抑制胃酸分泌PPT

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抗酸药,抑制胃酸分泌药(课堂PPT)

抗酸药,抑制胃酸分泌药(课堂PPT)
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抗酸剂饭后1至2小时服用,这样才可维 持中和胃酸作用3~4小时,如餐后立即服药 效只能维持1小时左右。注意用抗酸剂中和 被食物稀释后还剩余的胃酸,否则抗酸剂 可以影响食物消化。因此,抗酸剂应该是 空腹口服,饭前半小时内口服不妥,应该 饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余 的胃酸。
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作用机制
MgO
可引起腹泻
CaCO3 产气,引起反跳性Fra bibliotek酸分泌增加12
理想的抗酸药 作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护、收敛作 用。
单一药物很难达到达些要求, 常用复方制剂。
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抗酸药的比较
抗酸强度
NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 Mg(OH)2
强弱


MgO CaCO3
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
✓ M胆碱受体阻断药
哌仑西平
✓ 胃泌素受体阻断药
丙谷胺
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胃酸分泌机制
Ach M
gastrin
CCK2
histamine H2
PG
EP3
K+
K+
Cl-
Cl-
K+
Proton
H+-K+pump
cAMP-dependent ATPase
pathway
H+
H+
pH7.3
胃腔
H+
H+
H+ H+
H+
抗酸药
保护屏障 胃舒平(复方氢氧
化铝) 含氢氧化铝、 三硅酸镁、颠茄流 浸膏等等
壁细胞
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学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件

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抑制胃酸分泌
竞争性结合
质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌,降 低胃内酸度,从而影响其他药物的溶 解和吸收。
质子泵抑制剂与其他药物竞争性结合 血浆蛋白,改变了其他药物的游离浓 度,影响其在体内的分布和作用。
酶诱导与酶抑制
某些药物在肝脏内代谢过程中,会受 到质子泵抑制剂的影响,导致其他药 物代谢加快或减慢,进而影响药物疗 效。
日益受到关注,需要加强相关研究。
临床应用前景
扩大适应症范围
随着对质子泵抑制剂作用机制的 深入了解,未来可能将其用于更
多适应症的治疗。
个体化用药
根据患者的具体情况,制定个性 化的用药方案,以提高治疗效果
和减少副作用。
联合治疗方案
与其他药物联合使用,以提高治 疗效果,减少药物剂量和副作用, 为患者提供更有效的治疗方案。
较轻微,持续时间较短。
腹泻
腹泻也是常见的反应,尤其在 刚开始服药时,通常在几天内
自行缓解。
肌肉疼痛
部分患者可能出现肌肉疼痛, 但通常不严重,且停药后可恢
复。
皮疹
皮疹也是不良反应之一,但发 生率较低。
不良反应的预防与处理
预防
在服药前仔细阅读药品说明书,了解可能的不良反应和注意 事项。遵循医生的建议,不要自行调整剂量或停药。
相互作用的影响与处理
疗效增强
某些药物与质子泵抑制剂合用时, 由于胃酸减少,会使药物吸收增 加,疗效增强。
疗效减弱
有些药物需要在酸性环境下吸收, 与质子泵抑制剂合用时,由于胃酸 减少,会影响药物的溶解和吸收, 导致疗效减弱。
毒副作用增加
某些药物与质子泵抑制剂合用时, 可能会产生不良反应或毒副作用, 需要密切关注并及时处理。
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抑制胃酸分泌PPT课件

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复杂。
第三节 止吐
呕吐是消化道疾病常见症状,呕吐机制极为

层(--)
小 催吐化学感受区(CTZ)
传入纤维 脑呕吐中枢 (延脑孤束核)
5(--H-T)3、D2、M1受体
(--)发出冲动
内耳前庭、咽喉、胃肠道 胆碱能神经
(--) 5-HT3、D2、M、H1受体
排空
一、多巴胺受体阻断药 阻断中枢CTZ上D2受体:镇吐








攻击因子:胃酸多,胃蛋白酶活性↑,幽门螺杆菌,
其他伤害性刺激。
保护因素:粘膜屏障,前列腺素,粘液及HCO3-, 胃粘膜血流量。
胃 胆碱受体(M)

激活受体,开放钙通道,
细 胃泌素受体 胞
最后激活H+,K+--ATP酶,


组胺受体(H2)
分泌H+到胃内
胃酸分泌↑
前列腺素受体
前列腺素E,保护胃粘膜
硫糖铝
1. 在酸性环境(pH < 4)形成胶冻,附于溃疡基部 ,抗胃酸、消化酶腐蚀。
2. 促进胃粘液、HCO3-分泌,增强保护作用。 3. 应用:消化性溃疡,靡烂性胃炎、返流性食道炎 。
禁忌:不与抗酸药、抑酸药合用。
酸铋钾
枸橼
1. 在胃中形成氧化铋胶体保护膜,黏附于溃疡表面,
抗各种腐蚀和刺激。
2. 结合胃蛋白酶,降低其活性。
第32章 作用于消化系统药物
Drugs Acting on the digestive system
包括: 抗消化性溃疡药(untipeptic ulcer drugs) 助消化药 止吐药 泻药与止泻药 利胆药

消化内科常用药PPT

消化内科常用药PPT

禁忌症 1)对本品过敏者,严重肾功能不全及 孕妇,哺乳期妇女禁用。
2)肝肾功能不全及婴幼儿慎用。
胶体果胶铋胶胶囊
药理作用:为胃肠粘膜隔离剂,与溃疡表面具有 很强的亲合力
适应症: 主要用于治疗胃及十二指溃疡,幽门 螺旋杆菌相关性慢性浅表性胃炎和慢性萎缩性胃 炎。
用法用量: 每次2--3粒,每日4次,三餐前服用, 睡前加服,一疗程四周
药理作用 本品为外周多巴胺受体阻滞剂,防止 胃-食道反流 ,增强胃蠕动,促进胃排空,抑制 恶心、呕吐,影响胃液分泌。
适应证 由胃排空延缓、胃食道反流、食道炎 引起的消化不良症。 治疗‘帕金森氏病’所引 起的恶心和呕吐,为本品的特效适应症。
用法和用量 成人每日3-4次,每次1片,必要时 剂量加倍。 本品应在饭前15-30分钟服用。
口服易产生CO2,将要穿孔的溃疡患者忌用。
硫糖铝 0.25G
药理 保护胃黏膜,能与溃疡或炎症处的带正 电荷的渗出蛋白质结合、在溃疡面或炎症处形 成一薄膜,保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵 袭。
不良反应 较常见的是便秘。
给药说明 必须空腹摄入,饭前1小时与睡前服 用效果最好,嚼碎与唾液搅和、或研成粉末后服 下能发挥最大效应。
用法 每日最高服药剂量为30MG。 成人每日 总量15-30MG,分2-3次给药,每次5MG。
不良反应 可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣、腹 泻。偶有过敏反应。
禁忌证 心脏病、心律失常、Q-T间期延长者禁 用。有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血 钾或低血镁者禁用。心动过缓者禁用。
吗叮啉 10MG
胆碱作用,抑制胃肠平滑 副作用:口干,视力模糊,
肌作用较强,较持久。
尿潴留,便秘,头痛,心
用于胃及十二指肠溃疡, 悸等。

作用于消化系统药PPT课件

作用于消化系统药PPT课件
2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝 性脑病。
四、泻药
(二)刺激性泻药(contact cathatics)—酚酞 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐,刺激结肠 肠壁蠕动,服药后6~8h排出软便,作用温和。 2.适用于慢性或习惯性便秘。 3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。
四、泻药 (三)润滑性泻药(surface-active agents) 常用液体石蜡、甘油。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌,故 此类药物有四类:
1、H2受体阻断药; 2、M受体阻断药; 3、促胃液素受体阻断药; 4、H+-K+-ATP酶抑制药;
胃酸分泌抑制药的作用环节
哌伦西平
乙酰胆碱 × M-R
西咪替丁
组织胺 ×
H2-R
丙谷胺 胃泌素 × G-R
K+
Ca2+ cAMP

美 拉×
H2+,K2+-ATP酶

Ca2+
壁细胞
H+
(一)H2受体阻断药
H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进 胃酸分泌
阻断H2受体: ①基础胃酸,夜间胃酸分泌均↓; ②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分
泌; ③胃蛋白酶分泌也↓。
西咪替丁 Cimetidine
临床应用:
通过局部润滑并软化粪便发挥作用。 适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。
第三节 利胆药
本类药物能促进胆汁排泄和胆囊排空,
主要用于胆结石、胆囊炎的治疗,常用药物
去氢胆酸
鹅去氧胆酸
用于胆结石的治疗
熊去氧胆酸
硫酸镁 用于胆囊炎、胆结石

消化系统用药ppt课件

消化系统用药ppt课件

❖ 促进粘膜合成PG;
❖ 肾功不良者禁用。精选ppt
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硫糖铝 (胃溃宁)
❖ 与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍,形成 保护屏障;
❖ 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2; ❖ 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长
因子作用,使之聚集于溃疡区,促进溃疡 愈合;
❖ 抑制幽门螺杆菌繁殖,阻止该菌的蛋白酶和
酯酶对粘膜的破坏。精选ppt

ATPase
H+
H+
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质子泵抑制药
奥美拉唑 (omeprazole)
作用机制
1. 抑制H+-K+ -ATP酶 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量
精选ppt
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临床应用
胃、十二指肠溃疡 急性胃粘膜出血、 Zollinger-Ellison综合征 反流性食道炎 应激性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
活检组织中培养出了当时尚不知晓的细菌菌株,即
后来被命名为幽门螺杆菌的细菌。他惊讶地发现,
沃伦的观点是正确的。再后来,为了获得更多的证
据证明这种细菌的致病作用,马歇尔和一位名叫莫
里斯的医生还自愿进行了人体试验。他们服用经培
养的细菌后都患了胃炎。马歇尔很快就痊愈了,但
精选ppt
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莫里斯则费了好几年时间才治好。
家莫大的鼓励,毕竟自他们发现幽门螺旋菌并
且致力投入抗生素用药抑制幽门螺旋菌的工作
后已经帮助救治了成千上万具有消化器官溃疡
的病患们。而且也大大地提升了肠胃科医学的
疾病认知与技术。
精选ppt
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Warren and Marshall
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质子泵抑制剂用药护理及注意事项PPT课件

质子泵抑制剂用药护理及注意事项PPT课件
方面略有不同,应根据患者的具体情况选择合适的药物。
质子泵抑制剂的分类
总结词
质子泵抑制剂主要分为三代,第一代为早期的质子泵抑制剂,第二代为中期研发的质子 泵抑制剂,第三代为近年来新研发的质子泵抑制剂。
详细描述
质子泵抑制剂主要分为三代。第一代为早期的质子泵抑制剂,如奥美拉唑、兰索拉唑等。 第二代为中期研发的质子泵抑制剂,如泮托拉唑、雷贝拉唑等。第三代为近年来新研发 的质子泵抑制剂,如艾司奥美拉唑、莱米诺拉唑等。这些药物在疗效、副作用和适应症
消化系统副作用及处理
总结词
质子泵抑制剂(PPIs)在抑制胃酸分泌的同时,可能引起消化系统的不良反应。
详细描述
常见的消化系统副作用包括恶心、呕吐、腹泻和便秘等。对于恶心和呕吐,可以 尝试分次、小剂量给药的方式,或在饭前服药以减轻症状。对于腹泻和便秘,应 注意饮食调整,增加水分和纤维素的摄入,严重时可考虑药物治疗。
联合用药评估
确认患者是否同时服用其 他药物,特别是可能影响 质子泵抑制剂代谢的药物。
不良反应监测
密切观察患者是否出现不 良反应,如头晕、恶心、 腹泻等。
用药后的观察与护理
疗效评估
根据患者症状的改善情况,评估 质子泵抑制剂的治疗效果。
定期复查
建议患者在治疗期间定期进行肝肾 功能检查,以确保药物的安全性。
用药期间的护理
剂量调整
根据患者的病情和耐受情 况,合理调整质子泵抑制 剂的剂量。
联合用药评估
确认患者是否同时服用其 他药物,特别是可能影响 质子泵抑制剂代谢的药物。
不良反应监测
密切观察患者是否出现不 良反应,如头晕、恶心、 腹泻等。
用药期间的护理
剂量调整
根据患者的病情和耐受情 况,合理调整质子泵抑制 剂的剂量。

抑酸药课件PPT

抑酸药课件PPT

功能性消化不良是指一组由胃和十二指肠功能紊乱引 起的症状,但没有器质性病变的胃肠道功能性疾病。 抑酸药可以改善症状,减轻疼痛。
治疗方案:抑酸药可以作为功能性消化不良的对症治 疗手段,可以选择质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等 。同时需要调整饮食和生活习惯。
慢性胃炎
慢性胃炎是指由多种病因引起的胃黏膜慢性炎症,常伴有上皮损伤和细胞再生。抑酸药可以 缓解症状,促进炎症消退。
老年人肝肾功能可能较弱,对药物的代谢 和排泄能力也较差,因此在使用抑酸药时 应密切关注副作用,并适当调整剂量。
抑酸药主要经肝脏代谢,并由肾脏排泄, 因此严重肝肾功能不全者禁用。
与其他药物的相互作用
抑酸药与抗凝药合用 可能导致出血风险增 加。
抑酸药与抗生素合用 可能减弱抗生素的疗 效。
抑酸药与抗酸药合用 可能减弱抗酸药的疗 效。
病例三:功能性消化不良的抑酸治疗
总结词
抑酸药可以辅助治疗功能性消化不良,改善患者的症状和生 活质量。
详细描述
功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病,主要表现为上 腹部不适、腹胀、嗳气等症状。抑酸药可以通过抑制胃酸分 泌,降低胃内酸度,改善症状。例如,H2受体拮抗剂可以缓 解症状,提高患者的生活质量。
诊断要点:消化性溃疡的症状包 括上腹部疼痛、恶心、呕吐、嗳 气等,疼痛常因进食而加重。胃
镜检查可以确诊。
治疗方案:抑酸药是治疗消化性 溃疡的主要药物,可以选择质子 泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。同
时需要抗幽门螺杆菌治疗。
功能性消化不良
诊断要点:功能性消化不良的症状包括上腹部疼痛、 饱胀、嗳气、食欲不振等,常与饮食有关。胃镜检查 无异常发现。
胃酸是胃液中的一种酸性物质,对于消化食物和杀死病菌具有重要的作用。然而 ,当胃酸过多时,会导致胃溃疡、胃炎、胃食管反流病等问题的发生,因此抑酸 药具有治疗这些疾病的作用。

第十一章消化系统药物PPT课件

第十一章消化系统药物PPT课件

中和胃酸,升高胃内pH值,降低胃
蛋白酶活性,从而减轻或解除胃酸
和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激
作用,缓解溃疡疼痛;此外,有的
抗酸药在中和胃酸时,还能形成胶
状物质,覆盖在溃疡面上,产生收
敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈
合。临床常用于治疗胃及十二指肠
溃疡和反流性食管炎。
.
8
【注意事项】
1.抗酸药单用效果差,且有些药物影响排 便,故多用复方制剂(如胃舒平、铝镁 合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁
.
42
(三)润滑性泻药
通过局部润滑作用并软化大 便而发挥作用。适用于老人、痔 疮及肛门手术者。
常用药物:
• 液体石蜡
• 甘油
.
43
二、止泻药
.
44
•阿片制剂
•地芬诺酯
•洛哌丁胺
•鞣酸蛋白
•次碳酸铋
•吸附药(药用炭)
.
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NoSUCCESS
THANK YOU
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2024/3/19
.
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.
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硫酸镁(magnesium sulfate)
【作用和临床应用】
1.导泻:本药口服后在肠道内离解为Mg2+和SO42而不易吸收,在肠腔内形成高渗透压,阻止水分 吸收,使肠腔容积增大,刺激肠壁反射性地引起 肠道蠕动加快而产生泻下。作用强大、迅速。主 要用于急性便秘,也可用于清除肠内毒物、配合 驱肠虫药加速虫体排出。
.
21
M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上 的M1受体,抑制胃酸分泌,并解除平 滑肌痉挛,有利于止痛及改善局部营
养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物
中和胃酸的作用,适用于十二指肠溃

消化系统用药 PPT课件

消化系统用药 PPT课件
抗酸作用较强,起效缓慢、药效持久 中和胃酸后具有收敛和止血作用 与氢氧化镁合用可减轻便秘 凝胶剂对溃疡面具有保护作用
氢氧化镁
抗酸作用较强,显效快,药效持久 无溃疡面保护作用 可产生轻度腹泻
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注意: 抗酸药很少单用,常将其制成复方制剂,
增强疗效,减少不良反应。
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课堂提问:
治疗胃酸过多症氢氧化铝与哪个药联合可 以减轻其引起便秘的不良反应?为什么?
哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状; 。
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雷尼替丁
特点: 1、速效、高效、长效,抑制作用强度是西咪替
丁的4~10倍,持续时间长; 2、不良反应与西咪替丁相似; 3、8岁以下儿童禁用,孕妇慎用,肝肾功能不
全者t1/2明显延长。
法莫替丁
特点: 生物利用度低,为强效、长效阻断药,抗酸作
用比西咪替丁强20~50倍。
溃疡面的刺激和腐蚀 2、抑制幽门杆菌 与抗酸药合用产生协同作用 临床用于消化性溃疡及慢性胃炎
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药物代表
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代表药物:米索前列醇
特点: 1、对胃黏膜有保护作用,防止有害因子
损伤胃黏膜; 2、口服易吸收,抑制胃酸及胃蛋白酶分
泌,促进黏膜的重建; 3、用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引
起的消化道出血; 4、不良反应轻; 5、对子宫有兴奋作用,孕妇禁用。
30
四、抗幽门杆菌药
1、抗菌药:阿莫西林、罗红霉素、甲硝唑等 2、抗消化性溃疡药:如含铋制剂药,作用弱,
单用疗效差
31
第三节 胃肠运动功能调节药
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一、胃动力药
概念: 是一类能增强并协调胃肠节律性运动的
药物,主要用于胃肠运动功能低下所引起 的消化道症状。

药物枸橼酸铋钾ppt课件

药物枸橼酸铋钾ppt课件
服用枸橼酸铋钾可以缓解十二指肠溃疡的症状,如腹痛、反 酸等,促进溃疡愈合,减少并发症的发生。
反流性食管炎的治疗
反流性食管炎是一种由于胃酸反流至 食管而引起的疾病,其主要症状包括 烧心、反酸、胸痛等。枸橼酸铋钾也 可以用于治疗反流性食管炎。
枸橼酸铋钾可以保护食管黏膜,减少 胃酸对食管的刺激和损伤,从而缓解 反流性食管炎的症状,促进疾病康复 。
02
药物枸橼酸铋钾的药理 作用
对胃粘膜的保护作用
枸橼酸铋钾能够与胃粘膜表面的蛋白 质结合,形成一层保护膜,有效防止 胃酸和消化酶对胃粘膜的损伤。
促进胃粘膜修复和再生,对于已经受 损的胃粘膜具有促进愈合的作用。
保护胃粘膜免受刺激和损伤,降低胃 炎、胃溃疡等胃部疾病的发生风险。
对幽门螺杆菌的抑制作用源自详细描述枸橼酸铋钾是一种由碳、氢、氮 、氧、铋和枸橼酸根构成的化合 物。其分子式为BiC6H5O7,分 子量为322.02。
药物枸橼酸铋钾的理化性质
总结词
了解枸橼酸铋钾的理化性质有助于正 确使用该药物。
详细描述
枸橼酸铋钾为白色至淡黄色粉末,几 乎无臭,无味。在空气中稳定,但在 湿空气中会缓慢分解。微溶于水,不 溶于乙醇和乙醚。
治疗周期
枸橼酸铋钾的治疗周期一般为 4-8周,但具体治疗周期应根据 医生建议而定。
不良反应与过量处理
如出现不良反应或过量服用情 况,应立即就医处理。
THANKS
感谢观看
过敏体质者慎用
对枸橼酸铋钾过敏的患者应禁用,过 敏体质者使用时应密切观察过敏反应 。
05
药物枸橼酸铋钾与其他 药物的相互作用
与其他抗酸药的相互作用
01
药物枸橼酸铋钾与抗酸药合用时 ,其生物利用度会降低,从而影 响其疗效。

药物化学 第五章ppt课件

药物化学 第五章ppt课件

理化性质
1,碱性
2,水解性
3,鉴别
H N N S N H N N H N
碱性
+ pKa(HB )
6.8 –在稀矿酸中溶解,稀氢氧化钠液 中极微溶解 –饱和水溶液呈弱碱性反应 –用高氯酸的非水滴定来测含量
鉴别反应
胍基的鉴别:
( 硫酸铜+氨水) 含硫化合物的鉴别:醋酸铅试纸
体内代谢
口服吸收良好
人们猜想:
–存在组胺受体的两个亚型 H2受体 –可能在胃壁细胞存在 –与胃酸分泌有关
开始研究H2受体拮抗剂
1964年,以药物学家
Black博士为首的研究 小组,开始H2受体拮抗 剂的研究工作 要得到抑制胃酸分泌 的药物 –抗胃溃疡
组胺的结构改造
从组胺的结构改造出发
–因H1受体拮抗剂无抑制胃酸分 泌的作用
副作用
与雌激素受体有亲和作用
–长期应用可产生男子乳腺发育 和阳萎,妇女溢乳等副作用 –停药后可消失
与其它药物联用
可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性
延缓某些药物的消除
–如华法林、地西泮、吲哚美辛、 普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠等
第一个H2受体拮抗剂药物
1976年在英国率先上市
N H N N S N H N N H
与原有治疗方法比较
传统的胃溃疡治疗方法
–抗酸剂和手术 这两种方法都不使人满意
西咪替丁在商业上的成功
上市时20美元100粒
药学史上第一个每年的销售额超
过十亿美元的药物
诺贝尔奖摘录
However, the research work carried out by Black, Elion and Hitchings has had a more fundamental significance. While drug development had earlier mainly been built on chemical modification of natural products they introduced a more rational approach based on the understanding of basic biochemical and physiological processes.
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临床主要采用两种治疗方案: 1.以质子泵抑制剂(PPI)为基础 (1)标准剂量PPI加阿莫西林1500~2000mg/d、甲硝唑 800mg/d或呋喃唑酮200mg/d,分2次服,疗程7~14d。 (2)标准剂量PPI加甲红霉素500~1000mg/d、阿莫西林 2000mg/d或甲硝唑800mg/d或呋喃唑酮200mg/d,分2次 服,疗程7d。 2.以铋剂为基础 (1)胶体次枸橼酸铋480mg/d加四环素(或阿莫西林) 1000~2000mg/d、甲硝唑800mg/d(或替硝唑1000mg/d), 分2次(或4次)服,疗程14d。 (2)胶体次枸橼酸铋480mg/d加甲红霉素500mg/d、甲硝 唑800mg/d或呋喃唑酮200mg/d,分2次服,疗程7d。
⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用
抗酸药作用比较
氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠
抗酸强度 起效时间 维持时间 黏膜保护作用 强 快 较长 无 弱 慢 较长 有 中 慢 较长 有 较强 较快 较长 无 强 快 短 无
收敛作用
产生CO2 对排便的影响

无 轻泻

无 轻泻

无 便秘

有 便秘
硫糖铝(sucralfate)
抗消化溃疡机制: ①粘附于胃、十二指肠粘膜表面,形成保护屏障,有利于上皮 细胞的再生,减少H+向粘膜内逆向扩散,促进溃疡愈合; ②与胃蛋白酶结合使其活性降低,减少胃粘膜的损伤; ③促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2,从而增强胃、十二 指肠粘膜的细胞屏障和粘液-HCO3-盐屏障; ④增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子的作用,使之 聚集于溃疡区,促进溃疡愈合; ⑤抑制幽门螺杆菌的繁殖,使粘膜中的幽门螺杆菌密度降低, 临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食道炎、幽门螺杆菌 感染以及对抗各种损伤因子对胃粘膜的损害。 注意事项:①本药在酸性环境中有保护胃、十二指肠粘膜作用, 故不宜与碱性药物合用;②与苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、 氨茶碱、四环素、地高辛以及脂溶性维生素A、D、E、K合用, 能降低上述药物的生物利用度;③能减少甲状腺素的吸收,降 低血浆T4水平,促甲状腺激素分泌增加。
• 2.免疫功能调节作用 西咪替丁由于阻断T细胞的H2受体, 减少组胺诱生的抑制因子的产生,活化T淋巴细胞,促进IL2的生成,增强NK细胞的活性,产生免疫抑制作用。
• 【临床应用】
• 1.胃和十二指肠溃疡 西咪替丁能减轻疼痛,促进溃疡愈合 。十二指肠溃疡,800mg晚餐后1次口服,连用4~8周,治愈 率为70%~80%;胃溃疡治愈率66%~73%。复发率高可进行 长期维持治疗。 • 2.胃肠道出血 特别是胃肠粘膜糜烂引起的出血,常发生于 应激状态之后,可用西咪替丁静脉滴注治疗。 • 3.胃酸分泌过多症(卓-艾综合征,Zolinger-Ellison syndrome,ZES)和反流性食道炎。 • 【不良反应】 • 1.胃肠道反应 • 2.中枢神经系统 有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等。 • 3.血液系统 少数表现为粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。 • 4.其他 男性病人有乳腺增生,女性病人可发生溢乳症,因 西咪替丁有抗雄性激素作用。
【不良反应】
1.消化系统 原因可能与用药后胃酸pH增高、影响消化功能有关。 2.神经系统 头痛、头晕、失眠、外周神经炎等症状。长期用药使既往存 在的焦虑、抑郁加重。 3.血清促胃液素水平升高 凡能使胃酸分泌减少的药物或疾病都可通过反 馈引起血清促胃液素水平增高,长期服用者,应定期检查胃粘膜有无肿瘤 样增生。 4.其他 可见皮疹、溶血性贫血、转氨酶增高、男性乳腺发育等。曾有引 起特发性水肿的报道,表现为皮肤潮红、荨麻疹,甚至引起剥脱性皮炎。
甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)
• 阻断CTZ的D2受体,强大的中枢性止吐作用 • 较大剂量阻断5-HT3受体,产生止吐作用 • 阻断胃肠多巴胺受体,增加胃肠运动 • 主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放 疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下。 • 可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应 • 抗胆碱药对抗此药的作用
(二)H+-K+-ATP酶抑制药
(质子泵抑制剂 PPI)
奥美拉唑(omeprazole)
次磺酸
奥美拉唑
进入壁细胞--在分泌小管 的酸性环境中
分解
亚磺酰胺
共价键 a巯基
H+-K+-ATP酶
失活
胃酸分泌减少
【药理作用与作用机制】
1.抑制胃酸分泌作用 使正常人及溃疡病患者的基础胃酸分 泌及由组胺、促胃液素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑 制。作用强而持久 药物进入壁细胞后,在分泌小管的酸性环境中迅速分解,生 成次磺酸和亚磺酰胺,后者与H+-K+-ATP酶a亚单位的巯基 以共价键结合,使酶不可逆的失活,抑制壁细胞分泌胃酸的 最后环节,胃液pH值升高,胃蛋白酶的分泌同时减少。 2.胃粘膜保护作用 奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致 的胃粘膜损伤有保护作用。 3.抗幽门螺杆菌作用 体内外试验证明能增强抗菌药对幽门 螺杆菌的根除率。
第二节 消化功能调节药
一、助消化药
• 能增强消化机能,促进食欲的药物。 • 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 • 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。
二、 止吐药与胃肠促动药
呕吐的原因:
• 1. 内脏及前庭功能紊乱
• 2. 药物、化疗等兴奋CTZ的D2、H1、M1、 和5-HT3受体。
胶体次枸橼酸铋(colloidal bismuth subcitrate, 枸橼酸铋钾)
机制: (1)吸附胃蛋白酶并抑制其活性。 (2)杀灭幽门螺杆菌 药物的胶体在酸性环境中沉淀并与幽门螺杆菌结合, 抑制细菌的氧化磷酸化酶从而干扰其代谢,在菌体形成空泡和凝集,破坏细 菌细胞壁。 (3)促进粘膜合成前列腺素 增加粘膜血流量,增加HCO3-盐分泌,刺激粘 膜细胞再生,增强胃粘膜屏障能力。 (4)渗透屏障作用 本药在酸性环境下形成不溶性铋盐,沉积在胃粘膜表面, 与蛋白质紧密结合形成稳定的螯合物,防止H+回渗。 临床主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、十二指肠炎、功能性消化 不良等。 不良反应 少而轻,重金属铋具有神经毒性,可引起急性可逆性脑病,表现 为精神紊乱、肌肉痉挛性收缩、运动失调、步履艰难。用药期间血铋浓度持 续在0.24~0.48mol/L,应考虑停药。禁用于肾功能不全的患者及孕妇。
常用的H2受体阻断药
西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)
雷尼替丁(ranitidine,呋喃硝胺)
法莫替丁(famotidine)
尼扎替丁(nizatidine)
罗沙替丁(roxatidine)
西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)
• 【药理作用与作用机制】
• 1.抑制胃酸分泌 西咪替丁阻断胃壁细胞的H2受体,对人 和动物胃酸分泌具有强大的抑制作用,对食物、五肽促胃液 素、组胺、拟胆碱药、胰岛素和茶碱等引起的胃酸分泌,既 可减少胃酸分泌量,又能降低氢离子浓度。对消化性溃疡病 患者,可抑制基础和夜间胃酸分泌,减轻疼痛和减少抗酸药 用量。服药4~6周后,明显促进胃和十二指肠溃疡愈合,同 时抑制胃蛋白酶的分泌。
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp) 寄居于胃及十二指肠的黏液层与黏膜细胞之间, 对黏膜产生损伤作用,引发溃疡。 常用的抗Hp药分为两类 第一类为抗溃疡病药,如含铋制剂、H+-K+-ATP 酶抑制药、硫糖铝等,抗 Hp作用较弱,单用疗效较 差。 第二类为抗菌药,如阿莫西林、庆大霉素、克 拉霉素、甲硝唑等。
第三十二章
作用于消化系统的药物
第一节
治疗消化性溃疡的药物
消化性溃疡(peptic ulcer)泛指胃肠道粘膜在某种情况 下被胃消化液所消化而造成的溃疡,或发生于食道、胃 及十二指肠,或发生于胃-空肠吻合口附近,以及含有胃 粘膜的Meckel憩室。其发病率约10%. 药物的作用是通过: ①降低胃液中胃酸浓度或抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)感染而减少“攻击因子”;
三、增强胃粘膜屏障功能药物
米索前列醇(misoprostol) 为PGE1的类似物,口服迅速 吸收,活性代谢物游离酸仍具有与其等效的抑酸作用。通过 影响腺苷酸环化酶的活性,降低壁细胞cAMP含量,对基础 胃酸分泌以及组胺、五肽促胃液素等刺激引起的胃酸分泌均 有抑制作用,同时抑制胃蛋白酶的分泌。 在低于抑制胃酸分泌的剂量时,有促进粘液和HCO3-盐分泌, 增强粘液-HCO3-盐屏障的作用;促进胃粘膜受损上皮细胞的 重建和增殖,增强细胞屏障。预防非甾类抗炎药引起的胃、 十二指肠溃疡。 不良反应主要表现为食欲缺乏、恶心、上腹部不适、腹痛、 腹泻等胃肠道症状。偶有头痛、眩晕等症状。孕妇及前列腺 素类过敏者禁用。
【临床应用】
1.胃、十二指肠溃疡 20mg/d,十二指肠溃疡2~4周为一疗程,胃溃疡 4~8周为一疗程,可缓解溃疡病症状,亦促进溃疡愈合。与抗生素合用根 除幽门螺杆菌感染。 2.胃食道反流病(gastroesophageal reflux disease,GERD) 每日早 晨服用奥美拉唑20mg,4~6周为一疗程。抑制胃酸分泌,使胃液pH增高, 减轻胃酸对食道粘膜的刺激。 3.卓-艾综合征(zollinger-ellison syndrome)抑制胃酸分泌是控制卓艾综合征临床症状的有效方法。剂量60mg/d,可逐渐增加至160mg。
一、抗酸药
药理作用
• 弱碱性物质,中和胃酸
• 用药目的: ①降低胃蛋白酶活性 ②胃黏膜出血时间明显缩短
③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解
因幽门痉挛引起的疼痛. 临床应用 • 主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗 理想的抗酸药应具备的特点:
①作用迅速、持久②不吸收 ③不产气 ④不引起腹泻及便秘

有 无
不良反应
高血镁
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