关于钙通道阻滞剂的比较课件
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钙通道阻滞药课件
舒张大冠状动脉及侧支循环
舒张外周血管，降低血压
地尔硫卓（diltiazem）
【临床应用】
1.抗高血压：轻、中度高血压
第二节
2.抗心绞痛：劳累型、变异型心绞痛
3.抗心律失常：室上性心动过速、房颤和房扑
4.治疗肥厚型心肌病
地尔硫卓（diltiazem）
第二节
附：钙阻滞药物心血管效应比较
效应 外周扩血管作用
临床应用
1.防治心绞痛
变异型心绞痛
第ห้องสมุดไป่ตู้节
劳累型心绞痛或稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
临床应用
2.抗高血压
第一节
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力 二氢吡啶类药硝苯地平用于控制严重高 血压 维拉帕米和地尔硫卓可用于轻、中度高 血压
临床应用
抗高血压优点
第一节
1.主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减 少心输出量
防治偏头痛
临床应用
第一节
5.其他
不良反应
第一节
1.常见有头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿
2.严重的不良反应如低血压
3.心力衰竭、心动过缓或心脏停搏
第二节
常用的钙通道阻滞药
维拉帕米（verapamil）
（异搏定，isoptin）
【药理作用】
第二节
1.抑制心脏作用
降低窦房结自律性，减慢房室结传导，对心脏 的负性肌力作用强。
4.其他：雷诺综合征
硝苯地平（nifedipine）
第二节
尼莫地平（nimodipine）
特点：
第二节
亲脂性大，对脑血管选择性高，扩脑血管作 用强 治疗脑血管痉挛、脑缺血、蛛网膜下腔出血 不良反应的发生率低
《钙通道阻滞剂》课件
总结钙通道阻滞剂在临床应用中的重要性和局限性，展望未来的研究方向
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用，以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用，以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
钙离子通道阻滞剂课件
研究进展：目前已有一些新型钙离子通道阻 滞剂进入临床试验阶段，显示出良好的治疗 效果和较低的副作用。
钙离子通道阻滞剂的优化和改进
提高选择性：优化 药物结构，提高对 特定钙离子通道的 特异性
降低副作用：改进 药物代谢途径，减 少对正常生理功能 的影响
提高疗效：优化 药物剂量和给药 方式，提高药物 疗效
3
钙离子通道阻 滞剂的副作用
常见的副作用
头晕、头痛 心悸、心动过速 肌肉疼痛、关节疼痛
恶心、呕吐 低血压、体位性低血压 皮肤瘙痒、皮疹
严重副作用
A
低血压：可能导致头晕、 昏厥等症状
B
心动过缓：可能导致心律 不齐、心悸等症状
C
水肿：可能导致四肢、面 部、腹部水肿等症状
D
肝功能异常：可能导致肝 酶升高、黄疸等症状
研究背景：钙离子通道阻滞剂在治疗高血压、 心律失常等方面具有重要作用，但目前的阻 滞剂存在一定的副作用和局限性。
研究方法：采用计算机辅助药物设计、高通 量筛选、结构生物学等方法，研究新型钙离 子通道阻滞剂的结构、作用机制和药效。
研究目标：开发新型、高效、低副作用的钙 离子通道阻滞剂，提高治疗效果，减少副作 用。
苯氧乙酸类： 如氟桂利嗪、 西比灵等
其他类：如 地诺单抗、 维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂的作用机制
阻滞钙离子通道：通过与钙离子通道结合，阻 止钙离子进入细胞
降低细胞内钙离子浓度：通过阻滞钙离子通道， 降低细胞内钙离子浓度，从而降低细胞兴奋性
调节细胞功能：通过调节细胞内钙离子浓度， 影响细胞的收缩、分泌、代谢等功能
抗高血压治疗
钙离子通道阻滞剂可以抑 制血管平滑肌细胞内的钙 离子内流，从而降低血管 紧张度，达到降压效果。
钙离子通道阻滞剂的优化和改进
提高选择性：优化 药物结构，提高对 特定钙离子通道的 特异性
降低副作用：改进 药物代谢途径，减 少对正常生理功能 的影响
提高疗效：优化 药物剂量和给药 方式，提高药物 疗效
3
钙离子通道阻 滞剂的副作用
常见的副作用
头晕、头痛 心悸、心动过速 肌肉疼痛、关节疼痛
恶心、呕吐 低血压、体位性低血压 皮肤瘙痒、皮疹
严重副作用
A
低血压：可能导致头晕、 昏厥等症状
B
心动过缓：可能导致心律 不齐、心悸等症状
C
水肿：可能导致四肢、面 部、腹部水肿等症状
D
肝功能异常：可能导致肝 酶升高、黄疸等症状
研究背景：钙离子通道阻滞剂在治疗高血压、 心律失常等方面具有重要作用，但目前的阻 滞剂存在一定的副作用和局限性。
研究方法：采用计算机辅助药物设计、高通 量筛选、结构生物学等方法，研究新型钙离 子通道阻滞剂的结构、作用机制和药效。
研究目标：开发新型、高效、低副作用的钙 离子通道阻滞剂，提高治疗效果，减少副作 用。
苯氧乙酸类： 如氟桂利嗪、 西比灵等
其他类：如 地诺单抗、 维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂的作用机制
阻滞钙离子通道：通过与钙离子通道结合，阻 止钙离子进入细胞
降低细胞内钙离子浓度：通过阻滞钙离子通道， 降低细胞内钙离子浓度，从而降低细胞兴奋性
调节细胞功能：通过调节细胞内钙离子浓度， 影响细胞的收缩、分泌、代谢等功能
抗高血压治疗
钙离子通道阻滞剂可以抑 制血管平滑肌细胞内的钙 离子内流，从而降低血管 紧张度，达到降压效果。
钙通道阻滞剂PPT课件
钙通道及其有关药物研究得最成熟
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15
钙离子通道的分类
多种类型（如L、T、N、P等） L型钙通道最为重要 存在于心肌、血管平滑肌和其他组织
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
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16
钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
12
配体门控离子通道受体
蛋白质；钠、钾、钙和氯离子通道。 许多酶催化反应依赖于离子的浓度,没有离子通道，
离子不能通过脂溶性的细胞膜，这将对细胞产生损 坏。也不能永久地开放，同样产生损坏。通常关闭， 接收到信号时才开放。
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13
离子通道的生物学特性
心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都 是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和 传播。
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
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1
高血压目前状况
近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人 口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病
走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根 治高血压，此病一旦患 上将伴随终身并引起很多
其他相关疾病。根据世界卫生组织(WHO)对全球 各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血 管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由1997年 的28.8% 上升至2002年的36.0%，高血压正严 重危害人类健康。因此“一次得病，终身用药”的
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂
地尔硫䓬
•用途：适用于缺血性心脏病、对硝酸酯类无效的绞 痛常用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和 明显副作用。
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钙离子通道的分类
多种类型（如L、T、N、P等） L型钙通道最为重要 存在于心肌、血管平滑肌和其他组织
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
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钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
12
配体门控离子通道受体
蛋白质；钠、钾、钙和氯离子通道。 许多酶催化反应依赖于离子的浓度,没有离子通道，
离子不能通过脂溶性的细胞膜，这将对细胞产生损 坏。也不能永久地开放，同样产生损坏。通常关闭， 接收到信号时才开放。
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离子通道的生物学特性
心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都 是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和 传播。
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
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1
高血压目前状况
近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人 口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病
走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根 治高血压，此病一旦患 上将伴随终身并引起很多
其他相关疾病。根据世界卫生组织(WHO)对全球 各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血 管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由1997年 的28.8% 上升至2002年的36.0%，高血压正严 重危害人类健康。因此“一次得病，终身用药”的
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂
地尔硫䓬
•用途：适用于缺血性心脏病、对硝酸酯类无效的绞 痛常用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和 明显副作用。
《钙通道阻滞剂》课件
03
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
钙通道阻滞药 ppt课件
（二） 对平滑肌的作用
1. 血管平滑肌 明显舒张动脉血管，对静脉血管无
明显影响
ppt课件
33
舒张动脉血管
• 全身动脉 • 冠脉 • 脑血管
抗高血压 抗心绞痛 治疗脑血管疾病 治疗肾病 抗肺动脉高压 抗外周血管痉挛性疾病
ppt课件 34
• 肾血管
• 肠系膜、肺血管 • 四肢血管
2. 其他平滑肌
对支气管平滑肌松弛作用较为明显，较大剂量时也能松弛胃肠道、输尿管及 子宫平滑肌
选择性
非选择性
按应用的时间先后分类
ppt课件
23
I 类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs) ：维拉帕米(verapamil)
选择性
II 类 二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs)：硝苯地平(nifedipine) III 类 地尔硫卓类(benzothiazepines, BTZs) ： 地尔硫卓(diltiazem)
在生物信息传递和内环境稳定中起重要作用
病理意义
钙超载 (calcium overload)
ppt课件
4
二、细胞内钙的调节
细胞内外钙离子浓度 细胞内钙离子浓度变化
ppt课件
5
胞内钙离子浓度的升高
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
钙 通 道
3Na+
钠钙 交换体
Ca2+
2+ Ca2+ 2+ Ca Ca 肌浆网 2+ Ca2+ Ca
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
ppt课件 6
钙离子通道阻滞剂课件
钙离子通道阻滞剂可能与其他药物产生其他未知的相互作用，需要密切观察。
05
使用注意事项
01
遵循医嘱：根据医生建议使用钙离子通道阻滞剂，不要自行调整剂量或停药。
02
监测血压：使用钙离子通道阻滞剂期间，定期监测血压，防止低血压发生。
03
避免饮酒：饮酒可能加重钙离子通道阻滞剂的副作用，如头晕、头痛等。
04
1
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而降低血压。
2
钙离子通道阻滞剂可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而降低血压。
3
钙离子通道阻滞剂可以抑制交感神经系统的兴奋性，从而降低血压。
4
钙离子通道阻滞剂可以抑制内皮素-1的生成，从而降低血压。
抗心绞痛作用
1
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌收缩力，减轻心脏负荷，从而缓解心绞痛症状。
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞增殖，从而减轻动脉粥样硬化。
钙离子通道阻滞剂可以抑制心肌细胞兴奋性，从而减少心律失常的发生。
钙离子通道阻滞剂的分类
苯并硫氮杂卓类：如硝苯地平、尼群地平等
01
二氢吡啶类：如硝苯地平、尼群地平等
02
苯烷胺类：如维拉帕米、地尔硫卓等
03
苯氧乙酸类：如氟桂利嗪、西比灵等
钙离子通道阻滞剂可以缓解心绞痛症状
常用药物包括硝苯地平、维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌耗氧量，改善心肌缺血
钙离子通道阻滞剂可以预防心绞痛的发生和复发
心律失常治疗
01
钙离子通道阻滞剂可用于治疗心律失常，如房颤、室性心动过速等。
03
钙离子通道阻滞剂可以与其他抗心律失常药物联合使用，提高治疗效果。
02
钙通道阻滞剂PPT课件
抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，儿茶 酚胺下降，松弛小动脉 周围血管，减少头痛、头胀、面红等不良反应
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短效 硝苯地平
缓释控制 硝苯地平
氨氯地平
拉西地平 马尼地平
短效
长效
顺应性提高
无选择性 外周选择性 副作用减地平的不良反应[J]. 食品与药品A, 2006,8(9):61-63.
二氢吡啶类 地尔硫卓类 苯烷胺类 三苯哌嗪类
• 硝苯地平 • 氨氯地平 • 地尔硫卓
• 维拉帕米
• 氟桂利嗪
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硝苯地平
临床应 用
• 逆转左心室肥厚和心律失常 • 原发性高血压合并Ⅱ型糖尿病 • 呼吸消化系统疾病
不良反 应
• 低血压反射性心率加快 • 头痛，肌颤，阳痿 • 心房扑动，水肿 • 牙龈增生，男性乳房增大
2008,6(3):183-186.
[5]
孟舒献, 温晓娜. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展[J]. 广东药学院
学报, 2004,20(2):170-172.
第6页/共8页
第7页/共8页
感谢您的观看！
第8页/共8页
[2]
张建洁, 张丹参. 硝苯地平的临床应用[J]. 张家口医学院学报,
2002,19(2):50-51.
[3]
朱天红, 邓天吉, 罗勇. 硝苯地平对非心血管系统疾病的治疗作用[J]. 人
民军医, 2001,44(2):102-104.
[4]
陈新, 刘洪臣. 硝苯地平给药方式评价[J]. 中华老年口腔医学杂志,
第2页/共8页
硝苯地平 缓释、控释片
峰谷现象减小，副作用减轻，药效延长，顺应性 提高
开始释速快，降压好，后来释速逐渐减慢，降压效 果逐渐减弱
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短效 硝苯地平
缓释控制 硝苯地平
氨氯地平
拉西地平 马尼地平
短效
长效
顺应性提高
无选择性 外周选择性 副作用减地平的不良反应[J]. 食品与药品A, 2006,8(9):61-63.
二氢吡啶类 地尔硫卓类 苯烷胺类 三苯哌嗪类
• 硝苯地平 • 氨氯地平 • 地尔硫卓
• 维拉帕米
• 氟桂利嗪
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硝苯地平
临床应 用
• 逆转左心室肥厚和心律失常 • 原发性高血压合并Ⅱ型糖尿病 • 呼吸消化系统疾病
不良反 应
• 低血压反射性心率加快 • 头痛，肌颤，阳痿 • 心房扑动，水肿 • 牙龈增生，男性乳房增大
2008,6(3):183-186.
[5]
孟舒献, 温晓娜. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展[J]. 广东药学院
学报, 2004,20(2):170-172.
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感谢您的观看！
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[2]
张建洁, 张丹参. 硝苯地平的临床应用[J]. 张家口医学院学报,
2002,19(2):50-51.
[3]
朱天红, 邓天吉, 罗勇. 硝苯地平对非心血管系统疾病的治疗作用[J]. 人
民军医, 2001,44(2):102-104.
[4]
陈新, 刘洪臣. 硝苯地平给药方式评价[J]. 中华老年口腔医学杂志,
第2页/共8页
硝苯地平 缓释、控释片
峰谷现象减小，副作用减轻，药效延长，顺应性 提高
开始释速快，降压好，后来释速逐渐减慢，降压效 果逐渐减弱
钙通道阻滞剂的比较 邹端70页PPT
钙通道阻滞剂的比较 邹端
31、园日涉以成趣，门虽设而常关。 32、鼓腹无所思。朝起暮归眠。 33、倾壶绝余沥，窥灶不见烟。
34、春秋满四泽，夏云多奇峰，秋月 扬明辉 ，冬岭 秀孤松 。 35、丈夫志四海，我愿不知老。
谢谢你的阅读
❖ 知识就是财富 ❖ 丰富你的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
31、园日涉以成趣，门虽设而常关。 32、鼓腹无所思。朝起暮归眠。 33、倾壶绝余沥，窥灶不见烟。
34、春秋满四泽，夏云多奇峰，秋月 扬明辉 ，冬岭 秀孤松 。 35、丈夫志四海，我愿不知老。
谢谢你的阅读
❖ 知识就是财富 ❖ 丰富你的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
相关主题
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⑴ 扩张动脉：↓BP，硝苯地平作用最强 ⑵ 扩张冠脉：↑冠脉流量和侧支循环， 硝苯地平作
用最强 ⑶ 扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪作用最强
钙通道阻滞剂对各类血管的选择性
苯烷胺类 苯噻硫卓类
二氢吡啶类
维拉帕米 地尔硫卓
外周血管 ++
+
硝苯地平 +++
尼莫地平 +
冠状动脉 ++
+++
+++
+
脑血管
+
体内过程
共性:
⑴口服均能吸收，但首关效应强。 ⑵血浆蛋白结合率高。 ⑶几乎所有的钙通道阻滞剂都在肝脏被氧化代谢为 无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。
体内过程
差异：
硝苯地平：生物利用度高, 代谢物多无活性,半衰期短 氨氯地平：生物利用度最高65%~90% ，半衰期最长 地尔硫卓：首过效应强（90%);生物利用度（20%）,
血管扩张—耗氧量↓。 维拉帕米（4）＞ 地尔硫卓（2）＞硝苯地平（1）
2.负性频率和负性传导作用： Ca2+内流↓ 4相自发除极速率↓窦房结自律
性↓ 0相除极↓房室结传导速度↓心率↓ 维拉帕米，地尔硫卓（5）＞ 硝苯地平（0 ~ 1）
钙通道阻滞剂心血管效应比较表
效应
负性肌力作 用
负性频率作 用
负性传导作 用
肥大细胞
组胺释放
抑制脱颗粒
多形核白细胞
运动,释溶酶体酶 抑制中性白细胞的激活
血小板
聚集,收缩,胞排 抑制血小板的激活
神经细胞
递质释放
减少递质释放
2. 细胞内Ca2+水平的调控环节：
影响Ca2+跨膜转运:
Ca2+通道：-- 被动转运，通道开放—Ca2+内流；
Na+-Ca2+ (双向)交换: Na+出↑,Ca2+进↑;or Na+进↓,Ca2+出↓；
除极 除极, 收缩
抑窦房结起搏,抑房室结传导 抑动作电位2相，降低收缩性
血管
收缩
扩血管，减少静脉回流
支气管,胃肠道,泌尿道, 收缩 子宫平滑肌
胰腺,垂体,肾上腺髓质 分泌
缓解哮喘,食管痉挛,胆绞痛,痛经, 解输尿管,膀胱疼痛
胰岛素,垂体,儿茶酚胺分泌减少
唾液腺,泪腺,胃黏膜 分泌
减少唾液,泪,胃液的分泌
钙通道阻滞剂的作用特点
维拉帕米, 地尔硫卓： 对房室结作用占优势 对心脏选择性高 频率依赖性: 通道开放越频繁, 阻滞作用越强
硝苯地平： 扩血管作用占优势 对血管选择性高 电位依赖性: 除极水平越高,阻滞作用越强
类别
适应证
禁忌证
老年高血压，周围血管
舒张血管作 用
维拉帕 米 4554地尔硫 卓 25
4
3
尼莫地 平 1
1
0
5
尼卡地 平 0
1
0
5
硝苯地 平 1
1
0
5
0--5 指作用强度由弱到强的程度
(三) 抗动脉粥样硬化作用：
（1）减轻Ca2+超载所造成的动脉壁损害。 （2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增 加血管壁顺应性。 （3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。 （4）硝苯地平可降低细胞内胆固醇水平。
临床作用
•在血管主要扩张动脉平滑肌，降低 外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚 小。
•此类药物临床主要应用于高血压病、 冠心病和心律失常。
钙通道阻滞药分类
IUPHAR (国际药理学联合会)分类(1992)：
选择性作用于L型钙通道的药物分为4亚类： • 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼
卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地 平、拉西地平
Ca2+-ATP酶(钙泵):--主动转运, 向细胞外排Ca2+； 影响细胞内转运:线粒体,肌浆网对Ca2+的摄取与释放
钙通道阻滞剂
•选择性地阻滞Ca2+，经钙离子通 道进入细胞内
•减少细胞内Ca2+浓度
钙通道阻滞剂
• 主要通过阻断心肌和血管平滑肌 细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞 外钙离子内流，使细胞内钙离子水 平降低而引起心血管等组织器官功 能改变的药物。
(四)对红细胞和血小板结构与功能 的影响
（1）对红细胞影响： 抑制Ca2+内流，并保护钠、钙泵，减轻Ca2+超
负荷对红细胞的损伤。
（2）对血小板活化的抑制作用： 抑制血小板聚集与活性产物的合成释放；
促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。
（五）对肾脏功能的影响
二氢吡啶类药物，在降低血压的同时，能 明显增加高血压病人肾血流，对肾小球滤过率 影响小。有排钠利尿作用。
肝代谢,有活性代谢物
钙通道阻滞药长效制剂的进展
类型
代表药物
药物特点
缓释 控释
非洛地平缓释片 硝苯地平缓释片 硝苯地平控释片
贮存于细胞膜内 拉西地平、乐卡地平
按一级速率释放，先 多后平
按零级速率，始终恒 速释放
药效半衰期长
长作用药动学 氨氯地平
血浆半衰期长， 起效较慢
不同制剂多次给药的药-时曲线示意图
给药
给药
给药
中毒浓度
血
控释制剂
药
浓
长半衰期药物
度
缓释制剂
最低有效浓度
0
24
48
72
时间（小时）
钙通道阻滞剂的比较
1 钙通道的基础知识
2 钙通道阻滞剂的药理作用
3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应
4 我院药品的具体介绍
5 小结
临床应用及不良 反应
临床应用
心绞痛 心律失常 高血压 脑血管疾病 外周血管痉挛性疾病 其他
关于钙通道阻滞剂 的比较
基础基知础识知识
离子通道
• 跨膜的生物大分子 • 作用类似于活化酶
–具有离子泵的作用，产生和传导电信号
• 参与调节人体多种生理功能
离子通道的分类
• 钠通道 • 钾通道 • 钙通道 • 氯通道
Ca2+调节的细胞过程与钙通道阻滞剂的效应
组织细胞
细胞过程
钙拮抗药的效应
窦房结,房室结 心肌
+
+
+++
注: + 轻度作用, ++ 中等作用, +++ 明显作用
⑷ 扩张外周血管：治疗雷诺病等。 ⑸ 扩张肾小动脉： ↑肾血流量，抑制肾小管对Na＋的
再吸收（利尿），肾脏保护
2.松弛其他平滑肌:
呼吸道,消化道,泌尿道,子宫平滑肌。
（二）对心脏的作用：
1. 负性肌力作用: Ca2+内流↓“兴奋-收缩脱偶联”心肌收缩力↓,
• 苯噻氮卓类：地尔硫卓 • 苯烷胺类： 维拉帕米等
• 三苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。
钙通道阻滞剂的比较
1 钙通道的基础知识
2 钙通道阻滞剂的药理作用
3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应
4 我院药品的具体介绍
5 小结
药理作用
（一）对平滑肌的作用：
1. 松弛血管平滑肌：
扩张小动脉＞静脉—外周阻力↓—降低后负荷↓; 对痉挛性收缩的血管扩张作用更强； 亦可舒张外周血管；脑血管亦敏感； 硝苯地平（5）＞ 维拉帕米（4）＞地尔硫卓（3）