中药天南星的炮制方法及药理作用研究进展

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中药天南星的炮制方法及药理作用研究进展

目录

1. 炮制方法研究 (3)

1.1 制南星 (3)

1.1.1 矾共制法 (3)

1.1.2 单纯矾制法（8%） (3)

1.1.3 单纯矾制法（12.5%） (3)

1.1.3 联系与比较 (3)

1.2 胆南星 (3)

1.2.1 药典法 (3)

1.2.2 民制法（一年一制法） (3)

1.2.3 九年转南星 (4)

1.3 天南星生品与各种炮制品的对比 (4)

1.3.1生品与制南星 (4)

1.3.2 生品与制南星及胆南星 (4)

2. 药理作用 (4)

2.1 抗肿瘤 (4)

2.2 抗癫痫 (5)

2.3 抗菌 (5)

2.4 镇静镇痛 (5)

2.5 抗炎、祛痰 (5)

2.6 抗惊厥 (6)

2.7 毒性与刺激性 (6)

2.8 其他 (6)

3. 结语 (6)

摘要：中药天南星的临床应用历史悠久。因有毒，需炮制后才能用于服。本文概述中药天南星的一般炮制方法，并总结其药理作用研究进展。

关键词：天南星，炮制法，药理学

中医理论认为，中药天南星味、苦、辛、性温有毒, 具有燥湿化痰、祛风止疼、散结消肿等功效[1]，《中国药典》中收载有天南星( Arisaema erubescens ( Wall. ) Schott. )、异叶天南星( A. heterophyllum Blume)、东北天南星( A. amurense Maxim. ) 3个品种[2]。

因天南星生品有毒，其毒性表现为对皮肤、粘膜强烈刺激作用，可使口腔翻膜轻度糜烂以致坏死，临床表现为舌麻，舌体肿大，流涎，味觉丧失，咽干咽痛，烧灼感，声音嘶哑，口困难，言语不清。全身反应为头昏，心慌，四肢发麻等[3]。故多经炮制后使用。现代一般有制南星和胆南星两种炮制品。

中药天南星沿用至今已有二千多年的历史[4]，有抗惊厥、镇静、镇痛、抗肿瘤、祛痰、抗心律失常、抗炎等多种药理作用，广泛用于用于中风痰壅、口眼歪斜、半身不遂、疥癣

恶疮、风痰头痛等疾病的治疗[5]。

1.炮制方法研究

1.1制南星

1.1.1 矾共制法[2]

矾共制法是最常见的方法, 也是药典的方法。

以水泡，每天换水2 ～3次，泡至微有麻舌感，加入生片、白矾各12. 5 % ,共煮至无干芯，取出，晾后切片，干燥。

1.1.2 单纯矾制法（8%）[6]

天南星生片经8%白矾溶液闷润后加热加压60min，麻醉性消除，水浸出物量提高，天南星饮片加热处理后脂溶性成份大部分丢失，只有单纯的矾溶液浸制的饮片，其脂溶性浸出物丢失少。

1.1.3 单纯矾制法（1

2.5%）[7]

中林等[7]以口尝麻辣味为指标，采用正交实验设计，优选出天南星以12.5%的白矾辅料加热100℃、不水漂、加热4h为最佳炮制条件。

1.1.3 联系与比较

用上述方法炮制的天南星组织中草酸钙针晶束均明显减少，大约为生品的一半,剩余的针晶束中,有82 %-9 8 %针晶的尖端碎断或溶解、针晶多呈粘连状；此种现象与口尝炮制品麻舌感消失或减弱现象呈现一定的相关性[8]。

1.2胆南星

1.2.1 药典法

制南星细粉与牛、羊或猪胆汁经加工而成，或为生天南星细粉与牛、羊或猪胆汁经发酵加工而成。

猪胆汁炮制品和牛胆汁炮制品对小鼠的体重、食量没有显著性影响，牛胆星组和猪胆星组动物的体重与天南星组相比有显著性著异; 天南星、猪胆星、牛胆星均能够明显减少小鼠自主活动次数、延长小鼠睡眠时间、降低戊四氮引起的惊厥率，炮制前后无显著性差异。以猪胆汁、牛胆汁作为辅料炮制天南星能够起到减毒存效的作用[9]。

1.2.2 民制法（一年一制法）[10]

取生星50 g 置于牛胆中，扎口于阴凉处风干，次年取出研碎备用)，400g/kg( 按生药计) 水煎液。

民制品的镇痛效果与毒性有直接关系，毒性成分可能并非一种，民制品只抑制了一部分毒性，镇痛成分也是毒性成分的一种，若提出单体配以其它药物抑制毒性，应用于临床是可能的。且镇痛成分可能水溶性不好。

1.2.3 九年转南星[11]

1.3天南星生品与各种炮制品的对比

1.3.1生品与制南星

经天南星及其药典法炮制品中氨基酸的含量，醇浸出物量及紫外吸收光谱测试，结果表明，总氨基酸含量生品高于炮制品。紫外光谱表明，二者70%乙醇提取液吸收峰位大致相同，但峰度有异，在210, 270 nm 波长处生品峰最高。由于炮制品经过矾水处理后, 水溶性成分损失较多, 这一结果与炮制品中氨基酸含量降低是一致的。二者石油醚提取液吸收峰位也基本相同, 但峰高有异, 在230 nm 波长处炮制品的峰最低[12]。

采用粉末为主对天南星生品的毒性和刺激性进行研究，表明生品可使兔眼结膜出现明显的水肿反应和小鼠腹膜刺激引起扭体反应，而炮制品刺激作用明显降低; 天南星混悬液以最大剂量一次灌胃，仅生品有一定的毒性反应, 24 h灌胃3次, 生品最大的耐受量为10g*kg-1*d-1 , 新、老制品在36 g*kg - 1 *d - 1以上; 生品混悬液连续灌药4周，于灌药后5 d 起其体重增加值明显低于对照组和新、老制品组[13]。

1.3.2 生品与制南星及胆南星

以抗惊厥、凝血、化痰药理指标，南星生品的水浸液具有明显的抗惊厥作用，而生品的水煎液及其他炮制品的水浸、水煎液均无抗惊厥作用;胆南星除外的南星各种炮制品的水煎液均有促凝血作用，而它们的水浸液则具有抗凝血作用；南星的各炮制品均无化痰作用[14]。

2.药理作用

中药天南星中含有苷类、氨基酸类、脂肪酸及甾醇类、生物碱类和凝集素类等多种天然药物成分[15]，人们从中提取了许多有效成分来研究新药。正因为天南星中含有多种特异性有效成分，它具有丰富的药理作用。

2.1抗肿瘤

志林等[16]采用小鼠腋下接种肿瘤细胞法测定天南星醇提物的抗肿瘤活性; 采用MTT法测定了天南星醇提物对小鼠脾细胞的增殖活性。结果发现天南星醇提物对移植性肿瘤(肉瘤S180和肝癌H22)具有显著的抑制作用，而对小鼠脾细胞的增殖具有促进作用，并有较好的剂量依赖关系。因此推断中药天南星有可能通过增强机体的免疫力来实现其抗肿瘤活性。

宗辉等[17]用MTT法、DNA 凝胶电泳及流式细胞术等对经天南星提取物作用后培养的人肝癌SMMC-7721细胞进行观察分析从2 mg /ml( P<0.05) 到8 mg /ml(P < 0.01) 三组不同浓度的天南星提取物溶液均有不同程度抑瘤作用，4.8 mg /m l的浓度具有明显地诱导SMMC-7721细胞凋亡的作用，天南星提取物作用后，Western blotting法和DNA梯状电泳法检测到SMMC-7721细胞caspase-3不同程度的表达增高及发生的DNA 片断化现象；流式细胞检测显示在4.8mg /m l浓度下出现了典型的二倍体峰。这提示天南星提取物有诱