靶向药物详细介绍2017

肝毒性、间质性肺病(ILD)/肺炎、心动过缓、严重肌痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高
被诊断ILD/肺炎患者和已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因，不给药，然后恢复或减低剂量，或永久地终止给药；忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险并有效避孕
3.
Apatinib
阿帕替尼
艾坦
出血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、高血压、蛋白尿、乏力、腹泻、皮肤毒性、伤口愈合并发症
14.
Dabrafenib
达拉非尼
Tafinlar
高血糖症、低磷酸盐症、头痛、角化过度、脱发、手足皮肤反应、关节痛、发烧
新原发的皮肤癌（恶性黑色瘤、鳞状细胞癌）、胰腺炎、间质性肾炎
不能给BRAF野生基因型患者使用，需空腹服用
15.
Dasatinib
达沙替尼
Sprycel
体液潴留、皮疹、braca
恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲下降、腹泻、血小板减少症、呼吸困难
小肠梗阻、贫血
被诊断MDS/AML的患者停药。对胎儿有潜在危害，注意避孕。
12.
Niraparib
尼拉帕尼
Zejula
血小板减少症、贫血、白细胞减少症、
恶心、便秘、呕吐、疲劳、疼痛、呼吸困难、咳嗽、皮疹、
与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应，若患者需要同时使用华法林，则需频繁监测INR水平
19.
Ibrutinib
依鲁替尼
Imbruvica
腹泻、恶心、呕吐、血小板减少、血清肌酐和尿酸浓度的增加、疲劳
肺炎、房颤、蛛网膜下腔出血、胃肠道出血、肾衰、继发肿瘤（如皮肤癌）
对胎儿有潜在危害，注意避孕；避免与强和中度CYP3A抑制剂/诱导剂共同给药；中度或严重肝受损患者避免使用该药，轻度肝受损减低该药用量
充血性心衰、心包疾病、QT间期延长、出血性结肠炎
忠告妇女对胎儿潜在危害和避免怀孕
16.
Erlotinib
厄洛替尼
Tarceva
水肿、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹部疼痛、皮疹、脱发、咳嗽、抑郁、疲劳、发烧
皮疹、Stevens- Johnson综合症、毒性表皮坏死、心律失常、心梗、晕厥、肠梗阻、间质性肺病、角膜穿孔或溃疡、睫毛生长异常
20.
Icotinib
埃克替尼
凯美纳
皮疹、呕吐、腹泻、ALT和/或AST升高、转氨酶升高、白细胞下降等
严重腹泻、胃溃疡、肝肾功能异常、间质性肺炎等
避免妊娠；不推荐用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者
21.
Idelalisib
艾代拉里斯
Zydelig
高血糖症、高甘油三脂血症、疲劳、发烧、咳嗽、肠胃反应、嗜中性白血球减少
23.
Lapatinib
拉帕替尼
Tykerb
腹泻、恶心、呕吐、手足皮肤反应、皮疹、贫血、转氨酶升高、高胆红素血、疲劳
QT间期延长、左心室功能失调、肝毒性、肺间质性疾病
严重的肝毒性需暂停药物；与CYP3A4抑制剂/诱导剂同服时需要调整药量
24.
Lenvatinib
乐伐替尼
Lenvima
高血压、全身症状、腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、蛋白尿、手足皮肤反应
Odomzo
闭经、食欲不振、味觉障碍、头痛、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、脱发、皮肤瘙痒、肌肉痉挛、肌痛、疲劳、体重减轻、淋巴细胞减少
肌肉骨骼不良反应（包括横纹肌溶解）
男性患者用药期间及停药后6个月内需注意避孕；女性患者用药期间及停药后20个月内需注意避孕；孕期或哺乳期女性禁用；避免与CYP3A强抑制剂联用；推荐空腹口服。
不可与抗心律失常药物联用
40.
Vemurafeni
维罗非尼
Zelboraf
恶心、关节痛、脱发、光敏反应、瘙痒、皮疹、皮肤乳头瘤
鳞状细胞癌、手足皮肤反应、QT间期延长、眼科疾病(虹膜炎、畏光、视网膜筋脉阻塞)
严重超敏反应、皮肤学反应患者停止用药；服药后，避免阳光暴晒；潜在的胎儿危害；避免与CYP底物同时使用，若不能避免则减低CYP底物剂量；与华法林同时使用需谨慎
高血压
便秘、呕吐、疼痛、食欲降低、失眠、尿路感染
被诊断MDS/AML的患者停药。高血压患者如有必要调整剂量。对胎儿有潜在危害，注意避孕。
13.
Crizotinib
克唑替尼
Xalkori
视力障碍、腹泻、恶心、呕吐、便秘、水肿
QT间期延长、肝毒性、转氨酶升高、中性粒细胞减少、肺栓塞、肺炎
肝损害、严重肾损害和末期肾脏疾病患者慎用
28.
Palbociclib
帕博替尼
Ibrance
血球减少、恶心、口腔炎、脱发、上呼吸道感染、疲劳、周围神经病变
严重的骨髓抑制、肺栓塞
女性患者在服药期间及停药后2周内应注意避孕
29.
Pazopanib
帕唑帕尼
Votrient
高血压、头发颜色变化、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、关节痛、肌痛、头痛、电解质异常、呼吸困难、疲劳
心肌病、内出血、皮肤毒性、间质性肺病、肺炎、视力障碍
与dabrafenib联用可能发生新原发恶性病、重大出血事件、深静脉血栓形成和肺栓塞以及严重发热反应；对胎儿有潜在危害
39.
Vandetanib
凡德他尼
Caprelsa
皮疹、痤疮、高血压、低钙血症、转氨酶升高、头痛、疲劳
QT间期延长、缺血性卒中、间质性肺病、呼吸衰竭
胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用；对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断使用；避免妊娠；手术前至少24小时停止使用药物
5.
Bosutinib
博舒替尼
Bosulif
腹泻、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、血小板减少症
QT间期延长、心包及胸膜积液、肝毒性、急性肾衰
避免妊娠；避免与强或中度CYP3A抑制剂/诱导剂同时使用
41.
Vismodegib维莫德吉
Erivedge
肌肉痉挛、脱发、味觉障碍、体重减轻、疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、便秘、关节痛、呕吐
激酶抑制剂
序号
药物名
商品名
一般副反应
罕见的严重副反应（<2%）
注意事项
激酶抑制剂类
1.
Afatinib
阿法替尼
Gilotrif
痤疮样皮疹、甲沟炎、口腔炎、腹泻、食欲下降
左心室功能紊乱、腹泻、手足部皮肤反应、肝毒性、间质性肺病
肾功能不全者需要药物减量
2.
Alectinib
艾乐替尼
Alecensa
疲乏、便秘、水肿、乏力
血小板细胞减少、肿瘤出血、QT间期延长、左心室功能下降、组织坏死、下颌骨无菌性坏死、溶血、肝毒性
体重指数可能会影响药物的PK值。剂量减少或者停药或伴有高血压及蛋白尿改善
37.
Temsirolimus
替西罗莫司
Torisel
口腔炎、恶心呕吐、腹泻、头痛、食欲不振、痤疮、皮肤干燥、皮疹、脱发、头晕、关节疼痛、失眠、疲劳、抑郁、流鼻涕、鼻窦痛、注射部位反应（红、肿、热、痛）
奥希替尼
AZD9291
Tagrisso
腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、恶心、食欲减退、便秘、口腔炎、瘙痒、咳嗽、疲乏、背痛、头痛、淋巴细胞减少、血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、低钙血症、低镁血症
间质性肺病、肺炎、血栓形成、心肌症、QT间期延长
女性患者用药期间及停药后6周内需注意避孕，男性患者在用药期间及停药后4个月内注意避孕，防止胚胎毒性和死胎
出血、肝毒性、充血性心衰、心肌梗死、甲状腺功能减低、后脑病变症、气胸
心血管毒性和肝毒性通常在用药的前18周出现
30.
Ponatinib
普纳替尼
Iclusig
高血压、腹痛、便秘、恶心、头痛、发烧
动静脉血栓、肝毒性、体液潴留、充血性心衰、心律失常、心肌梗死、骨髓抑制、胰腺炎
与胃酸抑制剂同服可能会引起生物利用度下降
6.
Cabozantinib
卡博替尼
Cometriq
电解质异常（钙、磷）、高血压、血球减少、转氨酶升高、头发颜色改变、疲劳
手足皮肤反应、动静脉栓塞、骨髓抑制、胃肠道穿孔及翕室形成
手术前（含口腔手术）需要暂停使用药物
7.
Ceritinib
色瑞替尼
Zykadia
疲劳、转氨酶升高、贫血、腹泻
胃肠道反应、肝毒性、高血糖、心动过缓、QT间期延长、痉挛
使用该药时，需避免与质子泵抑制剂联用，因为会影响药物的吸收；与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险
17.
Everolimus
依维莫司
Afinitor
腹泻、便秘、咳嗽、恶心、呕吐、食欲不振、流鼻血、贫血、皮肤干燥、痤疮、皮疹、头痛、感冒、发热、疲劳、关节痛、口腔溃疡
心脏衰竭、呼吸衰竭、脓毒性休克
26.
Olaparib
奥拉帕尼
Lynparza
恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉改变、消化不良、头痛、食欲下降、鼻咽炎、咳嗽、关节痛、肌肉骨骼疼痛、皮炎、腹痛
骨髓增生异常综合症、急性髓系白血病和肺炎
对胎儿有潜在危害，注意避孕；避免与中/强度CYP3A抑制剂共同给药，若无法避免则减低该药用量
27.
Osimertinib
ILD/肺炎、严重高血压、心动过缓、视力障碍不给药，然后减量或永久停止给药。避免与强度CYP3A抑制剂/诱导剂同时使用
10.
Ribociclib
Kisqali
中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白血球减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背痛
严重疲劳、腹泻、白血球减少症、关节痛、便秘、头痛、贫血
用药期间临床监测心功能、肝功能、CBC。对胎儿有潜在危害，注意避孕。
心衰、QT间期延长、动脉血栓、肝毒性、胃肠道穿孔及翕室形成、可逆性后脑病变症