药物效应动力学BL精品PPT课件
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药物效应动力学(药学)PPT课件
禁忌症通常与药物的安全性有 关，涉及严重疾病、过敏反应
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
药理学第3章药物效应动力学PPT课件
药物的时效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要的指导意义。
时效关系的表现形式
快速起效
延迟起效
持久作用
某些药物在短时间内即 可产生明显的药理效应， 如麻醉药、镇痛药等。
有些药物需要较长时间 才能发挥药效，如免疫 调节剂、抗肿瘤药物等。
一些药物在体内持续作 用较长时间，如长效抗 生素、长效避孕药等。
物代谢能力存在差异。
在临床用药时，需要根据患者的 年龄特点，选择合适的药物剂量 和给药方式，以确保安全有效。
性别差异
性别差异是指男性和女性对同一药物 的反应存在差异。
在临床用药时，需要考虑性别因素对 药物反应的影响，针对不同性别制定 个性化的用药方案。
女性的生理特征和荷尔蒙水平与男性 不同，可能影响药物的吸收、分布、 代谢和排泄。
药物效应的预测与评估
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药物效应的预测与评估
不同剂型和给药途径会影响药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄，从而影响量效关系。
3
机体因素
年龄、性别、遗传因素、生理状态和病理状态等 机体因素也会影响药物的量效关系。
04
药物效应的时效关系
时效关系的概念
药物效应的时效关系是指药物 在体内作用的时间与药效之间 的关系。
药物的作用时间取决于药物的 吸收、分布、代谢和排泄等过 程。
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药理学第三章药物效应动力学PPT课件
量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。
药理学第三章药物效应动力学ppt课件
➢ 对症治疗：用药的目的在于改善疾病症状 （治标）。治标虽不能消除病病因，但能解 除病人的痛苦，在某些情况下甚至是必不可 少的。
6
不良反应
1. 副作用：药物固有的作用，是指药物在治疗量下 出现与治疗目的无关的作用，可给病人带来不适 或痛苦，但一般都较轻微，可预测。如阿托品。
2. 毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的危 害性反应。毒性反应可能立即发生，称为急性毒 性；也可以在长期蓄积后逐渐产生称为慢性毒性。 此外，有些药物还具有“三致”作用：致癌、致 畸、致突变。
3. 后遗作用：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以 下时残存的生物效应。这种效应有时是非常短暂 的（如巴比妥引起的“宿醉”），也可以是比较 长久的（如长期应用肾上腺皮质激素，由于对垂 体前叶的负反馈作用，引起肾上腺皮质萎缩，一 旦停药，肾上腺功能低下，数月内难以恢复）。
7
不良反应
4.停药反应：长期用药突然停药后原有疾病加剧， 又称为反跳反应。如长期使用可乐定降压， 停药次日血压可剧烈回升。
亲和力x>y>z 内在活性 X=y=z
41
作用于受体的药物分类
1、激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物。 它们能与受体结合，激动受体产生效应。
2、拮抗药：有较强的亲和力而无内在活性的药 物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的 效应，对受体而言又称为阻断药。
42
激动药
激动药的分类
完全激动药（full agonist）：能与受体结合 并激动受体而产生较强的效应 部分激动药（partial agonist）：能与受体结 合，但仅产生较弱的激动效应，与激动剂并 用还可拮抗激动剂的部分效应
[DR] [RT]
=50% KD = [D]
亲和力
6
不良反应
1. 副作用：药物固有的作用，是指药物在治疗量下 出现与治疗目的无关的作用，可给病人带来不适 或痛苦，但一般都较轻微，可预测。如阿托品。
2. 毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时发生的危 害性反应。毒性反应可能立即发生，称为急性毒 性；也可以在长期蓄积后逐渐产生称为慢性毒性。 此外，有些药物还具有“三致”作用：致癌、致 畸、致突变。
3. 后遗作用：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以 下时残存的生物效应。这种效应有时是非常短暂 的（如巴比妥引起的“宿醉”），也可以是比较 长久的（如长期应用肾上腺皮质激素，由于对垂 体前叶的负反馈作用，引起肾上腺皮质萎缩，一 旦停药，肾上腺功能低下，数月内难以恢复）。
7
不良反应
4.停药反应：长期用药突然停药后原有疾病加剧， 又称为反跳反应。如长期使用可乐定降压， 停药次日血压可剧烈回升。
亲和力x>y>z 内在活性 X=y=z
41
作用于受体的药物分类
1、激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物。 它们能与受体结合，激动受体产生效应。
2、拮抗药：有较强的亲和力而无内在活性的药 物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的 效应，对受体而言又称为阻断药。
42
激动药
激动药的分类
完全激动药（full agonist）：能与受体结合 并激动受体而产生较强的效应 部分激动药（partial agonist）：能与受体结 合，但仅产生较弱的激动效应，与激动剂并 用还可拮抗激动剂的部分效应
[DR] [RT]
=50% KD = [D]
亲和力
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用机制的复杂性 包括：受体、酶、离子通道、核酸、载体、
免疫系统、基因等
HOW DRUGS WORK
Nonspecific
Specific
Receptor
Drug
SUCCESS
THANK YOU
2020/12/16
可编辑
15
1. Receptors
—受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能 识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结 合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生 理反应或药理效应。
(1)亲和力（affinity， KD）
引起最大效应的一半时（即50%受体被占领）所需的药物剂量 ；KD越大，药物与受体的亲和力越小。
(2)内在活性（intrinsic activity, ） 亲和力指数（pD2）
（6）特异质反应（idiosyncrasy）
少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可 能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应 严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。
Part II Dose-effect relationship
1．量反应（graded response）的量效关系 效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的
治疗指数（therapeutic index，TI） 通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数
Margin of safety(安全范围)
ED99 -- LD1 or ED95 - LD5
反应百分率(%)
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 1
累加剂量曲线
ED50 频数分布曲线
药物效应动力学
Pharmacodynamics
Part I Basic action of drugs
一、Drug Action and Effect
1．药物作用（drug action）primary action 特异性（specificity) + chemical structure
2. 药 理 效 应 （ pharmacological effect ） secondary action 选择性（selectivity） 选择性基础和意义
百分率表示者称为量反应
（1）最小有效量（minimal effective dose）
（2）最大效应（maximal effect, Emax）效能（efficacy） 随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继
续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为 最大效应 （3）半最大效应浓度 (concentration for 50% of maximal effect，EC50） （4）效价强度（potency） 指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小 则强度越大
如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连 续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为 质反应
（1）半数有效量（median effective dose, ED50）：
能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
半数致死量（median lethal dose, LD50） （2）药物安全性评价：
—用药目的在于改善症状
如：解热止痛药
三、不良反应（adverse reaction）
—凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应
—少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病（drug-induced disease），例如庆大霉素引起的神经性耳聋，肼屈嗪引起的红斑性狼 疮等。 （1）副反应（side reaction） 由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其 他效应就成为副反应 （2）毒性反应（toxic reaction） 指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 （3）后遗效应（residual effect） 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
（4）停药反应（withdrawal reaction）
指 突 然 停 药 后 原 有 疾 病 加 剧 ， 又 称 回 跃 反 应 （ rebound reaction）
（5）变态反应(allergic reaction)
是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为 抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应， 也称过敏反应（hypersensitive reaction）。
二、Therapeutic Effects
— 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病 理过程，使患病的机体恢复正常。
（1）对因治疗（etiological treatment）
—用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病 如： 抗生素
（2）对症治疗（symptomatic treatment）
最大效应百分率（%)
100
A
50
EC50 0
[D]
100
B
最大 效应 百分 50 量效曲线
尿钠排泄量(mmol/d)
250 200 150 100
50 0 1
F H
10
100
1000
log [D]
氢氯噻嗪(H)和呋塞米(F)的效价强度与效能比较
2. 质反应 （quantal response or all-or-none response）
10
100
log [D]
药物质反应的量效曲线
反应百分率(%)
100 80 60 40 20 0
1
治疗剂量
中毒剂量
10
100
B药ED95＝LD10
A药
1000 log [D]
B药
治疗指数与药物安全性评价
Part III Drugs and receptors
Mechanism of Action —生命代谢活动过程的复杂性决定了药物作
—体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称 第一信使。
①灵敏性（sensitivity） ②特异性（specificity） ③饱和性（saturability） ④可逆性（reversibility） ⑤多样性（multiple-variation）
2．Interaction Between Drug and Receptor
免疫系统、基因等
HOW DRUGS WORK
Nonspecific
Specific
Receptor
Drug
SUCCESS
THANK YOU
2020/12/16
可编辑
15
1. Receptors
—受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能 识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结 合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生 理反应或药理效应。
(1)亲和力（affinity， KD）
引起最大效应的一半时（即50%受体被占领）所需的药物剂量 ；KD越大，药物与受体的亲和力越小。
(2)内在活性（intrinsic activity, ） 亲和力指数（pD2）
（6）特异质反应（idiosyncrasy）
少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可 能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应 严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。
Part II Dose-effect relationship
1．量反应（graded response）的量效关系 效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的
治疗指数（therapeutic index，TI） 通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数
Margin of safety(安全范围)
ED99 -- LD1 or ED95 - LD5
反应百分率(%)
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 1
累加剂量曲线
ED50 频数分布曲线
药物效应动力学
Pharmacodynamics
Part I Basic action of drugs
一、Drug Action and Effect
1．药物作用（drug action）primary action 特异性（specificity) + chemical structure
2. 药 理 效 应 （ pharmacological effect ） secondary action 选择性（selectivity） 选择性基础和意义
百分率表示者称为量反应
（1）最小有效量（minimal effective dose）
（2）最大效应（maximal effect, Emax）效能（efficacy） 随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继
续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为 最大效应 （3）半最大效应浓度 (concentration for 50% of maximal effect，EC50） （4）效价强度（potency） 指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小 则强度越大
如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连 续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为 质反应
（1）半数有效量（median effective dose, ED50）：
能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
半数致死量（median lethal dose, LD50） （2）药物安全性评价：
—用药目的在于改善症状
如：解热止痛药
三、不良反应（adverse reaction）
—凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应
—少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病（drug-induced disease），例如庆大霉素引起的神经性耳聋，肼屈嗪引起的红斑性狼 疮等。 （1）副反应（side reaction） 由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其 他效应就成为副反应 （2）毒性反应（toxic reaction） 指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 （3）后遗效应（residual effect） 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
（4）停药反应（withdrawal reaction）
指 突 然 停 药 后 原 有 疾 病 加 剧 ， 又 称 回 跃 反 应 （ rebound reaction）
（5）变态反应(allergic reaction)
是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为 抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应， 也称过敏反应（hypersensitive reaction）。
二、Therapeutic Effects
— 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病 理过程，使患病的机体恢复正常。
（1）对因治疗（etiological treatment）
—用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病 如： 抗生素
（2）对症治疗（symptomatic treatment）
最大效应百分率（%)
100
A
50
EC50 0
[D]
100
B
最大 效应 百分 50 量效曲线
尿钠排泄量(mmol/d)
250 200 150 100
50 0 1
F H
10
100
1000
log [D]
氢氯噻嗪(H)和呋塞米(F)的效价强度与效能比较
2. 质反应 （quantal response or all-or-none response）
10
100
log [D]
药物质反应的量效曲线
反应百分率(%)
100 80 60 40 20 0
1
治疗剂量
中毒剂量
10
100
B药ED95＝LD10
A药
1000 log [D]
B药
治疗指数与药物安全性评价
Part III Drugs and receptors
Mechanism of Action —生命代谢活动过程的复杂性决定了药物作
—体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称 第一信使。
①灵敏性（sensitivity） ②特异性（specificity） ③饱和性（saturability） ④可逆性（reversibility） ⑤多样性（multiple-variation）
2．Interaction Between Drug and Receptor