经典剂型处方及制法

肠溶包衣（有机溶剂），应特别注意渗漏问题）
泡腾片典型处方分析
处方2的制法：
按处方制成片重为 264mg的片芯。将 羟丙甲纤维素酞酸酯溶于二氯甲烷－乙 醇（1：1）混合溶剂中，制成 10％的包 衣液，对片剂包衣，使片重增至 290mg， 即得 肠溶性薄膜衣材料也可采用： CAP和 PEG6000 （含量分别为 8％和2％）的丙 酮溶液包衣
0.2~2%
泡腾片基本处方及制备工艺
二、基本制备工艺
（一）湿法制粒压片
1.酸颗粒制备：取处方量的药物 +填充剂和矫味剂（部 分）+枸橼酸，过筛混匀 →加粘合剂制软材 →制湿颗 粒（过筛） →干燥（得干颗粒） →整粒（过筛）， 得A颗粒；
2.碱颗粒制备：取处方量碱 +填充剂和矫味剂（部分）， 过筛混匀 →加粘合剂制软材 →制湿颗粒（过筛） → 干燥（得干颗粒） →整粒（过筛），得 B颗粒；
将红霉素片芯置包衣锅中，按一般包衣法 包粉衣六层后，喷入上述树脂包衣液， 锅温控制在35℃左右， 4小时内喷完
泡腾片
1.定义：系遇水迅速（产气）崩解、 溶解（一般应呈澄明溶液）的片剂。
2.基本质量要求： 1）溶解时间； 2）产气量； 3）色香味等。
泡腾片
3.特点： 1）崩解、起效快； 2）服用方便； 3）口感好（适合儿童等人群）； 4）制备工艺较复杂简单，有特殊条件要
甜蜜素
5g
2%HPMC 水溶液
q.s
滑石粉
25g
硬脂酸镁
2.5g
注射剂的分类及经典处方举例
分类：
1、溶液型注射剂：可用水、油或其他非水溶剂为溶剂 制成。
本工艺适用于化学性质不稳定药物的制片， 此类片剂在处方设计时，应注意辅料和工艺的 选择
肠溶片剂
以红霉素肠溶片为例：
红霉素
1亿单位
淀粉
57.5g
淀粉浆（10％） 适量
硬脂酸镁
3.6g
共制成
1000片
肠溶片剂
制法: 将红霉素与52.5g淀粉混匀，加淀粉
浆搅拌使成软材，用14目尼龙筛制 粒，80～90℃通风干燥，干粒加入 硬脂酸镁和5g淀粉，整粒，混匀， 压片，包肠溶衣。
片剂处方
一般片剂：如：
乙酰水杨酸
268g
对乙酰氨基酚
136g
咖啡因
33.4g
淀粉
266g
淀粉浆（ 17％）
适量
滑石粉
1百度文库g
轻质液状石蜡
0.25g
共制成
1000 片
片剂
制法：将对乙酰氨基酚、咖啡因分别磨成细粉， 与约1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材， 16目筛制粒，70℃干燥，干粒过14目筛整粒， 将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预 先在100－105 ℃干燥）与吸附有液状石蜡的 滑石粉（将轻质液状石蜡喷于滑石粉中混匀）， 再通过14目筛，压片，即得
3.压片： A颗粒+ B颗粒+润滑剂（混匀） →压片→包 装。
泡腾片基本处方及制备工艺
注意事项： 1.崩解剂（有机酸、碱应合适，一般酸稍过量，
可矫味）； 2.片剂辅料一般应采用水溶性材料（如润滑剂
等）； 3. 环境湿度一般应<40%RH，包装应密封防止
吸湿； 4. 颗粒含水量尽可能低； 5.一般片型较大，常采用异型片； 6.机械及时清理（特别是高湿度环境）等
分散片
1.定义：系遇水迅速崩解、均匀分散（呈混悬剂） 的片剂。
2.基本质量要求：在 21℃水中，3min内崩解（形成 均匀混悬液），并过 2号标准筛
3.特点： 1）崩解、起效快； 2 ）服用方便（可吞服和冲服）； 3 ）口感好（适合儿童等人群）； 4 ）制备工艺简单，无特殊条件要求（常规
片剂制备工艺）；
1.维生素C泡腾片（1000片用量）
维生素 C
500g
碳酸氢钠
60g
蔗糖
1000g
乳糖
100g
色素
q.s
PVP醇溶液
q.s
PEG（微粉）
25g
泡腾片典型处方分析
2.左旋多巴肠溶泡腾片（ 1000片用量）
左旋多巴
100g
酒石酸
50g
碳酸氢钠
56g
羧甲基纤维素钠
20g
MCC
30g
滑石粉
6g
硬脂酸镁
2g
泡腾片基本处方及制备工艺
（二）干法制粒压片 药物+辅料（或分别制粒）→加助流剂（θ<30o）
→压片 注意事项：机械、能耗等问题 （三）粉末直接压片 药物+辅料→加助流剂（θ<30o）→压片 注意事项：粉尘（回收装置、处理等）
流动性（粒度及表面特性、助流剂 种类和用量）
机械、可压性等问题
泡腾片典型处方分析
求（干燥状态）； 5）需特殊包装，易发生质量问题； 6）适合于大剂量水溶性药物的剂型设计
泡腾片基本处方及制备工艺
一、基本处方（每片）：
Drug （水溶性）
枸橼酸
q.s
碳酸氢钠
q.s
填充剂（乳糖、蔗糖等）
q.s
粘合剂（HPMC、PVP等溶液） q.s
矫味剂（甜味、芳香、着色剂等） q.s
润滑剂（PEG、己二酸等）
矫味剂（甜味、芳香、着色剂等） q.s
润滑剂（微粉硅胶、MS等） 0.2~2%
分散片基本处方及制备工艺
二、基本制备工艺
取处方量的药物 +崩解剂（约 1/2处方量）混 匀（过筛） →加填充剂和矫味剂混匀（过筛） →加 粘合剂制软材 →制湿颗粒（过筛） →干燥（得干颗 粒）→整粒（过筛） →加崩解剂和润滑剂（混匀） →压片 →包装即得。 注意事项：
肠溶片剂
肠溶衣处方：
Ⅱ号丙烯酸树脂 蓖麻油 85％乙醇 苯二甲酸二乙酯 聚山梨酯80 滑石粉
28g 16.8g 560ml 5.6g 5.6g 16.8g
肠溶片剂
包衣方法：
将Ⅱ号丙烯酸树脂用 85％乙醇溶解制成 5％ 树脂溶液，将滑石粉、苯二甲酸二乙酯、 聚山梨酯 80、蓖麻油等混匀、研磨后加 入5％ Ⅱ号丙烯酸树脂溶液中，过 120目 筛备用（可根据需要加入色素混匀）
1.崩解剂一般采用内、外加；
2.片剂硬度过大，影响崩解（一般脆碎度 <1%）；
3. CMS-Na 、l-HPC、CCNa作为外加崩解剂时应 <10% ；
4.一般片型较大，常采用异型片。
分散片典型处方分析
阿奇霉素分散片（1000片用量）
阿奇霉素
250g
羧甲基淀粉钠
50g
乳糖
100g
微晶纤维素
100g
5 ）质量稳定（与混悬剂、颗粒剂和泡腾片 相比）；
6 ）适合于大剂量难溶性药物的剂型设计
分散片基本处方及制备工艺
一、基本处方（每片）：
Drug （难溶、微粉化）
>200mg
（高效）崩解剂（PVPP、CMS-Na、 >10%
l-HPC、CCNa等）
填充剂（乳糖、MCC等）
q.s
粘合剂（HPMC、PVP等溶液） q.s