化疗中常用的几种止吐药物的止吐机制Microsoft Word 文档 (2)

化疗中常用的几种止吐药物的止吐机制

作者：hmuouyou 文章来源：本站原创点击数：518 更新时间：2010-1-17 16:52:41

化疗中常用的几种止吐药物的止吐机制

恶心的分级标准如下：0级：无恶心；l级：轻度恶心，但不影响日常生活及进食；2级：影响日常生活及进食；3级：频繁严重恶心，需卧床休息。

呕吐的分级标准如下：O级：无呕吐；I级：轻度呕吐1—2次；2级：呕吐3—5次；3级：呕吐6次以上。

托烷司琼结构（欧立亭/赛格恩）：呕吐与5-HT3受体的刺激有密切的关系。90%以上的内源性5-HT3位于胃肠道黏膜的嗜铬细胞颗粒内。中枢神经系统5-HT3受体含量最高的部位是大脑后叶区和孤立核。手术后各种刺激、麻醉药物以及由胃肠道吸收经注射进入血液循环的毒性都有可能导致5-HT3的大量分泌，从而诱发伴恶心的呕吐反射，所以高选择性5-HT3受体拮抗药已广泛应用于PONV的预防和治疗。托烷司琼结构（欧立亭/赛格恩）与5-HT3主环结构完全相同，故与5-HT3

受体有较强的亲和力，对外周神经元和中枢神经系统的5-HT3受体具有高选择性拮抗作用，从而产生止吐作用，因此托烷司琼已广泛应用于预防放化疗引起的恶心呕吐，并对于预防手术后恶心呕吐同样有效。目前针对术后恶心呕吐的抗呕吐药物疗效并不十分满意，而且很多药物具有不良反应。特别是硬膜外镇痛由于使用了阿片类药物和局麻药，增加了恶心呕吐的发生率。有实验表明，托烷司琼可显著减少术后硬膜外止痛恶心呕吐的发生率，由于其半衰期和维持时间较长，故无论静脉注射还是加入硬膜外止痛泵中效果均十分确切，能显著减少硬膜外止痛引起的恶心呕吐，减轻病人的痛苦。

地塞米松属长效肾上腺皮质激素，具有抑制体内缓激肽、5-羟色胺和前列腺素释放，特别是抑制中枢呕吐感觉区化学介质5-羟色胺的释放；也可能是改变了血脑屏障对血清蛋白的通透性，降低了血液中的5-HT3作用于CTZ的浓度，从而抑制了恶心呕吐；另一机制可能是地塞米松促进内啡肽的释放，使患者情绪乐观、感受舒适和增进食欲，因而有效治疗PONV。地塞米松的使用应该在手术开始前，最低有效剂量为8mg。这一剂量安全，效果确切。而价格低廉，是非常值得推荐的，只要没有禁忌症，建议使用。地塞米松与其他抗吐药复合应用比单纯用抗吐药的抗吐作用更强，与5-HT3受体拮抗剂合用具有相加作用。

胃复安（甲氧氯普胺）能抑制催吐化学敏感区起止吐作用，同时兴奋

胃肠道，促进胃排空；，它的主要副作用亦是椎体外系反应，常表现为肌张力异常。

雷尼替丁为组胺受体阻滞药，拮抗了自身催吐因子组胺的作用，也抑制胃酸分泌，减少胃酸对消化道的刺激，保护胃肠道黏膜。

苯海拉明具有抑制大脑皮质，延髓呕吐中枢，兼有止吐、镇静的作用，还可对抗甲氧氯普胺的神经毒性。

氟哌利多是丁酰苯类药物，通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质纹状体等部位的多巴胺受体起作用，虽有较好的镇静、镇吐作用，但不能有效抑制迷走神经系统兴奋引起的上腹不适和严重的恶心、呕吐反射，其抑制作用是非特异性的，并可产生嗜睡、低血压和锥体外系反应。本文来源于中国妇产科网,