SS福多司坦片说明书(日本,日文)
祛痰药福多司坦的合成研究
见 表 2 各 因素影 响能 力 由大 到小 依 次 为 A>B>C> ,
D, 优 的条 件 为 A BCD , 表 2 较 2 2见 。
表 2 正 交试验 安排及 结 果分析
试验号 收率 ( %)
3 1 0.
4 0 5.
从 对试验 路线 的确定 , 引 入正 交 试 验法 对 工 艺 到 优化 , 成功 制 备 了福 多司 坦 , 收率 达 到 8 .% , 7 8 比文 献 报道提 高 1.%。该方法 适 合工业 化生 产 。 68
极; 毛细 管柱温 度 :Oq ; 析波 长 22n 。 2 C 分 1 l r n 手性 毛 细管 电泳法 测定酒 石 酸托 特罗定 的对应 体 纯 度 (/ 值 )为 9 .0 。 ee 9 3%
4 讨 论
灵敏 度 高 , 重复 性好 。
参 考 文献
1 杨 惠娣 , 徐彬 .托特 罗定治疗膀胱过度活动症 . 界临床药物 ,03 世 20 ,
p pri P . E E 357 , 9 一 7 2 r a t n[ ]S :P 25 11 8 o — 6 e ao 9
4 aeJR,c .Poest pea lr i [ ] U :WO 890 , G g a r s o r r tto n P . S c p e oe d e 9242
2 邱实 , 刘龙 , 宋洪涛 . 托特 罗定治疗特发 性膀胱过度 活动症 . 中国临 床康复,026 2 )30 20 ,(0 :10
3 Jeso A,S a B A, Miie ons N n p kvrL,e / N w I ∞ ,terue ad ta ., e aI 面 h i s n
能极 好 的反应 , 收率 与不 照射紫外 相 比能 大 幅提高 , 由 4 %提高 到 8 .%。另外 , 0 78 本试验 引入 正交 法 , 尽可 在 能少 的试验 次数下 , 确定 了反应 的 最佳条 件 , 提高 了效
福多司坦治疗老年慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效及其对呼出气一氧化氮、氧化应激及肺功能的影响
福多司坦治疗老年慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者的临床疗效及其对呼出气一氧化氮、氧化应激及肺功能的影响邓治平;刘跃辉【摘要】目的评估福多司坦治疗老年慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重期患者的临床疗效及其对呼出气一氧化氮(FeNO)、氧化应激及对肺功能的影响.方法选取2017年2月至2017年8月本院收治的89例老年COPD急性加重期患者作为研究对象,根据随机数字表法对其进行分组,对照组44例患者采用常规治疗,福多司坦组45例患者在对照组基础上给予福多司坦治疗.记录两组患者治疗前后FeNO水平、氧化应激状态[超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、血清丙二醛(MDA)]及肺功能[第1秒用力呼气容积占预计值的百分比(FEV1%)、肺活量(FVC)、第1秒用力呼气容积占肺活量的百分比(FEV1/FVC%)]指标并进行比较.结果治疗前福多司坦组患者FeNO水平与对照组相比较差异不明显,不具有统计学意义(P>0.05);治疗后两组患者FeNO水平均明显降低,且福多司坦组降低更为显著,具有统计学意义(P<0.05).治疗后两组患者SOD、GSH-Px水平均明显升高,且福多司坦组升高更为显著,均具有统计学意义(P<0.05);治疗后两组患者MDA水平明显降低,且福多司坦组降低更为显著,具有统计学意义(P<0.05).治疗后两组患者FEV1%、FVC、FEV1/FVC%均明显升高,且福多司坦组升高更为显著,均具有统计学意义(P<0.05).在治疗期间两组患者不良反应均可耐受,福多司坦组治疗总有效率为95.56% (43/45)明显高于对照组81.82% (36/44),具有统计学意义(Z=3.283,P <0.05).结论福多司坦治疗老年COPD急性加重期患者疗效可靠,对患者FeNO、氧化应激状态及肺功能具有明显的改善作用,值得在临床进行推广应用.【期刊名称】《标记免疫分析与临床》【年(卷),期】2018(025)008【总页数】5页(P1196-1199,1207)【关键词】福多司坦;慢性阻塞性肺疾病;呼出气一氧化氮;氧化应激;肺功能【作者】邓治平;刘跃辉【作者单位】四川省自贡市第一人民医院,四川自贡643000;四川省自贡市第一人民医院,四川自贡643000【正文语种】中文慢性阻塞性肺疾病(COPD)是临床较为常见、多发的慢性呼吸系统疾病,该疾病的主要特点为气道阻塞与呼吸功能障碍[1]。
福多司坦片说明书
核准日期:2013年10月24日修改日期:2015年06月30日福多司坦片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:福多司坦片英文名称:Fudosteine Tablets汉语拼音:Fuduositan Pian【成份】本品主要成份为福多司坦。
化学名称:(2R)-2-氨基-3-(3-羟丙基硫基)丙酸。
化学结构式:分子式:C6H13NO3S分子量:179.24【性状】本品为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、支气管扩张、肺结核、尘肺、慢性阻塞性肺气肿、非典型分枝杆菌病、肺炎、弥漫性泛细支气管炎等呼吸道疾病的祛痰治疗。
【规格】0.2g【用法用量】口服。
成人每次0.4g(2片),一日三次,餐后服用。
根据年龄、症状适当调整剂量。
【不良反应】原研产品临床试验中,总病例634例中,49例(7.7%)发生68例次不良反应。
其主要症状表现为,食欲不振9例次(1.4%)、恶心呕吐8例次(1.3%)、头痛6例次(0.9%)、腹痛5例次(0.8%)、胃灼热、腹泻及便秘4例次(0.6%)。
原研产品上市后监测中,总共4,486例的病例中共有68例(1.5%)发生73例次不良反应。
主要症状包括皮疹10例次(0.2%)、恶心7例次(0.2%)、消化不良和瘙痒症各4例次(0.1%)、感觉减退、腹部不适和腹泻各3例次(0.1%)。
(1)严重不良反应肝功能损害、黄疸(发病率未知):服用本品时可能出现伴有AST、ALT、ALP、LDH等升高的肝功能损害以及黄疸,应密切观察,若出现异常应停止给药,并采取适当处理措施。
(2)同类药物的严重不良反应皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征):据报道,本品同类药(L-羧甲司坦)可引发上述不良反应,故给予本品时应密切观察,若出现类似症状应停止给药,并采取适当处理措施。
福多司坦口服液的作用与功能主治
福多司坦口服液的作用与功能主治作用福多司坦口服液是一种药物,具有多种作用和功能。
以下是福多司坦口服液的主要作用:1.抗感染作用: 福多司坦口服液含有福多司坦成分,可以抑制病原微生物的生长和繁殖,对某些感染性疾病具有治疗作用。
2.抗炎作用: 福多司坦口服液具有一定的抗炎作用,可以减轻炎症反应,缓解炎症引起的症状,如红肿、疼痛等。
3.抗过敏作用: 福多司坦口服液可以阻止过敏反应,减轻过敏症状,如鼻塞、咳嗽、皮肤瘙痒等。
4.镇咳作用: 福多司坦口服液可舒缓咳嗽症状,减少咳嗽次数,促进咳嗽痰液的排出。
5.镇痛作用: 福多司坦口服液可以缓解疼痛症状,包括头痛、肌肉疼痛、关节疼痛等。
功能主治福多司坦口服液主要用于治疗以下疾病和症状:1.感冒、咳嗽: 福多司坦口服液可缓解感冒引起的咳嗽、鼻塞、流涕等症状,同时镇痛、退热,帮助患者舒缓症状,提高睡眠质量。
2.扁桃体炎、咽炎: 福多司坦口服液具有抗感染和抗炎作用,可用于治疗扁桃体炎、咽炎等上呼吸道感染所引起的咽喉痛、发热等症状。
3.过敏性鼻炎: 福多司坦口服液可抑制过敏反应,减轻过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状,帮助患者恢复正常呼吸。
4.关节炎、肌肉疼痛: 福多司坦口服液具有抗炎和镇痛作用,可用于缓解关节炎、肌肉疼痛等症状,减轻炎症引起的疼痛和不适感。
5.扭伤、骨折: 福多司坦口服液可用作辅助治疗,帮助减轻扭伤、骨折所引起的症状,缓解疼痛,促进伤口恢复。
总之,福多司坦口服液具有抗感染、抗炎、抗过敏、镇咳、镇痛等多种作用,适用于治疗感冒、咳嗽、扁桃体炎、咽炎、过敏性鼻炎、关节炎、肌肉疼痛、扭伤、骨折等疾病和症状。
然而,在使用福多司坦口服液前,建议咨询医生或药师的意见,根据个体情况合理使用剂量,并严格遵循药品说明书上的使用说明。
福多司坦PPT 20170811(1)
肺气肿
非典型耐酸杆菌感染症 弥漫性小支气管炎 总计
78.9
88.9 66.7 72.1
ห้องสมุดไป่ตู้
45/57
8/9 6/9 266/369
1.技术市场:福多司坦简介。中国医药技术与市场,2006,6(4):50-51.
福多司坦尤其适合慢性阻塞性肺病(COPD)的治疗 文富强 中华医学会呼吸病分会常委
“治疗慢性阻塞性肺疾病气道黏液高分泌临床意义“ [国家十二五科技支撑课题(2012BAI05B02)、四川省科技厅科技支撑计划项目(2013SZ0001)]
6个月长期口服舒可达® 延缓慢性阻塞性肺疾病(COPD)进展
组别 用法用量 血清学指标
福多司坦组
0.2g/粒,0.4g/次,3次/天
乙酰半胱氨酸泡腾片组
连续服用6 个月
0.6g/粒,0.6g/次,3次/天
福多司坦组IL-1、IL-8、层黏蛋白、透明质酸均呈明显降低 福多司坦组FEV1% pred(第 1 秒用力呼气容积占预计值百分比)、FVC% pred(用力肺活量比预计值 )、DLCO%pred (一氧化碳弥散量占预计值的百 分比)均明显升高,福多司坦组变化程度较乙酰半胱氨酸组明显(P<0.05) 。 福多司坦组生活质量明显提高(P<0.05),福多司坦组生活质量水平明显 高于乙酰半胱氨酸组(P<0.05)。 与未干预组( 0%) 比较,福多司坦组( 75%) 、乙酰半胱氨酸组(40%)高频 CT 下表现明显好转(P<0.01) 。 服用6 个月期间,除2 例服用乙酰半胱氨酸患者出现上消化道不适症状改为 餐后服药症状即缓解外,其他患者均未出现不良反应。
但是经常有咳嗽、咳痰症状;夜间常因咳痰影响睡眠或因咳嗽难以入睡,且能除外哮喘等
福多司坦胶囊祛痰的临床疗效和安全性分析
福多司坦胶囊祛痰的临床疗效和安全性分析田雨;李杨【摘要】目的探讨肺部疾病患者应用福多司坦胶囊祛痰的疗效和安全性.方法 184例肺部疾病患者被随机分为观察组和对照组各92例;两组患者均接受常规内科治疗,观察组在此基础上给予福多司坦胶囊治疗,对照组给予盐酸氨溴索片治疗,疗程7 d.评价患者痰量、痰液的粘稠度、咳痰难易、咳嗽程度、啰音、临床综合疗效及不良反应.结果观察组痰量、痰液粘度、咳痰难易,咳嗽、肺啰音及临床综合疗效的有效率分别为91.2%、96.7%、96.7%、88.0%、92.4%、98.9%,对照组的分别为93.5%、97.8%、97.8%、87.0%、90.2%、97.8%,对两组各观察指标做秩和检验,两组病例在疗效分布上的差异并无统计学意义(P>0.05);观察组出现1例肝功能异常,1例皮肤瘙痒,1例失眠;对照组出现1例肝功能异常、1例皮肤瘙痒.结论福多司坦祛痰疗效确切,安全性较好,值得临床推广.%Objective To investigate the clinical efficacy and safety oi iudosteine capsule in the clearance of sputum. Methods 184 patients with respiratory system diseases were randomly and evenly divided into two groups. All of the patients were received conventional medical treatment. The observation group was received fudosteine and the control group was treated with ambroxol hydrochloride, for 7 days. The main indicators were compared and analyzed, whichi included the volume and character oi sputum, difficulty in expectoration , cough , rale in the lung, the clinical comprehensive effect and safety. Results The effective rate oi the observation group in the volume and character oi sputum, difficulty in expectoration, cough , rale in the lung, the clinical comprehensive effect was 91. 2% , 96.1% , 96. 1% , 88. 0% , 92.4% , and 98. 9% respectively, while in the control group these were 93. 5% , 97. 8% , 97. 8% , 87. 0% , 90. 2% , and 97. 8% respectively. There was no significant difference oi curative effect between the two groups ( P >0. 05 ). There was 1 case of dysfunction oi liver, 1 case oi cutaneous pruritus and 1 case oi insomnia occurred in the observation group. Conclusion Fodusteine capsule has the similar efficacy and safety as ambroxol hydrochloride in sputum clearance, and it's worth to widely applied in clinical use.【期刊名称】《临床肺科杂志》【年(卷),期】2013(018)007【总页数】3页(P1252-1254)【关键词】福多司坦胶囊;盐酸氨溴索片;祛痰;疗效;安全性【作者】田雨;李杨【作者单位】642350,四川,安岳,安岳县人民医院呼吸内科;642350,四川,安岳,安岳县人民医院呼吸内科【正文语种】中文咳嗽、咳痰是慢性喘息性支气管炎、肺结核、支气管哮喘、支气管扩张、慢性阻塞性肺气肿等肺部疾病患者的常见症状;如果痰液粘稠难以咳出,不仅会阻塞患者气道、引起肺不张,也是肺部感染难以控制的原因,甚至有可能诱发呼吸衰竭。
福多司坦片
杯状细胞 过度增生
痰液变稠,患者呼吸困难,进一步加深炎症反应
慢性、迁延性疾病病理分析
疾病
病理有杯状细胞增生
慢性阻塞性肺病(COPD)
√
慢性支气管炎
√
哮喘
√
支气管扩张
√
囊性肺纤维化(CF)
√
肺结核…………
√
COPD流行病学数据
COPD是当前全球第 3 位死亡原因
据世界银行、世界卫生组织估计,1990年
杯状细胞 粘液
血浆蛋白 血管 腺
Faye,et al.NEJM 2010
粘液高分泌及性状改变的核心因素——杯状细胞过度增生
正常杯状细胞
过度增生的杯状细胞
杯状细胞增生导致粘液高分泌在COPD疾病进程中起重要作用
[1]马睿,王颖,陈岗,张惠珍,万欢英,黄绍光. COPD患者气道杯状细胞增生和粘蛋白表达量的变化 [J]. 上海第二医科大学学报,2004,(12).
存在粘液高分泌的患者数占54%,而
无粘液高分泌的患者只占28%。(两 者的危险比分别为3.5与0.9)
AECOPD总发生 存在/不存在粘液高分泌患者AECOPD
率、中度
总的发生率分别为2.20次/人年和0.97次/
AECOPD发生率、人年;两者中度AECOPD的发生率分别
不同患者
为1.80次/人年和0.66次/人年;两者
如:乙酰半胱氨酸、司坦类——代表药物:易痰
静、富露施。另外其也具有抗氧化的作用,常用
在COPD或肺纤维化患者。
①本品直接滴入呼吸道可产生大量痰液,需用吸痰器吸痰。②可引起呛 咳、恶心、呕吐、支气管痉挛等不良反应,一般减量即可缓解,支气管 痉挛可用异丙肾上腺素缓解。③本品可减弱青霉素、四环素、头孢菌素 的抗菌作用,因此不宜混合使用,应间隔 4 小时交替使用。④喷雾器必 须用玻璃或塑料制成,临用前将粉剂每瓶 0.5 克或 1.0 克配成 10%水溶 液气雾吸入,每次 1~3 毫升,每日 2~3次。用剩的药液应封严放在冰 箱中,48 小时内用完。⑤支气管哮喘者禁用。
福多司坦ppt-0811(1)说课材料
祛痰药物分类
按照作用机制的不同,祛痰药分为两大类: 粘液分泌促进药(恶心性+刺激性祛痰药)
恶心性:刺激胃粘膜引起轻度的恶心,反射性的促进支气管腺体分泌增加
刺激性:药物对呼吸道黏膜有温和的刺激作用,同时能湿润呼吸道,使痰液黏稠度降 低而容易咳出
痰溶解稀释药
(1)使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂(-S-S键),使痰液液化,粘滞性降低而易于咯 出代表药:溴己新,氨溴索
[药理作用]:本品属粘液溶解剂,对气管中分泌粘痰液的杯状细胞的过度形成有抑制 作用,对高粘度的岩藻粘蛋白的产生有抑制作用,因而使痰液的粘滞性 降低,易于咳出。本品还能增加浆液性气管分泌作用,对气管炎症有抑 制作用
[规 格]:0.2g,8粒/盒,12粒/盒,18粒/盒
[保 质 期]:36个月
福多司坦:唯一能抑制杯状细胞过度增生的新型祛痰剂,作用机制更全面
Rhee CK,Kang CM,You MB,et al. Effect offudosteine on mucin production[J]. Eur Respir J,2008,32( 5) : 1195 - 1202.
纤毛电镜图
G:杯状细胞
炎症反应包括中性粒细胞趋化因子的生成、中性粒细胞迁移等,从而引起内毒素诱 导的炎症气道的杯状细胞增生,福多司坦通过抑制趋化因子的生成、抑制中性粒细胞 迁移,从而抑制杯状细胞增生
福多司坦祛痰机理分析
• 福多司坦够涵盖其他所有祛痰药的作用机制,而且, 还能通过抑制杯状细胞增生,从根本上抑制粘液高分 泌,减少痰液生成之源
• 福多司坦对长时间有痰、反复有痰的迁延性呼吸道疾 病特别有效
临床应用及安全性
[中文名称]: 福多司坦 [中文别名]: (-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸 [英文名称]: Fudosteine [分 子 式]: C6H13NO3S [分 子 量]: 179.23
一种用于治疗慢性呼吸系统疾病的药物福多司坦的研究发展历程
医药化工化 工 设 计 通 讯Pharmaceutical and ChemicalChemical Engineering Design Communications·219·第46卷第6期2020年6月福多司坦(Fudosteine )于2001年在日本上市,规格为200mg/片,由三菱制药公司和S.S 制药公司生产,化学名为(-)3-[(3-羟丙基)硫代]-L-丙氨酸,福多司坦是一种半胱氨酸衍生物,具有一定的黏液活性,可以抑制呼吸道上皮的杯状细胞、含酸性糖蛋白的杯状细胞增生以及慢性呼吸道疾病的黏液过度分泌[1]。
临床上主要应用于改善支气管扩张、肺结核、支气管哮喘、肺气肿、慢性支气管炎、尘肺等呼吸系统疾病所引起的咳嗽、咳痰及痰液黏稠等症状的疾病[2]。
福多司坦具有药效较强,适用范围大、不良反应少,市场前景好等特点,所以该药必是同类药的最具优势的产品。
福多司坦被日本三菱公司认为是慢性呼吸系统疾病祛痰的首选用药,由此可见,该药物在未来的祛痰药市场上将会有很广阔的未来。
1 福多司坦药物的研究发展历程综合文献报道,合成福多司坦主要有以下两种方法:一种方法是用热引发、光照或在过氧化物等自由基催化剂存在下,将L -半胱氨酸与烯丙醇[3]反应制备,该法的缺点是:光照条件不适合工业化生产,单独使用无机类过氧化物引发剂,分解温度较高,同样不适合工业化生产。
另一种方法是在碱性条件下,使L -半胱氨酸与卤代丙醇[4]反应,反应完成后进行酸化,除去无机盐后以氨水洗脱。
该方法会产生无机盐,而福多司坦溶于水,不溶于有机溶剂,所以不易从产物中除去无机盐从而得到产物,导致产品纯度低,收率不高且反应时间较长,同时其生产成本高,不利于工业化生产。
2006年10月,王亚江等以L -半胱氨酸与丙烯醇为原料合成福多司坦时,发现该反应在紫外线的照射之下,L -半胱氨酸与丙烯醇能极好的反应,收率与不照射紫外相比由40%提高到87.8%[5]。
福多司坦浓缩工艺优化
山 东 化 工 收稿日期:2018-06-12作者简介:吕兰亭,男,河南驻马店人,工程师,长期从事药品制剂及化学原料生产及技术质量管理等工作。
福多司坦浓缩工艺优化吕兰亭,王 九,余跃文,李 灿(天方药业有限公司制剂分厂,河南驻马店 463000)摘要:在福多司坦反应液浓缩后期,锚式搅拌不能有效搅拌浓缩液,造成浓缩时间太长,加装蒸发辅助装置后,能缩短浓缩时间,提高产品质量。
关键词:福多司坦;浓缩;减压蒸馏;搅拌;蒸发中图分类号:TQ463 文献标识码:A 文章编号:1008-021X(2018)17-0040-02OptimizationofConcentrationProcessofFudosteineLyuLanting,WangJiu,YuYuewen,LiCan(HenanTopfondPharmaceuticalCo.,Ltd.,Zhumadian 463000,China)Abstract:Inthelatestageofconcentrationofcondense,theanchorageagitationcannoteffectivelystirtheconcentratedliquid,causetheconcentrationtimetoolong,addingevaporationauxiliarydevice,shorteningtheconcentrationtime,improvethequalityofproducts.Keywords:1 现状概述福多司坦,英文名称:Fudosteine,分子式:C6H13NO3S,相对分子质量:179.239。
化学名称:(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟丙硫代)丙酸,CAS号:13189-98-5。
分子结构:福多司坦为白色至微黄色结晶或结晶性粉末。
在水中易溶,在冰醋酸中微溶,在甲醇、丙酮或三氯甲烷中几乎不溶。
比旋度为-19°~-25°。