钙通道阻滞剂CCB概述[内容浅析]
钙通道阻滞剂对肾脏的保护作用
钙通道阻滞剂对肾脏的保护作用钙通道阻滞剂(calcium channel blockers,CCB)在结构上主要分为四类:(1)二氢吡啶类:常用有非洛地平、硝苯地平,左旋氨氯地平、氨氯地平、尼莫地平等。
(2)地尔硫类:地尔硫等。
(3)维拉帕米类:如缓释维拉帕米、维拉帕米等。
(4)氟桂嗪类:如氟桂利嗪等。
CCB能阻止钙离子进入细胞内,引起心、脑、肾器官中血管平滑肌松弛,减轻各器官缺血所引起的细胞损害。
近年来学者关注焦点是,降压药除降压作用外,对靶器官如心、脑、肾的其他有益作用,如CCB在除了治疗心肌缺血、心绞痛、动脉粥样硬化、心力衰竭以及在神经病学中应用以外,许多学者在CCB对肾脏保护作用方面做了大量研究。
虽然1962年Heidland等提出CCB有扩张肾血管作用,但仅仅在最近十年才发现CCB对肾功能的有益影响。
二氢吡啶类CCB可选择性作用于入球小动脉电压依赖性钙通道,而有扩张肾小球前血管作用,但出球小动脉细胞缺少钙通道,故对出球小动脉紧张性的影响较少或无;地尔硫和维拉帕米对入球和出球小动脉都有影响。
血压升高时对肾组织结构和功能有不良影响,但肾脏有自身调节机制,即当血压升高时,肾小球入球小动脉收缩,使肾小球减轻由于高血压引起损伤。
在动物实验中也证实,自发性高血压大鼠(SHR)在血压升高时,可通过入球小动脉收缩来维持肾小球内压稳定。
这种正常“自身调节”(auto-regulation),随高血压病程演进,肾功能减退(有效血浆流量ERPF/RBF比值降低,但GRF最初维持,使滤过分数GFR/ERPF升高),肾内缺血渐严重,致使弹性小动脉增厚性硬化和主要累及入球小动脉玻璃样变性硬化。
如果肾功能损害> 50%,肾微循环内产生包括入球小动脉扩张(而不是收缩—“自身调节”障碍)出现高灌注、高滤过、以及肾小球性高血压,所谓“三高现象”,会极大的损伤肾小球细胞,使存余肾功能迅速减退。
肾血流量在一定范围内保持相对恒定,这种现象称为肾血流自身调节,调节机制目前有4种学说,即:(1)肌原性学说:肾血管平滑肌存在压力感受器,当肾灌注压升高时,入球小动脉的平滑肌受到刺激,导致平滑肌收缩,使血管阻力相应增加,维持肾血流量相对稳定。
钙通道阻滞剂(CCB)
用;6、药物可由乳汁分泌,哺乳妇女 AKP 的升高,血糖升高以及个别人的血小板数
不宜应用,孕妇禁用。
的升高。
乐卡地平 (10mg)
餐前15分钟口服, qd
1、过敏者禁用;2、妊娠或哺乳期妇女 禁心痛抑用肌者制;梗禁剂3死用、、一;环重个孢5、度月素同肝内者事肾禁禁服功用用用能;。C损不6Y、P害稳3对A者定4血禁的型糖强用心、效;绞4、常 罕 皮疹见 见、: :多头 超尿痛敏、、反齿心应龈悸、增、晕生外厥周、水嗜肿睡、、脸心红绞痛、恶心、 血脂水平不影响;7、避免饮酒。
• 非勺型:少部分患者(约10%)由于昼夜节律异常,动脉硬化,左心室功能不 全,血压夜间降低小于10%或大于次日间血压20%,血压曲线呈非勺型曲线,称 为非勺型高血压。
• 反勺型:血压类型与勺型高血压相反,峰谷曲线呈相反。 • 深勺型:与勺型高血压相似,但峰谷曲线更明显,一般要24h血压监测。
高血压的诱因
代表药物
(二氢吡啶类)
用法用量
注意事项
不良反应
建议以5mg,qd,作 为开始治疗剂量, 非洛地平 常用维持剂量为5或 (2.5/5mg)10mg,qd;剂量调 整间隔一般不少于2 周
常见:外周水肿(多发生在用药后2~3周,发生
1、对非洛地平过敏者、严重低血压者、 主动脉狭窄者禁用;2、低血压患者慎 用;3、与β 阻滞剂合用时慎用;4、慎 用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。
率与年龄和用药剂量有关)、头痛和面部潮红。 外周水肿通常程度较轻,与年龄和给药剂量有 关。 罕见:乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、 便秘、眩晕等。
尼莫地平 (20mg)
开始一次 40mg ( 2 片),tid,一日最 大剂量为 240mg ( 12 片)。
CCBⅡ作用原理分析
CCBⅡ作用原理分析CCBⅡ是指二钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker II)的缩写,它的主要作用是通过阻断细胞膜上的L型钙通道,抑制细胞内钙离子的内流,从而达到治疗心血管疾病的功效。
下面将对CCBⅡ的作用原理进行详细分析。
L型钙通道位于细胞膜上,用来调控细胞内钙离子的进入和外流。
CCBⅡ主要通过阻断L型钙通道,抑制细胞内钙离子内流,从而产生以下几种作用:1.血管扩张作用:CCBⅡ的一大作用是抑制平滑肌细胞内钙离子进入,导致平滑肌细胞弛缓,血管扩张。
这种作用使得周围血管阻力减小,降低血压和心脏后负荷,从而减轻心脏的负担。
2.心肌保护作用:CCBⅡ可以抑制心肌细胞内钙离子浓度的升高,减少心肌细胞的收缩力和氧耗量,从而减轻心肌的负担。
同时,它还能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心肌的供血情况。
3.抗心律失常作用:CCBⅡ通过抑制细胞内钙离子的内流,改变心肌细胞的自动除极速度和传导速度,从而抑制或减慢房室结、束支以及室性心律失常的发生。
4.降低心肌耗氧量:CCBⅡ通过抑制心肌细胞内钙离子的内流,可以减少心肌细胞的收缩力和心率,降低心肌耗氧量,从而减轻心肌缺血的情况。
5.抑制血小板聚集作用:CCBⅡ可以通过抑制钙离子的内流,抑制血小板的活化和聚集,减少血栓的形成,从而具有抗血栓作用。
总的来说,CCBⅡ通过阻断细胞膜上的L型钙通道,抑制细胞内钙离子内流,从而产生血管扩张、心肌保护、抗心律失常、降低心肌耗氧量和抑制血小板聚集等作用。
这些作用使得CCBⅡ成为一种重要的治疗心血管疾病的药物。
然而,使用CCBⅡ的过程中需要密切监测患者的血压、心率以及可能出现的副作用,以确保药物的安全有效使用。
CCB在肾脏保护中的作用
深入研究ccb在肾脏保护中的具体作用机制, 探索其在不同病理生理条件下的作用差异。
针对ccb在肾脏保护中的研究,开展跨学科合作 ,综合运用生物学、药理学、医学等多学科知识 ,提高研究水平和深度。
抑制炎症反应,减轻肾脏损伤
总结词
CCB具有抗炎作用,能够抑制肾脏炎症反应,减轻肾脏损伤 ,保护肾功能。
详细描述
炎症反应是肾脏损伤的重要机制之一。CCB可以通过抑制炎 症因子的产生和释放,减轻肾脏炎症反应,从而保护肾功能 。此外,CCB还可以抑制细胞凋亡和坏死等细胞损伤过程, 进一步减轻肾脏损伤。
促进肾脏细胞的再生和修复
ccb在肾脏保护中的作用
目 录
• 引言 • CCB的概述 • CCB在肾脏保护中的作用 • CCB在肾脏保护中的研究进展 • 展望与结论
01 引言
背景介绍
慢性肾脏病(CKD)是一种常 见的慢性疾病,全球患病率约
为10%。
CKD的进展与高血压、糖尿 病等危险因素密切相关。
钙通道阻滞剂(CCB)是一类 广泛使用的降压药。
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CCB的分类
根据作用机制
可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
根据药理作用
可分为长效和短效CCB。
CCB的作用机制
降低血压
01
CCB通过扩张血管平滑肌,降低外周阻力,从而降低血压。
保护肾脏
02
CCB能够改善肾脏的血流动力学,减轻肾脏负担,从而起到保
护肾脏的作用。
抗动脉粥样硬化
03
CCB能够抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,减少血管平滑肌细
钙通道阻滞剂的解读分析
第一代CCB
硝苯地平片
第二代CCB
硝地平控释片
第三代CCB
长血浆半衰 期CCB 氨氯地平、左旋氨氯地平
长组织半衰 期CCB 乐卡地平、拉西地平
多为短效,生物利用度低,血药浓度波动大,半衰期短、
清除率高,作用持续时间短。口服15分钟起效,1-2小时作用 达高峰,作用持续4-8小时;舌下给药2-3分钟起效,20分钟 达高峰。T1/2呈双相,T1/2α为2.5-3小时,T1/2β为5小时
11
钙通道阻滞剂药理机制
三、对其它平滑肌的作用 钙拮抗药可明显松弛支气管,还能减少组织胺释放和LTD4的合成,减少支气管粘液的分泌,故 可防治哮喘。较大剂量也能松弛胃肠、子宫、输尿管等平滑肌。 四、改善组织血流的作用 1.抑制血小板聚集 可影响血小板第一时相的可逆性聚集和第二时相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集。
20
Part 4 基因多样性
21
钙通道阻滞剂基因多态性
药名 氨氯地平
硝苯地平 尼群地平
基因
位点
基因型
用药型
CYP3A5 *3/*3 正常用药型 CYP3A5 rs776746 CYP3A5*1/*3 中间型
CYP3A5 *1/*1 增加剂量使用或者换药
CACNA1D rs312481
GG AG/AA
12
钙通道阻滞剂药理机制
2.增加红细胞的变形能力,降低血液粘滞度 正常时红细胞有良好的变形能力,能缩短其直径而顺利通过毛细血管,保持正常血液粘滞度。 当红细胞内钙含量增多时,其变形能力降低,血液粘滞度增高易引起组织血流障碍。钙拮抗药 降低红细胞的钙含量,改善血液流变学,降低循环阻力,并能改善组织血液供应,长期应用可 阻止冠脉损伤的发展。
钙通道阻滞剂CCB概述
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂
总结词
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要作用于心 脏肌细胞,降低心率和心肌收缩力,具有 抗心律失常和抗心绞痛作用。
VS
详细描述
这类药物包括如维拉帕米、地尔硫卓等, 主要作用于心脏肌细胞上的钙离子通道, 通过抑制钙离子内流,降低心率和心肌收 缩力,从而起到抗心律失常和抗心绞痛的 作用。此外,它们还可以扩张冠状动脉, 改善心肌供血。
心力衰竭
钙通道阻滞剂禁用于心力衰竭患者,因为它们可 能会加重病情。
低血压
在低血压的情况下,应谨慎使用这类药物,因为 它们可能导致血压进一步下降。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用这类药物,因为它 们可能会对胎儿或婴儿造成不良影响。
05
钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
钙通道阻滞剂的研发动态
研发新药不断涌现
《钙通道阻滞剂ccb概述》
xx年xx月xx日
contents
目录
• 钙通道阻滞剂概述 • 钙通道阻滞剂的种类与特点 • 钙通道阻滞剂的临床应用 • 钙通道阻滞剂的副作用与注意事项 • 钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
01
钙通道阻滞剂概述
钙通道阻滞剂的定义与分类
钙通道阻滞剂的定义
钙通道阻滞剂是一类能够阻止钙离子进入细胞和血管平滑肌 ,降低细胞内钙离子浓度,从而发挥扩张血管、降低血压、 保护心脏等作用的抗高血压药物。
钙通道阻滞剂的药理作用
降压作用
钙通道阻滞剂可作用于心脏和血 管的平滑肌细胞膜上的钙离子通 道,抑制心肌收缩和血管收缩, 降低血压。
抗心绞痛作用
钙通道阻滞剂可扩张冠状动脉, 增加心肌供血,改善心绞痛症状 。
抗心律失常作用
钙通道阻滞剂可抑制心脏电生理 活动,延长房室传导时间,减慢 心率,治疗心律失常。
尼莫地平--CCB
药理特性决定临床应用---二氢吡啶类钙拮抗剂临床应用之探索作者:北京军区总医院张微微来源:中国医学论坛报日期:2010-04-06近年来,二氢吡啶类钙拮抗剂(CCB)的临床应用日渐广泛,显示出对心脑血管疾病有良好疗效。
此类药物种类繁多,化学结构和作用部位的差异决定了不同药物用于不同的临床领域。
尼莫地平作为一种高度选择性作用于脑血管的二氢吡啶类CCB,广泛用于治疗脑血管病,与作用于外周血管的CCB联用,可全面覆盖心脑肾等多血管床损害,其疗效和安全性得到了越来越多证据的支持,有望成为联合治疗的新策略。
重温钙拮抗剂的分类钙通道为镶嵌在细胞膜脂质双层中的蛋白小孔,根据调控通道开闭的不同,主要分为电压依赖性和受体激活性钙通道。
此外,还有存在于内皮细胞的机械门控钙通道等。
电压依赖性钙通道至少有6种亚型(L、N、T、P、Q、R型)。
其中,L型电压依赖性钙通道对二氢吡啶类CCB尤为敏感,存在于所有可兴奋的细胞中,有介导肌肉的兴奋-收缩耦联,促进激素分泌,调控递质释放等作用。
CCB主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,使细胞内Ca2+水平降低以扩张血管。
1987年,世界卫生组织(WHO)按药物对心血管的作用将CCB分为6类,即苯烷胺类(加洛帕米等)、二氢吡啶类(尼莫地平、硝苯地平等)、地尔硫卓diltiazem类、双苯哌嗪类、普尼拉明类和其他CCB。
二氢吡啶类CCB---同类药物、不同靶点二氢吡啶类CCB具有降压及抗动脉粥样硬化的双重作用,此类药物按主要作用靶点的不同可分为中枢性和外周性两大类(表1)。
中枢性二氢吡啶类CCB(如尼莫地平)主要作用于脑血管,在脑血管疾病治疗中发挥了重要作用;外周性二氢吡啶类CCB(如硝苯地平)主要作用于心脏和外周血管,降压作用明确,并兼具心脏保护作用。
[作用于脑血管和中枢神经系统]尼莫地平属于第二代二氢吡啶类CCB,是L型电压依赖性CCB。
尼莫地平的诞生耗时近10年,从2400余种二氢吡啶类衍生物中筛选出来。
钙通道阻滞剂CCB概述
随着医药技术的不断发展,钙通道阻滞剂的研究和应用领域也在不断拓展,为医药企业提供了广阔的市场和发展空间。同时,国家对于医药行业的支持力度也在不断加大,为钙通道阻滞剂的研发和应用提供了更好的政策环境。
挑战
挑战与机遇
06
总结与展望
研究成果总结
CCB在降压治疗中具有重要地位,同时具有靶点特异性,可以与其他类别降压药物联合使用。
随着基因组学和蛋白质组学的发展,针对不同基因和蛋白质作用的药物研究将有更多的突破。
对临床应用的建议
CCB作为降压药物,应遵循医嘱使用,不要随意更改剂量或停药。
使用CCB时应配合低盐饮食,注意控制饮食中钠的摄入量。
建议定期检查血压,了解降压效果并预防并发症的发生。
THANKS
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非处方抗组胺药可能增强钙通道阻滞剂的抗过敏作用。
与非处方药物的相互作用
05
钙通道阻滞剂ccb的未来发展与研究方向
剂型改进
对现有钙通道阻滞剂品种进行剂型改进,提高患者的依从性和疗效。
研发新品种
国内外医药企业在新药研发方面持续投入,寻找更高效、安全、低副作用的钙通道阻滞剂品种。
联合用药
与其他药物联合应用,提高疗效并降低副作用。
不良反应的风险与预防
在使用钙通道阻滞剂ccb时,应严格遵医嘱,不要随意更改药物剂量。
使用注意事项
严格遵医嘱
在使用过程中,要注意观察不良反应的发生,如出现不良反应应及时就医。
注意观察不良反应
部分患者在使用钙通道阻滞剂ccb后可能出现一些不适症状,但不要随意停药,应在医生指导下进行调整。
不要自行停药
xx年xx月xx日
钙通道阻滞剂ccb概述
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ccb医学术语
ccb医学术语
CCB是钙通道阻滞剂的英文简写,又叫钙拮抗剂,是一种能够阻断细胞膜上的钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度的药物。
CCB可以细分为二氢吡啶类钙拮抗剂和非二氢吡啶类钙拮抗剂。
二氢吡啶类钙拮抗剂能够扩张动脉血管的平滑肌,降低外周阻力,但对静脉血管平滑肌的作用比较小,主要用于治疗高血压、冠心病和心律失常等疾病,常用的药物有硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平等。
非二氢吡啶类钙拮抗剂代表药物有维拉帕米、地尔硫卓等,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
在使用CCB时,应根据具体病情和医生的建议来确定剂量和疗程。
ccb作用机制
ccb作用机制CCB,即钙离子通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker),是一类常用的药物,用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。
CCB通过阻断细胞膜上的钙离子通道,干扰钙离子的进入细胞,从而影响心血管系统的功能。
下面将详细介绍CCB的作用机制。
首先,CCB主要通过阻断L型钙离子通道来发挥作用。
这种钙离子通道位于心肌细胞和平滑肌细胞的细胞膜上,是细胞内钙离子进入细胞的主要通道。
当细胞膜上的L型钙离子通道打开时,钙离子会迅速进入细胞内,引起细胞内钙离子浓度的升高,从而触发一系列的生理反应。
而CCB的作用就是通过阻断这些钙离子通道的打开,减少钙离子的进入,从而抑制细胞内钙离子浓度的升高。
其次,CCB的作用机制还包括影响心肌细胞的收缩和舒张。
心肌细胞的收缩和舒张是由钙离子的浓度变化来调节的。
当心肌细胞收缩时,钙离子进入细胞,与肌球蛋白结合,促使肌纤维收缩。
而当心肌细胞舒张时,钙离子被排出细胞外,肌纤维松弛。
CCB通过阻断钙离子的进入,减少心肌细胞内钙离子的浓度,从而使心肌细胞的收缩力减弱,舒张能力增强。
此外,CCB还可以扩张血管,降低血压。
血管的收缩和舒张也是由钙离子的浓度变化来调节的。
当血管收缩时,钙离子进入平滑肌细胞,使平滑肌收缩,血管收缩。
而当血管舒张时,钙离子被排出细胞外,平滑肌松弛,血管扩张。
CCB通过阻断钙离子的进入,减少平滑肌细胞内钙离子的浓度,从而使血管扩张,降低血压。
最后,CCB还可以影响心脏的传导系统。
心脏的传导系统是由一系列的电活动来调节心脏的收缩和舒张。
CCB通过阻断钙离子的进入,减少心脏细胞内钙离子的浓度,从而影响心脏的电活动,延长心脏的传导时间,减慢心率。
综上所述,CCB通过阻断钙离子通道的打开,减少钙离子的进入细胞,从而影响心血管系统的功能。
它可以减弱心肌细胞的收缩力,增强舒张能力,扩张血管,降低血压,延长心脏的传导时间,减慢心率。
因此,CCB在治疗心血管疾病方面具有重要的作用,但在使用过程中仍需遵医嘱,避免不良反应的发生。
钙通道阻滞药CCB分类、作用及注意事项
钙通道阻滞药目录钙通道阻滞药 (1)二氢吡啶类 (2)硝苯地平Nifedipine (2)尼群地平Nitrendipine (3)尼莫地平 (3)氨氯地平Amlodipine (4)左旋氨氯地平levamlodipine (5)非洛地平Felodipine (6)拉西地平Lacidipine (7)尼卡地平Nicardipine (7)乐卡地平Lercanidipine (9)巴尼地平Barnidipine (9)贝尼地平Benidipine (10)非二氢吡啶类 (11)维拉帕米Verapamil (11)地尔硫卓Diltiazem (13)二氢吡啶类硝苯地平Nifedipine【适应证】用于高血压,冠心病,心绞痛。
【注意事项】(1)严重肝功能不全时减小剂量。
(2)老年人用药应从小剂量开始。
(3)严重主动脉瓣狭窄慎用。
(4)终止服药应缓慢减量。
(5)影响驾车和操作机械的能力。
(6)不得与利福平合用。
【禁忌证】对硝苯地平过敏者,心源性休克,儿童、孕妇和哺乳期妇女。
【不良反应】常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。
较少见呼吸困难。
罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。
【用法和用量】口服:(1)片剂、胶囊剂、胶丸:初始剂量一次10mg,一日3次,维持剂量一次10~20mg,一日3次;冠脉痉挛者可一次20~30mg,一日3~4次,单次最大剂量30mg,一日最大剂量120mg。
(2)缓释片剂、缓释胶囊剂:一次10~20mg,一日2次,单次最大剂量40mg,一日最大剂量120mg。
(3)控释片剂:一次30mg,一日1次。
缓控释制剂与规格不可掰开或嚼服。
静脉滴注:遮光,一次2.5~5mg,加入5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4~8小时内缓慢滴入,最大剂量一日15~30mg,可重复使用3天,以后改为口服制剂。
【制剂与规格】硝苯地平片:(1)5mg;(2)10mg。
硝苯地平缓释片:(1)10mg;(2)20mg。
钙通道阻滞剂CCB概述
对呼吸的作用
舒张支气管
钙通道阻滞剂可以阻断支气管平滑肌细胞膜上的钙通道,降低细胞内钙离子浓度 ,从而舒张支气管,缓解哮喘等症状。
抑制炎症反应
钙通道阻滞剂可以抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放,从而减轻气道炎症反 应,缓解哮喘等症状。
对骨骼的作用
促进骨形成
钙通道阻滞剂可以刺激成骨细胞的活化和增殖,促进骨形成 ,有助于防治骨质疏松等骨骼疾病。
血管平滑肌细胞内钙离子浓度增加会导致血管收缩 ,血压升高。CCB通过阻止钙离子进入血管平滑肌细
胞内,从而扩张血管,降低血压。
CCB还具有抑制心肌收缩和传导系统的作用,可 以用于治疗心律失常。
临床应用
CCB在临床上的应用包括高血压、冠心病、心绞痛、心律 失常等心血管疾病的治疗。
CCB还可以用于治疗某些神经系统疾病,如偏头痛和癫痫 等。此外,CCB还可与其他药物联合使用,如与利尿剂合 用可增强降压效果。
作用机制
钙通道阻滞剂ccb可以扩张外周血管,降低外周阻力,从而降低心脏后负荷 ;利尿剂可以减少血容量,降低心脏前负荷。
协同作用
钙通道阻滞剂ccb和利尿剂联合使用,可以协同降低心脏的前后负荷,有助于 改善心衰患者的症状和预后。
与β-受体拮抗剂的相互作用
作用机制
钙通道阻滞剂ccb可以舒张血管平滑肌,降低血压;β-受体拮抗剂可以抑制交感 神经活性,降低血压和心率。
对神经的作用
抑制神经递质释放
01
钙通道阻滞剂可以阻止钙离子进入神经末梢,抑制神经递质的
释放,从而减轻疼痛、抽搐等症状。
抗癫痫作用
02
钙通道阻滞剂可以通过调节脑细胞膜上的钙通道,减少脑细胞
异常放电,从而起到抗癫痫作用。
促进神经再生
钙通道阻滞剂CCB概述
钙通道阻滞剂CCB通过抑制钙离子进入细胞内,从而降低细胞内钙离子浓度。
抑制钙离子内流可以降低心肌收缩力和心率,从而降低心脏输出的血流量。
抑制钙离子内流可以扩张血管,降低血压,缓解痉挛等症状。
钙通道阻滞剂CCB的作用机制是其发挥药效的重要基础,对于治疗高血压、心绞痛等疾病具有 重要意义。
钙通道阻滞剂 CCB通过抑制 钙离子进入细 胞而发挥作用
添加 标题
CCB在脑卒中治疗中可以单独使用或与其他 药物联合使用,但需要在医生的指导下进行。
添加 标题
钙通道阻滞剂CCB在脑卒中治疗中具有一定 的疗效和安全性,但仍需进一步研究和验证。
添加 标题
钙通道阻滞剂CCB在脑卒中治疗中的应用需要 根据患者的具体情况进行个体化治疗,并密切 监测不良反应的发生。
地平等
作用机制:通 过抑制钙离子 进入细胞而舒 张血管平滑肌,
降低血压
适应症:高血 压、心绞痛等
不良反应:头 痛、水肿、面
色潮红等
代表药物:如维拉帕米和地尔硫䓬 作用机制:主要作用于心脏和血管平滑肌,抑制钙离子进入细胞 临床应用:用于治疗高血压、心绞痛和某些类型的心律失常 不良反应:可能导致低血压、心动过缓和心力衰竭等
抑制钙离子进 入细胞后,血 管平滑肌松弛,
血管舒张
降低血压,改 善心肌缺血等
作用
舒张血管平滑 肌是钙通道阻 滞剂CCB的主 要作用机制之
一
抑制心肌收缩: 通过阻止钙离子 进入心肌细胞, 钙通道阻滞剂能 够降低心肌收缩 力,从而降低血 压和心脏输出。
减缓传导:阻 止钙离子进入 心肌细胞也能 减缓心脏电信 号的传导,从 而减慢心率。
钙通道阻滞剂CCB 禁用于急性心肌梗 死、不稳定型心绞 痛患者
钙通道阻滞剂
根据不同疾病和患者情况,优化钙通道阻滞剂与其他药物的联合用 药方案,提高治疗效果。
钙通道阻滞剂在特殊人群中的应用
老年人群
研究钙通道阻滞剂在老年人群中 的疗效和安全性,为老年患者提
供更合适的治疗方案。
儿童与青少年
针对儿童和青少年人群的钙通道阻 滞剂研究,以了解其在该年龄段的 安全性和有效性。
心绞痛
钙通道阻滞剂可能会加重 心绞痛的症状,因为它们 会抑制心肌的收缩,减少 心脏的输出量。
消化系统副作用
恶心和呕吐
钙通道阻滞剂可能会引起 恶心和呕吐,特别是在刚 开始使用时。
便秘
钙通道阻滞剂可能会引起 便秘,因为它们会影响肠 道的肌肉收缩。
腹痛和消化不良
钙通道阻滞剂可能会引起 腹痛和消化不良,但这些 症状通常较为罕见。
案例二:维拉帕米在心律失常治疗中的应用
总结词
维拉帕米是一种常用的钙通道阻滞剂,在心律失常治疗中具有一定的疗效。
详细描述
维拉帕米通过抑制钙离子进入心肌细胞,降低窦房结和房室结的兴奋性,减慢心 率,从而有助于控制心律失常。该药常用于治疗室上性心律失常,如房颤和房扑 。
案例三:氟桂利嗪在偏头痛治疗中的应用
通过扩张冠状动脉和减轻心脏负担,钙通道阻滞 剂可用于治疗心绞痛,改善心肌缺血。
03 抗心律失常
钙通道阻滞剂可以抑制心脏细胞的电兴奋性,用 于治疗某些心律失常。
神经系统疾病
01 偏头痛
钙通道阻滞剂能够抑制脑膜血管的收缩,有助于 缓解偏头痛。
02 帕金森病
部分钙通道阻滞剂具有神经保护作用,可用于帕 金森病的治疗。
03 癫痫
钙通道阻滞剂可以抑制神经元的兴奋性,用于癫 痫的辅助治疗。
CCB
【 注意事项 】
(1)脑水肿及颅内压增高患者须慎用。 (2)尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,
肝功能损害者应当慎用。
(3)本品可引起血压的降低。在高血压合 并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中, 应注意减少用药剂量。 (4)可产生假性肠梗阻,应当减少用药剂量。
【用法用量】成人一日2-3次,每次30mg,以适量的 分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血
术后早期开始,连用2周。
今后研发的重点应该是可以平稳降血 压、改善靶器官损伤、患者容易耐受、而 且有较好效应/价格比的长效抗高血压药 物,如对一氧化氮系统的深入研究,将有 可能开发出新的降血压药物。
重点内容回顾与总结
(5)避免与β -阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
硝苯地平片 【适应症】 1.心绞痛:变异型心绞痛; 不稳定型心绞痛; 慢性稳定型心绞痛。 2.高血压(单独或与其他降压药合用)。 【规 格】 (1)5mg (2)10mg
【用法用量】
1.应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调 整。过量服用硝苯地平可导致低血压。 2.从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一
内服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。使用本
品过量可洗胃,引起明显低血压时,采用心血管支 持治疗,包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环 液体量和尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌 症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对
逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。
由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗 是无益的。
【用法与用量】
1.治疗高血压:初始剂量为5mg每日一次,最大剂
量为10mg每日一次。虚弱或老年患者有肝功能不
全者初始剂量为2.5mg每日一次。
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3.长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
不良反应:
初服者常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻 木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。
业界荟萃
16
氨氯地平
适应症:
(特点:降压平缓,时间长)
钙通道:
是细胞膜上的蛋白质小孔,能选择性的允许钙离 子的通过。
钙离子通道拮抗剂:
又称钙离子通道阻滞剂,能与通道蛋白结合,阻止 钙离子内流进细胞,降低胞质内钙离子的浓度,抑 制钙离子所调节的细胞功能。
业界荟萃
3
药理作用
•心肌 •平滑肌 •抗动脉粥样硬化 •红细胞和血小板 •肾脏保护
业界荟萃
4
负性肌力
钙
改善心室顺应性;
拮
减少某些重要的内源性生长因
抗
子的释放和/或拮抗它们的促 生长作用
剂
舒张动脉,降低后负荷
业界荟萃
逆 转 心 肌 肥 厚
13
钙拮抗药的不良反应
外周水肿:其中为扩张毛细血管前血管而非钠水潴 留所致;
头晕、头痛、面部潮红、虚弱无力、便秘等;
低血压、心悸、房室传导阻滞、心功能抑制。
业界荟萃
性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。
业界荟萃
8
钙拮抗剂的分代
类别
第一代
第二代
第三代
(特异性) 二氢吡啶类 硝苯地平 (动脉>心脏) 尼卡地平
新活性成分和/或 新活性成分 新剂型
硝苯地平
贝尼地平
缓释/控释
依拉地平
非洛地平缓释 美尼地平
尼卡地平控释 尼莫地平
尼群地平
尼索地平
氨氯地平 拉西地平
硫氮卓酮类 地尔硫卓 地尔硫卓控释 (动脉=心脏)
降低心肌收缩,兴奋-收缩 脱偶联,降低心肌耗氧量
心 肌 负性频率
负性传导
降低窦房结自律性 心率减慢 减慢房室结传导速度
心绞痛
心衰
心律失 常
窦房结和房室结的0相和4相除极,由钙离子内流决定的。
心肌缺血缺氧、胞内Ga升高、激活磷脂酶、蛋白酶、ATP酶等 心肌细胞凋亡、坏死、心肌结构和功能破坏
业界荟萃
5
平滑肌
a.主要舒张动脉,舒张大的输 送血管和小的阻力血管,增加 冠脉流量和侧支循环量。
b.松弛支气管平滑肌,松弛胃 肠道、输尿管和子宫平滑肌
c.舒张外周血管,解除痉挛: 解痉作用以苯烷胺类作用最强
d.舒张脑血管,增加脑血流量
业界荟萃
6
抗动脉粥样硬化
减少钙超载引起的动脉壁损害 抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成,增加血管壁顺应性 抑制脂质过氧化,保护内皮细胞 增加细胞内cAMP含量,提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解 活性,有助于动脉壁脂蛋白的代谢,降低胆固醇水平
业界荟萃
10
药代动力学参数:
血药浓度 半衰期 达峰时间(h) (h)
非洛地平缓释片
2.5-5
11-16
-普通片
0.5
2
硝苯地平 -酸氨氯地平
6-15
35-50
维拉帕米
4-45
6
地尔硫卓
4-45
3-4
业界荟萃
生物利用度 %
20 34-43 34-43 34-43 64-80 20-35 40-65
钙通道阻滞药(CCB)概述
业界荟萃
1
B的概念 B的药理作用 B的分类 B的临床应用 5.几种常见CCB的介绍
业界荟萃
2
钙离子:
细胞的信使之一,参与集体多种生理功能的调节, 如心肌活动、平滑肌张力、神经递质释放、腺体分 泌等。细胞兴奋时,钙离子通过钙离子通道内流进 细胞。
1.二氢吡啶类(DHPs), 主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张
血管和降低血压的作用
2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用
程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕
米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负
14
钙拮抗剂禁忌症
二氢吡啶类 低血压 充血性心力衰竭
非二氢吡啶类 充血性心力衰竭 病窦、窦缓及严重的房室传导阻滞
业界荟萃
15
硝苯地平
适应症:
1. 心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。 2. 各种类型的高血压。
禁忌症:
妊娠期妇女禁用。
注意事项:
1.低血压患者慎用
2.外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。 水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。
11
钙拮抗药的临床应用
✓高血压:
硝苯地平:严重的高血压、伴冠心病 尼莫地平:严重的高血压、伴脑血管病 维拉帕米、地尔硫卓:轻中度高血压、伴快速性心律失常
✓心绞痛:
变异型:首选钙离子拮抗药 稳定型:可选维拉帕米、地尔硫卓 不稳定型:维拉帕米和地尔硫卓效果好
业界荟萃
12
✓ 心律失常:室上速是首选 ✓ 慢性心功能不全:长效钙拮抗药 ✓ 肥厚性心肌病:
苯烷基胺 维拉帕米 维拉帕米控释
(动脉<心脏)
加洛业界帕荟萃 米
9
根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点:
(1)第一代为短效钙离子拮抗剂包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由 于生物利用度低且波动大,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血 管扩张和交感神经系统激活,引起反射性心动过速、心悸和头痛;由 于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短,使其对血压控制 时间短,很难实现24小时的有效覆盖,容易引起反射性交感神经激 活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗;
(2)第二代钙离子拮抗剂的药物,通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动 力学特性有了明显改善,也有部分具有新的化学结构,代谢动力学特 性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平 缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓 度波动较大;
(3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代 表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢,作用平稳,持续时间久, 抗高血压的谷峰比值高,血压波动小、不良反应小、服用方便且能 24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。
减轻红细胞损伤、抑制血小板活化
红细胞内钙离子增多,变形能力下降 抑制TXA2的产生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集
肾脏保护
排钠利尿,不引起水钠潴留,保护肾脏
业界荟萃
7
钙拮抗剂药的分类
一)、选择性钙拮抗药 二氢吡啶类: 硝苯地平 非二氢吡啶类 苯烷胺类:维拉帕米 苯硫卓类:地尔硫卓
二)、非选择性钙拮抗药 氟桂嗪类 :氟桂嗪 桂利嗪 普尼拉明类:普尼拉明等 其他类 :哌克昔林等