2015年诺奖之屠呦呦与青蒿素 (1)

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中国科学院上海有机化学研究所的周维善院士主持并参与 了青蒿素结构测定和人工全合成。在测定青蒿素结构的时候, 周维善还被工宣队贴大字报批判为“修正主义科研路线回潮”。 后来,周维善小组设计了一系列复杂的氧化和还原反应,最终 测定出青蒿素的结构。1984年初,周维善小组实现了青蒿素的 全合成。 然而,借用饶毅他们论文里的话:由于1)屠呦呦提出用乙 醚提取,对于发现青蒿的抗疟作用和进一步研究青蒿都很关键; 2)具体分离纯化青蒿素的钟裕容,是屠呦呦研究小组的成员; 3)其他提取到青蒿素的小组是在会议上得知屠呦呦小组发现 青蒿粗提物高效抗疟作用以后进行的,获得纯化分子也晚于钟 裕容,所以,青蒿素的发现被归功于屠呦呦。
2011年9月(81岁),因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得 被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。 2015年10月(85岁),因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献,与 另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
研究花絮
青蒿素项目诞生于“文革”时期。越南战争美越两军深受疟 疾之害,中国领导人应越南请求举全国之力攻坚疟疾。中国文革 时期科研经费相当低,那会儿老科学家基本都被斗倒了,所以项 目里净是中青年,屠呦呦作为中医研究院中药研究所实习研究员 加入进去的时候是39岁。 当时的研究方向之一是从中药古方里找,在成百上千种中药 里,青蒿一直表现不好,一直就不是首选。后来屠呦呦率先想 到是提取方法错了,改用乙醚,结果用乙醚得到的青蒿提取物 抗疟性超强,几乎达到 100% 。后来屠呦呦把这个方法在 1972 年 的全国工作会上公开报告了。 找到方法之后就想法儿提纯。屠呦呦组里的一个人1972年底 率先得到了“青蒿素II”结晶,另外有云南和山东省药物研究 所分别在1973年4月和12月得到“黄蒿素”(云南)和“黄花蒿 素”(山东)。后来1974年鉴定,认为这三种东西都是一个物 质,都叫青蒿素了。
屠呦呦与青蒿素: 2015年度诺贝尔生理学或医学奖简介
2015年10月5日,中国女药学家屠呦呦与爱尔兰科学家威廉· 坎贝 尔( William C. Campbell )和日本科学家大村智( Satoshi Ōmura ) 共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。屠呦呦因发现治疗疟疾新型 药物青蒿素和双氢青蒿素而获奖,其余 二人因发现治疗蛔虫寄生虫 感染的新疗法而获奖。奖金共800万瑞典克朗(约合92万美元), 屠呦呦将获得奖金的一半,其余二人将共享奖金的另一半。
百度百科. 链接http://baike.baidu.com/link?url=J737MaV_sWzi9XA0MFXvppTmftXbjREjhikpafLtaufbmNeAq3ZW6vuejzFvbrxPUTn8alFyOvJCw4PcXGgNq
来自百度文库
人物简介
屠呦呦, 1930 年 12 月 30 日出生于浙江宁波,是中 国中医科学院终身研究员兼首席研究员,青蒿素 研究开发中心主任。 她无博士学位、无留洋背景、 无院士头衔,被戏称“三无”科学家。
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虽败犹荣
“五二三项目”中医药协作组分别在针灸和中药两个方向上 进行探索,承担针灸治疗疟疾研究的,是广州中医学院(现广 州中医药大学)李国桥带领的科研小组。 ……针灸能否治疗疟疾呢?百思不得其解的李国桥决定“以 身试法”。他注入病人体内的血液,主动感染恶性疟疾,并用 自己的身体进行针灸实验。虽然最终遗憾地证明针灸无效,但 病中的李国桥坚持记录感染数据,寻找疟原虫发育规律,留下 了宝贵的实验记录,为此后治疟药物临床试验的开展奠定了基 础。
http://news.ifeng.com/a/20151005/44785351_0.shtml#_zbs_baidu_dk
青蒿素的化学结构
青蒿素空间结构示意图
(注:为方便相互对照,左右二图中的绿色圆点 表示同一个碳原子)
双氢青蒿素的化学结构
青蒿素的化学结构
药物研究历史
立项:1967年中国疟疾研究协作项目立项,旨在研制抗疟新药。项目成立 于5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523,称为五二三项目。 筛选:历经380多次鼠疟筛选,1971年中药青蒿提取物筛选成功。1972年 从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、猴疟的原 虫抑制率达到100%。 诞生:1973年经临床实践,抗疟新药青蒿素诞生。 推广:1981年由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上,中国《青蒿 素的化学研究》的发言引起与会代表极大的兴趣,并认为“这一新的发现 更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。 认可:1986年,青蒿素获得新药证书。 发展:1992 年,针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点,发明出双 氢青蒿素(抗疟疗效为前者10倍),并 获国家“一类新药证书”。 获奖:2015年10月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药青蒿素和双氢 青蒿素的贡献,与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
1955年(25岁),毕业于北京医学院(现为北京 大学医学部)药学系,分配在卫生部中医研究院 (现中国中医科学院)中药研究所工作。
1969年(39岁),中国中医研究院接受抗疟疾药研究任务,屠呦呦任科技组 组长。 1979年(49岁),任副研究员(相当于副教授); 1980年(50岁),聘为硕士生导师; 1985年(55岁),任研究员(相当于教授); 2001年(71岁),聘为博士生导师。
原文链接:http://news.hexun.com/2015-10-05/179629051.html
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