化疗中常用的几种止吐药物的止吐机制Microsoft Word 文档 (2)
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议恶心和呕吐是许多人在生活中常常遇到的问题。
不仅会给人们的身体带来不适，还可能影响日常生活的品质和工作效率。
为了缓解这一症状，人们广泛采用止吐药来控制呕吐的发生。
本文将就止吐药的使用进行讨论，并提供使用建议，帮助读者更好地应对恶心和呕吐。
1. 了解止吐药的类型和作用机制止吐药的种类很多，常见的包括5-HT3受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和神经肽受体拮抗剂等。
这些药物通过不同的机制减少呕吐的发生。
在选择合适的止吐药之前，我们需要了解其具体作用和适应症，以确保使用的有效性和安全性。
2. 首选非药物治疗措施尽管止吐药能够有效控制呕吐，但在使用药物之前，我们可以先尝试一些非药物治疗措施。
例如，改变饮食习惯，避免过饱或过饿；调整饮食结构，尽量少吃高脂、辛辣或油腻的食物；适当的运动和放松技巧也可以帮助缓解恶心和呕吐。
3. 结合病因选择合适的止吐药每个人的身体和病因都不同，因此需要根据具体的情况选择合适的止吐药。
如果恶心和呕吐是由化疗等药物引起的，可以考虑使用5-HT3受体拮抗剂，如奥沙利铂。
而如果是胃部手术后引起的呕吐，可以使用多巴胺受体拮抗剂来控制症状。
4. 遵循医嘱正确使用止吐药在使用止吐药时，一定要遵循医嘱，并按照正确的剂量和时间来服用药物。
不可自行增减药量或更改用药频率。
此外，要定期复诊，与医生沟通药物疗效和不良反应，以便进行调整。
5. 注意药物的不良反应和相互作用尽管止吐药对于缓解恶心和呕吐非常有效，但仍然会导致一些不良反应，如头痛、乏力、口干等。
同时，某些止吐药可能与其他药物存在相互作用，导致不良反应增加或药效降低。
因此，在使用止吐药时，要密切关注身体的反应，并及时与医生沟通。
总之，止吐药在控制恶心和呕吐方面发挥了重要作用。
通过了解不同药物的作用机制和病因，选择合适的药物，并遵循医嘱的正确使用，可以有效缓解恶心和呕吐，提高生活质量。
然而，药物治疗仍然需要注意不良反应和相互作用，以确保使用的安全性和有效性。
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理，提高化疗引起的恶心呕吐（CINV ）预防和治疗水平，本文结合《中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识（2022年版）》，就相关知识点进行整理，供大家参考。
止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项5-HT3受体拮揄NKT 受体拮抗剂笨二鼠类 劳拄西泮 止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒 渊度胶15羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、 —托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、 帕洛诺司琼 _头痛、头晕、便秘，、腹泻、疲劳、心律失常、QT 间期延长、静脉炎等。
1.与其他可能延长QT 间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、「氟哌呢醵)联合使用时，或应用于有潜在心律天常风险的患者时，应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼—禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J 3.格拉司琼—禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。
-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,"优」际 与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。
I 5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。
2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J 不良_头扁喊圣乏力布礴使利等，福士匹怛可能出现静脉W.一炎. 1网诺匹坦福J 匹坦夏方奈妥匹坦/IB 各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司，亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I 交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K 匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E 前两考出血药石.辱，生避免同时出药.一阻断5-HT3受体与5-HT3结合阻断NKT 受体与陶质结合 主要机制 注代表 药物 主要机制 与5・HT3、NKT 和NK-2受体蛋白相互作用，或直接作用于延靡内的孤束核等 —地塞米松 类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座 疮、肌无力和肌荽缩等症状。
常用的止吐药物及使用注意事项
常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
化疗止吐最有效最快的方法
化疗止吐最有效最快的方法化疗是一种常见的癌症治疗方式，但是很多患者在接受化疗时都会出现恶心和呕吐的副作用，给患者的生活带来了很大的困扰。
那么，有什么样的方法可以最有效最快地缓解化疗引起的恶心和呕吐呢？首先，可以尝试使用药物来控制恶心和呕吐。
目前市面上有许多针对化疗引起的恶心和呕吐的药物，如5-羟色胺受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等。
这些药物可以通过调节神经递质的水平，减少化疗药物对呕吐中枢的刺激，从而有效缓解恶心和呕吐的症状。
患者在接受化疗前可以咨询医生，根据自身情况选择合适的药物来预防恶心和呕吐的发生。
其次，患者在接受化疗时可以尝试采用心理疗法来缓解恶心和呕吐的症状。
心理疗法包括放松训练、认知行为疗法等，可以通过改变患者的思维和情绪状态，减少对化疗的恐惧和焦虑，从而减轻恶心和呕吐的程度。
此外，患者还可以尝试进行深呼吸、冥想等放松技巧，帮助自己保持愉快的心境，减少恶心和呕吐的发生。
另外，饮食调理也是缓解化疗引起的恶心和呕吐的重要方法。
患者在接受化疗期间应尽量避免油腻、刺激性食物，多食用清淡易消化的食物，如米粥、面条、水果等。
此外，可以适量摄入一些含有姜黄素的食物，如生姜、姜汤等，这些食物具有一定的抗恶心的作用，可以帮助缓解化疗引起的恶心和呕吐的症状。
最后，患者在接受化疗时可以尝试采用中医调理的方法来缓解恶心和呕吐。
中医认为，化疗引起的恶心和呕吐是由于气滞、湿浊等因素导致的，可以通过针灸、艾灸、中药调理等方法来调理身体的气血运行，改善脏腑功能，从而减轻恶心和呕吐的症状。
综上所述，化疗引起的恶心和呕吐是一种常见的副作用，但是患者可以通过药物控制、心理疗法、饮食调理、中医调理等方法来缓解这一症状。
在接受化疗前，建议患者咨询医生，根据自身情况选择合适的方法来缓解恶心和呕吐，提高生活质量。
希望本文所述方法能够帮助到需要的患者，祝愿大家早日康复！。
化疗所致恶心呕吐防治指南
化疗所致恶心呕吐防治指南（2014版）临床上多种抗肿瘤治疗都可以引起恶心呕吐，其中以化疗引起的最为常见和较为严重，其他的药物治疗（分子靶向药物和止痛药物等）、放疗以及手术等都可能引起患者恶心呕吐。
当并发肠梗阻、水电解质紊乱和脑转移等，也可发生不同程度的恶心呕吐。
恶心呕吐对患者的情感、社会和体力功能都会产生明显的负面影响，降低患者的生活质量和对于治疗的依从性，并可能造成代谢紊乱、营养失调、体重减轻，增加患者对治疗的恐惧感，严重时不得不终止抗肿瘤治疗。
因此，积极、合理地预防和处理肿瘤治疗相关的恶心呕吐，将为肿瘤治疗的顺利进行提供保障。
本文讨论化疗治疗（化疗）所引起的恶心呕吐的机制、分类、预防和处理原则、常用的预防药物和出现恶心呕吐后的应对办法。
一、化疗所致恶心呕吐（CINV）的病理生理呕吐中枢和化学感受器触发区（CTZ）可能是产生恶心和呕吐的中枢机制。
除CTZ的传入信号之外，化疗药物刺激胃和近段小肠粘膜，肠嗜铬细胞释放神经递质刺激肠壁上的迷走神经和内脏神经传入纤维，将信号传入到脑干直接刺激呕吐中枢的神经核，或间接通过CTZ启动呕吐反射。
来自中枢神经系统的直接刺激时，前庭系统的传入信号也可以诱导呕吐。
神经递质及其受体在呕吐形成中也发挥着重要作用。
与化疗所致恶心呕吐（CINV）关系最密切的神经递质为5?羟色胺（5-HT）、P物质和大麻素，其他还包括多巴胺、乙酰胆碱和组胺等。
近年来认为5-HT是在CINV，特别是急性呕吐中发挥重要作用的递质，在迷走神经传入纤维、CTZ及孤束核中均有多种5-HT 受体。
P物质属于激肽家族的调节多肽，能够结合神经激肽（NK）受体，在急性和延迟性呕吐中产生重要作用。
不同的神经递质在不同的呕吐类型中的作用和重要性存在差别。
例如顺铂化疗后8～12h的CINV主要由5-HT起介导作用，延迟性CINV则以P物质起主导作用。
化疗导致的细胞损伤以及炎症因子的释放，在延迟性CINV中也起到重要的作用，故临床上常利用糖皮质激素的强大抗炎效应来防治延迟性CINV。
镇吐药的种类及其适应症
镇吐药的种类及其适应症镇吐药的种类及其适应症镇吐药是一类药物，主要用于治疗恶心、呕吐等消化系统症状。
通过抑制中枢神经系统的化学传导途径，镇吐药能够减轻或消除患者的不适感，并帮助恢复正常的消化功能。
本文将介绍一些常见的镇吐药品及其适应症。
一、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂是一类常用的镇吐药，作用机制是阻断多巴胺在中枢神经系统的传递，从而减少恶心和呕吐的发生。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括：1. 盐酸多巴胺：适应症：主要用于治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐，也可用于手术、放射治疗后的恶心和呕吐。
2. 盐酸甲氧氯普胺：适应症：常用于治疗胃肠道疾病引起的恶心和呕吐，例如胃炎、胃溃疡等。
二、5-羟色胺受体拮抗剂5-羟色胺受体拮抗剂是另一类常用的镇吐药，可阻断5-羟色胺受体的激活，从而减轻胃肠道中5-羟色胺的释放。
以下是一些常见的5-羟色胺受体拮抗剂：1. 盐酸氯米特龙：适应症：主要用于治疗放疗和化疗引起的恶心和呕吐，也可用于手术后的恶心和呕吐。
2. 盐酸奥曲肽：适应症：通常用于治疗化疗引起的晚期恶心和呕吐，对剧烈并且持续的呕吐有较好的缓解效果。
三、抗组胺药物抗组胺药物主要通过阻断组胺H1受体的激活，减少组胺的释放，从而抑制中枢神经系统的兴奋和恶心、呕吐的发生。
一些常见的抗组胺药物包括：1. 马来酸美曲滴眼液：适应症：可用于治疗普通感冒和过敏性鼻炎引起的流涕、打喷嚏和频繁呕吐等症状。
2. 氯苯那敏片：适应症：常用于缓解晕动症引起的恶心和呕吐，也可用于呕吐反射敏感的个体。
四、其他镇吐药物除了上述几类常见的镇吐药，还有一些其他类型的药物可用于治疗特定的恶心和呕吐症状。
例如：1. 苯海索酯：适应症：常用于胆道、肠道疾病引起的恶心和呕吐。
2. 腺苷受体拮抗剂：适应症：该类药物可用于治疗化疗和放疗引起的肿瘤相关恶心和呕吐症状。
需要注意的是，不同的患者可能对同一种镇吐药物的反应有所差异。
在使用镇吐药物时，应遵循医生的建议，并注意根据患者的具体情况进行个体化的用药。
不同镇吐药的作用机制
不同镇吐药的作用机制
1.呕吐和呕吐中枢以及化学感受催吐区关系密切，呕吐中枢是呕吐共同的起点，由它传出的冲动导致呕吐。
化学感受催吐区在血脑屏障之外因而易于接受体液包括血液和脑脊液的化学刺激，对电刺激不敏感。
不能单独地发生呕吐，须通过呕吐中枢起作用。
另外，前庭迷路系统、内脏感受器（咽部、胃肠道）、高级中枢（上位脑干、视觉皮层等）受刺激均可产生呕吐，从咽到消化道的呕吐神经冲动经迷走神经，或由内脏神经传入呕吐中枢.
2氟哌利多是通过中枢镇静止吐，是目前最强的止吐剂，甚至可以治疗顽固性呕吐，不好的地方是锥体外系反应，尤其是红色包装的氟哌啶醇。
3地塞米松是肾上腺皮质激素，可以抑制体内缓激肽、5-羟色胺和前列腺素释放，特别是抑制中枢呕吐感觉区化学介质5-羟色胺的释放，也可以改变血脑屏障对血清蛋白的通透性，降低血液中的5-HT3作用于CTZ的浓度，抑制恶心呕吐，另外可促进内啡肽的释放，增进舒适和增进食欲，因而有效治疗PONV。
地塞米松的使用最好手术开始前，最低有效剂量为8mg。
4苯海拉明具有抑制大脑皮质，延髓呕吐中枢，兼有止吐、镇静的作用，可以治疗晕车。
5氟哌利多是丁酰苯类药物，通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质纹状体等部位的多巴胺受体起作用，虽有较好的镇静、镇吐作用，但不能
有效抑制迷走神经系统兴奋引起的上腹不适和严重的恶心、呕吐反射，其抑制作用是非特异性的。
6托烷司琼与5-HT3受体有较强的亲和力，对外周神经元和中枢神经系统的5-HT3受体具有高选择性拮抗作用，从而产生止吐作用，托烷司琼已广泛应用于预防放化疗引起的恶心呕吐，对预防手术后恶心呕吐有效，但可能就不如化疗的呕吐。
止吐药分类
5-HT3受体拮抗剂：作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。
可用于全身麻醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。
令狐采学Dolasetron（商品名：Anzemet）Granisetron（商品名：Kytril、Sancuso）Ondansetron（商品名：Zofran）Tropisetron（商品名：Navoban）Palonosetron（商品名：Aloxi）Mirtazapine（商品名：Remeron）多巴胺拮抗剂：作用于脑部，可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相关的恶心、呕吐。
DomperidoneDroperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine：对锥体外神经系统有副作用。
Metoclopramide（商品名：Reglan）AlizaprideProchlorperazineNK1受器拮抗剂Aprepitant（商品名：Emend）Casopitant抗组织胺药（H1组织胺受器拮抗剂）：适用于多种适应症如晕动病、害喜，及鸦片类药物所引起之恶心。
CyclizineDiphenhydramine（商品名：Benadryl)Dimenhydrinate（商品名：Gravol、Dramamine)Meclozine（商品名：Bonine、Antivert)Promethazine（商品名：Pentazine、Phenergan、Promacot）Hydroxyzine大麻素：使用于具有恶病质（cachexia）等情形之病人。
大麻（植物）：在一些国家有开放医疗使用，例如美国部份州。
Dronabinol（商品名：Marinol）苯二氮平类药物（Benzodiazepine）Midazolam劳拉西泮（Lorazepam；商品名：Ativan）乙酰胆碱拮抗剂东莨菪碱（scopolamine）类固醇地塞米松（dexamethasone）其他Trimethobenzamide姜：含有5HT3拮抗剂－－姜酚（gingerols，又称姜辣素）与shogaols。
化疗止吐药有哪些
化疗止吐药有哪些?呕吐是化疗中常见反应之一，它让病人饱受折磨，并且影响治疗效果。
因此，需要服用一些药物止吐。
那么化疗止吐药有哪些？1、噻嗪类药物，主要抑制催吐化学感受区，除对晕动症所致的呕吐以外均有明显的作用，如：丙氯拉嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪。
2、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺是最常用药物，在接受高剂量顺铂治疗的病人中，呕吐的完全控制率为20%～38%。
甲氧氯普胺为多巴胺受体的拮抗剂，目前认为也能阻断5-HT3受体。
3、皮质类固醇类：止吐作用的机制目前尚不清楚。
皮质类固醇药物包括地塞米松、甲基氢化泼尼松，偶尔应用泼尼松。
它们在抗呕吐强度方面无明显差别。
因为皮质类固醇只有中等的止吐活性，单药使用作用不理想，而与其他止吐药物联合使用时，有非常好的作用。
4、丁酰苯类：丁酰苯类的抗呕吐作用为其特异性的阻断多巴胺受体。
氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛使用的药物，两者均有中等的止吐疗效，甚至能拮抗顺铂等强致吐药物。
5、1、5-HT3受体拮抗剂：是止吐药物中最新的也是最有效的家族，阻断5- HT3受体，主要是通过阻断小肠末梢神经发挥止吐效应。
6、生物免疫类：是止吐药物中的新类别，虽然见效没有西药显著，却不会对人体有伤害，主要是通过抑制病情发展提高免疫机能发挥作用，灰树花D阻分是目前应用时间比较长的生物免疫药物，在抑制癌细胞增殖及诱导其分化的同时具有抑制呕吐等作用。
目前中药辅助化疗治疗已成为癌症治疗中的重要突破。
现有文献支持，灰树花中提取出的灰树花D阻分，可以通过诱导细胞凋亡而非细胞毒作用抑制肿瘤生长。
并且有研究证实，灰树花D阻分与化疗药物顺铂(DDP)联合应用后,表现出协同作用,明显地提高了DDP的抗癌效果。
另外，灰树花D阻分能够通过提高机体的耐受能力和提高化疗药物的药效的双重机制而最大限度地减少化疗的副作用,以达到提高化疗效果,减少病人痛苦、改善病人预后的最终目的。
化疗相关性呕吐防治
化疗相关性呕吐防治一．恶心呕吐反应的发生机制恶心呕吐反应的发生机制异常复杂，目前一般认为CINV主要通过以下途径引起：其一、药物等刺激胃肠道，尤其是嗜铬细胞释放神经递质5-HT，5-HT与相应受体结合产生的神经冲动，由迷走神经和交感神经传入呕吐中枢而导致呕吐；其二、药物等及其代谢产物直接刺激延髓的化学感受器(CTZ) ，进而传递至呕吐中枢引发呕吐；其三、感觉、精神因子直接刺激大脑皮质通路导致呕吐，此类多见于先期性CINV。
二、呕吐分类急性呕吐: 用药后数分钟到数小时内出现，一般用药后5-6小时最高峰，24小时内缓解。
迟发性呕吐: 用药后24小时后出现，例如：DDP引起的迟发性呕吐常于给药后48-72 小时达最高峰，可持续6-7天。
预期性呕吐: 属条件反射，在前一次化疗中出现恶心/呕吐的病人，在下一次化疗开始前就出现恶心/呕吐。
发生率18%-57%，常以恶心为主，年轻人发生率高于老年人。
突破性呕吐: 指在给予预防性止吐治疗后仍出现的且需解救治疗的呕吐。
难治性呕吐：指预防性和解救性止吐治疗均失败的呕吐。
三、常用药物5-HT3受体拮抗剂：恩丹西酮，格拉司琼，帕洛诺司琼等肾上腺皮质激素：地塞米松多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺，多潘立酮、酚噻嗪类（异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静）、苯丁酮类(氟哌啶醇)、奥氮平H1受体阻断药：苯海拉明皮质激素NK-1受体拮抗剂：阿瑞吡坦四．化疗药物致吐分级详见表1五、恶心呕吐治疗原则及方案原则：高度催吐药的催吐作用持续至化疗药后3天，中度致吐则持续2天，应保证全程止吐。
止吐药物的选择取决于抗肿瘤治疗的催吐级别以及患者本身的因素。
同时应去除其他催吐原因：部分或完全性肠梗阻及脑转移精神生理性因素（焦虑、紧张）。
总结方案：（详细可见表3）高度致吐化疗方案D1：三联+辅助用药(阿瑞吡坦+5-HT3受体拮抗剂+DEX) ±劳拉西泮D2-3 ：阿瑞吡坦+DEX中度致吐化疗方案D1：二联+辅助用药(5-HT3受体拮抗剂+DEX) ±阿瑞吡坦±劳拉西泮D2-3 ：三选一(阿瑞吡坦/ DEX / 5-HT3受体拮抗剂)±劳拉西泮低度致吐化疗方案D1：单药：地塞米松、丙氯拉嗪、胃复安±苯海拉明±劳拉西泮轻微致吐化疗方案：不做常规预防性止吐。
投05-2止吐药
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研究过程
• 1987年发表了初步的药理研究， • 1988年即进入临床研究， • 1990年率先在法国、英国上市，成 为这类止吐药中上市的第一个药物。
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Ondansetron的合成
O Br NH2 O O Br N H O CH3I N H N N H O (CH3)2NH,(HCHO)n
6
对抗化疗的呕吐
• 近年来发现影响呕吐反射弧的5-羟色胺 （5-HT，5-Hydroxytryptamine）受体的 亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神 经系统相对较少。 • 由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如 昂丹司琼，特别适用于对抗癌症病人因 化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射。
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主要内容
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拮抗5-HT3受体的止吐药
• 早期的5-HT3受体拮抗剂的研究似乎 分别以5-HT，和Metoclopramine为先 导化合物。
O HO N H NH 2 Cl H 2N O N H N
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含吲哚的拮抗5-HT3受体的止吐药
• 从吲哚类的衍生物中得到了好几个5HT3受体拮抗剂， • 现已上市的昂丹司琼 （Ondansetron）、格拉司琼 （Granisetron）、托匹西隆 （Tropisetron）。
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40
• 谢谢！
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临床应用
• 本品可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症 状，辅助癌症病人的药物治疗，
– 止吐剂量仅为Metoclopramine有效剂量的1%；
• 还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。 • 无锥体外系的副作用，毒副作用极小。
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其他5-HT3受体拮抗剂
• 格拉司琼 托匹西隆
O N H N
N
常用止吐药物知识讲解
• 迟发型呕吐治疗的专家共识：
抗肿瘤药物临床应用指导原则：
• 1．化疗所致呕吐：根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗：联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药（甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类）不作为 首选药物，仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗：5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗：地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗：不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者：化疗前提前个体化给予止吐药，如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐：地塞米松和阿瑞吡坦二药联合，可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结：
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮（昂丹司琼）三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
85% 3：对迟发性呕吐控制不佳：CR 率：28% 4：对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用： 头晕/头痛，腹部不适，便秘，嗜 睡，腹泻，偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
化疗所致恶心呕吐(CINV)的防治【57页】
CINV的可能机制
化疗
大脑皮层
延髓
小肠
化学感受器触发区（CTZ）呕吐中枢
神经冲动传入至化学感受器触发区和呕吐中枢
细胞破坏
释放神经递质
激活迷走神经和内脏神经
Navari RM. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2009;10(4):629-644.
CINV的可能机制
轻度/轻微致吐化疗止吐治疗
化疗前给药化疗期间每日剂量 地塞米松 12 mg PO or IV daily 或 丙氯拉嗪10 mg PO or IV 每4或6h 或 胃复安 10-40 mg PO or IV 每4或6h 或±劳拉西泮 0.5-2 mg PO or IV 每4或6h prn±H2受体阻滞剂或质子泵抑制剂
在前一次化疗是经历了难以控制的ICNV后，患者在下一次化疗之前即发生的恶心呕吐，是一种条件反射，往往伴有焦虑、抑郁，发生率18％-57％，恶心比呕吐常见。年轻女性易发生。
CINV的分类
急性恶心/呕吐迟发性恶心/呕吐预期性恶心/呕吐爆发性恶心/呕吐难治性恶心/呕吐
即使进行了预防处理但仍出现的呕吐，并需要进行“解救性治疗”。
轻度
见解救性治疗
突破性恶心/呕吐的管理原则
预防比治疗更重要。总的治疗原则：添加一个其他种类的止吐药。一般经静脉、肌注或经肛门给药，口服不适合。多种止吐药同时应用时，可能需要更换方案或给药途径。确保补充适当水分及体液，监测并及时纠正可能的电解质异常。下一周期化疗前应进行再评估，注意可能引起呕吐的非化疗因素：脑转移电解质失衡肠道肿瘤浸润或其他胃肠道异常其他并发症下一周期化疗前，应重新调整止吐方案。患者出现消化不良症状，考虑抗酸治疗（H2受体阻断药或质子泵抑制剂）
化疗止吐最有效最快的方法
化疗止吐最有效最快的方法
化疗是一种常见的治疗癌症的方法，但它往往会引起患者恶心和呕吐的副作用。
为了帮助患者减轻这些不适，以下是一些最有效最快的化疗止吐方法：
1. 药物治疗：常用的止吐药物包括多巴胺受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂。
多巴胺受体拮抗剂如奥美拉唑（Ondansetron）和多塞平（Domperidone）可通过抑制化疗药物对多巴胺受体的作用来减少恶心和呕吐。
而5-羟色胺受体拮抗剂如帕洛塞特龙（Palonosetron）则能有效防止化疗后呕吐的发生。
2. 针灸：针灸是一种传统中医疗法，通过在特定穴位上插入细针来调节身体的平衡。
有研究表明，针灸可以有效减轻化疗引起的恶心和呕吐，对许多患者都有显著的缓解作用。
3. 心理支持：化疗期间，患者常常面临着精神和情绪的压力，这可能会加重恶心和呕吐的症状。
因此，得到心理支持对于减轻这些症状至关重要。
患者可以通过与家人、朋友或专业心理咨询师的交流，寻求情感上的安慰和支持。
4. 调整饮食：化疗期间，患者应尽量避免油腻、辛辣、刺激性和难以消化的食物。
相反，他们可以选择清淡易消化的食物，如米粥、面条、蔬菜汤等，以缓解恶心和呕吐的症状。
5. 维持良好的水分摄入：化疗会导致身体脱水，进而加重患者的恶心和呕吐。
因此，患者应保持良好的水分摄入，每天喝足
够的水来保持身体的水平衡。
总之，化疗引起的恶心和呕吐是许多患者面临的困扰，但通过药物治疗、针灸、心理支持、调整饮食和保持良好的水分摄入，可以有效地减轻这些症状。
患者在选择相应的方法时，应与医生进行充分的讨论和沟通，以确定最适合自己的止吐方法。
止吐药
（2）高选择性
-对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1,α2、β1、胆 碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 无锥体外系的副作用，毒副作用极小
6、临床用途：
ondansetron可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，也可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
2、理化性质：
咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。
4、体内代谢：
90%以上在肝内代谢：
-代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
-少量羟基化和去甲受体拮抗剂
（二）代表药物：昂丹司琼
1、结构和命名
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮(1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one)。又名奥丹西隆、枢复宁、Zofran。
1、抗组胺受体止吐药
2、抗乙酰胆碱受体止吐药
3、抗多巴胺受体止吐药
4、5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂
由于组胺受体、乙酰胆碱受体、多巴胺受体在体内的分布广泛，生理作用较为复杂，许多作用于这些受体的药物除止吐外还兼有其他的用途。
（一）发展史
书上名命不是很准确，应该命名为：1,1-二苯基-4-（哌啶-1-基）-1-丁醇盐酸盐
2、理化性质：
（1）本品在含枸橼酸的醋酐液中，加热显玫瑰红色，为叔胺类特征反应，用于鉴别。
（2）在合成中叔醇基可能脱水，形成1，1-二苯基-4-哌啶-1-丁烯的衍生物。这是本品的主要杂质，可用紫外光谱作限量检查。
四药联合防治化疗性恶心、呕吐方案疗效评价
四药联合防治化疗性恶心、呕吐方案疗效评价摘要】目的评价苯海拉明、地塞米松、胃复安、托烷司琼四药联合防治化疗性恶性、呕吐疗效，毒副反应以及对生活质量的影响。
方法用盐酸托烷司琼2Mg＋0.9％NS100Ml化疗前后30分钟静脉滴注；苯海拉明10Mg化疗前后30分肌肉注射；地塞米松5-10Mg＋0.9％NS20Ml于化疗前20分钟静脉推注一次；胃复安片15Mg口服一日三次。
防治恶心、呕吐用药物天数与化疗用药物天数相同。
化疗已毕出现的恶性、呕吐反应，可选用胃复安+地塞米松或地塞米松+苯海拉明联合止吐。
结论苯海拉明、地塞米松、胃复安、盐酸托烷司琼四药联合可降低化疗相关性恶心、呕吐发生率，获得了CR为68.1%，CR+PR为89.4%的较好疗效，可明显提高患者的生活质量，并有利于肿瘤患者顺利完成相关治疗。
【关键词】四药联合防治恶心呕吐化疗不良反应随着肿瘤内科的快速发展以及化疗的广泛开展，临床上，约80%的恶性肿瘤患者都参与了化学治疗。
化疗导致恶心、呕吐、厌食等不良消化道反应较为常见。
部分患者往往因为较强烈的恶性、呕吐反应而放弃肿瘤相关性治疗，最终导致肿瘤疗效较差，故防治处理好化疗性恶心、呕吐反应越来越被临床医生重视。
我科采用苯海拉明、地塞米松、胃复安联合托烷司琼防治化疗性恶性、呕吐方案，获得了较好疗效。
现报告如下：1 资料与方法1.1 一般资料我科从2008年1月—2012年4月选取94例恶性肿瘤患者，男53例，女41例，岁数在24～73岁，平均岁数57岁，其中食管癌45例、胃癌13例，肺癌10例，结直肠癌8例，宫颈癌7例，鼻咽癌4例，软组织瘤3例，卵巢癌3例，睾丸精原细胞瘤1例，所有病例均通过病理学或细胞学确诊。
KPS≥60分，WHO评分为0-2分,预计生存时间>3个月,血常规，肝肾功能及心肺储备功能基本正常且无活动性、消化性溃疡，无颅内压升高，肠梗阻和其他理由所致的呕吐。
根据恶性肿瘤的种类选择相应的化疗方案，均含有中高级致恶心、呕吐化疗药物顺铂，奥沙利铂，环磷酰胺，异环磷酰胺，依托泊苷，伊立替康，达卡巴嗪，吉西他滨，阿霉素，多西紫杉，紫衫醇等药物。
2021年最全化疗止吐方案(全文)
2021年最全化疗止吐方案（全文）化疗所致恶心呕吐（CINV）是肿瘤内科治疗的常见不良反应。
5-羟色胺（5-HT）3 受体拮抗剂联合地塞米松是止吐的主流方案，但30% 的恶心、呕吐不能获得满意控制。
本文将不同级别的止吐药物、方案及不良反应做一总结。
CINV 的临床类型预期性呕吐：发生于曾接受化疗的患者，在下一次化疗前即出现恶心呕吐，其发生常与既往化疗不愉快的体验相关。
急性呕吐：化疗后数分钟至数小时内发生，高峰通常持续5～6 h，常在24 h 内缓解。
延迟性呕吐：在化疗24 h 后发生，常发生于接受顺铂、环磷酰胺和蒽环类药物治疗的患者。
暴发性呕吐：指在预防性处理之后仍然出现的呕吐，并且需要给予止吐药物「解救治疗」的恶心呕吐反应。
难治性呕吐：指在既往的化疗周期中使用预防性和/或解救性止吐治疗失败，而在后续化疗周期中仍然出现的呕吐。
止吐药物的分级临床普遍采用的是 4 分级法，该分级将化疗药物按照未进行预防处理时发生急性呕吐的风险分为高度、中度、低度和轻微 4 个致吐风险等级，分别对应的急性呕吐发生率＞90%、30%～90%、10%～30% 和＜10%。
止吐药物的分类和机理CINV 预防方案✦静脉用药止吐方案✦服用药止吐方案止吐药物不良反应处理便秘：高纤维饮食，腹部按摩，适度活动，缓泻剂治疗，必要时灌肠。
头痛：头部热敷，按摩太阳穴，必要时予解热镇痛药。
腹胀腹痛：轻度无需处理，严重者可禁食、胃肠减压、肛管排气、予全肠外营养。
锥体外系症状：表现为急性肌张力障碍、静坐不宁腿综合征、Parkinson 综合征、迟发性运动障碍。
需立即停药，对于急性肌张力障碍患者，可给苯海拉明或抗胆碱能药物等对症处理。
心血管系统症状：动态监测心电图，予补液促进药物排泄、补钾、补镁、抗心律失常、临时起搏器置入等。
过度镇静：常见于奥氮平，发生率≥10%。
需减少药物剂量，使用前充分评估风险。
代谢综合征：主要见于糖皮质激素致肾上腺皮质功能亢进综合征。
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化疗中常用的几种止吐药物的止吐机制
作者：hmuouyou 文章来源：本站原创点击数：518 更新时间：2010-1-17 16:52:41
化疗中常用的几种止吐药物的止吐机制
恶心的分级标准如下：0级：无恶心；l级：轻度恶心，但不影响日常生活及进食；2级：影响日常生活及进食；3级：频繁严重恶心，需卧床休息。
呕吐的分级标准如下：O级：无呕吐；I级：轻度呕吐1—2次；2级：呕吐3—5次；3级：呕吐6次以上。
托烷司琼结构（欧立亭/赛格恩）：呕吐与5-HT3受体的刺激有密切的关系。
90%以上的内源性5-HT3位于胃肠道黏膜的嗜铬细胞颗粒内。
中枢神经系统5-HT3受体含量最高的部位是大脑后叶区和孤立核。
手术后各种刺激、麻醉药物以及由胃肠道吸收经注射进入血液循环的毒性都有可能导致5-HT3的大量分泌，从而诱发伴恶心的呕吐反射，所以高选择性5-HT3受体拮抗药已广泛应用于PONV的预防和治疗。
托烷司琼结构（欧立亭/赛格恩）与5-HT3主环结构完全相同，故与5-HT3
受体有较强的亲和力，对外周神经元和中枢神经系统的5-HT3受体具有高选择性拮抗作用，从而产生止吐作用，因此托烷司琼已广泛应用于预防放化疗引起的恶心呕吐，并对于预防手术后恶心呕吐同样有效。
目前针对术后恶心呕吐的抗呕吐药物疗效并不十分满意，而且很多药物具有不良反应。
特别是硬膜外镇痛由于使用了阿片类药物和局麻药，增加了恶心呕吐的发生率。
有实验表明，托烷司琼可显著减少术后硬膜外止痛恶心呕吐的发生率，由于其半衰期和维持时间较长，故无论静脉注射还是加入硬膜外止痛泵中效果均十分确切，能显著减少硬膜外止痛引起的恶心呕吐，减轻病人的痛苦。
地塞米松属长效肾上腺皮质激素，具有抑制体内缓激肽、5-羟色胺和前列腺素释放，特别是抑制中枢呕吐感觉区化学介质5-羟色胺的释放；也可能是改变了血脑屏障对血清蛋白的通透性，降低了血液中的5-HT3作用于CTZ的浓度，从而抑制了恶心呕吐；另一机制可能是地塞米松促进内啡肽的释放，使患者情绪乐观、感受舒适和增进食欲，因而有效治疗PONV。
地塞米松的使用应该在手术开始前，最低有效剂量为8mg。
这一剂量安全，效果确切。
而价格低廉，是非常值得推荐的，只要没有禁忌症，建议使用。
地塞米松与其他抗吐药复合应用比单纯用抗吐药的抗吐作用更强，与5-HT3受体拮抗剂合用具有相加作用。
胃复安（甲氧氯普胺）能抑制催吐化学敏感区起止吐作用，同时兴奋
胃肠道，促进胃排空；，它的主要副作用亦是椎体外系反应，常表现为肌张力异常。
雷尼替丁为组胺受体阻滞药，拮抗了自身催吐因子组胺的作用，也抑制胃酸分泌，减少胃酸对消化道的刺激，保护胃肠道黏膜。
苯海拉明具有抑制大脑皮质，延髓呕吐中枢，兼有止吐、镇静的作用，还可对抗甲氧氯普胺的神经毒性。
氟哌利多是丁酰苯类药物，通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质纹状体等部位的多巴胺受体起作用，虽有较好的镇静、镇吐作用，但不能有效抑制迷走神经系统兴奋引起的上腹不适和严重的恶心、呕吐反射，其抑制作用是非特异性的，并可产生嗜睡、低血压和锥体外系反应。
本文来源于中国妇产科网,。