头孢菌素类抗生素：头孢拉定
头孢类消炎药哪种最好
头孢类消炎药哪种最好头孢是头孢类抗菌药的一个总称，头孢的抗菌药种类比较多，它主要是使用天然头孢菌素来作为原料，通过加工改造，从而得到的一种抗生素类药物，目前最常用的大约有30种，根据发明年代和抗菌性能，大约分为一代，二代，三代，四代抗生素，使用抗生素的时候一定不能饮酒，要了解用药禁忌。
★头孢类消炎药可分为四代。
1、第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等，口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。
适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
2、第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。
注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。
3、第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。
注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。
头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。
可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。
4、第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。
因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。
目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。
★使用原则原则一不能滥用由于头孢菌素具有那么多的优点，所以病家、医生都青睐它，一遇上病人感染，有发烧，不管它是什么样的感染，立即就用头孢菌素。
特别是3代头孢，在我们国家生产量很大，价钱又相当便宜，因此，过去滥用很普遍。
最近的5年，我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶，能破坏头孢菌素产生耐药。
在上海耐3代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。
大量滥用头孢菌素，结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大减弱，这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
原则二能口服的口服，静脉给药采用滴注现在有不少病人为了追求早日康复，会主动要求医生给其静脉注射头孢。
临床药理学案例分析：儿童用药之头孢拉定：头孢类抗生素药物、儿童用药原则
第四代 头孢吡肟 头孢唑兰 对β-内酰胺酶稳定 头孢噻利 头孢匹罗 对G-菌作用更强，对G+菌作用较第一、二代差 无肾毒性
第五代 头孢罗膦 头孢比罗 超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效 对β-内酰胺酶，尤其超广谱β-内酰胺酶稳定
头孢菌素-头孢拉定
药物特点
Байду номын сангаас一代半合成头孢菌素 耐酸, 可口服,吸收好, 血药浓度较高 耐 β- 内酰胺酶, 对耐药性金葡菌及其他多种对广谱抗
小儿患者最好首选口服给药或肌内注射；如须静脉滴 注给药, 要避免剂量过大、滴注速度过快, 全日剂量 应分多次给药 注意合理配伍问题 避免与易致肾损害药物与其他易引起血尿的药物合用 临床用药监测 较长时间或大剂量应用头孢拉定时, 应密切监测尿常 规和肾功能变化，一旦发生血尿应立即停药
用药误区 02
案例二
儿童用药之头孢拉定
案例二
案例详情：
患儿, 男, 5岁3个月, 体重17kg。因“发 热2天, 半天内肉眼血尿2次”入院。
2天前,患儿发热, 体温39℃, 静脉头孢 拉定 1.5g，3次/天, 在第3天静滴头孢 拉定过程中, 患儿出现腹疼, 数分钟后 腹疼缓解；输液完毕后2h患儿第一次 现全程肉眼血尿, 约1h后出现第二次 肉眼血尿。
生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用 主要以原形经尿排泄, 尿中浓度较高
临床应用
主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支 气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻咽喉感染、肠炎 及痢疾等
也常用于预防外科术后感染
头孢菌素-头孢拉定
不良反应
精神异常、听力减退、迟发型变态反应、过敏性休克、 药物性血尿、药物性溶血、尖端扭转型室性心动过速、 频发室性早搏、急性心肌损伤及排尿困难等。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素头孢菌素类Cephalosporins是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素;头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸7-ACA接上不同侧链而制成的半合成抗生素;本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,与青霉素仅有部分交叉过敏现象等优点;笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的;从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌但肠球菌耐药,葡萄球菌包括产酶菌株、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等;不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用;但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药;第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌头孢硫脒除外等微生物无效;本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等;其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢;头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用;头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ Cefalothin Sodium Cephalothin, Cefalotin别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠;头孢噻啶 CefaloridineCeporin,Keflodin别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素;头孢来星Cephaloglycin别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸;头孢氨苄 CefalexinCeporex,Keflex别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新;头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium Cefamezin别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性;其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛;头孢拉定 Cefradine Cephradine, Velosef别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素;头孢乙腈 Cephacetrile Cefacetrile,Celospor别名：头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin Cefapirin, Cefadyl别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠;头孢硫脒 Cefathiamidine别名：先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床;头孢羟氨苄 CefadroxilDuracef,Ultracef头孢克罗Cefaclor别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄;笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在：l抗酶性能强一些革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌等易对第一代头孢菌素耐药;第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效;2抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用;第二代头孢菌素对假单胞属铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效;头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium Zinacef别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑;头孢孟多 Cefamandole Cefadole别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素;头孢西丁 CefoxitinMefoxin别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX;头孢美唑 Cefmetazole Cefmetazone别名：先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ;头孢替安Cefotiam别名：头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM;头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil Zinnat别名：头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性; 头孢克洛 Cefaclor Ceclor别名：头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代个别品种相近,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越;1抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效不同品种药物的抗菌效能不尽相同;对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效;2耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium Claforan别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX;第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强;头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium Cefobid, Cefobine别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢;头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate Ceftazidime,Fortum别名：头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ;头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium Rocephin别名：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松;目前已作为治疗淋病的第一线药物;头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium Epocelin别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX;由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显着;头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢;头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰不能肌注头孢替坦Cefotetan Cefotan别名：双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime Cefspan别名：氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名：施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物;本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟;头孢他美酯Cefetamet Pivoxil Globocef别名：头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素;头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名：莫敌头孢噻腾Ceftibuten Cedax别名：头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物;头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef Moxalactam, Shiomarin别名：羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物;头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染;近年来发现一些新品种如头孢匹罗Cefpirome等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素;头孢吡肟头孢匹美 Cefepime Maxipime别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome Cefrom头孢唑南 Cefuzonam Cosmosin头霉素类头霉素类Cephamycins,具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌S．lactamdurans产生的头霉素CCephamy-cin C经半合成改造侧链而制得;主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等;性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论;头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异;本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强;头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用;氧头孢类氧头孢Oxacephems的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似;本类药物对厌氧菌有较强作用;头孢菌素类的不良反应l过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等;头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应;两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应;一般地说,对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕;应用头孢菌素时注意：①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏;②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行;皮试液参考浓度300pg/ml;皮试结果的判断按青霉素皮试的规定;③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理;2胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应;本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚;3肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高;4造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等;5肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等;头孢噻啶的肾损害作用最显着;头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强;6凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用;具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向;在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重;凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关;7与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒;含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能;当与乙醇即使很少量联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”;第一代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差；②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；③对肾脏有一定毒性;第二代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效；②对多种β-内酰胺酶比较稳定；③对肾脏的毒性较第一代有所降低;第三代头孢菌素的特点有：①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用；②其血浆t较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液1/2中；③对β-内酰胺酶有较高稳定性；④对肾脏基本无毒性;。
头孢拉定、头孢噻吩-zy
重症感染
一日可增加至6—8g 口服：1g/次，q6h, 成人最高剂量不得超过12g 一日总量不超过4g
预防术后感染
术前0.5—2h给予1—2g
术前0.5—2h给予1g
肾功能不全时给药
• 头孢拉定 • 肾功能减退者需减少剂量或延长给药间期。 肌酐清除率大于20ml/min，其推荐剂量为每 6小时0.5g；肌酐清除率为5 ～ 20ml/min， 其剂量为0.25g；肌酐清除率为5 ml/min，剂 量为每12小时0.25g。
不良反应
头孢拉定 较轻 发生率较低
1 .过敏反应：同青霉素 2.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等，偶见假膜性肠炎 3.血液：个别嗜酸性粒细胞增多，白细胞总数、中性粒 细胞总数减少，极少药物性溶血 4.肝脏：少数患者出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、 天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高 5.肾脏：少数出现尿素氮升高，极少数出现血尿、排尿 困难 6.其他:（1）注射部位疼痛、静脉炎（2）长期用药二重 感染、维生素B族及维生素K缺乏
98.6
95.9 97.8 83.6 79.2 25.4
临床应用：
• 用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软
组织感染、泌尿生殖系统感染等
• 也可用于预防手术切口感染
目前用于预防手术切口感染通常选用头孢唑 啉
药动学
头孢拉定 头孢噻吩
口服吸收完全，生物利用度为 口服很少吸收，血浆蛋白结合 90%。血浆蛋白结合率约 6%， 率为 50%～ 65% ，在肾皮质、 肌内注射吸收后虽然较口服差， 胸水、心肌、横纹肌、皮肤、 但血药浓度维持持久。药物吸 胃等组织中浓度较高，本药较 收后在组织及体液内分布良好。 易透过炎性腹水，很难渗透至 在心肌、子宫、肺、前列腺和 正常脑脊液，也可透过胎盘， 骨组织中皆可达到有效抗菌浓 少量分泌入乳汁，在肝内迅速 度，少量可分泌入乳汁，也可 代谢；主要以原型排出体外， 透过胎盘屏障进入胎儿循环。 小部分为代谢产物，少量随胆 本药在体内很少代谢，血浆蛋 汁排泄；半衰期为 1h ；血液 白结合率为 6 ～ 10%, 半衰期为 透析和腹膜透析科可效清除本 1h ，主要从肾脏排泄，有少量 药。 药物可随胆汁排泄，血液透析 和腹膜透析可有效清除本药。
头孢菌素类分代
头孢菌素类分代头孢菌素类分代（根据卫生部抗菌药物监测网材料）1、一代头孢菌素类：头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）2、二代头孢菌素类：头孢呋辛钠（头孢呋肟），头孢呋辛酯（新菌灵），头孢克洛（头孢氯氨苄），头孢孟多（头孢羟唑），头孢替安，头孢丙烯，头孢雷特，头孢尼西3、三代头孢菌素类：头孢噻肟（头孢氨噻肟），头孢曲松（头孢三嗪），头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必），头孢他啶（头孢噻甲羧肟，复达欣），头孢克肟（世伏素），头孢泊肟，头孢甲肟，头孢地秦，头孢磺啶（头孢磺吡苄），头孢唑喃，头孢唑肟，头孢咪唑，头孢他美脂，头孢特伦酯，头孢布坦，头孢地尼，头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类：头孢吡肟（马斯平），头孢克定（头孢立定），头孢匹罗（派新）5、头孢菌素类+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦，头孢噻肟/舒巴坦，头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
头孢菌素类
第一代头孢菌素类：头孢唑啉、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢拉定、头孢硫脒。
第二代头孢菌素：头孢克洛、头孢丙烯、头孢孟多、头孢尼西第三代头孢菌素：头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢克肟第四代头孢菌素类：头孢皮罗、头孢吡肟第一代头孢菌素类抗菌作用：1、革兰阳性菌：肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）不敏感；2、对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性菌作用弱；3、第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的B-内酰胺酶的稳定性比第三代差；4、对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。
临床应用：肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金黄色葡萄球菌（MRSA除外）及敏感的革兰阳性、革兰阴性菌引起的轻度、中度感染及尿路感染的治疗。
肠球菌感染和脑膜炎不宜选用不良反应：与强利尿药、氨基糖苷类抗生素联合应用可造成肾功能损害，尤以头孢唑啉、头孢噻吩严重。
头孢羟氨苄抗菌作用：革兰阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯杆菌、耐青霉素的葡萄球菌临床应用：轻度呼吸道、泌尿道、软组织、关节感染。
头孢硫脒我国自主研发的新型头孢菌素对革兰阴性菌、肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等方面比第二、第三代头孢菌素疗效更好，作为抗感染的一线用药，部分替代万古霉素。
临床应用：呼吸道系统、肝胆系统、五官、尿道感染及心内膜炎、败血症，更适用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌等革兰阴性菌引起的感染。
第二代头孢菌素类抗菌作用：1、对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌、痢疾菌属、阴沟杆菌等的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。
2、对多种B-内酰胺酶较稳定3、对肾毒性较第一代小。
临床应用：革兰阳性球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
肠球菌感染不宜选用不良反应：消化道反应、凝血酶原减少血小板减少，与氨基糖苷类、多肽糖类合用可增加肾毒性；可发生变态反应头孢克洛抗菌作用：葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷菌属、多数变形杆菌等对其耐药临床应用：呼吸道系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织等感染的治疗溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌属和流感杆菌引起的中耳炎，尿路和下呼吸道感染不良反应：皮疹、瘙痒等变态反应头孢丙烯是美国FDA批准的第一个用于儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素抗菌作用：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌临床应用：轻、中度急性细菌性呼吸道感染，如化脓性链球菌所致的咽炎、扁桃体炎、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌、卡他莫拉型急性鼻窦炎肺炎链球菌、嗜血流感杆菌和卡他莫拉菌引起的急性支气管炎，继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作等不良反应：皮疹、荨麻疹等过敏反应。
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的临床应用一、简介头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用。
本文将重点介绍头孢菌素类药物的临床应用，包括药物分类、适应症、用药注意事项等。
二、药物分类头孢菌素类药物可根据它们所具有的化学结构进行分类，常用的分类包括：1、第一代头孢菌素：如头孢唑林、头孢青霉素等；2、第二代头孢菌素：如头孢莫匹罗、头孢克肟等；3、第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢匹罗等；4、第四代头孢菌素：如头孢吡肟等。
三、临床应用1、上呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
- 常用药物：头孢氨苄、头孢克肟等。
- 注意事项：用药过程中需考虑过敏风险，避免过度使用。
2、下呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
- 常用药物：头孢呋辛、头孢拉定等。
- 注意事项：对于严重感染病例，需联合其他抗生素进行治疗。
3、泌尿道感染：头孢菌素类药物可用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等泌尿道感染。
- 常用药物：头孢噻肟、头孢替钠等。
- 注意事项：用药剂量需根据患者的肾功能进行调整。
4、皮肤软组织感染：头孢菌素类药物可用于治疗蜂窝组织炎、淋巴管炎等皮肤软组织感染。
- 常用药物：头孢泊肟、头孢丙烯等。
- 注意事项：用药前需考虑患者对青霉素类药物的耐受性。
5、外伤感染：头孢菌素类药物可用于治疗外伤引起的感染，如手术切口感染、骨髓炎等。
- 常用药物：头孢替安等。
- 注意事项：联合其他治疗手段，如手术清创等。
四、附件本文档附带以下附件供参考：1、头孢菌素类药物药物说明书；2、青霉素类药物过敏测试报告；3、临床研究数据摘要。
五、法律名词及注释1、宽谱抗菌作用：指药物对多种细菌产生抗菌作用的能力。
2、存储条件：指药物储存的温度、湿度、光照等条件。
3、药物剂量：指使用药物的数量。
4、肝肾功能：指肝脏和肾脏的正常功能与代谢能力。
5、青霉素类药物过敏：指对青霉素类药物产生过敏反应的现象。
头孢拉定胶囊的功效与作用
头孢拉定胶囊的功效与作用头孢拉定胶囊是一种广谱抗生素，主要成分是头孢克肟。
头孢拉定胶囊具有多种功效和作用，可用于治疗多种感染症状。
以下将详细介绍头孢拉定胶囊的功效与作用。
一、头孢拉定胶囊的抗菌作用头孢拉定胶囊属于头孢菌素类抗生素，具有广谱的抗菌作用。
它能够抑制许多常见的细菌，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等，革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌等。
头孢拉定胶囊通过阻断细菌细胞壁的合成来抑制细菌的生长和繁殖，从而达到治疗感染的效果。
二、头孢拉定胶囊的适应症头孢拉定胶囊适用于各种感染症状，包括上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染等。
具体的适应症包括咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、气管炎、肺炎、膀胱炎、尿道炎、盆腔炎、皮肤脓疱病等。
三、头孢拉定胶囊的药物动力学特性头孢拉定胶囊在人体内吸收迅速，口服后约1-2小时达到峰值浓度。
它在体内分布广泛，可以进入多种组织和体液。
头孢拉定胶囊在体内代谢较少，主要通过肾脏排泄。
对于肾功能受损的患者需要调整剂量，以防止药物在体内蓄积导致不良反应。
四、头孢拉定胶囊的药物不良反应头孢拉定胶囊的使用可能会引起一些不良反应。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、头晕、头痛、嗜睡等。
这些不良反应一般是轻微的，通常不会严重影响患者的健康。
但是对于部分患者可能出现过敏反应，如荨麻疹、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿等。
对于出现严重不良反应和过敏症状的患者，应停止使用头孢拉定胶囊并及时就医处理。
五、头孢拉定胶囊的禁忌症头孢拉定胶囊在一些情况下是禁忌的，即不适合使用。
禁忌症包括对头孢菌素类抗生素过敏的患者、哮喘患者、荨麻疹和严重过敏病史的患者。
此外，头孢拉定胶囊不推荐给孕妇和哺乳期妇女，因为它可能对胎儿和婴儿有影响。
六、头孢拉定胶囊的使用注意事项1. 在使用头孢拉定胶囊之前，需要先检查患者的过敏史，以确定是否存在对该药物的过敏反应。
头孢类抗生素
优点二：细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物 的酶，可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对 青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的这种酶 大多数比较稳定，就能替代青霉素杀死细菌。头 孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为 有不少品种口服进胃，人体的胃酸难以破坏它， 药效比较稳定。 优点三：和青霉素比，青霉 素过敏反应发生率比较高，尤其是青霉素会引起 过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素 有相似之处，也会产生过敏反应，但是发生过敏 反应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克的发 生率则更低了。 由于以上的特点就决定头孢 菌素在临床上有较高的实用价值
4药名：头孢孟多Cefamandole（头胞羟苄唑、头 胞羟唑） 作用机理：为一广谱高效的抗菌素，兼有第 一代和第三代头孢菌素的一些优点，对大多数革 兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头孢菌素，而 对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头孢菌素 为强。 功能：临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起 的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等 的感染。 注意事项：对头孢菌素过敏者禁用。对青霉 素过敏者慎用。 头孢类抗生素在抗生素市场中占据着较大份 额，其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜 力。
第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头 孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢 曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、 头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰 阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆 菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力， 但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。
主要头孢类抗菌药
1药名：头孢他定Ceftazidime（复达欣、 头孢塔齐定、头孢噻甲羧肟） 作用机理：为半合成第三代头孢菌素， 其特点是对绿脓杆菌的作用超过氨基糖甙 类抗生素。 功能：临床多用于脑膜炎和败血症等 的治疗。 注意事项：孕妇慎用，对头孢菌素类 过敏者禁用。
头孢类抗菌素分代
头孢类抗生素的分代第一代：头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛（头孢氯氨苄）。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
*****************************************************************头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
头孢拉定结构式
知识创造未来
头孢拉定结构式
头孢拉定是一种广泛应用于临床的β内酰胺类抗生素，是第三代
头孢菌素的代表之一。
其分子式为C16H17N5O7S2，属于无色晶体状物质。
头孢拉定的化学结构中包含内酰胺环以及两个硫基和一个羧基，
这使得其具备了抗菌作用。
头孢拉定主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。
其
特殊的化学结构，使得其能够进入革兰氏阳性菌和大多数革兰氏阴性
菌的细胞壁，与PBP（penicillin binding protein）结合抑制其功能，从而导致菌体失去细胞壁的保护，最终导致菌体死亡。
头孢拉定广泛应用于多种感染的治疗，如呼吸道感染、泌尿系统
感染、皮肤软组织感染等。
对于一些对其他头孢菌素已产生耐药性的
细菌，头孢拉定也能表现出出色的抗菌作用。
在临床应用中，头孢拉
定可口服或注射，能够快速吸收并发挥其抗菌作用。
但值得注意的是，头孢拉定虽然具有出色的抗菌作用，但是如果
过度应用或长期应用，会对正常菌群产生影响，导致不良反应的发生。
因此，在使用头孢拉定时应该依照医生的指导合理使用，并严格遵循
用药方法和剂量的规定，以避免不必要的风险。
综上所述，头孢拉定是一种出色的抗生素，在临床上能够有效地
治疗多种感染。
但要充分认识和正确使用其药物作用，在使用上应尊
重药物的规律，严格按照医生指示用药，才能取得更好的治疗效果。
1 / 1。
头孢菌素类抗生素的研究进展
头孢菌素类抗生素的研究进展一、概述头孢菌素类抗生素是一类广谱抗菌药物，自1948年被发现以来，因其广谱、疗效高、抗菌活性强、副作用小等优点，得到了临床的广泛关注。
随着细菌性感染疾病的增加和头孢菌素的广泛应用，出现了细菌对头孢菌素类药物耐药性的升高及不良反应增多等情况，新型头孢菌素类药物的研发已成为一个重要的研究方向。
本文将对头孢菌素类抗生素的研究进展进行综述。
1. 头孢菌素类抗生素的概述头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有良好的抑制作用。
自20世纪40年代发现第一种头孢菌素——头孢氨苄以来，头孢菌素类抗生素的研究与应用已取得了长足的进展。
这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用，其独特的化学结构和生物活性使之在抗菌药物市场上占有重要地位。
头孢菌素类抗生素根据其抗菌谱、抗菌活性和肾毒性的不同，可分为第一代、第二代、第三代、第四代和第五代头孢菌素。
每一代头孢菌素都有其独特的优势和适用领域，如第一代头孢菌素主要用于革兰氏阳性菌感染的治疗，而第三代和第四代头孢菌素则对革兰氏阴性菌具有更强的抗菌活性。
头孢菌素类抗生素的药动学特性、药物相互作用和不良反应等方面也一直是研究的热点。
随着研究的深入，头孢菌素类抗生素在临床上的应用范围也在不断扩大。
例如，新型头孢菌素类抗生素的研发，为耐药菌感染的治疗提供了新的选择。
同时，头孢菌素类抗生素与其他药物的联合应用，也在一定程度上提高了其治疗效果。
头孢菌素类抗生素的滥用和不合理使用也导致了细菌耐药性的增加，给临床治疗带来了挑战。
对头孢菌素类抗生素的研究不仅有助于深入了解其抗菌机制、药动学特性和临床应用价值，还能为耐药菌感染的治疗提供新的思路和策略。
未来，随着生物技术的快速发展和抗菌药物研发的不断创新，头孢菌素类抗生素的研究和应用将迎来更加广阔的前景。
2. 头孢菌素类抗生素的重要性和应用头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素，自年首次发现以来，它们已成为全球抗击细菌感染的重要武器。
抗生素头孢拉定的制备工艺及应用
抗生素头孢拉定的制备工艺及应用摘要: 了解头孢拉定的概念、理化性质、合成路线、生产工艺及应用，获得较全面的知识，来阐述头孢拉定是一种常用并且较安全的一种抗生素，通过两种常用的制备工艺生产进行对比，知道明白其中的优缺点，那种方法更为简洁，产率高，实用性大。
关键词：头孢拉定，抗生素，合成，应用前言：头孢拉定（Cephradine）又称环巳烯氨头孢菌素、环巳烯甘氨酰头孢菌素、头孢菌素Ⅵ等。
商品名为也成先锋Ⅵ，化学名为（6R,7R）－7[(2R)－氨基－2－（1，4－环已二烯－1－基）乙酰氨基]－3－甲基－氧代－5－硫杂－1－氮杂二环[4.2.0]辛－2－烯－2－羧酸，其分子式为：C16H19N3O4S，分子，分子结构图如下：《且1972年由美国施贵宝公司创制，1977年投放市场，前景可观。
头孢拉定为半合成头孢菌素中的中药品种，属于第一代头孢菌素，当前已成为国际市场上生产量最大，销售额最高，品种开发最多的一种抗生素，其产量和销售额均是国际抗生素市场的80%。
1998年国内十大医院用药市场排名统计调查表明，头孢拉定名列第三。
头孢拉定对胃酸稳定，既可口服又可注射，先临床广泛应用于治疗金葡萄（如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎）、溶血性链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌（包括伤寒杆菌）、奇异弯形杆菌及脑膜炎双球菌引起的各种感染，并且得到了满意结果【1】。
头孢拉定具有广谱的抗菌抗菌性能及口服易吸收、蛋白结合率低、过敏反应率低、毒性小、耐酶、耐酸，对β-内酰胺酶较稳定以及良好的药代动力学性能等优点，成为目前最常用的抗生素之一。
头孢拉定在治疗和预防敏感菌所致的呼吸道感染、生殖泌尿系感染、软组织感染等具有较高疗效，为国家基本药物品种【2】。
我国开发头孢拉定始于八十年代末，九十年代初，起步较晚，市场上头孢拉定仍需要大量进口，当务之急是研制开发头孢拉定这一新品种。
因此，头孢拉定制备工艺的研究不仅具有社会效益，还具有重要的经济价值【3】。
头孢拉定结构式
头孢拉定结构式介绍头孢拉定是一种广泛用于临床治疗细菌感染的抗生素，属于第三代头孢菌素。
它具有较广的抗菌谱，能够有效对抗许多不同种类的细菌感染。
本文将详细介绍头孢拉定的分子结构和药理作用，并探讨其在临床上的应用。
头孢拉定的分子结构头孢拉定的结构为4,5-双甲氧羰基-3-硝雪羧基氟苯基硫代甲基庚酰胺，其分子式为C19H23FNO7S2，相对分子质量为477.51。
根据分子结构，我们可以看到头孢拉定具有含有一个硫代甲基庚酰胺基团和一个硝基基团的7-ACA（7-氨基础对羧酸）侧链。
头孢拉定的药理作用头孢拉定作为一种β-内酰胺类抗生素，主要通过干扰细菌的细胞壁合成来发挥药理作用。
具体而言，头孢拉定能够与细菌的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁合成酶（称为PBP，是一种与胞壁合成有关的酶）结合，抑制它们的活性，从而导致未成熟的细胞壁形成，最终导致细菌的溶解和死亡。
头孢拉定的临床应用头孢拉定在临床上被广泛用于治疗多种细菌感染，特别适用于对其他抗生素敏感性下降的耐药菌株引起的感染。
以下是头孢拉定常见的临床应用情况：非医院获得性肺炎由于头孢拉定对多种细菌有较广的抗菌谱覆盖，它可以用于治疗对其他抗生素具有耐药性的细菌引起的非医院获得性肺炎。
常见的病原体包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和肺炎克雷伯菌等。
腹腔感染头孢拉定也被用于治疗不同类型的腹腔感染，如阑尾炎、盆腔炎和腹腔脓肿。
它可以对抗许多引起腹腔感染的细菌，包括大肠杆菌、肠球菌和厌氧菌。
尿路感染尿路感染是头孢拉定的另一个常见应用领域。
这种抗生素可以有效抑制大肠杆菌等引起尿路感染的细菌的生长，缓解尿频、尿急、尿痛等症状。
皮肤和软组织感染头孢拉定还可以用于治疗多种皮肤和软组织感染，例如蜂窝织炎、疖肿和混合感染等。
它能够穿过皮肤到达感染部位，对抗引起感染的细菌。
使用注意事项在使用头孢拉定时，需要注意以下事项：1.遵医嘱使用：任何抗生素的使用都应该遵循医生的建议，并按照指示使用。
第三节 头孢菌素类抗菌药物
第三课头孢菌素类抗菌药物药圈ID:zc82231069药理作用与临床评价作用特点：同青霉素。
属于繁殖期杀菌剂。
作用机制：与青霉素类相同，都是与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
第一代：头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄1、G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；2、G- 杆菌：较第二、三代弱；3、对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺霉稳定性较差；4、肾毒性：有，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；5、适用于轻、中度感染。
第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯1、G+ 菌：较第一代略差或相仿；2、G- 菌：较第一代强。
对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；3、对多种β-内酰胺酶：较稳定；4、肾毒性：较小。
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯1、对G+ 菌：较第一、二代弱；2、对G- 菌：包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；3、对β-内酰胺酶：高度稳定；4、血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；5、肾毒性：基本无；6、适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代：头孢吡肟1、G+ 菌、G - 菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G + 菌活性；2、抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；3、对β-内酰胺酶稳定；4、半衰期长；5、无肾脏毒性；6、用于对第三代耐药的G- 杆菌引起的重症感染。
第五代：头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普1、超广谱，对大多数耐药G+ 、G - 厌氧菌有效；2、对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；3、无肾毒性。
1、肾毒性逐渐降低，第三代开始无毒2、对β—内酰胺酶，逐渐稳定，3、对G –菌，逐渐增强，第三代开始对铜绿假单胞菌有效4、对G + 菌，从第一代到第三代逐渐降低，但从第四代开始又变强了。
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定,三者有啥区别？
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定 ,三者有啥区别？头孢菌素是临床广泛应用的抗生素药物，也是最贴近百姓生活的药物，在生病时总能看到头孢类药物的身影。
你知道吗，头孢发展至今已有五代，每一代都有各自的特点。
今天我们要说的是头孢第一代的三种代表性药物，即头孢氨芐、头孢羟氨芐和头孢拉定，它们的作用主要针对革兰式阳性细菌感染，包括耐青霉素的淋病奈瑟菌、耐药金黄色葡萄球菌等，三种药物可采用口服的方式治疗轻度和中度呼吸道感染，比如气管炎、支气管炎等，也可用于治疗尿路感染、皮肤感染、软组织感染、妇产科感染以及骨关节感染等。
三种药物固然有相似之处，但是既然有不同的名字，自然会有一定的区别，本文就来和大家说一说头孢氨芐、头孢羟氨芐和头孢拉定之间的区别。
1.头孢氨芐、头孢羟氨芐和头孢拉定有何相似之处？据临床医生介绍，作为同属于第一代头孢菌素的三种药物，三者在体外抗菌作用十分相似，而且最小抑菌浓度也十分相似，对于大多数革兰式阳性细菌、肺炎克雷伯氏细菌、奇异变形杆菌和大肠杆菌均有极强的抗菌活性。
而且三者均对肠杆菌属、肠球菌属、沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、甲氧西林耐药葡萄球菌以及铜绿假单胞菌等细菌具有耐药性。
1.头孢氨芐、头孢羟氨芐和头孢拉定有何不同之处？三者相比，头孢羟氨芐的体内抗菌活性最强，据相关研究数据表示，服用头孢羟氨芐进行治疗的患者体内抗菌活性明显高于应用头孢氨芐和头孢拉定治疗的患者，原因在于头孢羟氨芐的药代动力学特点。
头孢羟氨芐的吸收不会受到食物的影响，众所周知药物有饭前服用、饭后服用以及餐时服用的区别，这是因为食物会影响药物的吸收，而有研究证实，食物会延缓头孢氨芐以及头孢拉定的吸收，从而降低血药浓度水平，故这两种药物在服用时医生会提醒患者在用餐前服用。
而头孢羟氨芐则会被胃肠道完全吸收，而且不会受到食物的影响，故这种药物可以在用餐后服用。
举个例子，临床曾经做过一次实验，选取两名患者作为实验对象，一位患者在用餐前，即空腹状态下服用0.5克头孢氨芐，用药后的峰值浓度为每毫升21ug，另一位患者进食的同时服用药物，结果表示患者用药后的峰值浓度为每毫升15ug，可见下降程度明显。
34 头孢菌素类抗生素
第三代头孢菌素类药物
• 口服剂:头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯 • 注射剂：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮
对革兰氏阳性菌的作用较第一代、第二代差,对厌氧菌、铜绿假单胞菌、肠杆 菌等革兰阴性杆菌有较强作用，对β-内酰胺酶很稳定，可用于敏感菌所致严重感 染，如败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及严重尿路感染的治疗，能有效控制铜绿 假单胞菌感染（特别是头孢他啶、头孢哌酮）。
头孢菌素类抗生素
概述
➢ 头孢菌素类抗生素，抗菌原理与青霉素类相同，一样属于β内 酰胺类抗生素，能与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结 合，抑制细胞壁合成，具有抗菌谱广、杀菌力强、对β内酰胺酶较 稳定以及过敏反应少的特点。 ➢ 根据该类抗生素的抗菌谱、抗菌强度、对β内酰胺酶的稳定性、 对肾脏毒性，可分为五代。
第二代头孢菌素类药物
• 口服剂:头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯 • 注射剂：头孢呋辛、头孢替安
对革兰氏阳性菌的作用较第一代稍差,但对革兰氏阴性菌作用较第一代强, 抗菌谱也较第一代广,对β-内酰胺酶较稳定，对厌氧菌也有一定作用，但对铜 绿假单胞菌无效，可用于敏感菌所致呼吸道感染、胆道感染、肠道感染、尿 路感染和软组织骨关节、妇科感染等。其中头孢呋辛也是常用围手术期预防 用药。
第四代头孢菌素类药物
• 注射剂:头孢吡肟、头孢匹罗
抗菌谱广，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有高效作用，对β-内酰胺 酶高度稳定，可用于治疗各种严重感染以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感 染。
第五代头孢菌素类药物
• 注射剂：头孢洛林、头孢吡普
对革兰氏阳性菌的作用强于前四代，尤其对耐甲氧西林金葡菌、耐万古 霉素金葡菌、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌、耐青霉素的肺炎链球菌有效,对G菌的作用与第四代头孢菌素相似，对β-内酰胺酶高度稳定，对一些厌氧菌也 有很好的抗菌作用，主要用于复杂性皮肤与软组织感染、社区获得性肺炎、 糖尿病足感染等。
头孢菌素分类
•氧头孢烯：拉氧头孢
•头孢吡肟
•头孢瑞南
•头孢噻利
•头孢唑兰
•头孢匹罗
•头孢喹肟
•氧头孢烯：氟氧头孢
•头孢氯嗪
•头孢洛仑
•头孢帕罗
•头孢卡奈
•头孢屈洛
•头孢吡酮
•头孢三唑
•头孢维曲
•头孢恶唑
•头孢罗替
•头孢舒米
•头孢噻氧
Байду номын сангаас•头孢呋汀
头孢类抗生素的分类
分类
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
不能分类头孢菌素
品种
•头孢氰甲
•头孢羟氨芐
•头孢氨芐
•头孢来星
•头孢洛宁
•头孢噻啶
•头孢噻吩
•头孢匹林
•头孢曲秦
•头孢氮氟
•头孢西酮
•头孢唑林
•头孢拉定
•头孢沙定
•头孢替唑
•头孢克洛
•头孢尼西
•头孢丙烯
•头孢呋辛
•头孢唑南
•头孢孟多
•头孢雷特
•头孢替安
•碳头孢烯：氯碳头孢
•头霉素：头孢拉宗、头孢美唑
•头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁
•头孢卡品
•头孢达肟
•头孢地尼
•头孢托仑
•头孢他美
•头孢克肟
•头孢甲肟
•头孢地秦
•头孢哌酮
•头孢噻肟
•头孢咪唑
•头孢泊肟
•头孢特仑
•头孢布烯
•头孢噻呋
•头孢噻林
•头孢唑肟
•头孢曲松
•头孢他啶
•头孢匹胺
头孢分类及作用
头孢分类及作用头孢是一类广泛应用于临床的抗生素药物，具有抗菌作用。
根据其化学结构和作用机制的不同，头孢可以分为多个不同的分类。
下面将对头孢的分类及其作用进行详细介绍。
一、头孢菌素类头孢菌素类是最早出现的一类头孢药物。
它们具有广谱抗菌活性，对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌都有较好的杀菌作用。
头孢菌素类主要通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
常见的头孢菌素类包括头孢唑林、头孢克洛、头孢他啶等。
二、头孢呋辛类头孢呋辛类药物具有广谱抗菌活性，特别对革兰氏阴性杆菌和某些革兰氏阳性球菌有很好的杀菌作用。
头孢呋辛类药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
常见的头孢呋辛类药物包括头孢呋辛、头孢丙烯等。
三、头孢曲松类头孢曲松类药物对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌有很好的杀菌作用。
头孢曲松类药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
常见的头孢曲松类药物包括头孢曲松、头孢唑呋等。
四、头孢噻肟类头孢噻肟类药物对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性。
头孢噻肟类药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
常见的头孢噻肟类药物包括头孢噻肟、头孢拉定等。
五、头孢哌酮类头孢哌酮类药物具有广谱抗菌活性，特别对革兰氏阴性杆菌和某些革兰氏阳性球菌有很好的杀菌作用。
头孢哌酮类药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
常见的头孢哌酮类药物包括头孢哌酮、头孢美唑等。
六、头孢噻嗪类头孢噻嗪类药物对革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性。
头孢噻嗪类药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
常见的头孢噻嗪类药物包括头孢噻嗪、头孢西丁等。
七、头孢吡肟类头孢吡肟类药物对革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性。
头孢吡肟类药物通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
常见的头孢吡肟类药物包括头孢吡肟、头孢菌素等。
总结起来，头孢药物根据其化学结构和作用机制的不同，可以分为头孢菌素类、头孢呋辛类、头孢曲松类、头孢噻肟类、头孢哌酮类、头孢噻嗪类和头孢吡肟类等。
头孢拉定胶囊说明书
头孢拉定胶囊说明书头孢拉定胶囊(三精)适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
下面是店铺整理的头孢拉定胶囊说明书，欢迎阅读。
头孢拉定胶囊商品介绍通用名：头孢拉定胶囊生产厂家: 哈药集团三精明水药业有限公司批准文号：国药准字H23022485药品规格：0.25g*10粒*2板药品价格：￥9.3元头孢拉定胶囊说明书【通用名称】头孢拉定胶囊【商品名称】头孢拉定胶囊(三精)【英文名称】CefradineCapsules【拼音全码】TouBaoLaDingJiaoNang【主要成份】头孢拉定胶囊主要成份为：头孢拉定。
分子式：C16H19N3O4S分子量：349.40【性状】头孢拉定胶囊为无色的澄明液体。
【适应症/功能主治】适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
头孢拉定胶囊为口服制剂，不宜用于严重感染。
【规格型号】0.25g*10s*2板【用法用量】口服,成人常用量：一次0.25～0.5g每6小时一次感染较严重者一次可增至1g但一日总量不超过4g小儿常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg每6小时一次。
【不良反应】头孢拉定胶囊不良反应较轻发生率也较低约6%恶心呕吐腹泻上腹部不适等胃肠道反应较为常见药疹发生率约1%～3%伪膜性肠炎嗜酸粒细胞增多直接Coombs试验阳性反应周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者少数患者可出现暂时性血尿素氮升高血清氨基转移酶血清碱性磷酸酶一过性升高。
【禁忌】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用头孢拉定胶囊。
【注意事项】1、在应用头孢拉定胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用头孢拉定胶囊，其他患者应用头孢拉定胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。
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头孢菌素类抗生素：头孢拉定
药物名称头孢拉定
药物别名头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ，VELOSEF
英文名称 Cefradine
说明胶囊剂；每胶囊0.25g；0.5g。
干混悬剂：0.125g；0.25g。
注射用头孢拉定（添加碳酸钠）：每瓶0.5g；1g。
注射用头孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。
功用作用抗菌性能类似头孢氨苄，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。
空腹口服250mg或500mg，平均血药峰浓度于1小时内到达，分别为9或16.5μg／ml。
食物延迟本品吸收，但不影响吸收总量。
90％药物在6小时内以原形由尿排泄，口服250mg 后，尿药峰浓度可达1600μg／ml。
本品的肾毒性较轻微。
静注本品1g，5分钟时血药浓度为86μgn／ml；15分钟为50μg／ml；30分钟为26μg ／ml；1小时为12μg／ml；到4小时为1μg／ml。
用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染，注射剂也用于败血症和骨感染。
用法用量成人1日口服1～2g，分3～4次服用。
小儿每日25～50mg／kg，分3～4次服用。
肌注、静注或滴注，成人1日2～4g，分4次注射；小儿1日量为50～100mg／kg，分4次注射。
肾功能不全者按患者肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率＞20ml／分者，每6小时服500mg；15～20ml／分者，每6小时服250mg；＜15ml／分者，每12小时服250mg。
注意事项（1）对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。
对头孢类抗生素过敏者禁用。
（2）注射剂刺激性较低，适宜于肌注应用。
（3）可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。
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