5.2 抑制胃酸分泌药
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（一）H+-K+-ATP酶抑制药
（质子泵抑制药,
H+／K+-ATP酶分布胃壁细胞表层， 排出氢、重吸收钾，向胃腔分泌高浓 度胃酸，又被称为质子泵；
质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸 的最后共同通道的H+／K+-ATP酶， 与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关；
治疗各种原因引起的消化性溃疡， 作用强、选择性高，副作用小。
proton-pump inhibitor）
作用强大，是多种胃酸分泌刺激 最后的效应环节。
H+-K+-ATP酶抑制药作用机制
ACh M gastrin CCK2
HIST H2
paCthaw2+a-ydependent
K+
H+-K+-ATP酶 抑制药
cAMP-dependent H+－K+
pathway
奥美拉唑 omeprazole
消化性溃疡，服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其它类药物无效用4周， 愈合率达90％。
幽门螺杆菌感染，幽门螺旋杆菌83％～88％转阴。
【不良反应】
主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等； 偶见皮疹、周围神经炎、男性乳房增大等。
【用药注意】
与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使上述药物代谢减慢； 肝功低下者，用量酌减； 长期服用应检查胃黏膜有无肿瘤样增生。
第五章 作用于消化系统的药物
5.2 抑制胃酸分泌药
促进胃酸分泌的内源性物质
迷走神经 节后纤维
乙酰胆碱
胃
M 受 体
嗜铬样细胞
泌 素 受
组胺 体
G细胞
胃泌素
M受体
磷脂酰肌醇系统 ↓
Ca2+↑
H2受体 苷酸环化酶↑
↓ cAMP↑
壁细胞
胃泌素受体
磷脂酰肌醇系统 ↓
Ca2+↑
质子泵
泌酸 ↑
抑制胃酸分泌药的分类
卓-艾综合征(Zollinger-Ellison syndrome)： 又称胃泌素瘤，由胃窦G细胞增生或分泌 胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血
wk.baidu.com【适应症】
症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发 性，难治性消化性溃疡。
适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃
疡和反流性食管炎。静脉注射可用于消化性溃疡急性
奥美拉唑（洛赛克）
第一代质子泵抑制药
【体内过程】
生物利用度35%； 主要由肝脏代谢； t1/2：30-60min； 代谢产物85%由肾排泄；
【药理作用】
①降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性，减少胃酸分泌。 ②对组胺、胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有抑制作用；
对由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。 ③有抗幽门螺杆菌作用。
H＋-K＋-ATP酶抑制剂：奥美拉唑 H2受体阻断剂：法莫替丁 M胆碱受体阻断剂：哌仑西平 胃泌素受体阻断剂：丙谷胺
胃泌素受体阻断剂
H2受体阻断剂
M受体阻断剂
CCK2
H2
M
Ca2+ cAMP Ca2+
K+
PPIs
PP
PPIs = proton pump inhibitors
H+
2.抑制胃酸分泌药
兰索拉唑 第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用强于奥美拉唑。
泮托拉唑、雷贝拉唑 第三代，作用强、不良反应少。
ATPase
H+
H+
H+-K+-ATP酶抑制药 （质子泵抑制药, proton-pump inhibitor）
质子泵（H+泵）
存在部位：胃壁细胞的管状囊泡和分泌管上。 作用：H+从壁细胞内转移到胃腔内→增加胃酸分泌。
H+-K+-ATP酶抑制药
特点：
①降低胃酸分泌作用最强； ②溃疡愈合率最高90～95%； ③复发率低； ④作用持久； ⑤不良反应轻； ⑥有抗幽门螺杆菌作用。
出血的治疗。
反流性食管炎：胃-食道连接区的屏障减弱，导致胃内容物返流 到食道，食道粘膜暴露于酸性胃液的时间过长，引起食道粘膜 的损伤。 治疗原则：抑制胃酸分泌量，减轻胃酸对食道粘膜的刺激；促 进胃的排空，减少反流入食道的胃内容物；恢复食道下端抗反 流屏障的功能。每日早晨服用奥美拉唑20mg，4-6周为一疗程。
（质子泵抑制药,
H+／K+-ATP酶分布胃壁细胞表层， 排出氢、重吸收钾，向胃腔分泌高浓 度胃酸，又被称为质子泵；
质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸 的最后共同通道的H+／K+-ATP酶， 与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关；
治疗各种原因引起的消化性溃疡， 作用强、选择性高，副作用小。
proton-pump inhibitor）
作用强大，是多种胃酸分泌刺激 最后的效应环节。
H+-K+-ATP酶抑制药作用机制
ACh M gastrin CCK2
HIST H2
paCthaw2+a-ydependent
K+
H+-K+-ATP酶 抑制药
cAMP-dependent H+－K+
pathway
奥美拉唑 omeprazole
消化性溃疡，服用1～6月，溃疡愈合率达97％，其它类药物无效用4周， 愈合率达90％。
幽门螺杆菌感染，幽门螺旋杆菌83％～88％转阴。
【不良反应】
主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等； 偶见皮疹、周围神经炎、男性乳房增大等。
【用药注意】
与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使上述药物代谢减慢； 肝功低下者，用量酌减； 长期服用应检查胃黏膜有无肿瘤样增生。
第五章 作用于消化系统的药物
5.2 抑制胃酸分泌药
促进胃酸分泌的内源性物质
迷走神经 节后纤维
乙酰胆碱
胃
M 受 体
嗜铬样细胞
泌 素 受
组胺 体
G细胞
胃泌素
M受体
磷脂酰肌醇系统 ↓
Ca2+↑
H2受体 苷酸环化酶↑
↓ cAMP↑
壁细胞
胃泌素受体
磷脂酰肌醇系统 ↓
Ca2+↑
质子泵
泌酸 ↑
抑制胃酸分泌药的分类
卓-艾综合征(Zollinger-Ellison syndrome)： 又称胃泌素瘤，由胃窦G细胞增生或分泌 胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血
wk.baidu.com【适应症】
症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发 性，难治性消化性溃疡。
适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃
疡和反流性食管炎。静脉注射可用于消化性溃疡急性
奥美拉唑（洛赛克）
第一代质子泵抑制药
【体内过程】
生物利用度35%； 主要由肝脏代谢； t1/2：30-60min； 代谢产物85%由肾排泄；
【药理作用】
①降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性，减少胃酸分泌。 ②对组胺、胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有抑制作用；
对由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。 ③有抗幽门螺杆菌作用。
H＋-K＋-ATP酶抑制剂：奥美拉唑 H2受体阻断剂：法莫替丁 M胆碱受体阻断剂：哌仑西平 胃泌素受体阻断剂：丙谷胺
胃泌素受体阻断剂
H2受体阻断剂
M受体阻断剂
CCK2
H2
M
Ca2+ cAMP Ca2+
K+
PPIs
PP
PPIs = proton pump inhibitors
H+
2.抑制胃酸分泌药
兰索拉唑 第二代，抗胃酸分泌和抗Hp作用强于奥美拉唑。
泮托拉唑、雷贝拉唑 第三代，作用强、不良反应少。
ATPase
H+
H+
H+-K+-ATP酶抑制药 （质子泵抑制药, proton-pump inhibitor）
质子泵（H+泵）
存在部位：胃壁细胞的管状囊泡和分泌管上。 作用：H+从壁细胞内转移到胃腔内→增加胃酸分泌。
H+-K+-ATP酶抑制药
特点：
①降低胃酸分泌作用最强； ②溃疡愈合率最高90～95%； ③复发率低； ④作用持久； ⑤不良反应轻； ⑥有抗幽门螺杆菌作用。
出血的治疗。
反流性食管炎：胃-食道连接区的屏障减弱，导致胃内容物返流 到食道，食道粘膜暴露于酸性胃液的时间过长，引起食道粘膜 的损伤。 治疗原则：抑制胃酸分泌量，减轻胃酸对食道粘膜的刺激；促 进胃的排空，减少反流入食道的胃内容物；恢复食道下端抗反 流屏障的功能。每日早晨服用奥美拉唑20mg，4-6周为一疗程。