抗过敏药物精品PPT课件
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组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支 气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管 平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管 舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒 感，参与变态反应的发生。
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病 的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有 抗变态反应的药理活性。
设计思想
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血
清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
NH2 HCl
CH2 N
第一代抗组胺药
（1）、第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有 明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的 是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物 后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外， 此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼 干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱 发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功 能低下者和老年患者应慎用。
NH2 HN N
组胺（Histamine）
从组胺的化学结构出发，H1受体拮抗剂应当具有： 与受体结合但没有内在活性的较大的头部 可以与受体结合的带有氨基的侧链
抗组胺药的分类——按结构分类
• 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) • 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) • 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine
C17H21NO·HCl
适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯 草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、 晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。
R
O Ar
N CH3 CH3
O
N CH3
CH3
第二代抗组胺药
（2）、第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显 的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替 利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近 期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪) 可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命 性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合 用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。 有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应 慎用。
NH2
1 NaNO2 HCl 2 Cu2Cl2
CH2 N
Cl
BrCH2CH（OEt ）2
Cl
NaNH2
Cl HCO OH
DMF
CHCH2CH2N CH3 CH3
CHCOO H
Cl
CHCOO H
N
N
CHCH2CH（OEt）2
N
CHCH2CH2N CH3 CHCOO H CH3 CHCOO H
苯海源自文库明
氯雷他定
C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、
鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于 慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤 病。
特非那丁
C32H41NO2
化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二 苯甲基)-1-哌啶丁醇
为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无 镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急 慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。
几种常见过敏：
皮肤红、肿、热、痒、痛等。 ——皮肤过敏
哮喘。
——呼吸道过敏
恶心、呕吐、腹泻、腹痛 ——消化道过敏
严重的反应，如休克
产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；过敏者的身体却 会将正常无害的物质误认为是有害的东西， 产生抗体，这种物质就成为一种“过敏 原”。这种过敏性反应会导致一些身体问 题，而这些问题通常是不会发生在正常人 身上的。
二、过敏类药物分类
抗组织胺药 （三代） 过敏反应介质阻滞剂 钙剂 免疫抑制剂（四代） 中药类药 其他类
Histamine 组胺
是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，
具有很强的生理活性。
NH2
NH2
COOH Histidine decarboxylase
HN N
HN N
Histidine
Hydrochloride） • 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) • 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定） • 哌啶类 （咪唑斯汀）
抗组胺药的分类——按药理分类
第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀) 第三代抗组胺药，（如地氯雷他定、非索非那定、左
西替利嗪）
Histamine
通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活
性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁 细胞的颗粒中。
变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞
膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作 用而产生各种生理效应。
组胺的生物合成与代谢
CH2CHCOOH
HN N
NH2 组胺酸
息斯敏 (阿司咪唑)
C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基 甲酸甲酯
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱 能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、 结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。
不能与抗生素合用
息斯敏事件
从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家喻户 晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡，可照常工作、 学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并被广泛使用。但随后， 息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于1991年报道了息斯敏导致 药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例.
抗过敏类药物
过敏及产生原因 抗过敏类药物的分类 抗过敏类药的合理选用 使用抗过敏药物注意事项
一、什么是过敏
过敏是有机体对某些药物或外界刺激的 感受性不正常地增高的现象，是一种机体 的变态反应，是人对正常物质（过敏原） 的一种不正常的反应。
当过敏原接触到过敏体质的人群才会发 生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、 化学物质、紫外线等几百种。
组胺酸脱羧酶
NH2
H N N 组胺（Histamine）
乙酰酶
组胺酶
咪唑甲N基移位酶
NH2
CH2CH2NHCOCH3
CH2CHO
HN N
乙酰组胺
HN N
CH3N N
MAO
CH2COOH HN N 咪唑乙酸
CH3N
N-甲基咪唑乙酸 CH3N
CH2CHO N 醛脱氢酶
CH2COOH N
Histamine 组胺的作用机理
组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病 的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有 抗变态反应的药理活性。
设计思想
马来酸氯苯那敏
马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺）
C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血
清病等，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动 症等。制剂有片剂、针剂。
Cl CH3
N CH3
CHCOOH
N
CHCOOH
马来酸氯苯那敏的合成：
CH3 Cl2 N
CH2Cl N
NH2 HCl
CH2 N
第一代抗组胺药
（1）、第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有 明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的 是嗜睡和乏力，反应时间延长等，服用这类药物 后应避免从事开车、操作精密仪器等工作。另外， 此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼 干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱 发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功 能低下者和老年患者应慎用。
NH2 HN N
组胺（Histamine）
从组胺的化学结构出发，H1受体拮抗剂应当具有： 与受体结合但没有内在活性的较大的头部 可以与受体结合的带有氨基的侧链
抗组胺药的分类——按结构分类
• 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) • 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) • 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine
C17H21NO·HCl
适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯 草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、 晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。
R
O Ar
N CH3 CH3
O
N CH3
CH3
第二代抗组胺药
（2）、第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显 的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替 利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近 期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪) 可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命 性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合 用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。 有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应 慎用。
NH2
1 NaNO2 HCl 2 Cu2Cl2
CH2 N
Cl
BrCH2CH（OEt ）2
Cl
NaNH2
Cl HCO OH
DMF
CHCH2CH2N CH3 CH3
CHCOO H
Cl
CHCOO H
N
N
CHCH2CH（OEt）2
N
CHCH2CH2N CH3 CHCOO H CH3 CHCOO H
苯海源自文库明
氯雷他定
C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、
鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于 慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤 病。
特非那丁
C32H41NO2
化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二 苯甲基)-1-哌啶丁醇
为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无 镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急 慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。
几种常见过敏：
皮肤红、肿、热、痒、痛等。 ——皮肤过敏
哮喘。
——呼吸道过敏
恶心、呕吐、腹泻、腹痛 ——消化道过敏
严重的反应，如休克
产生过敏的原因
在正常的情况下，身体会制造抗体用来保 护身体不受疾病的侵害；过敏者的身体却 会将正常无害的物质误认为是有害的东西， 产生抗体，这种物质就成为一种“过敏 原”。这种过敏性反应会导致一些身体问 题，而这些问题通常是不会发生在正常人 身上的。
二、过敏类药物分类
抗组织胺药 （三代） 过敏反应介质阻滞剂 钙剂 免疫抑制剂（四代） 中药类药 其他类
Histamine 组胺
是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，
具有很强的生理活性。
NH2
NH2
COOH Histidine decarboxylase
HN N
HN N
Histidine
Hydrochloride） • 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) • 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定） • 哌啶类 （咪唑斯汀）
抗组胺药的分类——按药理分类
第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀) 第三代抗组胺药，（如地氯雷他定、非索非那定、左
西替利嗪）
Histamine
通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物的形式（无活
性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁 细胞的颗粒中。
变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞
膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体作 用而产生各种生理效应。
组胺的生物合成与代谢
CH2CHCOOH
HN N
NH2 组胺酸
息斯敏 (阿司咪唑)
C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基 甲酸甲酯
为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱 能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、 结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。
不能与抗生素合用
息斯敏事件
从1988年上市起，息斯敏在中国已经销售了17年，可谓是家喻户 晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡，可照常工作、 学习。其后它陆续进入全球100多个国家，并被广泛使用。但随后， 息斯敏的药品副作用开始显现。我国最先于1991年报道了息斯敏导致 药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例.
抗过敏类药物
过敏及产生原因 抗过敏类药物的分类 抗过敏类药的合理选用 使用抗过敏药物注意事项
一、什么是过敏
过敏是有机体对某些药物或外界刺激的 感受性不正常地增高的现象，是一种机体 的变态反应，是人对正常物质（过敏原） 的一种不正常的反应。
当过敏原接触到过敏体质的人群才会发 生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、 化学物质、紫外线等几百种。
组胺酸脱羧酶
NH2
H N N 组胺（Histamine）
乙酰酶
组胺酶
咪唑甲N基移位酶
NH2
CH2CH2NHCOCH3
CH2CHO
HN N
乙酰组胺
HN N
CH3N N
MAO
CH2COOH HN N 咪唑乙酸
CH3N
N-甲基咪唑乙酸 CH3N
CH2CHO N 醛脱氢酶
CH2COOH N
Histamine 组胺的作用机理