苯磺酸氨氯地平片产品课件
络活喜--ppt
82%
T/P比值 比值
80% 60% 40% 20% 0%
DBP SBP
DBP SBP
DBP SBP
Lefebvre J, et al. Can J Cardiol. 1998 May;14(5):682-8 Cardiol. May;14(5):682-
谢 谢 !
THANK YOU !
常规药物治疗：
利尿剂（ ）：如氢氯噻嗪 利尿剂（Diuretics）：如氢氯噻嗪、吲哒帕胺 ）：如氢氯噻嗪、 β受体阻滞剂（β-Blocker）：如普奈洛尔 心得安 、美托洛尔 受体阻滞剂（ ）：如普奈洛尔 心得安)、 受体阻滞剂 ）：如普奈洛尔(心得安 钙通道阻滞剂（ ）：氨氯地平 络活喜)、 钙通道阻滞剂（CCB）：氨氯地平 络活喜 、硝苯地平 ）：氨氯地平(络活喜 血管紧张素转换酶抑制剂（ ）：卡托普利 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：卡托普利、依那普利 ）：卡托普利、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ ）：洛沙坦 代文) 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）：洛沙坦，缬沙坦 代文 ）：洛沙坦，缬沙坦(代文
络活喜高T/P比值确保降压平稳
在同等条件下比较3种长效CCB的T/P比值 在同等条件下比较3种长效CCB的T/P比值 苯磺酸氨氯地平的T/P比值高于硝苯地平控释片和非洛地平缓释片 苯磺酸氨氯地平的T/P比值高于硝苯地平控释片和非洛地平缓释片
120% 100% 88% 68% 53% 50% 34%
存在问题 药物治疗个体差异大；依从性差；病程长， 药物治疗个体差异大；依从性差；病程长，需长 期治疗， 期治疗，对药物安全性提出更高要求
01苯磺酸氨氯地平
【药物名称】苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate[国家基本药物]【药物类别】抗高血压药【药物别名】阿莫洛地平,络活喜Norvasc【分子式成分】化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二乙酸酯苯磺酸盐。
分子式： C20H25N2O5Cl·C6H6O3S。
分子量： 567.1【制剂规格】片剂：2.5mg、5mg、10mg。
本品为白色片。
【药理毒理】本品为钙离子拮剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。
直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用，本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而降低心肌耗氧量，另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
【药动学】口服生物利用度约为64%～90%，PB约93%。
tmax约6～12h，30～50min起效，作用6～12h 达高峰，持续24h。
肝脏代谢失活，原药和代谢物经肾脏排出。
t1/2约30～50h。
【适应证】高血压，心绞痛。
【不良反应】头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；亦见瘙痒、皮疹、呼吸困难、咳嗽、出汗、肌肉痉挛等。
过量易致持久低血压。
患者对本品至10mg/日的剂量可很好耐受。
在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是头痛，水肿，疲劳，嗜睡，恶心，腹痛，潮红，心悸，和眩晕。
在这些临床试验中未发现与本品相关的临床检验指标异常。
上市后观察到较少的副作用有：秃头症、大便习惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困难、牙龈增生、男子女性型乳房、高血糖症、阳痿、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变化、口干、肌肉痉挛、肌痛、周围神经病变、胰腺炎、出汗增加、晕厥、血小板减少症、血管炎和视觉障碍。
在多数情况下，上述改变与本品的因果关系尚未确定。
过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。
苯磺酸氨氯地平片幻灯片高血压治疗的三大目标
我们一路向前……
多数CKD患者合并高血压
多种类型的CKD(慢性肾脏病）患者高血压发生率均 达50%以上
合并高血压患者比例(%)
100 80 60 40 20 0
93%
87% 74% 63% 54%
50%
血管性 肾病
糖尿病 肾病
多囊 肾病
慢性 肾盂肾炎
肾小球 肾炎
Natalia Ridao ,et al. Nephrol Dial Transplant(2001)16[Suppl]:70-73.
高血压加速CKD进展，并促进伴发CVD的 出现及恶化风险
高血压 高血压
CKD1期
CKD2…4期
高血压
ESRD
高血压
CVD
高血压
CKD：慢性肾脏疾病
ESRD：终末期肾病
CVD：心血管疾病
(除外高血压)
Adapted from K/DOQI Guidelines. Am J Kidney Dis. 2004 May;43(5 Suppl 1):S1-290. .
1.拜新同®中国说明书 2. “Adalat®CC"美国说明书 3. 波依定®中国说明书 4. PLENDIL美国说明书 5. 络活喜®中国说明书 6. 络活喜®美国说明书
络活喜：全面保护肾病患者
• 络活喜严格控制血压
• 络活喜保护肾脏，延缓肾病进展
• 络活喜降低心血管事件风险
络活喜保护肾脏：联合ACEI更有效降低蛋白尿
络活喜+ACEI较单用ACEI更有效降低蛋白尿
0
微量白蛋白尿变化(%)
ACEI (N=17) 络活喜+ACEI (N=13)
-10 -20 -30 -40 -50 -60
络活喜官方PPT课件
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络活喜不良反应少，耐受性好，安全 性高。
使用方便
络活喜每日一次，一次5mg，方便患 者长期服用。
02 络活喜的药理作用
药理作用机制
络活喜通过抑制钙离子进入心肌 细胞和平滑肌细胞，松弛血管平 滑肌，降低外周血管阻力，从而
使血压降低。
络活喜还具有抑制心肌收缩力和 减慢心率的作用，进一步降低血
压。
络活喜通过抑制肾素-血管紧张 素-醛固酮系统，减少醛固酮的 分泌，降低水钠潴留，从而降低
络活喜。
面部潮红处理
如面部潮红不影响日常生活， 可继续观察；如影响日常生活 ，可考虑减量或停用络活喜。
踝部水肿处理
如出现踝部水肿，可适当抬高 下肢，增加运动，严重时可考
虑减量或停用络活喜。
胃肠道不适处理
如出现胃肠道不适，可考虑饭 后服药或更换其他降压药物。
注意事项及预防措施
定期监测血压
服用络活喜期间应定期监测血压，以便及时调整药物剂量。
患有严重心绞痛、急性心肌梗死、严 重心衰、低血压、休克、严重心动过 缓、窦房结变性与纤维化、心脏传导 阻滞等患者禁用。
正在服用其他强效降压药的患者禁用， 因为络活喜与这些药物合用可能导致 血压过低。
特殊人群用药说明
老年患者
老年患者通常对药物反应更加 敏感，因此起始剂量应减半，
并密切监测血压。
儿童
儿童患者使用络活喜的安全性 和有效性尚未得到充分研究， 因此不推荐儿童使用。
对于冠心病患者，络活喜 可以作为辅助治疗药物， 有助于改善心肌缺血，降 低心绞痛发作频率。
苯磺酸氨氯地平片
药物过量
药物过量
严重过量可能导致外周血管过度扩张伴有显著的低血压以及反射性心动过速。人体研究中，本品有意过量应 用的资料有限。
分别给予小鼠和大鼠等价于40 mg氨氯地平/kg和100 mg氨氯地平/kg的马来酸氨氯地平单次口服剂量可导致 死亡。给予犬等价于氨氯地平4mg/kg的马来酸氨氯地平（根据mg/m[sup]2[/sup]换算，为人类最大推荐剂量的 至少11倍）单次口服剂量引起明显的周围血管扩张和低血压。
氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂，它直接作用于血管平滑肌，从而降低外周血管阻力和血压。
氨氯地平能够缓解心绞痛的具体机制还未完全确定，但考虑与以下因素有关：
劳累性心绞痛：氨氯地平通过降低外周血管阻力（心脏后负荷）使心率-收缩压乘积降低，实现不同运动量 级别的心肌需氧量的下降。
药代动力学
药代动力学
给予口服氨氯地平治疗剂量后，6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～90%，氨氯地平的 生物利用度不受摄入食物的影响。
对于慢性稳定性心绞痛的作用：
氨氯地平5-10mg/日，在运动诱发的心绞痛中的作用，已在8个安慰剂对照，双盲的临床研究中得到评估， 研究持续时间为6周，共包括1038名慢性稳定性心绞痛患者（684人使用氨氯地平片，354人使用安慰剂）。
药理毒理
药理毒理
临床药理学
作用机理：
氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂（亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），它能够抑制钙离子跨膜进入血管 平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩 过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运，对血管平滑 肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用，但临床治疗剂量在活体动物实 验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血清钙的浓度。在生理酸碱度范围内，氨氯地平是一种离子化的复合物 （pKa=8.6），通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。
施慧达(苯磺酸左旋氨氯地平)课件
手性拆分药物—未来的重磅炸弹
取得成就
中国首例手 性拆分降压 药，获七国 专利 占沙星类产 品市场份额 一半以上 获得2001年 诺贝尔化学 奖 成为全球首例 单一对映体的 质子泵抑制剂 （I-PPI）
单一对映 左旋氨氯地平 体药物 （施慧达）
左氧氟沙星
左旋多巴胺 埃索美拉唑 （手性催化合成） （耐信）
苯磺酸左旋氨氯地平: 施慧达
左旋体 药理活性部分 右旋体 产生副作用的部分
施慧达
苯磺酸左旋氨氯地平药学性质
氨氯地平是手性药物 两对映体在药代动力学上存在差异 两对映体在药理学上存在差异
左旋体的降压疗效是右旋体的1000倍，是外消旋体的两倍
右旋体会引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应
施慧达中国首例光学纯手性拆分降压药
通过肝脏代谢，对肾脏无损害
与血浆蛋白结合率约为97.5%透析不影响血药浓度
总结
左旋氨氯地平保留了氨氯地平的降压活性， 服药剂量减少50％，因此有效性保留,不良反应减少
近年来国内外所完成的多项研究证实， 左旋氨氯地平比氨氯地平具有更好的安全性和耐受性
在亚洲人群中拥有着更多证据， 价格低廉，更适合于我国高血压患者
手性药物
氨氯地平 (络活喜）
氧氟沙星
多巴胺
奥美拉唑 （洛赛克）
手性药物发展情况
手性药 物的研究 与开发成 为新药发 展的方向
单一对 映体代替 外消旋体 成为药物 发展的必 然趋势
心血管领域 单一对映体 的手性药物 包括：左旋 氨氯地平 （施慧达）、 辛伐他汀、 氯吡格雷等
目录
手性及手性药物 手性药物发展情况 施慧达的药学性质
已荣获中、美、德、英、 法、澳、加七国专利
安内真2011苯磺酸氨氯地平PPT
CHIEF-适合中国高血人群特点 的综合防治方案
• 起始小剂量联合方案-90%以上的中国高血压患者适用
– 在中国，高血压患者中伴有血脂异常、糖尿病、冠心病和肾功能不 全，比例分别达到43.2%、37.1%、22.6%和18.3%[3]，中危和高危，很 高危患者比例高达90.6%[2]。因此，90%以上的患者适用起始联合治疗 方案。 – 伴有糖尿病，肾病的高血压患者，其目标血压需要达到130/80mmHg， 需要更有效的降压措施. – 而单药剂量增加一倍，降压疗效只增加20%，而联用其他类型药物，降 压幅度可增加1倍[5]。因此，起始联合治疗是合理的选择。
8
12
weeks
【4】王文，马丽媛等.初始低剂量氨氯地平加替米沙坦或复方阿米洛利联合治疗对高血压患者血压控制率影响的阶段报告[J].中华心血管杂志，2009，8：701-707
CHIEF研究-治疗8周后血压即可 降至130/80mmHg[4]
160 140 120 157.3 157.1 140.1 140 135.4 安内真+安利亚
CHIEF-更低剂量组合中国人群依然有效
时间 2W 4W 8W 安内真+安内强组 最大剂量 2.5mg+40mg 2.5mg+80mg 5mg+80mg 控制率 45.2% 58.5% 72.6% 安内真+安利亚组 最大剂量 2.5mg+半片 2.5mg+1片 5mg+1片 控制率 42.7% 57.9% 72.1%
12W
5mg+80mg+ 其他
78.9%
5mg+1片+其 他
78.1%
CHIEF-适合中国高血人群特点 的综合防治方案
步长(苯磺酸氨氯地平片)
步长(苯磺酸氨氯地平片)【药品名称】商品名称：步长通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：Amlodiping Besylate T ablets【成份】3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐【适应症】1高血压病。
可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
2慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。
可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
【用法用量】1 治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大剂量为10mg每日一次。
虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7～14天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。
2 治疗心绞痛的初始剂量为5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。
【不良反应】氨氯地平具有较好的耐受性。
在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是：自主神经系统：潮红全身：疲劳心血管，一般性：水肿中枢和外周神经系统：眩晕，头痛胃肠道：腹痛，恶心心率/心律：心悸心理性：嗜睡在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见副作用有：自主神经系统：口干，出汗增加全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少心血管【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】1 警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。
2 因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
苯磺酸左旋氨氯地平的有效性和安全性PPT课件
氨氯地平对脑卒中的影响--最新荟萃分析
Hypertension杂志2006年9月刊
VS.安慰剂
VS.ACEI
VS.ARB VS.利尿剂/β受体阻滞剂 P=0.002
脑卒中发生危险降低(%)
P=0.032 P=0.004
18%
16%
14% ALLHAT(n=24309)/ASCOT(n=19257)
4 3.5 3 2.5 2 1.5 1 0.5 0 头痛 头晕 心悸 踝部水肿 面部潮红
%
胃部不适
苯磺酸左旋氨氯地平
苯磺酸氨氯地平
苯磺酸氨氯地平组有4 人因不良事件（踝部水肿、头痛、面部麻木、心 悸加头痛各1 人）而退出试验，而施慧达无一例。
苯磺酸左旋氨氯地平
有效性与安全性的Meta分析 应用Meta 分析 17篇文献 对1522例 ( 766 / 756 ) 轻/中度高血压病人 使用施慧达与其他降压药物 有效性/安全性进行同质性检验
CCB对凌晨血压的影响比较
治疗前 清晨血压上升幅度mmHg/H
10 9 8 7 6 5 4 3 2
治疗后 * P<0.05 舒张压
收缩压
* *
硝苯地平 氨氯地平 非洛地平 控释片 控释片 维拉帕米 缓释片 硝苯地平 氨氯地平 控释片 非洛地平 控释片 维拉帕米 缓释片
C. Macchiarulo et al. Cur Ther Res Clin Exp. 2001;62:236-253.
苯磺酸左旋氨氯地平 的有效性和安全性 ——从指南到临床实践
1
内容
中国高血压现状
长效CCB当今的历史地位 氨氯地平类的降压特点 左旋氨氯地平的有效性和安全性
中国高血压现状
2006年，全国患病人数已超过2.0亿
苯磺酸氨氯地平临床降压三个优点及临床应用三点建议-45页PPT精品文档
Lancet. 2019;366: 895
Hypertension 2019;
苯磺酸氨氯地平:临床研究和循证证据 最丰富的CCB类降压药
PUBMED索引
ESH/ESC高血压指南
2700 2529
2400 2100
50
40
10
SBP
DBP
8
6
*
4
*
2
硝苯地平 控释片
60mg QD n=20
苯磺酸氨 氯地平 10mg QD n=20
非洛地平 缓释片
10mg QD n=15
Macchiarulo C. et al. Cur Ther Res Clin Exp. 2019;62:236-253.
硝苯地平 控释片
60mg QD n=20
-15.2 -17.3
(mmHg)
苯磺酸氨氯地平
-30
治疗时间
对照药
5年
4.2年
-25.7 -27.5
5.5年
-28.1 -30.0
3.2年
病人数
18102
15245
19257
4728
基线血压
146/84mmHg 155/88mmHg
164/95mmHg
163/92mmHg
VALUE: Julius S et al. Lancet. June 2019;363; Frans H.H. Leenen et al. Hypertension. 2019;48:374-384 ASCOT-BPLA: Bjorn Dahlof, et al. Lancet 2019; 366: 895–906
苯磺酸氨氯地平片产品课件
葵花 商 学
院
右旋保护内皮功能，不容忽视
左旋氨氯地平 右旋氨氯地平
阻断L-型Ca2+通道
促进内源NO释放
降压
保护血管内皮功能
葵花 商 学
院
苯磺酸氨氯地平有效降压同时保护内皮功能
苯磺酸氨氯地平片
苯磺酸左旋氨氯地平 苯磺酸右旋氨氯地平
阻断L-型Ca2+通道 降 压
促进内源性NO释放
保护血管内皮功能
减少心血管事件
药物 大型临床研究 降低血压 降低心梗风险
符合降压带来心脏获 益规律
ALLHAT
苯磺酸氨氯地平片
ASCOT VALUE
优于对照组
优于对照组
非洛地平 缓释片
STOP-2
劣于对照组
劣于对照组
葵花 商 学
院
苯磺酸氨氯地平安全性更好，使用更放心
葵花 商 学
院
络活喜安全性好，是社区医生安全有效的选择
• 5、品质可靠，适宜长期使用
葵花 商 学
院
四、苯磺酸氨氯地平的适用人群 降血压、 抗冠心病
• 高血压病 • 冠心病 • 脑梗
防治动脉硬化
• 脑血管硬化 • 老年性微循环障碍
保护心脏（降 • 冠心病 • 心脏负荷较大的肥胖人 低心肌钙负荷） 群
葵花 商 学
院
五、苯磺酸氨氯地平与其它地平类药比较
葵花 商 学
非洛地平缓释片血药浓度(ng/ml) 苯磺酸氨氯地平5mg 非洛地平缓释片10mg
苯磺酸氨氯地平血药浓度(ng/ml)
时间(小时)
A. D. Bainbridge.Eur Jain Pharmacal (1993) 45: 425-430
苯磺酸氨氯地平
国家食品药品监督管理局国家药品标准WS 1-(X-228)-2004Z-2010苯磺酸氨氯地平Benhuangsuan AnlüdipingAmlodipine BesylateN O NH 2H 3C O CH 3O OH 3C OCl, SO 3HC 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 567.08 本品为(±)3–乙基–5–甲基–2–(2–氨基乙氧甲基)–4–(2–氯苯基)–1，4二氢–6–甲基–3，5吡啶二羧酸二酯苯磺酸盐。
按干燥品计算，含C 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 不得少于98.5%。
【性状】 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在0.1mol/L 盐酸中极微溶解，在水中几乎不溶。
吸收系数 取本品，精密称定， 加0.1mol/L 盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml 中约含15µg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA ），在239nm 的波长处测定吸光度，吸收系数（E %11cm ）为303~323。
【鉴别】 （1）取本品约20mg ，加0.1mol/L 的硫酸溶液5ml 溶解后，加0.05mol/L 高锰酸钾溶液2~3滴，紫红色立即消失。
（2）取吸收系数测定项下的溶液，照紫外—可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA ）测定， 在239nm 和366nm 的波长处有最大吸收，在225nm 的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集790图）一致。
【检查】 有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml 中含0.5mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相稀释制成每1ml 中含1.5µg 的溶液，作为对照溶液。
照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录Ⅴ D)试验。
替米沙坦片与苯磺酸氨氯地平片知识18页PPT
不良反应及副作用
3）上市后观察到较少的副作用有：秃头症、大便习 惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸 困难、牙龈增生、男子女性型乳房、高血糖症、 阳痿、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变 化、口干、肌肉痉挛、肌痛、周围神经病变、胰 腺炎、出汗增加、晕厥、血小板减少症、血管炎 和视觉障碍。在多数情况下，上述改变与本品的 因果关系尚未确定。
注意事项
用法用量 成人，口服，2.5mg～5mg/次，1次/日。根据临床
疗效可增至10mg。与噻嗪类利尿药、β阻物过量]现有的资料提示，严重过量能导致外 周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血 压。
对本品的过量，可采取洗胃，引起明显低血压时 ，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护 、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和 血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射 葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于 本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。
替米沙坦片与苯磺酸氨氯地平片知识
11、获得的成功越大，就越令人高兴 。野心 是使人 勤奋的 原因， 节制使 人枯萎 。 12、不问收获，只问耕耘。如同种树 ，先有 根茎， 再有枝 叶，尔 后花实 ，好好 劳动， 不要想 太多， 那样只 会使人 胆孝懒 惰，因 为不实 践，甚 至不接 触社会 ，难道 你是野 人。(名 言网) 13、不怕，不悔(虽然只有四个字，但 常看常 新。 14、我在心里默默地为每一个人祝福 。我爱 自己， 我用清 洁与节 制来珍 惜我的 身体， 我用智 慧和知 识充实 我的头 脑。 15、这世上的一切都借希望而完成。 农夫不 会播下 一粒玉 米，如 果他不 曾希望 它长成 种籽； 单身汉 不会娶 妻，如 果他不 曾希望 有小孩 ；商人 或手艺 人不会 工作， 如果他 不曾希 望因此 而有收 益。-- 马钉路 德。
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CONTENTS
高血压基础知识
产品简介
药理作用 作用特点
适用人群 苯磺酸氨氯地平与其它地平类药比较 关联用药
2
血压水平的定义和分类
标准是根据临床及流行病学资料人为界定的：
钙拮抗剂治疗高血压的长处
降压幅度最大，最为基础的降压药物
老年和低肾素活性患者有较好降压疗效
维拉帕米SR、硝苯地平 XL/GITS、非洛地平 ER
第三代：
1.长血浆 半衰期 氨氯地平
自身长效
2.长组织／膜 半衰期 拉西地平 乐卡地平
Messerli FH. Am J Hypertens 2002; 15: S94-S97
临床应用
硝苯地平，降压快，短效制剂能加重心肌缺血，目前 多采用缓释剂 。尤适用于合并冠心病、糖尿病、支气管 哮喘、高血脂患者 氨氯地平，长效制剂，作用温和、起效慢、维持时间 久，对预后好。 尼莫地平，扩张脑血管，硝苯地平、尼卡地平扩张冠 状动脉。 维拉帕米和地尔硫卓适用于伴有快速性房性心律失常 的高血压病人。
引起心肌缺血或心肌梗死等并发症。
3、降压效果好
• 苯磺酸氨氯地平片，与临床常用其他降压药比较，降压总有 效率达到89.2%。
• 4、具有扩张冠状动脉、抗动脉粥样硬化作用的 作用
• 抗心绞痛有效率达93.8% • 苯磺酸氨氯地平片，可产生显著的抗心肌缺血作用，可 以增加运动持续时间和运动负荷，减少心绞痛发生次数 和硝酸甘油消耗量。
二、苯磺酸氨氯地平的药理作用
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性抑制钙离子跨膜进入 血管平滑肌细胞和心肌细胞。 1、直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。不 影响血浆钙浓度。 2、轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血 压，长期使用不引起心率显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。 3、降压幅度与治疗血压相关，中度高血压者的疗效比轻度高血压者 疗效好，血压正常者服药后没有明显作用。 4、降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用 对老年人强。 5、缓解心绞痛的机制，扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血 管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏的能量消 耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
苯磺酸氨氯地平
140
硝苯地平控释片
130
血压(mmHg)
120
110 90 80 70 65 5 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 2
一天中的时间点
Ferrucci A, et al. Clin. Drug Invest. 1997;13(Suppl 1):67-72
与硝苯地平控释片相比，苯磺酸氨氯地平显著降低清晨血压升高速率
mmHg
125 80 78 76 74 0 1 2 3 4 5
一、产品简介
• 苯磺酸氨氯地平的功能主治及服用方法 • 功能主治： 1.高血压 本品使用于高血压的治疗，可单独 应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2.冠心病 慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治 疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉 挛性心绞痛本品是用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的 治疗，可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用 • 用法用量：通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不 超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者 或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其他 抗高血压药者也从此剂量开始用药。治疗心绞痛的推荐剂 量是5～10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。 • 规格： 5mg/14片
治疗前 治疗后
* P<0.05 vs 治疗前
清晨血压上升速度(mmHg/H)
10
SBP
DBP
8
6
* *
硝苯地平 控释片 60mg QD n=20
苯磺酸氨 氯地平 10mg QD n=20
4
2
硝苯地平 控释片 60mg QD n=20
苯磺酸氨 氯地平 10mg QD n=20
Macchiarulo C. et al. Cur Ther Res Clin Exp. 2001;62:236-253.
高钠摄入不影响降压疗效 非甾体抗炎药不干扰降压作用 在嗜酒的患者有显著降压作用 适用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者 抗动脉粥样硬化作用
钙拮抗剂的分类
第一代： 传统CCB （多次给药）
维拉帕米、地尔硫卓 硝苯地平、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、尼群地平
第二代：
尼尔硫卓CD、伊拉地平 CR
改良释放（每日一次／两次）
苯磺酸氨氯地平
本身分子长效
~缓释剂/~控释剂
短效药物 + 特殊剂型
+ =
• 疗效不受患者胃肠道功能和食物影响 • 可以掰成两半服用
• 疗效受患者胃肠，日服一次，24小时平稳控制血压.
苯磺酸氨氯地平平稳降压24h，有效控制晨峰血压
与硝苯地平控释片相比，络活喜平稳强效，作用持续24小时。
三、苯磺酸氨氯地平的作用特点
•高血压长期治疗的首选--全球处方量最大的治疗高血压病药 •1、真正的长效降压药，降压作用持续而平稳，可维持24小时以上
•清除半衰长达35-50小时，每天只要早晨7-8点钟服用一片，对次日清晨病人的 血压高峰也能控制。
•2、安全降血压，保护靶器官
•有利于保护靶器官，使其免受损伤，更好的防止血压高峰时间的心脑血管事件 （脑卒、中风等），减少并发症的发生，避免夜间血压过低、冠状动脉供血不足
• 5、品质可靠，适宜长期使用
四、苯磺酸氨氯地平的适用人群 降血压、 抗冠心病
• 高血压病 • 冠心病 • 脑梗
防治动脉硬化
• 脑血管硬化 • 老年性微循环障碍
保护心脏（降 • 冠心病 • 心脏负荷较大的肥胖人 低心肌钙负荷） 群
五、苯磺酸氨氯地平与其它地平类药比较
苯磺酸氨氯地平 VS 硝苯地平控释片
降低心血管事件， 苯磺酸氨氯地平优于硝苯地平控释片
ACTION
硝苯地平控释片降压显著增加心率
Beautiful研究显示: 心率>70次/分显著增加心血管事件发生率
Heart rate
67 66 65 64 140 135 130
b/min
Nifedipine Placebo
p < 0.0001
SBP