抗过敏药物精品PPT课件
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抗过敏药物简介ppt课件
● 阿伐斯汀：用于过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤划痕症等。严重高 血压患者、严重冠状动脉疾患者禁用，对烷基胺类、伪麻黄碱过 敏者禁用。
● 氮卓斯汀：用于变应性鼻炎。与酒精同用能加强中枢抑制，用 药期间忌酒。
● 西替利嗪：与巴比妥类、镇痛药等中枢神经系统抑制药合用， 与三环类抗抑郁药或酒精同用可引起严重嗜睡。
氧羰基氯雷他定，无嗜睡等中枢作用。半衰期 为27小时，每日可给药一次。
● 左西替利嗪：西替利嗪的左旋体，抗过敏性
பைடு நூலகம்鼻炎作用强于氯雷他定。主要经肾脏排泄，禁 用于严重肾功能损害的患者。
● 司他斯汀：用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、 皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等。孕妇，哺乳期妇 女，患有严重肝、肾疾病者禁用。
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9
肥大细胞稳定剂：
●色甘酸钠 为过敏反应介质阻释剂，本药对过敏性哮喘疗 效较为显著，特别是对已知抗原的青年患者疗 效更佳。主要应用其预防作用。
●酮替芬 用于过敏性支气管哮喘、过敏性鼻炎。 常见嗜睡、倦怠、口干、恶心等胃肠道反应。 乙醇可增强其中枢抑制作用，服药期间忌酒。
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抗组胺药：
组胺（Histamine），由肥大细胞释放的炎性介 质，可引起毛细血管扩张，通透性增加，平滑 肌痉挛，分泌物增加等。
过敏原：药物 、接触、食物、化妆品等。
4
常见过敏疾病：
过敏性鼻炎
表现：症状与感冒症状极相似，容易 贻误病情。
原因：鼻粘膜对某些特定过敏原敏感 产生的不正常生理反应。
过敏原：温度变化、物理化学物质刺 激、食物、药物等。
5
常见过敏疾病：
过敏性哮喘
表现：先是眼睛鼻子发痒、流清鼻涕、鼻 塞、喷嚏；继而出现咳嗽；紧接着胸闷、 气喘。
有H1及H2两种受体。抗过敏药主要为H1受体拮 抗剂。
抗皮肤过敏药ppt课件
荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
小结
常用抗过敏药的药理作 用和临床应用
思考题
问答题： 1.H1受体阻断药的药理作用有哪些？ 2.常用H1受体阻断药有哪些？在美容
方面的应用。
性皮炎、银屑病等
色甘酸钠（咽泰）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜，阻止释放过敏介质 干粉吸入控制过敏性鼻炎 外用治疗皮肤瘙痒、慢性湿疹 滴眼液治疗结膜炎
酮替芬（噻喘酮）
【药理作用和临床应用】 阻断H1受体的作用 抑制肥大细胞释放过敏介质 增强β2受体激动药的平喘作用 用于各型哮喘的防治、过敏性鼻炎、
【临床应用】
外用：荨麻疹、寻常痤疮、各种瘙 痒症、妇女多毛症、带状疱疹等
雷尼替丁（呋喃硝胺）
【药理作用和临床应用】 阻断H2受体作用是西咪替丁的
5~10倍 作用同西咪替丁 不良反应少
二、抗5-羟色胺药
赛庚啶 【药理作用】 阻断5-羟色胺受体 阻断组胺H1受体 抑制中枢、抗胆碱 抑制饱食中枢
赛庚啶
抗皮肤过敏药
第八章 抗过敏药和抗炎药
炎症的病理变化 抗过敏药的用药目的
掌握： 常用抗过敏药的药 理作用和临床应用
第一节抗过敏药
一、抗组胺药 二、抗5-羟色胺药 三、抗激肽药 四、过敏介质阻释药 五、其他
一、抗组胺药
组 胺
一、抗组胺药
H1受体阻断药 H2受体阻断
药
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）
【临床应用】 湿疹、荨麻疹、接触性皮炎等超敏
反应性疾病的治疗 【不良反应】 口干、嗜睡、乏力、恶心、食欲亢
进、体重增加等
三、抗激肽药
激肽的作用 抑肽酶
四、过敏介质阻释药
肉桂氨茴酸（曲尼司特）
【药理作用和临床应用】 稳定肥大细胞膜 抑制局部过敏反应 抑制瘢痕 治疗痤疮、瘢痕疙瘩、荨麻疹、过敏
儿童抗过敏药物的应用及严重PPT课件
第19页/共53页
儿童应用抗组胺药的安全性
• 抗组胺药是目前治疗各种变态反应性疾病的一线药物。有关第一代抗组胺药治疗过敏性疾病的有效性一直 存在争议，主要原因在于早期所进行的研究存在设计缺陷或无法满足现代临床研究的标准，其结果缺乏循 证医学的支持。尽管如此，第一代抗组胺药目前仍用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎及抢救过敏性休克等，其 优势在于部分第一代抗组胺药有肠道外剂型（如氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于2岁以下婴儿，其中羟嗪 是英国批准用于1岁以下儿童惟一的抗组胺药。
第41页/共53页
肾上腺素使用方法
• 肌肉注射 英国指南推荐，首选肌肉注射给予肾上腺素，成人剂量为每次（即1:1,000的肾上腺素），最佳部位为股外 侧肌。
• 推荐肌肉注射的原因在于：相对更安全；不需要建立静脉通道；肌肉注射技术容易掌握。 • 另外一篇文献《Anaphylactic shock：mechanisms and treatment》。该文献中提到，在英国是以肌
第20页/共53页
白三烯和白三烯受体拮抗剂
• 半胱氨酰白三烯是强有力的炎症介质； • 产生于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、嗜酸性粒细胞、单核巨噬细胞等； • 作用：平滑肌收缩，增加粘液分泌，小血管扩张，血管通透性增加，促进嗜酸性粒
细胞等炎症细胞向气管粘膜游走； • 白三烯受体拮抗剂（顺尔宁）。
第21页/共53页
• 抗胆碱作用 使用后常发生H1受体外的其它药理作用，如口干、视力模糊、心动过速和水钠潴留等。 • 心脏副作用 由于同时具有抗毒蕈碱和肾上腺能α受体阻断作用，第一代抗组胺药可引起窦性心动过速、
反射性心动过速、QT间期延长等心脏毒性反应。 • 体重增加 赛庚啶尚可作用于5羟色胺受体，长期使用可因食欲增强而增加体重。
儿童应用抗组胺药的安全性
• 抗组胺药是目前治疗各种变态反应性疾病的一线药物。有关第一代抗组胺药治疗过敏性疾病的有效性一直 存在争议，主要原因在于早期所进行的研究存在设计缺陷或无法满足现代临床研究的标准，其结果缺乏循 证医学的支持。尽管如此，第一代抗组胺药目前仍用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎及抢救过敏性休克等，其 优势在于部分第一代抗组胺药有肠道外剂型（如氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于2岁以下婴儿，其中羟嗪 是英国批准用于1岁以下儿童惟一的抗组胺药。
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肾上腺素使用方法
• 肌肉注射 英国指南推荐，首选肌肉注射给予肾上腺素，成人剂量为每次（即1:1,000的肾上腺素），最佳部位为股外 侧肌。
• 推荐肌肉注射的原因在于：相对更安全；不需要建立静脉通道；肌肉注射技术容易掌握。 • 另外一篇文献《Anaphylactic shock：mechanisms and treatment》。该文献中提到，在英国是以肌
第20页/共53页
白三烯和白三烯受体拮抗剂
• 半胱氨酰白三烯是强有力的炎症介质； • 产生于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、嗜酸性粒细胞、单核巨噬细胞等； • 作用：平滑肌收缩，增加粘液分泌，小血管扩张，血管通透性增加，促进嗜酸性粒
细胞等炎症细胞向气管粘膜游走； • 白三烯受体拮抗剂（顺尔宁）。
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• 抗胆碱作用 使用后常发生H1受体外的其它药理作用，如口干、视力模糊、心动过速和水钠潴留等。 • 心脏副作用 由于同时具有抗毒蕈碱和肾上腺能α受体阻断作用，第一代抗组胺药可引起窦性心动过速、
反射性心动过速、QT间期延长等心脏毒性反应。 • 体重增加 赛庚啶尚可作用于5羟色胺受体，长期使用可因食欲增强而增加体重。
抗过敏药物PPT精选课件
过敏反应组胺白三烯前列腺素炎症介质对症治疗5羟色胺缓激肽直接作用间接作用间接作用间接作用间接作用histidineversushistamine组胺是体内一种化学传导活性胺物质可影响许多细胞反应包括过敏发炎反应胃酸分泌等也可影响脑部神经传导会造成嗜睡效果
药物化学
Medicinal Chemistry
X为C，N，O等电子等排体，
尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也 可以是脂肪杂环,
X与N 之间常见2个C原子。
17
H1受体拮抗剂化学结构类型
乙二胺类（X=N）
氨基醚类（X=CHO）：
Typical drugs：Diphenhydramine Hydrochloride
哌嗪类
CH3
CH3
N
COCH2CH2N
CH3
苯吡拉明（多西拉敏）
CH3
N
CHOCH2CH2N
Cl
CH3
氯苯吡拉明（卡比沙明）
27
3. 氨基置于环中
CHO
N CH3
二苯拉林
活性大于苯海拉明
28
Cl
O
CH3
H
N
氯马斯汀
这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，作用强，起效 快，服用30min后即起效，可持续12h，兼具显著的止痒 作用。以RR和RS 型活性好，说明与苯环相连的碳原子的 立体化学对活性有较大的影响。
Leuckart reaction：
Preparation of tertiary amine.
39
Review
Types of H1Receptor antagonist
Ethalene diamines
Amino ethers
药物化学
Medicinal Chemistry
X为C，N，O等电子等排体，
尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也 可以是脂肪杂环,
X与N 之间常见2个C原子。
17
H1受体拮抗剂化学结构类型
乙二胺类（X=N）
氨基醚类（X=CHO）：
Typical drugs：Diphenhydramine Hydrochloride
哌嗪类
CH3
CH3
N
COCH2CH2N
CH3
苯吡拉明（多西拉敏）
CH3
N
CHOCH2CH2N
Cl
CH3
氯苯吡拉明（卡比沙明）
27
3. 氨基置于环中
CHO
N CH3
二苯拉林
活性大于苯海拉明
28
Cl
O
CH3
H
N
氯马斯汀
这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，作用强，起效 快，服用30min后即起效，可持续12h，兼具显著的止痒 作用。以RR和RS 型活性好，说明与苯环相连的碳原子的 立体化学对活性有较大的影响。
Leuckart reaction：
Preparation of tertiary amine.
39
Review
Types of H1Receptor antagonist
Ethalene diamines
Amino ethers
治疗过敏性疾病药物PPT课件
节性过敏性鼻炎及常年过敏性鼻炎。 • 3）不良反应： —偶见：困意和乏力(通常为一过性的) 、食欲增加并伴有体重增加。 –罕见：口干、腹泻、腹痛(包括消化不良) 或头痛。 • 4）注意事项：严禁与咪唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素何用。
• 咪唑斯汀（皿治林）
• 有晕厥病史，严重心脏病或有心率失常病史、低血钾患者禁用。
21
探索三 如何选用抗过敏药物
• （1）高空作业，驾驶或操作机器人员使用抗组胺药：适
• •
宜选用氯雷他定、地氯雷他定，且适宜晚上口服。 （2）伴有心脏疾病患者如需选择抗组胺药，最好选用第 三代抗组胺药。 （3）结合病情选择合适的抗组胺药物。
22
课堂小结
• 过敏性疾病 • 第一代抗组胺药 • 第二代抗组胺药 • 第三代抗组胺药 • 如何选用抗过敏药物
治疗过敏性疾病药物
1
项目 抗过敏药的种类和选择
• 探索一 过敏性疾病的病因及症状 • 探索二 抗组胺药的种类 • 探索三 如何选用抗过敏药
2
探索一 过敏性疾病的病因 及症状
• 过敏反应 • 产生过敏反应的原因 • 过敏反应的症状
3
1.过敏反应
• 过敏反应:是人体对一种或多种物质的不正
常反应，而这些物质对大多数人是无害的。 • 过敏反应又称变态反应。
23
业及操作精密仪器。
13
• 1）抗组胺药，作用较苯海拉明持久 • 2）可用于镇吐、抗晕动及镇静催眠作用。 • 3）适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻
炎、过敏性结膜炎，荨麻疹、食物过敏、皮肤划痕症。 2. 晕动症：晕车、晕船、晕飞机。 3. 恶心、呕吐。 4）注意事项：1.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高 空作业、机械作业及操作精密仪器。 2.不用于2岁以下的小孩儿。
• 咪唑斯汀（皿治林）
• 有晕厥病史，严重心脏病或有心率失常病史、低血钾患者禁用。
21
探索三 如何选用抗过敏药物
• （1）高空作业，驾驶或操作机器人员使用抗组胺药：适
• •
宜选用氯雷他定、地氯雷他定，且适宜晚上口服。 （2）伴有心脏疾病患者如需选择抗组胺药，最好选用第 三代抗组胺药。 （3）结合病情选择合适的抗组胺药物。
22
课堂小结
• 过敏性疾病 • 第一代抗组胺药 • 第二代抗组胺药 • 第三代抗组胺药 • 如何选用抗过敏药物
治疗过敏性疾病药物
1
项目 抗过敏药的种类和选择
• 探索一 过敏性疾病的病因及症状 • 探索二 抗组胺药的种类 • 探索三 如何选用抗过敏药
2
探索一 过敏性疾病的病因 及症状
• 过敏反应 • 产生过敏反应的原因 • 过敏反应的症状
3
1.过敏反应
• 过敏反应:是人体对一种或多种物质的不正
常反应，而这些物质对大多数人是无害的。 • 过敏反应又称变态反应。
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业及操作精密仪器。
13
• 1）抗组胺药，作用较苯海拉明持久 • 2）可用于镇吐、抗晕动及镇静催眠作用。 • 3）适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻
炎、过敏性结膜炎，荨麻疹、食物过敏、皮肤划痕症。 2. 晕动症：晕车、晕船、晕飞机。 3. 恶心、呕吐。 4）注意事项：1.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高 空作业、机械作业及操作精密仪器。 2.不用于2岁以下的小孩儿。
抗过敏药ppt课件
禁忌症：①妊娠早期②哺乳妇女③新生儿和早产儿 ④重症肌无力患者⑤闭角型青光眼患者、前列腺肥大者
特点：为最早的抗组胺药，口服易吸收，但持续时间较短，其镇静作用
与异丙嗪类似，抗组胺效应不及异丙嗪。
11.04.2021
19
19
2.扑尔敏
药理作用：①抗组胺作用： ②中枢抑制和抗胆碱作用：较轻。
临床应 用：⑴各种皮肤过敏症，也可用于药物和食物过敏 ⑵鼻窦炎;与其他解热镇痛药配合治疗感冒
➢激动H1受体可使毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部水 肿和全身血液浓缩。
11.04.2021
12
12
能引起组胺释出的因素
❖ 使肥大细胞生理功受体激动剂
➢ β受体拮抗剂等药物。
❖ 直接损伤肥大细胞膜的因子
➢ 外源性物质有：吗啡、多黏菌素类、多肽类。
➢ 内源性化合物有：缓激肽、胰激肽、其他碱性多肽。
胺药物中最长者，且在体内达到稳态须数天时间，不适用于迅速改变 荨麻疹的症状；不易透过血脑屏障，对中枢H1受体无作用。
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18
18
1.苯海拉明
不良反应：较多见头晕头痛、嗜睡、口干、等。 少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍。偶有粒细胞减少。
用法用量：成人剂量：口服25-50mg/次每天2-3次，饭后服用。 肌肉注射：20mg深部肌肉注射，1-2次/d。 局部注射：口腔手术麻醉时，可用1%溶液局部浸润注射。
11.04.2021
10
10
（一）抗组胺药
❖通过拮抗组胺的作用而减轻或消除过敏反应的症状。对伴有组胺释 放的过敏反应都有治疗作用。 ❖主要适用于治疗I型过敏反应如荨麻疹、血管神经性水肿等。也可缓 解伴有组胺释放的Ⅱ型、Ⅲ型过敏反应症状。 ❖过敏反应的发生多为几种活性物质的综合作用结果，组胺仅是其中 一种活性物质，因此抗组胺药多不能完全消除过敏反应的所有症状。 。
特点：为最早的抗组胺药，口服易吸收，但持续时间较短，其镇静作用
与异丙嗪类似，抗组胺效应不及异丙嗪。
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2.扑尔敏
药理作用：①抗组胺作用： ②中枢抑制和抗胆碱作用：较轻。
临床应 用：⑴各种皮肤过敏症，也可用于药物和食物过敏 ⑵鼻窦炎;与其他解热镇痛药配合治疗感冒
➢激动H1受体可使毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部水 肿和全身血液浓缩。
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12
能引起组胺释出的因素
❖ 使肥大细胞生理功受体激动剂
➢ β受体拮抗剂等药物。
❖ 直接损伤肥大细胞膜的因子
➢ 外源性物质有：吗啡、多黏菌素类、多肽类。
➢ 内源性化合物有：缓激肽、胰激肽、其他碱性多肽。
胺药物中最长者，且在体内达到稳态须数天时间，不适用于迅速改变 荨麻疹的症状；不易透过血脑屏障，对中枢H1受体无作用。
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1.苯海拉明
不良反应：较多见头晕头痛、嗜睡、口干、等。 少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍。偶有粒细胞减少。
用法用量：成人剂量：口服25-50mg/次每天2-3次，饭后服用。 肌肉注射：20mg深部肌肉注射，1-2次/d。 局部注射：口腔手术麻醉时，可用1%溶液局部浸润注射。
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（一）抗组胺药
❖通过拮抗组胺的作用而减轻或消除过敏反应的症状。对伴有组胺释 放的过敏反应都有治疗作用。 ❖主要适用于治疗I型过敏反应如荨麻疹、血管神经性水肿等。也可缓 解伴有组胺释放的Ⅱ型、Ⅲ型过敏反应症状。 ❖过敏反应的发生多为几种活性物质的综合作用结果，组胺仅是其中 一种活性物质，因此抗组胺药多不能完全消除过敏反应的所有症状。 。
抗过敏药物PPT精选课件
X为C，N，O等电子等排体，
尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也 可以是脂肪杂环,
X与N 之间常见2个C原子。
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H1受体拮抗剂化学结构类型
乙二胺类（X=N）
氨基醚类（X=CHO）：
Typical drugs：Diphenhydramine Hydrochloride
哌嗪类
6
过敏认识的飞跃
二十世纪初，大量实验证明：组胺与过敏有密切 关系，组胺是过敏反应中最重要化学介质，这是 人类对过敏发病机制认识史上第一次飞越。
过敏反应
炎症介质
对症治疗
组胺
白三烯
前列腺素
5-羟色胺
缓激肽
直接作用
间接作用 间接作用
间接作用
间接作用
7
Histidine versus Histamine
药物化学
Medicinal Chemistry
1
杨花榆荚无才思，惟解漫天作雪飞。
—— 韩愈 《晚春》
2
第八章 抗过敏药
Chapter 8 Anti-allergic Drugs
Teacher：Dr. Meng Ge Site: Pharmaceutical teaching building 16
组胺酸脱羧而成组胺，咪唑乙胺，氨乙基咪唑。 组胺是体内一种化学传导活性胺物质，可影响许
多细胞反应，包括过敏，发炎反应，胃酸分泌等， 也可影响脑部神经传导，会造成嗜睡效果。
8
组胺的生物代谢过程
9
组胺引发的过敏反应及其症状
10
Releasing of Histamine
11
组胺受体：四个亚型
H1受体 拮抗剂
《抗过敏药》PPT课件
HCl
H+
K+Cl-
药物 作用部位
第三步
第二步 第一步
s
K+ Ca++ cAMP
Ca++
Ach His G 底 边膜
质子泵抑制剂
H2受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物
s Ach：乙酰胆碱 His：组胺 G：胃泌素 ：：胃质子泵
精品医学
17
抗溃疡药按照作用机制
1） H2受体拮抗剂
•咪唑类：西咪替丁 •呋喃类：盐酸雷尼替丁 •噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁 •哌啶甲苯类：罗沙替丁
精品医学
10
o抗组胺药构效关系
Ar1
R1
X(CH2)nN
Ar2CH2
R2
1. Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤 原子取 代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或 两个碳原子键 合后,成为三环类抗过敏药物．
2. X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或 C(丙胺类)
3. n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm
H3受体
精品医学
分布在中枢，参与血压、 心率和体温的控制
1
第一节 抗过敏药（Antiallergic drugs）
❖ 2005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行 的过敏性疾病流行病学调查结果: 在这些国家的12亿总人 口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。
❖ 美国过敏性疾病的发病率约为20％～40％，已成为美国 第六大慢性疾病。
性质：
1．咪唑环：弱碱性，饱和水溶液pH～10
2．胍： 中性 强酸条件下pH1高温100加热2小时，氰基失去
3．代谢： S氧化，咪唑环甲基羟基化
抗过敏药物PPT课件
2021
免疫抑制剂
一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组 织损伤得以减轻的化学或生物物质。其具有免疫 抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广 泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病 的治疗。
2021
（1）、第一代：以肾上腺皮质激素为代表，主要作 用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特 点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓 没有抑制作用。
2021
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl
临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血 清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
2021
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性鼻 炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的 主要药物。另外，由于近年来发现第二代抗组胺 药物有配伍禁忌,且有一定的心脏毒副作用，而非 索非那丁没有发现心脏毒性，上市后短短两年， 在美国市场的使用量已上升为第二大品种并保持 强劲增长势头。
2021
左旋西替利嗪
（2）、第二代：以环孢素和他克莫司为代表，为细 胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细 胞的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细 胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。
2021
（3）、第三代：以单克隆抗体雷帕霉素、霉酚酸脂 为代表，其主要作用于抗原呈递和分子间的相互 作用，与第二代制剂有协同作用。
（4）、第四代：以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO 等为代表。
2021
中药类药
免疫抑制剂
一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组 织损伤得以减轻的化学或生物物质。其具有免疫 抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广 泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病 的治疗。
2021
（1）、第一代：以肾上腺皮质激素为代表，主要作 用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特 点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓 没有抑制作用。
2021
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl
临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血 清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
2021
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性鼻 炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的 主要药物。另外，由于近年来发现第二代抗组胺 药物有配伍禁忌,且有一定的心脏毒副作用，而非 索非那丁没有发现心脏毒性，上市后短短两年， 在美国市场的使用量已上升为第二大品种并保持 强劲增长势头。
2021
左旋西替利嗪
（2）、第二代：以环孢素和他克莫司为代表，为细 胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细 胞的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细 胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。
2021
（3）、第三代：以单克隆抗体雷帕霉素、霉酚酸脂 为代表，其主要作用于抗原呈递和分子间的相互 作用，与第二代制剂有协同作用。
（4）、第四代：以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO 等为代表。
2021
中药类药
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Hydrochloride） • 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) • 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定） • 哌啶类 （咪唑斯汀）
抗组胺药的分类——按药理分类
第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀) 第三代抗组胺药，（如地氯雷他定、非索非那定、左
西替利嗪）
组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支 气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管 平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管 舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒 感，参与变态反应的发生。
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病 的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有 抗变态反应的药理活性。
设计思想
第一代抗组胺药
（1）、第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有 明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的 是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物 后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外， 此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼 干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱 发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功 能低下者和老年患者应慎用。
C17H21NO·HCl
适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯 草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、 晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。
R
O Ar
N CH3 CH3
O
N CH3
CH3
第二代抗组胺药
（2）、第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显 的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替 利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近 期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪) 可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命 性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合 用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。 有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应 慎用。
抗过敏类药物
过敏及产生原因 抗过敏类药物的分类 抗过敏类药的合理选用 使用抗过敏药物注意事项
一、什么是过敏
过敏是有机体对某些药物或外界刺激的 感受性不正常地增高的现象，是一种机体 的变态反应，是人对正常物质（过敏原） 的一种不正常的反应。
当过敏原接触到过敏体质的人群才会发 生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、 化学物质、紫外线等几百种。
几种常见过敏：
皮肤红、肿、热、痒、痛等。 ——皮肤过敏
哮喘。
——呼吸道过敏
恶心、呕吐、腹泻、腹痛 ——消化道过敏
严重的反应，如休克
产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；过敏者的身体却 会将正常无害的物质误认为是有害的东西， 产生抗体，这种物质就成为一种“过敏 原”。这种过敏性反应会导致一些身体问 题，而这些问题通常是不会发生在正常人 身上的。
Histamine
通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活
。
变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞
膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作 用而产生各种生理效应。
组胺的生物合成与代谢
CH2CHCOOH
HN N
NH2 组胺酸
二、过敏类药物分类
抗组织胺药 （三代） 过敏反应介质阻滞剂 钙剂 免疫抑制剂（四代） 中药类药 其他类
Histamine 组胺
是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，
具有很强的生理活性。
NH2
NH2
COOH Histidine decarboxylase
HN N
HN N
Histidine
氯雷他定
C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、
鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于 慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤 病。
特非那丁
C32H41NO2
化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二 苯甲基)-1-哌啶丁醇
为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无 镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急 慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。
息斯敏 (阿司咪唑)
C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基 甲酸甲酯
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱 能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、 结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。
不能与抗生素合用
息斯敏事件
从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家喻户 晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡，可照常工作、 学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并被广泛使用。但随后， 息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于1991年报道了息斯敏导致 药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例.
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血
清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
NH2 HCl
CH2 N
NH2 HN N
组胺（Histamine）
从组胺的化学结构出发，H1受体拮抗剂应当具有： 与受体结合但没有内在活性的较大的头部 可以与受体结合的带有氨基的侧链
抗组胺药的分类——按结构分类
• 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) • 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) • 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine
组胺酸脱羧酶
NH2
H N N 组胺（Histamine）
乙酰酶
组胺酶
咪唑甲N基移位酶
NH2
CH2CH2NHCOCH3
CH2CHO
HN N
乙酰组胺
HN N
CH3N N
MAO
CH2COOH HN N 咪唑乙酸
CH3N
N-甲基咪唑乙酸 CH3N
CH2CHO N 醛脱氢酶
CH2COOH N
Histamine 组胺的作用机理
NH2
1 NaNO2 HCl 2 Cu2Cl2
CH2 N
Cl
BrCH2CH（OEt ）2
Cl
NaNH2
Cl HCO OH
DMF
CHCH2CH2N CH3 CH3
CHCOO H
Cl
CHCOO H
N
N
CHCH2CH（OEt）2
N
CHCH2CH2N CH3 CHCOO H CH3 CHCOO H
苯海拉明
抗组胺药的分类——按药理分类
第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀) 第三代抗组胺药，（如地氯雷他定、非索非那定、左
西替利嗪）
组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支 气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管 平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管 舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒 感，参与变态反应的发生。
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病 的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有 抗变态反应的药理活性。
设计思想
第一代抗组胺药
（1）、第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有 明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的 是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物 后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外， 此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼 干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱 发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功 能低下者和老年患者应慎用。
C17H21NO·HCl
适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯 草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、 晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。
R
O Ar
N CH3 CH3
O
N CH3
CH3
第二代抗组胺药
（2）、第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显 的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替 利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近 期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪) 可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命 性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合 用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。 有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应 慎用。
抗过敏类药物
过敏及产生原因 抗过敏类药物的分类 抗过敏类药的合理选用 使用抗过敏药物注意事项
一、什么是过敏
过敏是有机体对某些药物或外界刺激的 感受性不正常地增高的现象，是一种机体 的变态反应，是人对正常物质（过敏原） 的一种不正常的反应。
当过敏原接触到过敏体质的人群才会发 生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、 化学物质、紫外线等几百种。
几种常见过敏：
皮肤红、肿、热、痒、痛等。 ——皮肤过敏
哮喘。
——呼吸道过敏
恶心、呕吐、腹泻、腹痛 ——消化道过敏
严重的反应，如休克
产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；过敏者的身体却 会将正常无害的物质误认为是有害的东西， 产生抗体，这种物质就成为一种“过敏 原”。这种过敏性反应会导致一些身体问 题，而这些问题通常是不会发生在正常人 身上的。
Histamine
通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活
。
变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞
膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作 用而产生各种生理效应。
组胺的生物合成与代谢
CH2CHCOOH
HN N
NH2 组胺酸
二、过敏类药物分类
抗组织胺药 （三代） 过敏反应介质阻滞剂 钙剂 免疫抑制剂（四代） 中药类药 其他类
Histamine 组胺
是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，
具有很强的生理活性。
NH2
NH2
COOH Histidine decarboxylase
HN N
HN N
Histidine
氯雷他定
C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、
鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于 慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤 病。
特非那丁
C32H41NO2
化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二 苯甲基)-1-哌啶丁醇
为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无 镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急 慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。
息斯敏 (阿司咪唑)
C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基 甲酸甲酯
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱 能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、 结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。
不能与抗生素合用
息斯敏事件
从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家喻户 晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡，可照常工作、 学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并被广泛使用。但随后， 息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于1991年报道了息斯敏导致 药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例.
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血
清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
NH2 HCl
CH2 N
NH2 HN N
组胺（Histamine）
从组胺的化学结构出发，H1受体拮抗剂应当具有： 与受体结合但没有内在活性的较大的头部 可以与受体结合的带有氨基的侧链
抗组胺药的分类——按结构分类
• 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) • 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) • 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine
组胺酸脱羧酶
NH2
H N N 组胺（Histamine）
乙酰酶
组胺酶
咪唑甲N基移位酶
NH2
CH2CH2NHCOCH3
CH2CHO
HN N
乙酰组胺
HN N
CH3N N
MAO
CH2COOH HN N 咪唑乙酸
CH3N
N-甲基咪唑乙酸 CH3N
CH2CHO N 醛脱氢酶
CH2COOH N
Histamine 组胺的作用机理
NH2
1 NaNO2 HCl 2 Cu2Cl2
CH2 N
Cl
BrCH2CH（OEt ）2
Cl
NaNH2
Cl HCO OH
DMF
CHCH2CH2N CH3 CH3
CHCOO H
Cl
CHCOO H
N
N
CHCH2CH（OEt）2
N
CHCH2CH2N CH3 CHCOO H CH3 CHCOO H
苯海拉明