抗酸药抑制胃酸分泌药PPT课件
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合理使用胃肠道药ppt课件
7
H2受体拮抗剂与精神症状
西米替丁和雷尼替丁分别是含有甲硫乙胍 侧链的咪唑环和呋喃环，容易透过 血—脑屏障，阻断中枢神经系统的H2受体， 使网状激活系统的抑制被减弱，出 现精神症状，法莫替丁则是含有脒丙基的噻 唑环，不易透过血—脑屏障。因此临 床上对法莫替丁致精神症状报道较少。
对肾功能不全、脑病患者和老年患者应调 8
与格列吡嗪、格列齐特、格列本脲等降糖药 联用， 西咪替丁可抑制这类降糖药
的肝脏代谢，使其作用增强，应注意可能发 生的低血糖。
5
H2受体拮抗剂
西咪替丁新用途
1.病毒性疾病（带状疱疹、水痘、流行性腮 腺炎、乙型肝炎）
抗病毒，增强细胞免疫，减轻炎症反应
2.变态反应性疾病（过敏性紫癜、慢性荨麻 疹、银屑病）
蠕动，延长肠内容物的滞留时间。可增加肛 门括约肌的张力，因此可抑制大便
失禁和便急。
蒙脱石散（思密达）
药理：具有双八面体层纹状结构的微粒，给
药后覆盖在消化道表面，固定、抑
30
解痉药
匹维溴铵（得舒特） 适应症：胃肠道、胆道功能异常引起的疼痛 药理：本药是一种对胃肠道具有高度选择性
解痉作用的钙拮抗剂，主要对结肠 平滑肌具有高度选择作用，阻断钙离子进入
4例使用雷尼替丁0.4g/d（0.2g bid）静脉 滴注，开始用药后5~43小时出现症状 9
质子泵抑制剂
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑
87年
92年
95年
98
年 2000年
发展：抑酸作用增强，生物利用度升高，对 细胞色素P450的影响减少
本类药物口服后经小肠吸收，为减少被胃酸 的破坏，提高生物利用度，制成肠溶
福松（聚乙二醇4000散剂）
奥美拉唑808课件
相关文献推荐
《奥美拉唑的药理作用与临床 应用》
《奥美拉唑与其他药物的联合 应用研究》
《长期使用奥美拉唑的安全性 与有效性评估》
THANKS
长期服用或大量使用奥美拉唑，可 能导致肝肾功能异常，表现为肝功 能减退、肾功能损伤等症状。
骨折与低镁血症
长期服用奥美拉唑可能增加骨折的 风险，并可能导致低镁血症。
注意事项
长期服用奥美拉唑应定期检查肝 肾功能。
奥美拉唑可能影响其他药物的代 谢，合用时需注意。
孕妇和哺乳期妇女慎用奥美拉唑 。
对奥美拉唑过敏者禁用。
其他品牌
选择建议
如瑞波特、泮托拉唑等，价格各异，品质也 有所不同。
ห้องสมุดไป่ตู้
根据个人病情、经济条件和医生建议来选择 合适的品牌和制剂类型。
购买渠道与价格参考
购买渠道
可以在医院、药店、网上药店等多种渠道购买奥美拉唑。
价格参考
不同品牌和制剂类型价格有所差异，一般片剂和胶囊剂价格较为实惠，注射 剂价格较高。具体价格还需根据不同地区和渠道而定。
05
制剂与品牌选择
制剂类型
奥美拉唑片
口服片剂，临床上常用的制剂 类型。
奥美拉唑胶囊
口服胶囊剂，与片剂相比，胶囊 剂具有更好的生物利用度。
注射用奥美拉唑
注射剂，用于急性出血等严重病情 。
品牌介绍与选择建议
洛赛克
奥克
世界范围内最知名的奥美拉唑品牌之一，品 质优良，价格较高。
中国市场上比较知名的品牌之一，价格适中 。
06
研究进展与未来展望
研究进展
背景介绍
早期研究
近期研究
研究展望
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂， 能够抑制胃酸分泌，常用于治疗 胃溃疡、反流性食管炎等消化系 统疾病。本文将对奥美拉唑的相 关研究进行综述。
抑酸药的合理使用PPT课件
第一代质子泵抑制剂作用特点
作为高效抑酸剂，近期疗效十分显著，用药后几乎100%的症 状得到控制，溃疡愈合，然而远期疗效不佳，复发率高，临床 实践证明，治疗一个疗程，1年内复发率在 40% ～ 80%。 亲脂性较强，因而在酸性条件下，可迅速透过壁细胞膜转 变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用，可作用于质子泵的 3 个部位，结合位点比奥美拉唑多 1 个，生物利用度较奥美拉唑 提高了 30% 抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑，在抑 酸分泌剂量时，有显著的预防黏膜损伤发生的作用，对醋酸所 诱发的胃溃疡模型有明显的促进作用，效果优于奥美拉唑
第一代质子泵抑制剂作用特点
由于 PPI 对胃壁细胞膜上的“活性泵”有抑制作用，对胞质内 的“静息泵”无影响，而质子泵再生主要在夜间完成，因此早晨服 用药物效果最佳。其次，PPI 为短半衰期药物，食物的刺激可使 “静息泵”向“活性泵”转化，因此最佳服药时间为早餐前半小时 左右，使质子泵转化峰与 PPI 吸收峰相重叠，达到最大抑酸效果。
种类
联用抗胆碱能药物可延长胃排空时间。 增加给药频次的疗效优于增加单次给药剂量。
抗酸药、抑酸药的作用机制和种类
机制 H2 受体 拮抗剂 ( H 2 RA) 种类 竞争性拮抗 H 2 受体，抑制组胺、五肽胃泌素、 M 胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 和罗尼替丁等
对肝药酶几乎无影响
夜间胃液酸度在消化性溃疡，尤其是十二指肠溃疡的发 病机制中发挥重要作用。夜间给予 H 2 RA 可有效抑制胃酸 分泌。白天服用 PPI，睡前加服 H 2 RA，可使夜间酸突破的 发生率明显降低，达到持续抑制胃酸，加速溃疡愈合的目的
质子泵抑制剂分类及作用特点
质子泵抑制剂
《盐酸雷尼替丁》课件
对医药行业的影响
分析盐酸雷尼替丁的研发对整个医药行业的影响 ，包括其经济效益和社会效益。
3
对未来药物研发的启示
总结盐酸雷尼替丁研发过程中的经验和教训，为 未来药物研发提供借鉴和参考。
THANKS
需要注意的是，盐酸雷尼替丁不 适用于所有胃酸相关性疾病，具 体的治疗方案应根据患者的病情 和医生的建议而定。
此外，它还用于治疗胃泌素瘤和 其他胃酸分泌过多的疾病。
05
04
03
02
01
以上内容仅供参考，具体内容可 以根据您的需求进行调整优化。
在某些情况下，盐酸雷尼替丁还 用于预防和治疗应激性溃疡。
盐酸雷尼替丁主要用于治疗胃食 管反流病、消化性溃疡等酸相关 性疾病。
药动学
口服吸收
盐酸雷尼替丁口服后吸 收迅速，通常在30分 钟至1小时内达到血药
浓度峰值。
分布
药物分布于全身，但主 要集中在胃、肾脏和肝
脏。
代谢
主要在肝脏代谢，代谢 产物主要由肾脏排出。
药物相互作用
与抗酸药合用
与抗酸药合用可能会降低盐酸雷尼替丁的生物利用度，应避免同时使用。
与抗凝血药合用
与抗凝血药合用可能会增强抗凝血作用，应谨慎使用。
研究进展
盐酸雷尼替丁的发现
01
介绍盐酸雷尼替丁的研发历程，包括其主要成分和药理作用机
制的发现过程。
临床试验阶段
02
阐述盐酸雷尼替丁在临床试验阶段的表现，包括其疗效和安全
性等方面的评估结果。
上市后的研究
03
介绍盐酸雷尼替丁上市后的进一步研究，包括对其疗效和安全
性的长期观察和评估。
未来展望
新适应症的探索
详细描述
分析盐酸雷尼替丁的研发对整个医药行业的影响 ，包括其经济效益和社会效益。
3
对未来药物研发的启示
总结盐酸雷尼替丁研发过程中的经验和教训，为 未来药物研发提供借鉴和参考。
THANKS
需要注意的是，盐酸雷尼替丁不 适用于所有胃酸相关性疾病，具 体的治疗方案应根据患者的病情 和医生的建议而定。
此外，它还用于治疗胃泌素瘤和 其他胃酸分泌过多的疾病。
05
04
03
02
01
以上内容仅供参考，具体内容可 以根据您的需求进行调整优化。
在某些情况下，盐酸雷尼替丁还 用于预防和治疗应激性溃疡。
盐酸雷尼替丁主要用于治疗胃食 管反流病、消化性溃疡等酸相关 性疾病。
药动学
口服吸收
盐酸雷尼替丁口服后吸 收迅速，通常在30分 钟至1小时内达到血药
浓度峰值。
分布
药物分布于全身，但主 要集中在胃、肾脏和肝
脏。
代谢
主要在肝脏代谢，代谢 产物主要由肾脏排出。
药物相互作用
与抗酸药合用
与抗酸药合用可能会降低盐酸雷尼替丁的生物利用度，应避免同时使用。
与抗凝血药合用
与抗凝血药合用可能会增强抗凝血作用，应谨慎使用。
研究进展
盐酸雷尼替丁的发现
01
介绍盐酸雷尼替丁的研发历程，包括其主要成分和药理作用机
制的发现过程。
临床试验阶段
02
阐述盐酸雷尼替丁在临床试验阶段的表现，包括其疗效和安全
性等方面的评估结果。
上市后的研究
03
介绍盐酸雷尼替丁上市后的进一步研究，包括对其疗效和安全
性的长期观察和评估。
未来展望
新适应症的探索
详细描述
抗酸药,抑制胃酸分泌药(业界特制)
➢ H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转 运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑 制H+分泌。
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
资料部分
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
资料部分
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec）
资料部分
2
资料部分
3
资料部分
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
资料部分
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
资料部分
碳 酸 氢 盐
防御因子
6
抗消化性溃疡药物分类
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
➢ 抑制胃酸分泌作用强而持久 ➢ 胃蛋白酶分泌也减少 ➢ 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
资料部分
21
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
资料部分
22
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec）
资料部分
2
资料部分
3
资料部分
4
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： ➢攻击因子增强
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
➢防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
➢二者平衡失调所致
资料部分
5
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
资料部分
碳 酸 氢 盐
防御因子
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抗消化性溃疡药物分类
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
作用于消化系统药PPT课件
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
四、泻药
（二）刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠 肠壁蠕动，服药后6～8h排出软便，作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 （三）润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌，故 此类药物有四类：
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP
奥
美 拉×
H2+,K2+-ATP酶
唑
Ca2+
壁细胞
H+
（一）H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌； ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用：
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空，
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗，常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石
抑酸药课件PPT
功能性消化不良是指一组由胃和十二指肠功能紊乱引 起的症状，但没有器质性病变的胃肠道功能性疾病。 抑酸药可以改善症状，减轻疼痛。
治疗方案：抑酸药可以作为功能性消化不良的对症治 疗手段，可以选择质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等 。同时需要调整饮食和生活习惯。
慢性胃炎
慢性胃炎是指由多种病因引起的胃黏膜慢性炎症，常伴有上皮损伤和细胞再生。抑酸药可以 缓解症状，促进炎症消退。
老年人肝肾功能可能较弱，对药物的代谢 和排泄能力也较差，因此在使用抑酸药时 应密切关注副作用，并适当调整剂量。
抑酸药主要经肝脏代谢，并由肾脏排泄， 因此严重肝肾功能不全者禁用。
与其他药物的相互作用
抑酸药与抗凝药合用 可能导致出血风险增 加。
抑酸药与抗生素合用 可能减弱抗生素的疗 效。
抑酸药与抗酸药合用 可能减弱抗酸药的疗 效。
病例三：功能性消化不良的抑酸治疗
总结词
抑酸药可以辅助治疗功能性消化不良，改善患者的症状和生 活质量。
详细描述
功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病，主要表现为上 腹部不适、腹胀、嗳气等症状。抑酸药可以通过抑制胃酸分 泌，降低胃内酸度，改善症状。例如，H2受体拮抗剂可以缓 解症状，提高患者的生活质量。
诊断要点：消化性溃疡的症状包 括上腹部疼痛、恶心、呕吐、嗳 气等，疼痛常因进食而加重。胃
镜检查可以确诊。
治疗方案：抑酸药是治疗消化性 溃疡的主要药物，可以选择质子 泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。同
时需要抗幽门螺杆菌治疗。
功能性消化不良
诊断要点：功能性消化不良的症状包括上腹部疼痛、 饱胀、嗳气、食欲不振等，常与饮食有关。胃镜检查 无异常发现。
胃酸是胃液中的一种酸性物质，对于消化食物和杀死病菌具有重要的作用。然而 ，当胃酸过多时，会导致胃溃疡、胃炎、胃食管反流病等问题的发生，因此抑酸 药具有治疗这些疾病的作用。
药物枸橼酸铋钾ppt课件
服用枸橼酸铋钾可以缓解十二指肠溃疡的症状，如腹痛、反 酸等，促进溃疡愈合，减少并发症的发生。
反流性食管炎的治疗
反流性食管炎是一种由于胃酸反流至 食管而引起的疾病，其主要症状包括 烧心、反酸、胸痛等。枸橼酸铋钾也 可以用于治疗反流性食管炎。
枸橼酸铋钾可以保护食管黏膜，减少 胃酸对食管的刺激和损伤，从而缓解 反流性食管炎的症状，促进疾病康复 。
02
药物枸橼酸铋钾的药理 作用
对胃粘膜的保护作用
枸橼酸铋钾能够与胃粘膜表面的蛋白 质结合，形成一层保护膜，有效防止 胃酸和消化酶对胃粘膜的损伤。
促进胃粘膜修复和再生，对于已经受 损的胃粘膜具有促进愈合的作用。
保护胃粘膜免受刺激和损伤，降低胃 炎、胃溃疡等胃部疾病的发生风险。
对幽门螺杆菌的抑制作用源自详细描述枸橼酸铋钾是一种由碳、氢、氮 、氧、铋和枸橼酸根构成的化合 物。其分子式为BiC6H5O7，分 子量为322.02。
药物枸橼酸铋钾的理化性质
总结词
了解枸橼酸铋钾的理化性质有助于正 确使用该药物。
详细描述
枸橼酸铋钾为白色至淡黄色粉末，几 乎无臭，无味。在空气中稳定，但在 湿空气中会缓慢分解。微溶于水，不 溶于乙醇和乙醚。
治疗周期
枸橼酸铋钾的治疗周期一般为 4-8周，但具体治疗周期应根据 医生建议而定。
不良反应与过量处理
如出现不良反应或过量服用情 况，应立即就医处理。
THANKS
感谢观看
过敏体质者慎用
对枸橼酸铋钾过敏的患者应禁用，过 敏体质者使用时应密切观察过敏反应 。
05
药物枸橼酸铋钾与其他 药物的相互作用
与其他抗酸药的相互作用
01
药物枸橼酸铋钾与抗酸药合用时 ，其生物利用度会降低，从而影 响其疗效。
反流性食管炎的治疗
反流性食管炎是一种由于胃酸反流至 食管而引起的疾病，其主要症状包括 烧心、反酸、胸痛等。枸橼酸铋钾也 可以用于治疗反流性食管炎。
枸橼酸铋钾可以保护食管黏膜，减少 胃酸对食管的刺激和损伤，从而缓解 反流性食管炎的症状，促进疾病康复 。
02
药物枸橼酸铋钾的药理 作用
对胃粘膜的保护作用
枸橼酸铋钾能够与胃粘膜表面的蛋白 质结合，形成一层保护膜，有效防止 胃酸和消化酶对胃粘膜的损伤。
促进胃粘膜修复和再生，对于已经受 损的胃粘膜具有促进愈合的作用。
保护胃粘膜免受刺激和损伤，降低胃 炎、胃溃疡等胃部疾病的发生风险。
对幽门螺杆菌的抑制作用源自详细描述枸橼酸铋钾是一种由碳、氢、氮 、氧、铋和枸橼酸根构成的化合 物。其分子式为BiC6H5O7，分 子量为322.02。
药物枸橼酸铋钾的理化性质
总结词
了解枸橼酸铋钾的理化性质有助于正 确使用该药物。
详细描述
枸橼酸铋钾为白色至淡黄色粉末，几 乎无臭，无味。在空气中稳定，但在 湿空气中会缓慢分解。微溶于水，不 溶于乙醇和乙醚。
治疗周期
枸橼酸铋钾的治疗周期一般为 4-8周，但具体治疗周期应根据 医生建议而定。
不良反应与过量处理
如出现不良反应或过量服用情 况，应立即就医处理。
THANKS
感谢观看
过敏体质者慎用
对枸橼酸铋钾过敏的患者应禁用，过 敏体质者使用时应密切观察过敏反应 。
05
药物枸橼酸铋钾与其他 药物的相互作用
与其他抗酸药的相互作用
01
药物枸橼酸铋钾与抗酸药合用时 ，其生物利用度会降低，从而影 响其疗效。
消化系统用药PPT课件
药理特点：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 促进溃疡吸收 临床应用：十二指肠溃疡和胃炎 疗效差，很少单独使用 不良反应：偶尔有腹胀和食欲缺乏等症状
药理教研组
（四）胃壁细胞H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑 制剂）---奥美拉唑
药理作用：抑制胃酸分泌 促进溃疡愈合 抗幽门螺杆菌作用 临床应用：用于胃及十二指肠溃疡、卓-艾综合征及反流性 食管炎 不良反应：发生率较低 卓-艾综合征：由发生在胰腺的一种非β胰岛细胞瘤或胃窦G 细胞增生所引起的上消化道慢性难治性溃疡。
药理教研组
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/9
药理教研组
三、黏膜保护药
硫糖铝 特点：口服后在胃液中呈胶冻状，黏附于黏 膜及溃疡底部形成保护层，保护胃黏膜免 受胃酸及胃蛋白酶腐蚀 抑制胃蛋白酶活性 临床应用：用于胃及十二指肠溃疡、反流性 食管炎及慢性胃炎的治疗 不良反应：轻，偶有恶心、便秘等
药理教研组
西咪替丁
药理教研组
西咪替丁（甲氰咪胍）
药理作用
抑制胃酸分泌 免疫调节作用
阻断胃壁细胞H2受体
药理教研组
临床应用
用于消化性溃疡、反流性食道炎、卓-艾 综合征和上消化道出血等。 用于各种原因引起的免疫功能低下。
药理教研组
不良反应
消化系统反应 恶心、呕吐、便秘或腹泻、腹胀等 中枢神经系统反应 头痛、眩晕、幻觉等 造血系统反应 粒细胞缺乏和再生障碍性贫血 其他反应 有抗雄激素作用，大剂量长时间服用会 引起内分泌紊乱
药理教研组
四、抗幽门杆菌药
抗菌药：阿莫西林、罗红霉素、甲硝唑等 抗消化性溃疡药：铋制剂药，质子泵抑制剂
药理教研组
（四）胃壁细胞H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑 制剂）---奥美拉唑
药理作用：抑制胃酸分泌 促进溃疡愈合 抗幽门螺杆菌作用 临床应用：用于胃及十二指肠溃疡、卓-艾综合征及反流性 食管炎 不良反应：发生率较低 卓-艾综合征：由发生在胰腺的一种非β胰岛细胞瘤或胃窦G 细胞增生所引起的上消化道慢性难治性溃疡。
药理教研组
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/9
药理教研组
三、黏膜保护药
硫糖铝 特点：口服后在胃液中呈胶冻状，黏附于黏 膜及溃疡底部形成保护层，保护胃黏膜免 受胃酸及胃蛋白酶腐蚀 抑制胃蛋白酶活性 临床应用：用于胃及十二指肠溃疡、反流性 食管炎及慢性胃炎的治疗 不良反应：轻，偶有恶心、便秘等
药理教研组
西咪替丁
药理教研组
西咪替丁（甲氰咪胍）
药理作用
抑制胃酸分泌 免疫调节作用
阻断胃壁细胞H2受体
药理教研组
临床应用
用于消化性溃疡、反流性食道炎、卓-艾 综合征和上消化道出血等。 用于各种原因引起的免疫功能低下。
药理教研组
不良反应
消化系统反应 恶心、呕吐、便秘或腹泻、腹胀等 中枢神经系统反应 头痛、眩晕、幻觉等 造血系统反应 粒细胞缺乏和再生障碍性贫血 其他反应 有抗雄激素作用，大剂量长时间服用会 引起内分泌紊乱
药理教研组
四、抗幽门杆菌药
抗菌药：阿莫西林、罗红霉素、甲硝唑等 抗消化性溃疡药：铋制剂药，质子泵抑制剂
消化系统常用药ppt课件
• 胃粘膜保护药
• 抗幽门螺旋杆菌药
一 中和胃酸药
抗酸药（antacids)：弱碱性物质
注意:
❖ 餐后服用可延长作用时间(餐后1、3h及睡前各一次） ❖ 理想抗酸药应作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘、对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 ❖ 常采取联合用药
氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持）
药物
抗酸作用
氢氧化镁
强
(magnesium hydroxide)
三硅酸镁
弱
(magnesium trisilicate)
氢氧化铝
强
(aluminum hydroxide)
碳酸钙
强
(calcium carbonate)
碳酸氢钠
强
（sodium bicarbonate)小苏打）
维持时间特点
较短 持久
不良反应
消除幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori) 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。
药物：甲硝唑、氨苄青霉素、阿莫西林、 四环素
注意：幽门螺旋杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般2~3药联合应用。
五用药与护理
(一) 用药前评估与教育
1 2
明确用药目的缓解消化性溃疡的
掌握基本情况
用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖（lactulose)
口服不吸收，可产生轻泻作用
二、接触性泻药
比沙可啶(bisacodyl)____去乙酰基代谢产物 已知Na-K-ATP酶，阻滞水电解质吸收。 增加肠粘膜PGE2而致泻。 便秘、腹部X线内窥镜检查、术前排空肠内容
Hale Waihona Puke 大黄主要作用于大肠，导泻作用缓和而温和。但含鞣酸， 导致继发性便秘.。
• 抗幽门螺旋杆菌药
一 中和胃酸药
抗酸药（antacids)：弱碱性物质
注意:
❖ 餐后服用可延长作用时间(餐后1、3h及睡前各一次） ❖ 理想抗酸药应作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘、对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 ❖ 常采取联合用药
氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持）
药物
抗酸作用
氢氧化镁
强
(magnesium hydroxide)
三硅酸镁
弱
(magnesium trisilicate)
氢氧化铝
强
(aluminum hydroxide)
碳酸钙
强
(calcium carbonate)
碳酸氢钠
强
（sodium bicarbonate)小苏打）
维持时间特点
较短 持久
不良反应
消除幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori) 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。
药物：甲硝唑、氨苄青霉素、阿莫西林、 四环素
注意：幽门螺旋杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般2~3药联合应用。
五用药与护理
(一) 用药前评估与教育
1 2
明确用药目的缓解消化性溃疡的
掌握基本情况
用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖（lactulose)
口服不吸收，可产生轻泻作用
二、接触性泻药
比沙可啶(bisacodyl)____去乙酰基代谢产物 已知Na-K-ATP酶，阻滞水电解质吸收。 增加肠粘膜PGE2而致泻。 便秘、腹部X线内窥镜检查、术前排空肠内容
Hale Waihona Puke 大黄主要作用于大肠，导泻作用缓和而温和。但含鞣酸， 导致继发性便秘.。
作用于消化系统药物ppt课件
常用药物
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）
1.抑制基础胃酸、夜间胃酸及各种原因
所致胃酸分泌。 2. 药后迅速缓解症状，促进溃疡愈合. 3.不良反应有抗雄性激素、促催乳素分 泌的作用，偶有肝肾功能损伤、白细 胞减少等，可抑制肝药酶。
雷尼替丁（ranitidine）
1.保护胃粘膜作用与西米替丁相似，抗酸 作用强，肝药酶抑制作用弱。 2.治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度
多潘立酮 domperidone（吗丁 啉）
用于各种轻度胃瘫和偏头痛、颅外伤、 放化疗引起的恶心、呕吐 不易通过血脑屏障，锥体外系反应罕见
昂丹司琼 （ondansetron，枢复宁）
作用及应用： 1.选择性阻断中枢及迷走神经传入 纤维5-HT3受体
2.止吐作用强大
3.对抗肿瘤药引起的呕吐效果好
4.对晕动病及去水吗啡所致呕吐无效
• 氢氧化铝（aluminum hydroxide）
• 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） • 碳酸钙（calcium carbonate)
二 抑制胃酸分泌药
作用特点
（一）H2受体阻断药
1.阻断胃壁上的H2受体，抑制多种 胃酸分泌。 2.作用强而持久，疗程短，愈合 率较高， 3.不良反应较少，突然停药可致 反跳。
作用及机制 1.阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制 胃酸分泌； 2.阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、
G细胞上的M受体的激动作用，减
少组胺和胃泌素的释放，间接减
少胃酸分泌。
三 胃粘膜保护药物
细胞屏障
粘液－HCO3-盐屏障
胃粘膜屏障
抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用
米索前列醇（misoprostol）
• 前列腺素E1的衍生物
药物化学消化系统药物PPT.
侧链次甲基换成硫原子
–形成吸电子的含硫四原子链
环的5 位接上的甲基
–使环上电子云密度增加
HN
N
S
S
N
HNBiblioteka H甲硫咪脲证实了设想
生理pH下，甲硫咪脲的[1，4]异构体
占优势
–体外试验：拮抗活性比Burimamide强89倍
–体内试验：对抗组胺或五肽内泌素引起
的胃酸分泌作用，强5倍
活性和安全性都达到临床试验的要求
拮抗剂)
但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌
的促进作用
H1受体和H2受体
人们猜想：
–存在组胺受体的两个亚型
H2受体
–可能在胃壁细胞存在
–与胃酸分泌有关
开始研究H2受体拮抗剂
1964年，以药物学家
Black博士为首的研究
小组,开始H2受体拮抗
剂的研究工作
要得到抑制胃酸分泌
的药物
–抗胃溃疡
组胺的结构改造
HN
HN
N
N
NH2
S
N
H
N
H
咪丁硫脲的结构分析
咪丁硫脲
–阳离子(分子数为40%)
–[1，4]互变异构体最少
两者占优势的质点各不相同
研究方向
假设：
–如果拮抗剂的优势质点与组胺的相同，
则拮抗作用可能增强
–[1，4]互变异构体为组胺的优势质点
明确研究方向
–通过Ｒ基的变化，增加[1，4]互变异
构体的量
且选择性好
–口服无效 HN
N
S
N
H
N
H
动态构效关系分析
R
HN
N
H
HN
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MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气，引起反跳性胃酸分泌增加
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求， 常用复方制剂。
抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
强弱
中
中
MgO CaCO3
第一代 西咪替丁
中
60～80
2 有
有
第二代 雷尼替丁
较强
第三代
尼扎替丁 法莫替丁
最强
较强
50～60
90～95
40～50
2～2.5
1.6
3～3.5
较弱
无
无
无
无
无
第四代 罗沙替丁
最强 90～00 1.5～2.5
无 无
剂量d-1（或分2次） 800mg
300mg
300mg
40mg
150mg
H+-K+-ATP 酶抑制药 （质子泵抑制药）
pH0.8
Parietal cells
Gastric lumen
H2受体阻断药
[药理作用及机制]
阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的 抑制作用最强。对以基础胃酸分泌为主的夜间 胃酸分泌有良好的抑制作用。
晚餐后、入睡前服用，为治疗十二指肠溃 疡的首选。
口服吸收较好，经肾代谢（10%-15%由肝脏 代谢）。肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不 良者减量。
作用机制
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
抗酸药物们的副作用
NaHCO3 MgSiO3
产气，引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加， 碱血症及碱化尿
Al(OH)3 长期应用影响磷酸盐吸收
Mg(OH)2 肾功不良可致血镁过高，导泻
作用与胃内充盈度有关 －－餐后1.5h后和晚上睡前服用
常用的抗酸药
氧化镁、氢氧化镁、三硅酸镁、 氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠。
抗酸剂饭后1至2小时服用，这样才可维 持中和胃酸作用3～4小时，如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸，否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此，抗酸剂应该是 空腹口服，饭前半小时内口服不妥，应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
丙谷胺 西米替丁
哌仑西平
米索前列醇
作用部位和机制
G-
H2 M
-
-
PG -
壁细胞
奥美拉唑 K+
质子泵 抗酸药 H+
幽门螺 旋杆菌
抗菌药
+ PG
粘膜细胞
抑制
保护
硫 粘液 糖
HCO3- 铝 铋 剂
粘膜层
抗酸药
中和胃酸
传说中 的治 标……
PH4.0---胃蛋白酶失活
随着PH升高，促进血小板聚集加速凝血
强中
显效时间 快 慢 慢
较快 慢 较快
维持时间 短
收敛作用 －
产生CO2
＋
碱血症
＋
保护溃疡面 － 影响排便 －
较长 较长
－＋
－ －
＋ 轻泻
－ －
＋ 便秘
较长 较长
－－
－－
－
－
－
±
轻泻 轻泻
较长
＋ ＋ － － 便秘
抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
胃壁细胞H＋泵抑制药
抗酸药抑制胃酸分泌药
消化性溃疡
一般将胃溃疡 和十二指肠溃疡总 称为消化性溃疡， 有时简称为溃疡。 原本消化食物的胃 酸（盐酸）和胃蛋 白酶（酶的一种） 却消化了自身的胃 壁和十二指肠壁， 从而损伤黏膜组织， 这是引发消化性溃 疡的主要原因。
消化性溃疡形成的病因
病理生理学认为： 攻击因子增强
［作用及机制］
H+-K+-ATP酶是由α和β亚单位组成，负责转 运H+，药物与α亚单位结合，酶活性降低，抑 制H+分泌。
抑制胃酸分泌作用强而持久 胃蛋白酶分泌也减少 尚有抑制幽门螺杆菌的作用
H+-K+-ATP酶抑制药 Proton pump inhibitor
Ach M
K+
K+
gastrin CCK2
HIST H2
EP3
Cl-
Cl-
K+
cAMP-dependent H+－K+ Proton
pathway
ATPase pump
inhibitor
H+
H+
［应用］ 返流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
常
用
药
物
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药
[临床应用]
主要用于消化性溃疡的治疗，亦可用 于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性 溃疡的发生。
[不良反应]
1.一般表现 轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、 肌肉痛
2. CNS反应 头痛、意识混乱、幻觉、谵 妄、语速加快
3. 血细胞减少
突然停药可致反跳
常用药物
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 口服吸收迅速完全，维持3～4h 疗程4周。对十二指肠溃疡疗效好 不良反应：有抗雄激素作用、促催乳素作用 抑制细胞色素P450，抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英
用于消化性溃疡、返流性食管炎、卓-艾综合症 （ZES）的治疗
餐前空腹口服
不良反应：
1、神经系统症状：头痛、头晕、外周神经炎 2、消化系统：口干、恶心、呕吐、腹胀等
3、其他：男性乳腺发育、皮疹、溶贫等
用药注意：
1、与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使上述 药物代谢减慢 2、因对肝药酶有抑制作用，肝功低下者，用量酌 减 3、长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生
钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢。
雷尼替丁(ranitidine)
法莫替丁（famotidine） 抗酸作用是西咪替丁的40倍
尼扎替丁（nizatidine） 不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作
用。
H2受体拮抗剂的比较
比较项目 作用强度 生物利用度 半衰期（h） 抗雄激素作用 抑制药酶作用
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
M胆碱受体阻断药
哌仑西平
胃泌素受体阻断药
丙谷胺
胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染
防御因子减弱
粘液分泌、重碳酸盐分泌和前列腺素产生
二者平衡失调所致
胃
H.Pylori NSAIDS
蛋
白
乙
酶
醇
攻击因子
碳 酸 氢 盐
防御因子
抗消化性溃疡药物分类
抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝 抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药 西米替丁 胃壁细胞H＋泵抑制药 奥美拉唑 M胆碱受体阻断药 哌仑西平 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇、硫糖铝 抗幽门螺旋杆菌药 阿莫西林、甲硝唑