乐卡地平-肾脏保护

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10种地平类降压药各擅其长，谁最强？如何正确选择？

10种地平类降压药各擅其长，谁最强？如何正确选择？很多人在确诊高血压病的初期，都曾被医生建议服用地平类降压药来降高血压，那为什么医生都偏爱应用地平类降压药治疗高血压呢？很明显有这样一个原因，那就是地平类降压药就在降压方面确有专长，它在常用5五大类降压药物中，相比来说，降压幅度是最大的，降压速度也是屈指可数的，对心脏的保护作用也是很“贴心的”，说地平类降压药是“强劲的小马达”也不为过，良好的降压效果受到诸多高血压患者的亲睐。

其实早在1967年便出现了地平类降压药（钙离子拮抗剂）这个名词，后来经过不断的研发变革，发展到今天，地平类药物已经繁衍出了“子孙四代”，比如第一代的硝苯地平，第二代的硝苯地平缓释片及控释片、非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平、贝尼地平等，第三代的氨氯地平及左旋氨氯地平、乐卡地平、拉西地平等，第四代的西尼地平等常见的地平类降压药，应网友要求，下面呢就给大家介绍一下这四代“地平”都有谁，各自发挥着什么样的作用，存在什么副作用，适合什么样的人吃。

这四代地平药物的详细介绍！第一代的代表药：硝苯地平，硝苯地平是最经典的钙离子拮抗剂，以降压力度强、速度快而著称，对顽固性的高血压，有较强的降压效果，那什么样的人适合吃硝苯地平呢？1、血压较高的中老年人比较适合用硝苯地平。

比如说一个老大爷，他的血压高达160/100毫米汞柱以上。

而服用诸如沙坦类药物、β受体阻滞剂类药物、普利类药物时血压都降不下来，那这时候我们可以给他吃短效的硝苯地平普通片。

硝苯地平普通片，它是降压力度特别强的一种剂型，而且不到半小时药效就可以彰显出来。

一般年纪较大的老人。

都会存在这种降压药物不敏感的现象，尤其是那些本身血脂高、动脉硬化较严重的人，血管弹性很差，很难用一种降压药降下来的人。

我们都推荐他吃硝苯地平普通片。

但是要注意的是呢，这个硝苯地平虽然疗效突出，但不能长期应用。

目前它已经禁用于单独长期应用了，因为有研究表明硝苯地平存在增加猝死的风险。

钙通道阻滞剂在心血管疾病中的应用指南

抗高血压药物对代谢的影响
————————————————————
药物
胰岛素抗性血脂血钾
————————————————————
利尿剂
↑
↑↓
β受体阻断剂
↑
↑—
钙阻滞剂
—
——
转化酶抑制剂
↓
—↑
α受体阻断剂
↓
↓
—
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
↑：增加； —：不变； ↓：降低
CCB被多个国际指南推荐为起始/联合降压治疗的一线药物
Ⅱ类选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物：
(1)作用于T型钙通道米贝地尔、苯妥英； (2)作用于N型钙通道海螺毒素 conotoxin (3)作用于P型钙通道某些蜘蛛毒素
Ⅲ类非选择性钙通道调节药：普尼拉明、氟利桂嗪、桂哌齐特等。
3、按应用时间先后：
第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓.
硝苯地平—慎用—与阻断剂合用 3. 不稳定性心绞痛：
维拉帕米，地尔硫卓—疗效较好（负性频率），硝苯地平—慎用—与阻断剂合用。
ACC/AHA不稳定型心绞痛和非ST段抬高心肌梗死治疗指南（2007年修订版）
1. β-受体阻断剂治疗无效时，建议应用钙通道阻断剂控制缺血症状（证据级别： B）。
2.β-受体阻断剂是禁忌或导致严重副作用时，建议应用钙通道阻断剂控制缺血症状（证据级别：C）。
静止态—激活门关闭而失活门打开
激活态—激活门开放，失活门由开放而缓慢趋于关闭
失活态—失活门关闭，激活门由开放而趋于关闭
【钙通道阻滞药分类】
1. 1987年WHO分类（1）选择性钙通道阻滞药：
Ⅰ类苯烷胺类：维拉帕米 Ⅱ类二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅲ类苯并噻氮卓类：地尔硫卓

高血压

增加肾血流药物，如短期应用小剂量多巴胺或多巴酚丁胺
高尿酸血症或肾功能不全或血脂增高可能加重，使心力衰竭难以治愈
神经内分泌激素反应
心力衰竭治疗不力
与ACEI类以及β受体拮抗药联合应用

适用于：老年高血压、单纯收缩期高血压、合并心力衰竭、难治性高血压的基础治疗不良反应：低钠血症、低血容量、低镁血症低钾、高钾血症（噻嗪类低钾血症，保钾利尿药高钾血症）酸碱平衡紊乱（袢利尿药和噻嗪类代谢性碱中毒，保钾利尿药代谢性酸中毒）高尿酸血症（与ACEI合用可减少不良反应发生）脂质代谢和糖代谢紊乱（脂质代谢呈剂量依赖性，可抑制胰岛素释放和利
气温骤然上升，外周血管扩张，心脑供血减少，增加缺血性脑血管意外。

2.情绪失控 3.上午6-9时：交感神经兴奋，肾素-血管紧张素发挥作用，是
心脑血管疾病的危险期。

4.饱餐后：易心梗。 5.用力排便时：心脑血管意外的诱因。 6.洗澡沐浴时。 7.突然停降压药：停药反跳。
总目标：使血压达标，最大限度地降低心脑血管病发病及死亡的总体危险。
②
③
高血压的定义
未服抗高血压药情况下，非同日3次血压测量，血压均为收缩压≥140mmHg和/或舒张压 ≥90mmHg 。
有高血压病史，现服用降压药治疗，血压值
虽正常，也诊断为高血压。

四肢血压---1.上下不一：主动脉缩窄(动脉炎) 2. 左右不一：动脉夹层立卧位血压---体位性低血压肾脏彩超、尿常规---肾实质性病变肾血管彩超---肾血管性高血压血钾---原发性醛固酮增多症肾素、血管紧张素、尿儿茶酚胺、肾上腺薄扫及加强---嗜铬细胞瘤皮质醇---皮质醇增多症呼吸睡眠监测---呼吸睡眠暂停

不伤肾的四种降压药

不伤肾的四种降压药高血压是一种常见的慢性病，患者一般需要长期服用降压药物来控制血压，以减少心脑血管疾病的发生风险。

然而，部分降压药物可能对肾脏产生负面影响，加重肾脏负担。

在选择降压药物时，尤其需要考虑药物对肾脏的影响。

以下是四种可以降低血压且对肾脏没有负面影响的降压药物：1. 利尿剂利尿剂是治疗高血压的常用药物之一，通过促使肾脏排出多余的盐分和水分，减少循环血容量，降低血压。

常用的利尿剂包括袢利尿剂和噻嗪类利尿剂。

值得注意的是，利尿剂在控制血压的同时并不会增加肾脏负担，反而通过减轻体液潴留有助于保护肾脏功能。

2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是另一类常用的降压药物，通过抑制细胞内钙离子进入血管平滑肌细胞，减少血管紧张，降低血压。

钙通道阻滞剂不仅可以有效降压，还具有扩张冠状动脉的作用，有助于改善心脏供血。

与此同时，钙通道阻滞剂并不会对肾脏功能产生明显的不良影响。

3. 肾素-血管紧张素系统抑制剂肾素-血管紧张素系统抑制剂包括肾素抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，是目前治疗高血压的主要药物之一。

这类药物通过抑制肾素-血管紧张素系统的活动，减少对肾脏的损害，降低血压的同时保护肾脏功能。

肾素-血管紧张素系统抑制剂在治疗高血压的同时还具有抗氧化、抗炎和抗纤维化等多种附加作用。

4. α-受体阻滞剂α-受体阻滞剂通过阻断交感神经系统对心血管系统的作用，降低心脏的排出阻力和心率，减少外周血管阻力，从而降低血压。

这类药物在治疗高血压的同时并不会增加肾脏负担，适用于患有心肌供血不足、心动过速等并发症的高血压患者。

综上所述，对于高血压患者来说，选择不伤肾的降压药物尤为重要。

利尿剂、钙通道阻滞剂、肾素-血管紧张素系统抑制剂和α-受体阻滞剂是四种在降压的同时对肾脏没有负面影响的药物，患者在服用这些药物时可以更加放心，保护肾脏功能，减少并发症的风险。

盐酸乐卡地平片(再宁平)

盐酸乐卡地平片药品名称:通用名称：盐酸乐卡地平片英文名称：Zanidip (Lercanidipine Hydrochloride Tablets)商品名称：再宁平成份:乐卡地平适应症:治疗轻、中度原发性高血压。

规格:10mg/片。

服药与进食:空腹服用(餐前15分钟口服)。

用法用量:用法每日一次，餐前15分钟口服用量推荐剂量为每次10mg。

根据病人的个体反应可增至每次20mg。

不良反应:大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。

下表显示的是根据HedDRA系统器官分类体系归类的按发生频率分级（偶见，罕见）的至少可能存在因果关系的药物不良反应的发生率。

根据表中所示，临床对照试验中报道的是常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。

在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见(<1/10000)：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。

在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。

极少敏先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。

还有心肌梗死的个例报道。

乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

禁忌:对活性成分“乐卡地平”、任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过敏妊娠与哺乳期（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）有生育可能的妇女，除非采取了有效的避孕方式左室流出道梗阻未治疗的充血性心衰不稳定型心绞痛重度肝肾功能损害心肌梗死一个月内同时服用CYP3A4的强效抑制剂、环孢素或柚子汁（见【药物相互作用】）注意事项:病态窦房结综合征的患者（如果体内没有安装起搏器），在应用乐卡地平时应该密切观察。

尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。

有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。

尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。

盐酸乐卡地平片说明书

盐酸乐卡地平片说明书盐酸乐卡地平片(再宁平)适用于治疗轻、中度原发性高血压。

下面是店铺整理的盐酸乐卡地平片说明书，欢迎阅读。

盐酸乐卡地平片商品介绍通用名：盐酸乐卡地平片生产厂家: Recordati S.P.A.(意大利)批准文号：H20100246药品规格：10mg*7片药品价格：￥41.6元盐酸乐卡地平片说明书【通用名称】盐酸乐卡地平片【商品名称】盐酸乐卡地平片(再宁平)【英文名称】LercanidipineHydrochlorideTablets【拼音全码】YanSuanLeKaDiPingPian(ZaiNingPing)【主要成份】3，5-吡啶二羧酸，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯)2-[(3，3-二苯基丙基)甲胺]-1，1-二甲基甲酯盐酸盐。

分子式：C36H41N3O6·HCl分子量：648.2【性状】盐酸乐卡地平片(再宁平)为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。

【适应症/功能主治】盐酸乐卡地平片(再宁平)适用于治疗轻、中度原发性高血压。

【规格型号】10mg*7s【用法用量】用法每日一次，餐前15分钟口服用法推荐剂量为每次10mg。

根据病人的个体反应可增至每次2【不良反应】盐酸乐卡地平片(再宁平)生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。

【禁忌】1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。

2.妊娠与哺乳期(见[孕妇及哺乳期孕妇用药])。

3.有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。

4.左室流出道梗阻。

5.未治疗的充血性心衰。

6.不稳定型心绞痛。

7.重度肝肾功能损害。

8.心肌梗死一个月内。

9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁(见[药物相互作用])【注意事项】盐酸乐卡地平片(再宁平)耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。

对9605例临床观察表明，盐酸乐卡地平片(再宁平)耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10或20mg·d-1，疗程3个月，不良反应发生率7.6%，常见的是头痛(2.7%)和踝关节水肿(2.1%)。

第三代二氢吡啶钙拮抗剂乐卡地平治疗高血压病若干进展

第三代二氢吡啶钙拮抗剂乐卡地平治疗高血压病若干进展较多临床研究证实，第三代二氢吡啶类亲脂性钙拮抗剂乐卡地平对轻中度高血压患者有良好的降压疗效，不良反应少，患者耐受性好，同时具有靶器官保护作用。

可以满足绝大多数高血压患者治疗的需要，本文综述乐卡地平治疗高血压病的相关新进展。

标签：乐卡地平；高血压钙通道阻滞剂（钙拮抗剂），根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者有维拉帕米和地尔硫卓。

二氢吡啶类钙拮抗剂是上世纪80年代以来心血管治疗学继β受体阻滞剂后的又一个里程碑。

但是，短、中效的第一、二代钙拮抗剂具有反射性交感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等副作用，而长效的第三代这些副反应发生明显减少。

尤其是1997年首先在荷兰上市、2003年第18届美国高血压年会（ASH）上推荐的长效钙拮抗剂-乐卡地平，其降压疗效肯定，同时具有肾脏保护作用，对血脂也有利。

本文综述乐卡地平治疗高血压病的相关新进展。

1 乐卡地平的药理、代谢和作用特点乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的钙离子内流，扩张外周血管而降低血压。

乐卡地平亲脂性较高，起效时间较慢，作用时间较长，血浆达峰时间为2～3 h，具有首过代谢的饱和性，食物可增加其吸收，吸收后迅速分布、积聚在细胞膜脂质双层，蛋白结合率高于98%[1]。

乐卡地平主要由CYP3A4代谢，具有广泛的首过效应，无活性代谢产物。

50%由粪便排出，44%由尿液排出。

就药物代谢及P-糖蛋白介导的药物参数来看，乐卡地平与其他药物发生相互作用的可能性比较小，如与西咪替丁、P-糖蛋白的底物β-甲基地高辛合用时，没有性能改变；与细胞内物质CYP2DA和CYP3A4合用时，这些酶的作用也并没有被抑制。

乐卡地平与CYP3A4的抑制剂有一定的相互影响。

如酮康唑、环孢素可使乐卡地平的生物利用度分别升高15、3倍，而乐卡地平使环孢素生物利用度升高21%；氟西汀和CYP2D6对乐卡地平的药代动力学代谢无影响；与美托洛尔合用，其血浆水平不会改变，但乐卡地平的生物利用度减少一半。

乐卡地平

Lercanidipine (乐卡地平)目录一、产品介绍 (3)二、产品特点、用途及临床 (4)三、国外研究开发及市场 (12)四、工艺路线简介 (14)五、知识产权情况 (14)六、环保问题 (18)七、参考文献 (18)Lercanidipine一、产品介绍1、药品名称英文名：lercanidipine中文名：乐卡地平2、化学名：3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-,2-[(3,3-diphenylpropyl)methylamino]-1,1-dimethylethyl methyl ester-, hydrochloride [CAS]1,4-双氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯3、构式、分子式、分子量、CA登录号结构式：分子式：C36H42ClN3O6分子量：611.73.CA登录号：100427-26-7132866-11-64、质量标准：含量＞99% 熔点118-120二、产品特点、用途及临床1、乐卡地平介绍：乐卡地平是第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂。

盐酸乐卡地平作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。

本品亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长。

体内外试验表明，本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。

此外，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。

本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。

动物实验表明，本品对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动力学无关。

第18届美国高血压年会(ASt_I)于2003年5月14日～17日在纽约举行,会议的主题:(1)高血压及靶器官损害的发生机制;(2)高血压的临床诊断、治疗及危险因素;(3)高血压和公共卫生的人群研究、临床试验和相关社会问题。

14种不同高血压的用药选择

14种不同高血压的用药选择1老年收缩期高血压首选长效钙拮抗剂CCB其次为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或利尿剂。

解释：由于老年人脑循环和其他循环系统需要在较高循环压力的情况下维持正常，需要数天才能适应对降压的自身调节，因此不能快速降压。

CCB可以有效降低血压并减少心血管并发症的发生，可选用中长效CCB，避免速效胶囊。

β受体阻滞剂不适合用于一线，因为其降压疗效和减少并发症的发生程度作用较差，且可减少心输出量，增加外周血管阻力，可与利尿剂合用，更适用于年轻高血压患者。

2高血压伴左室肥厚血流动力学因素(容量和压力负荷)和神经体液因素(肾上腺素，血管紧张素Ⅱ)治疗，首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)加利尿剂，限盐，减轻体重。

3高血压伴冠心病或心肌梗死首选β阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，钙拮抗剂。

解释：避免降压过快引起反射性心动过速，心肌梗死应选择无内在拟交感活性作用的β受体阻滞剂。

4高血压伴心力衰竭首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)加螺内酯类利尿剂。

不宜用钙拮抗剂，β受体阻滞剂(重度心力衰竭时)。

解释：心衰需要大量迅速利尿，降低心脏容量负荷，缓解肺淤血，因此使用短效利尿剂。

至于ACEI 的话，RAAS系统激活，使血管收缩，心肌正性肌力作用增强，促交感神经末梢释放去甲肾上腺素，促醛固酮和血管加压素分泌增加，促肾上腺产生去氧皮质酮，促缓激肽释放降解，使潴钠排钾，水、钠潴留，使心肌肥厚伴心肌细胞凋亡，血管收缩，循环血容量增加从而加重心衰。

ACEI通过降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮等作用使心脏前后负荷减轻，使外周血管和冠状血管阻力降低，增加冠脉血供，使心肌纤维化减少，心肌细胞凋亡减慢。

5高血压合并糖尿病首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，α受体阻滞剂。

可改善脂类水平和胰岛素敏感性。

也可用钙拮抗剂，不宜应用大剂量利尿剂和β受体阻滞剂。

解释：ACEI对高血压合并早期糖尿病的患者的肾脏有保护作用。

高血压各类用药对比表(CCB、ACEI、ARB)

本品在某些病人身上会导致面色潮红头痛头晕心悸和疲劳这些反应大部分具有剂量依赖性而且是在剂量增加后开始的短时间内出现是暂时的应用时间延长后消失
药品氨氯地平
类别 CCB
适应症各类原发性高血压；慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛；经血管造影证实的冠心病。
禁忌对 CCB 类过敏；严重阻塞性冠状动脉疾病患者；急性低血压；儿童、孕妇和哺乳妇女慎用。
拉西地平 CCB
应慎用；儿童慎用。
晨服用较好。饭前、饭后痒），胃纳不佳，恶心，多尿。3 均可。应维持 4mg 剂量不极少数有胸痛和齿龈增生。
少于 3－4 周，再根据疗效
可增加至 6mg。
适用于轻、中度高血压病对本品过敏、有血管神经性水肿口服，起始剂量每次 5～发生率约 20%。主要为头痛、头
功能不全或胆汁淤滞患者。以下
黄疸、粒细胞缺乏症、横纹肌溶
坎地沙坦 ARB
情况慎用：1 有双侧或单侧肾动
解、间质性肺炎等。
脉狭窄的患者。2 有高血钾的患
者。3 有肝功能障碍的患者 4 有
严重肾功能障碍的患者。5 有药
物过敏史的患者。6 老年患者。
总结：
乐卡地平的降压作用和有效率均与一线用药氨氯地平降压效果相当，且更长效；高度选择性作用于血管壁上的钙通道，从而对心脏不产生负性肌力作
乐卡地平
CCB
发性高血压。可单独应用或与其他降血压药物合用。
女，除非采取了有效的避孕方；片），每日 1 次。20mg 每
未治疗的充血性心衰；重度肝肾天一次比 10mg 能更好地
功能损害。
控制 24 小时的血压。
不良反应。临床对照试验中报道
的最常发生且发生在不足 1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、

乐卡地平-肾脏保护资料

Lercanidipine Hydrochioride
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平具有最强的抑制肾动脉平滑肌重构的作用。
对照药物：马尼地平（manidipine）尼卡地平（nicardipine）肼苯哒嗪（hydralazine）
乐卡地平具有独立于降压作用的肾脏保护功能
乐卡地平适合单纯轻中度高血压患者
收缩压下降 (mmHg)
舒张压下降 (mmHg)
有效率
乐卡地平 10-20mg, N=109
氨氯地平 5-10mg, N=110
乐卡地平疗效研究协作组, 中华心血管病杂志 2003; 31(8):591-593.
Lercanidipine Hydrochioride
■ 第一、二代CCB对肾脏的保护作
用并不确切。
■ 由于只能舒张入球小动脉，而无
法舒张出球小动脉，部分CCB药物对肾脏甚至有损伤的风险。
Reference:
Hypertension .2000;35:775-779 Effect of Calcium Antagonists on Glomerular Arterioles in Spontaneously Hypertensive Rats Lercanidipine Hydrochioride
NO2
O H3C O
H3C O
O
CH3 CH3 N
H3C N CH3
.HCl
H
乐卡地平分子结构
Lercanidipine Hydrochioride
独特的亲脂结构，使得乐卡地平与血管平滑肌具有最高的亲和力，药物释放平稳而且持久。
Reference: Herbette LG, J Cardiovasc Pharmacol 1997

乐卡地平简介以及合成方法

乐卡地平简介以及合成方法摘要：乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要用于高血压的治疗。

作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。

由于对结构进行了修饰，使其与其他二氢吡啶类药物相比具有高度的血管选择性，强亲脂性，短的血浆半衰期且疗效持久，不良反应发生率低，具有很好的临床应用潜力，故研究其合成具有重要意义。

关键词：合成，乐卡地平，抗高血压药物心血管疾病日渐成为威胁人类健康的重要杀手, 而高血压则作为危险因素参与了多种心血管疾病的发生和发展, 日益引起人们的重视。

近几十年来抗高血压药物的研发变得十分活跃, 品种也越来越多。

乐卡地平是一个血管选择性L-通道钙拮抗剂，高亲脂性的特点使其具有起效平缓，作用持久的临床特点，目前以在世界上58个国家注册，36个国家上市，乐卡地平作为一个全新的第三代钙通道阻滞剂，引起了社会各界的广泛关注。

㈠药品介绍通用名：Lercanidipine，乐卡地平别名：Masnidipine商品名：Lerdip,Zanidip化学名称：（+，-）-2-[(3,3)-二苯丙基]甲氨基-1,1-二甲乙基-1,4-二羟基-2,6-二甲基-4-（间-硝基苯基）-3,5-二羟酸吡啶盐酸盐。

结构式：适应症：在欧洲本品适用于各型高血压；在英国本品只适用于轻中度高血压。

剂量与用法：推荐剂量为10mg,pd，至少在饭前15min口服，必要时2周以后增至20mg,pd。

不良反应：本品耐受性良好, 据20 个临床试验中心、共约1 800 例患者参与的试验结果表明, 不良反应发生率为11. 8%, 安慰剂组为7%。

最常见不良反应是头痛、面红、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿, 约3% ~ 5% 患者因此而停药。

对9 605 例临床观察表明, 本品耐受性良好, 其中7 469 例轻中度高血压患者口服10 或20mg*d- 1疗程3 个月, 不良反应发生率7. 6% , 最常见的是头痛( 2. 7%) 和踝关节水肿( 2. 1% ) 。

再宁平(盐酸乐卡地平片)使用说明

再宁平(盐酸乐卡地平片)【用法用量】推荐剂量为10mg，每天一次，餐前15分钟口服，根据病人的个体反应可增至每次20mg。

【注意事项】患有轻度至中度肝脏或肾脏疾病，或正在进行透析治疗者，请告知医生，以便适当地调整剂量。

患有其它心脏病或需安装起搏器者，应告知医生，以便医生在处方前应考虑这个问题。

【不良反应】临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1%患者中的药物是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。

在上市后应用中，下列的自发报告非常罕见（【禁忌】1.18岁以下患者禁用；2.对二氢吡啶类过敏者禁用；3.妊娠和哺乳期妇女不应服用。

育龄妇女在未采取任何避孕措施时禁用；4.左心室传出通道阻滞，未经治疗的充血性心力衰竭，不稳定型心绞痛，有严重肾脏或肝脏疾病，以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用。

【适应症】治疗轻、中度原发性高血压。

【药物相互作用】本品与药酶抑制剂，如酮康唑、依曲康唑、红霉素、氟西汀；或药酶诱导剂如苯妥英、依曲康唑、红霉素、氟西汀；及药酶底物如特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪达唑仑、普萘洛尔和美托洛尔合用时应谨慎。

此外，本品也不能与葡萄柚汁合用，以免因血药浓度升高而产生不良反应。

【药理毒理】乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用小等特点。

体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用。

因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。

由于具有较大的疏水基团，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。

【儿童用药】18岁以下患者不得服用。

【老人用药】对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关注。

【包装】-【药物过量】在上市后应用中曾有三例的病例报道（每例分别服用了150mg、280mg和800mg乐卡地平以试图自杀）。

4类护肾、延缓肾衰竭药，快转给肌酐高、肾功能不全的朋友们！

4类护肾、延缓肾衰竭药，快转给肌酐高、肾功能不全的朋友们！慢性肾脏病的治疗主要分为两个方面，一是对整体肾功能的保护，尤其是对尚未损伤的部分肾单位要充分保障血氧供应情况。

二是对已经受损部分肾单位肾细胞，及时采取拯救措施，而不是继续任其发展，来延缓整体肾功能衰竭发展进程。

同时纠正相关指标异常，避免出现更多不适症状发生。

不论处于哪个阶段，保护肾功能及修复改善受损肾单位都是治疗的关键，早期是修复为主，中后期以延缓为主，来阻止肾衰竭及尿毒症的发生。

在系统治疗过程中，哪些药物可以发挥积极的保护肾脏，延缓肾损害的作用？是很多肾友都比较关心的问题，且这些药物有的用的越早越好，对病情的治疗作用越大。

目前有四类药物，是明确具有护肾的作用！1、沙坦类或普利类降压药这两类药同属于血管紧张素转化酶抑制剂，是常用的一类降压药，在控制血压方面作为长效降压药作用很大。

目前也已然在肾病界大展拳脚，不仅应用于肾性高血压的治疗。

对于任何时期出现的蛋白尿的情况，更是目前采取的治疗方案的之一。

沙坦及普利两类药的作用机制相同，在保护肾功能方面主要是通过系统性血压后，减轻肾内压的情况，来减轻肾小球通透性的情况，继而缓解肾小球硬化的发展，减缓肾功能衰退的速度。

对于多数患者早期存在尿蛋白的症状都可以考虑积极应用此类药物，包括肾小球肾病、间质性肾炎等都可以应用。

为尽可能达到降低尿蛋白、护肾的效果，使用过程中大家需要注意到这些问题：一方面服用剂量要达标，对于所有肾病患者来说，剂量越大降蛋白作用越明显，蛋白控制下去对肾功能保护作用无异于增强。

比如卡托普利，一开始从小剂量，比如说6.25mg开始用起，然后逐渐递增。

如果患者没有副作用，血压稳定，在1-2周逐渐增加剂量，最大可以用到25mg。

此时尿蛋白下降会更明显。

另一方面是注意监测血压、血钾、血肌酐以及肾功能的情况。

涉及到剂量的问题，就可能出现一些所谓的“副作用”，首先是血压对于无论是否有高血压的患者，如果服用大剂量后血压低于90/60后，需考虑减量治疗，辅助其他药物。