启尔畅_产品介绍

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通过调节 – 添加至药物中的非挥发成份剂量 – 吸入器喷口的形状和直径
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
哮喘的治疗与控制是全球受瞩目的医疗负担
哮喘是慢性炎症性疾病，它引起气道高反应性，导致喘息、 呼吸困难、胸闷和咳嗽反复发作。 《哮喘管理和预防的全球策略》(简称GINA 指南) 指出， 目前哮喘影响全世界3 亿人的生活； 据WHO 预计，每年 全球有1500 万人因哮喘失去劳动能力，因哮喘死亡的人 数达25万1
0
<2 >2 <2 >2 <2 >2 <2 >2
内 径 (mm)
Adapted from Hamid Q et al. J Allergy Clin Immunol 1997;100:44-51.
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
60-70%的哮喘患者存在小气道受损
目前临床尚缺乏能够到达大/小气道的FDC
3、吸入装置操作错误与哮喘控制不佳相关，使用DPI的患者出现关 键性操作错误的比例高，学习操作需要医护人员的教育时间
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
主要内容
哮喘治疗现状
启尔畅® ：产品信息
启尔畅® ：卓越的临床疗效
启尔畅®：新型pMDI
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
启尔畅®产品信息
• • 通用名：吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂 成分： 100ug丙酸倍氯米松+6ug福莫特罗/揿
1、Global burden of Asthma, GINA
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
中国哮喘治疗与控制不佳的现状
我国估计有1千万人罹患哮喘，发病率呈逐年升高趋势，且目前是全球哮喘死亡 率最高的国家
因哮喘治疗控制不佳，导致的哮喘急性发作，在每3名哮喘患者中就有1名需要 使用急救药物、急诊或住院治疗；在城市人口中，一年内10-15%的哮喘患者 需要住院治疗1 空气污染、吸烟人群多等因素，导致哮喘难治性病人日益增多 据WHO估计，1993年中国政府的烟草税收为49亿美元，而由于吸烟导致的劳 动力丧失和医疗保健支出高达78亿美元 GINA 指南指出，哮喘治疗目标是达到并维持哮喘症状的控制1 而在2008年，一项中国哮喘联盟在10个省市的三级甲等医院的3069名哮喘患者 的哮喘控制状况所进行的调查显示，高达71.3%的患者无法达到完全控制，其中 45.1%的患者属于部分控制，更有26.2%的患者处于未控制状态；而其中更有 30.5%的患者有既往或现行吸烟史2
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
启尔畅® ：吸入激素更高效，安全性更好
每日激素等效用量：丙酸倍氯米松-HFA = 丙酸氟替卡松 < 布地奈德
2013 GINA 指南成人及5岁以上儿童每日各种吸入型糖皮质激素的估计等效用量
药物 丙酸倍氯米松-CFC 丙酸倍氯米松-HFA 丙酸氟替卡松 布地奈德 Introduction to Foster
直径1.4-1.5 μm的气溶胶 在大小气道均匀分布1 • 中-重度持续性 哮喘患者 • 吸入锝99标记的 直径2.7μm的气溶胶集 中在大气道和口咽部2 • 轻度哮喘患者 • 吸入锝99标记的 氟替卡松/沙美
丙酸倍氯米松/
福莫特罗复方定 量气雾剂 • MMAD 1.4-
特罗复方定量气
雾剂 • MMAD 2.7μm
群中的疗效）
对1,380名使用ICS/LABA固定剂量复方制剂的哮喘患者进行哮喘控制的评价 （ACT评分）
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启尔畅®与其他复方制剂比较，哮喘控制率提高10%
100% 80% 60% 40%
12 12
15 16
16 13
未控制(ACT<15)
部分控制(16≤ACT≤19)
76*
69
71
控制(ACT≥20)
[Anderson, W. J., Ann Allergy Asthma Immunol 2012: 109(3): 185-189 e2]
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
不同直径的气雾颗粒在气道内的分布限制
启尔畅®中两种活性成份（丙酸倍率米松和福莫特罗）均为超微颗粒， MMAD均为1.4-1.5μm，能够直达病变小气道
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
丙酸倍氯米松/福莫特罗复方定量气雾剂® ：相比氟替卡松/沙美特 罗复方定量气雾剂®显著提高FVC
丙酸倍氯米松/福莫特罗复方定量气雾剂®能更好的改善小气道炎症，改善周围气道的顺应
性，从而改善气流受限和小气道阻塞，导致残气量下降，使FVC有显著的提高
与基线值相比FVC的变化 (ml)
与其他两吸入装置联合使用相比，启尔畅是首个能达到显著哮喘控制的固定 剂量复方制剂
（Barnes P.J. et al., Allergy Asthma Proc 2012,33:140-144.）
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吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
主要内容
哮喘治疗现状
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启尔畅® ：卓越的临床疗效
启尔畅®：新型pMDI
超微颗粒启尔畅®：贯穿整个支气管，保证肺内高沉积率
• 超微颗粒启尔畅®在肺内均匀分布
– 1/3沉积在小气道，2/3沉积在大气道
大气道66.7% 小气道33.3%
[ De Backer W. et al. J Aerosol Med Pulm Drug Deliv. 2010 Jun;23(3):137-48.]
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装置 : PMDI （压力定量吸入器） 包装: 120揿/瓶 1瓶/盒 用法用量：每日2次 每次1-2揿 建议零售价：278元/支
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
启而畅®中文说明书
启尔畅®：唯一超微颗粒复方定量制剂
1.4～1.5μm
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
Bousquet J. Clin Pharmacokinet. 2009;48(6):347-58. Papi A. Allergy. 2007;62(10):1182-8. Bacci E. et al. Eur Respir J 2002;20(1):66-72. Adapted from Fabbri L.M. et al. Expert Opin Pharmacother 2008;9(3);479-90.
1、Global burden of Asthma, GINA
吸入用百度文库氯米松福莫特罗气雾剂
2、中华医学会第六次全国哮喘学术会议暨哮喘联盟第二次大会，会议摘要
哮喘症状控制不佳的相关因素
目前中国哮喘患者哮喘症状控制不佳的原因，可能与以下因素有关：
1、哮喘发作时，病变程度更高的小气道，炎症控制不良
2、吸烟等因素，降低了气道对糖皮质激素的反应，导致哮喘难治性 病人增多，症状控制不佳
作用时间长：12 小时 起效时间快：1-5 分钟
(Anderson G.P. et al, Eur Respir J 1994; 7: 569–578)
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启尔畅® ：卓越的临床疗效
启尔畅®：新型pMDI
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
每日低剂量(μg) 200-500 100-250 100-250 200-400
每日中剂量(μg) >500-1000 >250-500 >250-500 >400-800
每日高剂量(μg) >1000-2000 >500-1000 >500-1000 >800-1600
1
启尔畅®中的BDP
传统颗粒的BDP
一项大型横断面调查研究，纳入1664名哮喘及COPD患者
[Melani A.S. et al. Respiratory Medicine 2011,105(6):930-938.]
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
Modulite ®专利
• • 凯西公司独有的Modulite®技术 用于氢氟烷（HFA）做为抛射剂的 pMDI
=
100μg
细颗粒剂量：吸入后直达肺部
250μg
非细颗粒剂量：吸入后未进入肺部
1. Bousquet J., et al. Clin Pharmacokinet 2009 ; 48(6):347-58
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
长效β 2-受体激动剂富马酸福莫特罗（FF）起效速度快
中度亲脂性的β 2 -受体激动剂
吸入装置操作错误与哮喘控制不佳（ACT评分）相关（OR 1.53±0.14; p<0.0001）
50 40 30 */#/^ p<0.001 vs MDI
出现至少一次关键错误的患者比例（%)
20
10 0
43.5% *
35% #
34.5% ^ 12%
都保
吸乐
准纳器
MDI MDI
*MDI=压力定量气雾剂 DPI=干粉剂
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
启尔畅®产品介绍
20th August
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
主要内容
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启尔畅® ：卓越的临床疗效
启尔畅®：新型pMDI
*与基线值相比，p<0.001 #启尔畅与舒利迭相比，p<0.05 启尔畅 100/6 µg 2喷 Bid 舒利迭 pMDI 125/25µg 2喷 Bid
周
FVC=用力呼吸量
[ Papi A. et al. Allergy 2007; 62 (10): 1182–1188.]
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
丙酸倍氯米松（BDP）体内活性代谢产物B-17-MP受体亲和力高
95%的BDP在肺内10分钟内，被酯酶水解成活性代谢产物B-17-MP BDP产生的抗炎作用主要是依靠B-17-MP这一活性代谢产物 B-17-MP激素受体亲和力强，高于布地奈德 70%
Bodor N.et al, Curr Pharm Des,2006;12(25):3241-60
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
哮喘发作时，病变程度更高的小气道，炎症控制不良
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
小气道病变: 诊断、治疗和更好的疾病控制
< 2mm
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
哮喘发作时，小气道炎症高于大气道
小气道内炎症可导致气道阻力 增加，肺功能下降
哮喘患者的肺内炎症定位
患者组
阳性细胞数 /mm2
600
与控制组(n=10)相比,哮喘患 者组(n=6)肺内的 T 细胞, 总嗜 酸性细胞和活化的嗜酸性细胞 数量增加，大气道和小气道均 存在炎性细胞
内径<2 mm的小气道内存在 的活化的嗜酸性细胞数较大气 道处于显著高水平
400
T 细胞 总嗜酸性细胞 活化的嗜酸性细胞 肥大细胞
200
p<0.05
吸烟等因素，降低了气道对糖皮质激素的反应，导致 哮喘难治性病人增多，症状控制不佳
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
临床观察试验表明，丙酸倍氯米松/福莫特罗复方定量气雾剂® 哮喘控制达76%，显著高于布地奈德/福莫特罗复方吸入剂
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一项在意大利进行的大型横断面调查（观察性研究，能更真实反应在现实患者人群和特殊人
* p<0.05 vs 信必可
20% 0%
FOSTER ICS=吸入激素 LABA=ß2受体激动剂 信必可 舒利迭
[Allegra L., et al. Respiratory Medicine 2011;106(2)205-214.]
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
丙酸倍氯米松/福莫特罗复方定量气雾剂® ：更好的控制哮喘
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
吸入装置操作错误与哮喘控制不佳相关，使用DPI的 患者出现关键性操作错误的比例高
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
使用MDI（如启尔畅）出错率仅为12%， 使用DPI（如信必可都保、舒利迭）出错率高达43.5%
使用DPI的患者与使用MDI相比，出现关键性操作错误的比例增加3倍 老年、缺乏医务人员的吸入装置使用的详细指导，是导致患者出现关键性操作错误 的主要原因
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适应症：
本品适用于哮喘的规律治疗。其联合用药形式（吸入性皮质激素+长效β2-受体激动剂） 适用于： 使用吸入性皮质激素和按需使用吸入性短效β2-受体激动剂未获良好控制的患者；
使用吸入性皮质激素和长效β2-受体激动剂症状已经控制良好的患者。
注：本品不适用于哮喘急性发作的治疗。 >18岁人群
1.5μm
1、[ De Backer et al. J Aerosol Med Pulm Drug Deliv. 2010;23(3):137-48.]
吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂
2、[Leach CL et al, Ann Allergy Asthma Immunol. 2012;108(3):195-200.]