乐卡地平-肾脏保护

雷米普利
66 66.9 47.2 - 19.7
P<0.0001
乐卡地平有效降低II型糖尿病患者 尿白蛋白排泄率 Reference: Dalla Vestra et al, Diab Nutr Metab 2004
Lercanidipine Hydrochioride
Lercanidipine Hydrochioride
同时舒张 入球/出 球小动脉
提供最佳肾脏保护的
强力抑制 肾血管平 滑肌重构
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第三代
CCB
Lercanidipine Hydrochioride
天然长效降压 安全平稳达标
第三代CCB药物
Lercanidipine Hydrochioride
ELYPSE研究结果： 乐卡地平能显著降低收缩压和舒张压
Lercanidipine Hydrochioride
24
独特膜控动力
用法与用量
● 天然缓释药物，24hr平稳降压 ●有效控制清晨高血压，血压控 制更安全 ●不良反应最低的CCB
总结
适用患者：各类轻中度原
发高血压的治疗
使用剂量：初次接受乐卡地平治 疗的高血压患者，推 荐使用剂量为20mg/ 天，血压达标后视患 者体质或调整为 10mg/天，餐前服用
Meredith PA et al, J Cardiovasc Pharmacol 1993; 22 (SA): S6-S8. Plendil US prescribing information, 1/98. Leonetti G et al, J Molec Cell Cardiol, 1998; 30: Abs. 254.
收缩压下降 (mmHg) 舒张压下降 (mmHg) 有效率
乐卡地平 10-20mg, N=109
氨氯地平 5-10mg, N=110
乐卡地平疗效研究协作组, 中华心血管病杂志 2003; 31(8):591-593.
Lercanidipine Hydrochioride
ELLE研究：乐卡地平降低老年患者血压
氨氯地平 5mg
拉西地平 4mg
非洛地平 5mg
乐卡地平 10mg 成人
乐卡地平 10mg 老年
Zanchetti A et al, J Hypertens Suppl 1994;12(5): S23-27. Meredith P et al, J Hypert. 1993; 11(S1): S21-S26. Circo A et al, J of Cardiovasc. Pharmacol. 1997; 29(S2): S21-S25.
卡地平与血管平滑肌具有
NO2 O H3C O H3C N H
Reference:
O
H3C CH3 CH3 O N
最高的亲和力，药物释放 平稳而且持久。
CH3
.HCl
乐卡地平分子结构
Herbette LG, J Cardiovasc Pharmacol 1997
Lercanidipine Hydrochioride
DBP mmHg
0
17.7
16.6
10
18.3
拉西地平 乐卡地平
硝苯地平控释片 （30mg/d）
20
（2mg/d）
（5mg/d）
Reference: Arch. Gerontol. Geriatr. 37 (2003) 203/212
Lercanidipine Hydrochioride
独特的亲脂结构，使得乐
联合用药：更佳肾脏保护
SCr(μmol/L) MA(mg/L) BUN(mmol/L)
Reference:
依那普利联合乐卡地平对高血压早期肾损害患者的疗效观察 重庆医学 2012年7月第41卷第21期
Lercanidipine Hydrochioride
独立于降 压作用的 肾脏保护 功能
乐卡地平 Lercanidipine
Reference:
The Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics Vol 294.No.3
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平
患者数量 尿白蛋白排泄率 (μg/min) 基线 尿白蛋白排泄率(μg/min) 终点 Δ (μg/min) 基线 / 终点 64 86.5 69.0 -17.4
乐卡地平有效控制清晨收缩压骤升,降低晨峰事件
12
早晨收缩压升高的速率 （ mmHg/h）
10 8 6 4 2 0
硝苯地平控释片 非洛地平缓释片 维拉帕米缓释片 氨氯地平 乐卡地平
治疗前 治疗后
*P<0.05和治疗前相比
*
*
乐卡地平治疗后收缩压上升速率明显下降
Lercanidipine Hydrochioride
Lercanidipine Hydrochioride
回顾：CCB与肾脏保护
Lercanidipine Hydrochioride
AngiotensinⅡ-Induced Vasoconstriction
Reference: Hypertens Res Vol,19.No.1(1996) Lercanidipine Hydrochioride
最佳肾脏保护
● 同时均衡舒张入球/出球小动 脉，有效降低肾内压
●强力抑制肾血管平滑肌重构
●独立于降压作用的肾脏保护功 能
Lercanidipine Hydrochioride
注意事项：
1、由于其高度亲脂性，以及较短的半衰期，使得乐卡地平有效达 峰时间滞后，起效速度更为平缓。增加剂量可加快起效速度。 2、乐卡地平不能与环孢素同服；与柚子汁同服会增加乐卡地平降 压效果。 3、乐卡地平与美托洛尔合用时，需增加乐卡地平剂量。
● 最佳肾脏保护 ● 天然缓释药物
● 安全平稳降压
盐酸乐卡地平
Lercanidipine Hydrochioride
原研厂家：意大利利康Recordati公司 1997年首先在荷兰上市，随后分别在欧 洲、美洲、亚洲、非洲等地区九十多个国
基本信息
家上市。
欧洲第二大CCB药物 中国首仿厂家：重庆圣华曦药业股份有 限公司
提供最佳肾脏保护的
wk.baidu.com第三代CCB
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平高效均衡扩张入/出球小动脉
P<0.05 P<0.05
[Lercanidipine],Log M
Reference: 1、 Hypertens Res Vol,19.No.1(1996) 2、Maurizio Sabbatini, et al. Hypertension 2000;35:775-779
独特的膜控动力学
Ca 2+ 细胞外
1 2 高血管选择性 高亲脂性 －－与脂质双分子层 紧密结合 平缓释放至钙通道 －－平稳起效 渐进持续阻断钙通 －－单次用药效果持续 24小时
1 2 3
4
3
4
钙通道
细胞内
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平：理想的谷峰比值
谷 峰 比
硝苯地平控释片 30mg
■ 第一、二代CCB对肾脏的保护作
用并不确切。
■ 由于只能舒张入球小动脉，而无
法舒张出球小动脉，部分CCB药 物对肾脏甚至有损伤的风险。
Reference:
Hypertension .2000;35:775-779 Effect of Calcium Antagonists on Glomerular Arterioles in Spontaneously Hypertensive Rats Lercanidipine Hydrochioride
Lercanidipine Hydrochioride
20
乐卡地平：卓越的平滑指数
Omboni S et al, J Hypertens 1998; 16:1831-1838. Zannad F et al, J Hypertens 1999; 17: 1023-1032.
Lercanidipine Hydrochioride
Lercanidipine Hydrochioride
谢谢！
Lercanidipine Hydrochioride
BP mmHg
180
HR （Bmp） 120 100 80 SBP HR DBP
160 140 120 100 80 0
基线 1个月
60
40
3个月
0
Reference:
Blood Pressure 2002; 11: 95-100
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平适合单纯轻中度高血压患者
不良反应最低的CCB
Lercanidipine Hydrochioride
100% 80% 60% 40% 20% 0%
90%
87%
其他CCB 改用乐卡地平
换回其他CCB
37% 52%
33%
37%
35%
19%
18%
头痛
踝部水肿
潮红
Leonetti G, et al, American Journal of Hypertension 2002;15:932-940. Borghi C et al, Blood Pressure 2003;12(S1):1-8.
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平具有最强的抑制肾动脉平 滑肌重构的作用。
对照药物：马尼地平（manidipine）
尼卡地平（nicardipine） 肼苯哒嗪（hydralazine）
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平具有独立于降压作用的肾脏保护功能