研究和生物制剂开发中具有重要的应用价值。
材料与方法1. 材料从市场上购买的黄连,乙醇,氯仿,正己烷,氢氧化钠,盐酸,石英砂,硅胶G,金黄色葡萄球菌,大肠杆菌等。
2. 方法(1)黄连提取黄连粉末称取10 g加入100 mL乙醇中,浸泡24 h。
随后,使用分馏提取法,采用氯仿-乙醇-正己烷(2:2:1)混合溶剂进行提取,重复3次,将所有的提取物合并,过滤,蒸干。
(2)纯化盐酸小檗碱将得到的黄连提取物与少量氢氧化钠混合,加入足量的氯仿,振荡均匀,并离心分层。
取下氯仿层,再次加入足量的氢氧化钠,振荡均匀后离心分层,取下上层溶液,干燥。
(3)硅胶柱层析将硅胶G装填至石英砂柱中,将上述纯化得到的化合物溶解于甲醇后均匀注入石英砂柱中。
柱中累积出的单体混合液,使用正己烷-丙酮(3:1)混合溶剂进行洗脱,分别收集洗脱液,并测量其吸收率。
以较高吸收峰的液体浓缩,得到黄色结晶。
(4)结构鉴定使用红外光谱法对其结构进行鉴定,主要关注其红外谱中出现的氨基、羟基和质子化部分的吸收峰。
(5)抑菌实验采用纸片扩散法测定盐酸小檗碱对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性。
将其溶解并滴于含有金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的琼脂平板上,测定其最小抑菌浓度。
黄连素的功效与作用
黄连素的功效与作用
黄连素是一种重要的生物碱,是我国应用很久的中药,可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取,具有显著的抑菌作用,能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,下面我们就一起来看一看黄连素的功效与作用吧!
抗菌治痢疾
黄连素能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。
临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎,副作用比其他药物小很多。
降血脂作用
黄连素具有降低胆固醇和甘油三脂的作用,其主要作用机理是黄连素能作用于3-UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA(信使核糖核酸)来降低血脂的,与使用的他汀类降血脂药物的作用机理完全不同。
这在理论上为寻找新型降血脂药物提供了新的分子靶点。
临床研究表明,口服黄连素(三个月每日1克)可以使高血脂病人的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20~35%。
治疗心血管疾病
黄连素静脉滴注能抑制心跳的加速,主要机制是黄连素能阻断心脏的α-受体,通过减少受体来抑制心脏的跳动,这对心律失常的患者来说是一种良药。
并且临床研究表明,黄连素不仅能显著的降低血
脂,对高血糖也有一定的抑制作用,能改善血液循环系统,减少血栓等形成。
使用黄连素的注意事项
1、黄连素对心脏的抑制作用很强,镜面滴注降血糖,缓解心率失常时需要严格的控制剂量,以免引起心脏停止跳动,引发生命危险。
2、黄连属于大寒类中药,脾胃虚寒的患者不适合食用,可建议食用黄连素,代替黄连。
3、黄连素对胃肠道有一定的刺激作用,会促进胃酸的分泌,自身胃酸分泌较多者不适合食用。
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析一、本文概述黄连,作为一种具有悠久历史的中药材,自古以来就在中医药学中占有重要地位。
其主成分小檗碱因其独特的药理活性,在医学领域引起了广泛关注。
本文旨在全面、深入地探讨黄连主要成分小檗碱的临床药理作用,以期能为小檗碱的药理研究及其在临床实践中的应用提供有价值的参考。
文章首先将对黄连及其主要成分小檗碱进行简要介绍,包括其化学结构、理化性质等。
随后,将重点分析小檗碱在临床药理方面的作用,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等多方面的作用机制。
文章还将对小檗碱在临床实践中的应用情况进行梳理和评价,以期能更全面地展示其临床应用价值和潜力。
通过本文的探讨,我们期望能够为小檗碱的药理研究和临床应用提供新的思路和方法,同时也为中医药学的发展贡献一份力量。
二、小檗碱的提取与纯化小檗碱,也称为黄连素,是从黄连等植物中提取出的一种具有广泛药理活性的生物碱。
其提取与纯化的过程对于确保黄连药物的质量和效果至关重要。
小檗碱的提取主要采用有机溶剂提取法。
常用的溶剂包括乙醇、甲醇、氯仿等,这些溶剂能够有效地溶解黄连中的小檗碱。
提取过程中,将粉碎后的黄连药材与溶剂混合,通过加热回流或浸泡提取,使小檗碱溶解在溶剂中。
提取液经过滤后,得到含有小檗碱的提取液。
提取液中的小檗碱需要进一步纯化以获得较高的纯度。
常用的纯化方法包括沉淀法、色谱法、薄层色谱法等。
沉淀法通过向提取液中加入适当的沉淀剂,使小檗碱沉淀出来,再经过离心、洗涤、干燥等步骤得到纯化的小檗碱。
色谱法则利用小檗碱在不同介质中的吸附、解吸特性,通过不断改变溶剂的极性,将小檗碱从其他杂质中分离出来。
薄层色谱法则是将提取液点在薄层板上,通过展开剂的作用,使小檗碱在薄层上形成特定的斑点,再通过刮取斑点得到纯化的小檗碱。
纯化后的小檗碱需要经过质量检查,如含量测定、纯度检查等,以确保其质量和纯度达到药用要求。
小檗碱的提取与纯化是小檗碱药物制备过程中的关键步骤。
黄连化学成分及药理作用研究进展
黄连化学成分及药理作用研究进展一、本文概述黄连,作为一种具有悠久药用历史的中药材,其化学成分和药理作用一直是中医药研究领域的热点之一。
黄连在《神农本草经》等古代医药文献中早有记载,被誉为“百草之王”,具有清热解毒、燥湿止痢等功效。
随着现代科学技术的进步,对黄连化学成分及药理作用的研究不断深入,为黄连的药效物质基础及临床应用提供了科学依据。
本文将对黄连的化学成分及药理作用研究进展进行综述,旨在总结近年来黄连研究的最新成果,为黄连的进一步开发利用提供参考。
本文将概述黄连的主要化学成分,包括小檗碱类、木脂素类、黄酮类等多类化合物。
这些化合物是黄连发挥药效的物质基础,对黄连的药理作用起着决定性作用。
本文将重点介绍黄连的药理作用研究进展,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面的作用机制及实验证据。
这些研究成果不仅揭示了黄连的药理作用机制,也为黄连在临床治疗中的应用提供了理论支持。
本文将展望黄连研究的未来趋势,探讨黄连化学成分及药理作用研究的发展方向和应用前景。
通过本文的综述,读者可以全面了解黄连化学成分及药理作用研究的最新进展,为黄连的药效物质基础及临床应用研究提供有益的参考。
本文也希望能激发更多研究者对黄连的兴趣,推动黄连研究的深入发展,为中医药事业的繁荣做出更大的贡献。
二、黄连的化学成分黄连,作为一种传统中药材,在中医药理论中占有重要地位。
其化学成分丰富多样,主要包括生物碱类、黄酮类、木脂素类、酚酸类等多种化合物。
这些成分赋予了黄连独特的药理活性,并在多个疾病的治疗中显示出显著效果。
生物碱类是黄连中最具代表性的化学成分,其中黄连素(berberine)是最具代表性的生物碱之一。
黄连素具有显著的抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等多种药理作用,被广泛用于治疗消化系统疾病、心血管疾病、糖尿病等多种疾病。
黄连中还含有小檗碱、药根碱、掌叶防己碱等多种生物碱,这些生物碱也具有不同的药理活性,共同构成了黄连独特的药效。
黄酮类化合物是黄连中的另一类重要成分,包括黄连苷、黄连酮等。
生物碱常见的作用
生物碱常见的作用
生物碱是一种含氮有机化合物,常见的作用有:
- 镇痛作用:一些生物碱具有镇痛作用,如吗啡、可卡因等。
它们可以通过与神经元的阿片受体结合,抑制疼痛传导,从而减轻疼痛感。
- 镇静作用:一些生物碱具有镇静和抗焦虑作用,如苯、海拉明和阿托品等。
它们可以通过影响神经递质的释放和受体的活性,减少神经系统的兴奋性,从而产生镇静和抗焦虑效果。
- 抗菌作用:一些生物碱具有抗菌活性,可以抑制细菌、真菌或寄生虫的生长和繁殖。
例如樟脑具有抗菌作用,常用于防腐剂和消毒剂。
- 抗炎作用:一些生物碱具有抗炎作用,可以减轻炎症反应和炎症介质的释放。
例如黄连碱具有抗炎作用,可用于治疗炎症性疾病。
- 抗肿瘤作用:一些生物碱具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
例如紫杉醇是一种常用的抗肿瘤药物,具有抑制微管聚合和干扰细胞分裂的作用。
需要注意的是,部分生物碱具有毒性,如乌头碱存在于川乌、草乌、附子等植物,可以使神经兴奋,误服后可有口舌及四肢麻木,全身紧束感等表现,大剂量可导致人死亡。
对于来源不明的生物碱类物质应保持警惕,如在服用后有中毒迹象,应立刻赶往医院急诊就诊,以免造成不必要的损伤。
黄连杀菌的原理
黄连杀菌的原理黄连是一种常用的中药,具有广谱的抗菌和抗炎作用。
黄连的主要活性成分是黄连素,黄连素属于一种生物碱类物质,能够破坏细菌的细胞膜,抑制其生长繁殖,从而起到杀菌的作用。
黄连素具有以下几个方面的杀菌机制:1. 细胞膜破坏作用:黄连素能够破坏细菌细胞膜,使其发生渗漏,从而导致细菌细胞的死亡。
细菌的细胞膜是细菌生存的重要结构,黄连素能够破坏细菌细胞膜中的脂质结构,导致细菌细胞的离子平衡被破坏,细菌难以维持生活必需的代谢活动,最终导致细菌死亡。
2. 抑制细菌酶活性:黄连素还能够抑制细菌的一些重要酶的活性,从而影响细菌的生物化学过程。
例如,黄连素能够抑制细菌的DNA聚合酶活性,阻止其进行DNA复制,进而阻止细菌的遗传物质的复制和传递,使细菌不能正常进行生长和繁殖。
3. 干扰细菌蛋白质合成:黄连素还可以干扰细菌的蛋白质合成过程。
细菌的蛋白质合成是细菌生长和繁殖的重要过程,黄连素可以干扰细菌核糖体的结构和功能,抑制蛋白质的合成,导致细菌的生长和繁殖受到抑制。
4. 抗氧化和抗炎作用:黄连素还具有较强的抗氧化和抗炎作用。
细菌感染在很大程度上是由于炎症反应导致的,黄连素可以抑制炎症反应产生的一系列炎性介质,减轻炎症反应,从而减轻细菌感染引起的症状。
此外,黄连素还可以中和自由基,减轻细菌感染引起的氧化应激反应,起到抗氧化作用,保护细菌感染部位的组织免受氧化损伤。
综上所述,黄连杀菌的原理主要包括破坏细菌细胞膜、抑制细菌酶活性、干扰细菌蛋白质合成以及抗氧化和抗炎作用。
这些机制共同作用,使黄连具有较强的抗菌和抗炎活性,广泛应用于临床治疗各种细菌感染和炎症性疾病。
需要注意的是,由于黄连素对细菌的杀菌机制会对人体正常细胞产生一定的损伤作用,因此在使用黄连治疗时应遵医嘱,注意剂量和疗程的控制,以避免不必要的副作用。
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improvement of hyperlipidemia by berberine [J] .Chin J Diabetes,
4种黄连生物碱的抑菌作用
【摘要】 目的小檗碱,药根碱,黄连碱和巴马亭是黄连中4种主要的生
物碱,为深入研究4种黄连生物碱成分的抑菌特性差异,本实验对它们的抑菌
谱和抑菌活性进行了实验研究。方法以从石柱黄连中提取的4种生物碱为实验
药物,采用抑菌圈实验法,在2 000 M g/raL药液浓度下对常见的19种微生物
berberine, jatrorrhizine, palmatine, and coptisine were studied under
medicine concentration of 2 000|J g/ml by antimicrobial circle
experiment and their Minimum Inhibitory Concentrations (MIC) against
环季按氮结构,4种生物碱在分子结构上的区别在于A环2,3位取代基团和D
环9,10位的取代基团的不同,而在A环和D环取代基团不同对原小檗碱类化
合物的抑菌活性会有增减作用。
张传美等[3]发现黄连复方三黄汤或黄连小檗碱对庆大霉素大肠杆菌具有
很好的抑制活性,认为它们能抑制和消除耐药菌株的抗药性。本实验中4种黄
观察,记录抑菌环直经。
2.2敏感菌的MIC定量实验对3种药液进行药物敏感性实验以后,挑选敏
感的菌种,采用液体培养基连续稀释法培养后检测每种黄连生物碱对敏感菌的
最小抑菌浓度(MIC)。
1:8, 1 : 16, 1 : 32, 1 : 64,1 : 128,1 : 256, 1 : 512 和 1 : 1024
1器材
实验药物:小檗碱、药根碱、黄连碱和巴马亭(由实验室从石柱黄连中提
取分离制备,HPLC检测纯度均在97%以上)。实验菌株:金黄色葡萄球菌
(ATCC25923),金黄色葡萄球菌耐药菌(MR),脓肿分枝杆菌,伤寒杆菌,绿脓
杆菌,志贺氏痢疾杆菌,克雷伯氏菌,肠炎沙门菌,巨大芽孢杆菌,枯草杆菌,
抑菌谱相同,但抑菌活性有较大差异;4种黄连生物碱对耐药金葡菌的耐药性
具有消除作用。
【关键词】黄连小檗碱药根碱巴马亭黄连碱抑菌
Abstract:ObjectiveBerberine, jatrorrhizine, palmatine, and
coptisine are four leading alkaloids from Coptidis rhizome. To
感性试验的观察结果,从表中可以看出,4种黄连生物碱的敏感菌菌谱除了药
根碱以外其它3种基本相同,从表中数据不难发现,黄连生物碱类对G+菌比对
G_菌和真菌的作用更加明显。表1黄连生物碱对19种病原菌的药敏实验
(略)
2. 2黄连生物碱敏感菌的MIC测定表2为4种黄连生物碱在2 000
M g/ml浓度纸片法条件下筛选出的14种敏感菌的MIC测定结果,从表中数据
冰箱保存。②菌液制备:将实验菌种先接种到斜面活化培养24 h,脓肿分枝杆
菌培养2 d后用灭菌生理盐水洗下,计数后用液体培养基配成108 cfu/ml的菌
液。③抑菌圈试验:用灭菌后的涂布环将试验菌液均匀涂抹于固体琼脂平扳上,
每个平板放上3个药物纸片,脓肿分枝杆菌培养2 d,其它实验菌培养24 h后
dispose the drug resistance of Methicitlin resistant Staphylococcus
aureus (MRSA) ?
Key wordsCoptidis
rhizome; Berberine; Jatrorrhizine; Palmatine; Coptisine; An
stronger than against G— bacterium and fungus. The same activity of
four alkaloids against Methicitlin resistant Staphylococcus aureus
(MRSA) and Staphylococcus aureus were observed.ConclusionAll
大肠杆菌变形杆菌,白色葡萄球菌,假丝酵母,白色念珠菌,四联球菌,鱼害
粘球菌和鱼肠型点状产气单胞菌(实验菌株由重庆医科大学基础医学院病原微
生物教研室和西南大学资源与环境科学学院微生物教研室提供)。
培养基:真菌采用改良沙保氏培养基(配方为:蛋白胨10 g,葡萄糖20 g,
蒸馈水1 000 ml),鱼病原菌(鲑肾杆菌,鱼害粘球菌和鱼肠型点状产气单胞
antimicrobial activity of berberine was the strongest, coptisine and
palmatine was relatively weak and jatrorrhizine was the worst. The
antimicrobial abilities of four alkaloids against G+ bacterium were
14 sensitive microorganisms were determined by colorimetry in this
study. ResultsFour alkaloids from Coptidis rhizome had the same
antimicrobial spectrums and different antimicrobial abilities, the
共11个浓度。②实验操作在96微孔板上进行,每试验微孔用移液枪加入液体
培养基100 M 1,试验菌液20 p 1,药液120 p 1,混勾后置37°C培养,脓肿
分枝杆菌培养2 d,其它实验菌培养24 h后观察。每个实验3个重复并设立不
加实验菌的本底对照(120 |J 1药液+120 p 1液体培养基)。③采用酶标仪检
[2] K Iwasa, M Kamigauchi, M Ueki, et al. Antibacterial activity
and structure-activity relationships of berberine analogs [J] . Eur J
Med Chem , 1996, 31: 469.
research the characteristics of antimicrobial activity of above
alkaloids, the antimicrobial spectrums and abilities of them were
determined in this paper. MethodsSensitivities of 19 microorganisms to
alkaloids tested are antimicrobial activity ingredient of Coptidis
rhizome. Four alkaloids almost have the same antimicrobial spectums
and have different antimicrobial abilities. All alkaloids tested can
连生物碱对金葡菌和耐药金葡菌(MR)的MIC基本相同,进一步证明了黄连生
物碱对耐药菌株有较好的抑制作用,就此现象进行研究具有很高的医学价值。
对原小檗碱类化合物药理作用的深入研究后发现,该类化合物除了具有较
强的抗菌消炎作用外,而且还具有降血脂,降血糖,抗肿瘤和抗拒疾等药理作
用[3?5]。因此,对原小檗碱类生物碱药物化学的深入研究具有较高的科研
2方法
2. 1微生物敏感性实验将备选的菌种采用较高浓度的药液进行药物敏感实
验,初步确定3种生物碱对实验菌的抑菌作用,为进一步研究药物对敏感菌的
抑菌能力提供依据。
方法为:①药液配制及纸片制备:将每种药液均配制成浓度为2. 0 mg/ml
的溶液,将直径6. 35 mm的纸片浸泡于药液,100°C/30 min灭菌,冷却后置
可知:4种生物碱对同种敏感菌的抑菌能力有一定的差异,总体分析来看,小
檗碱的抑菌作用和抑菌谱似乎更大一些,黄连碱和巴马亭次之,药根碱最弱。
由于药物的难溶性而限制进一步提高药物浓度,在表面看来是抑菌谱的差异实
际上可能是抑菌能力的差异。同时在试验中还观察到4种生物碱对耐药金黄色
葡萄球菌有较强的抑制作用,小檗碱,黄连碱和巴马亭对脓肿分枝杆菌具有一
测微孔板实验菌的生长情况,检测指标为微孔中培养液体系的光密度(OD值)
检测波长620 nm。实验微孔的OD值减去同浓度的本底对照的OD值即为实验微
孔的0D净值。根据0D净值判定药物对该实验菌的MIC。
3结果与讨论
3. 1药物敏感性实验表1为黄连中4种生物碱对常见19种微生物药物敏
进行了药物敏感性试验,并通过比浊法对敏感菌的最小抑菌浓度(MIC)进行了
检测。结果4种生物碱成分的敏感菌范围相同但抑菌活性不同,其中小檗碱的
抑菌活性最大,黄连碱和巴马亭次之,药根碱最小;4种黄连生物碱对革兰氏阳
性菌的抑制活性大于革兰氏阴性菌和酵母菌;每种生物碱对耐药金葡菌(MR)
和金葡菌的抑菌能力基本相同。结论4种黄连生物碱均为黄连的抗菌活性成分,