生物药剂学和药物动力学计算题

第八章 单室模型

例1

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下：

试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。 解：（1）作图法

根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线

（2）线性回归法

采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：

计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同

0lg 303

.2lg C t k

C +-=176.21355.0lg +-=t C

例2

某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？

例3

静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解：

例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试求该药的k ，t 1/2及k e 值。 t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 X u (mg)

4.02

7.77 11.26 20.41 33.88 48.63

55.05

57.84 59.06

59.58

例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解：

例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系

为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80 h 的累积尿药量。 解：

6211.00299.0lg c u +-=∆∆t t X

例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注

经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ）

解题思路及步骤：

① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？

例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ，

应取 k 0 值为多少？

解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？

② 求哪些参数，对应哪些公式？

③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？

例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，

8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？

解题思路及步骤：

① 分析都给了哪些参数？

② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？

例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解：

kV k C ss 0=)1(0

kt e kV k C --=1/2

00.693

L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=）（）（kV k C ss 0

=kV

C k ss 0=1/20.693t k =

1/2

0.693t k =)

1(0kt e kV k C --=

例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ，已知 V = 60 L ，t 1/2 = 55 h 。今对一患者，

先静脉注射10 mg ，半小时后，以每小时 10 mg 速度滴注，试问经 2.5 h 是否达到治疗所需浓度？

解:

例12 已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 70%，k a = 0.8 h-1，k = 0.07 h-1，V = 10 L ，如口

服剂量为 200 mg ，试求服药后 3 h 的血药浓度是多少？如该药在体内的最低有效血药浓度为 8 mg/ml ，问第二次服药在什么时间比较合适？

解：（1）

（2）

例13 已知大鼠口服蒿本酯的 k a = 1.905 h-1，k = 0.182 h-1 ，V = 4.25 L ，F = 0.80，如口服剂量为 150

mg ，试计算t max 、C max 及 AUC 。

)

()

(0

t k kt a a a e e

k k V FX k C ----=k

k

k k t

a a lg 303.2max

-=max 0max kt e

V

FX C -=kV

FX

AUC 0=

例14 口服单室模型药物 100 mg 后，测得各时间的血药浓度如下，试求该药的k ，t 1/2及k a ， t 1/2(a)

作业：

1、某药物静注 50mg ，药时曲线为

求k ，t 1/2，V ，AUC ，CL ，清除该药物注射剂量的99％需要多少时间？ （式中：C 单位：mg/ml ；t 单位：h ） 2、某患者体重 50 kg ，以每小时 150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物，已知 t1/2 = 1.9 h

，V = 2 L/kg ，问稳态血药浓度是多少？达稳态血药浓度 95% 所需要的时间？持续滴注 10 h 的血药浓度和达坪分数？

3、口服某单室模型药物 100 mg 后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数 F = 1，试求该药物的k ，

第九章 多室模型

解：1、末端四点lgC-t 回归，截距求B ；斜率求 2、残数法截距求A ；斜率求

3、t1/2=0.693/k

933.00739.0lg +-=t C ,

α