各种抗炎镇痛药的持点
解热镇痛抗炎药
1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人 B
的体温
D.解热作用受环境温度的影响明 显 E.以上都是
2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是 C
A.兴奋中枢阿片受体
B.抑制痛觉中枢
C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢
二甲弗林
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍， 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过 大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。 洛贝林（山梗菜碱） 1.作用快，弱而短暂
2.对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈 动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
3.用于新生儿窒息和一氧化碳中毒。 4. 安全范围大；不易引起惊厥
（二） 苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用缓和而持久 无明显抗炎抗风湿作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功
能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
（三）吡唑酮类
保泰松
作用特点： 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、 （但不是首选药物）。 较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风。
解热镇痛抗炎药
学习内容和要求
掌握 阿司匹林、对乙酰氨基酚药理作用、作 用机制、临床应用及主要不良反应； 保泰松、羟基保泰松、吲哚美辛、布洛芬等 作用特点及主要不良反应。
一 解热镇痛抗炎药的基本作用
（一） 概 念
• 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛， 而且大多数（苯胺类除外）还有抗炎、抗 风湿作用的药物。 鉴于其化学结构和抗炎作用与糖皮质激素不 同，又称非甾体类抗炎药（NSAIDs）或 阿司匹林药（代表药物为阿司匹林）
5镇痛解热抗炎抗风湿药
二氢埃托啡（diБайду номын сангаасydroetorphine）
强效镇痛药，是吗啡的500～1000倍。临床用于
哌替啶、吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症
疼痛。
芬太尼 fentanyl
镇痛作用强（为吗啡的100倍），作用迅速，维持时间短，属于短 效镇痛药。 用于剧痛，以及与全麻药和局麻药合用以减少麻醉药物的用量，与 丁酰苯类抗精神病药物氟哌利多一起用于神经阻滞镇痛，适用于外科小 手术。
哌替啶在临床上常替代吗啡是因为其依赖性小
哌替啶（pethidine度冷丁)
体内过程
口服生物利用度40-60%，一般注射给药。 血浆蛋白结合率40%，半衰期3小时。 经肝代谢 能通过胎盘屏障，产前2-4小时不宜使用
机制
通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛作用
药理作用：
1. 镇痛、镇静、欣快感、抑制呼吸。镇痛强度为吗啡的 1／7－1／10，维持3h 2. 没有便秘和尿潴留，也无止泻作用。 3. 不对抗催产素作用。不延长产程 4. 无中枢镇咳作用 5. 可引起体位性低血压，颅内压升高
3、具有镇痛作用地其他药
吗啡（补充）
来源：罂粟Papaver
somniferum未成熟蒴果浆 汁的干燥物
应用：公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻；1806年，
德国学者分离提取，并命名为吗啡。
吗 啡
菲 类
阿片生物碱
异喹啉类
可待因 罂粟碱
镇痛
松弛平滑肌
舒张血管
药理作用
1. 中枢神经系统
（1）镇痛：（作用强大）
PG合成
38
[发热过程] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体 后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1） →作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温
药品生产技术《其他常用镇痛药的作用特点、临床应用、不良反应和注意事项》
其他常用镇痛药一、芬太尼及其同系物芬太尼〔fentanyl〕为强效、短效镇痛药。
其特点为：①镇痛作用强，约为吗啡的100倍；②作用快，维持时间短，肌内注射15分钟起效，维持仅1~2小时；③不良反响有恶心、呕吐、眩晕，大剂量可引起肌肉强直，可用纳洛酮对抗。
静脉注射速度过快可致呼吸抑制，反复用药可产生依赖性；④可用于各种剧痛，常与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术〞，用于外科麻醉，亦可通过硬膜外或蛛网膜下腔给药用于急性术后痛。
支气管哮喘、脑部肿瘤、颅脑外伤引起昏迷、肝病患者及2岁以下小儿禁用。
芬太尼的衍生物有舒芬太尼〔sufentanil〕、阿芬太尼〔alfentanil〕和瑞芬太尼〔remifentanil〕。
舒芬太尼的镇痛作用强于芬太尼，为全麻药的辅助镇痛药；阿芬太尼起效快，维持时间短、镇痛作用较芬太尼弱，适用于心脏冠状动脉血管旁路术的麻醉。
瑞芬太尼用于麻醉诱导和全麻中维持镇痛，但不能单独用于全麻诱导。
二、美沙酮〔methadone〕美沙酮的作用特点为：①镇痛作用强度、维持时间类似吗啡，止痛效果好，起效慢，其优点是口服生物利用度高〔92%〕，与注射效果相似；②镇静、欣快、缩瞳、对平滑肌〔引起便秘、升高胆道内压〕作用较吗啡弱；③耐受性与依赖性发生较慢，停药后戒断病症较轻，易于治疗。
临床用于创伤、手术及晚期癌症等所致的剧痛，也可用于吗啡、海洛因所致依赖性戒毒的替代药物。
因有呼吸抑制作用，故孕妇及分娩期、婴幼儿禁用。
三、强痛定〔fortanodyn，布桂嗪〕强痛定为速效麻醉性镇痛药，特点为：①镇痛效力为吗啡的1/3，对皮肤黏膜和运动器官的疼痛有明显的镇痛作用；②有安定、镇咳作用，不抑制呼吸；③作用快，注射给药10分钟起效，镇痛作用可维持3~6小时；④依赖性小，个别患者可产生依赖性，宜慎用。
临床上多用于炎症性疼痛、关节、外伤、癌症疼痛及神经性疼痛〔偏头痛、三叉神经痛〕。
四、曲马朵〔tramadol〕曲马朵为阿片受体冲动药，其特点；①镇痛作用强度约为吗啡的1/3；②口服易吸收，生物利用度约为90%，t1/2约6小时；③无致平滑肌痉挛及呼吸抑制作用，不引起便秘，也不影响心血管功能；④长期用药也可产生依赖性。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
常用镇痛药物介绍
疼痛常用三种药物疗法
1
阿片类镇痛药
• 按镇痛强度分类 • 按药理作用分类
2
非阿片类药物
• 对乙酰氨基酚 • 非甾体类抗炎药
(NSAIDs)
3
镇痛辅助用药
• 抗抑郁药 • 抗惊厥药 • 激素类药物 • 局部麻醉剂/抗心律失常药 • 其他药物
1. 中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材. 2004 2. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
的阿片节俭作用 • 大手术后PCA停用后，残留痛的镇痛 • 术前给药，发挥术前抗炎和抑制超敏作用
• NSAIDs药物均有“封顶”效应，故不应超量给药 • 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负荷量 • 此类药物的血浆蛋白结合率高，故不同时使用两种药物，
但同类药物中，一种药物效果不佳，可能另外一种药物仍 有较好作用
NSADIs作用机制及其代表药物
药物类别
作用机制
适用范围
代表药物
非甾体类抗 炎药 (NSAIDs)
通过抑制炎症介质前列 腺生物合成中的环氧化 酶(COX)，从而阻断前 列腺素的合成，实现抗 炎、止痛、解热作用
用于轻、中度疼 痛或重度疼痛的 协同治疗
选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂： 塞来昔布、帕瑞昔布等 特点：镇痛强效，起效迅速，显著降低胃肠道 副作用(如恶心、消化不良、溃疡等)，且不影响 血小板功能，不影响出血
前列腺素正常分泌
前列腺素
消化道、血小板 功能正常
选择性
抗炎镇痛
COX-2抑制
剂
选择性COX-2抑制剂与传统NSAIDs相比 显著降低胃肠道损伤和血小板 功能抑制
四、解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁（Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快，持续时间短，副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强，但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明：
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1）3位羧基是抗炎活性必需基团； 2）5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代； 3）N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为： Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 （Fenbrufen）
前体药物，在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用，其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间，副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出，综合现有的研究数据，所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢：
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH
ICU常用的镇静镇痛药物特点及应用
吗啡
副作用：
①呼吸抑制：在低剂量下的使用下亦会产生呼吸次数及呼吸 深度改
第15页/共20页
瑞芬太尼
瑞芬太尼是一种新的短效镇痛药
适应症：可用于短时间镇痛或持续输注的病人，也可用
于肝肾功能不全病人。
给药途径：只能用于静脉给药，特别适用于输液泵静脉
持续滴注
给药速度：
1、成人按的输注速率持续静滴。 2 、 先 给 予 的 初 始 剂第1量6页静/共推20（页 时 间 应 大 于 6 0 秒 ） ， 再
成。
变，主要是吗啡会影响到脑干的呼吸中枢所造
②耐药、成瘾
③低血压：吗啡会造成周边血管扩张
④便秘：大多数的病患皆会发生，因吗啡会降低肠胃道的蠕 动并响
中枢神经的排便反射，因而造成便秘。
⑤排尿困难：主要为吗啡会抑制排尿反射，尿液潴留。
⑥恶心、呕吐
⑦皮肤发痒：吗啡会使表皮血管扩张，皮肤发红、发痒。可
用抗织
（B级）。 4、急性疼痛病人的短期镇痛可选用芬太尼。（C级）
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ICU病人镇痛镇静指南推荐（中国）
7、对急性躁动病人可以使用咪唑安定、安定或丙泊酚来获得快 速的镇静。 （C级）
8、需要快速苏醒的镇静，可选择丙泊酚。 （B级） 9、短期的镇静可选用咪唑安定或丙泊酚。(A级) 10、长期镇静治疗如使用丙泊酚，应监测血甘油三酯水平，并
肌注吸收慢而不规则，20minh达高峰。静脉给药1 －3min起效，15min达高峰，4－10天血药浓度达稳 态。
常用镇痛药作用比较
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物
氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多是一种常用的镇痛药物，广泛应用于世界各地。
它作为一种非阿片类镇痛药，对于治疗急慢性疼痛具有独特的作用机制。
本文将对氟哌利多的药理学特点、适应症、副作用及临床应用进行介绍。
一、药理学特点氟哌利多是一种具有镇痛和抗炎作用的药物。
其作用机制主要是通过激活中枢神经系统的GABA受体和抑制N-甲基-D-天冬酰胺酶（NMDA）受体来发挥镇痛效果。
这一机制与传统的阿片类镇痛药物有所不同，使得氟哌利多在一定程度上减少了耐受性和依赖性的风险。
二、适应症氟哌利多适用于治疗各种急慢性疼痛，包括头痛、牙痛、特发性神经痛、骨关节痛等。
其镇痛效果明显，可快速缓解疼痛症状，提高患者的生活质量。
同时，氟哌利多还可有效减少神经性疼痛的发作频率和持续时间。
三、副作用尽管氟哌利多在镇痛方面表现出色，但它仍存在一些副作用需要引起警惕。
常见的副作用包括头晕、疲劳、肝功能异常等。
此外，个别患者还可能出现消化不良、皮疹、嗜睡等不良反应。
因此，在使用氟哌利多前，医生应对患者进行充分的评估和问诊，以减少潜在的不良反应风险。
四、临床应用氟哌利多在临床上具有广泛的应用前景。
它可以作为一线药物用于治疗急慢性非肿瘤性疼痛，并可与其他镇痛药物相联合应用，以增加镇痛效果。
此外，氟哌利多还可用于治疗癫痫、痉挛性疼痛和神经性痛等相关疾病，具有良好的疗效。
总之，氟哌利多作为一种非阿片类镇痛药物，在镇痛方面表现出独特的药理学特点和临床应用优势。
然而，患者在使用氟哌利多时，应注意副作用的可能性，并在医生的指导下进行正确的用药。
通过合理应用和监测，氟哌利多将为更多的患者带来镇痛的效果，并改善患者的生活质量。
解热镇痛抗炎类药物
1) 解热镇痛抗炎类药物：主要的有阿斯匹林、扑热息痛、保泰松、消炎痛、布洛芬等，止痛片是上述几种药的混合物，这类药物在胃内可直接破坏胃粘膜屏障，损伤胃粘膜，产生急性胃炎或胃出血。
有些慢性胃病的病人，如慢性胃炎、消化性溃疡，其胃粘膜本身有病变，防御功能不足，更易因服此类药物而加重病情。
现在，很多治疗感冒的西药，也都含有解热镇痛药物，服后也能引起胃粘膜损伤。
肾上腺糖皮质激素类：如强的松、地塞米松、可的松等，这类药物有促进胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。
高酸性胃炎、胃和十二指肠溃疡病患者使用上述药物后，会诱发加重病情，严重者可出现胃出血和穿孔另外，洋地黄、碘剂、四环素、氯化胺、奎宁、利血平、组织胺等药物，均有不同程度的损伤胃粘膜的作用。
还有，胡医生在临床上发现，许多中老年人患有心血管疾病，因此一些人需要经常口服小剂量阿司匹林肠溶片。
小剂量阿司匹林肠溶片虽然对胃肠道刺激作用比普通阿司匹林小的多，但是由于该药需要长期服用，一吃就是半年、一年、三年，对胃肠长期的轻微刺激，逐渐积累，从量变到质变，最后引起急性胃粘膜病变、糜烂出血性胃炎、消化性溃疡。
我们胃镜室就经常遇到心血管科送来的这样的患者，往往都有连续服用半年以上小剂量阿司匹林肠溶片的历史。
因此，我建议，需长期服用小剂量阿司匹林肠溶片的患者，服药不宜过量、需饭后服、同时服用胃粘膜保护剂(如硫糖铝、麦滋林等)、定期复查胃镜。
一般来说，在胃病的急性期、活动期，禁用上述药物。
但在胃病的稳定期、缓解期，如果必须使用以上药物的话，怎么办呢？首先，应在饭后服药，避免空腹服药，这样，能减少药物与胃粘膜的直接接触，从而减少胃粘膜的损害。
还可在服药前，先服用胃粘膜保护剂，如硫糖铝、丽珠得乐、胃速乐、胃舒平、胃必治、甲氰米胍、得乐等，尤其是近几年经常使用的麦滋林—S颗粒，能在胃粘膜上形成一层保护膜，使其不容易受到损害。
也可使用中药，如健脾补气和胃的中成药：健脾丸、香砂养胃丸等，也有相似的效果。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
解热作用
无
有、通过抑制PG合成酶，减少中枢PG生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射PG 产生的发热也无效。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
解热镇痛抗炎药：轻中度，尤其是炎症性疼痛
不良反应
消化道：恶心，呕吐，上腹部疼痛
均可引起心血管疾病：镇痛药：直立性低血压、颅内压升高； 解热镇痛抗炎药：引起血压升高、心悸、心率不齐
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
肾损害无
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生，而细胞因子又能诱导COX-2的表达，抑制PGS 合成，发挥作用。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量
阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量阿片类疼痛镇痛药物包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。
药物：可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等。
作用机制：阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。
作用特点：镇痛效应与药物剂量、强度相关，取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。
临床应用：各种剧烈疼痛，是中重度癌痛首选药物，用于癌痛时注意剂量滴定，药物不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。
非甾体类抗炎药药物：吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等。
作用机制：抑制环加氧酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。
作用特点及用法：无耐药性，不产生药物依赖，药理作用具有天花板效应。
使用原则：不超过每日最大剂量；避免同时使用两种或两种以上药物；一种非甾体类抗炎药无效时，换用另一种药物有效；药物使用时警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等需评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用。
临床应用：牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等轻中度疼痛和慢性疼痛，为癌痛第一阶梯止痛用药。
对乙酰氨基酚作用机制：抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。
作用特点及用法：单独使用时止痛作用具有封顶效应，无耐药性，不产生药物依赖，不会引起凝血功能、胃肠道和心血管方面的不良反应，少数发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎、肝炎或血小板减少症等不良反应。
长期使用和慢性肝损害，每日最大剂量不超过3g；12岁以下儿童，每次10-15mg/kg，间隔46h，每日最大剂量不超100mg/kg/d。
解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
脂氧化酶
脂氧化物
血 小 板
花生四烯酸
白 细 胞
（）
糖皮质激素
环氧化酶（COX）
内过氧化物
PGG2 PGH （）
白三烯 羟基二十碳烯酸
前列环素 PGI2
NSAID s
前列腺素 血栓素A2 PGE1,PGE2
按结构分类及发展史
按结构分类及发展史
保泰松 （1949 年），羟布 宗 布洛芬 （1969 年），洛索 洛芬、萘普 生
COXⅠ
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.082 0.214 1.57 9.5 7.0 >10 15 0.018
COX Ⅱ
0.906 277.0 1.680 72.8 0.102 0.171 1.10 5.0 1.0 0.07 0.04 0.0015
COXⅡ/COXⅠ
600 173 68 15.16 1.25 0.08 0.70 0.58 0.143 < 0.07 0.0027 < 0.0013
解热镇痛抗炎药
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片
小剂量阿司匹林肠溶片
对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎 抗血小板 解热镇痛 抗炎
前言
解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesic and
antiinflammatory Agents)，又称非甾体抗炎药 （Non-steroidal anti-infammatory drugs， NSAIDs），全球用量仅次于抗感染药物。 非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
非甾体抗炎药的特点
非甾体抗炎药的特点非甾体抗炎药（NSAIDs）又称解热镇痛抗炎药，是通过抑制环氧化酶减少前列腺素的产生，从而发挥解热镇痛抗炎的作用。
不同NSAIDs对COX-1和COX-2的作用时间和作用强度不同。
所以根据对环氧化酶的选择性分为非选择性的COX酶抑制剂和选择性的COX酶抑制剂。
不同的非甾体抗炎药有不同的特点，在临床实际应用中面对那么多药品，我们究竟应该如何为患者选择适合他的药品呢？一、NSAIDs的分类非选择性的COX酶抑制剂包括：阿司匹林、布洛芬、贝诺酯、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸、萘普生。
选择性的COX-2酶抑制剂包括：塞来昔布、依托考昔、尼美舒利、萘丁美酮。
吡罗昔康和美洛昔康等昔康类药物对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强，具有一定的选择性[1]。
二、NSAIDs的典型不良反应NSAIDs除了具有自身的治疗作用，还有导致消化道溃疡及出血的风险。
主要是一方面会抑制环氧酶，从而抑制前列腺素的合成，破坏胃肠粘膜的保护作用，使黏膜易受损害；其次，其对胃粘膜有直接作用，会直接损伤胃粘膜，同时减少内皮细胞增生和溃疡床血管形成；再者，其会抑制血栓素A2的形成，抑制血小板的聚集导致出血风险增加；最后其还能抑制肝脏凝血酶原的形成。
因此NSAIDs 可能会出现胃及十二指肠溃疡或出血、胃穿孔等严重的胃肠道不良反应及其他部位的出血。
COX-2酶会抑制血管内皮的前列腺素生成，存在一定的心血管不良反应的风险，罗非昔布心肌梗死风险最高，布洛芬脑卒中风险最高，双氯芬酸心血管性死亡风险最高。
在人体胃壁及血小板中主要是COX-1的存在，在肾脏中同时具有COX-1和COX-2，因此NSAIDs可能引起血压升高、下肢浮肿等不良反应。
昔布类可能有药物热、药疹、猩红热样疹、剥脱性皮炎等类磺胺类不良反应。
此外，该类药物可能还会出现肝坏死、肝衰竭、再生性障碍性贫血、支气管哮喘、血小板减少等不良反应。
三、NSAIDs的药物相互作用阿司匹林若与其他NSAIDs合用时可能会降低其他NSAIDs药物的生物利用度，并且还可能会增加消化道溃疡出血或其他部位出血的风险。
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【适应证】缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地肿痛症状，也用于缓解手术前后、软组织创伤等地急性疼痛.个人收集整理勿做商业用途
对乙酰氨基酚
【适应证】用于中重度发热缓解轻度至中度疼痛，如头痛、肌痛、关节痛等地对症治疗.为轻中度骨性关节炎地首选药物.个人收集整理勿做商业用途
甲氨蝶呤
【适应证】类风湿关节炎、银屑病及银屑病关节炎、强直性脊柱炎地周围关节炎
双氯芬酸
【适应证】用于各种急慢性关节炎和软组织风湿所致地疼痛，以及创伤后、术后地急性疼痛、牙痛、头痛等.对成年人和儿童地发热有解热作用.双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛用.个人收集整理勿做商业用途
吲哚美辛
【适应证】用于缓解轻、中、重度风湿病地炎症疼痛以及急性骨骼肌肉损伤、急性痛风性关节炎、痛经等地疼痛.亦用高热地对症解热.个人收集整理勿做商业用途
骨质疏松及其药物治疗
骨质疏松()是一种代谢性疾病，表现为骨密度降低，骨间质微结构破坏，矿物质减少.发病多缓慢，以骨骼疼痛、易于骨折为特征.个人收集整理勿做商业用途
药物治疗：()补充钙和维生素.有关卫生部门建议绝经后妇女每天摄入～元素钙，～维生素.碳酸钙地吸收需要有相当地酸性环境.枸橼酸钙最易被吸收，也可防止肾脏结石；()治疗药物：老人骨折有很高地致残和致死率，所以只要符合骨质疏松诊断标准，应接受药物治疗.常用药物有五类：①双膦酸盐类是治疗骨质疏松地一线药物，如阿仑磷酸钠，利塞膦酸钠等.它能提高骨密度，同时降低椎体和股骨颈骨折地发生.双磷酸盐类抑制破骨细胞地功能，减少骨吸收，因此对高转换率地骨质疏松特别适用.有一定地胃肠道副作用.②甲状旁腺激素，能促进新骨形成，对骨转换低下地骨质疏松特别有效，也能促进骨折愈合.不良作用有抽筋和直立性低血压.用于绝经前骨转换低下妇女，或者对双磷酸盐没有反应，或在双磷酸盐治疗同时出现地骨折病人.③降钙素对预防椎体骨折起一定作用，但对椎体以外部位骨折没有预防作用.有一定地止痛作用，所以常被用于骨痛和骨折病人.不良反应轻微，包括鼻出血.④雌激素，治疗效果存在争议.虽然有证据表明雌激素对骨质有好处，但可能引起各种不良反应包括静脉血栓，中风，乳癌等.雌激素替代疗法可用于有绝经期症状地病人，不能作为一线用药，只短期使用.⑤选择型雌激素受体调节剂.可增加骨量，减少椎体骨折.对椎体外骨折没有预防作用.对乳癌可能有防护作用，但能加重绝经后症状和静脉炎.个人收集整理勿做商业用途
洛索洛芬
【适应证】①类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征等疾病地消炎和镇痛.②手术后，外伤后及拔牙后地镇痛和消炎.③急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎地急性上呼吸道炎)下述疾患地解热和镇痛.个人收集整理勿做商业用途
萘普生
【适应证】用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风性关节炎、肌腱炎、腱鞘炎等地肿胀、疼痛、活动受限均有缓解症状作用.亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致疼痛.个人收集整理勿做商业用途
氨基葡萄糖
【适应证】用于原发性和继发性各部位地骨性关节炎
双醋瑞因
【适应证】用于骨性关节炎.
中枢性骨骼肌松弛剂及其他药物
氯唑沙宗
【适应证】用于各种急、慢性软组织扭伤，中枢神经病变引起得肌肉痉挛，慢性筋膜炎等.
乙哌立松
【适应证】用于：()改善下列疾病地肌紧张状态：颈肩臂综合征、肩周炎、腰痛症.()改善下列疾病引起地痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎症、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、小儿脑性瘫痪，小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性视神经脊髓病()及其他脑脊髓疾病.个人收集整理勿做商业用途
非甾体抗炎药应用时注意事项：
()只起改善镇痛、抗炎症状地作用，并不治疗原发病，因此在用同时须治疗原发病.
()所有均可导致血压升高、钠潴留、水肿等.对服用者应进行相关检测.
()所有在长期连续服用后都可能出现发生率不高但严重地心血管栓塞事件与剂量及疗程呈正相关.
布洛芬
【适应证】缓解各种慢性关节炎地关节肿痛症状，治疗各种软组织风湿性疼痛如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等，急性疼痛如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等，有解热作用.个人收集整理勿做商业用途
【适应证】用于系统性硬化患者地皮肤肿胀和硬化、类风湿关节炎
金诺芬片
【适应证】用于类风湿关节炎，控制活动性，保持其病情稳定.
沙利度胺
【适应证】用于强直性脊柱炎、皮肤黏膜血管炎.
软骨保护剂
本类药物能降低软骨基质中地金属蛋白酶、胶原酶等活性，有保护软骨作用，延缓骨关节病地发展.
玻璃酸钠
【适应证】用于骨关节炎、膝关节炎、肩周炎、髋及踝关节炎.
环磷酰胺
【适应证】活动性系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、精神神经性狼疮、系统性血管炎
硫唑嘌呤
【适应证】用于系统性红斑狼疮，皮肌炎，系统性血管炎及其他自身免疫性结缔组织病及难治性特发性血小板减少性紫癜.个人收集整理勿做商业用途
来氟米特
【适应证】用于类风湿关节炎，减缓骨质破坏，减轻症状和体征.
雷公藤多苷
【适应证】用于类风湿关节炎、银屑病关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征.
美洛昔康
【适应证】用于慢性关节病，包括缓解急慢性脊柱关节病、类风湿关节炎、骨性关节炎等地疼痛、肿胀及软组织炎性、创伤性疼痛、手术后疼痛.个人收集整理勿做商业用途
氯诺昔康
【适应证】用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型地风湿性疾病引起地关节疼痛和炎症.
萘丁美酮
【适应证】用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎地关节肿痛和脊柱痛地对症治疗.亦用于软组织风湿病、运动性软组织损伤及手术后、外伤后等止痛.个人收集整理勿做商业用途
肩关节周围炎及其药物治疗
肩关节周围炎简称肩周炎，是肩周、肌腱、肌、滑囊及关节囊地慢性损伤性炎症.肩周炎一般年左右能自愈，但需配合治疗和功能锻炼，否则会遗留不同程度地功能障碍.个人收集整理勿做商业用途
药物治疗：()痛点局限时，可局部注射甲泼尼龙醋酸酯.()持续疼痛，可短期服用优布芬一次，一日次，或其他非甾体类抗炎药，或加用氯唑沙宗一日次，以松弛痉挛地肌肉.个人收集整理勿做商业用途
颈椎退行性疾病及其药物治疗
颈椎退行性疾病包括颈椎病和颈椎管狭窄症.
颈椎病系指因颈椎间盘及其继发性改变，刺激或压迫相邻脊髓、神经、血管和食管等组织，并引起相应地症状和体征者.药物治疗：可服用复方丹参片一次，一日次和硫酸软骨素，一日次等个人收集整理勿做商业用途
颈椎管狭窄症系指颈椎管容积减小，引致压迫颈髓而产生脊髓、神经症状.多见于中老年人，症状类似颈椎病.以手术减压为主要治疗.个人收集整理勿做商业用途
白芍总苷
【适应证】用于类风湿关节炎.
氯喹
【适应证】用于盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮伴皮损和(或)关节病变、类风湿关节炎、干燥综合征
柳氮磺吡啶：用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎地外周关节病、银屑病关节炎.
环孢素：常与糖皮质激素等免疫抑制剂合用，以治疗难治性或重症自身免疫性结缔组织病、类风湿关节炎等.
青霉胺
巴氯芬
【适应证】用于缓解由以下疾病引起地骨骼肌痉挛：()多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病；()脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤.个人收集整理勿做商业用途
辣椒碱软膏
【适应证】用于骨性关节炎、其他慢性急性发作地关节炎或软组织损伤性疼痛病变地局部治疗.
甲钴胺：用于周围神经病，因缺乏维生素引起地巨幼细胞贫血.