生物药剂学和药物动力学计算题
生物药剂学与药物动力学
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10、静脉滴注给药经过3.32个半衰期,血药 浓度达到稳态浓度的90%。
11、药物释放度与溶出度在新药研究中是相 同的概念。
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13、反映药物吸收速度和吸收程度的参数 主要指AUC、tmax、Cmax。
14、生物利用度的试验设计采用随机交叉 试验设计方法,其目的是为了消除个体 差异与试验周期对试验结果的影响。
些?各有何特点? 20. 简述临床药物动力学研究的基本要求。 21. 如何根据t1/2设计临床给药方案?
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计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg,半小时后血药浓度 是多少(已知t1/2= 4h,V=60L)? (0.153μg/ml)
2. 某药物静脉注射给药80mg,立即测得血药浓度为 10mg/ml,4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
CLr。
(125ml/min)
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5. 已知磺胺嘧啶半衰期为16h,分布容积20L, 尿中回收原形药物60%,求总清除率CL, 肾清除率CLr,并估算肝清除率CLb。(14.44
ml/min、 8.6 6ml/min、5.78 ml/min)
6. 某药物半衰期为40.8h,则该药物每天消除
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3. 某药半衰期8h,Vd=0.4L/kg,W=60kg的 患者iv.600mg,注射24h,消除的药量占 给药剂量的百分比是多少?给药后24h的血 药浓度为多少? (12.5% 3.13μg/ml)
4. 某药0至0.5h内尿中排出量为37.5mg,在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml,求
生物药剂学与药物动力学题库
第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的,是正确的观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问,不影响疗效,因此是正确的【习题答案】一单选题:1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括:(1)药物的化学性质(2)药物的物理性质(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
生物药剂学与药物动力学试题
一、单项选择题(15题每题1分共15分)1关于生物药剂学含义叙述错误的是(答案C)A研究药物的体内过程 B阐明剂型因素、生物因素与药效的关系C研究生物有效性 D研究药物稳定性 E指导临床合理用药1.大多数药物吸收的机理是(答案D)A.逆浓度关进行的消耗能量过程B.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程2.不影响药物胃肠道吸收的因素是(答案D)A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物旋光度E.药物的晶型3.不是药物胃肠道吸收机理的是(答案C)A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动扩散4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律(答案B)A.平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h~,则它的生物半衰期(答案C)A.4hB.1.5hC.2.0hD.O.693hE.1h6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中,叙述正确的是A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是"升/小时"E.表现分布容积具有生理学意义(答案A)7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为(答案D)A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几(答案A)A.35.88%B.40.76%C.66.52%D.29.41%E.87.67%9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除99.9%(答案D)A.4h/2B.6tl/2C.8tl/2D.10h/2E.12h/210.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的(答案C)A、当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C、一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E、脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜11、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序(答案A)A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂12、单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间 A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h (答案B)13.下列()不能表示重复给药的血药浓度波动程度。
生物药剂与药物动力学(附习题及答案)
⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课,其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能,培养学生分析问题与解决问题的能力,培养学生一定的动手能力,为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导(*为重点章节)第九章多室模型 1 学习课件,理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件,重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件,重点理解特点,机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件,掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件,重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件,重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义,剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展,了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容;剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念;剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学(Biopharmacutics)2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1.简述生物药剂学研究中的剂型因素。
生物药剂学与药物动力学试题.
一、单选题1、药效学是研究 (A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 (A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为(A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度,下列叙述正确的是 (A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是(A、激动瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其松弛5、 t1/2的长短取决于 (A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是(A、对抗迷走神经,使心跳加快B、兴奋中枢神经,改善呼吸C、舒张血管,改善微循环D、扩张支气管,增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是(A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是(A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA,作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用(A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是(A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是(A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是(A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选(A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有(A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是(A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是(A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是(A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 (A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 (A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是(A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用,下列哪一项是错误的(A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是(A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确?(A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素,提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓,使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是(A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是(A、可的松B、强的松 (泼尼松C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是(A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致(A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的(A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗(A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是(A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点,叙述错误的是(A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为(A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是(A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是(A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 (A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢,以下哪些说法是正确的 (A、药物发生化学结构改变B、经代谢后,药物作用降低或消失C、经代谢后,药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 (A、酸性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有(A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是(A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是(A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是(A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用(A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有(A、高效,低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是(A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
生物药剂学与药物动力学试题试卷答案真题
生物药剂学与药物动力学试卷一、单选题 (每题1分,共20分)1.弱酸性和弱碱性药物的小肠吸收通常比pH—分配学说预测的值多很多,其原因主要是小肠表面积巨大,且( )。
A.pH值小B.pH值大C.流动性大D.吸收表面微循环pH值比肠内低2.药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是( )。
A.吸收B.分布C.代谢D.排泄3.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加?()A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐E.增加颗粒大小4.下列转运体中不属于外排性转运体的是( )。
A.P-糖蛋白B.多药耐药相关转运体C.阳离子转运体D.乳腺癌耐药转运体5.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( )。
A.25/1B.1/25C.1D.无法计算6.药物的经皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度之差为动力,以( )的方式进行转运。
A.主动转运B.被动扩散C.膜动转运D.促进扩散7.经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回( )的现象为肝肠循环。
A.胆囊B.肝脏C.肠道D.胃8.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为( )。
A.该药物肠道中的非解离型比例大B.药物脂溶性增加C.肠蠕动快D.小肠的有效面积大9.对于肾功能衰退患者,用药时主要考虑( )。
A.药物经肾脏的转运B.药物在肝脏的代谢C.药物在胃肠的吸收D.药物与血浆蛋白的结合率10.药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的常用方法为( )。
A.参数法B.速率法C.亏量法D.最小二乘法11.药物的吸收、分布和排泄过程统称为( )。
A.转运B.消除C.处置D.处理12.治疗指数低的抗癫痫药苯妥英钠,主要在肝脏代谢发生羟基化反应,生成无药理活性的羟基苯妥英钠(占50%~70%),其代谢过程可被饱和,这样随着剂量的增加,下列对其药动学参数的叙述哪一个是正确的?()A.AUC按剂量的比例下降B.AUC按剂量的比例增加C.AUC/Dose会随剂量的增加而下降D.AUC/Dose会随剂量的增加而增大13.下列药物代谢的研究方法中属于体内法的是( )。
生物药剂学与药物动力学试题
一、单选题1、药效学是研究 ( )A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 ( )A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为( )A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度,下列叙述正确的是 ( )A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是()A、激动瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其松弛5、 t1/2的长短取决于 ( )A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是()A、对抗迷走神经,使心跳加快B、兴奋中枢神经,改善呼吸C、舒张血管,改善微循环D、扩张支气管,增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是()A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是()A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA,作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用()A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是()A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是()A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是()A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选()A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、 受体阻滞药14、氯沙坦具有()A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是()A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是()A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是()A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 ( )A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 ( )A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是()A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用,下列哪一项是错误的()A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是()A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确?()A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素,提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓,使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是()A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是()A、可的松B、强的松 (泼尼松)C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是()A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致()A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的()A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗()A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是()A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点,叙述错误的是()A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为()A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是()A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是()A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 ( )A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢,以下哪些说法是正确的 ( )A、药物发生化学结构改变B、经代谢后,药物作用降低或消失C、经代谢后,药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 ( )A、酸性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有()A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是()A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是()A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是()A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用( )A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有()A、高效,低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是()A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
生物药剂学与药代动力学
生物药剂学与药物动力学习题单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B. 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C. 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D. 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A .被动扩散 B .膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E. 膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A. 吸收 B .分布 C.代谢D 排泄E .转运 9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A. 胆汁B .汗腺 C.唾液腺 D. 泪腺 E 。
呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是A. 青霉素B.链霉素C.菊粉D.葡萄糖E.乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄B 胆汁排泄 C.乳汁排泄A .逆浓度梯度转运 C .消耗能量 E .饱和现象 4. 胞饮作用的特点是 A •有部位特异性C .不需要消耗机体能量E .以上都是 5. 药物的主要吸收部位是 A •胃 B •小肠 C.大肠 6. 药物的表观分布容积是指 A .人体总体积C .游离药物量与血药浓度之比E .体内药物分布的实际容积 7. 当药物与蛋白结合率较大时,则 A.血浆中游离药物浓度也高 B. 药物难以透过血管壁向组织分布 C. 可以通过肾小球滤过 D •可以经肝脏代谢E .药物跨血脑屏障分布较多B .无结构特异性和部住特异性 D.需要载体参与 B.需要载体 D.逆浓度梯度转运 D.直肠 E.均是 B.人体的体液总体积 D.体内药量与血药浓度之比D.肺部排泄E汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A•隔室模型B. 药动一药效结合模型C. 非线性药物动力学模型D. 统计矩模型E. 生理药物动力学模型13. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A. 药物排泄随时间的变化B. 药物药效随时间的变化C. 药物毒性随时间的变化D体内药量随时间的变化E. 药物体内分布随时间的变化14. 关于药物动力学的叙述,错误的是A. 药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B. 药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C. 药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D. 药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E. 药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走15. 反映药物转运速率快慢的参数是A. 肾小球滤过率B.肾清除率C. 速率常数D.分布容积E.药时曲线下面积16. 关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A. 具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B. 代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C. 药物的生物半衰期与给药途径有关D. 药物的生物半衰期与释药速率有关E. 药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17. 通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A. 给药剂量B. 尿药浓度C. 血药浓度D. 唾液中药物浓度E. 粪便中药物浓度18. 关于表观分布容积的叙述,正确的有A. 表观分布容积最大不能超过总体液B. 无生理学意义C. 表观分布容积是指体内药物的真实容积D. 可用来评价药物的靶向分布E. 表观分布容积一般小于血液体积19. 某药物的组织结合率很高,因此该药物A. 半衰期长叮叮小文库B. 半衰期短C. 表观分布容积小D. 表观分布容积大E. 吸收速率常数大20. 某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A. t1/2增加,生物利用度也增加B. t1/2减少.生物利用度也减少C. t1/2不变,生物利用度减少D. t1/2不变,生物利用度增加E. t1/2和生物利用度均无变化21. 能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A. 分布速度常数B. 半衰期C. 肝清除率D. 表观分布容积E. 吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是A .单室模型是把整个机体视为一个单元B. 单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C. 在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D .符合单室模型特征的药物称单室模型药物E. 血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述,错误的是A .清除率没有明确的生理学意义B. 清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C. 清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D. 清除率的表达式是Cl= (-dX/dt)/CE. 清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述,正确的是A .隔室的划分是随意的B. 为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C. 药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D. 隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E. 隔室的划分是固定的,与药物的性质无关25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经A. 1/2B.1/4 3个半衰期后,其休内药量为原来的C.1/8D. 1/16E.13227.某药静脉滴注经A. 50%B.75% 3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的C.88%D. 94%E.99%28.静脉注射某药物A. 5LB.10L lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为C.50LD. 100LE.1OOOL29.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A .单次静脉注射给药B. 多次静脉注射给药C. 首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D. 单次口服给药E. 多次口服给药30.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A. kB. kaC. vD. Cl E AUC二、多项选择题1. 生物药剂学分类系统中参数吸收数An与()项有关A. 药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A. 吸收数B.剂量数C.分布数D.溶解度E.溶出数3. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A. 生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B. I型药物具有高通透性和高渗透性C. 川型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E. 溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关4. 以下可提高川类药物吸收的方法有A. 加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5. 体外研究口服药物吸收作用的方法有A. 组织流动室法B.外翻肠囊法C.外翻环法D.肠道灌流法E.肠襻法6. 影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性C.溶出速度D稳定性E.晶型7. 下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A. 脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B. 某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C. 脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D. 药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8. 影响肺部药物吸收的因素有A. 药物粒子在气道内的沉积过程B. 生理因素C. 药物的理化性质D. 制剂因素9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B肠c.肾D•肺10 .药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应 c •水解反应 D.结合反应11•体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B•乙酰辅酶AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12•下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A. 药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B. 药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出C. 老人药物代谢速度减慢因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D. 盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量13.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B•体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D•硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14 .以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A. 大部分以原形从尿中排泄的药物B. 用量太小或体内表观分布容积太大的药物C. 用量太大或体内表观分布容积太小的药物D. 血液中干扰性物质较多E. 缺乏严密的医护条件15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A. 有较多原形药物从尿中排泄B. 有较多代谢药物从尿中排泄C. 药物经肾排泄过程符合一级速度过程D•药物经肾排泄过程符合零级速度过程E. 尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1•药物经肌内注射有吸收过程,一般______ 药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量______ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量____ 的药物主要通过淋巴系统吸收。
生物药剂学及药物动力学计算题
第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。
解:(1)作图法根据 ,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:计算得回归方程: 其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期? 解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试求例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r 以及 80 h 的累积尿药量。
解:6211.00299.0lg c u +-=∆∆t tX例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h ) 解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693tk =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。
生物药剂学与药代动力学汇总
生物药剂学与药物动力学习题一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散B.膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E.膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性C.消耗能量 D.需要载体参与E.饱和现象4. 胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E.以上都是5. 药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠C.大肠 D.直肠E.均是6. 药物的表观分布容积是指A.人体总体积 B.人体的体液总体积C.游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比E.体内药物分布的实际容积7. 当药物与蛋白结合率较大时,则A.血浆中游离药物浓度也高B.药物难以透过血管壁向组织分布C.可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E.药物跨血脑屏障分布较多8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转运9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B.汗腺 C.唾液腺D.泪腺E。
呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B.链霉素 C.菊粉D.葡萄糖E.乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D.肺部排泄E.汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C.非线性药物动力学模型D.统计矩模型E.生理药物动力学模型13. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B.药物药效随时间的变化C.药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E.药物体内分布随时间的变化14. 关于药物动力学的叙述,错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走15.反映药物转运速率快慢的参数是A.肾小球滤过率 B.肾清除率C.速率常数 D.分布容积E.药时曲线下面积16.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C.药物的生物半衰期与给药途径有关D.药物的生物半衰期与释药速率有关E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.尿药浓度C.血药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度18.关于表观分布容积的叙述,正确的有A.表观分布容积最大不能超过总体液B.无生理学意义C.表观分布容积是指体内药物的真实容积D.可用来评价药物的靶向分布E.表观分布容积一般小于血液体积19.某药物的组织结合率很高,因此该药物A.半衰期长B.半衰期短C.表观分布容积小D.表观分布容积大E.吸收速率常数大20.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A.t1/2增加,生物利用度也增加B.t1/2减少.生物利用度也减少C.t1/2不变,生物利用度减少D.t1/2不变,生物利用度增加E.t1/2和生物利用度均无变化21.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A.分布速度常数B.半衰期C.肝清除率D.表观分布容积E.吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是A.单室模型是把整个机体视为一个单元B.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D.符合单室模型特征的药物称单室模型药物E.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述,错误的是A.清除率没有明确的生理学意义B.清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C.清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D.清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /CE.清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述,正确的是A.隔室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.隔室的划分是固定的,与药物的性质无关25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经3个半衰期后,其休内药量为原来的A. 1/2B.1/4C.1/8D. 1/16E.1/3227.某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A. 50%B.75%C.88%D. 94%E.99%28.静脉注射某药物lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为A. 5L B.10L C.50L D. 100L E.1000L29.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A.单次静脉注射给药B.多次静脉注射给药C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D.单次口服给药E.多次口服给药30.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A.k B.ka C.v D. Cl E.AUC二、多项选择题1. 生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关A.药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数c.分布数 D.溶解度E.溶出数3. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C.Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关4. 以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5. 体外研究口服药物吸收作用的方法有A.组织流动室法 B.外翻肠囊法C.外翻环法 D.肠道灌流法E.肠襻法6. 影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性C.溶出速度D.稳定性E.晶型7. 下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A.脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B.某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C.脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D.药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8. 影响肺部药物吸收的因素有A.药物粒子在气道内的沉积过程B.生理因素C.药物的理化性质D.制剂因素9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B.肠c.肾 D.肺10.药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应c.水解反应 D.结合反应11.体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B.乙酰辅酶AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A.药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B.药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出C.老人药物代谢速度减慢,因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量13.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A.大部分以原形从尿中排泄的药物B.用量太小或体内表观分布容积太大的药物C.用量太大或体内表观分布容积太小的药物D.血液中干扰性物质较多E.缺乏严密的医护条件15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B.有较多代谢药物从尿中排泄C.药物经肾排泄过程符合一级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E.尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1.药物经肌内注射有吸收过程,一般____药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
1生物药剂及药物动力学试题
生物药剂及药物动力学试题一、名词解释(本大题共5小题,每小题3分,共15分)1.促进扩散2.药物动力学3.生物半衰期4.药物治疗指数5.绝对生物利用度二、填空题(本大题共11小题,每空1分,共25分)请在每小题的空格中填上正确答案。
错填、不填均无分。
1.药物在体内的转运包括__________、__________、__________。
2.除一些__________药物外,大多数药物在胃中吸收较差。
3.血液循环较快的脏器如脑、肾和__________等,中等的组织有皮肤和__________等,较慢的组织有结缔组织和__________等。
4.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的__________和药物与组织器官的__________,药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的__________有关。
5.微粒体酶系主要存在于__________,非微粒体酶系在__________及其他组织均有存在。
6.第一相反应包括__________、__________、__________三种。
7.药物排泄的主要器官是__________,一般药物以代谢产物形式排出,也有的药物以__________排出。
8.药物动力学最常用的模型是__________,是把药物体内分布与消除速率相似的部分用__________来表征。
9.血管外给药的三个重要参数达峰时、峰值、血药浓度-时间曲线下面积分别反映制剂中药物吸收的__________、__________、__________。
10.制定给药方案的步骤之一是按治疗目的要求和药物的性质,选择最佳__________和药物制剂。
11.根据参比制剂不同,生物利用度有__________与__________之分。
三、单项选择题(本大题共15小题,每小题2分,共30分)在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。
生物药剂学与药代动力学
生物药剂学与药物动力学习题一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2. K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散B.膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E.膜动转运3. 以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性C.消耗能量 D.需要载体参与E.饱和现象4. 胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E.以上都是5. 药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠C.大肠 D.直肠E.均是6. 药物的表观分布容积是指A.人体总体积 B.人体的体液总体积C.游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比E.体内药物分布的实际容积7. 当药物与蛋白结合率较大时,则A.血浆中游离药物浓度也高B.药物难以透过血管壁向组织分布C.可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E.药物跨血脑屏障分布较多8. 药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转运9. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B.汗腺 C.唾液腺D.泪腺E。
呼吸系统10. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B.链霉素 C.菊粉D.葡萄糖E.乙醇11. 肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D.肺部排泄E.汗腺排泄12. 最常用的药物动力学模型是A.隔室模型B.药动一药效结合模型C.非线性药物动力学模型D.统计矩模型E.生理药物动力学模型13. 药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律A.药物排泄随时间的变化B.药物药效随时间的变化C.药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E.药物体内分布随时间的变化14. 关于药物动力学的叙述,错误的是A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B.药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C.药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化D.药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E.药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走15.反映药物转运速率快慢的参数是A.肾小球滤过率 B.肾清除率C.速率常数 D.分布容积E.药时曲线下面积16.关于药物生物半衰期的叙述,正确的是A.具一级动力学特征的药物,其生物半衰期与剂量有关B.代谢快、排泄快的药物,生物半衰期短C.药物的生物半衰期与给药途径有关D.药物的生物半衰期与释药速率有关E.药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关17.通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A.给药剂量B.尿药浓度C.血药浓度D.唾液中药物浓度E.粪便中药物浓度18.关于表观分布容积的叙述,正确的有A.表观分布容积最大不能超过总体液B.无生理学意义C.表观分布容积是指体内药物的真实容积D.可用来评价药物的靶向分布E.表观分布容积一般小于血液体积19.某药物的组织结合率很高,因此该药物A.半衰期长B.半衰期短C.表观分布容积小D.表观分布容积大E.吸收速率常数大20.某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后A.t1/2增加,生物利用度也增加B.t1/2减少.生物利用度也减少C.t1/2不变,生物利用度减少D.t1/2不变,生物利用度增加E.t1/2和生物利用度均无变化21.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A.分布速度常数B.半衰期C.肝清除率D.表观分布容积E.吸收速率常数22. 关于单室模型错误的叙述是A.单室模型是把整个机体视为一个单元B.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D.符合单室模型特征的药物称单室模型药物E.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响23. 关于清除率的叙述,错误的是A.清除率没有明确的生理学意义B.清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C.清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时是不可缺少的参数D.清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /CE.清除率的表达式是Cl =kV24关于隔室划分的叙述,正确的是A.隔室的划分是随意的B.为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好C.药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑是周边室D.隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E.隔室的划分是固定的,与药物的性质无关25.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l,则它的生物半衰期为A. 0.693hB.1hC.1.5hD. 2.OhE.4h26.某药静脉注射经3个半衰期后,其休内药量为原来的A. 1/2B.1/4C.1/8D. 1/16E.1/3227.某药静脉滴注经3个半衰期后,其血药浓度达到稳态血药浓度的A. 50%B.75%C.88%D. 94%E.99%28.静脉注射某药物lOOmg,立即测得血药浓度为1pt,g/ml,则其表观分布容积为A. 5L B.10L C.50L D. 100L E.1000L29.欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式是A.单次静脉注射给药B.多次静脉注射给药C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注D.单次口服给药E.多次口服给药30.在线性药物动力学模型中,与给药剂量有关的参数有A.k B.ka C.v D. Cl E.AUC二、多项选择题1. 生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关A.药物的有效渗透率B.药物溶解度c.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时间2. BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数c.分布数 D.溶解度E.溶出数3. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C.Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关4. 以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间5. 体外研究口服药物吸收作用的方法有A.组织流动室法 B.外翻肠囊法C.外翻环法 D.肠道灌流法E.肠襻法6. 影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性C.溶出速度D.稳定性E.晶型7. 下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是A.脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤B.某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸收C.脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮吸收D.药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径8. 影响肺部药物吸收的因素有A.药物粒子在气道内的沉积过程B.生理因素C.药物的理化性质D.制剂因素9. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝B.肠c.肾 D.肺10.药物代谢I相反应不包括A.氧化反应B.还原反应c.水解反应 D.结合反应11.体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸B.乙酰辅酶AC.S.腺苷甲硫氨酸D.硫酸12.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是A.药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的B.药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出C.老人药物代谢速度减慢,因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量13.下列论述正确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C.黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度14.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析A.大部分以原形从尿中排泄的药物B.用量太小或体内表观分布容积太大的药物C.用量太大或体内表观分布容积太小的药物D.血液中干扰性物质较多E.缺乏严密的医护条件15.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B.有较多代谢药物从尿中排泄C.药物经肾排泄过程符合一级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E.尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比三、填空1.药物经肌内注射有吸收过程,一般____药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
生物药剂学药动学习题
第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学?它的研究意义及内容是什么?2、何为剂型因素与生物因素?3、何为药物在体内的排泄、处置与消除?4、片剂口服后的体内过程有哪些?5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。
6、什么是分子生物药剂学?它的研究内容是什么?第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或防止肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药正确答案:ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D药物的多晶体E药物的油水分配系统正确答案:ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量B有构造和部位专属性C由高浓度向低浓度转运D借助载体进展转运E有饱和状态正确答案:AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E无部位特异性正确答案:A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠B盲肠C结肠D直肠正确答案:A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性B粒子大小C多晶型D解离常数E胃排空速率正确答案:E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质B胃肠道蠕动C循环系统D药物在胃肠道中的稳定性E胃排空速率正确答案:D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂正确答案:A9、以下各因素中除〔〕什么外,均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低B胃大部切除C为内容物粘度降低D阿斯匹林E普奈落尔正确答案:D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度,低的通透性B低的溶解度,高的通透性C高的溶解度,高的通透性D低的溶解度,低的通透性E以上都不是正确答案:A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。
最新中药药剂学习题库(X型题):第二十一章生物药剂学与药物动力学药剂
第二十一章生物药剂学与药物动力学X型题1.我国药典收载的溶出度法定测定方法为(ABCD)A转篮法B桨法C小杯法D循环法E扩散池法2.药物吸收的方式有( ABCDE )A被动扩散 B主动转运C促进扩散D胞饮E吞噬3.药物的排泄途径有(ABCDE)A尿液B胆汁C唾液D汗腺E乳汁4.下列关于影响药物吸收的因素叙述正确的有(A DE )A胃空速率越快,药物越易吸收B一般稳定型结晶较亚稳定型结晶吸收好C药物水溶性越大,越易吸收D制剂工艺及赋形剂不同,疗效不同E难溶性固体药物粒径越小,越易吸收5.关于溶出度的叙述正确的为(B CE )A检查溶出度的制剂也进行崩解时限的检查B溶出度测定方法有转篮法、浆法、小杯法、循环法C循环法是我国药典收载的法定方法D溶出度是指制剂中某主药有效成分在水中溶出的速度与程度E溶出度测定目的是探索其与体内生物利用度的关系6.需要测定溶出度的中药制剂有(ABCDE )A主药成分不易从制剂中释放的药物B在消化液中溶解缓慢的药物C药理作用强烈的药物D安全系数小,剂量曲线陡峭的药物E溶出速度过快的药物7.影响胃排空速率的主要因素有(ABCE)A胃内容物 B食物的类型C身体位置 D胃肠的PHE药物8.药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响( ABCDE )A脂溶性大的药物易于透过细胞膜B未解离型的药物易于透过细胞膜C未解离型药物的比例取决于吸收部位的PHD弱酸型药物在PH低的胃液中吸收增加E药物分子型比例是由吸收部位的PH和药物本身决定的9.促进难溶性固体药物制剂吸收的方法有( ABCD )A减小药物粒径 B制成盐类C多晶型药物的晶型转换 D固体分散技术E以上答案均正确10.影响药物口服吸收的主要因素有(ABCD )A生理因素 B药物因素C剂型因素 D处方因素E药物与组织的亲和力11.肾小管的重吸收与( ABDE )因素有关A药物的脂溶性 B药物的PkaC药物的粒度 D尿液的PHE尿液量12.溶出度测定的目的(ABCDE )A研究药物粒径与溶出度的关系B探索制剂体外溶出度与体内生物利用度的关系C比较剂型的优劣D考察附形剂对溶出度的影响E考察制备工艺对溶出度的影响13.关于生物利用度叙述正确的是( DE )A系指药物被吸收进入血液循环的程度B相对生物利用度是试验制剂与静脉注射制剂相比较C绝对生物利用度是试验制剂与参比制剂相比较D生物利用程度常用AUC表示E研究所用的参比制剂必须安全有效14.生物利用度试验方法包括( ABCDE )A受试者的选择 B确定参比制剂C确定试验制剂及给药剂量 D确定给药方法E取血、血药浓度的测定、计算X型题1.A BC D注解:《中国药典》收载的溶出度测定法有第一法、第二法、第三法(转篮法、桨法、小杯法和循环法)。
生物药剂学与药物动力学计算题
静注某单室模型药物200,测得血药初浓度为20,6 h后再次测定血药浓度为12,试求该药的消除半衰期?
解:
例4某单室模型药物100给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量如下,试求该药的k,t1/2及值。
t(h)
0
1.0
2.0
3.0
6.0
12.0
24.0
36.0
48.0
60.0
72.0
解:
例12已知某单室模型药物口服后的生物利用度为70%,= 0.8 1,k= 0.07 1,V=10 L,如口服剂量为200,试求服药后3 h的血药浓度是多少?如该药在体内的最低有效血药浓度为8,问第二次服药在什么时间比较合适?
解:(1)
(2)
例13已知大鼠口服蒿本酯的= 1.905 1,k= 0.182 1,V=4.25 L,F= 0.80,如口服剂量为150,试计算、及。
3、口服某单室模型药物100后测得各时间的血药浓度如下,假定吸收分数F= 1,试求该药物的k,t1/2,,t1/2(a),并求,,V,,。
t(h)
0.2
0.4
0.6
0.8
1.0
1.5
2.5
4.0
5.0
C()
1.65
2.33
2.55
2.51
2.40
2.00
1.27
0.66
0.39
第九章多室模型
例1某二室模型药物静注100,各时间血药浓度如下:
2求哪些参数,对应哪些公式?0+
3哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?
例10给患者静脉注射某药20,同时以20速度静脉滴注该药,问经过4 h体内血药浓度多少?(已知V=50 L,t1/2 = 40 h)
生物药剂学与药物动力学试卷及答案
生物药剂学与药物动力学试卷及答案第一部分:生物药剂学试卷1.什么是生物药剂学?生物药剂学是研究生物制剂的组成、性质、质量控制以及在生物体内的吸收、分布和代谢等方面的科学。
2.生物制剂主要包括哪些类型?请举例说明。
生物制剂主要包括蛋白质制剂、疫苗、基因治疗药物等。
例如,重组蛋白质制剂如重组人胰岛素、重组干扰素等;疫苗如乙肝疫苗、流感疫苗等;基因治疗药物如CAR-T细胞疗法等。
3.请简要介绍生物药剂在药物开发中的重要性。
生物药剂具有高度的靶向性和特异性,能够更好地满足患者的个体化需求。
此外,生物药剂的副作用相对较小,疗效也更为确切,对临床治疗有着重要作用。
在药物开发中,生物药剂的研究和应用已经成为一个重要的方向。
4.请简述生物药剂的制备过程。
生物药剂的制备过程主要包括基因克隆、表达和纯化、配方和制剂选择等步骤。
首先,利用基因工程技术克隆目标基因并进行表达,通过细胞培养和表达系统的选择,将基因表达为蛋白质。
然后,对蛋白质进行纯化和结构确认,最终制备成适合注射的药物。
5.请简述生物药剂的质量控制方法。
生物药剂的质量控制方法主要包括物理性质分析、化学性质分析和生物活性分析等。
物理性质分析包括药物的外观、溶解度、pH值等;化学性质分析包括药物的纯度、杂质含量等;生物活性分析包括药物的生物效应、药理学研究等。
这些方法可以用于确保生物药剂的质量和稳定性。
第二部分:药物动力学试卷1.什么是药物动力学?药物动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
2.请解释下列术语:吸收、分布、代谢和排泄。
•吸收:药物通过生物体的表面,进入血液循环的过程。
•分布:药物在体内的广泛分布和积累的过程。
•代谢:药物在体内发生化学变化,被转化为代谢产物的过程。
•排泄:药物及其代谢产物通过尿液、粪便、呼吸气体和汗液等途径从体内排出的过程。
3.请解释药物的半衰期和生物利用度。
•半衰期:药物在体内消失一半所需的时间。
药物的半衰期可以用来评估药物的排泄速度和持久性。
生物药剂学与药物动力学习题及答案
1 大多数药物吸收的机理是(D )A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为()A 胃肠道Ph B 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ,说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积.药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9.同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 .对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大,表明药物在体内分布越广11.药物的血浆蛋白结合率很高,该药物(D)A.半衰期短B吸收速度常数ka大C.表观分布容积大D表观分布容积小E半衰期长12.静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/mL,按单室模型计算,其表观分布容积为(B)A.0.5 L B.5 L C.25 L D.50L E.500L13.药物的消除速度主要决定(C)A.最大效应B.不良反应的大小C.作用持续时间D 起效的快慢E.剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是(C)A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是(D)A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时,整个采样时间不少于(C )A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是(A )A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于(A )A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是(A )A 、解离药物的浓度越大,越易吸收B 、物脂溶性越大,越易吸收C 、药物水溶性越大,越易吸收D 、药物粒径越小,越易吸收7 、药物吸收的主要部位是(B)A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠8 、下列给药途径中,除(C)外均需经过吸收过程A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药9 、体内药物主要经(A)排泄A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝10 、体内药物主要经(D)代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是(C )A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是(D )A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间[1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运1 、逆浓度梯度(A )2 、需要载体,不需要消耗能量是(B )3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是(D)4 、细胞摄取固体微粒的是(C )5 、不需要载体,不需要能量的是(E)[6-10] A 、C=C 0(1-enk τ)/(1-e-k τ )·e-k t B 、F=(AUC0 →∝)口服/ AUC0 →∝)注射C 、C=KaFK 0 /V (Ka-k )·(e -k t - e -kat )D 、C=k0 /kV·(1- e-k t )E 、C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是(B )2 、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是(A )3 、表示单室模型,单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是(E)4 、表示单室模型,单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是(D)5 、表示单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是(C )1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括(ABCD)A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有(ABCD)A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是(ACD )A 、AUC B 、t 0.5 C 、T max D 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括(ABCE )A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量 E 、取血测定5 、主动转运的特征(DE )A 、从高浓度区向低浓度区扩散B不需要载体参加C不消耗能量D有饱和现象E有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物,可选用的剂型是(CDE)A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是(BCD)A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ,Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度一、 A型题(最佳选择题)1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下,由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮2、不是药物通过生物膜转运机理的是C A、主动转运 B、促进扩散 C、渗透作用 D、胞饮作用 E、被动扩散3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C、一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E、脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括E A、药物在胃肠道中的稳定性 B、粒子大小 C、多晶型 D、解离常数 E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序AA、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌肉注射后AA、 t1/2不变,生物利用度增加B、 t1/2不变,生物利用度减少C、 t1/2增加,生物利用度也增加D、 t1/2减少,生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高,因此该药物AA、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义 D个体血容量 E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h,则它的消除速率常数为D A、1.5h-1 B、1.0h-1 C、0.46h-1 D、0.23h-1 E、0.15h-115、某药物的t1/2为1小时,有40%的原形药经肾排泄而消除,其余的受到生物转化,其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的B A、1/2 B、1/4 C、1/8 D、1/16 E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88% B、40.76% C、66.52% D、29.41% E、87.67%18、假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个t1/2药物消除99.9% D A、4 t1/2 B、6 t1/2 C、8 t1/2 D、10 t1/2 E、12 t1/219、单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间 B A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg,半小时血药浓度是多少μg/mL。
生物药剂学与药物动力学习题
第二章一、单选1、下列成分不是细胞膜组成成分的是A、脂肪B、蛋白质C、磷脂D、糖类2、下列属于生理因素的是A、物理化学性质B、药物的剂型及给药方法C、制剂处方及工艺D、生理和病理条件差异3、药物的主要吸收部位是A、胃B、小肠C、大肠D、均是4、各类食物中,()的胃排空速率最快A、糖B、蛋白质C、脂肪D、均一样5、根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,碱性药物的pKa-Ph=A、lg(Ci/Cu)B、lg(Ci*Cu)C、lg(Ci-Cu)D、lg(Ci+Cu)6、下列()可影响药物的溶出速率A、粒子大小B、多晶型C、溶剂化物D、均是7、胞饮作用的特点A、有部位特异性B、无需载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运E、无部位特异性8、下列叙述错误的是A、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等,借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散不需要载体参与9、下列哪条不是被动扩散特征A、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运10、下列哪条不是主动转运的特征A、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运11、下列哪条不是促进扩散的特征A、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运12、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A、脂肪性食物能增加难溶药物的吸收B、一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C、一些情况下,弱碱性食物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时,多数药物吸收增快13、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、药物在胃肠道中的稳定性B、离子大小C、多晶型D、解离常数14、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液成分和性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性15、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂> 散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>胶囊剂> 散剂>片剂16、对于同一药物,吸收最快的是A、片剂B、软膏剂C、溶液剂D、混悬剂17、药物的溶出速率可用下列哪项表示A、Noyes-Whitney方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Ficks定律D、Higuchi方程18、下列属于剂型因素的是A、药物的剂型及给药方法B、制剂处方及工艺C、A、B均是D、A、B均不是19、可作为多肽类药物口服吸收部位是A、十二指肠B、盲肠C、结肠D、直肠20、血流量可显著影响药物在()的吸收速度A、胃B、小肠C、大肠D、均不是21、弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离性和未解离型的比为A、25/1B、1/25C、1D、无法计算22、多晶型中以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜A、稳定性B、亚稳定性C、不稳定型D、A、B、C均不是23、下列属于生理因素的是A、种族差异B、性别差异C、遗传因素差异D、均是24、药物主动转运吸收的特异性部位是A、小肠B、盲肠C、结肠D、直肠25、消化道分泌的pH一般能影响药物的()吸收A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、胞饮作用26、在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为()状态A、漏槽B、动态平衡C、均是D、均不是27、消化液中的()能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收A、胆盐B、酶类C、粘蛋白D、糖28、漏槽条件下,药物的溶出方程为A、dC/dt=kSCsB、dC/dt= kS/CsC、dC/dt=k/SCsD、dC/dt=kCs29、膜孔转运有利于()药物的吸收A、脂溶性大分子B、水溶性小分子C、水溶性大分子D、带正电荷的蛋白质30、在溶媒化合物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A、水合物<有机溶媒化物<无水物B、无水物<水合物<有机溶媒化物C、有机溶媒化物<无水物<水合物D、水合物<无水物<有机溶媒化物31、淋巴系统对()的吸收起着重要作用A、脂溶性大分子B、水溶性药物C、大分子药物D、小分子药物32、弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A、随pH增加而增加B、随pH减少而增加C、与pH无关D、视具体情况而定33、pH-配假说可用下面哪个方程描述A、FicksB、Noyes-WhitneyC、Henderson-HasselbalchD、Stocks34、某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为A、该药在肠道中的非解离性比例大B、该药的脂溶性增加C、肠蠕动快D、小肠的有效面积大35、用减少药物粒度的方法来改善吸收,仅在()情况下有意义A、吸收过程的机制为主动转运B、溶出是吸收的限速过程C、药物在碱性介质中较难溶解D、药物对组织刺激性较大36、如果药物溶出剂型比固定剂型好,则A、固定剂型不崩解B、说明溶液剂型是唯一实用的口服剂型C、药物口服只受到溶出速度的限制D、说明固定剂型没配置好38、关于核黄素服用方法正确的是A、核黄素是被动吸收,吸收部位是在胃部,应空腹服用B、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,故应空腹服用,冰饮大量水以利于完全吸收C、核黄素是主动转运,吸收部位在十二指肠,宜饭后服用,使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全D、核黄素是被动吸收,服用不拘形式39、药物理化性质毒药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是A、药物的溶出快有利于吸收B、具有多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收C、药物具有一定的脂溶性,有利于吸收,但脂溶性不可过大D、酸性药物在胃酸条件下有利于吸收,碱性药物在小肠碱性条件下有利于药物的吸收40、下列各种因素中除()外,均能加快胃的排空A、胃内容物渗透压降低B、胃大部切除C、胃内容物粘度降低D、阿司匹林41、红霉素的生物有效性可因下列那种因素而明显增加A、缓释片B、肠溶衣C、薄膜包衣片D、使用红霉素硬脂酸盐42、下列关于药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的A、胃肠道分为三个主要部分:胃、大肠和小肠,而小肠是药物吸收的最主要部位B、胃肠道的pH值从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,约为1.2-1.8,进食后pH上升到3),十二指肠的pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8C、pH影响被动扩散的吸收D、主动转运很少受pH影响43、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物A、高的溶解度、低的通透性B、低的溶解度、高的通透性C、高的溶解度、高的通透性D、低的溶解度、低的通透性44、下列有关载体媒介转运的猫鼠正确的是A、逆浓度梯度转运B、不需要载体参与C、需要消耗能量D、转运速度与浓度呈线性关系45、下列有关胃排空和胃排空速率的描述错误的是A、胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空B、胃空速率慢,药物在胃内停留时间延长、弱酸性药物的吸收会增加C、固体食物的胃空速率慢于流体食物D、药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率47、下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是A、生物药剂学分类系统根据药物溶解性和通透性的差异将药物分为四大类B、I型药物具有高通透性和高渗透性C、III型药物通透性是吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D、剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量指数越大,越有利于药物的吸收答案:ADBAA DAABD DCEDA CACCA ABDAA AAABD CACDB EACED BEAED ED第四章单项选择题1、药物与血浆蛋白结合的特点A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争性C、无饱和性D、结合率取决于血液pH2、药物的表观分布容积是指A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血浓之比D、体内药量与血浓之比3、下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是A、表观分布容积大,表明药物在血浆浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积的单位是L/n4、药物与蛋白结合后A、能透过血管壁B、能由肾小球滤过C、能经肝代谢D、不能透过胎盘屏障5、以下错误的是A、淋巴循环可使药物不经过肝而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴循环吸收C、都对D、都不对6、5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为A、W/O/W型>W/O型>O/W型B、W/O型>W/O/W型>O/W型C、O/W型>W/O/W型>W/O型D、W/O型> O/W型>W/O/W型7、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运、吸附、融合、内吞C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞8、以下关于蛋白结合的叙述正确的是A、蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆过程,有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应9、以下药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A、药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B 、药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C 、药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运D 、延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率答案:1、A 2、D 3、A 4、D 5、D 6、A 7、D 8、A 9、B第六章单项选择题1、药物在体内以原型不可逆消失的过程,该过程是A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄 2、药物排泄的主要器官A 、肝B 、肺C 、脾D 、肾3、药物除了肾排泄以外的最主要的排泄途径是A 、胆汁B 、汗腺C 、唾液腺D 、泪腺 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是A 、青霉素B 、链霉素C 、菊粉D 、葡萄糖 5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A 、肾小球过滤B 、肾小管分泌C 肾小管重吸收D 、尿量 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A 、水杨酸B 、葡萄糖C 、四环素D 、庆大霉素 7、一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为A 、肾排泄速度B 、肾清除率 D 、肾清除力 D 、肾小管分泌 8、分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A 、肾小球过滤B 、胆汁排泄C 、重吸收D 、肾小管分泌 9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制A 、肾小球过滤B 、胆汁排泄C 、肾小管分泌D 、肾小管重吸收 10、在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 A 、肝的首过效应 B 、肝代谢 C 、肠肝循环 D 、胆汁排泄 11、下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A 、乙醚B 、青霉素C 、磺胺嘧啶D 、二甲双胍 12、下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄A 、氯化钠B 、青霉素C 、链霉素D 、乙醚选择1、D 2、E 3、A 4、C 5、C 6、A 7、B 8、B 9、A 10、C 11、A 12、A第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。
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第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg ,测得不同时刻血药浓度数据如下:试求该药的 k ,t1/2,V ,CL ,AUC 以及 12 h 的血药浓度。
解:(1)作图法根据 ,以 lg C 对 t 作图,得一条直线(2)线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下:计算得回归方程: 其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ,其消除半衰期为 3.5 h ,表观分布容积为 50 L ,问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间?10 h 时的血药浓度为多少?例3静注某单室模型药物 200 mg ,测得血药初浓度为 20 mg/ml ,6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ,试求该药的消除半衰期? 解:例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后,定时收集尿液,测得累积尿药排泄量X u 如下,试求该药的k ,t 1/2及k e 值。
t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 X u (mg)4.027.77 11.26 20.41 33.88 48.6355.0557.84 59.0659.58例6 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h ,静脉滴注达稳态血药浓度的 95%,需要多少时间? 解:例5 某药物静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ,已知该药属单室模型,分布容积 30 L ,求该药的t 1/2,k e ,CL r 以及 80 h 的累积尿药量。
解:6211.00299.0lg c u +-=∆∆t t X例7 某患者体重 50 kg ,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知 t 1/2 = 3.5 h ,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数? ② 求哪些参数,对应哪些公式? , ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例8 对某患者静脉滴注利多卡因,已知 t 1/2 = 1.9 h ,V = 100 L ,若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ,应取 k 0 值为多少?解题思路及步骤: ① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式?③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ,表观分布容积为 10 L ,今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤:① 分析都给了哪些参数?② 求哪些参数,对应哪些公式? C=C 0 + e -kt ③ 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?例10 给患者静脉注射某药 20 mg ,同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内血 药浓度多少?(已知V = 50 L ,t 1/2 = 40 h ) 解:kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=)()(kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693t k =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ,已知 V = 60 L ,t 1/2 = 55 h 。
今对一患者,先静脉注射10 mg ,半小时后,以每小时 10 mg 速度滴注,试问经 2.5 h 是否达到治疗所需浓度?解:例12 已知某单室模型药物口服后的生物利用度为 70%,k a = 0.8 h-1,k = 0.07 h-1,V = 10 L ,如口服剂量为 200 mg ,试求服药后 3 h 的血药浓度是多少?如该药在体内的最低有效血药浓度为 8 mg/ml ,问第二次服药在什么时间比较合适?解:(1)(2)例13 已知大鼠口服蒿本酯的 k a = 1.905 h-1,k = 0.182 h-1 ,V = 4.25 L ,F = 0.80,如口服剂量为 150mg ,试计算t max 、C max 及 AUC 。
)()(0t k kt a a a e ek k V FX k C ----=kkk k ta a lg 303.2max-=max 0max kt eVFX C -=kVFXAUC 0=例14 口服单室模型药物 100 mg 后,测得各时间的血药浓度如下,试求该药的k ,t 1/2及k a , t 1/2(a)作业:1、某药物静注 50mg ,药时曲线为求k ,t 1/2,V ,AUC ,CL ,清除该药物注射剂量的99%需要多少时间? (式中:C 单位:mg/ml ;t 单位:h ) 2、某患者体重 50 kg ,以每小时 150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物,已知 t1/2 = 1.9 h,V = 2 L/kg ,问稳态血药浓度是多少?达稳态血药浓度 95% 所需要的时间?持续滴注 10 h 的血药浓度和达坪分数?3、口服某单室模型药物 100 mg 后测得各时间的血药浓度如下,假定吸收分数 F = 1,试求该药物的k ,第九章 多室模型解:1、末端四点lgC-t 回归,截距求B ;斜率求 2、残数法截距求A ;斜率求3、t1/2=0.693/k933.00739.0lg +-=t C ,α作业:根据利眠宁的静注各参数,计算它的K10,K12,K21以及Vc,静注剂量为25mg 。
(t 单位:h ,C 单位:mg/L )第十章 重复给药例1 某抗菌药具有单室模型特征,一患者静脉注射该药,Xo 为1000mg ,V 为20L ,t1/2为3h ,每隔6h 给药一次。
请问:以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少?第二次静脉注射后第3小时的血药浓度为多少? 解例2 已知某药物半衰期为4h ,静脉注射给药100mg ,测得初始血药浓度为10μg/ml ,若每隔6h 给药一次,共8次,求末次给药后第10h 的血药浓度?解:代入数值后:t t eB e AC βα--⋅+⋅=ktk nk eeeC C ---⋅--⋅=ττ110n )ug/ml (77.2)1(10104693.064693.064693.08=-=⨯-⨯-⨯⨯-ee C例2 1.已知某抗生素具有单室模型特征,表观分布容积为20L,半衰期为3h,若每6h静脉注射给药一次,每次剂量为1000mg,达稳态血药浓度。
求:①稳态最大血药浓度? ②稳态最小血药浓度? ③达稳态时第3h的血药浓度?例3 试求给药时间为4个半衰期时,达坪分数是多少?要使体内药物浓度达到坪浓度的99%,需要多少个半衰期?例4 已知某药物k为0.2567h-1,V为0.21L/kg,临床治疗采用间歇静脉滴注给药,确定每次滴注1h,要求C SS max为6μg/ml, C ss min 为1 μg/ml ,试求:①给药间隔时间τ=?②若患者体重为60kg,k0=?例6 已知某药物的吸收速度常数为0.8h-1,消除速度常数为0.07h-1,若每天口服给药4 次求服药两天后的达坪分数?例5 已知某口服药物具有单室模型特征,ka为1.0h-1,k为0.1h-1,V为30L,F为1,若每隔8h口服给药0.5g,求第7次口服给药后3h的血药浓度是多少?例7 某女患者体重为81kg,口服盐酸四环素,每8h口服给药250mg,服用2周。
已知该药具有单室模型特征,F=75%,V=1.5L/kg,t1/2=10h,ka=0.9h-1。
求:①达稳态后第4h的血药浓度;②稳态达峰时间;③稳态最大血药浓度;④稳态最小血药浓度。
例8 已知某单室模型药物,每次注射剂量为0.3g,半衰期为9.5h,表观分布容积为115L,最佳治疗浓度1.6mg/ml,试设计其给药时间间隔?例9 已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征,口服胶囊剂的生物利用度为85%,半衰期为3.5h,表观分布容积为2.0L/kg,若患者每4h口服给药一次,剂量为7.45mg/kg时,求平均稳态血药浓度是多少?解例101.已知某药物的半衰期为6h ,若每天静脉注射给药2次,试求该药物的蓄积系数R ?解:第十一章 非线性药物动力学例1:一患者服用苯妥英,每天给药150mg 的稳态血药浓度为8.6mg/L ,每天给药300mg 达稳态后的血药浓度为25.1mg/L 。
求该患者的苯妥英的Km 和V’m 值。
如欲达到稳态血药浓度为11.3mg/L 时,每天服用多大剂量?解:作业一 患者服用某药物,每天给药300mg 的稳态血药浓度为8mg/L ,每天给药350mg 达稳态后的血药浓度为20mg/L 。
(1)求该患者服用该药的Km 和V’m 值;(2)如欲达到稳态血药浓度15mg/L ,每天服用多大剂量?第十三章 药物动力学在临床药学中的应用例1.某药物静注最低有效浓度为10mg/ml ,t 1/2为8h ,V 为12L ,每隔8h 给药一次。
①试拟定给药方案②若给药间隔由原来的8h 改为4h ,试计算其负荷剂量及维持剂量?❖ 例2.已知某药物ka 为0.7h -1,k 为0.08 h -1,若每次口服给药0.25g ,每日三次,求负荷剂量?)mg/L (445.3693.0245.785.00ss =⨯⨯⨯==τVk FX C 333.111112246693.0=-=-=⨯--e e R k τ221112ss ss m C R C R R R K --=ssm ss m CK CV R +⋅='❖ 例3 已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度F 为0.85,t1/2为3.5h ,V 为2.0L/kg 。
(1)若患者每4h 给药一次,剂量为7.45mg/kg 时,求平均稳态血药浓度。
(2)若保持 为6ug/ml ,每4h 给药一次,求给药剂量X0(3)若口服剂量X0 为500mg ,体重为76kg 的患者,要维持 为4ug/ml ,求给药周期和负荷剂量例4. 某成年患者,体重60kg ,口服氨茶碱片,已知F=100%,ka=1.5h-1,V=30L ,CL=0.05L/kg·h 。
该患者氨茶碱有效血药浓度在10-20ug/ml 范围。
治疗理想浓度为14ug/ml 。
该片现有250mg 及300mg 两种规格,应如何设计该患者的给药方案?❖ 例5 已知某抗生素的t1/2为3h , V 为200ml/kg ,有效治疗浓度为5~15ug/ml ,当血药浓度超过20ug/ml 时,出现毒副作用。