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生物药剂学与药物动力学习题集

生物药剂学与药物动力学习题集第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、剂型因素（出来小题，推论之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

新陈代谢（motabolism）:药物在稀释过程或步入体循环后，受到肠道菌丛或体内酶系统的促进作用，结构出现转型的过程。

排出（excretion）：药物或其新陈代谢产物排泄体外的过程。

中转（transport）：药物的稀释、原产和排出过程泛称为中转。

处理（disposition）：原产、新陈代谢和排出过程称作处理。

消解（elimination）：新陈代谢与排出过程药物被去除，再分称作消解。

5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好溶解度筛选合适的盐慢筛选不同的晶型溶出速率改善化合物结构不好快微过氧化苯甲酰涵盖物液态集中物不好并无影响透过性p-糖蛋白底物增加脂溶性好相互作用不稳定改善化合物结构胃中稳定性以处方保护药物稳定新陈代谢稳定性不平衡肠代谢研究代谢药物代谢稳定生物利用度不好以自己的认知把图用文字方式叙述出6、片剂口服后的体内过程存有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipidbilayer)，生物膜液态方形模型(fluidmosaicmodel)，晶格方形模型细胞膜的共同组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质1膜的流动性膜结构的不对称性?膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞地下通道中转：药物利用其脂溶性或膜内蛋白的载体促进作用，借由细胞而被稀释的过程。

生物药剂学与药物动力学试题

生物药剂学与药物动力学试题一、单选题1、药效学是研究 ( )A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 ( )A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为( )A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度，下列叙述正确的是 ( )A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是（）A、激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛5、 t1/2的长短取决于 ( )A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是（）A、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是（）A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是（）A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA，作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用（）A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是（）A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是（）A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是（）A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选（）A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有（）A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是（）A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是（）A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是（）A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 ( )A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 ( )A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是（）A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用，下列哪一项是错误的（）A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是（）A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确？（）A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素，提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓，使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是（）A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是（）A、可的松B、强的松 (泼尼松)C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是（）A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（）A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制，下列论述哪一点是错误的（）A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗（）A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是（）A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点，叙述错误的是（）A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为（）A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是（）A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是（）A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 ( )A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢，以下哪些说法是正确的 ( )A、药物发生化学结构改变B、经代谢后，药物作用降低或消失C、经代谢后，药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 ( )A、酸性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有（）A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是（）A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是（）A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是（）A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用( )A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有（）A、高效，低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是（）A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。

生物药剂学与药物动力学

9、达峰时间只与吸收速度常数ka和消除速度常数k有关。
医学ppt
4
10、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90％。
11、药物释放度与溶出度在新药研究中是相同的概念。
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13、反映药物吸收速度和吸收程度的参数主要指AUC、tmax、Cmax。
14、生物利用度的试验设计采用随机交叉试验设计方法，其目的是为了消除个体差异与试验周期对试验结果的影响。
些？各有何特点？ 20. 简述临床药物动力学研究的基本要求。 21. 如何根据t1/2设计临床给药方案？
医学ppt
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计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg，半小时后血药浓度是多少（已知t1/2= 4h，V=60L）？ (0.153μg/ml)
2. 某药物静脉注射给药80mg，立即测得血药浓度为 10mg/ml，4h后血药浓度为7.5mg/ml。求该药物的半衰期? (9.6h)
CLr。
(125ml/min)
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5. 已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L，尿中回收原形药物60％，求总清除率CL，肾清除率CLr，并估算肝清除率CLb。(14.44
ml/min、 8.6 6ml/min、5.78 ml/min)
6. 某药物半衰期为40.8h，则该药物每天消除
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3. 某药半衰期8h，Vd=0.4L/kg，W=60kg的患者iv.600mg，注射24h，消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24h的血药浓度为多少？ (12.5% 3.13μg/ml)
4. 某药0至0.5h内尿中排出量为37.5mg，在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml，求

生物药剂学与药物动力学题库

第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的【习题答案】一单选题：1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括：（1）药物的化学性质（2）药物的物理性质（3）药物的剂型及用药方法。

（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量。

（5）处方中药物的配伍及相互作用。

（6）制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。

生物药剂学与药物动力学试题

一、单项选择题（15题每题1分共15分）1关于生物药剂学含义叙述错误的是（答案C）A研究药物的体内过程 B阐明剂型因素、生物因素与药效的关系C研究生物有效性 D研究药物稳定性 E指导临床合理用药1.大多数药物吸收的机理是（答案D）A.逆浓度关进行的消耗能量过程B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（答案D）A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物旋光度E.药物的晶型3.不是药物胃肠道吸收机理的是（答案C）A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动扩散4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（答案B）A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h～，则它的生物半衰期（答案C）A.4hB.1.5hC.2.0hD.O.693hE.1h6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是"升／小时"E.表现分布容积具有生理学意义（答案A）7.静脉注射某药，X0=60rag，若初始血药浓度为15ug／ml，其表观分布容积V为（答案D）A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L8.地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（答案A）A.35.88％B.40.76％C.66.52％D.29.41％E.87.67％9.假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个tl／2药物消除99.9％（答案D）A.4h／2B.6tl／2C.8tl／2D.10h／2E.12h／210.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（答案C）A、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜11、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序（答案A）A、水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B、水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C、水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D、混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E、水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂12、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h (答案B)13.下列（）不能表示重复给药的血药浓度波动程度。

生物药剂学与药物动力学试题.

一、单选题1、药效学是研究 (A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 (A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为(A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度,下列叙述正确的是 (A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是(A、激动瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其松弛5、 t1/2的长短取决于 (A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是(A、对抗迷走神经,使心跳加快B、兴奋中枢神经,改善呼吸C、舒张血管,改善微循环D、扩张支气管,增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是(A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是(A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA,作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用(A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是(A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是(A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是(A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选(A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有(A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是(A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是(A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是(A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 (A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 (A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是(A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用,下列哪一项是错误的(A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是(A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确?(A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素,提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓,使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是(A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是(A、可的松B、强的松 (泼尼松C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是(A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致(A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的(A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗(A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是(A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点,叙述错误的是(A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为(A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是(A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是(A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 (A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢,以下哪些说法是正确的 (A、药物发生化学结构改变B、经代谢后,药物作用降低或消失C、经代谢后,药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 (A、酸性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有(A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是(A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是(A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是(A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用(A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有(A、高效,低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是(A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。

生物药剂学与药物动力学试题试卷答案真题

生物药剂学与药物动力学试卷一、单选题 (每题1分，共20分)1.弱酸性和弱碱性药物的小肠吸收通常比pH—分配学说预测的值多很多,其原因主要是小肠表面积巨大,且( )。

A.pH值小B.pH值大C.流动性大D.吸收表面微循环pH值比肠内低2.药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是( )。

A.吸收B.分布C.代谢D.排泄3.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加?()A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐E.增加颗粒大小4.下列转运体中不属于外排性转运体的是( )。

A.P-糖蛋白B.多药耐药相关转运体C.阳离子转运体D.乳腺癌耐药转运体5.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( )。

A.25/1B.1/25C.1D.无法计算6.药物的经皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度之差为动力,以( )的方式进行转运。

A.主动转运B.被动扩散C.膜动转运D.促进扩散7.经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回( )的现象为肝肠循环。

A.胆囊B.肝脏C.肠道D.胃8.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为( )。

A.该药物肠道中的非解离型比例大B.药物脂溶性增加C.肠蠕动快D.小肠的有效面积大9.对于肾功能衰退患者,用药时主要考虑( )。

A.药物经肾脏的转运B.药物在肝脏的代谢C.药物在胃肠的吸收D.药物与血浆蛋白的结合率10.药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的常用方法为( )。

A.参数法B.速率法C.亏量法D.最小二乘法11.药物的吸收、分布和排泄过程统称为( )。

A.转运B.消除C.处置D.处理12.治疗指数低的抗癫痫药苯妥英钠,主要在肝脏代谢发生羟基化反应,生成无药理活性的羟基苯妥英钠(占50%~70%),其代谢过程可被饱和,这样随着剂量的增加,下列对其药动学参数的叙述哪一个是正确的?()A.AUC按剂量的比例下降B.AUC按剂量的比例增加C.AUC/Dose会随剂量的增加而下降D.AUC/Dose会随剂量的增加而增大13.下列药物代谢的研究方法中属于体内法的是( )。

执业药师中药药剂学《生物药剂学与药物动力学》试题

执业药师中药药剂学《生物药剂学与药物动力学》试题执业药师中药药剂学《生物药剂学与药物动力学》试题导语：生物药剂是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。

我们一起来看看相关的考试练习题吧!~一、A型题1.下列关于生物药剂学研究内容的叙述中，错误的是A.药物能否被吸收，吸收速度与程度B.药物在体内如何分布C.药物的分子结构与药理效应关系D.药物在体内如何代谢E.药物从体内排泄的途径和规律2.生物药剂学中的剂型因素对药效的影响不包括A.辅料的性质及其用量B.药物的剂型和给药方法C.制剂的质量标准D.药物的物理性质E.药物的化学性质3.药物的理化性质影响药物的吸收，下列叙述错误的是A.非解离型药物和脂溶性高的药物吸收较快B.pH减小有利于碱性药物的吸收C.油/水分配系数较大，利于吸收D.对溶出速率是限速因素的药物，溶出快越，吸收越快E.可采用减小粒径、制成固体分散物等方法，促进药物溶出4.大多数药物透过生物膜的转运是A.从高浓度到低浓度的促进扩散B.从低浓度到高浓度的主动转运C.从高浓度到低浓度的被动扩散D.从低浓度到高浓度的被动扩散E.与浓度梯度无关的促进扩散5.影响药物吸收的因素中，不正确的是A.非解离药物的浓度愈大，愈易吸收B.药物的脂溶性较大，易吸收C.药物的水溶性较大，易吸收D.难溶药物的粒径愈小，愈易吸收E.药物的溶出速率愈大，愈易吸收6.影响药物吸收的主要生理因素叙述错误的是A.胃空速率增大，小肠特定部位主动转运的药物生物利用度增大B.胃空速率增大，多数药物吸收快C.胃空速率减小时，有利于弱酸性药物在胃中吸收D.影响胃空速率的因素有胃内液体的量、食物类型、空腹与饱腹等E.胃肠道吸收的药物易受肝首过效应影响7.药物的理化性质影响药物的分布，其中不包括A.药物的脂溶性B.药物的相对分子质量C.药物的解离度D.药物的溶出速度E.药物异构体8.关于零级速度过程特征叙述不正确的是A.药物转运速度在任何时间都是恒定的B.药物的转运速度与血药浓度有关C.恒速静脉滴注的给药速率为零级速度过程D.消除过程属于零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量增加而延长E.控释制剂中药物的释放速度为零级速度过程9.一级药物动力学的生物半衰期的一个重要特点是A.主要取决于初始血药浓度B.与给药剂量有关C.与给药途径有关D.与剂型有关E.与上述因素均无关10.以下哪类药物有淋巴管转运的倾向性A.低分子水溶性药物B.高分子脂溶性物质形成的乳糜微滴C.低分子脂溶性药物D.游离的小分子物质E.解离的小分子物质11.体液的pH值影响药物的体内转运，其原因是它改变了药物的A.水溶性B.脂溶性C.pKaD.解离度E.溶解度12.隔室模型用以描述药物在体内的A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除13.对急症患者，要求药效迅速，不宜用A.注射剂B.气雾剂C.大蜜丸D.舌下片E.滴丸14.关于影响药物分布的因素叙述错误的是A.药物分布的速度主要取决于血液循环的速度B.药物与血浆蛋白、组织蛋白结合后会影响其分布C.药物与血浆蛋白的结合是不可逆的D.通常认为药物与血浆蛋白的结合是药物的贮存形式之一E.药物选择性分布主要取决于药物与不同组织的亲和力15.对药物在体内代谢论述正确的是A.药物在体内发生化学变化的过程B.主要部位在消化道粘膜C.药物均被活化D.药物均被灭活E.药物均被分解16.药物的.代谢通常导致A.酸性化合物减少B.酸性化合物增多C.化合物具有较高的油水分配系数D.极性化合物增多E.药效增强17.关于药物的排泄叙述错误的是A.肾小球每分钟可滤过120~130m1的血浆B.多数药物的肾小管重吸收主要以被动转运为主C.单位时间内肾脏清除的药物量，称肾清除率D.若药物只经肾小球滤过而没有肾小管的分泌和肾小管重吸收，则药物的肾清除率等于肾小球滤过率E.主要经尿液、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄18.由一级动力学过程消除的药物，其生物半衰期的数学表达式是A.1/kB.logkC.0.693/kD.2.303/kE.Cmax /219.静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg/mL，按单室模型计算，其表观分布容积为A.0.5 LB.5 LC.25 LD.50LE.500L20.体内药物物消除99%需几个半衰期A.3.32个半衰期B.10个半衰期C.5.54个半衰期D.7个半衰期E.6.64个半衰期21.C=C0e-kt属于哪种给药途径的血药浓度关系式A.单室模型单剂量血管外给药B.单室模型单剂量静脉注射C.静脉滴注D.二室模型单剂量静脉注射E.多剂量静脉注射22.下列哪项符合多剂量静脉注射的药动学规律A.稳态平均血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.稳态平均血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的几何平均值E.不宜用单剂量给药后的AUC来估算稳态平均血药浓度23.关于药物动力学的内容叙述错误的是A.水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪中，表观分布容积较小B.亲脂性药物在血液中浓度较高，表观分布容积较大，往往超过体液总体积C.多数药物经肝生物转化或肾排泄消除，其总清除率等于肝清除率与肾清除率之和D.Cmax太大，超过最小毒性浓度，则可能导致中毒E.药物的生物半衰期是衡量药物体内消除速度的指标。

-生物药剂学及药物动力学计算题

第八章单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的k，t1/2，V，CL，AUC以及12 h的血药浓度。

解：（1）作图法根据，以lg C 对t 作图，得一条直线（2）线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：lg303.2lg CtkC+-=计算得回归方程：其他参数求算与作图法相同例2某单室模型药物静注20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为50 L，问消除该药物注射剂量的95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？例3静注某单室模型药物200 mg，测得血药初浓度为20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？解：例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u如下，试t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0X u(mg) 0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？解：176.21355.0lg+-=tC例5 某药物静脉注射1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为，已知该药属单室模型，分布容积30 L，求该药的t1/2，k e，CL r 以及80 h 的累积尿药量。

解：例7 某患者体重50 kg，以每分钟20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历10 h 的血药浓度是多少？（已知t1/2 = 3.5 h，V = 2 L/kg）解题思路及步骤：①分析都给了哪些参数？②求哪些参数，对应哪些公式？，③哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知t1/2 = 1.9 h，V = 100 L，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml，应取k0 值为多少？解题思路及步骤：①分析都给了哪些参数？②求哪些参数，对应哪些公式？③哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例9 某药物生物半衰期为3.0 h，表观分布容积为10 L，今以每小时30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停止滴注，问停药后2 h 体内血药浓度是多少？解题思路及步骤：6211.00299.0lgcu+-=∆∆ttXkVkCss=)1(0ktekVkC--=1/20.693L100250h/mg12006020tkVk==⨯==⨯=）（）（kVkCss=kVCkss=1/20.693tk=①分析都给了哪些参数？②求哪些参数，对应哪些公式？C=C0 + e-kt③哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例10给患者静脉注射某药20 mg，同时以20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血药浓度多少？（已知V = 50 L，t1/2 = 40 h）解：例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5-2.5 mg/ml，已知V = 60 L，t1/2 = 55 h。

生物药剂学与药代动力学

生物药剂学与药物动力学习题单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C. 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D. 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A .被动扩散 B .膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E. 膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是A. 吸收 B .分布 C.代谢D 排泄E .转运 9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A. 胆汁B .汗腺 C.唾液腺 D. 泪腺 E 。

呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是A. 青霉素B.链霉素C.菊粉D.葡萄糖E.乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄B 胆汁排泄 C.乳汁排泄A .逆浓度梯度转运 C .消耗能量 E .饱和现象 4. 胞饮作用的特点是 A •有部位特异性C .不需要消耗机体能量E .以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A •胃 B •小肠 C.大肠 6. 药物的表观分布容积是指 A .人体总体积C .游离药物量与血药浓度之比E .体内药物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时，则 A.血浆中游离药物浓度也高 B. 药物难以透过血管壁向组织分布 C. 可以通过肾小球滤过 D •可以经肝脏代谢E .药物跨血脑屏障分布较多B .无结构特异性和部住特异性 D.需要载体参与 B.需要载体 D.逆浓度梯度转运 D.直肠 E.均是 B.人体的体液总体积 D.体内药量与血药浓度之比D.肺部排泄E汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A•隔室模型B. 药动一药效结合模型C. 非线性药物动力学模型D. 统计矩模型E. 生理药物动力学模型13. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A. 药物排泄随时间的变化B. 药物药效随时间的变化C. 药物毒性随时间的变化D体内药量随时间的变化E. 药物体内分布随时间的变化14. 关于药物动力学的叙述，错误的是A. 药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B. 药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C. 药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D. 药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E. 药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走15. 反映药物转运速率快慢的参数是A. 肾小球滤过率B.肾清除率C. 速率常数D.分布容积E.药时曲线下面积16. 关于药物生物半衰期的叙述，正确的是A. 具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关B. 代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短C. 药物的生物半衰期与给药途径有关D. 药物的生物半衰期与释药速率有关E. 药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17. 通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A. 给药剂量B. 尿药浓度C. 血药浓度D. 唾液中药物浓度E. 粪便中药物浓度18. 关于表观分布容积的叙述，正确的有A. 表观分布容积最大不能超过总体液B. 无生理学意义C. 表观分布容积是指体内药物的真实容积D. 可用来评价药物的靶向分布E. 表观分布容积一般小于血液体积19. 某药物的组织结合率很高，因此该药物A. 半衰期长叮叮小文库B. 半衰期短C. 表观分布容积小D. 表观分布容积大E. 吸收速率常数大20. 某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后A. t1/2增加，生物利用度也增加B. t1/2减少.生物利用度也减少C. t1/2不变，生物利用度减少D. t1/2不变，生物利用度增加E. t1/2和生物利用度均无变化21. 能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A. 分布速度常数B. 半衰期C. 肝清除率D. 表观分布容积E. 吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是A .单室模型是把整个机体视为一个单元B. 单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C. 在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D .符合单室模型特征的药物称单室模型药物E. 血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述，错误的是A .清除率没有明确的生理学意义B. 清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C. 清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D. 清除率的表达式是Cl= (-dX/dt)/CE. 清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述，正确的是A .隔室的划分是随意的B. 为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好C. 药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D. 隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E. 隔室的划分是固定的，与药物的性质无关25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l，则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经A. 1/2B.1/4 3个半衰期后，其休内药量为原来的C.1/8D. 1/16E.13227.某药静脉滴注经A. 50%B.75% 3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的C.88%D. 94%E.99%28.静脉注射某药物A. 5LB.10L lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml，则其表观分布容积为C.50LD. 100LE.1OOOL29.欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是A .单次静脉注射给药B. 多次静脉注射给药C. 首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注D. 单次口服给药E. 多次口服给药30.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有A. kB. kaC. vD. Cl E AUC二、多项选择题1. 生物药剂学分类系统中参数吸收数An与（）项有关A. 药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A. 吸收数B.剂量数C.分布数D.溶解度E.溶出数3. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A. 生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B. I型药物具有高通透性和高渗透性C. 川型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收E. 溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关4. 以下可提高川类药物吸收的方法有A. 加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5. 体外研究口服药物吸收作用的方法有A. 组织流动室法B.外翻肠囊法C.外翻环法D.肠道灌流法E.肠襻法6. 影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性C.溶出速度D稳定性E.晶型7. 下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A. 脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤B. 某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收C. 脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收D. 药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8. 影响肺部药物吸收的因素有A. 药物粒子在气道内的沉积过程B. 生理因素C. 药物的理化性质D. 制剂因素9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B肠c.肾D•肺10 .药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应 c •水解反应 D.结合反应11•体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B•乙酰辅酶AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12•下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A. 药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的B. 药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出C. 老人药物代谢速度减慢因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性D. 盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量13.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B•体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D•硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14 .以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A. 大部分以原形从尿中排泄的药物B. 用量太小或体内表观分布容积太大的药物C. 用量太大或体内表观分布容积太小的药物D. 血液中干扰性物质较多E. 缺乏严密的医护条件15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A. 有较多原形药物从尿中排泄B. 有较多代谢药物从尿中排泄C. 药物经肾排泄过程符合一级速度过程D•药物经肾排泄过程符合零级速度过程E. 尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1•药物经肌内注射有吸收过程，一般______ 药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____ 的药物主要通过淋巴系统吸收。

生物药剂学与药代动力学汇总

生物药剂学与药物动力学习题一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象4. 胞饮作用的特点是A．有部位特异性B．需要载体C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E．以上都是5. 药物的主要吸收部位是A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是6. 药物的表观分布容积是指A．人体总体积 B.人体的体液总体积C．游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比E．体内药物分布的实际容积7. 当药物与蛋白结合率较大时，则A.血浆中游离药物浓度也高B．药物难以透过血管壁向组织分布C．可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E．药物跨血脑屏障分布较多8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是A.吸收B．分布C．代谢D.排泄E．转运9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B．汗腺 C.唾液腺D.泪腺E。

呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B．链霉素 C.菊粉D.葡萄糖E．乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A．肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D．肺部排泄E．汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C．非线性药物动力学模型D.统计矩模型E．生理药物动力学模型13. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B．药物药效随时间的变化C．药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E．药物体内分布随时间的变化14. 关于药物动力学的叙述，错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B．药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C．药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D．药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E．药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走15．反映药物转运速率快慢的参数是A．肾小球滤过率 B.肾清除率C．速率常数 D.分布容积E．药时曲线下面积16．关于药物生物半衰期的叙述，正确的是A．具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关B．代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短C．药物的生物半衰期与给药途径有关D．药物的生物半衰期与释药速率有关E．药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17．通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A．给药剂量B．尿药浓度C．血药浓度D．唾液中药物浓度E．粪便中药物浓度18．关于表观分布容积的叙述，正确的有A．表观分布容积最大不能超过总体液B．无生理学意义C．表观分布容积是指体内药物的真实容积D．可用来评价药物的靶向分布E．表观分布容积一般小于血液体积19．某药物的组织结合率很高，因此该药物A．半衰期长B．半衰期短C．表观分布容积小D．表观分布容积大E．吸收速率常数大20．某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后A．t1/2增加，生物利用度也增加B．t1/2减少．生物利用度也减少C．t1/2不变，生物利用度减少D．t1/2不变，生物利用度增加E．t1/2和生物利用度均无变化21.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A．分布速度常数B．半衰期C．肝清除率D.表观分布容积E．吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是A．单室模型是把整个机体视为一个单元B．单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C．在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D．符合单室模型特征的药物称单室模型药物E．血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述，错误的是A．清除率没有明确的生理学意义B．清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C．清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D．清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /CE．清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述，正确的是A．隔室的划分是随意的B．为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好C．药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D．隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E．隔室的划分是固定的，与药物的性质无关25．测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l，则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26．某药静脉注射经3个半衰期后，其休内药量为原来的A. 1/2B.1/4C.1/8D. 1/16E.1/3227．某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的A. 50%B.75%C.88%D. 94%E.99%28．静脉注射某药物lOOmg，立即测得血药浓度为1pt,g/ml，则其表观分布容积为A. 5L B.10L C.50L D. 100L E.1000L29．欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是A．单次静脉注射给药B．多次静脉注射给药C．首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注D．单次口服给药E．多次口服给药30.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有A.k B．ka C．v D. Cl E．AUC二、多项选择题1. 生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关A.药物的有效渗透率B．药物溶解度c．肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E．药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数c．分布数 D.溶解度E．溶出数3. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关4. 以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物C．制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E．增加药物在胃肠道的滞留时间5. 体外研究口服药物吸收作用的方法有A．组织流动室法 B.外翻肠囊法C．外翻环法 D.肠道灌流法E．肠襻法6. 影响药物吸收的理化因素有A.解离度B．脂溶性C．溶出速度D.稳定性E．晶型7. 下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A．脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤B．某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收C．脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收D．药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8. 影响肺部药物吸收的因素有A.药物粒子在气道内的沉积过程B．生理因素C．药物的理化性质D.制剂因素9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B.肠c．肾 D.肺10．药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应c．水解反应 D.结合反应11．体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B.乙酰辅酶AC.S．腺苷甲硫氨酸D.硫酸12．下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量13．下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C．黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14．以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A．大部分以原形从尿中排泄的药物B．用量太小或体内表观分布容积太大的药物C．用量太大或体内表观分布容积太小的药物D.血液中干扰性物质较多E．缺乏严密的医护条件15．采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B．有较多代谢药物从尿中排泄C．药物经肾排泄过程符合一级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E．尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1.药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。

生物药剂学与药物动力学题库

第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物得吸收过程就是指A 药物在体外结构改变得过程B 药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程Ｄ就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 就是指药物从用药部位进入体循环向其她组织得转运过程3 药物得分布过程就是指A 药物在体外结构改变得过程Ｂ药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程Ｄ就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运得过程4 药物得代谢过程就是指Ａ药物在体外结构改变得过程Ｂ药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程D 就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 药物向其她组织得转运过程5 药物得排泄过程就是指A 就是指药物体内经肾代谢得过程B 就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程Ｃ药物在体内受酶系统作用发生结构改变得过程Ｄ药物向其她组织得转运过程E 药物透过细胞膜进人体内得过程6 药物得消除过程就是指A 就是指药物在测量部位得不可逆消失得过程B 就是指药物消失Ｃ就是指药物在体内得结构改变D 就是指药物得排泄Ｅ就是指体内测不到药物得问题７化学结为决定疗效得观点Ａ就是生物药剂学得基本观点B 该观点认为药物制剂得药理效应纯粹就是由药物本身得化学结构决定得,就是正确得观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 就是片面得观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅就是一门调配与加工药物得学问,不影响疗效,因此就是正确得【习题答案】一单选题:1－7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中得剂型因素包括:(1) 药物得化学性质(2) 药物得物理性质(3) 药物得剂型及用药方法。

(4) 制剂处方中所用得辅料得性质与用量。

(5) 处方中药物得配伍及相互作用。

生物药剂学与药代动力学

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一单项选择题☎共 题，每题分，共 分✆大多数药物吸收的机理是（）✌逆浓度关进行的消耗能量过程消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程☜有竞争转运现象的被动扩散过程不影响药物胃肠道吸收的因素是（）✌药物的解离常数与脂溶性药物从制剂中的溶出速度药物的粒度药物旋光度☜药物的晶型不是药物胃肠道吸收机理的是（  ）✌主动转运 促进扩散 渗透作用 胞饮作用 ☜被动扩散下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（） ✌平均稳态血药浓度是（ ♦♦）❍♋⌧与（♍♦♦）❍♓⏹的算术平均值达稳态时每个剂量间隔内的✌✞等于单剂量给药的✌✞达稳态时每个剂量间隔内的✌✞大于单剂量给药的✌✞达稳态时的累积因子与剂量有关☜平均稳态血药浓度是（♍♦♦）❍♋⌧与（ ♦♦）❍♓⏹的几何平均值测得利多卡因的消除速度常数为 ♒，则它的生物半衰期（  ）✌♒ ♒  ♒ ♒ ☜♒ 下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ ✌ ）✌表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积表观分布容积不可能超过体液量表观分布容积的单位是❽升小时❾☜表现分布容积具有生理学意义静脉注射某药 ✠❒♋♑若初始血药浓度为 ◆♑❍●其表观分布容积✞为（  ）✌☹ ❍● ☹ ☹ ☜☹地高辛的半衰期为 ♒在体内每天消除剩余量百分之几（ ✌ ） ✌  ☜假设药物消除符合一级动力学过程问多少个♦●药物消除 ？（  ）✌♒ ♦● ♦● ♒ ☜♒关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ ）✌当食物中含有较多脂肪有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量一些通过主动转运吸收的物质饱腹服用吸收量增加一般情况下弱碱性药物在胃中容易吸收当胃空速率增加时多数药物吸收加快☜脂溶性非离子型药物容易透国细胞膜一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序（ ✌ ）✌水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂☜水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂单室模型药物单次静脉注射消除速度常数为 ♒问清除该药 需要多少时间（  ）✌♒ ♒  ♒ ♒ ☜♒下列☎ ✆不能表示重复给药的血药浓度波动程度✌ ✌波动百分数 血药浓度变化率波动度 平均稳态血药浓度单室模型药物生物半衰期为 ♒静脉输注达稳态血药浓度的 需要多长时间（ ）✌ ♒  ♒  ♒  ♒ ☜♒下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（ ☜ ）✌图形法 拟合度法 ✌✋判断法 ☞检验 ☜亏量法二、多项选择题（共 题，每题分，共 分）下列叙述错误的是（✌ ）✌生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学大多数药物通过这种方式透过生物膜，即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程☜细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮药物通过生物膜转运机理有（ ✌☜ ）✌主动转运 促进扩散 主动扩散胞饮作用 ☜被动扩散、以下哪几条是被动扩散特征（✌☜ ）✌不消耗能量有部位特异性由高浓度区域向低浓度区域转运需借助载体进行转运☜无饱和现象和竞争抑制现象、以下哪几条是主动转运的特征（ ✌☜）✌消耗能量可与结构类似的物质发生竞争现象由高浓度向低浓度转运不需载体进行转运☜有饱和状态、核黄素属于主动转运而吸收的药物，因此，应该（✌ ） ✌反后服用 饭前服用 大剂量一次性服用小剂量分次服用 ☜有肠肝循环现象关于胃肠道吸收下列哪些叙述是正确的（ ✌）✌大多数脂溶性药物以被动扩散为主要转运方式吸收一些生命必需的物质如氨基酸等的吸收通过主动转运来完成一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收当胃空速率增加时，多数药物吸收加快☜脂溶性、离子型药物容易透过细胞膜药物理化性质对药物胃肠道吸收的影响因素是（✌ ）✌溶出速率 粒度 多晶型解离常数 ☜消除速率常数影响药物胃肠道吸收的生理因素（ ☜ ）✌药物的给药途径 胃肠道蠕动 循环系统药物在胃肠道中的稳定性 ☜胃排空速率 下列有关生物利用度的描述正确的是（✌ ）✌反后服用维生素 将使生物利用度提高无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度药物微粉化后都能增加生物利用度药物脂溶性越大，生物利用度越差☜药物水溶性越大，生物利用度越好下列有关药物表观分布容积地叙述中，叙述正确的是（ ✌ ）✌表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积表观分布容积有可能超过体液量表观分布容积的单位是升或升千克☜表观分布容积具有生理学意义可完全避免肝脏首过效应的是（ ✌☜ ）✌舌下给药 口服肠溶片 静脉滴注给药栓剂直肠给药 ☜鼻黏膜给药关于药物动力学中用❽速度法❾从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是✌☜✌至少有一部分药物从肾排泄而消除须采用中间时间♦中来计算必须收集全部尿量（个半衰期，不得有损失）误差因素比较敏感，试验数据波动大☜所需时间比❽亏量法❾短关于隔室模型的概念正确的有（ ✌ ）✌可用✌✋法和拟合度法来判别隔室模型一室模型是指药物在机体内迅速分布，成为动态平衡的均一体是最常用的动力学模型一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等☜隔室概念比较抽象，有生理学和解剖学的直观性用于表达生物利用度的参数有（ ✌☜ ）✌✌✞ ☹ ❆❍  ☜❍非线性动力学中两个最基本的参数是（ ☜ ）✌ ✞ ☹ ❍ ☜✞❍三简答题（共题，每题分，共 分）１什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？答：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

生物药剂学药动学习题

第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？2、何为剂型因素与生物因素？3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？4、片剂口服后的体内过程有哪些？5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。

6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或防止肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药正确答案：ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统正确答案：ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量B有构造和部位专属性C由高浓度向低浓度转运D借助载体进展转运E有饱和状态正确答案：AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E无部位特异性正确答案：A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠B盲肠C结肠D直肠正确答案：A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型D解离常数E胃排空速率正确答案：E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质B胃肠道蠕动C循环系统D药物在胃肠道中的稳定性E胃排空速率正确答案：D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A9、以下各因素中除〔〕什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低B胃大部切除C为内容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落尔正确答案：D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的通透性B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性D低的溶解度，低的通透性E以上都不是正确答案：A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。

(完整版)生物药剂学与药物动力学习题及答案

1 大多数药物吸收的机理是（D ）A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积8．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B．吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D．表观分布容积小E．半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B）A．0．5 LB．5 LC．25 LD．50LE．500L13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ）A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ）A 、解离药物的浓度越大，越易吸收B 、药物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是（D ）A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间（二）配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度（A ）2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ）3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D）4 、细胞摄取固体微粒的是（C ）5 、不需要载体，不需要能量的是（E）[6-10]A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k tB 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ）D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ）E 、C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ）2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ）3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E）4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D）5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ）（三）多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD）A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUCB 、t 0.5C 、T maxD 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD）A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度生物药剂学和药物动力学一、 A型题（最佳选择题）1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮2、不是药物通过生物膜转运机理的是CA、主动转运B、促进扩散C、渗透作用D、胞饮作用E、被动扩散3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括EA、药物在胃肠道中的稳定性B、粒子大小C、多晶型D、解离常数E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序AA、水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B、水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C、水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D、混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E、水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后AA、 t1/2不变，生物利用度增加B、 t1/2不变，生物利用度减少C、 t1/2增加，生物利用度也增加D、 t1/2减少，生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高，因此该药物AA、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义D、个体血容量E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为DA、1.5h-1B、1.0h-1C、0.46h-1D、0.23h-1E、0.15h-115、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的BA、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88%B、40.76%C、66.52%D、29.41%E、87.67%18、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% DA、4 t1/2B、6 t1/2C、8 t1/2D、10 t1/2E、12 t1/219、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 BA、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。

生物药剂学与药物动力学计算题

例3
静注某单室模型药物200，测得血药初浓度为20，6 h后再次测定血药浓度为12，试求该药的消除半衰期？
解：
例4某单室模型药物100给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量如下，试求该药的k，t1/2及值。
t(h)
0
1.0
2.0
3.0
6.0
12.0
24.0
36.0
48.0
60.0
72.0
解:
例12已知某单室模型药物口服后的生物利用度为70%，= 0.8 1，k= 0.07 1，V=10 L，如口服剂量为200，试求服药后3 h的血药浓度是多少？如该药在体内的最低有效血药浓度为8，问第二次服药在什么时间比较合适？
解：（1）
（2）
例13已知大鼠口服蒿本酯的= 1.905 1，k= 0.182 1，V=4.25 L，F= 0.80，如口服剂量为150，试计算、及。
3、口服某单室模型药物100后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数F= 1，试求该药物的k，t1/2，，t1/2(a)，并求，，V，，。
t(h)
0.2
0.4
0.6
0.8
1.0
1.5
2.5
4.0
5.0
C()
1.65
2.33
2.55
2.51
2.40
2.00
1.27
0.66
0.39
第九章多室模型
例1某二室模型药物静注100，各时间血药浓度如下：
2求哪些参数，对应哪些公式？0+
3哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？
例10给患者静脉注射某药20，同时以20速度静脉滴注该药，问经过4 h体内血药浓度多少？（已知V=50 L，t1/2 = 40 h）

生物药剂学与药物动力学习题

第二章一、单选1、下列成分不是细胞膜组成成分的是A、脂肪B、蛋白质C、磷脂D、糖类2、下列属于生理因素的是A、物理化学性质B、药物的剂型及给药方法C、制剂处方及工艺D、生理和病理条件差异3、药物的主要吸收部位是A、胃B、小肠C、大肠D、均是4、各类食物中，（）的胃排空速率最快A、糖B、蛋白质C、脂肪D、均一样5、根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-Ph=A、lg(Ci/Cu)B、lg(Ci*Cu)C、lg(Ci-Cu)D、lg(Ci+Cu)6、下列（）可影响药物的溶出速率A、粒子大小B、多晶型C、溶剂化物D、均是7、胞饮作用的特点A、有部位特异性B、无需载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运E、无部位特异性8、下列叙述错误的是A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散不需要载体参与9、下列哪条不是被动扩散特征A、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运10、下列哪条不是主动转运的特征A、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运11、下列哪条不是促进扩散的特征A、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运12、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一些情况下，弱碱性食物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收增快13、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、药物在胃肠道中的稳定性B、离子大小C、多晶型D、解离常数14、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液成分和性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性15、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂> 散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>胶囊剂> 散剂>片剂16、对于同一药物，吸收最快的是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂17、药物的溶出速率可用下列哪项表示A、Noyes-Whitney方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Ficks定律D、Higuchi方程18、下列属于剂型因素的是A、药物的剂型及给药方法B、制剂处方及工艺C、A、B均是D、A、B均不是19、可作为多肽类药物口服吸收部位是A、十二指肠B、盲肠C、结肠D、直肠20、血流量可显著影响药物在（）的吸收速度A、胃B、小肠C、大肠D、均不是21、弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离性和未解离型的比为A、25/1B、1/25C、1D、无法计算22、多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A、稳定性B、亚稳定性C、不稳定型D、A、B、C均不是23、下列属于生理因素的是A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、均是24、药物主动转运吸收的特异性部位是A、小肠B、盲肠C、结肠D、直肠25、消化道分泌的pH一般能影响药物的（）吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用26、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态A、漏槽B、动态平衡C、均是D、均不是27、消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A、胆盐B、酶类C、粘蛋白D、糖28、漏槽条件下，药物的溶出方程为A、dC/dt=kSCsB、dC/dt= kS/CsC、dC/dt=k/SCsD、dC/dt=kCs29、膜孔转运有利于（）药物的吸收A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、水溶性大分子D、带正电荷的蛋白质30、在溶媒化合物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物<有机溶媒化物<无水物B、无水物<水合物<有机溶媒化物C、有机溶媒化物<无水物<水合物D、水合物<无水物<有机溶媒化物31、淋巴系统对（）的吸收起着重要作用A、脂溶性大分子B、水溶性药物C、大分子药物D、小分子药物32、弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而增加C、与pH无关D、视具体情况而定33、pH-配假说可用下面哪个方程描述A、FicksB、Noyes-WhitneyC、Henderson-HasselbalchD、Stocks34、某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A、该药在肠道中的非解离性比例大B、该药的脂溶性增加C、肠蠕动快D、小肠的有效面积大35、用减少药物粒度的方法来改善吸收，仅在（）情况下有意义A、吸收过程的机制为主动转运B、溶出是吸收的限速过程C、药物在碱性介质中较难溶解D、药物对组织刺激性较大36、如果药物溶出剂型比固定剂型好，则A、固定剂型不崩解B、说明溶液剂型是唯一实用的口服剂型C、药物口服只受到溶出速度的限制D、说明固定剂型没配置好38、关于核黄素服用方法正确的是A、核黄素是被动吸收，吸收部位是在胃部，应空腹服用B、核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，故应空腹服用，冰饮大量水以利于完全吸收C、核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，宜饭后服用，使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全D、核黄素是被动吸收，服用不拘形式39、药物理化性质毒药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是A、药物的溶出快有利于吸收B、具有多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C、药物具有一定的脂溶性，有利于吸收，但脂溶性不可过大D、酸性药物在胃酸条件下有利于吸收，碱性药物在小肠碱性条件下有利于药物的吸收40、下列各种因素中除（）外，均能加快胃的排空A、胃内容物渗透压降低B、胃大部切除C、胃内容物粘度降低D、阿司匹林41、红霉素的生物有效性可因下列那种因素而明显增加A、缓释片B、肠溶衣C、薄膜包衣片D、使用红霉素硬脂酸盐42、下列关于药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的A、胃肠道分为三个主要部分：胃、大肠和小肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B、胃肠道的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1-3（空腹偏低，约为1.2-1.8，进食后pH上升到3），十二指肠的pH5-6，空肠pH6-7，大肠pH7-8C、pH影响被动扩散的吸收D、主动转运很少受pH影响43、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物A、高的溶解度、低的通透性B、低的溶解度、高的通透性C、高的溶解度、高的通透性D、低的溶解度、低的通透性44、下列有关载体媒介转运的猫鼠正确的是A、逆浓度梯度转运B、不需要载体参与C、需要消耗能量D、转运速度与浓度呈线性关系45、下列有关胃排空和胃排空速率的描述错误的是A、胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空B、胃空速率慢，药物在胃内停留时间延长、弱酸性药物的吸收会增加C、固体食物的胃空速率慢于流体食物D、药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率47、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类B、I型药物具有高通透性和高渗透性C、III型药物通透性是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸收答案：ADBAA DAABD DCEDA CACCA ABDAA AAABD CACDB EACED BEAED ED第四章单项选择题1、药物与血浆蛋白结合的特点A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pH2、药物的表观分布容积是指A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血浓之比D、体内药量与血浓之比3、下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是A、表观分布容积大，表明药物在血浆浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是L/n4、药物与蛋白结合后A、能透过血管壁B、能由肾小球滤过C、能经肝代谢D、不能透过胎盘屏障5、以下错误的是A、淋巴循环可使药物不经过肝而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴循环吸收C、都对D、都不对6、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为A、W/O/W型>W/O型>O/W型B、W/O型>W/O/W型>O/W型C、O/W型>W/O/W型>W/O型D、W/O型> O/W型>W/O/W型7、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B 、药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C 、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D 、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率答案：1、A 2、D 3、A 4、D 5、D 6、A 7、D 8、A 9、B第六章单项选择题1、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄 2、药物排泄的主要器官A 、肝B 、肺C 、脾D 、肾3、药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是A 、胆汁B 、汗腺C 、唾液腺D 、泪腺 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是A 、青霉素B 、链霉素C 、菊粉D 、葡萄糖 5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A 、肾小球过滤B 、肾小管分泌C 肾小管重吸收D 、尿量 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A 、水杨酸B 、葡萄糖C 、四环素D 、庆大霉素 7、一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为A 、肾排泄速度B 、肾清除率 D 、肾清除力 D 、肾小管分泌 8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A 、肾小球过滤B 、胆汁排泄C 、重吸收D 、肾小管分泌 9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制A 、肾小球过滤B 、胆汁排泄C 、肾小管分泌D 、肾小管重吸收 10、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 A 、肝的首过效应 B 、肝代谢 C 、肠肝循环 D 、胆汁排泄 11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A 、乙醚B 、青霉素C 、磺胺嘧啶D 、二甲双胍 12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄A 、氯化钠B 、青霉素C 、链霉素D 、乙醚选择1、D 2、E 3、A 4、C 5、C 6、A 7、B 8、B 9、A 10、C 11、A 12、A第八章单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。

生物药剂学与药物动力必做题

生物药剂学与药物动力学课程习题第一章1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程;阐明药物的剂型因素;机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运;为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度..2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄..代谢与排泄过程药物被清除合称为消除..药物的分布、代谢和排泄过程称为处置..3.简述片剂口服后的体内过程答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄第二章一、填空题1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点..2．药物的主要吸收部位是小肠..3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收..4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出;碱性药物的pk a-pH= ㏒Ci/Cu ..5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、Higuchi方程和Ritger －Peppas模型等拟合方程求算..二、名词解释1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说..2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉;经肝脏进入体循环;然后再分泌直至最终排出体外的过程..3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后;在肝药酶作用下药药物可产生生物转化;导致药物进入体循环量减少的现象..4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理;即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程;分为单纯扩散与膜孔转运三、问答题1. 简述载体媒介转运的分类及特点答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运..促进扩散过程需要载体;顺浓度梯度转运不消耗能量;存在结构类似物的竞争和载体转运饱和..主动转运过程需要载体;逆浓度梯度;消耗能量;与细胞代谢有关;受代谢抑制剂的影响;结构转运的速率与数量受载体量与活性影响;结构类似物转运抑制;存在结构特异性和部位特异性..1.简述促进口服药物吸收的方法答：促进口服药物吸收的方法：1增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度;包括将药物制成可溶性盐;制成无定形药物;加入表面活性剂;制成亚稳定型状态;采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积;减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等.. 2加入吸收促进剂促进药物透膜吸收..第三章一、填空题1. 药物经肌内注射有吸收过程;一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散;水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管;分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收..2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点;主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等..二、问答题1.哪些给药途径避免肝首过效应试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理.. 答：1. 可通过改变给药途径尽量避免首过效应;尤其是肝首过效应..主要途径有：1静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环;因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环;不经门肝系统;因此亦不存在首过效应.. 2口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉;不经肝脏而直接进入心脏;可绕过肝脏的首过作用..一般可制成口腔贴片给药.. 3经皮吸收：药物应用到皮肤上后;首先从制剂中释放到皮肤表面;溶解的药物分配进入角质层;扩散通过角质层到达活性表皮的界面;再分配进入水性的活性表皮;继续扩散到达真皮;被毛细血管吸收进入血液循环;可避开门肝系统.. 4经鼻给药：鼻黏膜内血管丰富;鼻黏膜渗透性高;有利于全身吸收..药物吸收后直接进入体循环;无首过效应.. 5经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离;因此肺部给药吸收迅速;而且吸收后的药物直接进入血液循环;不受肝首过效应的影响.. 6直肠给药：栓剂距肛门2cm处;可使大部分药物避开肝首过效应;给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药..当栓剂距肛门6cm处给药时;大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统..淋巴循环也有助于直肠药物吸收;经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用第四章一、是非题1. 胎盘屏障不同于血脑屏障..药物脂溶性越大;越难透过..×1.药物与血浆蛋白结合;能降低药物的分布与消除速度;延长作用时间;并有减毒和保护机体的作用√2.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度;其次与该药物和组织结合的程度有关..√二、名词解释1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后;由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程2.表观分布容积：是指在药物充分分布的前提下;体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积..可用体内药量和血药浓度的比值开表示..三、问答题1. 药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响答：当药物主要与血浆蛋白结合时;其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物主要与血管外的组织结合时;其表观分布容积大于它们的真实分布容积..蛋白结合率高的药物;通常体内消除较慢..2．如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运答：由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运;药剂学通常采用现代制剂技术;制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统;来增加药物的淋巴转运..3．药物淋巴转运的意义答：脂肪、蛋白质等大分子物质需要依赖淋巴系统转运一些传染病、炎症、癌转移的治疗;需要使药物向淋巴系统转运；避免肝首过效应第五章一、是非题1.药物代谢第一相反应包括氧化、还原、水解、结合.. ×2.药酶有一定的数量;因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和;从而达到提高生物利用度的目的..√3.药物代谢的目的是使原型药物灭活;并从体内排出..×二、名词解释1. 药物代谢：药物被机体吸收后;在体内各种酶和以及体液环境作用下;可发生一系列化学反应;导致药物化学结构上的转变;这就是药物代谢过程..2. 首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用;使部分药物被代谢;最终进入体循环的原形药物量减少的现象;称为首过效应..三、问答题1.试从干预药物代谢过程的角度出发;举例说明高效药物制剂设计的原理..答：根据药酶抑制剂的性质;可设计利用一个药物对药酶产生抑制;从而来减少或延缓另一个药物的代谢;达到提高疗效或延长作用时间的目的..以左旋多巴为例;为了减少脱羧酶的脱羧作用;设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用;组成复方片剂..如采用的脱羧酶抑制剂甲基多巴肼和盐酸羟苄丝肼..它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性;故能抑制左旋多巴的脱羧作用..这两种脱羧酶抑制剂不能透过血脑屏障;因而不会影响脑内脱羧酶的活性..结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢;增加进入中枢的左旋多巴的量;又能使摄入脑内的左旋多巴顺利的转换成多巴胺;进而发挥药理作用;大大降低了左旋多巴的给药剂量第六章一、是非题1. 药物的脂溶性是影响肾小管重吸收的最重要因素.. √2. 药物排泄的主要器官是肺.. ×3. 分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率..√二、填空题1. 肾小球滤过的结构基础是膜过滤;肾小球滤过的动力是有效滤过压..2. 肾单位由肾小球和肾小管两部分组成..3. 药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收三者的综合结果..4．除肾排泄外;药物也可通过胆汁、肠、肺乳腺、唾液腺、汗腺排泄..三、名词解释1. 肠肝循环：从胆汁排出的药物;先贮存在胆囊中;然后释放进入十二指肠;再由小肠上皮细胞重吸收;这些直接或间接在小肠、肝脏、血循环;称为肠肝循环..四、问答题1. 影响肾小球滤过的因素有哪些答：主要有如下三个因素：1小球滤过膜的通透性和面积：当通透性改变或面积减少时;可使滤过率下降;尿液的成分改变和尿量减少.. 2肾小球有效滤过压改变：当肾小球毛细血管血压显着降低如大失血或囊内压升高如输尿管结石等时;可使有效滤过压降低;滤过率下降;尿量减少..如果血浆胶体渗透压降低血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水;则有效滤过压升高;滤过率增多.. 3肾血流量：肾血流量大时;滤过率高；反之;滤过率低..第七章一、名词解释1. 隔室模型：将机体视为一个系统;系统内部按动力学特点分为若干室;只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似;不管这些药物的解剖位置与生理功能如何;都可归纳为一个隔室..隔室模型中的隔室不是解剖学上分隔体液的隔室;而是按药物分布速度以数学方法划分的..2. 单室模型：给药后药物迅速分布;瞬间达到分布平衡;此时整个机体可视为一个隔室;并且药物在体内以线性速度进行消除;这种药动学模型称为单室模型..二、问答题1.试列举两个可以用于描述药物体内消除速度的动力学参数;并加以说明..答：描述药物体内消除速度的动力学参数有消除速率常数和生物半衰期.. 消除速率常数;是描述速度过程的动力学参数..药物消除速率可表示为：-dX/dt=kXn 其中k表示消除速率常数..消除速率常数的大小可以定量地描述药物消除速度的快慢;消除速率常数越大;消除过程进行的越快.. 生物半衰期;是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间;以t1/2 表示..生物半衰期是衡量一种药物从体内消除快慢的指标..一般来说;代谢快、排泄快的药物;其t1/2短；代谢慢;排泄慢的药物;其t1/2长..第八章一、是非题1. 某药物消除半衰期为3h;表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算;其浓度下降一半的时间均为3h.. √2. 亏量法处理尿排泄数据对药物消除速度的波动较敏感..×3. 静注两种单室模型药物;剂量相同;分布容积大的血药浓度大;分布容积小的血药浓度小..×4. 药物在胃肠道中崩解和吸收快;则达峰时间短;峰浓度高..√二、填空题1. 药物在体内转运时;在体内瞬间达到分布平衡;且消除过程呈线性消除;则该药物属单室模型药物..2. 静脉滴注达到稳态血药浓度时;体内药物的消除速度等于药物的输入速度..3. 达峰时是指达到峰浓度的时间；滞后时间是指给药开始至血液中开始出现药物的时间..三、计算题1. 某药物静脉注射给药80mg;立即测得血药浓度为10mg/ml;4h后血药浓度降为7.5 mg/ml..求该药物的生物半衰期假设药物以一级速度消除..解：㏒C=-kt/2.303+㏒C0;求出k=0.072h-1;则t1/2=9.6..2.对某患者静脉滴注利多卡因;已知：t1/2=1.9h;V=100L;若要使稳态血药浓度达到4μg/ml;应取k0值为多少解：Css= k0/kV;k0=145.9mg/h..3. 某药k=0.07h-1;口服给药250mg后测得AUC=700hμg/ml;已知F=1;求V..解：AUC=FX0/kV;V=5.1L..第九章一、名词解释1.二室模型：二室模型由中央室和周边室组成;中央室一般由血流丰富的组织、器官与血流组成;如心、肝、脾、肺、肾和血浆;药物在这些组织、器官和体液中的分布较快;能够迅速达到分布平衡；而周边室一般由血流贫乏、不易进行物质交换的组织、器官和体液等构成;如肌肉、骨骼、皮下脂肪等;药物在这些组织、器官和体液中的分布较慢;需要较长的时间才能达到分布平衡..由于药物的消除主要发生在中央室;药物在中央室与周边室之间进行可逆的转运二、问答题1. 隔室模型的确定受哪些因素的影响答：隔室数的确定主要取决于：①给药途径；②药物的吸收速度；③采样点及采样周期的时间安排；④血药浓度测定分析方法的灵敏度等因素..2.试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征答：血药浓度-时间曲线图分为三个时相：①吸收相;给药后药物浓度持续上升;达到峰值浓度;在这一阶段;药物吸收为主要过程；②分布相;吸收至一定程度后;以药物从中央室向周边室的分布为主要过程;药物浓度下降较快；③消除相;吸收过程基本完成;中央室与周边室的分布趋于平衡;体内过程以消除为主;药物浓度逐渐的衰减..第十章一、名词解释1. 稳态血药浓度：多次重复给药;随着给药次数n的增加;血药浓度不断增加;当n充分大时;血药浓度不再升高;达到稳态水平;这时的血药浓度称为稳态血药浓度..2. 平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后;在一个剂量间隔时间内;血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商称为平均稳态血药浓度..3. 坪幅：重复给药达稳态时;在一个给药周期内;稳态血药浓度的波动幅度称为坪幅..二、问答题1. 重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同答：与单剂量给药不同的是;重复给药时;由于第二次给药前体内药物尚未消除完全;所以体内药物量在重复给药后逐渐蓄积..随着不断给药;体内药物量不断增加;经过一定时间后达到稳态..稳态时;药物在体内的消除速率等于给药速率;血药浓度维持在稳态;即在一恒定范围波动..2.重复静脉注射给药与血管外重复给药的稳态最大血药浓度各有何特点为什么答：对于重复静脉注射给药;达稳态时;在注射的瞬间t=0的血药浓度最大;即为稳态最大血药浓度；而对于血管外重复给药;达稳态时;稳态最大血药浓度并不是在给药的瞬间t=0达到;而是在两次给药时间内的某一点tmax;t= tmax达到..这是由于血管外给药时药物有一个吸收过程;使给药的瞬间t=0的血药浓度不是最大..3.对患者进行间歇静脉滴注时;为什么消除半衰期为36h的药物比消除半衰期为6h的药物更难进行给药方案调整答：重复给药时;大约在5个半衰期内可达到稳态..对于半衰期为36h的药物;大约要经过180h才能达到稳态;因此对半衰期很长的药物进行给药调整是很困难的..而半衰期为4h~6h的药物;则可在大约20h~30h或1d达到稳态..第十一章一、问答题1. 何为非线性药物动力学线性药物动力学与非线性药物动力学有何区别答：有些药物的吸收、分布和体内消除过程;并不符合线性药物动力学的特征;其主要表现为一些药物动力学参数随剂量不同而改变;这种药物动力学特征称为非线性药物动力学nonlinear pharmacokinetics.. 线性药物动力学的基本特征是血药浓度与体内药物量成正比..在线性药物动力学中;药物的生物半衰期、消除速度常数及清除率与剂量无关;血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比关系;当剂量改变时;其相应的时间点上的血药浓度与剂量成正比的改变等..而非线性药物动力学则表现为血药浓度及血药浓度-时间曲线下面积与剂量不成正比;药物动力学参数如生物半衰期、清除率等表现为剂量依赖性..2. 药物吸收、分布及消除中哪些过程应考虑“容量限制”、“可饱和”或“剂量依从性”因素答：一些药物表现为非线性动力学特征主要是由于药物吸收、分布及消除中涉及容量限制的可饱和体内过程;具体有：主动吸收过程；可饱和的肠代谢过程；可饱和的肝首过代谢；可饱和的胃肠道分解；可饱和的血浆蛋白结合；可饱和的组织结合；可饱和的出入组织转运；肾小管的主动分泌和主动重吸收；胆汁分泌；肠肝循环；酶诱导；可饱和的肝代谢过程等..第十三章一、名词解释1. 负荷剂量：为尽快达到有效治疗的目的;通常第1次给予一个较大的剂量;使血药浓度达到有效治疗浓度;这个首次给予的较大剂量;称为负荷剂量..2. 药物治疗指数：是指药物中毒或致死剂量与有效剂量的比值..二、问答题1. 治疗药物监测在临床药学中有何应用答：治疗药物监测在临床药学上的应用有：①指导临床合理用药、提高治疗水平..对治疗指数窄的药物、中毒症状易于疾病本身相混淆的药物、个体差异大的药物等开展TDM研究;调整给药方案;对提高药物疗效;减少或避免毒性反应发生具有重要意义..②确定合并用药的原则;临床上;合并用药的情况相当多;开展TDM研究药物的相互作用;对确定合并用药原则具有重要意义..③药物过量中毒的诊断;开展TDM对防止药物过量中毒和药物急性过量中毒的诊断具有重要意义;特别是能发现一些仅临床观察不易及时确诊的病例..④作为临床辅助诊断的手段;有些药物血药浓度与效应有较好的相关性;但有时用药剂量已达最大仍不见疗效;临床诊断是否正确;开展TDM研究具有重要意义..⑤作为医疗差错或事故的鉴定依据及评价患者用药依从性的手段..2. 重复给药中;当维持剂量恒定时;负荷剂量对药物的稳态浓度是否会产生很大的影响答：负荷剂量仅影响体内的初始血药浓度..一般给药后需要4.32个t1/2才能达到95%稳态水平;需要6.64个t1/2才能达到99%稳态水平..在达到95%稳态的情况下;负荷剂量仅占其中的5%..在99%稳态水平时;负荷剂量仅剩下1%..第十四章一、名词解释1. 生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度..2. 生物等效性：是指药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下;给予相同剂量;其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义..二、问答题1. 简述临床前药物动力学研究对新药研究的意义..答：临床前药物动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要作用..在药效学和毒理学评价中;药物或活性代谢物浓度数据及其相关药物动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础;可提供药物对靶器官效应药效或毒性的依据；在药物制剂学研究中;临床前药物动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据；在临床研究中;临床前药物动力学研究结果能为设计和优化临床研究给药方案提供有关参考信息..对于未上市的速释、缓释、控释制剂;可以通过临床前药物动力学研究考察单次给药和多次给药后该制剂的药物动力学行为;并与已上市的被仿制产品或普通制剂比较;考察试验制剂的释药特征..对新组成的复方制剂;临床前药物动力学研究则可以提供组方合理性的药物动力学依据..。