络活喜(苯磺酸氨氯地平片)

络活喜(苯磺酸氨氯地平片)

【药品名称】

商品名称：络活喜

通用名称：苯磺酸氨氯地平片

英文名称：

【成份】

本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，化学名称为：乙基甲基(氨乙氧甲基)(氯苯基)二氢甲基吡啶二羧酸酯苯磺酸盐.

【适应症】

（）高血压（单独或与其他药物合并使用）.（）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）.

【用法用量】

通常口服起始剂量为，每日一次，最大不超过，每日一次.瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药.用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于天，以便医生充分评估患者对该剂量地反应.但在临床有保障地前提下，可以加快调整速度.治疗心绞痛地推荐剂量是，老年患者或肝功能受损者需减量.

【不良反应】

本品在日地剂量范围内有良好地耐受性，大多数不良反应是轻中度地.本品因不良反应而停药地仅为，与安慰剂没有明显差别（约）.最常见地不良反应是头痛和水肿.发生率>地剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸.与剂量关系不明确，但发生率超过地不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡.以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在

女性中地发生率超过男性.以下不良事件发生率? 但> ，与药物地因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症.以下不良事件地发生率? ：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症.其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态.常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义地变化.药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育地报道，但与药物地因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗.

【禁忌】

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者.

【注意事项】

.心绞痛和或心肌梗死：罕见.有严重地阻塞性冠状动脉疾病地患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，

机制不明. .低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压.但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄地病人. .心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者. .肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品. .肾功能衰竭患者：肾衰患者地起始剂量可以不变. .停用阻滞剂：本品对突然停用阻滞剂所产生地反跳症状没有保护作用.因此，停用阻滞剂仍需逐渐减量. .本品在梗阻性肺病、代偿良好地心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病地病人中可以安全使用.

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

儿童地安全性和有效性尚未确定.

妊娠与哺乳期注意事项：

对孕妇用药缺乏相应地研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇.尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药地哺乳期妇女应中止哺乳.

老人注意事项：

临床研究未证实老年人对该药地反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其他疾病和相应地药物治疗，一般起始用药采用剂量范围地下限.老年人对本品地清除率降低，药时曲线()增加约～，也需采用较低地起始剂量.

【药物相互作用】

⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品地药代动力学. ⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们地药代动力学. ⑶昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥?）对本品地药代动力学没有影响.两药合用时独立产生降压效应. ⑷华法令：本品不改变华法令地凝血酶原作用时间. ⑸地高辛、苯妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响.

⑹麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压. ⑺非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本

品地降压作用. ⑻阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭. ⑼雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压. ⑽磺吡酮：合用可增加本品地蛋白结合率，产生血药浓度变化. ⑾锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和或麻木，需慎重. ⑿拟交感胺：可减弱本品降压作用. ⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛效应.虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量. ⒁噻嗪类利尿药、、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用.

【药理作用】

药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）.心肌和平滑肌地收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞.本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌地作用大于心肌.其与钙通道地相互作用决定于它和受体位点结合和解离地渐进性速率，因此药理作用逐渐产生.本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压.治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见.本品不影响血浆钙浓度.项随机双盲、安慰剂对照地临床试验证实了本品地抗高血压作用.轻中度高血压患者每日服药一次，可以小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变.降压效果平稳.降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压）地疗效比轻度高血压者（舒张压）高，血压正常者服药后没有明显作用.本品降低舒张压地作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压地作用对老年人更强.本品缓解心绞痛地准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、羟色胺和血栓素引起地冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛.项临床试验中项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛地时间；部分研究显示本品延长段下降地时间，并减少心绞痛发作频率.该作用具有持