第4章影响中药药理作用的因素PPT课件

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(精)《中药药理学》第四章 中药作用特点和研究方法PPT课件

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二、多项选择题 1.中药双向调节作用产生的原因有( ) A.不同剂量 B.不同病理状态 C.不同动物种属 D.不同化学成分 E.以上均非 2.中药作用的差异性产生的原因有( ) A.生物种属不同 B.正常与病态动物 C.不同给药途径 D.不同个体 E.不同体质
3.中药复方的特点有( ) A.多种有效成分 B.多种理论 C.作用多靶点 D.作用多环节(机理) E.以上均非 4.在中药药理作用特点的叙述中,正确的说法有( ) A.中药作用的差异性表现在(生物)种属差异和个体差异 B.中药作用存在量效关系 C.同一中药可产生相反的药理作用 D.中药药理学(药理作用研究)可以完善中药的功效理论 E.中药无不良反应
在尚无理想的方法揭示中药粗制剂时效关系 的情况下,近来有学者通过中药血清药理研 究,提出多数中药煎剂给动物灌胃后1-2小时内 采血,可能得到血药浓度较高的血清。起效 较慢的中药灌胃,每日2次,连续给药2日,第3 日给药1次,即连续给药5次,可基本达到稳态 血药浓度。
六、中药作用的两重性
1、治疗作用
五、中药作用机理及物质基础研究
研究目的 说明药物产生作用的靶器官或靶点,
以及在靶器官和靶点上如何产生作用,引 起效应。
作用机理研究的影响因素
制剂 给药途径 作用的多效性
中药作用机理及物质基础研究应在中药原 药材、有效部位、有效成分的不同层次上进 行,才能接近中药理论,全面而合理地说明 中药功效产生的作用机理。
小檗碱在0.1-300μmol/L范围内,可剂量依 赖性地降低兔窦房结动作电位4相去极化速率, 降低慢反应细胞的自律性。
五、中药作用的时效关系
中药药理作用存在时效关系,某些中药有 效成分或注射剂,可通过药代动力学研究, 显示其时效关系(时量关系)。但中药煎剂 口服给药作用的潜伏期、峰效时间以及生物 半衰期等是经常困扰我们的问题。

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4.中药药理作用的重新评价性研究
由于中药药理学是一门新兴的学科,在概 念、理论、知识等方面还存在不足,需要 补充、修正和完善。
利用现代科学技术和方法重新评价中药的 某些基本作用也同样重要。
天麻素的镇静催眠作用
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5.中药作用机理及物质基础研究
中药作用机理及物质基础研究应在 中药原药材、有效部位、有效成分 的不同层次上进行,才能接近中药 理论,全面而合理地说明中药功效 产生的作用机理。
中药有的成分或组分基本上可以代表全方或 全药的某一方面的作用(麻黄碱平喘、青蒿素 抗疟),但某些成分与全方配伍不同(乌头碱与 四逆汤对心脏的毒性)。
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5、动物的机能状态与临床的差异:
中药功效来源于临床的病理状态,强调 对证,而目前对证的本质尚未阐明,证 的模型建尚存困难,这是中药药理研究 存在的最大困难之一。
清热药 清热解毒药 清热泻火药
同类药之间药理作用的异同
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3.与中药功效相关的系统药理作用研究 中医的痰
狭义:有形之痰即呼吸道分泌的痰液
广义:无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心-------- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢------麻木、疼痛 咽喉------梗噎
目前只重视对呼吸道祛痰作用 的研究,而对呼吸道外由“痰 浊”引起的证的作用研究很少
2)精简处方更适合于临床运用
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方法
1、中药药理作用研究必需与证的研究结合
辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的 基本原则,是中医学的基本特点之一, 建立不同证的动物模型是证药结合研究 的前提。
证的实质还未得到揭示时, 要做到与证的研究结合尚 存在困难。
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2.中药分类对比研究 解表药 辛凉解表药 辛温解表药

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5.中药作用机理及物质基础研究
中药作用机理及物质基础研究应在 中药原药材、有效部位、有效成分 的不同层次上进行,才能接近中药 理论,全面而合理地说明中药功效 产生的作用机理。
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6.中药毒性研究
通过对中药毒性和不良反应的 研究,以形成对中药正确的、全 面的认识,指导临床合理用药。
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6、动物实验与人体效应的差异: 7、药理实验用剂量与临床用量的差异: 8、整体与离体实验的差异:
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四、中药药理研究为中药的现代表述起 沟通作用并促进中药功效内容的发展
随着中药药理研究的不断深入,传统功效 的科学内涵将会得到更明确的阐明。
看待中医的功效要从历史和临床的角度
解表药 辛凉解表药 辛温解表药
清热药 清热解毒药 清热泻火药
同类药之间药理作用的异同
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3.与中药功效相关的系统药理作用研究 中医的痰
狭义:有形之痰即呼吸道分泌的痰液
广义:无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心-------- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢------麻木、疼痛 咽喉------梗噎
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中药药理
借助现代科学知识与手段 药对中药功效的再认识。以现 代科学语言阐释中药的作用及 其机理。
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临床经验
药理作用
中药 的功效
功效是临床用药验的高度总结 药理作用是对功效的再认识
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一、 中药药理作用与功效的相关性:
麻黄:宣肺平喘------平喘作用 延胡索:行气活血止痛-----镇痛作用
中药成分复杂,量效关系不 明确,无一定规律性

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中药成分复杂,量效关系不 明确,无一定规律性
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作用相对缓慢,温和性
中药与化学药品相比,一般起效较 慢,作用温和,持续时间相对较长
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作用的相对不稳定性 与产地、采收、贮存、炮制等因素有关
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第三节 中药药理研究的思路
目前中药药理研究存在的两种思路与方法
中药的药理学研究 中药药理学的研究
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中药药理
借助现代科学知识与手段 药对中药功效的再认识。以现 代科学语言阐释中药的作用及 其机理。
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临床经验
药理作用
中药 的功效
功效是临床用药验的高度总结 药理作用是对功效的再认识
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一、 中药药理作用与功效的相关性:
麻黄:宣肺平喘------平喘作用 源自胡索:行气活血止痛-----镇痛作用
第四章 中药药理作用特点及研究思路
教学目的 教学内容
教学重点
掌握中药药理作用的特点及研 究思路
1.中药作用与功效的关系 2.中药药理的作用特点 3.中药学的研究思路
中药药理学的研究思路
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第一节 中药药理作用与功效的关系
中药功效
是药物作用性质的高度概括。
是以病理状态(证)的人为对象, 从临床观察总结出,用中医的语言 对的药物的作用和作用机理的论述
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二、中药药理作用与功效的差异性:
*药理作用是古代医籍中并无明确的记载
黄连抗心律失常,天花粉抗早孕与引产
*传统功效尚未能得到现代药理研究结果的支持 朱砂解毒、桂枝发汗
是中医专家和药理研究者最容易出现争执的地方

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二、中药药理作用与功效的差异性:
*药理作用是古代医籍中并无明确的记载
黄连抗心律失常,天花粉抗早孕与引产
*传统功效尚未能得到现代药理研究结果的支持 朱砂解毒、桂枝发汗
是中医专家和药理研究者最容易出现争执的地方
p尚存差异性的原因
1、使用术语的不同:
钩藤:清热平肝、息风定惊 降压、镇静作用
中药药理学研究尚处于起步阶段,对目前
还没有证明的内容不通轻易否定,药理作
用最终要由临床验证。
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第二节中药药理作用的特点
作用的多效性
成分的复杂性导至作用的多效性
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调节机体截然不同的两种病理状态
当归 子宫平滑肌痉挛—舒张 子宫平滑肌舒张—加强收缩
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量效关系的复杂性
葶苈子:泻肺平喘 强心作用
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2、药物的制作工艺 ,剂型,给药途差异:
青皮、枳实:破气消积 注射液升高血压、治疗休克
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3、中药的功效多为在复方的运用中得出:
中药的运用主要是采用复方配伍的形 式,中药的功效多是在方剂中作用的体现。 药理研究多用单味药进行。
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4、单一成分,组分与全方配伍的差异:
2 研究中医“辨证论治”与临床个体化 用药的关系
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中医药研究应注意吸收、消化和引 进生命科学研究的最新成果,根据中 医药理论以及临床经验与实践,加强 有关疾病的病因、病机以及治疗过程 中转化发展和预后的相关基础理论的 研究。
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2、创制新方,开发新药
1)确定药效的强度、范围、特点、 与同类药或原剂型比较了解其优点、 特 色、有无实用价质及发展前景。

第四章 影响中成药药效的相关因素ppt课件

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❖ 质控(QC)小组的职责
①负责拟定全部操作法和影响药品的一致、剂量、 质量和纯度的各种规范;
②拟定技术人员和生产人员的培训计划,保证所定 GMP培训计划能够达到全面充分的要求;
③保证所制定的操作规程切实可行,并确实由工人 所遵照执行;
④必须参与和决定每个岗位所必须的培训方式和培 训范围,并进行定期检查;
❖ 蒸发、浓缩、干燥工艺的影响
高温、时间依赖性 采用新工艺、新技术,降低温度、缩短受热时间
❖ 灭菌工艺的影响
容器- 微波灭菌、气体灭菌 空间或物体表面- 紫外线灭菌 药材- 微波灭菌 部分药粉- 气体灭菌 中成药- 辐射灭菌
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第二节 制备工艺对中成药药效的影响
❖ 精致方法的影响 1. 水醇法
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❖ 不同剂型吸收速度不同
“欲速用汤,稍缓用散,甚缓者用丸” 丸剂<片剂<胶囊剂<散剂<颗粒剂<液体制剂<注射剂
❖ 不同剂型工艺不同
✓ 三黄汤(大黄、黄芩、黄连)不能做成中药注射剂 ✓ 液体剂型要考虑溶剂的选择性
如:丹参注射液只能制备成丹参酚酸注射液 ✓ 固体制剂可广泛容纳各种性质的有效成分
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第一节 原药材质量对中成药药效的影响
❖ 生长期(采收季节)
动植物药材各器官生长成熟期有明显季节性 一月茵陈,二月蒿,三月茵陈当柴烧 各器官一般采收时节
①全草 地上部分生长最旺盛 ②叶 已成熟、全枝满叶时 ③花 盛开时 ④果实种子 成熟 ⑤根、茎 晚秋或早春 ⑥树皮根皮 春夏之交(形成层分裂旺盛,易剥落)
⑤其他有关事项。
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第五节 生产质量管理与药剂卫生的影响
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⑺相反:两种药物合用后产生毒性反应或副作 用
• 芫花+甘草→毒性↑(LD50减小)。
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相须、相使:协同、增效; 相畏、相杀:减低或消除毒副作用; 上述为用药之所求。
相恶:药效拮抗; 相反:毒副作用上升 • 为用药之所忌。 ❖ 十八反、十九畏,研究结果不一致。其科学
性有待深入观察。 20
㈡机体的因素
❖ 道地药材或定点产药材(云南三七、宁夏枸 杞、四川黄连、贝母、山西党参)。
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⑶采收季节
茎:未老浆汁充溢; 花:将开、含苞待放-- 槐花、金银花 果实成熟后;少数如青皮,未成熟时采; 叶:新生未老,花前-青蒿、银杏叶 根:秋后。 树皮类(杜仲、厚朴等)春夏季采取,树汁
较多。
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最佳采收时间: 人参:8月 青蒿:8月 臭梧桐:5月
性。 栀子苷转化为京尼平,促进胆汁分泌作用增
强。
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㈢环境因素
地理、气候、饮食、时辰等。 • 乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午12点 死
亡率最高。 • 青藤碱相同剂量(100mg/kg,iv)7:00给药,
血浓度高于19:00给药。
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学习总结
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
第4章 影响中药药理 作用的因素
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㈠药物的因素
⒈药材 ⑴品种和产地:同名异种,来源混杂 青蒿 • 菊科黄花蒿-青蒿素(抗疟) • 青蒿-无青蒿素
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甘草 豆科植物甘草(药典收载)含甘草次酸7.2%甘
草甜素11.1% 光果甘草(药典收载) 含甘草次酸3.4%甘
草甜素4.02% 粗毛甘草(非药典收载)含甘草次酸0.72%
You Know, The More Powerful You Will Be
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结束语
当你尽了自己的最大努力时,失败也是伟大的, 所以不要放弃,坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人:XXXXXX 时 间:XX年XX月XX日
甘草甜素--
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大黄 • 掌叶、唐古特等正品大黄ED50:326mg.kg-1 • 华北、天山等大黄: ED50:3500mg.kg-1 ❖ 相差10倍
❖ 《本草纲目》“一物有谬,便性命及之” ❖ 关木通与广木通
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⑵产地 金钱草 ❖ 江西、江苏-利尿 ❖ 四川-利胆 ❖ 广西-利尿和利胆。
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金银花-绿原酸含量 ❖ 河南-4% ❖ 山东-7.5% ❖ 非道地产:小于3%
❖ 半夏:致畸。
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⒉病理因素
肝肾功能下降→药物代谢排泄率下降→蓄积可 能性升高。
机能状况不同→对药物反应性不同。 • 当归对松弛状态子宫呈收缩,对痉挛状况子
宫呈舒张。 • 桂枝汤,对高温动物有解热降温作用,对低
温动物可升高体温。
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⒊肠道内微生态环境
肠道菌对中药有代谢作用。 黄芩苷分解为黄芩素, 抗过敏作用增强。 番泻苷A,B分解为大黄酸蒽酮,产生泻下活
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⒌配伍-增强疗效,降低毒性
七情配伍 ⑴单行:一种药物单独使用。 ⑵相须:两种功用相同的药物配合使用,增强疗效 石膏(退热快,作用短而弱)+知母(起效缓,作
用持久)→作用快、强、持久。 ⑶相使:两种功效不同的药伍用,相互提高疗效。 • 黄芪(补气)+茯苓(祛湿)→利水、补气作用↑
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⑷相畏:一种药的毒性ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ副作用被另一种药物 减轻或消除
药效不变) 苦杏仁(加热) →苦杏仁酶破坏(苦杏仁苷水
解成氢氰酸↓)
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⑵增强疗效
延胡索(醋炮制)生物碱溶出量↑药效增强。 杜仲 (炮制)胶质破坏-有效成分溶出率上
升-药效提高。
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⑶改变药物的性能与功效
麻黄生用辛散,解表作用较强,蜜制后辛散 作用缓和,止咳平喘作用增强。
生大黄泻下作用强,制大黄抗菌作用强。 蒲黄生用活血化瘀,炒炭后可止血。 生首乌泻下作用强,制首乌补益作用强
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⒊制剂
⑴剂型-决定给药方法、途径, 可导致药效性质 的差别。
青皮、枳实口服液无升压作用,注射液可使 BP升高→抗休克。
❖ 吸收速度和程度:吸入〉舌下〉直肠〉肌内〉 皮下〉口服〉皮肤。
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⑵制剂工艺-有效成分得率、崩解度
牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2~ 3 倍。
葛根黄豆苷元胶囊:生物利用度,分散型为 普通型的5倍;最高血浓度为普通型的12倍。
生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除
⑸相杀:一种药减轻或消除另一种药的毒性 • 甘草减轻乌头、附子毒性 • 绿豆减轻巴豆的毒性
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⑹相恶:一种药物的功效能被另一种药物削弱 破坏、或两者功效均丧失
• 人参+莱菔子合煎→Rg1煎出率减少,耐缺 氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。
• 黄连、黄柏+五陪子合煎→生物碱溶出率降 低。
⒈生理因素 年龄:幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不
宜多用,剂量相应减少。 性别:月经期间避免或少用峻泻药,活血化
瘀药。 情志精神状况: 遗传:高效性,耐受性。
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妊娠用药禁忌:
禁用-毒性大、药性峻烈药 莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑
蝥等。
慎用-破气、行滞、活血化瘀、攻下药 大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等
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⑶煎煮方法 先煎、后下 龙骨、牡蛎先煎久煎, 砂仁、豆蔻后下, 马钱子不入煎剂。 分煎合煎 • 生脉散(人参、麦冬、五味子)合煎,通过
化学研究,发现了新的成分:5-羟甲基-2 -糖 糠。
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⒋剂量
特点:中药在一定范围内呈量效依赖关系(不 很规则)。有时剂量改变导致功效改变。
甘草3 ~ 6g起调和诸药作用;9~ 15g起温 胃养心,清肺利咽;15 ~ 30g有肾上腺皮 质激素样作用,解毒作用。
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⑷贮藏
宜干燥、低温、避光贮藏 三颗针见光,避光不同条件下存放三年,小
檗碱含量分别下降54.1%和39.83% 刺五加、见光、高温(40~60℃)高湿(相
对湿度74%)存放6个月。丁香苷几乎完全 损失。
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⒉炮制
⑴消除或降低药物的毒副作用 乌头碱 (加热)→乌头次碱 (加热)→乌头
原碱(毒性为双酯型乌头碱的1/200~ 1/4000) 马钱子(砂炒) →毒性降低(消肿止痛、通络
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