生药化学成份表

生药的化学成份分类表
生药的中药功效分类表
•炮制能够转变药物的“四气五味”
生首乌性微温，味涩苦，能润肠通便。

制首乌（酒蒸制）性温，味甘，滋补强壮。

生地黄甘、苦、寒，清热凉血，养阴生津。

熟地黄（蒸制）味甘，微温，补血，滋阴。

生甘草甘、平，主补脾益气，清热解毒。

炙甘草甘、温，主补脾和胃，益气复脉。

大黄为苦寒药，主沉降，作用下行而泻下；
酒大黄（酒蒸）借酒之力，作用上行，能清头目之火。

黄柏生品主清下焦湿热，
酒炙后原作用上行，兼清上焦之热。

砂仁生品行气开胃消食，作用于中焦，
盐炙后能下行，医治小便频数之症。

•炮制阻碍药物的归经
•“五味所入”的理论（酸入肝，苦入心，甘入脾，心入肺，咸入肾）在炮制理论中引申为“醋制入肝，入盐走肾，甘缓益元”等理论。

生姜主入肺，发散力强，主用于发汗解表；
干姜主入心，燥湿力强，主用于回阳救逆；
煨姜主入胃，止呕力强，主用于和中止呕；
姜炭主入脾，止血力强，主用于温经止血。

柴胡生品能升能散，解表退热力强，
醋制柴胡能引要入肝，发挥疏肝解郁作用
生麻黄辛散力强，解表力强，主用于外感风寒的表实症；
炙麻黄能够缓和生麻黄的辛散之力，可用于老人及小儿的风寒表症，同时又兼有止咳平喘作用。

•炮制能够增强药物的疗效
蜜炙款冬花能够提高润肺止咳作用；
油炙淫阳藿能够提高壮阳作用；
盐制杜仲能够提高补肝肾和降压作用。

天然药物化学
年代成分生药药理作用
1806morphine阿片镇痛
1816emetine吐根镇咳
1818strychnine番木鳖中枢兴奋
1820quinine
caffeine 金鸡纳树皮
咖啡豆
治疟疾
兴奋剂
1828nicotine烟草兴奋剂，有毒
1829atropine颠茄根解痉
1860cocaine古柯局部麻醉
1864eserine毒扁豆缩瞳，治疗青光眼
1887ephedrine麻黄镇咳、平喘、发汗
一、糖类
单糖、低聚糖、多聚糖
D-木糖D-葡萄糖Ｄ－甘露糖Ｄ－半乳糖
D-果糖 Ｌ-鼠李糖 D-洋地黄毒糖
辨别方式：
一、Fehling 实验：试剂：Fehling 试液（碱性酒石酸酮试液甲、乙，临历时等量混合）； 结果：产生砖红色沉淀；检测化合物类型：还原性糖类，非还原性多糖需水 解后呈阳性反映。

二、Molish 实验：试剂：a-萘酚试液，沿管壁滴加浓硫酸；结果：二液层交壤处成紫 色环；检测化合物类型：所有糖类、苷类。

3、色谱法：纸色谱、薄层色谱；展开剂：正丁醇-醋酸-水（4：1：5 上层）；显色剂： 氨基硝酸银；结果：还原糖显黑色斑点。

4、GC 、GC-MS 分析：糖类化合物能够制成甲醚、乙酰化、三甲基硅烷化衍生物， 采纳 GC 、GC-MS 方式，进行定性、定量分析。

低聚糖类
由2~9个单糖基通过苷键键合而成的直糖链或支糖链的聚糖称为低聚糖(oligosaccharide)。

常见的低聚糖见下表 类型 名称
单糖组成 主要分布 双糖
蔗糖(sucrose) 麦芽糖(maltose) 乳糖(lactose) 海藻糖(trehalose)
葡萄糖，果糖 2分子葡萄糖 葡萄糖，半乳糖 2分子葡萄糖
甜菜、甘蔗 淀粉经酶水解 补乳动物乳汁 麦角、酵母等真菌 三糖
龙胆三糖(gentianose) 棉子糖(raffinose) 甘露三糖(manneotriose) 鼠李三糖(rhamninose) 果糖，2分子葡萄糖 半乳糖，葡萄糖、果糖 葡萄糖，2分子半乳糖 乳糖，2分子鼠李糖 龙胆属某些植物 棉籽 木蜜
鼠李属某些植物
四糖 水苏糖(stachyose)
果糖，葡萄糖，2分子半乳糖 水苏属某些植物
多聚糖类 （1）肝素(heparin) 肝素是分子量约5000~15000的高度硫酸酯化的右旋酸性粘多糖。

由A 、B 两种二糖单元组成。

另外肝素的糖链上常接有丝氨酸或小分子肽。

肝素具有很强的抗凝血作用，临床用于预防和医治血栓的形成。

A B 硫酸软骨素
（chondroitin sulfate （2）硫酸软骨素(chondroitin sulfate) 硫酸软骨素是维持动物组织水分和弹性的一类酸性粘多糖，是鱼类和哺乳动物软骨的要紧成份，要紧有软骨素A、B、C等数种。

硫酸软骨素C是由D-葡萄糖醛酸1b→3和D-半乳糖1b→4相间连接而成的直链分子，在半乳糖羟基的C6-羟基上有硫酸酯化。

一样在生物体内与蛋白质结合成粘多糖-蛋白复合体(proteoglycan)而存在。

硫酸软骨素临床上用于医治神经痛、风湿痛，并具有降低血脂，改善动脉粥样硬化病症的作用。

（3）甲壳素(chitin) 甲壳素要紧存在于昆虫、甲壳类动物的外壳和大多数真菌的细胞壁中。

由N-乙酰葡萄糖胺以1b→4反向连接的直链结构多糖。

甲壳素对酸、碱稳固。

甲壳素的水解产物葡萄糖胺是重要的合成原料。

（4）透明质酸(hyaluronic acid) 为一类存在于动物结合组织、眼球和皮肤的酸性粘多糖，具有润滑剂和避免微生物侵害作用。

由D-葡萄糖醛酸1b→3连接N-乙酰氨基葡萄糖形成的重复二糖单位，每一个重复二糖单位彼此以1b→4键结合而成。

此刻作为化妆品的基质利用。

二、苷类
糖或糖的衍生物（如氨基糖、糖醛酸）与非糖部份即苷元（aglycone)通过糖的
端基碳原子连接而成的化合物。

依照苷键原子不同分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷，天然界中氧苷最为常见。

组成苷类的糖最多见的是葡萄糖和鼠李糖，强心苷中还有a-去氧糖。

依照苷元的结构类型分为氰苷、酚苷、醇苷、蒽苷、黄酮苷、皂苷、强心苷、
香豆素苷、环烯醚萜苷等。

红景天苷天麻苷毛茛苷（rhodioloside) (gastrodin) (ranunculin)
二、皂苷类（一）三萜皂苷一、五环三萜皂苷
二、四环三萜皂苷
3、甾体皂苷
•辨别
•Liebermann反映：皂苷在无水条件下与leweis酸作用产生颜色转变或荧光。

•生药的70%乙醇提取液，加浓硫酸-醋酐（1：20），三萜皂苷产生黄-红-紫-兰等颜色转变；甾体皂苷最后呈绿色。

三、强心苷类
强心苷类是生药中具有强心作用的甾体苷类化合物。

地高辛、西地兰、毛地黄毒苷等化合物的制剂已普遍应用于临床，于用于医治充血型心力衰竭及节律障碍等心脏病。

该类化合物要紧散布于夹竹桃科、玄参科、百合科、十字花科、毛茛科、萝摩科、卫茅科等植物中。

甲型（强心甾型）乙型（海葱甾型）
强心苷结合的糖类
苷中的2，6-二去氧糖，2，6-二去氧糖甲醚，其他糖类有六碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚。

L-夹竹桃糖R=H D-地支糖R=H D-毛地黄毒糖R=H D-鸡纳糖L-黄花夹竹桃唐R=OH D-毛地黄糖R=OH D-加拿大麻塘R=CH3
强心苷的构效关系
B/C环反式，C/D环顺式，A/B环有两种稠合方式，顺式稠合为多见。

C3-OH要紧为b-构型，少数为a-构型。

C14-OH为b-构型。

C17位必需有五元或六元不饱和内酯环，多为b-构型，个别为a-构型。

C13位有b-甲基，C10多为b-甲基，也可能是醛基、羟甲基、羧基。

C3-OH与糖结合成苷键，可多至5个单元，以直链连接。

有仅存在于强心苷中的2，6-二去氧糖，2，6-二去氧糖甲醚，其他糖类有六碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚。

强心苷类的辨别
反映Kedde试剂：3，5-二硝基苯甲酸1g溶于50ml甲醇，加1mol/L KOH溶液50ml;甲型强心苷由于C17侧链含有五元不饱和内酯环，在碱性条件下，双键转位形成活性次甲基，与3，5-二硝基苯甲酸反映生成红色。

乙型强心苷在碱性条件下不能产生活性次甲基，因此不能显色（五元不饱和内酯环）。

反映强心苷溶于含%FeCl3的冰醋酸，沿试管壁滴加浓硫酸，观看界面和醋酸颜色转变。

如含有2-去氧糖存在，醋酸层渐呈蓝色或绿色。

界面的呈色，由于浓硫酸对苷元所起的作
用慢慢扩散向基层，其颜色随苷元而异呈不同颜色。

如毛地黄毒苷呈草绿色，羟基毛地黄毒苷呈洋红色，异羟基毛地黄毒苷呈黄棕色（a-去氧糖）
四、生物碱
生物碱（alkaloids）是一类存在于天然生物界中含氮原子的碱性有机化合物。

生物碱普遍散布于植物界约100余科的植物中，如粗榧科、毛茛科、小檗科、防己科、罂粟科、豆科、马钱科、夹竹桃科、茄科、菊科、百合科和石蒜科等植物多含有大量的生物碱。

生物碱在生物体中的存在形式，依照分子中氮原子所处的状态分为六类：游离碱、盐类、酰胺类、N-氧化物、氮杂缩醛类和其他类（亚胺、烯胺等）。

大多数生物碱一样与有机酸（草酸、柠檬酸、苹果酸、枸橼酸、酒石酸等）结合成盐的形式存在于液泡中，有的结合成苷。

在生物体内，除以酰胺形式存在的生物碱外，仅少数碱性极弱的生物碱以游离状态存在，如秋水仙碱、咖啡碱(caffeine)和那可丁(narcotine)。

生物碱是生药中一类重要的有效成份，已有80余种用于临床。

如麻黄中的麻黄碱（ephedrine）具有松弛支气管滑腻肌，收缩血管，兴奋中枢神经作用，临床用于医治哮喘
小檗碱（berberine）散布于黄连、黄柏和十大功劳、三棵针中，具有抗菌、消炎作用，用于医治肠道感染、菌痢、眼结膜炎、化脓性中耳炎等。

丽江山慈姑中的秋水仙碱(colchicine)临床用于抗肿瘤、抗痛风。

夹竹桃科植物长春花的长春碱(vinblastine)、长春新碱(vincristine)具有抗肿瘤作用。

芸香科植物毛果芸香中的毛果芸香碱(pilocapine)具有兴奋胆碱反映系统、缩瞳、收缩滑腻肌作用，用于青光眼的医治。

色氨酸15．简单吲哚类(simple indoles)
16．简单β-咔波啉类(simple β–carbo
lines)
17．半萜吲哚碱类(semiterpenoid
indoles )
18．单萜吲哚碱类(monotepenoid
indoles)
蟾酥碱、5-羟色胺
harmanine
麦角新碱、麦角胺
士的宁、长春新碱、利血平
来源于萜类19．单萜生物碱(monoterpenoid
alkaloids)
20．倍半萜生物碱(sesqueteerpenoid
alkaloids)
21．二萜生物碱(ditepenoid alkaloids)
22．三萜生物碱(triterpenoid alkaloids)
秦艽甲碱、猕猴桃碱
石斛碱、萍蓬定
乌头碱、粗茎乌甲碱
交让木碱
来源于甾体23．孕甾烷（C21）生物碱(alkaloids with
the C21-carbon skeleton of pregnane)
24．环孕甾烷（C24）生物碱(alkaloids
with cyclopregnane skeleton)25．胆甾烷
（C27）生物碱(alkaloids with the
C27-carbon skeleton of cholestane)
康斯生
环氧黄杨木己碱
茄定碱、浙贝甲素
•2．生物碱的辨别
•生物碱的定性辨别要紧利用生物碱的沉淀反映和显色反映。

沉淀反映是生物碱在酸性条件下与沉淀试剂生成弱酸不溶性盐或络合物沉淀。

经常使用的沉淀试剂有碘化铋钾试剂(Dragedorff’s reagent)、改良碘化铋钾试剂、碘—碘化钾试剂(Wangeer’
s reagent)、碘化汞钾试剂(Mayer’s reagent)等。

薄层色谱最经常使用的显色剂是改良的碘化铋钾试剂。

五、醌类化合物
醌类化合物要紧有苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌四种类型大体母核。

辨别
1、Borntrager’s 反映取生药粉末约，加10%硫酸水溶液5ml，置水浴上加热2-10分钟，冷却后加2ml乙醚振摇，静置后分取乙醚溶液，加入1ml5%氢氧化钠水溶液，振摇。

如有羟基蒽醌存在，醚层由黄色褪为无色，水层显红色。

该反映要紧辨别羟基蒽醌及具有游离羟基的蒽醌苷类化合物，而蒽酚、蒽酮、二蒽酮类化合物需要氧化成羟基蒽醌后才能呈色。

2．与金属离子的反映
蒽醌类化合物若是含有a-酚羟基或邻位二酚羟基结构时，可与Pb+、Mg2+等金属离子形成络合物
与Pb+形成的络合物在必然的pH值下可析出沉淀，可用于精制该类化合物。

若是母核上有1个a-羟基或1个b-羟基，或二个OH不在同环时，显橙黄-橙色；
如已有1个a-OH，并有另一个OH在邻位时，显蓝色-蓝紫色，假设在间位时显橙红-红色，在对位时那么显紫红色-紫色。

实验时可将羟基蒽醌衍生物的醇溶液滴在滤纸上，干燥后喷以%的醋酸镁甲醇溶液，90℃加热5分钟即可显色。

六、香豆素类
香豆素类化合物是苯丙素类化合物的一种衍生物，由苯丙酸经氧化、环合生成。

母核结构有:简单香豆素类、呋喃香豆素类、吡喃香豆素类三种类型，后两种有直线型和角型构造化合物。

香豆素类要紧散布在伞形科、豆科、菊科、芸香科、茄科、瑞香科、兰科等植物中。

如补骨脂内酯(psolalen)具有光敏活性作用，用于医治白斑病。

奥斯脑(osthole)来源于蛇床子和毛当归具有抑制乙型肝炎表面抗原(HBsAg)的药理活性。

海棠果内酯(callophylloide)具有很强的抗凝血作用。

滨蒿内酯(scoparon)是生药茵陈蒿平肝利胆、松弛滑腻肌的要紧活性成份。

香豆素类的辨别
取生药的乙醇提取液（ 5 ml），置于紫外灯下观看(365nm)，溶液呈兰—兰紫色荧光。

七、黄酮类化合物
黄酮类化合物指具有2-苯基色原酮（2-phenyl-chromone）结构的化合物。

目前此类化合物已远远超过那个范围，主若是指两个苯环中央通过三碳链连接形成C6-C3-C6大体骨架的一类化合物的总称。

色原酮2-苯基色原酮C6-C3-C6 依照中央三碳链的氧化程度，B-环连接位置（2-或3-位）和三碳链是不是组成环状等特点，将要紧的天然黄酮类化合物分类如下：
黄酮类黄酮醇类二氢黄酮类二氢黄酮醇类花色素类双苯吡酮类(flavones)(flavonol)(flavanones)(flavanonols) (anthocyanidins) (xanthones
、
黄烷-3-醇类异黄酮类二氢异黄酮查耳酮类二氢查耳酮橙酮类(flavan-3-ols) (isoflavones) (isoflavanones) (chalcones)(dihydrochalcones) (aurones) 黄酮、黄酮醇及其苷类呈灰黄~黄色，查耳酮为黄~橙黄色，二氢黄酮、二氢黄酮醇、异黄酮类因不存在共轭体系或共轭很少而不显色。

黄酮类化合物要紧散布于高等植物的水龙骨科、银杏科、小檗科、豆科、芸香科、唇形科、菊科和鸢尾科等植物中，在菌类、藻类、地衣类等低等植物中少见。

许多黄酮类化合物具有极强的生物活性。

银杏双黄酮(ginkgetin)、槲皮素、葛根黄素(puerarin)、芦丁(rutin)等均具有扩张血管作用，用于医治冠心病。

芦丁、橙皮苷(hesperidin)具有维生素P样作用，能降低血管脆性，用于防治高血压、脑血管破裂和动脉硬化的辅助医治剂。

山楂黄酮、山奈酚(kaempferol)等具有降低血脂及胆固醇作用。

异甘草苷元(isoliquiritigenin)及大豆素（daidzein）具有解除滑腻肌痉挛作用。

黄芩苷(baicalin)、水飞蓟素(silybin)有很强的保肝作用，用于医治急、慢性肝炎、肝硬化及多种中毒性肝损伤。

从南美产药用植物Verbena littoralis H. B. K. 分离到的verbenachalcone 是一种由二分子二氢查耳酮通过C-O-C连接形成的双黄酮类化合物，具有增强脑神经成长因子(NGF)活性的药理作用，有望开发成医治老年痴呆症的药物。

verbenachalcone 芦丁水飞蓟素
辨别：
● 1.盐酸-镁粉还原反映
取生药粉末少量置于试管中，用乙醇或甲醇数毫升温浸，滤液加镁粉少量振摇，滴加数滴浓盐酸。

黄酮类、二氢黄酮类、黄酮醇、二氢黄酮醇类显红~紫红色，异黄酮类、查耳酮类、花色素类及部份橙酮不显色。

本反映机理为生成阳碳离子所致。

●2．金属盐类试剂的络合反映
具有以下结构单元的黄酮类化合物与铝盐、镁盐、铅盐、锆盐等试剂反映，生成有色络合物。

经常使用的试剂有三氯化铝、醋酸铅、醋酸镁、二氯氧化锆等
八、萜类和挥发油
•（一）萜类
•萜类化合物(terpenoids)是以异戊二烯(isoprene)为大体单位的聚合体及其衍生物。

凡是由甲戊二羟酸(mevalonic acid)作为前体物生合成的，分子式的通式为(C5H8)n的
衍生物均称为萜类化合物。

萜类化合物种类繁多，自然界已经发觉约
22000种。

分类碳原子数通式（C5H8）n 分布
半萜
单萜
倍半萜二萜
二倍半萜三萜
四萜5
10
15
20
25
30
40
n=1
n=2
n=3
n=4
n=5
n=6
n=8
植物叶
挥发油
挥发油
树脂、苦味质、植物醇
海绵、植物病毒、昆虫代谢
物
皂苷、树脂、植物乳汁
植物胡箩卜素
香茅醇香叶醛l-薄荷醇薄荷酮樟脑l-龙脑斑毛素龙脑生药称为冰片，具有发汗、兴奋、镇痉和避免虫蛀蚀等作用，它和苏合香脂配合制成苏冰滴丸代替冠心苏合丸医治心绞痛、冠心病。

樟脑有局部刺激作用和防腐作用，可用于神经痛、炎症、跌打损伤的擦剂和强心剂。

斑蝥素可作为皮肤发赤、发泡和生发剂，其半合成产物N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)具有抗癌活性。

青蒿素双氢青蒿素a-山道年从黄花蒿Artemisia annua L.中分离到的青蒿素(qinghaosu, arteannin, artemisinin)具有很强的抗疟原虫的生物活性，临床上用于医治恶性疟疾。

其经结构改造的半合成衍生物双氢青蒿素(dihydroqinghaosu)、蒿甲醚(artemether)、青蒿琥珀酸单酯(artesunate)等具有抗疟效价高、原虫转阴快、速效、低毒等特点，现已制成多种制剂应用于临床。

从菊科植物茴蒿Artemisia cina Berg.分离到的α-山道年(α-santonin)具有强力驱蛔虫作用，但服用过量可产生黄视疟毒性，已被临床淘汰。

紫杉醇银杏内酯A 紫杉醇(taxol)是从红豆杉等植物中分离到的抗肿瘤化合物，临床上用于医治卵巢癌、乳腺癌和肺癌。

银杏内酯类化合物具有抑制血小板活化因子的药理作用。

（二）挥发油类
挥发油(volatile oils)又称精油(essential oils)，是一种常温下具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体。

大多数挥发油具有芳香气味。

挥发油要紧散布于松科、柏科、马兜铃科、木兰科、樟科、芸香科、蔷薇科、瑞香科、桃金娘科、伞形科、唇形科、菊科、姜科等植物中。

存在于腺毛、油室、油细胞或油管中。

挥发油所含成份复杂，要紧由萜类（单萜、倍半萜）、芳香族化合物、脂肪族化合物等组成。

挥发油具有发散解表、芳香开窍、理气止痛、驱风除湿、活血化瘀、温里祛寒、清热解毒、抗菌消炎、止咳祛痰作用。

如薄荷油具有清凉、驱风、消炎、局麻作用；
柴胡油解热；
当归油镇痛；
香油有局部麻醉、止痛作用；
香柠檬油抑均；
茉莉花油具有兴奋作用。

九、其他成份
（一）木脂素类
木脂素(lignans)是由苯丙素氧化聚合形成的一类化合物，有二聚物、三聚物或四聚物。

母核要紧有以下构造：
五味子素甲R=CH3 厚朴酚
五味子酚R=H
●生药五味子中含有的五味子素甲(schisantherin A)及其同系物是一类联苯环辛烯类木
脂素，具有保肝、降低血清谷丙转氨酶的药理作用，临床上用于医治慢性肝炎。

五味子酚(schisanhenol)具有抗脂质过氧化和清除氧自游基作用，五味子素醇甲具有中枢神经镇定作用。

●厚朴酚(magnolol)和和厚朴酚(honokiol)具有镇定和肌肉松弛作用。

（二）环烯醚萜类
环烯醚萜(iridoids)是具有环戊烷环烯醚萜(iridoid)和环戊烷开裂的环烯醚萜(secoiridoid)两种大体骨架的单萜类化合物。

生药山栀子要紧成份栀子苷(gardenoside)和京尼平苷(geniposide)具有显著的生物活性，京尼平苷具有泻下作用和增进胆汁分泌的利胆作用。

地黄的降血糖的活性成份为梓醇，该化合物还具有利尿缓和下功效。

环烯醚萜骨架裂环环烯醚萜骨架京尼平苷梓醇
（三）奥类衍生物
奥类是具有五元环与七元环并合形成的芳环骨架的倍半萜类化合物。

植物中的倍半萜奥类化合物主若是其氢化衍生物。

新疆雪莲Saussurea involucrate含有的大苞雪莲内酯(involucratolactone)，圆叶泽兰Eupatorium rotundifolium中的抗癌活性成份泽兰苦内酯(euparotin)等都属于奥类衍生物。