利尿剂的分类和临床应用介绍
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螺内酯、依普利酮通过拮抗醛固酮,间接抑制Na+-K+交换,排Na+留K+而产生利 尿作用;氨苯蝶啶、阿米洛利则通过抑制钠通道,抑制Na+-H+共同转运体,减少 Na+和水的重吸收抑制K+的分泌而产生利尿作用。
第二部分 利尿剂的临床应用
利尿剂的临床应用-呋塞米
药这动里学添特加征标:题 ➢吸收:口服吸收率为60%-70%,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时
药4次时缩短为9-16小时。 ➢排泄:无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
利尿剂的临床应用-螺内酯
作这用里特添点加:标题 ➢螺内酯起效较慢,维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2-3倍,以后
酌情调整剂量。 ➢螺内酯因其保钾排钠的作用,不会引起血钾降低,长期应用则需关注其可能引起
利尿剂的分类和临床应用介绍
前言
这里添加标题 利尿剂是一类作用于肾脏,能通过影响肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分
泌而促进体内Na+、Cl-等电解质和水的排泄,从而增加尿量、消除水肿的药物。
由于显著的减少水钠潴留、降低血容量作用,临床上利尿剂被用作治疗高血压及心 力衰竭、肾衰竭、肝硬化等水肿性疾病的基础用药。
氢氯噻嗪
利尿剂的临床应用-吲达帕胺
药这动里学添特加征标:题 ➢吸收和分布:口服吸收快而完全,生物利用度高(93%),
血浆蛋白结合率为71-79%。口服后1-2小时血药浓度达高峰, 24小时达高峰降压作用。 ➢代谢和排泄:半衰期为14-18小时。约70%经肾排泄,其中 7%为原形,23%经胃肠道排出。
利尿剂的临床应用-螺内酯
药这动里学添特加征标:题 ➢吸收:口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合
率在90%以上。 ➢分布:进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮,
口服1日左右起效,2-3日达高峰,停药后作用仍可维持2-3日。
螺内酯
利尿剂的临床应用-螺内酯 药这动里学添特加征标:题 ➢代谢:依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药1-2次时为13-24小时,每日服
用患者用药间隔时间应延长。 ➢可引起尿酸增高,高尿酸血症或有痛风病史者需注意。
利尿剂的临床应用-氢氯噻嗪 药动学特征:
这里添加标题 ➢吸收和分布:口服吸收迅速但不完全,部分与血浆蛋白结合。口服2小时后起作用,
达峰时间为4小时,作用持续时间为6-12小时。 ➢代谢和排泄:半衰期为15小时,肾功能受损者延长,本药主要以原形由尿排泄。 作用特点:属于“低限”利尿药,超过最大剂量范围后并不增加利尿效果,
肾功能不全患者;
氢氯噻嗪利尿作用适中,持续时间长,剂量达到上限(100mg/d)后利尿作用不再 增加,肾功能不全患者不宜应用;
吲达帕胺常规剂量下仅适于高血压的治疗,降压作用缓和而持久。
总结
这里添加标题 呋塞米、氢氯噻嗪和吲达帕胺药物应用期间均需注意:磺胺过敏患者禁用,有低血
压、低血钾风险,都可引起血尿酸升高,高尿酸血症及痛风患者慎用。
口服吸收率下降,故上述情况应肠外途径用药。 ➢分布:血浆蛋白结合率较高( 91-97% ),口服和静脉用药后作用开始时间分别
为30-60分钟和5分钟,达峰时间为1-2小时和0.33-1小时,作用持续时间分别为 6-8小时和2小时。
利尿剂的临床应用-呋塞米
➢代这谢里:添不加同标人题群呋塞米的半衰期存在较大的差异,正常人为30-60分钟,无尿患 者延长至75-155分钟,肝肾功能严重受损者可延长至11-20小时。
螺内酯是弱效利尿药,起效时间慢,维持时间长,其适应症除水肿性疾病外,还可 用于原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防和治疗,更是慢性心力衰竭的基础治疗 药物。
感谢您的聆听!
目录
这里添加标题
01
利尿剂的分类
02
利尿剂的临床应用
第一部分 利尿剂的分类
利尿剂的分类
利这尿里剂添的加作标用题部位主要有肾脏的近曲小管、髓袢升支粗段、远曲小管和集合管, 其利尿作用的强度因作用部位的不同而有所区别,故可据此进行分类。
共可分为四大类,分别为作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制剂如乙酰唑胺、作用 于髓袢升支粗段的强效利尿剂如呋塞米、作用于远曲小管近段的中效利尿剂如氢 氯噻嗪以及作用于远曲小管远段和集合管的保钾利尿剂如螺内酯。
利尿剂的分类-碳酸酐酶抑制剂
原这尿里中添85加%标的题NaHCO3、40%的NaCl、葡萄糖、氨基酸在近曲小管被吸收,该 段的Na+主要通过钠泵和H+-Na+交换的方式被重吸收。
作用于此段的代表性利尿剂为乙酰唑胺,可通过抑制碳酸酐酶,减少H+的生成, 抑制H+-Na+交换,促进Na+排出而产生利尿作用。
速度比髓袢升支粗段慢,故作用于该段抑制该转运载体的利尿剂(氢氯噻嗪、吲 达帕胺、美托拉宗)可产生中等强度的利尿作用。
利尿剂的分类-保钾利尿剂
远这曲里小添管加远标段题和集合管腔膜中存在着钠和钾通道,管腔液中的Na+经钠通道进入 细胞内,而细胞内的K+经钾通道排入管腔液,形成Na+-K+交换,该过程主要受 醛固酮调节。
作用于该段的利尿剂有呋塞米、托拉塞米、布美他尼,可抑制转运载体,抑制 尿液稀释过程;同时因减少了Na+、K+、Cl-的重吸收,髓质的高渗无法维持,也 抑制了尿液的浓缩过程,从而排出大量低渗尿,为强效利尿剂。
利尿剂的分类-中效利尿剂 远这曲里小添管加和标集题合管重吸收原尿中约10%的Na+。 其中远曲小管近段对Na+重吸收的方式主要是通过Na+-Cl-共同转运载体,其转运
效果。
利尿剂的临床应用-呋塞米 注这意里事添项加:标题 ➢应用期间持续检测血压,避免血压过低。 ➢对磺胺药和噻嗪类利尿药物过敏者,对呋塞米亦可能过敏。 ➢由于其排钾作用,易引起低血钾,用药期间需注意监测血钾水平,必要时需补钾。
利尿剂的临床应用-呋塞米 注这意里事添项加:标题 ➢有耳毒性,长期大剂量应用时更易发生,对无尿或严重肾功能损害等需大剂量应
由于受近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸收增加的影响,乙酰唑胺利尿作用 较弱,且易导致代谢性酸中毒,现已较少使用。
利尿剂的分类-强效利尿剂
髓这袢里升添支加粗标段题重吸收原尿中30-35%的Na+,且不伴水的重吸收,该段管腔膜上 有Na+-K+-2Cl-共同转运载体,可将Na+、K+、Cl-重吸收进入细胞内。
➢排泄:呋塞米88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢
由胆汁排泄。
呋塞米
利尿剂的临床应用-呋塞米
作这用里特添点加:标题 ➢呋塞米利尿作用强大、迅速、短暂,属“高限”利尿药,剂量与效应呈线性关系,
利尿效果随剂量加大而增强。 ➢肾功能不全时首选,除非肾功严重受损(Ccr<5ml/min),一般均可保持其利尿
Байду номын сангаас
吲达帕胺
利尿剂的临床应用-吲达帕胺
作这用里特添点加:标吲题达帕胺为噻嗪样利尿剂,其降压作用出现的剂量远小于利尿作用的 剂量,降压作用缓和而持久,临床上主要用于高血压的治疗。
注意事项: ➢禁用于磺胺过敏、严重肝肾功能不全、肝性脑病及低钾血症者; ➢吲达帕胺可升高血尿酸水平,痛风或高尿酸血症患者需谨慎使用。
100mg/d已达最大效应,再增量利尿作用不再增加。
利尿剂的临床应用-氢氯噻嗪
注意事项: 这里添加标题
➢当患者肾功Scr>180μmol/L或Ccr<30ml/min时,利尿效果差,需禁用;
➢磺胺类药物过敏患者禁用本品;
➢氢氯噻嗪也可引起血尿酸增高,高尿酸血症或有痛风
病史者需谨慎应用;
➢氢氯噻嗪同样具有排钾作用,注意低血钾不良反应; ➢应用期间避免血压过低。
的高钾血症风险。
利尿剂的临床应用-螺内酯 作这用里特添点加:标题 ➢因其拮抗醛固酮受体的作用可防止心肌重构、抑制心肌细胞外基质纤维增生,螺
内酯现已被各大指南推荐为慢性心力衰竭治疗的“黄金三角”基础用药之一 (ACEI/ARB、β受体阻滞剂、螺内酯)。
总结
这里添加标题 呋塞米利尿作用强,起效迅速,维持时间短,利尿强度随剂量增加而增大,可用于
第二部分 利尿剂的临床应用
利尿剂的临床应用-呋塞米
药这动里学添特加征标:题 ➢吸收:口服吸收率为60%-70%,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时
药4次时缩短为9-16小时。 ➢排泄:无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
利尿剂的临床应用-螺内酯
作这用里特添点加:标题 ➢螺内酯起效较慢,维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2-3倍,以后
酌情调整剂量。 ➢螺内酯因其保钾排钠的作用,不会引起血钾降低,长期应用则需关注其可能引起
利尿剂的分类和临床应用介绍
前言
这里添加标题 利尿剂是一类作用于肾脏,能通过影响肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分
泌而促进体内Na+、Cl-等电解质和水的排泄,从而增加尿量、消除水肿的药物。
由于显著的减少水钠潴留、降低血容量作用,临床上利尿剂被用作治疗高血压及心 力衰竭、肾衰竭、肝硬化等水肿性疾病的基础用药。
氢氯噻嗪
利尿剂的临床应用-吲达帕胺
药这动里学添特加征标:题 ➢吸收和分布:口服吸收快而完全,生物利用度高(93%),
血浆蛋白结合率为71-79%。口服后1-2小时血药浓度达高峰, 24小时达高峰降压作用。 ➢代谢和排泄:半衰期为14-18小时。约70%经肾排泄,其中 7%为原形,23%经胃肠道排出。
利尿剂的临床应用-螺内酯
药这动里学添特加征标:题 ➢吸收:口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合
率在90%以上。 ➢分布:进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮,
口服1日左右起效,2-3日达高峰,停药后作用仍可维持2-3日。
螺内酯
利尿剂的临床应用-螺内酯 药这动里学添特加征标:题 ➢代谢:依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药1-2次时为13-24小时,每日服
用患者用药间隔时间应延长。 ➢可引起尿酸增高,高尿酸血症或有痛风病史者需注意。
利尿剂的临床应用-氢氯噻嗪 药动学特征:
这里添加标题 ➢吸收和分布:口服吸收迅速但不完全,部分与血浆蛋白结合。口服2小时后起作用,
达峰时间为4小时,作用持续时间为6-12小时。 ➢代谢和排泄:半衰期为15小时,肾功能受损者延长,本药主要以原形由尿排泄。 作用特点:属于“低限”利尿药,超过最大剂量范围后并不增加利尿效果,
肾功能不全患者;
氢氯噻嗪利尿作用适中,持续时间长,剂量达到上限(100mg/d)后利尿作用不再 增加,肾功能不全患者不宜应用;
吲达帕胺常规剂量下仅适于高血压的治疗,降压作用缓和而持久。
总结
这里添加标题 呋塞米、氢氯噻嗪和吲达帕胺药物应用期间均需注意:磺胺过敏患者禁用,有低血
压、低血钾风险,都可引起血尿酸升高,高尿酸血症及痛风患者慎用。
口服吸收率下降,故上述情况应肠外途径用药。 ➢分布:血浆蛋白结合率较高( 91-97% ),口服和静脉用药后作用开始时间分别
为30-60分钟和5分钟,达峰时间为1-2小时和0.33-1小时,作用持续时间分别为 6-8小时和2小时。
利尿剂的临床应用-呋塞米
➢代这谢里:添不加同标人题群呋塞米的半衰期存在较大的差异,正常人为30-60分钟,无尿患 者延长至75-155分钟,肝肾功能严重受损者可延长至11-20小时。
螺内酯是弱效利尿药,起效时间慢,维持时间长,其适应症除水肿性疾病外,还可 用于原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防和治疗,更是慢性心力衰竭的基础治疗 药物。
感谢您的聆听!
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01
利尿剂的分类
02
利尿剂的临床应用
第一部分 利尿剂的分类
利尿剂的分类
利这尿里剂添的加作标用题部位主要有肾脏的近曲小管、髓袢升支粗段、远曲小管和集合管, 其利尿作用的强度因作用部位的不同而有所区别,故可据此进行分类。
共可分为四大类,分别为作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制剂如乙酰唑胺、作用 于髓袢升支粗段的强效利尿剂如呋塞米、作用于远曲小管近段的中效利尿剂如氢 氯噻嗪以及作用于远曲小管远段和集合管的保钾利尿剂如螺内酯。
利尿剂的分类-碳酸酐酶抑制剂
原这尿里中添85加%标的题NaHCO3、40%的NaCl、葡萄糖、氨基酸在近曲小管被吸收,该 段的Na+主要通过钠泵和H+-Na+交换的方式被重吸收。
作用于此段的代表性利尿剂为乙酰唑胺,可通过抑制碳酸酐酶,减少H+的生成, 抑制H+-Na+交换,促进Na+排出而产生利尿作用。
速度比髓袢升支粗段慢,故作用于该段抑制该转运载体的利尿剂(氢氯噻嗪、吲 达帕胺、美托拉宗)可产生中等强度的利尿作用。
利尿剂的分类-保钾利尿剂
远这曲里小添管加远标段题和集合管腔膜中存在着钠和钾通道,管腔液中的Na+经钠通道进入 细胞内,而细胞内的K+经钾通道排入管腔液,形成Na+-K+交换,该过程主要受 醛固酮调节。
作用于该段的利尿剂有呋塞米、托拉塞米、布美他尼,可抑制转运载体,抑制 尿液稀释过程;同时因减少了Na+、K+、Cl-的重吸收,髓质的高渗无法维持,也 抑制了尿液的浓缩过程,从而排出大量低渗尿,为强效利尿剂。
利尿剂的分类-中效利尿剂 远这曲里小添管加和标集题合管重吸收原尿中约10%的Na+。 其中远曲小管近段对Na+重吸收的方式主要是通过Na+-Cl-共同转运载体,其转运
效果。
利尿剂的临床应用-呋塞米 注这意里事添项加:标题 ➢应用期间持续检测血压,避免血压过低。 ➢对磺胺药和噻嗪类利尿药物过敏者,对呋塞米亦可能过敏。 ➢由于其排钾作用,易引起低血钾,用药期间需注意监测血钾水平,必要时需补钾。
利尿剂的临床应用-呋塞米 注这意里事添项加:标题 ➢有耳毒性,长期大剂量应用时更易发生,对无尿或严重肾功能损害等需大剂量应
由于受近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸收增加的影响,乙酰唑胺利尿作用 较弱,且易导致代谢性酸中毒,现已较少使用。
利尿剂的分类-强效利尿剂
髓这袢里升添支加粗标段题重吸收原尿中30-35%的Na+,且不伴水的重吸收,该段管腔膜上 有Na+-K+-2Cl-共同转运载体,可将Na+、K+、Cl-重吸收进入细胞内。
➢排泄:呋塞米88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢
由胆汁排泄。
呋塞米
利尿剂的临床应用-呋塞米
作这用里特添点加:标题 ➢呋塞米利尿作用强大、迅速、短暂,属“高限”利尿药,剂量与效应呈线性关系,
利尿效果随剂量加大而增强。 ➢肾功能不全时首选,除非肾功严重受损(Ccr<5ml/min),一般均可保持其利尿
Байду номын сангаас
吲达帕胺
利尿剂的临床应用-吲达帕胺
作这用里特添点加:标吲题达帕胺为噻嗪样利尿剂,其降压作用出现的剂量远小于利尿作用的 剂量,降压作用缓和而持久,临床上主要用于高血压的治疗。
注意事项: ➢禁用于磺胺过敏、严重肝肾功能不全、肝性脑病及低钾血症者; ➢吲达帕胺可升高血尿酸水平,痛风或高尿酸血症患者需谨慎使用。
100mg/d已达最大效应,再增量利尿作用不再增加。
利尿剂的临床应用-氢氯噻嗪
注意事项: 这里添加标题
➢当患者肾功Scr>180μmol/L或Ccr<30ml/min时,利尿效果差,需禁用;
➢磺胺类药物过敏患者禁用本品;
➢氢氯噻嗪也可引起血尿酸增高,高尿酸血症或有痛风
病史者需谨慎应用;
➢氢氯噻嗪同样具有排钾作用,注意低血钾不良反应; ➢应用期间避免血压过低。
的高钾血症风险。
利尿剂的临床应用-螺内酯 作这用里特添点加:标题 ➢因其拮抗醛固酮受体的作用可防止心肌重构、抑制心肌细胞外基质纤维增生,螺
内酯现已被各大指南推荐为慢性心力衰竭治疗的“黄金三角”基础用药之一 (ACEI/ARB、β受体阻滞剂、螺内酯)。
总结
这里添加标题 呋塞米利尿作用强,起效迅速,维持时间短,利尿强度随剂量增加而增大,可用于